Этосуксимид инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Этосуксимид

Английское название

Ethosuximide

Латинское название

Aethosuximidum (род. Aethosuximidi)

Химическое название

Брутто формула

C₇H₁₁NO₂

Фармакологическая группа вещества Этосуксимид

Нозологическая классификация

Код CAS

77-67-8

Фармакологическое действие

Фармакология

Применение вещества Этосуксимид

Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этосуксимид

Взаимодействие

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на ЛС и переносимости. Начальная суточная доза для взрослых и детей — 5–10 мг/кг с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4–7 дней; частота приема — 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза у взрослых — 30 мг/кг, у детей — 40 мг/кг, поддерживающая — 15 мг/кг и 20 мг/кг соответственно.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Торговые названия с действующим веществом Этосуксимид

Этосуксимид-натив — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005317

Торговое наименование препарата:

Этосуксимид-натив

Международное непатентованное наименование:

этосуксимид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав на 1 капсулу:

Компонент	Количество, мг
Действующее вещество
Этосуксимид	250,0
Вспомогательные вещества
Макрогол-400	25,0
Твердые желатиновые капсулы
Корпус:
Титана диоксид	2%
Желатин	до 100%
Крышечка:
Краситель индигокармин	0,3%
Диоксид титана	1,0%
Краситель железа оксид желтый	1,7143%
Желатин	до 100%

Описание

Твердые желатиновые капсулы №0, корпус белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета. Содержимое капсул – затвердевшая масса белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX:

N03AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этосуксимид – противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств обнаружен ингибирующий эффект на деградацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью.
У взрослых после приема этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови (С_max) определялась через 2-4 часа и составляла 18-24 м кг/мл.
У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9-24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг (С_max) достигалась через 3-7 часов и составляла 28-50,9 мкг/мл. Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; у взрослых при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме крови на 2-3 мкг/мл, у детей – на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.
Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме крови находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме крови более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.
Распределение

У детей при длительном применении этосуксимида в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме этосуксимида в дозе 15 мг/кг.
Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении этосуксимида в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы крови.
Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг
Этосуксимид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме крови и в грудном молоке составляет 0,94±0,06).
Метаболизм

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид.
Выведение

У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови составлял 38,3-66,6 часов. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг Т_1/2 составлял 25,7-35,9 часов. Фармакологически неактивные метаболиты выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В неизмененном виде почками выводится 10-20%.

Показания к применению

• Приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки.
  Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.
• Миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
• Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Детский возраст до 6 лет (в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы).

С осторожностью

• Указания в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов – тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы).
• Повышенный риск миелотоксичности.
• Печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.
На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.
Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.
В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К₁. Эго предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.
Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.
Грудное вскармливание

На фоне лечения препаратом Этосуксимид-натив следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация этосуксимида в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.

Способ применения и дозы

Разовые и суточные дозы

Доза препарата Этосуксимид-натив зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают.
И у детей, и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).
Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг – у взрослых.
Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг приведены в Таблице 1.

Таблица 1

Масса тела	Средняя суточная доза, мг (капс.)	Максимальная суточная доза, мг (капс.)
50 кг	750 (3)	1500 (6)
67 кг	1000 (4)	2000 (8)
83 кг	1250 (5)	2500 (10)

Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг приведены в Таблице 2.

Таблица 2

Масса тела	Средняя суточная доза, мг (капс.)	Максимальная суточная доза, мг (капс.)
13 кг	250 (1)	500 (2)
25 кг	500 (2)	1000 (4)
38 кг	750 (3)	1500 (6)
50 кг	1000 (4)	2000 (8)

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы этосуксимида удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после пищи.
В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии препаратом Этосуксимид-натив должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
Уменьшение дозы этосуксимида, а также уменьшение дозы с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов.

