Фексет 120 инструкция по применению отзывы

Одна таблетка содержит

активное вещество: фексофенадина гидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг.

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, тальк, вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкой на другой (для дозировки 60 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 120 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 180 мг).

Антигистаминные препараты системного действия, другие.

Фексофенадин.

Код АТХ R06AX26

Фармакокинетика

После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (C_max) через 1-3 часа. Среднее значение C_max
после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексета, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексета из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексета, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада — азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексета.

Фармакодинамика

Фексет — блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чихание, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы и антихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет не блокирует медленные калиевые каналы и не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации движений. Фексет не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозозависимый эффект.

Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы.

— аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)

— хроническая идиопатическая крапивница

Фексет назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой.

Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза 60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки перорально.

Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180мг 1 раз в сутки перорально.

Дозирование при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза Фексета 60 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения определяется врачом.

Часто

— головная боль, усталость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна

— диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея

Редко

— сухость в полости носа и/или гортани

— сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции

— боли в груди, миалгии

— реакция фотосенсибилизации

Очень редко

— повышенная возбудимость

— расстройства сна

— нарушение вкусовых ощущений

— гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата

— детский возраст до 12 лет

— беременность и период лактации

Фексет не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация Фексета в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.

Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексета и антацидов должен составлять не менее 2 ч. Взаимодействия между Фексетом и омепразолом не наблюдалось. При одновременном применении Фексет не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.

Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Учитывая побочные эффекты (головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости во рту.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15°C до 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи — 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com

Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, < 1% — усталость, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: < 2% — тошнота, диспепсия, запор.

Со стороны респираторной системы: редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — лейкопения, анемия.

Прочие: < 1,5% — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко — дисменорея.

Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.

In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60–70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно Cmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Cmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

Фексофенадина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Фармакодинамика  

Фексет  – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет  является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чиханье, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет  стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет  не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы и антихолинергической, антиадренергической,анальгезирующей, противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет  не блокирует медленные калиевые каналы и  не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет  не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации движений. Фексет  не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 

60-120 мг отмечается дозозависимый эффект. Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы. 

Показания к применению

—  аллергический ринитом, поллиноз (сенная лихорадка)

—  хроническая идиопатическая крапивница

Способ применения и дозы 

Фексет  назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. 

Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза  60 мг дважды в день или 120 мг или 

180 мг  1 раз в сутки перорально. 

Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых и  детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг дважды в день или 120 мг или 180мг 

1 раз в сутки перорально. 

Дозирование  при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями  печени рекомендуемая начальная доза Фексета 60 мг ежедневно.

Длительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

Часто

—  головная боль, усталость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна

— диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея 

Редко

— сухость в полости носа и/или гортани

— сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции

— боли в груди, миалгии

— реакция фотосенсибилизации

Очень редко

— повышенная возбудимость

— расстройства сна 

— нарушение вкусовых ощущений

Противопоказания

—  гиперчувствительность к Фексофенадину и любому  компоненту препарата

—  детский возраст до 12 лет  

—  беременность и период лактации 

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Дозировка

Фексет назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой.

Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза 60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки перорально.

Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180мг

1 раз в сутки перорально.

Дозирование при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза Фексета

60 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости во рту.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Отзывы на товар

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще