Фелодипин инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают отзывы

Состав

Таблетка содержит активное вещество фелодипин в дозе 2.5, 5.0 и 10.0 мг.

Дополнительные компоненты: пропилгаллат, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, коллоидный кремния диоксид.

Состав плёночной оболочки: пропиленгликоль, жёлтый и красный красители оксид железа, диоксид титана.

Форма выпуска

Фелодип выпускается в таблетированном виде. Оболочка обеспечивает более длительное, пролонгированное действие медикамента.

В каждом блистере по 10 таблеток. Картонная пачка содержит инструкцию от производителя и 3 (либо 10) блистеров, выполненных из алюминия.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство. По механизму действия является блокатором медленных кальциевых каналов. Активным компонентом выступает производное дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает не только гипотензивное, но и антиангинальное воздействие. Снижение уровня кровяного давления достигается за счёт уменьшения ОПСС.

Антиишемический эффект носит дозозависимый характер. Фелодипин способен защищать от осложнений реперфузий, уменьшать размеры миокарда.

В отношении проводящей системы регистрируется минимальное воздействие, активное вещество не обладает отрицательно выраженным инотропным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество практически полностью всасывается, абсорбируется из пищеварительной системы. При «первом прохождении» через печёночную систему отмечается интенсивный метаболизм. Уровень связывания с белками максимальный – 99%.

Действующее вещество выделяется при лактации с грудным молоком. Активный компонент способен проникать через плацентарный барьер, ГЭБ. Известные метаболиты, образующиеся после метаболизма в печёночной системе, фармакологической активностью не обладают. 0.5% выводится в первоначальном виде, 70% — через почечную систему в виде метаболитов, остальное – через кишечник. В альфа-фазе период полувыведения составляет 4 часа, в бета-фазе – 24 часа.

Замечено, что у пожилых пациентов и у лиц с заболеваниями печени, концентрация активного вещества фелодипина в крови значительно выше, нежели у молодых пациентов.

Длительная терапия не приводит к кумуляции действующего вещества. Исключение оставляют больные с хронической почечной недостаточностью, у которых регистрируется накопление неактивных метаболитов (требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке).

Показания к применению

• стенокардия;
• гипертоническая болезнь;
• стенокардия Принцметала.

Противопоказания

• аортальный стеноз (клинически значимое течение);
• инфаркт миокарда (острая форма, до 1 месяца);
• сердечная недостаточность (декомпенсация);
• выраженная артериальная гипотония;
• нестабильная стенокардия;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• кардиогенный шок;
• возрастное ограничение – до 18 лет (отсутствие данных о безопасности, эффективности);
• беременность.

При патологии печёночной и почечной систем Фелодип применяют с осторожностью под контролем биохимических показателей крови.

Побочные действия

Лечение блокаторами МКК может сопровождаться следующей негативной симптоматикой:

• быстрая утомляемость;
• выраженные головные боли по типу мигрени;
• покраснение кожи лица;
• учащённое сердцебиение;
• головокружение.

Вышеописанные проявление проходят самостоятельно через 2-3 недели лечения и могут снова проявиться при повышении дозы фелодипина. В результате прекапиллярной вазодилатации могут появиться периферические отёки.

При периодонтите регистрируется слабовыраженная отёчность дёсен. При тщательном соблюдении гигиены ротовой полости негативная симптоматика исчезает.

Часто встречаемые побочные эффекты:

• миалгия;
• фотосенсибилизация;
• артралгия;
• кожный зуд;
• парестезии;
• крапивница;
• гиперплазия дёсен;
• повышение АЛТ, АСТ;
• периферические отёки;
• ангионевротический отёк.

Инструкция по применению Фелодипа (Способ и дозировка)

Рекомендуемое время приёма – утром до еды, либо после завтрака. Недопустимо самостоятельное размельчение таблеток, покрытых плёночной защитной оболочкой.

Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни

Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг. При неэффективности дозу повышают до 10 мг. Медикамент принимают 1 раз в сутки.

При заболеваниях печёночной системы рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг, оценивая функциональные показатели работы печени.

Лечение стабильной стенокардии

Подбор дозы Фелодипа осуществляется индивидуально, начиная с 5 мг/сутки. Максимально можно принимать 20 мг в день.

При одновременном приёме бета-блокаторов, диуретических средств, ингибиторов АПФ регистрируется усиление выраженности гипотензивного эффекта, что может потребовать коррекции режима дозирования для предотвращения развития артериальной гипотонии.

