Эуфиллин в венно инструкция по применению

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Одна ампула (5 мл) содержит — действующего вещества: эуфиллина для инъекций – 120 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прочие средства для системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.

Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

— повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
— одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
— детский возраст до 6 месяцев,
— острая порфирия,
— острый период инфаркта миокарда,
— пароксизмальная тахикардия.

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
— флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
— циметидин;
— макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
— хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
— флуконазол;
— изониазид;
— пропранолол;
— аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
— оральные контрацептивы;
— мексилетин, пропафенон;
— блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
— лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
— дисульфирам;
— интерферон альфа, вакцины против гриппа;
— метотрексат;
— зафирлукаст;
— такрин;
— тиабендазол;
— гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
— рифампицин;
— противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
— ритонавир;
— аминоглютетимид;
— сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
— ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
— литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
— бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
— хинолоны (повышенный риск судорог);
— общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
— панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
— симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
— β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
— β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
— сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
— аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
— антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
— доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
— гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
— дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
— дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
— здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
— пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
— пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
— кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
— плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Эуфиллин может вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы и оказать воздействие на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за внутривенными инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может развиться без предшествующих симптомов предвестников (см. также «Передозировка»).
Иммунная система: аллергические реакции (см. также «Заболевания кожи и подкожной клетчатки»).
Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.
Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.
Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.
Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.
Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: внутримышечные инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

5 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя вкладышами для фиксации ампул (№10).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 12.04.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Раствор для внутривенного введения.

Действующие
вещества:

Аминофиллин —
24,0 мг или теофиллин (в пересчете на безводный) — 19,2 мг,
этилендиамин — 4,8 мг.

Вспомогательное
вещество:

Вода для инъекций — до
1,0 мл.

Прозрачная, бесцветная или бесцветная с
желтоватым оттенком жидкость.

Время достижения пиковой концентрации в
плазме (ТC_max)
при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин,
величина пиковой концентрации в плазме (С_mах)
— 7 мкг/мл.
Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от
«идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг.
Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных
циррозом печени — 36%.
Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер
(концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях
10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл
является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при
более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется
при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина,
который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких
изоферментов цитохрома Р₄₅₀. В результате образуются 1,3‑диметилмочевая
кислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает
теофиллину в 1–5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в
небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше
6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного T_1/2
кофеина возникает его существенное
накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше
3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. T_1/2
у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч;
у детей старше 6 мес — 3,7 ч;
у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20–40
сигарет в сутки) — 4–5 ч
(после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3–4
мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным»
сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч.
Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в
неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной
активностью ферментов печени.

Бронхолитическое
средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), увеличивает
накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует
аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через
каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой
мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный
клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и
межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность
к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге
приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную
функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации
углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает
стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту
сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в
кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга,
кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает
легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге
кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный
диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует
мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических
реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов
(подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2
альфа), повышает устойчивость
эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает
тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим
действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших
дозах обладает эпилептогенным действием.

Бронхообструктивный синдром при
бронхиальной астме, хроническая обструктивная болезнь легких (в основном для
купирования приступов), астматический статус (дополнительная терапия), апноэ
новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в
течение 15 с
и сопровождающееся цианозом и брадикардией), нарушение мозгового кровообращения
по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая
недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса,
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Повышенная
чувствительность к аминофиллину и теофиллину (в т. ч. к другим производным
ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, гастрит с повышенной
кислотностью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелая
артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиоаритмии, геморрагический
инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, аденома предстательной железы, диарея,
кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка,
гипоксемия, инфекции дыхательных путей, отечный синдром, гипернатриемия,
заболевания прямой кишки. Аминофиллин не следует применять одновременно с
раствором глюкозы, одновременно с эфедрином у детей.

С
осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность
(острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз
сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая
экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная
недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе,
неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз,
длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной
железы. Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных
систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше
55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Теофиллин
проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности
может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и
кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при
беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре),
требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации
теофиллина.

Теофиллин
выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в
период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение
аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)
возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает
потенциальный риск для плода или ребенка.

При неотложных
состояниях взрослым вводят внутривенно 6 мг/кг,
разводят в 10–20 мл
0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение не менее 5 мин.
При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, при астматическом статусе
скорость введения замедляют или переходят на внутривенное капельное введение,
для чего 10–20 мл
2,4% раствора препарата (0,24–0,48 г)
разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со
скоростью 30–50 капель
в минуту. В острой фазе хронической обструктивной болезни легких взрослым:
начальная доза — 5–6 мг/кг
(при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг
происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл);
концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл;
поддерживающая доза для «курильщиков» — 4 мг/кг каждые 6 ч; для
некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная
доза — 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — определяется по формуле: дети
до 6 мес — 0,07 × возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч); дети от 6 до
12 мес — 0,05 × возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч);
от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч; от 9 до 12 лет —
4 мг/кг каждые 6 ч; от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые
6 ч.

Вне обострения
взрослым назначают в начальной дозе 6–8 мг/кг/сут (максимально
400 мг/сут), разделенной на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно
дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной
13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная
доза — 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3–4
приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые
2–3 дня — до максимальной суточной, которая составляет: для возраста до 1 года
— 0,3 × возраст
в неделях + 8;
от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг; от 9 до 12 лет —
20 мг/кг; от 12 до 16 лет — 18 мг/кг; старше 16 лет —
13 мг/кг.

Детям
внутривенно назначают в возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес —
60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет —
120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут. Продолжительность
парентерального введения — не более 14 дней. При апноэ новорожденных начальная
доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение
15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по
назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема.
Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Максимальные дозы при внутривенном
введении для взрослых — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. Максимальная
разовая доза для детей 3 мг/кг.

Со стороны
пищеварительной системы:

Гастралгия,
тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной
болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Со стороны
центральной нервной системы:

Головокружение,
головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор;

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:

Сердцебиение,
тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III
триместре), кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты
приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса — при
быстром внутривенном введении.

Аллергические
реакции:

Кожная сыпь, зуд
кожи, лихорадочная реакция.

Местные
реакции:

В месте введения
— гиперемия, болезненность, уплотнение.

Прочие:

Боль в груди, тахипноэ,
альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление
диуреза.

Фармацевтически несовместим с растворами
кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидных
средств, минералокортикостероидных средств (гипернатриемия), средств для общей
анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств,
возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,
аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин,
являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина,
что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с
антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином,
изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом,
фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином,
пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против
гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может
потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и
диуретиков (в т. ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает
эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со
спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С
осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Симптомы

Снижение
аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью), желудочно‑кишечное
кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии,
бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор,
судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки
(особенно у детей без возникновения каких‑либо предвестников), гипоксия,
метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального
давления (АД), некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная
недостаточность с миоглобинурией.

Лечение

Отмена препарата, промывание
желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств,
промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов,
форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность
невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в
т. ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог
поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для
купирования припадка — в/в диазепам, 0,1–0,3 мг/кг (но не более
10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Соблюдать осторожность при употреблении
больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Раствор для внутривенного введения
24 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл препарата в
ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки НС-3.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги
офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу
быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

По 3, 5 или 10 ампул помещают в
контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или 10 ампул вместе
с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную
пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или
хром‑эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 3
ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой
упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4
контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по
10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных
ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул
или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по
медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным
помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки
целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и
точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена
для реализации в учреждения стационарного лечения.

Отпускается по рецепту врача.

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей
месте.

3 года.

Не использовать по истечении
срока годности, указанного на упаковке.

Купить Эуфиллин р-р в/в — Биосинтез в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.