Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Этакриновая кислота
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Этакриновая кислота
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Этакриновая кислота
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Этакриновая кислота
Английское название
Etacrynic acid
Латинское название
Acidum aethacrynicum (род. Acidi aethacrynici)
Химическое название
[2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)фенокси]уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто формула
C13H12Cl2O4
Фармакологическая группа вещества Этакриновая кислота
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G93.6 Отек мозга
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
-
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
-
J81 Легочный отек
-
K74 Фиброз и цирроз печени
-
N04 Нефротический синдром
-
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Код CAS
58-54-8
Фармакологическое действие
—
диуретическое.
Характеристика
Диуретическое средство (петлевой диуретик).
Фармакология
Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30–60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6–9 ч. Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.
После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90%. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 1–4 ч. Экскретируется в основном почками (60–80%) в неизмененной форме (20–30%) и в виде конъюгатов; 20–30% выводится через кишечник.
Применение вещества Этакриновая кислота
Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению
Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Этакриновая кислота
Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, острый панкреатит; при назначении в высоких дозах или при длительном применении — гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, дегидратация; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, ототоксические нарушения, головокружение, головная боль, мышечная слабость, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.
Взаимодействие
Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, гуанетидином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность других лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.
Передозировка
Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.
Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы
Внутрь, начиная с 0,05 г/сут, повышая при необходимости суточную дозу до 0,1–0,2 г.
Меры предосторожности
При циррозе печени применение требует тщательного врачебного наблюдения. Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости — назначать его препараты.
Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь этакриновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 30-60 мин. Выводится с мочой и через кишечник в неизмененном виде и в форме метаболитов.
Показания активного вещества
ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА
Отечный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отек легких, отек головного мозга; артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
При приеме внутрь для взрослых начальная доза составляет 50 мг, частота приема — 1-2 раза/сут. Схема поддерживающей терапии устанавливается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Для детей начальная доза составляет 25 мг.
При в/в введении для взрослых разовая доза составляет 0.5-1 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко — острый панкреатит.
Со стороны водно-электролитного баланса: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.
Противопоказания к применению
Анурия, острый гломерулонефрит, выраженные нарушения водно-электролитного баланса и КЩР, печеночная кома, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к этакриновой кислоте, тяжелая почечная недостаточность, прекоматозные состояния, подагра в анамнезе, гиперурикемия, нарушение слуха, инфаркт миокарда, панкреатит в анамнезе, сахарный диабет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к этакриновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение этакриновой кислоты противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной коме.
С осторожностью назначают при циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при остром гломерулонефрите, тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью назначают при нефропатии с гипокалиемией.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Не рекомендуется вводить в/в детям.
Особые указания
С осторожностью назначают во время терапии препаратами наперстянки, при некоторых видах диареи, хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, асците, желудочковой аритмии в анамнезе, нефропатии с гипокалиемией, гиперальдостеронизме при нормальной функции почек, системной красной волчанке в анамнезе.
В период лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови, употреблять пищу богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.
При развитии диареи или симптомов дегидратации лечение следует прекратить.
Не рекомендуется вводить в/в детям.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, канамицином, стрептомицином, неомицином) возможно усиление ототоксического действия в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью), повышение риска развития нефротоксического действия.
При одновременном применении с бета-агонистами (в т.ч. с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, октадином, празозином, резерпином усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками усиливается диуретический эффект, уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия.
При одновременном применении с ГКС усиливается гипокалиемия, уменьшается антигипертензивное действие этакриновой кислоты.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффектов этакриновой кислоты.
При одновременном применении лекарственных средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы крови (варфарин, клофибрат) возможно усиление диуретического эффекта и гипокалиемии, т.к. в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.
При одновременном применении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния.
При одновременном применении со средствами, вызывающими закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.
При одновременном применении астемизола повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении ванкомицина возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с цефалоспоринами возможно увеличение риска развития нефротоксического действия цефалоспоринов.
При одновременном применении с тетрациклинами повышается концентрация мочевины в крови, что особенно опасно при почечной недостаточности.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Этакриновая кислота
Etacrynic acid
Фармакологическое действие
Этакриновая кислота — «петлевой» диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Действует на всём протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает выведение гидрокарбоната. Снижает системное артериальное давление. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20–60 минут, достигает максимума через 1–2 часа, продолжается после однократного приёма 6–9 часов. Диуретический эффект более выражен, при приёме не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T½) составляет 1–4 часа. Выводится преимущественно почками (60–80 %, из них 20–30 % — в неизменённом виде и 40 % — в виде метаболитов), в меньшей степени — через кишечник (20–30 %).
