Состав
- В 1 таблетке 100 мг метиламида этилимидазолдикарбоната;
- в 1 мл раствора 15 мг метиламида этилимидазолдикарбоната.
Форма выпуска
- Таблетки 100 мг;
- раствор для инъекций 15 мг/мл в ампулах по 5 мл, 3 мл и 1 мл.
Фармакологическое действие
Стимулятор дыхательного центра
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Этимизол — аналептическое средство. Возбуждает дыхательный центр, повышает чувствительность его к нервным импульсам и раздражителям. Возбуждение центра проявляется в углублении и учащении дыхания. Способствует также выработке сурфактанта, что важно при асфиксии новорожденных. Увеличивает общее периферическое сопротивление и повышает АД. Стимулирует выработку глюкокортикоидов, чем объясняется противовоспалительное, бронхолитическое и противоаллергическое действие препарата.
Активирует обменные процессы в ЦНС, улучшает память и умственную работоспособность. Проявляет седативное действие и не оказывает влияния на судорожную активность головного мозга. Оказывает умеренное спазмолитическое действие.
Фармакокинетика
Всасывается хорошо при любых путях введения. Проходит через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени и выводится почками.
Показания к применению
В составе комплексной терапии Этимизол применяется при:
- отравлениях наркотическими анальгетиками;
- астенодепрессивных состояниях;
- угнетении дыхания во время наркоза;
- ателектазе легкого;
- гиповентиляции легких;
- асфиксии новорожденных;
- аллергических реакциях;
- бронхиальной астме;
- артритах, полиартритах.
Противопоказания
Этимизол во всех лекарственных формах противопоказан при:
- повышенной чувствительности к нему;
- возбуждении ЦНС;
- тяжелом угнетении ЦНС;
- бессоннице;
- артериальной гипертензии;
- тяжелом атеросклерозе;
- глаукоме;
- отравлениях судорожными ядами.
Побочные действия
Этимизол может вызвать:
- тошноту;
- головокружение;
- двигательное возбуждение;
- тремор;
- тревожность;
- нарушения сна.
Этимизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат назначают внутрь или внутримышечно (подкожно).
Внутрь по 0,05-0,1 г трижды в день, внутримышечно — 4 мл.
Для поддержания синтеза сурфактанта у новорожденных назначают в/м, 0,5-1 мг на кг веса до 3 раз в сутки.
Профилактика респираторного дистресс синдрома у новорожденных — в сроке беременности 28-35 недель в/в капельно 2 мл на 200 мл физраствора.
При бронхоспазме — внутрь по 0,1 г до 4-х раз в сутки. При появлении диспепсии таблетки принимают после еды через 30 мин. При головокружении, тревожности или нарушениях сна дозу уменьшают до 50 мг и принимают в утренние часы.
С противоаллергической целью принимают внутрь по 0,1 г до 4-х раз, курсом 30 дней.
Передозировка
Передозировка проявляется тревожностью, головной болью, раздражительностью, бессонницей, тахикардией, тремором, судорогами. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Циметидин замедляет метаболизм активного вещества и усиливает его действие. НПВП повышают анальгетическое действие препарата активность. Препарат увеличивает период полувыведения Теофиллина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
- Таблетки — 5 лет;
- раствор в ампулах — 3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бемегрид, Арманор, Кордиамин, Секуринина нитрат.
Отзывы
Этимизол относят к средствам, которые непосредственно активируют дыхательный центр. Усиление адренокортикотропной функции гипофиза влечет выброс дополнительных порций глюкокортикоидов, которые оказывают противовоспалительное действие. Это важно при лечении полиартритов и бронхиальной астмы. Данный препарат отличается от Бемегрида легким седативным эффектом, и это используется в психиатрии при тревожных состояниях. Тем не менее, в настоящее время препарат не применяется, это объясняется наличием побочных действий и возможностью передозировки, которая проявляется судорогами. Поэтому в ситуациях угнетения дыхания предпочитают проводить искусственную вентиляцию легких. Препарат с 2004 года отсутствует в аптечной сети и отзывов о его применении нет. Из дыхательных аналептиков применяются аналептики смешанного действия — Кордиамин и Камфора.