Дозозависимые нежелательные эффекты

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, икота, боли в животе, диарея, запор.
Нарушения со стороны нервной системы: летаргия, синдром отмены, головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны психики: тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, галлюцинаторно-параноидные идеи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: атаксия, дискинезии (наблюдаются в отдельных случаях в течение первых 12 часов лечения, исчезают после отмены этосуксимида и контролируются дифенгидрамином).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожные аллергические реакции (такие как экзантема), синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).
Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.
Симптомы интоксикации

Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.
Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.
Лечение интоксикации

При выраженной передозировке в начале показано промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида.
На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.
Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и препарата Этосуксимид-натив, усилятся их седативные эффекты.

Особые указания

Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности (например, повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев – с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы препарата Этосуксимид-натив или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.
Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, препарат Этосуксимид-натив следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.
При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина.
Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов препарат Этосуксимид-натив следует применять с особой осторожностью.
При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).
При применении препарата Этосуксимид-натив следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Даже при применении препарата Этосуксимид-натив в соответствии с инструкцией, возможно изменение реактивности до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем.
Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.
По 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата, укупоренных крышками из полиэтилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него. На банки наклеивают этикетку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Производитель готовой лекарственной формы

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Российский университет дружбы народов» (РУДН), Россия
Юридический адрес: 117198, г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 6
Адрес производственной площадки: г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 8, корп. 2

Упаковщик/ Фасовщик/ Выпускающий контроль качества

ООО «Натива», Россия
Адрес производственной площадки: Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Лекарственная форма

Капли, 50 мл во флаконе.

Состав

15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида. 

Фармакологические свойства

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. 

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

Малые эпилептические припадки. Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) — монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Способ применения и дозы

Этосуксимид назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25 — 0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75 — 1 г в день (в 3 — 4 приема). 

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, «кошмарные» сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.

Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. 

Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию Этосуксимида в плазме; повышают — вальпроевая кислота и ее производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Особые указания

В период лечения желательно периодически определять концентрацию этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме — 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. Для выявления миелотоксического действия следует периодически производить клинический анализ крови (сначала ежемесячно, а со 2 года терапии — 1 раз в 6 мес). При снижении числа лейкоцитов менее 3500/мкл или числа гранулоцитов менее 25% необходимо снизить дозу или отменить препарат.

Больного следует информировать, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия этосуксимида (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует обратиться к врачу. При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность «печеночных» ферментов).

В период лечения необходимо избегать употребления напитков и пищевых продуктов, содержащих этанол, а также вождения автотранспорта и занятия др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в недоступном месте для детей.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

Действие препарата обусловлено лечебными свойствами этосуксимида. В составе присутствует ряд вспомогательных веществ. Они обеспечивают полноценное проникновение активного компонента в кровоток, выполняют функции стабилизаторов и консервантов. 

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в виде прозрачной бесцветной жидкости с приятным запахом. Она помещена в темный стеклянный флакон с навинчивающейся крышкой. Внутри картонной коробки находится инструкция с рекомендациями по использованию раствора.

Фармакологическое действие

Действующее вещество проявляет противосудорожную, противоэпилептическую фармакологическую активность.

Фармакодинамика препарата 

Активный компонент угнетает синаптическую передачу в коре больших полушарий. Именно в ней планируется и контролируется выполнение человеком каждого произвольного движения. Поэтому под воздействием препарата повышается судорожный порог. Возникают следующие фармакологические эффекты:

• снижение частоты малых эпилептических припадков;
• урежение эпилептиформных атак;
• подавление пароксизмальной электроэнцефалографической активности, ассоциированной с кратковременным отключением сознания при отсутствии визуальных судорог.

Одновременно ослабевают и исчезают болевые ощущения, поэтому лекарственное средство задействуется в терапии пациентов с тригеминальными невралгиями.

Показания к применению

Препарат используется для лечения пациентов с такими патологическими состояниями:

• приступообразными пикнолептическими абсансами;
• юношескими миоклоническими припадками;
• сложными и атипичными судорожными припадками;
• миоклонико-астатическими малыми припадками.

Противопоказания

Абсолютное противопоказание – индивидуальная непереносимость активного вещества или одного из вспомогательных компонентов. 

Побочные эффекты

Курсовой прием капель может осложниться развитием побочных реакций. Проявляются они преимущественно следующим образом:

• расстройством координации движений;
• головокружениями;
• снижением качества сна;
• головными болями;
• икотой; 
• психоэмоциональной нестабильностью;
• тошнотой, диспепсическими явлениями;
• покраснением, отечностью кожи, высыпаниями. 