Показания
Отёчный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отёк лёгких, отёк головного мозга, артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжёлой почечной и/или печёночной недостаточности, анурия, нарушение водно-электролитного обмена, нарушение кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации (грудное вскармливание).
С осторожностью
Терапия препаратами наперстянки, тяжёлая диарея, терминальные стадии хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек; системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этакриновой кислоты при беременности не проведено.
Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения этакриновой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, начиная с 0,05 г (50 мг), повышая при необходимости суточную дозу препарата до 0,1–0,2 г. Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды). Диуретический эффект часто более выражен, если препарат принимают не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.
Внутривенно (0,05 г) вводят в случаях, когда требуется быстрый эффект.
Побочные действия
Снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, острый панкреатит. При назначении в высоких дозах или при очень длительном применении: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, дегидратация; миастения, головокружение, головная боль; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, ототоксичность, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.
Передозировка
Симптомы
Гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия; метаболический алкалоз, чрезмерное снижение артериального давления, аритмии.
Лечение
Промывание желудка, введение внутривенно растворов, корригирующих электролитное состояние и кислотно-основное состояние (в том числе препараты калия). При необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, гидралазина, верапамила, нифедипина, каптоприла, клонидина, метилдопы, гуанетидина, празозина и резерпина.
Повышает риск нефротоксического действия аминогликозидов и цефалоспоринов.
При совместном применении снижает эффективность пероральных гипогликемических средств, увеличивает выведение калия в сочетании с глюкокортикостероидами, ототоксичность аминогликозидов (особенно у больных с почечной недостаточностью).
Снижение диуретического эффекта наблюдается в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами.
Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками увеличивает диуретический эффект и уменьшает потерю калия и магния.
В сочетании с ганглиоблокаторами резко возрастает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном приёме с лекарственными средствами, интенсивно связывающимися с белками плазмы (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно взаимное усиление эффективности (особенно у больных с гипопротеинемией).
При совместном приёме с тетрациклинами повышает концентрацию мочевины в крови.
При одновременном назначении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение запасов натрия, калия и магния.
При одновременном приёме препаратов, способствующих закислению мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.
Меры предосторожности
Необходим тщательный контроль за функцией печени при использовании у больных циррозом печени.
В процессе лечения необходимо регулярно осуществлять контроль электролитов.
Рекомендуется диета, богатая солями калия, при необходимости добавлять к лечению препараты калия.
При возникновении диареи или выраженных признаков дегидратации лечение следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения (при подборе индивидуальной дозы) следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
Спортивная медицина
Спортсмены должны быть информированы о том, что этакриновая кислота может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Этакриновая кислота относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
C03CC01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Этакриновая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Этакриновая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Урегит®
МНН: Этакриновая кислота
Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Etacrynic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014703
Информация о регистрации в РК:
02.07.2014 — 02.07.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Урегит®
Международное непатентованное название
Кислота этакриновая
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота этакриновая 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, желатин, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “UREGYT” на другой стороне, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Петлевые диуретики. Производные кислоты арилоксиуксусной. Кислота этакриновая.
Код ATХ C03CC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь этакриновая кислота хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 100%. Мочегонный эффект начинается через 30 мин — 1 час после приема препарата, максимальный диурез достигается через 2 часа, а эффект длится от 6 до 8 часов. Афинность к сульфгидрильным группам отличается от ртутно-органических соединений. Действие препарата не основано на блокировании карбоангидразы. Связывания с белками плазмы крови 90%. Метаболизм осуществляется в печени путем конъюгации. Препарат выводится почками (66%), а 33% обнаруживается в кале, частично (20%) в неизмененном виде, частично в форме конъюгатов. Этакриновая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат почти не выводится при гемодиализе.
Результаты исследований этакриновой кислоты указывают на более благоприятное — по сравнению с тиазидами — соотношение выведенного натрия/калия, у пациентов с повышенным диурезом, сопровождающимся повышенной экскрецией калия.
Фармакодинамика
Этакриновая кислота — активное вещество — является быстродействующим диуретиком, который действует на восходящее колено петли Генле, проксимальные и дистальные почечные канальцы. Препарат подавляет активный транспорт хлоридов и сопряженную с ним реабсорбцию натрия.