Цена, где купить
В настоящий момент Этимизол невозможно приобрести в аптечной сети, поскольку срок регистрации препарата истек.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тиамазол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тиамазол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тиамазол
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Тиамазол
Структурная формула
Русское название
Тиамазол
Английское название
Thiamazole
Латинское название
Thiamazolum (род. Thiamazoli)
Химическое название
1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма)
Брутто формула
C4H6N2S
Фармакологическая группа вещества Тиамазол
Нозологическая классификация
Код CAS
60-56-0
Фармакологическое действие
—
антитиреоидное.
Характеристика
Антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология
Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
Применение вещества Тиамазол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.
Ограничения к применению
Кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Побочные действия вещества Тиамазол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Способ применения и дозы
Внутрь. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых при лечении тиреотоксикоза — 20–40 мг/сут. С момента наступления эутиреоидного состояния дозу постепенно (в среднем в течение 3–8 нед) снижают до поддерживающей (5–20 мг/сут), прием которой продолжается до 1–1,5 лет. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 60 мг. Беременным: в максимально низких дозах — 2,5–10 мг. Детям: 0,3–0,5 мг/кг; поддерживающие дозы для детей — 0,2–0,3 мг/кг.
Меры предосторожности
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Торговые названия с действующим веществом Тиамазол
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Мерказолил |
от 26.50 до 27.00 |
Тирозол® |
от 275.00 до 326.00 |
Из статьи вы узнаете о препаратах-аналептиках, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему лекарственных средств, побочных эффектах.
Механизм действия
Аналептики – группа лекарственных средств, точка приложения которых – ЦНС, головной мозг. Препараты стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр продолговатого мозга, то есть контролируют дыхание и кровообращение человека.
Не случайно аналептики переводятся как оживляющие препараты. Поскольку четкого представления о механизме действия лекарств нет и сегодня, а негативные последствия от их применения достаточно серьезны (гипоксия, судороги), препараты группы постепенно отходят на второй план, уступая место более безопасным и современным аналогам.
Но главной задачей аналептиков остается восстановление, возбуждение функциональной активности жизненно важных центров коры головного мозга.
Классификация
Сегодня чаще всего аналептики делят по эффекту, который они вызывают, воздействуя на дыхательный центр. С этой точки зрения есть:
- дыхательные аналептики или прямые стимуляторы дыхательной функции мозга: Кофеин, Стрихнин, Бемегрид, Секуринин;
- н-холиномиметики или рефлекторно возбуждающие рецепторы ЦНС: Цитизин, Лобелин;
- комплексного действия: Кордиамин, Камфора.
Самыми известными и широко применяемыми для лечения различных патологических состояний сегодня остаются Кордиамин и Камфора.
Список препаратов
Аналептики призваны помочь пациенту после длительного лечения от тяжелых инфекций, травм, нервных расстройств, соматических заболеваний. Человеческий организм становится слабым, а доставка питательных веществ и кислорода к внутренним органам падает до минимального уровня. Препараты-аналептики помогают восстановить свои силы, стимулируя жизненно важные центры дыхания и кровообращения.
Широкую известность имеют аналептики типа Стрихнина, Лобелина, Коразола, Субехолина, Тауремизина, Цититона. Но они используются в практике стационарного лечения.
Аналептическими свойствами обладает и ряд других веществ (эфедрин, фенамин). Но наиболее востребованными сегодня являются всего пять препаратов группы:
Кордиамин
Кордиамин в лечении патологических состояний использует свое влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр. Отличительной чертой аналептика является возможность его применения во время лечения асфиксии, сосудистого коллапса, тяжелых инфекций.
Этимизол
Этимизол – разновидность кофеина с другой химической структурой молекулы. При лечении любой патологии Этимизол действует непосредственно на дыхательный центр головного мозга.
Лекарство не вызывает судорог, поскольку игнорирует сосудодвигательный центр. Препарат повышает настроение, улучшает память. Этимизол стимулирует синтез кортикотропина гипоталамусом, что активизирует белковый синтез, ускоряя процессы восстановления.
Камфора
Камфора относится к терпенам, препараты которые оказывают влияние на мозг, способны повышать синтез эндорфинов, подавлять выработку серотонина. Аналептик влияет на головной мозг человека, стимулируя дыхание и на миокард, урежая ритм.
Камфора расширяет коронары, одновременно спазмируя капилляры кишечника, что приводит к повышенной секреции гликогена, АТФ, многих ферментов, которые дают мощный стимул для увеличения работоспособности человека (физической и психической).