Необходимо остановить лечение и обратиться к врачу за помощью.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательны комбинации со следующими лекарственными средствами из-за одностороннего или взаимного изменения концентрации активного компонента в кровотоке:

• Фенитоином;
• Карбамазепином;
• Вальпроевой кислотой;
• препаратами, угнетающими работу центральной нервной системы.

Препарат плохо совместим с алкоголем. Под воздействием этилового спирта вероятность побочных реакций возрастает, а эффективность проводимого лечения может снижаться. От употребления алкогольных напитков необходимо отказаться.

Применение препарата 

Врач определяет индивидуальный режим дозирования с учетом тяжести болезни, характера и выраженности симптомов, клинического ответа. Стандартная начальная суточная доза – 5,0-10,0 мг на килограмм веса. При необходимости она постепенно повышается с интервалами от четырех суток до недели. Поддерживающая суточная доза:

• для детей – 20,0 мг на килограмм веса (максимум 40,0);
• для взрослых – 15,0 мг на килограмм веса (максимум 30,0).

Ее делят на два или три приема. Если переносимость хорошая, допускается принимать раствор однократно в день. Длительность терапевтического курса индивидуальна. 

Передозировка

Прием слишком большого количества раствора приводит к упадку сил, летаргии, депрессивному состоянию, двигательному беспокойству, раздражительности. Необходима медицинская помощь. Интоксикация снимается промыванием желудка, использованием адсорбентов. 

Условия продажи

Для покупки препарата необходим рецепт.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в темном месте при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать препарат во время вынашивания беременности и в лактационном периоде возможно в исключительных случаях, например, если более безопасные средства были недостаточно эффективны. Предварительно врач сопоставит пользу предстоящей терапии для женщины с возможными рисками для плода/ребенка. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Могут возникать побочные эффекты, которые негативно влияют на концентрацию внимания и/или скорость психомоторных реакций. Поэтому во время терапевтического курса необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами, выполнении потенциально опасных работ.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при наличии таких заболеваний:

• психических расстройств, в том числе выявляемых ранее; 
• печеночной и/или почечной недостаточности.

Это актуально и для пациентов с повышенным риском миелотоксичности (повреждающее действие на костный мозг).

В упаковке: 100 капсул по 250мг 
Производитель: Mibe (страна: Германия)
Действующее вещество: Этосуксимид
Срок годности: до 03.2024
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Суксилеп. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Препарат Суксилеп – инструкция по применению

Суксилеп относится к фармгруппе «противосудорожные средства». Код АТХ лекарственного средства N03AD01. Производитель MIBE GMBH, ФРГ.

Состав

Основным действующим веществом препарата Суксилеп является этосуксимид в дозировке 250 мг. Прочие – это вспомогательные компоненты и элементы оболочки капсулы.

Форма выпуска

Противосудорожный препарат выпускается только в таблетированной форме. На внешний вид капсулы Суксилеп белого цвета с оранжевым колпачком. Внутри стеклообразная белая масса. Не допускается расслоение, измельчение до порошкообразного состояния.

В пластиковых или стеклянных флаконах содержится по 100 капсул Суксилепа 250 мг.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – противосудорожное, противоэпилептическое, анальгезирующее, миорелаксирующее.

Фармакодинамика препарата

Этосуксимид подавляет передачу сигналов между синапсами в моторных зонах коры головного мозга, снижает частоту приступов. У пациентов с невралгией тройничного нерва способствует снижению болевых ощущений.

Активный компонент Суксилепа всасывается из системы ЖКТ в течение 1 часа. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 4 часа. Расщепление с образованием метаболитов происходит в печени. Этосуксимид проникает через оболочки мозга, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения зависит от возраста пациентов:

• взрослые – 4–5 суток;
• дети – до 36 часов.

