Эуфиллин (Euphylline)
💊 Состав препарата Эуфиллин
✅ Применение препарата Эуфиллин
Описание активных компонентов препарата
Эуфиллин
(Euphylline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03DA05
(Аминофиллин)
Лекарственная форма
| Эуфиллин |
Р-р д/в/в введения 240 мг/10 мл: амп. 10, 100, 200 или 300 шт. рег. №: ЛСР-000055 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эуфиллин
10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (20) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (30) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания активных веществ препарата
Эуфиллин
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Эуфиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Эуфиллин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Эуфиллин
(MAPICHEM, Швейцария)
Эуфиллин
(СИНТЕЗ, Россия)
Эуфиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Эуфиллин
(НПО МИКРОГЕН, Россия)
Эуфиллин
(ГРОТЕКС, Россия)
Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
Состав
Действующее вещество:
Аминофиллин (эуфиллин для инъекций) (в пересчете на сухое вещество) — 240 мг
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость
Фармакодинамика
Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые), рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.
Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
60% эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90% эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13% эуфиллина выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Эуфиллин: Показания
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.
Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.
Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза — 0,3 г). Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (разовая доза — 0,7 г).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Эуфиллин: Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы.
Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Эуфиллин: Побочные действия
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.
Нарушения со стороны нервной системы : головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.
Нарушения со стороны сердца : ощущение сердцебиения, боль в груди, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, тахипноэ, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Нарушения со стороны иммунной системы : кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : альбуминурия, гематурия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : гиперемия, болезненность.
Передозировка
При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.
Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств.
Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты.
При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
Взаимодействие
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.
Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.
Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм эуфиллина).
В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм.
Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.
Особые указания
Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения не рекомендуется в течение 24 ч управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»,
680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22,
Тел./факс (4212) 53-91-86.
Читать инструкцию по применению Эуфиллин
Основные сведения
Торговое название
Эуфиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Дозировка или размер
240 мг/мл
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Первичная упаковка
ампула
Производитель
Дальхимфарм
Условия хранения
При температуре 5–25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Эуфиллин р-р в/в — Биосинтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003895/07
Торговое наименование препарата
Эуфиллин
Международное непатентованное наименование
Аминофиллин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Активное вещество:
Эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24 мг
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций — до 1 мл
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
бронходилатирующее средство
Код АТХ
R03DA05
Фармакодинамика:
Бронхолитическое средство, производное метилксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика:
Биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90-100%. Время о достижения максимальной концентрации препарата в плазме при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, величина максимальной концентрации препарата в крови — 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. — более 24 ч; у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хронической обструктивной болезнью лёгких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Показания:
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких; гипертензия в малом круге кровообращения.
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.
С осторожностью:
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, детский возраст до 14 лет, пожилой возраст (старше 55 лет).
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Беременность и лактация:
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали аминофиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами.
Способ применения и дозы:
В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.
Детям до 14 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможных побочных эффектов.
Однако при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес. — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес. — 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, эксфолиативный дерматит. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Передозировка:
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог — внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие:
Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Особые указания:
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения.
Упаковка:
5 или 10 мл в ампуле нейтрального стекла.
5 ампул по 5 мл или 10 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной .
2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.
10 ампул по 10 мл помещают в коробки из картона с гофрированными перегородками из бумаги.
В каждую пачку, коробку из картона вкладывают инструкцию по применению, скарификатор или нож ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Биосинтез ОАО, 440033, Пенза, ул. Дружбы, 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Биосинтез ОАО
Купить Эуфиллин р-р в/в — Биосинтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Взрослым: Внутривенно вводят медленно (в течение 4–6 минут) по 5–10 мл 24 мг/мл раствора (0,12–0,24 г), который предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл 24 мг/мл раствора (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30–50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720–750 мг. Детям: При необходимости вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2–3 мг/кг предпочтительно капельно. В возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес — 60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет —120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная с 2 до 3 лет — 0,09–0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12–0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25–0,5 г. Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней. При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев. Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0,24–0,48 г в 20–25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы для взрослых ректально — разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в/в — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. Высшие дозы для детей ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.
Состав
Активное вещество: Аминофиллин (эуфиллин) — 24,0 мг Вспомогательные вещества: Вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство
Показания
Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза. С осторожностью Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита. Аллергические реакции: Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка. Прочие: Боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения. При ректальном введении — проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C
Срок годности
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Ростове-на-Дону
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пр-кт Коммунистический, 16
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, ул. Сержантова, 4
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пр-кт Стачки, 20
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пр-кт Стачки, 154
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пр-кт Стачки, 231Б
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пр-кт Буденновский, 94/72
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 32
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пр-кт Космонавтов, 27В
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пер. Наклонный, 20
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, ул. 339-й Стрелковой Дивизии, 12Д