Этилметилгидроксипиридина сукцинат инструкция уколы внутримышечно по применению цена

Дата последнего изменения: 22.10.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения

На 1 мл
раствора:

Действующее
вещество:

Этилметилгидроксипиридина
сукцинат 50 мг.

Вспомогательное
вещество:

Вода для
инъекций.

Бесцветная или
слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Всасывание

При однократном
и курсовом приеме максимальная концентрация (C_max) в плазме крови
достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг (C_max)
в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл.

Распределение

Быстро
распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания
этилметилгидроксипиридина сукцината в организме — 0,7–1,3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется
в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3‑оксипиридина
фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на
фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит — фармакологически
активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут
после введения; 3‑й — выводится в больших количествах с мочой; 4‑й
и 5‑й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из
плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро
выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в
незначительном количестве — в неизменном виде (0,3% за 12 ч). Показатели
выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и
метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Этилметилгидроксипиридина
сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором
свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также
антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.

Механизм
действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и
мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов,
повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок,
улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина
сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой
фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов
(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность
связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной
организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической
передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном
мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза
и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях
гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и
креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает
резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при
патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового
кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными
средствами).

В условиях
критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению
структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует
активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию
ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии
восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов,
увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность
морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность
проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений
внутрисердечной проводимости.

Нормализует
метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную
активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает
последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Способствует
сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при
прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия.
Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая
остроту зрения.

Уменьшает
ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает
метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические
свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует
мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития
гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием за счет уменьшения содержания
общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

В составе
комплексной терапии:

—    
Острые
нарушения мозгового кровообращения;

—    
Черепно-мозговая
травма, последствия черепно-мозговых травм;

—    
Дисциркуляторная
энцефалопатия;

—    
Синдром
вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

—    
Легкие
когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

—    
Тревожные
расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

—    
Острый
инфаркт миокарда (с первых суток);

—    
Первичная
открытоугольная глаукома различных стадий;

—    
Купирование
абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и
вегетативно-сосудистых расстройств;

—    
Острая
интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;

—    
Острые
гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический
панкреатит, перитонит).

Повышенная
индивидуальная чувствительность к препарату, острая печеночная и/или почечная
недостаточность, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания —
в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью

Аллергические
заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к
сульфитам.

В
экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного
эмбриотоксического действия. Строго контролируемых клинических исследований
безопасности применения препарата этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности
и кормлении грудью не проводилось.

Препарат
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с
недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные
периоды.

Внутримышечно (в/м)
или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения
препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают
индивидуально.

Струйно
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно
— со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна
превышать 1200 мг.

При острых
нарушениях мозгового кровообращения Этилметилгидроксипиридина сукцинат
применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в
сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При
черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм
Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в течение 10–15 дней в/в капельно
по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной
энцефалопатии в фазе декомпенсации Этилметилгидроксипиридина сукцинат
следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в
сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут в течение
последующих 2 недель.

Для курсовой
профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят
в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При
нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят
в/м по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.

При легких
когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных
расстройствах
препарат
применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

При остром
инфаркте миокарда в составе комплексной терапии
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутривенно или внутримышечно в
течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда
(включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а
также симптоматические средства по показаниям).

В первые 5 суток
для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие
9 суток Этилметилгидроксипиридина сукцинат может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во
избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе
декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При
необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью
не менее 5 минут.

Введение
препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через
каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы
тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная
доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При
открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутримышечно по
100–300 мг/сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном
алкогольном синдроме Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят в дозе
200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой
интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят
в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

При острых
гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический
панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в
предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от
формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов
клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только
после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром
отечном (интерстициальном) панкреатите Этилметилгидроксипиридина
сукцинат назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9%
растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень
тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в
капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень
тяжести
— по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение — в дозировке
800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по
200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое
течение
— в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений
панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза
в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением
суточной дозировки.

Со стороны
пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или
металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.

Со стороны
нервной системы:
сонливость, нарушение засыпания.

Со стороны
дыхательной системы:
першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как
правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный
характер).

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального
давления.

Прочие: аллергические
реакции, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, неприятный запах.

Усиливает
действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств
(карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает
токсические эффекты этилового спирта.

В связи с низкой
токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: нарушения сна
(бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении —
незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального
давления.

Лечение: как правило, не
требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях
при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам
5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные
лекарственные средства под контролем артериального давления.

В отдельных
случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при
повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций
гиперчувствительности.

Препарат не
назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия
препарата.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

По 2, 5 или 10
мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с пережимом типа «В», номинальной
вместимостью 2, 5 или 10 мл, соответственно, из бесцветного стекла 1‑го
гидролитического класса, с надрезом и белой точкой.

На каждую ампулу
наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2
контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 4, 10 или 20
контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с равным
количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из
гофрированного картона (для стационаров).

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

6 месяцев.

Не применять
препарат по истечении срока годности.

Купить Мексидол для инъекций в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

0

• Главная
• Продукты
• Мексиприм (раствор)

Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»

— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или с желтоватым или коричневатым оттенком, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). T_max при в/м введении — 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь — 0.46-0.5 ч. C_max при в/м введении в дозе 400-500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

T_1/2 при приеме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Внутрь — 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г.

При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказание: острая печеночная недостаточность.