Противосудорожное средство выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов и до 20% общей суточной дозы в неизменном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство применяется при лечении эпилепсии с различной симптоматикой. Показания к назначению:

• внезапная утрата сознания или малый припадок без развития патологической моторики;
• сложные, атипичные эпилептические припадки;
• миоклонические приступы в подростковом возрасте.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению Суксилепа 250 мг немного. Препарат запрещён в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость;
• тяжёлые заболевания печени, ХПН;
• беременность;
• лактация;
• патологии крови;
• порфирия;
• дети до 6 лет из-за невозможности точного дозирования этосуксимида.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Суксилепа делятся на дозозависимые и не зависящие от эффективного количества лекарственного средства.

1. Общие побочные эффекты:

• аллергические реакции – сыпи, экзантема;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• волчанка;
• лейкопения;
• изменение формулы крови;
• анемия.

1. Дозозависимые побочные эффекты:

• тошнота;
• рвота;
• икота;
• летаргия;
• синдром отмены;
• вертиго;
• депрессия;
• повышенная утомляемость;
• нарушение концентрации внимания;
• нарушение дефекации;
• галлюцинации;
• дискинезия.

При развитии побочных эффектов следует обратиться к врачу для коррекции назначений, изменения дозы Суксилепа.

Совместимость с другими препаратами

Препараты на основе карбамазепина снижают количество этосуксимида в плазме, ускоряют процесс образования метаболитов. На фоне приёма вальпроатов концентрация Суксилепа в крови может меняться.

Алкоголь при эпилепсии, судорожных припадках строго запрещён. Поэтому его взаимодействие с противосудорожным препаратом Суксилеп не изучалось.

Применение препарата

Режим дозирования определяет врач исходя из клинической картины заболевания, массы тела пациента и его возраста, опыта предыдущего лечения, переносимости этосуксимида. Принимать препарат следует в одно и то же время.

На начальном этапе лечения для взрослых и детей общая доза рассчитывается по формуле – 5–10 мг/1 кг массы тела. Её делят на 2–3 приёма, но при хорошей переносимости разрешается однократный приём.

Через 4–8 суток дозу препарата Суксилеп увеличивают на 5мг/1 кг в сутки. Максимальное количество лекарственного средства для взрослых – 30 мг/кг , для детей – 40 мг/кг в день.

Поддерживающая доза – 20 мг/кг для детей, 15 мг/кг в сутки для взрослых.

Курс лечения длительный. Изменения режима дозирования, отмена препарата обсуждается с врачом. Если судороги не повторяются в течение 2–3 лет, то возможна поэтапная отмена противоэпилептического средства Суксилеп. Для детей применяется так называемое «вырастание» из дозы. В этом случае масса тела увеличивается, а количество этосуксимида остаётся неизменным.

Передозировка

На фоне избыточного приёма препарата наблюдается повышенная утомляемость, возбуждение, утрата интереса к окружающим, снижение физической активности.

Лечение – приём энтеросорбентов. В тяжёлых случаях показана госпитализация в стационар.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Специализированные условия не требуются. Беречь от детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещён к назначению. Кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эпилепсия не предполагает выполнения точных работ, вождения транспортных средств. Поэтому влияние Суксилепа на способность к управлению механизмами не изучалось.

Особые указания

Диализ ускоряет процесс выведения этосуксимида из организма. Поэтому для этой группы пациентов режим дозирования рассчитывается с учётом процедуры очистки крови.

Отмена препарата проводится в течение 1–2 лет путём снижения дозы. Обязательно под контролем электроэнцефалограммы. Показатели на фоне уменьшения концентрации противосудорожного средства не должны ухудшаться. Резкое прекращение приёма Суксилепа показано, только если приём угрожает жизни и здоровью пациента.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Отзывов пациентов о Суксилепе немного. Препарат не ввозится в Россию официально и не назначается врачами по ОМС. Пациенты из европейских стран отмечали эффективность препарата, отсутствие приступов при применении противосудорожного средства. Из побочных эффектов отмечают рвоту, но её частоту регулируют подбором дозировки.

Из-за несовершенства законодательства неврологи в России не назначают этот лекарственный препарат. Но отмечают, что лечение нельзя прерывать. Рекомендованный курс – не менее 3 лет.