Препарат действует быстро и не зависит от кислотно-щелочного баланса.
Петлевые диуретики повышают продукцию альдостерона, а также усиливают выведение калия, который необходимо компенсировать. Мочегонный эффект зависит от дозы и связан со степенью задержки жидкости. Экскреция воды и электролитов может повыситься во много раз сильнее, чем при действии тиазидных диуретиков, так как этакриновая кислота тормозит реабсорбцию значительно большего количества фильтрованного натрия по сравнению с большинством других диуретиков. Поэтому препарат также активен при значительном нарушении почечной функции. Он мало влияет на клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, за исключением случаев значительного снижения объема плазмы крови, вызванного форсированным диурезом. Выведение электролитов при применении этакриновой кислоты отличается от эффекта тиазидных и ртутных диуретиков – в начале наблюдается значительное выведение натрия и хлорида, причём количество выведенного хлорида соответствует количеству выделяемого натрия. При длительном использовании препарата выведение хлоридов уменьшается с возможным повышением экскреции ионов калия и водорода. Этакриновая кислота может эффективно использоваться при клиническом ацидозе и алкалозе.
Показания к применению
— отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме)
— при неэффективности других диуретиков.
Способ применения и дозы
Препарат применять по назначению врача!
Режим дозирования препарата должен быть индивидуальным для каждого пациента. Полную дневную дозу следует принимать утром, после завтрака.
Взрослым: рекомендуется наименьшая доза, способная вызывать постепенное снижение веса тела на 1/2 — 1 кг в сутки.
Рекомендуемая начальная доза — 50мг (1 таблетка) после завтрака; эту дозу можно постепенно увеличивать по 25-50мг до достижения необходимого эффекта или до 200мг. Эффект продолжается в течение 8-10 часов, таким образом, рекомендуется принимать полную дневную дозу утром.
Минимальная доза составляет 25 мг в сутки, она рекомендуется для постепенного уменьшения массы тела.
У взрослых желаемый диурез достигается с помощью дозы 50-100 мг. Следует регулярно контролировать уменьшение массы тела пациента.
Комбинированная терапия: Таблетки Урегит можно применять в сочетании с другими диуретиками.
Пациентам пожилого возраста иногда могут требоваться более низкие
дозы.
Детский возраст
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Побочные действия
— агранулоцитоз или тяжёлая нейтропения наблюдалась у нескольких пациентов, находящихся в критическом состоянии, когда целью лечения было достижение диуретического эффекта
— анорексия
— обратимое повышение уровня мочевой кислоты в крови, обострение подагры. У 1-2 пациентов, страдающих уремией, получавших этакриновую кислоту в дозах, превышающих рекомендованные, наблюдались симптомы острой гипокликемии с конвульсиями
— гипергликемия наблюдалась у пациентов, одновременно получавших различные медицинские препараты, в том числе и этакриновую кислоту
— головная боль, беспокойство, спутанность сознания
— нечёткость зрения
— звон в ушах, головокружение с чувством заложенности в ушах, потеря слуха — обычно преходящая, но может стать постоянной, особенно при сочетании с другими ототоксическими препаратами
— кожная сыпь
— гематурия
— усталость, повышение температуры, озноб
Часто:
– боль или дискомфорт в области живота, тошнота, рвота, диарея (особенно при применении высоких доз или постоянного приёма препарата). У нескольких пациентов развивались внезапные приступы профузной диареи с водянистым стулом в виде «рисового отвара». При тяжелой диарее прием препарата следует прекратить.
Редко:
— тромбоцитопения
— панкреатит
— желтуха и результаты функциональных печеночных тестов у пациентов, одновременно получавших различные медицинские препараты, в том числе и этакриновую кислоту
— пурпура Шенлейна-Геноха у лиц с заболеваниями сердца ревматического происхождения, получавших комбинированную терапию, в состав которой входила и этакриновая кислота
— желудочно-кишечные кровотечения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата
— анурия
— беременность и кормление грудью
Лекарственные взаимодействия
Следует соблюдать осторожность в комбинации со следующими препаратами.
Пероральные антидиабетические препараты (их эффективность может ослабляться)
Глюкокортикостероиды (может повыситься риск гипокалиемии)
Нестероидные противовоспалительные препараты (могут ослаблять диуретический эффект препарата). При комбинированном применении с кислотой этакриновой необходим лабораторный контроль для подтверждения желаемого диуретического эффекта.
Антибиотики (кислота этакриновая может усиливать ототоксическое действие аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов).
