Фентанил инструкция по применению официальная инструкция

Фентанил — ГосЗМП — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N002020/01

Торговое наименование препарата

Фентанил

Международное непатентованное наименование

Фентанил

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: фентанил 50 мкг;

вспомога­тельные вещества: кислота лимонная 34 мкг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее наркотическое средство

Код АТХ

N01AH01

Фармакодинамика:

Фентанил — опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, фентанил является агонистом, главным образом, μ-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы — 79-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения — 10-30 мин, объем распределения — 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде) и с желчью (9% — в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Показания:

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

Миастения gravis, пожилой возраст, ослабленные пациенты; гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипотиреоз, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Беременность и лактация:

Сведений о безопасности применения фентанила во время беременности недостаточно. При необходимости введения следует соотносить потенциальный риск для плода и возможную пользу для матери.

Фентанил проникает через плаценту, а дыхательный центр плода особо чувствителен к наркотическим анальгетикам, поэтому применение фентанила во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется. Однако если препарат все-таки был введен, для новорожденного необходимо иметь наготове антагонисты опиоидных рецепторов.

Фентанил проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения фентанила.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств и видом проводимого оперативного вмешательства.

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50-100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг.

Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 мин вводят 50-150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50- 100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 мин.

Для купирования острых болей — внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза — 3-5 мкг/кг, повторная (дополнительная) — 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза — 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) -1-3 мкг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, повышение внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Передозировка:

Симптомы: угнетение дыхательного центра, апноэ, ригидность мышц, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: прекращение введения препарата, при гиповентиляции и апноэ назначают кислород, ИВЛ. При угнетении дыхания внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов — налоксона в дозах от 0,4 мг до 2,0 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют; подержание дыхания. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии — введение 0,5-1 мл 1% раствора атропина.

Взаимодействие:

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах.

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Особые указания:

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациенту не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения фентанила.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мкг/мл.

Упаковка:

Ампулы по 1 мл или 2 мл; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, ножами ампульными или скарификаторами, если необходимы для ампул данного типа, в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Спи­сок II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации», утвер­жденного постановлением Прави­тельства РФ от 30 июня 1998 года №681.

Срок годности:

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Государственный завод медицинских препаратов» (ФГУП «ГосЗМП»), 111024, г. Москва, шоссе Энтузиастов, д. 23, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП «ГосЗМП»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Меры предосторожности

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система, а также в форме раствора для инъекций.

Формы выпуска Фентанила:

• Раствор для инъекций — 50 мл, 50 мкг./мл.
• Трансдермальная терапевтическая система, площадь контактной поверхности — 4.2 см² / 8.4 см² / 16.8 см² / 25.2 см² / 33.6 см². Активное вещество высвобождается со скоростью 12.5 / 25 / 50 / 75 / 100 мкг/ч. На внешнюю поверхность пластыря нанесена маркировка коричневого цвета «Fentanyl 12.5 μg/hour» / «Fentanyl 25 μg/hour» / «Fentanyl 50 μg/hour» / «Fentanyl 75 μg/hour» / «Fentanyl 100 μg/hour». 1 ТТС содержит 1.38 мг / 2.75 мг / 5.5 мг / 8.25 мг / 11 мг активного вещества. В одной картонной упаковке содержатся термосвариваемые пакеты в количестве 5 штук.

Фармакологическое действие

Фентанил — это наркотический анальгетик. Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг морфина или 75 мг меперидина.

Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена. Большие дозы могут вызывать апноэ. Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

• время распределения 1,7 минут;
• время перераспределения 13 минут;
• выведение полураспада 219 минут.

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между плазмой и центральной нервной системой. Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов. Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.

Показания к применению Фентанила

Фентанил назначается:

• для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве анестезии при премедикации, индукции и поддержания в послеоперационный период;
• для использования в качестве сильного обезболивающего средства, являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
• для сочетания с нейролептиками, такими как Дроперидол при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
• для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры, где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

Противопоказания

Фентанил противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам;
• пациентам с бронхиальной астмой;
• пациентам с наркотической зависимостью;
• пациентам, страдающим от состояний, сопровождающихся угнетением дыхательного центра;
• при проведении акушерских операций;
• пациентам с дыхательной недостаточностью;
• пациентам с подозрением на кишечную непроходимость.

Побочные действия

Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:

• развитие наркотической зависимости при чрезмерном использовании препарата;
• серьезные нарушения процессов дыхания;
• гипотензивные эффекты;
• брадикардия;
• кратковременная ригидность мышц;
• умеренная бронхоконстрикция.

Инструкция по применению Фентанила

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема анальгетиков в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в — по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в — по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в — 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Передозировка

Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:

• угнетения дыхания;
• сонливости;
• впадением в ступор или кому;
• спазма мышц;
• брадикардии;
• гипотонии.

В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.

Особые указания

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила. В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Специалист может выдать рецепт на латинском или русском языке.

Условия хранения

Хранить препарат можно при температуре не выше 25С по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года. Использовать лекарственное средство после истечения срока годности не рекомендуется.

Аналоги Фентанила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Долфорин – помимо активного вещества, в состав данной ТТС входит лауриловый спирт и акриловый полимер;
• Дюрогезик Матрикс – в состав препарата входит сополимер полиэтилентерефталата и этиленвинилацетата, полиакрилат и активное вещество;
• Луналдин – анальгетический наркотический препарат с содержанием фентанила;
• Фендивия – обезболивающий препарат, состав которого практически аналогичен описываемому лекарственному средству;
• Фентадол – ТТС с содержанием активного вещества фентанил.

Отзывы о Фентаниле

Отзывы о лекарственном препарате Фентанил разнохарактерны. В основном пациенты не могут адекватно оценить действие препарата ввиду тяжести заболеваний, при которых он показан. В целом специалисты оценивают Фентанил достаточно высоко, поскольку средство оказывает неоценимую помощь в лечении многих недугов, а также позволяет пациентам на время терапии и после ее проведения избавиться от боли.

Цена Фентанила

Цена данного лекарственного препарата достаточно высока, но обезболивающий эффект, который он оказывает, компенсирует стоимость. В некоторых аптеках купить раствор для в/в и в/м введения можно от 2 290 рублей.