Эуфиллин в венно инструкция по применению

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Одна ампула (5 мл) содержит — действующего вещества: эуфиллина для инъекций – 120 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прочие средства для системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.

Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.

— повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
— одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
— детский возраст до 6 месяцев,
— острая порфирия,
— острый период инфаркта миокарда,
— пароксизмальная тахикардия.

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
— флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
— циметидин;
— макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
— хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
— флуконазол;
— изониазид;
— пропранолол;
— аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
— оральные контрацептивы;
— мексилетин, пропафенон;
— блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
— лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
— дисульфирам;
— интерферон альфа, вакцины против гриппа;
— метотрексат;
— зафирлукаст;
— такрин;
— тиабендазол;
— гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию теофиллина в плазме:
— рифампицин;
— противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
— ритонавир;
— аминоглютетимид;
— сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
— ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
— литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
— бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
— хинолоны (повышенный риск судорог);
— общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
— панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
— симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
— β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
— β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
— сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
— аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
— антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
— доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
— гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
— дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
— дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
— здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
— пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
— пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
— кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
— плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Эуфиллин может вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы и оказать воздействие на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за внутривенными инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может развиться без предшествующих симптомов предвестников (см. также «Передозировка»).
Иммунная система: аллергические реакции (см. также «Заболевания кожи и подкожной клетчатки»).
Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.
Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.
Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.
Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.
Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: внутримышечные инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

5 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя вкладышами для фиксации ампул (№10).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Эуфиллин (Euphylline)

💊 Состав препарата Эуфиллин

✅ Применение препарата Эуфиллин

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Эуфиллин
(Euphylline)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

R03DA05

(Аминофиллин)

Лекарственная форма

Эуфиллин

Р-р д/в/в введения 240 мг/10 мл: амп. 10, 100, 200 или 300 шт.

рег. №: ЛСР-000055
от 14.12.11
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эуфиллин

10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (20) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (30) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата

Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Эуфиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

Эуфиллин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия)

Эуфиллин
(MAPICHEM, Швейцария)

Эуфиллин
(СИНТЕЗ, Россия)

Эуфиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Эуфиллин
(НПО МИКРОГЕН, Россия)

Эуфиллин
(ГРОТЕКС, Россия)

Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Все аналоги

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин-Эском (раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-001741/09

Дата последнего изменения: 12.04.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Действующие
вещества:

Аминофиллин —
24,0 мг или теофиллин (в пересчете на безводный) — 19,2 мг,
этилендиамин — 4,8 мг.

Вспомогательное
вещество:

Вода для инъекций — до
1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или бесцветная с
желтоватым оттенком жидкость.

Фармакокинетика

Время достижения пиковой концентрации в
плазме (Т
Cmax)
при внутривенном введении 0,3 г — 15
 мин,
величина пиковой концентрации в плазме (С
mах)
— 7
 мкг/мл.
Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от
«идеальной» массы тела), в среднем 0,45
 л/кг.
Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных
циррозом печени — 36%
.
Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер
(концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях
10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20
 мг/мл
является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при
более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется
при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина,
который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких
изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3‑диметилмочевая
кислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает
теофиллину в 1–5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в
небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше
6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного
T1/2
кофеина возникает его существенное
накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше
3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
T1/2
у новорожденных и детей до 6 мес — более 24
 ч;
у детей старше 6 мес — 3,7
 ч;
у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20
40
сигарет в сутки) — 4
5 ч
(после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3
4
мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным»
сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24
 ч.
Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в
неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной
активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое
средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), увеличивает
накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует
аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через
каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой
мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный
клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и
межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность
к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге
приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную
функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации
углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает
стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту
сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в
кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга,
кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает
легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге
кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный
диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует
мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических
реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов
(подавляет фактор активации тромбоцитов и
PgE2
альфа), повышает устойчивость
эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает
тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим
действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших
дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания

Бронхообструктивный синдром при
бронхиальной астме, хроническая обструктивная болезнь легких (в основном для
купирования приступов), астматический статус (дополнительная терапия), апноэ
новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в
течение 15
 с
и сопровождающееся цианозом и брадикардией), нарушение мозгового кровообращения
по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая
недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса,
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная
чувствительность к аминофиллину и теофиллину (в т. ч. к другим производным
ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, гастрит с повышенной
кислотностью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелая
артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиоаритмии, геморрагический
инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, аденома предстательной железы, диарея,
кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка,
гипоксемия, инфекции дыхательных путей, отечный синдром, гипернатриемия,
заболевания прямой кишки. Аминофиллин не следует применять одновременно с
раствором глюкозы, одновременно с эфедрином у детей.