Препараты лития обычно не комбинируется с диуретическими препаратами, поскольку они понижают почечный клиренс, что может вызвать симптомы интоксикации литием
Антикоагулянты (варфарин, кумарин): кислота этакриновая вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови, что может усилить антикоагулянтный эффект. Если пациенту необходимы оба препарата, то следует понизить дозу антикоагулянта.
Особые указания
Беременным препарат можно назначать только в исключительных случаях, пациентам, страдающим циррозом печени, с осторожностью, а при метаболическом алкалозе – только после нормализации и при постоянном контроле электролитного баланса.
При тяжёлой диарее со значительной потерей жидкости препарат следует отменить. Рекомендуется частый контроль уровня электролитов крови. Препарат может повысить эффективность проводимой антигипертензивной терапии, что может привести к ортостатическому коллапсу.
В связи с возможностью развития тяжёлых нарушений водно-электролитного баланса, подбор доз следует проводить с осторожностью. По возможности лечение следует начать с низких доз или назначать интермиттирующие дозы. Следует следить за весом тела пациентов. При резком усилении мочеотделения следует временно отменить приём препарата до полной нормализации гомеостаза. При значительной потере электролитов следует понизить дозу или временно отменить приём препарата.
Пациентам с циррозом печени и асцитом препарат следует назначать с большой осторожностью, так как острые изменения водно-электролитного баланса, связанные с приёмом мочегонных средств повышают риск развития печеночной комы, которая может привести к смерти пациента.
Выраженное усиление мочеотделения, на развитие которого указывает быстрое и резкое уменьшение массы тела, может вызвать острую гипотензию, которая может привести к обмороку. У пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы усиленный диурез может быстро понизить объем плазмы крови, что повышает её вязкость, и привести к развитию тромбоэмболических осложнений. Этого следует избегать с целью предотвращения возможных тромбоэмболических эпизодов.
Урегит следует назначать с особой осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, принимающими препараты наперстянки, из-за возможности развития острой гипокалиемии, провоцирующей смертельно опасные аритмии.
Необходимо тщательно обследовать пациентов, принимающих калийуретические стероиды (кортикостероиды).
Эффект препарата может вызывать острую ортостатическую гипотензию и усиливается на фоне применения барбитуратов, диазепама, алкоголя.
Спортсмены должны знать, что при допинговом контроле активное вещество препарата может дать положительную реакцию.
Во время приёма препарата не рекомендуется потребление алкогольных напитков.
При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание (75 мг) в каждой таблетке.
Детский возраст
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Беременность и период лактации
Категория по влиянию на беременность: В.
Препарат не рекомендуется принимать во время беременности. Отсутствуют хорошо контролированные исследования по применению препарата во время беременности. Препарат противопоказан в период лактации. При грудном вскармливании препарат может применяться только после тщательного анализа соотношения пользы/риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В начальном периоде (длительность которого определяется индивидуально) лечения противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: избыточный диурез, потеря электролитов и дегидратация, артериальная гипотензия, аритмии.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Следует вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует устранить дегидратацию, электролитные нарушения и симптомы печеночной комы. При дыхательной недостаточности следует проводить искусственную вентиляцию легких. Урегит практически не удаляется из кровотока гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический Завод эгис», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 61 41, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 63 34,
e-mail: egis@egis.kz
| 829149481477976690_ru.doc | 63 кб |
| 266939721477977825_kz.doc | 88.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Урегит — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N012429/01
Название: Урегит®
Международное непатентованное наименование: этакриновая кислота
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит:
действующее вещество — этакриновая кислота 50 мг;
вспомогательные вещества: желатин 6,8 мг, лактозы моногидрат 75 мг, магния стеарат — 4 мг, крахмал картофельный 58,2 мг, тальк 6 мг.
Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой UREGYT на другой стороне, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство.
Код АТХ: С03СС01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Этакриновая кислота — это быстродействующий диуретик, который функционирует на уровне восходящего отдела петли Генле, проксимальных и дистальных почечных канальцев. Этакриновая кислота подавляет активный транспорт ионов хлора и, следовательно, натрия. Развитие эффекта происходит быстро и независимо от кислотно-щелочного равновесия.
Этакриновая кислота способствует усиленному выведению калия, поэтому терапия этим диуретиком должна сопровождаться соответствующей коррекцией содержания калия в плазме крови.