Источник: Ethosuximide, sodium valproate or lamotrigine for absence seizures in children and adolescents

Источник: Suxilep

См. также другие препараты Этосуксимида:

• Петинимид в капсулах;
• Заронтин в сиропе;
• Петнидан (Petnidan) в капсулах;
• Этосуксимид (Ethosuximid) в каплях;
• Петнидан Сафт сироп (Petnidan Saft) 250мл;
• Суксилеп (Этосуксимид) капсулы 250мг №200!!!.

🏥 Купить Cуксилеп (Этосуксимид) капсулы 250мг №100 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России

💰 Доступные цены препарата Cуксилеп (Этосуксимид) капсулы 250мг №100

💊 Cуксилеп капсулы 250мг №100

Суксилеп — противосудорожный препарат синтетического происхождения, назначается для лечения эпилептических припадков. Производитель препарата – фармакологическая компания «Jenapharm» (Германия). 

При отсутствии препарата в наличии можно заменить его аналогами по согласованию с лечащим врачом. В качестве заменителей препарата применяются Петинимид (капсулы), Заронтин (сироп), Сукцимал, Этимал. Цена на лекарственное средство варьируется от 2180 до 2900 рублей за одну упаковку в 100 капсул. 

Состав

Каждая капсула 250 мг содержит активное действующее вещество этосуксимид в объёме 250 мг. В качестве вспомогательных компонентов лекарственного средства в составе присутствуют: макрогол, жёлтый краситель, титана диоксид, очищенная вода, желатин.

Форма выпуска

Форма выпуска лекарственного средства — желатиновые твёрдые капсулы с белым корпусом и оранжевой крышечкой. Внутри содержится белая затвердевшая масса. 

Капсулы выпускаются дозировкой 250 мг. В пластмассовый или стеклянный флакон помещают 100 капсул, и вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку. 

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе противоэпилептических средств. Его действие обусловлено оказанием противосудорожного эффекта. Активным действующим веществом лекарства является этосуксимид. Помимо противосудорожного действия, обладает анальгезирующим и миорелаксирующим свойствами. 

Фармакодинамика препарата

Этосуксимид повышает судорожный порог, за счёт чего снижается частота эпилептиформных атак и малых припадков эпилепсии. При невралгии тройничного нерва проявляет анальгезирующее действие. 

Этосуксимид всасывается на 100% после приёма внутрь. Максимальная концентрация в крови у взрослых пациентов после однократного приёма достигается через 2–4 часа. 

У детей 7–8,5 лет с массой тела 12,9–24,4 кг максимальное содержание в крови лекарственного вещества после однократного приёма достигается через 3–7 часов. 

Повышение концентрации этосуксимида в крови зависит от принимаемой дозы. Для неё характерна линейная зависимость. В связи с этим детям младшего возраста назначают более высокие дозы, чем детям старшего возраста. При концентрации этосуксимида в крови более 150 мкг/мл могут наблюдаться токсические эффекты. 

Этосуксимид метаболизируется в печени и участвует в окислительных процессах. В результате этого образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Они выводятся с мочой. Активные метаболиты также выводятся через почки в неизменном виде. 

Действующее вещество препарата обнаруживается в ликворе и слюне в таких же концентрациях, как и в крови. Этосуксимид преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. 

Показания к применению

Суксилеп назначается для лечения эпилептических патологий:

• миоклонически-астатические приступы;
• ювинальные импульсивные припадки;
• приступы пикнолептических абсансов;
• сложные и атипичные судорожные припадки.

Для профилактики генерализованных приступов при юношеской эпилепсии лекарственное средство назначается в сочетании с другими препаратами противосудорожного действия.

Противопоказания

• возраст младше 6 лет;
• период грудного вскармливания;
• порфирия;
• непереносимость компонентов препарата.

Назначают с осторожностью пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, при повышенном риске миелотоксичности. Требует предосторожности при наличии в анамнезе пациента психических заболеваний, поскольку в этом случае повышается риск развития побочных реакций в виде появления тревожных состояний и галлюцинаторных симптомов. 

Побочные эффекты

Все побочные действия, возникающие на фоне приёма Суксилепа, подразделяются на 2 группы: дозозависимые и независящие от дозы. 