С
осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность
(острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз
сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая
экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная
недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе,
неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз,
длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной
железы. Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных
систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше
55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин
проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности
может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и
кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при
беременности получали аминофиллин (особенно в
III триместре),
требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации
теофиллина.

Теофиллин
выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в
период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение
аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)
возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает
потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

При неотложных
состояниях взрослым вводят внутривенно 6
 мг/кг,
разводят в 10–20
 мл
0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение не менее 5
 мин.
При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, при астматическом статусе
скорость введения замедляют или переходят на внутривенное капельное введение,
для чего 10–20
 мл
2,4% раствора препарата (0,24–0,48
 г)
разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со
скоростью 30–50
 капель
в минуту. В острой фазе хронической обструктивной болезни легких взрослым:
начальная доза — 5
6 мг/кг
(при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5
 мг/кг
происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на
1 мкг/мл);
концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл;
поддерживающая доза для «курильщиков» — 4 мг/кг каждые 6 ч; для
некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч.

Детям начальная
доза — 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — определяется по формуле: дети
до 6 мес — 0,07 × возраст в неделях + 1,7 (каждые 8 ч); дети от 6 до
12 мес — 0,05 × возраст в неделях + 1,25 (каждые 6 ч);
от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч; от 9 до 12 лет —
4 мг/кг каждые 6 ч; от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые
6 ч.

Вне обострения
взрослым назначают в начальной дозе 6–8 мг/кг/сут (максимально
400 мг/сут), разделенной на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно
дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной
13 мг/кг/сут (900 мг/сут).

Детям: начальная
доза — 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3–4
приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые
2–3 дня — до максимальной суточной, которая составляет: для возраста до 1 года
— 0,
3 × возраст
в неделях +
 8;
от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг; от 9 до 12 лет —
20 мг/кг; от 12 до 16 лет — 18 мг/кг; старше 16 лет —
13 мг/кг.

Детям
внутривенно назначают в возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес —
60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет —
120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут. Продолжительность
парентерального введения — не более 14 дней. При апноэ новорожденных начальная
доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение
15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по
назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема.
Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Максимальные дозы при внутривенном
введении для взрослых — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. Максимальная
разовая доза для детей 3 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны
пищеварительной системы:

Гастралгия,
тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной
болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Со стороны
центральной нервной системы:

Головокружение,
головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор;

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:

Сердцебиение,
тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в
III
триместре), кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты
приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса — при
быстром внутривенном введении.

Аллергические
реакции:

Кожная сыпь, зуд
кожи, лихорадочная реакция.

Местные
реакции:

В месте введения
— гиперемия, болезненность, уплотнение.

Прочие:

Боль в груди, тахипноэ,
альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление
диуреза.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами
кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидных
средств, минералокортикостероидных средств (гипернатриемия), средств для общей
анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств,
возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,
аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин,
являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина,
что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с
антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином,
изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом,
фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином,
пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против
гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может
потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и
диуретиков (в т. ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает
эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со
спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С
осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Передозировка

Симптомы

Снижение
аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью), желудочно‑кишечное
кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии,
бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор,
судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки
(особенно у детей без возникновения каких‑либо предвестников), гипоксия,
метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального
давления (АД), некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная
недостаточность с миоглобинурией.

Лечение

Отмена препарата, промывание
желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств,
промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов,
форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность
невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в
т. ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог
поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для
купирования припадка — в/в диазепам, 0,1–0,3 мг/кг (но не более
10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении
больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения
24 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл препарата в
ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки НС-3.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги
офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу
быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

По 3, 5 или 10 ампул помещают в
контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или 10 ампул вместе
с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную
пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или
хром‑эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке по 3
ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой
упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4
контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по
10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных
ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул
или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по
медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным
помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки
целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и
точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена
для реализации в учреждения стационарного лечения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей
месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении
срока годности, указанного на упаковке.

Эуфиллин (24 мг/мл по 10 мл)

МНН: Аминофиллин

Производитель: Новосибхимфарм ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aminophylline

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014964

Информация о регистрации в РК:
02.09.2014 — 02.09.2019

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
22.01 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – аминофиллин (эуфиллин) 24.0 мг

вспомогательное вещество — вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины.