Диуретический эффект зависит от дозы и связан со степенью задержки жидкости. При использовании этакриновой кислоты вода и электролиты выводятся из организма в несколько раз интенсивнее, чем на фоне терапии тиазидными диуретиками, поскольку этакриновая кислота значительно сильнее подавляет реабсорбцию натрия. Именно поэтому этакриновая кислота эффективна при выраженной почечной недостаточности. Препарат почти не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, за исключением тех случаев, когда наблюдается выраженное уменьшение объема плазмы, связанное с увеличением диуреза. Экскреция электролитов на фоне терапии этакриновой кислотой происходит иначе, чем при использовании тиазидных диуретиков. Первичное выведение натрия и ионов хлора сопровождается значительной потерей ионов хлора по сравнению с ионами натрия.
При долговременном приеме препарата экскреция ионов хлора уменьшается, тогда как выведение ионов калия и водорода может усиливаться. Этакриновая кислота эффективна как при ацидозе, так и при алкалозе.
Фармакокинетика:
После приема внутрь этакриновая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 100%. Диуретический эффект начинается через 30 мин после приема препарата, максимальный диуретический эффект достигается, через 2 ч, а эффект сохраняется от 6 до 8 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 90%. Метаболизм осуществляется в печени путем конъюгации. Препарат преимущественно выводится почками (60%), а 40% выводится через кишечник, частично (20%) в неизмененном виде, частично в форме конъюгатов.
Этакриновая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер. Плохо выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Отеки кардиального, почечного, посттромботического типа, отеки на фоне портальной гипертензии.
При неэффективности терапии другими диуретическими препаратами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, печеночная кома, беременность и период кормления грудью, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозы моногидрат), детский возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью: пожилой возраст, цирроз печени с асцитом и без, гипокалиемия, гипомагниемия, нарушения водно-электролитного баланса, первичный гиперальдостеронизм, заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка).
Беременность и период лактации
Контролируемые испытания препарата в период беременности не проводились. Прием препарата Урегит противопоказан беременным, т.к. как и другие диуретические средства, может вызвать, гиповолемию с повышением вязкости крови, что снижает кровоток плаценты.
В настоящее время неизвестно, способна ли этакриновая кислота проникать в грудное молоко, поэтому если прием этого препарата необходим, пациентка должна прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Начальная суточная доза препарата составляет, 50 мг (1 таблетка). В дальнейшем дозу можно постепенно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут желаемый эффект, но не более 200 мг (4 таблетки). Препарат действует от 8 до 10 часов, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу утром после завтрака.
Для постепенного диуретического эффекта достаточно минимальной дозы препарата (25 мг).
У взрослых пациентов желаемого диуретического эффекта можно: добиться при использовании дозы 50-100 мг. Во время терапии необходимо регулярно контролировать диурез.
Обычная поддерживающая доза 25 — 200 мг в день.
Поддерживающую терапию можно проводить с пропуском отдельных доз для поддержания эффективности препарата. Препарат можно давать через день или через два дня, либо с интервалами 2-3 дня.
Пожилым пациентам иногда требуются более низкие дозы.
Комбинированная терапия: этакриновую кислоту можно эффективно использовать в комбинации с другими диуретиками.
Побочное действие
Нежелательные эффекты представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте: частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) нежелательные реакции, с неустановленной распространенностью (распространенность нельзя определить исходя из доступных клинических данных).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: агранулоцитоз и тяжелая нейтропения наблюдались у нескольких пациентов, пребывающих в критическом состоянии, которым препарат был назначен для обеспечения диуретического эффекта. Редко: развитие тромбоцитопении.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, повышенная утомляемость; редко: беспокойство, нарушения сознания.
Со стороны органов зрения и слуха: нечеткость зрения, обратимая глухота, звон в ушах, головокружение с ощущением заложенности в ушах. Глухота также может быть необратимой, особенно у пациентов, получающих сопутствующую терапию другими ототоксичными препаратами.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: дискомфорт и боль в животе, дисфагия, тошнота, рвота и диарея; очень редко: профузная диарея, желудочно-кишечное кровотечение; острый панкреатит. В редких случаях отмечалась желтуха и повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови пациентов, которые одновременно получали несколько лекарственных препаратов, в том числе этакриновую кислоту.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Со стороны кожных покровов: редко: болезнь Шенлейн-Геноха, сыпь.
Со стороны обмена веществ: анорексия, гиперурикемия, приступ подагры, гипогликемия, гипергликемия.