При патологии печёночной системы проводится индивидуальный подбор дозы.

Передозировка

Регистрируется выраженная брадикардия, артериальная гипотония. Первая помощь: уложить пациента на горизонтальную поверхность, ноги приподнять. При регистрации брадикардии внутривенно вводят Атропин 0.5-1.0 мг.

Увеличение объёма плазмы достигается инфузией раствора декстрана, хлорида Na, глюкозы. При отсутствии ожидаемого эффекта назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Препараты, замедляющие метаболизм фелодипина и повышающие его концентрацию в крови:

• Итраконазол;
• Циметидин;
• Кетоконазол;
• Эритромицин.

Отмечено, что при одновременном приёме с Дигоксином регистрируется повышение концентрации последнего, но при этом коррекция режима дозирования Фелодипа не требуется.

Концентрация активного вещества снижается при терапии следующими медикаментами:

• Рифампицин;
• Карбамазепин;
• Фенитоин;
• барбитураты.

Препараты группы НПВС не влияют на выраженность гипотензивного эффекта лекарственного средства. Высокий показатель связывания активного вещества с плазменными белками не оказывает воздействия на процесс связывания фракций других медикаментов, в том числе Варфарина.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приёме:

• диуретических средств;
• бета-блокаторов;
• трициклических антидепрессантов;
• Верапамила.

В грейпфрутовом соке содержатся флавоноиды, которые способны повышать биологическую доступность активного вещества фелодипина, поэтому недопустимо запивать таблетки соком из грейпфрута.

Условия продажи

Безрецептурный отпуск.

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения, рекомендуемый диапазон 10-25 градусов.

Срок годности

4 года.

Особые указания

В редких случаях на фоне лечения вазодилататорами регистрируется выраженная артериальная гипотония, которая у предрасположенных лиц может спровоцировать развитие ишемии в миокарде. На сегодняшний день нет доказательной базы и обоснованности применения фелодипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Лекарственное средство хорошо переносится у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом Рейно, сахарным диабетом, патологией почечной системы, обструктивными заболеваниями лёгочной системы, подагрой, а также после пересадки лёгких.

Активный компонент не способен менять липидный профиль и уровень сахара в крови. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом. При развитии слабости и головокружении рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Аналоги Фелодипа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Фелодипа:

• Плендил;
• Фелодипин.

При беременности и лактации

Медикамент не применяется ни в период беременности, ни при грудном вскармливании.

Отзывы о Фелодипе

В сравнении с другими блокаторами МКК Фелодипин применяется нечасто, уступая Амлодипину, Лерканидипину и Нифедипину. Основная причина заключается в дороговизне медикамента.

Пациенты, принимавшие препарат, оставляют только положительные отзывы о Фелодипе, указывая на его хорошую переносимость и высокую эффективность в терапии гипертонической болезни.

Пациенты, страдающие стенокардией, отмечают, что при длительном лечении отмечается значительное улучшение самочувствия, ангинозные боли беспокоят реже и носят менее выраженный характер.

Цена Фелодипа, где купить

Стоимость медикамента варьирует в диапазоне 370-790 рублей в зависимости от дозировки и региона продажи.

Цена Фелодипа 2.5 мг в Москве составляет 415 рублей, 5 мг – 560 рублей, 10 мг – 790 рублей.

Фелодипин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004839

Торговое наименование препарата

Фелодипин

Международное непатентованное наименование

Фелодипин

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку 2,5 мг

Действующее вещество: фелодипин — 2,50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 97,50 мг; гипромеллоза — 84,00 мг; макрогола стеарат — 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг; магния стеарат — 1,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,40 мг.

Состав на одну таблетку 5 мг

Действующее вещество: фелодипин — 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 93,00 мг; гипромеллоза — 84,00 мг; макрогола стеарат — 4,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг; магния стеарат — 1,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,33 мг; краситель железа оксид желтый — 0,07 мг.

Состав на одну таблетку 10 мг

Действующее вещество: фелодипин — 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 84,00 мг; гипромеллоза — 84,00 мг; макрогола стеарат — 8,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг; магния стеарат — 1,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,33 мг; краситель железа оксид красный — 0,07 мг.

Описание

Дозировка 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-желтого с бежевым оттенком цвета.

Дозировка 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA02

Фармакодинамика:

Фелодипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Фелодипин — производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран.

Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей.

Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.

При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.

Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит.