Кофеин
Кофеин проявляет антиседативный эффект при лечении патологических состояний: уменьшает симптомы хронической усталости, сонливости. Препарат влияет на головной мозг, сердце: расширяет сосуды, учащает ритм сокращений миокарда, наполняет питательными веществами и кислородом все внутренние органы. Кофеин способен противостоять наркотикам.
Бемегрид
Бемегрид – аналептик, чье действие необходимо для купирования патологических состояний, когда нужно простимулировать дыхательную функцию, не затрагивая сосуды: лекарственное отравление, легкая степень опьянения, выведение пациента из наркоза.
Показания
Список заболеваний, которые требуют стимуляции функции дыхания и кровоснабжения достаточно велик, но основными патологиями, когда использования препаратов аналептиков необходимо считают:
- асфиксия новорожденных (при отсутствии более современных методов лечения);
- наркотическое отравление;
- передозировка снотворных;
- алкогольная интоксикация;
- депрессивное состояние после операции и общего наркоза;
- лечение сердечно-сосудистой недостаточности.
Аналептики стимулируют мышцы, поэтому назначаются (с осторожностью) при параличе, парезе, миастении, нарушении эрекции. Препараты группы иногда используются для коррекции зрения, слуха.
Противопоказания
Противопоказаний к назначению аналептиков достаточно много. Самое распространенное ограничение – индивидуальная непереносимость, поскольку при использовании препаратов на этом фоне исход может быть фатальным. Помимо этого, аналептики противопоказаны при:
- эпилепсии (подкожное введение);
- судорогах;
- отеке легких;
- кровотечении из магистральных сосудов;
- тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма);
- острой лихорадке неясного генеза;
- артериальной гипертензии;
- повышенной возбудимости;
- внезапной остановке дыхания;
- нефритах;
- гепатитах;
- токсическом зобе;
- глаукоме;
- нарушении целостности кожи (наружное использование);
- старческом возрасте.
Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин).
Побочные эффекты
Помимо ожидаемых эффектов, аналептики демонстрируют побочные реакции, которые проявляются в:
- повышении резистентности сосудов;
- артериальной гипертензии;
- жировой эмболии;
- тахикардии;
- аллергических реакциях;
- приливах;
- головокружении;
- мигрени;
- инфильтрата в месте инъекции;
- судорогах;
- бессоннице;
- аритмиях;
- симптомах интоксикации;
- одышке;
- ригидности мышц лица и шеи;
- ацидозе.
В крайних случаях все может закончиться параличом дыхательного центра.
Литература
- Левицкий М. Синтез холестерина, кортизола, стрихнина // Журнал «Химия» № 21. 2005.
- Буканова Ю.В., Шаронова И.Н., Скребицкий В.Г. Стрихнин-чувствительные глициновые рецепторы нейронов гиппокампа как молекулярная мишень бета-амилоидного пептида.// Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE. 2016.
- Legault, C.Y. Catalytic Asymmetric Hydrogénation of N-Iminopyridinium Ylides: Expedient Approach to Enantioenriched Substituted Piperidine Derivatives / C.Y. Legault, A.B. Charette // J. Am. Chem. Soc. 2005.
- Wingerden, J.M. Ready // J. Am. Chem. Soc. 2006.
- Mohr, J.T. Catalytic Enantioselective Decarboxylative Protonation / J.T. Mohr, T. Nishimata, D.C. Behenna, B.M. Stoltz // J. Am. Chem. Soc. 2006.
- Научные труды V Съезда физиологов СНГ, V Съезда биохимиков России, Конференции ADFLIM ACTA NATURAE
ЭТИМИЗОЛМеждународное наименование (МНН): Ethimizol (Этимизол)Код АТХ: R07AB Стимуляторы дыхательного центра |
Данный препарат ИСКЛЮЧЁН из гос.реестра лекарственных средств для медицинского применения и выведен из обращения.
Если Вам назначили этот препарат, необходимо подобрать замену у лечащего врача!
На нашем сайте Фарминдекс.рф Вы можете найти синонимы этого препарата (если они есть), узнать на них цены и сравнить предложения и цены разных аптек Вашего региона.
Также Вы можете сравнить цены обычных аптек и интернет-аптек.