Фенилбутазон инструкция по применению цена для животных

Фенилбутазон инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Фенилбутазон

💊 Состав препарата Фенилбутазон

✅ Применение препарата Фенилбутазон

📅 Условия хранения Фенилбутазон

⏳ Срок годности Фенилбутазон

Состав

В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке.

Таблетки.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

• ревматизма;
• болезни Бехтерева;
• псориатического и подагрического артритов;
• ревматического артрита;
• узловатой эритемы;
• артрита при СКВ;
• артрозов;
• бурсита и тендовагинита;
• боли при травмах;
• артралгии и синовита;
• невралгии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• язвенная болезнь желудка;
• нарушения функции печени;
• сердечная недостаточность;
• беременность;
• аритмии;
• лейкопения.

С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.

Побочные действия

• диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
• кровотечение;
• повышение АД, тахикардия;
• головная боль, депрессия, сонливость;
• шум в ушах;
• агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
• маточные кровотечения.

Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.

Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.

Передозировка

Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.

Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.

Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.

Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.

Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.

Антациды снижают абсорбцию.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Фенилбутазона

Бутадион-OBL, Бутадион.

Отзывы о Фенилбутазоне

Согласно классификации НПВС, фенилбутазон относится к веществам с выраженной противовоспалительной активностью. Является относительно безопасным в плане развития бронхоспазма при аспириновой астме. Отмечена его высокая эффективность при болезни Бехтерева — противовоспалительное действие наиболее ярко проявляется при этом заболевании. Этот момент отмечается в отзывах больных, которые отмечают быстрое купирование боли, припухлости и ригидности мышц спины.

Тем не менее, имеются предостережения при приеме этого препарата. Он используется лишь в исключительных случаях, поскольку имеет серьезные побочные реакции. На первый план выступают гематологические цитопении, вплоть до апластической анемии. Применение Фенилбутазона противопоказано при беременности, поскольку он вызывает тромбоцитопению у новорожденных. Доказано также его гепатотоксическое действие, особенно у лиц пожилого возраста и способность повышать артериальное давление у этой возрастной категории больных. В некоторых случаях при его приеме отмечался переход обычного псориаза в генерализованную пустулезную форму псориаза. В связи с этим препарат в последние годы редко применяется и уступает место более современным и безопасным НПВС.

Цена Фенилбутазона, где купить

Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет 45-83 руб.

Фенилбутазон — стерильный
раствор в качестве противовоспалительного, анальгезирующего, жаропонижающего
средства для лошадей, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек.

Препарат применяется для лечения заболеваний
опорно-двигательного аппарата, воспалительного синдрома любого генеза лошадей,
крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек (артрит, в т.ч.
ревматоидный, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, коллагеноз, бурсит,
тендовагинит, неврит, тенденит, миозит, синовит, суставной и мышечный
ревматизм, хронический артроз, послеродовые травмы, мастит,  и др.)

Состав (в 1 мл):

Действующее вещество: фенилбутазон 200 мг, вспомогательные: бензиловый
спирт — 20 мг, натрия гидроксид — 26 мг, пропиленгликоль — 0,5 мл и вода для
инъекций — до 1 мл. Лекарственное средство получено путем химического синтеза и
не содержит в своем составе компоненты животного и растительного происхождения,
генно-модифицированные продукты.

Условия хранения:

Фенилбутазон следует хранить в закрытой упаковке организации-производителя,
отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных
лучей и недоступном для детей и посторонних лиц месте при комнатной температуре.

Срок годности лекарственного средства при соблюдении условий
хранения — 3  года со дня изготовления. Запрещается
применять Фенилбутазон после истечения срока годности. Неиспользованный
препарат с истекшим сроком годности утилизируют с бытовыми отходами.

Фармакологические
свойства:

Фенилбутазон принадлежит к группе нестероидных
противовоспалительных средств. Механизм действия препарата заключается в
угнетении синтеза простагландинов (медиаторов воспалительной реакции) из
арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы.
Противовоспалительный эффект выражается в подавлении фазы экссудации и
пролиферации в очаге воспаления, фенилбутазон уменьшает синтез коллагена и
связанное с этим склерозирование тканей. Анальгезирующий эффект связан с
нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге. В отличие от наркотических
анальгетиков фенилбутазон не угнетает дыхательный центр, не вызывает
лекарственную зависимость и не обладает спазмогенным действием. Жаропонижающий
эффект проявляется только при лихорадке, не влияя на нормальную температуру
тела. Особое значение имеет способность фенилбутазона проявлять активность
независимо от места локализации воспалительного процесса. В месте введения
фенилбутазон частично связывается с тканями, поэтому максимальная концентрация
в крови достигается через 6-8 часов после введения, с белками крови препарат
образует устойчивые связи на 95-98%, вытесняя другие лекарственные вещества.
Период полувыведения составляет около 70 часов, выводится в основном с желчью,
частично с  молоком и мочой. 

Применение:

Фенилбутазон вводят внутривенно (медленно) или
внутримышечно:

лошадям — 4
мл/100 кг м.т. в первый день, далее 1-2 мл/100 кг м.т. (3-6 дней); КРС — 5-10
мл/100 кг м.т. в первый день, далее 1,25-2,5 мл/100 кг м.т. (2-3 дня);

телятам, козам,
овцам, свиньям препарат вводят в дозе 1 мл/10 кг м.т.,  2-3 раза в сутки, в течение 3 дней; собакам —
1 мл/10 кг м.т. в первый день, но не более чем 4 мл на животное и не дольше 2
дней;

щенкам — 0,1-0,3
мл/10 кг м.т.;

кошкам — 0,3
мл/животное.

На одно инъекционное место лошадям и крупному рогатому скоту
следует вводить не более 15 мл, телятам и свиньям — не более 10 мл, а мелкому
рогатому скоту — не более 5 мл препарата. Не рекомендуется превышать указанные
дозировки.

Если в течение 1-2 дней не произойдет заметного клинического
улучшения, рекомендуется заменить Фенилбутазон на другой противовоспалительный
препарат.

Симптомы передозировки препарата не выявлены.

Следует избегать пропусков при применении очередной дозы
препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности.
В случае пропуска одной дозы необходимо ввести ее как можно быстрее.

Противопоказания к
применению:

• Повышенная
  чувствительность к препарату.
• Не
  назначать Фенилбутазон одновременно с другими нестероидными противовоспалительными
  препаратами.
• Не
  рекомендуется использование препарата совместно с сульфаниламидами. Фенилбутазон
  усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает — диуретиков.
• Не
  рекомендуется применение препарата новорожденным и старым животным,
  которые особо чувствительны к препарату.

При применении Фенилбутазона в соответствии с настоящей
инструкцией побочных явлений и осложнений не отмечено. В случае появления
аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают
антигистаминные средства, адреналин, кортикостероиды или другое
симптоматическое лечение.

Период полного
выведения препарата из организма животных: мясо — 12 дней, молоко — 4 дня.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения установленного срока, может быть
использовано для кормления пушных зверей или для производства мясокостной муки.
Молоко, полученное до истечения указанного срока, используется после
термической  обработки только для
кормления животных.

Меры личной
профилактики:

При работе с лекарственным средством следует соблюдать общие
правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с
лекарственными средствами для животных. Во время работы запрещается пить,
курить и принимать пищу. После работы с лекарственным средством вымыть руки с
мылом. При попадании Фенилбутазона на кожу и слизистые оболочки необходимо
промыть их большим количеством воды.

Форма выпуска:
стеклянный флакон 100 мл.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Фенилбутазон

Английское название

Phenylbutazone

Латинское название

Phenylbutazonum (род. Phenylbutazoni)

Химическое название

Брутто формула

C₁₉H₂₀N₂O₂

Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон

Нозологическая классификация

Код CAS

50-33-9

Фармакологическое действие

Характеристика

НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.

Фармакология

Применение вещества Фенилбутазон

Противопоказания

Ограничения к применению

Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и в период лактации.

Побочные действия вещества Фенилбутазон

Взаимодействие

Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li⁺, метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Фенилбутазон

From Wikipedia, the free encyclopedia

«Butadione» redirects here. Not to be confused with Butanedione.

Clinical data
Trade names	Butazolidine
ATC code	M01AA01 (WHO) M02AA01 (WHO)
Legal status
Legal status	In general: ℞ (Prescription only)
Identifiers
IUPAC name 4-Butyl-1,2-diphenyl-pyrazolidine-3,5-dione
CAS Number	50-33-9
PubChem CID	4781
IUPHAR/BPS	7270
DrugBank	DB00812
ChemSpider	4617
UNII	GN5P7K3T8S
KEGG	D00510
ChEBI	CHEBI:48574
ChEMBL	ChEMBL101
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9021136
ECHA InfoCard	100.000.027
Chemical and physical data
Formula	C19H20N2O2
Molar mass	308.381 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C2N(c1ccccc1)N(C(=O)C2CCCC)c3ccccc3
InChI InChI=1S/C19H20N2O2/c1-2-3-14-17-18(22)20(15-10-6-4-7-11-15)21(19(17)23)16-12-8-5-9-13-16/h4-13,17H,2-3,14H2,1H3  Key:VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Phenylbutazone, often referred to as «bute«,^[1] is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) for the short-term treatment of pain and fever in animals.