В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов.

Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.

Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, при необходимости — диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт.ст. у 93% пациентов.

Применение БМКК, производных дигидропиридина в качестве начального курса терапии с последующим добавлением бета-адреноблокаторов, при необходимости, не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению со стандартной терапией бета-адреноблокаторами и/или диуретиками.

Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.

Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии.

Фармакокинетика:

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.

Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин.

Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью).

Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде.

При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ).

— Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата.

— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

— Острый инфаркт миокарда.

— Нестабильная стенокардия.

— Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца.

— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью:

Аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Беременность и лактация:

В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии, для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Артериальная гипертензия

Доза должна подбираться индивидуально.

Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство (например, бета-адреноблокатор, диуретик или ингибитор АПФ). Редко назначают препарат более 10 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 10 мг/сутки.

Стабильная стенокардия

Доза должна подбираться индивидуально.

Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки.

Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Дети

Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.

Побочные эффекты:

К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме фелодипина относится дозозависимый эффект: отек лодыжек легкой-средней степени тяжести, обусловленный вазодилатирующими свойствами фелодипина, по этой причине примерно 2% пациентов отказываются от приёма препарата.

В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться покраснение лица, сопровождающееся “приливами», головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта.

Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (≥1/100); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000).

Органы и системы органов	Часто (≥1/100)	Нечасто (≥1/1000 и <1/100)	Редко (≥1/10000, <1/1000)	Очень редко (<1/10000)
Нарушения со стороны иммунной системы				реакции повышенной чувствительности
Нарушения со стороны эндокринной системы				гипергликемия
Нарушения со стороны нервной системы	головная боль	парестезия, головокружение	обморок
Нарушения со стороны сердца		тахикардия, ощущение сердцебиения,		экстрасистолия
Нарушения со стороны сосудов	покраснение лица, сопровождающееся “приливами”, отек лодыжек	выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать обострение течение стенокардии
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		тошнота, абдоминальная боль	рвота	гиперплазия слизистой языка и десен, гингивит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей				повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		экзантема, кожный зуд	крапивница	фоточувствительность, ангионевротический отек в виде отёка губ или языка
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани			артралгия, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей				учащенное мочеиспускание
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы			импотенция/сексуальная дисфункция
Общие расстройства и нарушения в месте введения		повышенная утомляемость		лихорадка

Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия;

Нарушения психики: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность;

Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства;

Нарушения со стороны сердца: инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия;

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия, синкопе;

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, метеоризм;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия;

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром.

Передозировка:

Токсичность

10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. 150-200 мг фелодипина у 17-ти летнего пациента и 250 мг у взрослого пациента вызвало интоксикацию от незначительной степени до умеренной.

Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы.

Симптомы

При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, атриовентрикулярная (AV) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; покраснение лица, сопровождающееся ‘‘приливами», гипотермия; тошнота и рвота. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот — препараты кальция.

Важно!

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Контроль ЭКГ.

При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких.

Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови.

В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин.

При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг Са/мл) 20-30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг Са/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин (адреналин) или допамин.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

При судорогах назначают диазепам.

Проводится другое симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450.

Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 93% и максимальной концентрации (С_mах) фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4.

При совместном назначении итраконазола С_mах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз.

При совместном назначении эритромицина С_mах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза.

Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4.

Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает С_mах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения.

Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентраций такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина С_mах фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению С_mах и AUC фелодипина на 55%.

Особые указания:

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.

Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно.

Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов.

Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.

Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фелодипин относится к БМКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. 10 табл. в блистере Ал-ПВХ/ПЭ/ПВДХ/. 3, 6 или 10 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные прозрачные перфорированные наклейки.

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 19 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, лактозы моногидрат — 34.8 мг, магния стеарат — 0.7 мг, натрия алгинат — 5 мг, повидон К30 — 5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4 мг (поливиниловый спирт — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.94 мг, краситель железа оксид желтый — 0.06 мг).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 72 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия алгинат — 2 мг, повидон К30 — 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 6 мг (поливиниловый спирт — 2.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.21 мг, тальк — 0.89 мг, титана диоксид — 1.41 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.2 мг, лактозы моногидрат — 126.8 мг, магния стеарат — 1.5 мг, натрия алгинат — 2.5 мг, повидон К30 — 10 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 9 мг (поливиниловый спирт — 3.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, титана диоксид — 2.115 мг, краситель железа оксид желтый — 0.135 мг).