Лабораторные показатели: снижение уровня глюкозы крови, азота крови, мочевой кислоты, калия, кальция, хлоридов, магния и натрия.
Прочее: лихорадка, озноб.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, избыточный диурез, потеря электролитов и дегидратация.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует устранять дегидратацию, электролитные нарушения и печеночную кому. При нарушении дыхания следует ингалировать кислород и установить искусственную вентиляцию легких.
Активное вещество плохо удаляется из кровотока с помощью гемодиализа.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Гипотензивные средства и этанол (возможно усиление гипотензивного и/или диуретического эффекта).
В начальном периоде терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) следует прекратить прием диуретика или снизить дозу ингибитора АПФ во избежание выраженной артериальной гипотензии.
Гипогликемические средства для приема внутрь — может наблюдаться снижение их эффективности.
Антикоагулянты (варфарин, кумарин): этакриновая кислота вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови, что может усилить антикоагулянтный эффект. Следует подобрать дозу антикоагулянта или перейти на фуросемид.
Этакриновая кислота может усиливать ототоксичность аминогликозидов и цефалоспоринов. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты — могут ослаблять диуретический или антигипертензивный эффект.
Литий (повышенные уровни лития могут вызвать симптомы интоксикации).
Кортикостероиды: может повыситься риск гипокалиемии и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
Лечение следует начать с низких доз, которые следует повышать постепенно во избежание дегидратации. Следует следить за массой тела пациента.
В период лечения необходимо регулярно контролировать содержание электролитов в плазме крови, употреблять пищу, богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.
Урегит можно применять в сочетании с другими диуретиками, эффект которых суммируется.
Добавочное введение калия не требуется, многим пациентам, получающим диуретики.
Однако, рекомендуется введение калия хлорида или применение калийсберегающих диуретиков у пациентов с циррозом, нефротическим синдромом или получающих препараты наперстянки. Пациентам с нормальной функцией почек можно назначать препараты калия (с регулярным контролем уровня калия в плазме крови), т.к. избыток калия выводится из организма. При почечной недостаточности вводить калий нельзя. Показания к введению калия всегда устанавливаются в зависимости от содержания калия в плазме крови.
Если у пациента развивается диарея с большими потерями жидкости, то терапию необходимо прекратить. Во время терапии рекомендуется осуществлять систематический контроль содержания электролитов в плазме крови. Этакриновая кислота может потенцировать сопутствующую гипотензивную терапию. При этом существует риск развития ортостатического коллапса.
При чрезмерном диурезе прием препарата необходимо прекратить до тех пор, пока не стабилизируется водно-электролитное состояние. При больших потерях электролитов можно снизить дозу препарата или временно прекратить терапию.
Пациентам с циррозом печени препарат следует давать с большой осторожностью, т.к. диуретические средства повышают риск печеночной комы, которая может привести к смертельному исходу.
При высоком риске метаболического алкалоза (цирроз с асцитом) применение калийсберегающих диуретиков или введение калия хлорида может ослабить или предотвратить гипокалиемию.
Петлевые диуретики снижают уровень ионов магния в крови.
Чрезмерные потери жидкости с мочой (быстрое и выраженное снижение массы тела) могут приводить к развитию тяжелой гипотензии. У пожилых пациентов с сердечной патологией чрезмерный диурез может сопровождаться снижением объема циркулирующей плазмы и увеличением риска тромбоэмболических осложнений.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к гипокалиемии (некоторые случаи диареи, хроническая сердечная недостаточность, прием препаратов наперстянки, желудочковые аритмии в анамнезе, заболевания почек с потерей калия, гиперальдостеронизм при нормальной почечной функции, системная красная волчанка в анамнезе).
Эффекты сердечных гликозидов могут усиливаться на фоне гипокалиемии, вызванной диуретиками.
При сопутствующей терапии гормональными препаратами, индуцирующими потери калия (кортикостероиды), требуется лабораторный мониторинг.
При почечных отеках эффективность этого диуретического средства может быть снижена гипопротеинемией.
Риск развития ортостатической гипотензии может усиливаться при сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов и диазепама.
Во время терапии этакриновой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки.
Спортсмены должны знать о том, что на фоне терапии этакриновой кислотой могут быть получены ложноположительные результаты допинг-контроля.
Ввиду отсутствия достаточных клинических данных, Урегит не рекомендуется назначать детям.
Каждая таблетка препарата Урегит содержит 75 мг лактозы, следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами
В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевая фольга. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»,
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия
Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)