In the United States and United Kingdom, it is no longer approved for human use (except in the United Kingdom for ankylosing spondylitis), as it can cause severe adverse effects such as suppression of white blood cell production and aplastic anemia. This drug was implicated in the 2013 meat adulteration scandal. Positive phenylbutazone tests in horse meat were uncommon in the UK, however.^[2]

Uses[edit]

In humans[edit]

Phenylbutazone was originally made available for use in humans for the treatment of rheumatoid arthritis and gout in 1949. However, it is no longer approved, and therefore not marketed, for any human use in the United States.^[3] In the UK it is used to treat ankylosing spondylitis, but only when other therapies are unsuitable.^[4]

In horses[edit]

Phenylbutazone is the most commonly used NSAID for horses in the United States.^[5] It is used for the following purposes:

• Analgesia: It is used for pain relief from infections and musculoskeletal disorders, including sprains, overuse injuries, tendinitis, arthralgias, arthritis, and laminitis. Like other NSAIDs, it acts directly on musculoskeletal tissue to control inflammation, thereby reducing secondary inflammatory damage, alleviating pain, and restoring range of motion. It does not cure musculoskeletal ailments or work well on colic pain.
• Antipyresis: It is used for reduction of fevers. Its antipyretic qualities may mask other symptoms.

History of phenylbutazone in racing[edit]

In the 1968 Kentucky Derby, Dancer’s Image, the winner of the race, was disqualified after traces of phenylbutazone were allegedly discovered in a post-race urinalysis. Owned by prominent Massachusetts businessman Peter D. Fuller and ridden by jockey Bobby Ussery, Dancer’s Image was the first horse to win the Kentucky Derby and then be disqualified. Phenylbutazone was legal on most tracks around the United States in 1968, but had not yet been approved by Churchill Downs.

Controversy and speculation still surround the incident. In the weeks prior to the race, Fuller had given previous winnings to Coretta Scott King, the widow of slain civil rights activist Martin Luther King Jr., which brought both praise and criticism. The previous year, King held a sit-in against housing discrimination which disrupted Derby week. Forty years later, Fuller still believed Dancer’s Image was disqualified due to these events.^[6][7]

Although Forward Pass had been named the winner, after many appeals the Kentucky Derby official website lists both Dancer’s Image and Forward Pass as the winner. The website’s race video commentary states that on the winner’s plaque at Churchill Downs, both Dancer’s Image and Forward Pass are listed as the 1968 winner of the Kentucky Derby.^[8]

In dogs[edit]

Phenylbutazone is occasionally used in dogs for the longer-term management of chronic pain, particularly due to osteoarthritis. About 20% of adult dogs are affected with osteoarthritis, which makes the management of musculoskeletal pain a major component of companion animal practice. The margin of safety for all NSAIDs is narrow in the dog, and other NSAIDs are more commonly used (etodolac, and carprofen). Gastrointestinal-protectant drugs, such as misoprostol, cimetidine, omeprazole, ranitidine, or sucralfate, are frequently included as a part of treatment with any NSAID. Dogs receiving chronic phenylbutazone therapy should be followed with regular blood work and renal monitoring.^[9]

Side effects of phenylbutazone in dogs include gastrointestinal (GI) ulceration, bone marrow depression, rashes, malaise, blood dyscrasias, and diminished renal blood flow.

Dosage and administration in horses[edit]

Phenylbutazone has a plasma elimination half-life of 4–8 hours, however the inflammatory exudate half life is 24 hours,^[10] so single daily dosing can be sufficient, although it is often used twice per day.^[5] The drug is considered fairly non-toxic when given at appropriate doses (2.2-4.4 mg/kg/day), even when used repeatedly.^[11] This dose has been doubled for diseases that cause severe pain, such as laminitis, but is toxic if repeated long-term, and exceptionally high doses (15 mg/kg/d or higher) can kill the animal in less than a week.^[12]

Phenylbutazone can be administered orally (via paste, powder or feed-in) or intravenously. It should not be given intramuscularly or injected in any place other than a vein, as it can cause tissue damage. Tissue damage and edema may also occur if the drug is injected repetitively into the same vein.