Среди побочных эффектов, относящихся к первой группе, могут наблюдаться реакции со стороны различных систем организма и органов: 

• Со стороны нервной системы: летаргия, депрессия, снижение концентрации внимания, тревожность, сильная головная боль, нарушение сна, агрессивность, повышенная раздражительность. 
• Со стороны органов чувств: атаксия, необычная усталость.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, боли в эпигастрии, кота, потеря аппетита, нарушение стула.

В редких случаях у пациентов появляются галлюцинаторно-параноидные идеи, которые могут продолжаться в течение нескольких дней и недель. Иногда после приёма лекарства в первые 12 часов могут наблюдаться симптомы дискинезии. Они проходят после отмены препарата либо после введения дифенгидрамина. 

Побочные эффекты, независящие от дозы:

• Со стороны кроветворения: лейкопения Агранулоцитоз Тромбоцитопения Эозинофилия
• Прочие: кожная сыпь, системная красная волчанка различной степени интенсивности, снижение светочувствительности, потеря массы тела. 

Могут наблюдаться единичные случаи развития панцитопении и апластической анемии. 

Совместимость с другими препаратами 

При назначении Суксилепа необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарственными средствами. Его совместимость с другими препаратами характеризуется следующим:

• Поскольку этосуксимид не является индуктором ферментов, его приём не изменяет концентрацию в крови других средств противоэпилептического действия, таких как фенобарбитал, примидон, фенитоин. В редких случаях может наблюдаться повышение содержания фенитоина в крови. 
• Происходит усиление седативного эффекта этосуксимида при одновременном приёме лекарственных средств, угнетающих ЦНС. 
• При одновременном приёме с карбамазепином наблюдается повышение плазменного клиренса этосуксимида. 
• Сочетание с вальпроевой кислотой может изменять концентрацию активного вещества Суксилепа в сыворотке крови. 
• Концентрация этосуксимида в плазме крови снижается при одновременном приёме с галоперидолом. 

На время лечения следует избегать употребления алкоголя. 

Применение препарата 

Способ применения капсул — внутрь, не разжёвывают и запивают достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать во время или после еды. 

Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуется начинать с небольших доз с постепенным повышением. Дозировка зависит от клинических проявлений заболевания, переносимости лекарства пациентом и индивидуальной реакцией на него.

Суточная доза для взрослых и детей 5–10 мг/кг массы тела. Повышение дозировки каждые 4–7 или 8–10 дней на 5 мг/кг. Суточная дозировка для поддерживающей терапии 15 мг/кг для взрослых, для детей – 20 мг/кг. 

Наибольшая допустимая суточная доза:

• для взрослых — 30 мг/кг;
• для детей — 40 мг/кг. 

При удовлетворительной переносимости препарата суточную дозу можно принимать за один раз. Возможно деление её на 2–3 приёма. Для достижения лечебного эффекта концентрация Суксилепа в крови должна составлять 40–100 мкг мл. 

Если пациент на гемодиализе, то режим дозирования изменяется либо назначается дополнительная доза. Это обусловлено тем, что почти половина принятой дозировки после гемодиализа выводится из организма в течение 4 часов. 

Приём Суксилепа обычно длительный. Коррекция дозировки и длительность лечения определяется врачом в каждом отдельном случае. Снижение дозировки и его последующая отмена проводится, когда у пациента наблюдается ремиссия в течение 2–3 лет.

Препарат отменяют постепенно в течение 1–2 лет. Одним из условий отмены является отсутствие ухудшений состояния по электроэнцефалограмме. 

Передозировка

При установлении диагноза передозировки не исключается вероятность множественной интоксикации. Передозировкой считается содержание в крови этосуксимида в концентрации более 150 мкг/мл. Клинические проявления передозировки усиливаются при одновременном приёме алкоголя или препаратов, угнетающих деятельность центральной нервной системы. 

Возможные симптомы передозировки: двигательное беспокойство, усталость, депрессия, раздражительность, летаргия. 

Лечение интоксикации заключается в промывании желудка, приёме активированного угля. При тяжёлом состоянии пациента, когда необходимо поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, проводятся реанимационные мероприятия. 