Аминофиллин.

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3г — 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. — более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление цАМФ в тканях, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

— астматический статус (дополнительная терапия)

— нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

— левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

— отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мкг/кг, суточная — 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

— сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

— уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

боль в груди, тахипноэ

— гипогликемия

— усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

— детский возраст до 14 лет

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

— эпилепсия

— тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

— тяжелые тахиаритмии

— геморрагический инсульт

— кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

— с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

— с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

-при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

— при распространенном атеросклерозе сосудов

-при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

-при частой желудочковой экстрасистолии

-при повышенной судорожной готовности

-при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

-при длительной гипертермии

-при гастроэзофагеальном рефлюксе

-при гипертрофии предстательной железы.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстренным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55.

Держатель регистрационного удостоверения

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Валента Азия», г. Алматы, пр. Абая, уг.ул. Радостовца, 151/115, бизнес- центр «Алатау» офис №1102

Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com

052202521477976682_ru.doc 70.5 кб
849556751477977819_kz.doc 144.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Эуфиллин р-р в/в — Биосинтез — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003895/07

Торговое наименование препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное наименование

Аминофиллин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество:

Эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24 мг

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций — до 1 мл

Описание

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство

Код АТХ

R03DA05

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство, производное метилксантина; ингибиру­ет фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность глад­кой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвео­лярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпи­зодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кисло­роде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и по­чек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосу­дистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллерги­ческих реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологиче­ские свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При ис­пользовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90-100%. Время о достижения максимальной концентрации препарата в плазме при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, величина максимальной концентрации препарата в крови — 7 мкг/мл. Объ­ем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыха­тельный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследст­вие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существен­ное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. — более 24 ч; у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хрониче­ской обструктивной болезнью лёгких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недоста­точностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недоста­точной активностью ферментов печени.

Показания:

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких; ги­пертензия в малом круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинирован­ной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, па­роксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, пече­ночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сет­чатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), рас­пространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анам­незе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтроли­руемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертер­мия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, детский воз­раст до 14 лет, пожилой возраст (старше 55 лет).

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Беременность и лактация:

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получа­ли аминофиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных сим­птомов интоксикации метилксантинами.

Способ применения и дозы:

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора с концентра­цией 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты ско­рость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл рас­твора с концентрацией 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического рас­твора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

Детям до 14 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможных побочных эффектов.

Однако при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес. — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес. — 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давле­ния, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеаль­ный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, эксфолиативный дерматит. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), же­лудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудоч­ковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, су­дороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемо­диализ, симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходи­мость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог — внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную сис­тему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этано­ла, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрекса­том, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клу­бочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксан­тина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих про­дуктов или напитков в период лечения.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведе­ния его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения.

Упаковка:

5 или 10 мл в ампуле нейтрального стекла.

5 ампул по 5 мл или 10 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поли­винилхлоридной .

2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

10 ампул по 10 мл помещают в коробки из картона с гофрированными перегородками из бумаги.

В каждую пачку, коробку из картона вкладывают инструкцию по применению, скарифи­катор или нож ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Биосинтез ОАО, 440033, Пенза, ул. Дружбы, 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Биосинтез ОАО

Купить Эуфиллин р-р в/в — Биосинтез в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Состав на одну таблетку:

  • Активное вещество: Аминофиллин (эуфиллин) — 150 мг;
  • Вспомогательные вещества: Кальция стеарат — 2 мг; Крахмал картофельный — 48 мг.

Таблетки 150 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.

30 таблеток в банку полимерную типа БП.

Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В 1 мл раствора содержится:

  • Активное вещество: эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24,0 мг;
  • Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Раствор: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата — 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Эуфиллин: Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Раствор

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Эуфиллин: Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, детский возраст (до 3 лет).

Эуфиллин: Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Меры предосторожности

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска

Читать инструкцию по применению Эуфиллин

Основные сведения

Торговое название

Эуфиллин

Действующее вещество (МНН)

Аминофиллин

Дозировка или размер

24 мг/мл

Форма выпуска

раствор для внутривенного введения

Первичная упаковка

ампула

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Harvia vega compact bc 35 инструкция
  • Текст руководства по качеству
  • Как сделать акт сверки в 1с предприятие пошаговая инструкция
  • Таблетки консилар д24 цена инструкция по применению взрослым от чего
  • Руководство по затяжки гбц