Side effects and disadvantages[edit]

Side effects of phenylbutazone are similar to those of other NSAIDs. Overdose or prolonged use can cause gastrointestinal ulcers, blood dyscrasia, kidney damage (primarily dose-dependant renal papillary necrosis), oral lesions if given by mouth, and internal hemorrhage.^[12] This is especially pronounced in young, ill, or stressed horses which are less able to metabolize the drug.^[13] Effects of gastrointestinal damage include edema of the legs and belly secondary to leakage of blood proteins into the intestines, resulting in decreased appetite, excessive thirst, weight loss, weakness, and in advanced stages, kidney failure and death. Phenylbutazone can also cause agranulocytosis.

Phenylbutazone amplifies the anticoagulant effect of vitamin K antagonists such as warfarin or phenprocoumon. Phenylbutazone displaces warfarin from plasma binding sites, and toxic blood levels leading to haemorrhage can occur. It may aggravate kidney or liver problems.

Phenylbutazone may be toxic to the embryo and can be transferred via the umbilical cord and by milk.

Phenylbutazone can be used in foals. Premature foals, septicemic foals, foals with questionable kidney or liver function and foals with diarrhea require careful monitoring. Drugs to protect the GI tract such as omeprazole, cimetidine, and sucralfate are frequently used with phenylbutazone.

High doses of phenylbutazone may be considered a rules violation under some equestrian organizations, as the drug may remain in the bloodstream four to five days after administration.

The International Agency for Research on Cancer places it in Group 3; i.e., «not classifiable as to its carcinogenicity to humans».

Use in horses is limited to those not intended for food. Metabolites of phenylbutazone can cause aplastic anaemia in humans.^[14][15]

Investigations into potential carcinogenicity[edit]

Opinions are conflicting regarding the carcinogenicity of phenylbutazone in animals; no evidence indicates it causes cancer in humans at therapeutic doses. Maekawa et al. (1987) found no increased cancer incidence in DONRYU rats fed a diet containing 0.125% or 0.25% phenylbutazone over two years.^[16] On the other hand, Kari et al. (1995) found a rare type of kidney cancer in rats (13 of 100) and an increased rate of liver cancer in male rats fed 150 and 300 mg/kg body weight of phenylbutazone for two years.^[17] Tennant (1993) listed phenylbutazone as a non-mutagenic carcinogen.^[18] Kirkland and Fowler (2010) acknowledged that, while phenylbutazone is not predicted to be a mutagen by computer software that simulates the chemicals interaction with DNA,^[19] one laboratory study indicated phenylbutazone subtly altered the structure of chromosomes of bone marrow cells of mice.^[20] Kirkland and Fowler (2010) furthermore explained that the theoretical carcinogenic effects of phenylbutazone in humans cannot be studied because patients prescribed the drug were given doses far below the level any effect may become apparent (<1 mM).^[19] The World Health Organization’s International Agency For Research On Cancer (IARC) stated in 1987 that there was inadequate evidence for a carcinogenic effect in humans.^[21]

Interactions[edit]

Other anti-inflammatory drugs that tend to cause GI ulcers, such as corticosteroids and other NSAIDs, can potentiate the bleeding risk. Combination with anticoagulant drugs, particularly coumarin derivatives, also increases the risk of bleeding. Avoid combining with other hepatotoxic drugs.

Phenylbutazone may affect blood levels and duration of action of phenytoin, valproic acid, sulfonamides, sulfonylurea antidiabetic agents, barbiturates, promethazine, rifampicin, chlorpheniramine, diphenhydramine, and penicillin G.^[22]

Overdose[edit]

Overdoses of phenylbutazone can cause kidney failure, liver injury, bone marrow suppression, and gastric ulceration or perforation. Early signs of toxicity include loss of appetite, and depression.^[22]

Chemistry[edit]

Phenylbutazone is a crystalline substance. It is obtained by condensation of diethyl n-butylmalonate with hydrazobenzene in the presence of base. In effect, this represents the formation of the heterocyclic system by simple lactamization.

• 

  Hydrazobenzene

• 

  Diethyl n-butylmalonate

Oxyphenbutazone, the major metabolite of phenylbutazone, differs only in the para location of one of its phenyl groups, where a hydrogen atom is replaced by a hydroxyl group (making it 4-butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione).

References[edit]