Условия продажи

Купить препарат в аптеке в Москве и других городах России можно только по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Суксилеп хранят в недоступном для детей месте. Рекомендуемый температурный режим хранения — до +25 °C. 

Срок годности — 5 лет. После истечения срока годности не использовать. 

Применение при беременности и кормлении грудью

При жизненной необходимости лечения беременным женщинам назначают препарат в минимальной дозе. При этом не было выявлено пороков развития и иных аномалий у детей тех женщин, которые в период беременности принимали этосуксимид в качестве монотерапии. 

Риск развития пороков у плода значительно повышается на фоне приёма противоэпилептических средств, особенно при комбинированной терапии. Поэтому беременным Суксилеп назначают только для монотерапии. Нужно подобрать минимальную эффективную дозу, которая поможет купировать приступы в особенности между 20 и 40 днями беременности. Важно систематически проверять концентрацию этосуксимида в крови матери. 

В течение 3 триместра беременности женщине назначают витамин К для предотвращения развития у плода дефицита витамина К. Его недостаток может спровоцировать кровотечение. 

Если на фоне лечения препаратом у женщины наступила беременность, то об этом следует незамедлительно оповестить врача. 

Этосуксимид способен проникать в грудное молоко. Поэтому при необходимости приёма этого лекарственного средства женщина должна приостановить грудное вскармливание. Концентрация Суксилепа в грудном молоке составляет почти 94%. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат также может негативно влиять на способность управления сложными механизмами и автотранспортом. В связи с этим пациентам на время лечения Суксилепом рекомендуется воздержаться от работ со сложными механизмами, выполнения опасных видов деятельности и вождения транспортных средств. В крайнем случае следует воздержаться от подобных действий хотя бы в течение фазы стабилизации. 

Негативное влияние усиливается при одновременном приёме с алкоголем. 

Особые указания

Суксилеп способен вызвать проявления миелотоксичности и этот факт требует особого внимания. Это может быть повышение температуры тела, склонность к кровоточивости, тонзиллит, аденоидит. При таких проявлениях следует обратиться за консультацией к врачу. Для того чтобы определить возможные миелотоксические эффекты, нужно регулярно сдавать анализ крови для определения его клеточного состава. В начале лечения анализ проводится ежемесячно, а после 12 месяцев — каждые полгода. 

Суксилеп отменяют или уменьшают дозу при обнаружении в составе крови лейкоцитов менее 3500 мкл либо когда количество гранулоцитов меньше 25%. 

На время лечения также следует контролировать показатели функции почек и печени. 

Для снижения вероятности возникновения нежелательных эффектов, связанных с дозировкой препарата, рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы и повышать её постепенно. С этой же целью рекомендуется принимать препарат во время или сразу после еды. 

При развитии обратимых дозозависимых нежелательных эффектов препарат отменяют. При возобновлении лечения нужно помнить о том, что возможно их повторное возникновение. Для предупреждения развития дозозависимых побочных эффектов нужно начинать лечение с малых доз.

Суксилеп отменяют при развитии дискинезии. Для её устранения может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина. 

При длительном приёме противоэпилептического препарата не исключается уменьшение физической активности и снижение интереса к окружающему у пациента. 

Действующее вещество препарата не связывается с белками плазмы крови и поэтому может выводиться через гемодиализ. 

Рекомендуется строгое соблюдение режима дозирования, поскольку при её изменении без согласования с врачом существует вероятность рецидива эпилептических припадков. При пропуске очередного приёма либо принятии двойной дозы по ошибке продолжать лечение следует по обычной схеме. Компенсировать пропущенный приём нет необходимости. 

Отзывы пациентов и врачей

Отзывы о препарате Суксилеп свидетельствуют о том, что это эффективный противоэпилептический препарат. На фоне его приёма довольно быстро устраняются приступы эпилепсии, особенно у детей. Препарат характеризуется редким развитием побочных реакций. 

Суксилеп позиционируется как недорогой и хорошо изученный препарат. Он активно применяется при абсансной детской эпилепсии, а также включается в комплексное лечение других форм эпилепсии у детей.