Финлепсин® (Finlepsin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Финлепсин®
💊 Состав препарата Финлепсин®
✅ Применение препарата Финлепсин®
📅 Условия хранения Финлепсин®
⏳ Срок годности Финлепсин®
Описание лекарственного препарата
Финлепсин®
(Finlepsin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2020.04.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
N03AF01
(Карбамазепин)
Лекарственная форма
| Финлепсин® |
Таб. 200 мг: 30, 40 или 50 шт. рег. №: П N015012/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Финлепсин®
Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления — с другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, желатин — 11 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 3 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина), оказывающий также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K+, модулирует потенциал-зависимые Ca2+каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 12 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема карбамазепина в дозе 400 мг составляет около 4.5 мкг/мл. Время достижения Cmax составляет 4-5 ч.
Распределение
Css препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связывание с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся Vd – 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10.11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 (CYP3A4). В результате метаболических реакций образуется и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.
Выведение
T1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты-индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) T1/2 составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизменного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на кг массы тела по сравнению со взрослыми.
Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.
Показания препарата
Финлепсин®
- эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
- боли при диабетической полиневропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® следует назначать в виде монотерапии.
Присоединение Финлепсина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует осуществлять постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют.
Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые
Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таб.)/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг/сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут.
Максимальная суточная доза – 1.6-2 г.
Дети
Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды.
Начальная доза для детей в возрасте от 1 года до 5 лет – 100-200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 6 до 10 лет – 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы: для детей в возрасте 1-5 лет – 200-400 мг/сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг/сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг/сут (в 2-3 приема).
Рекомендуемая схема дозирования представлена в таблице.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин®, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-летнего период полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
Начальная доза составляет 200-400 мг (1-2 таб.), которую повышают до 400-800 мг (2-4 таб.) в 1-2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 200 мг (1 таб.) 2 раза/сут (соответствует 400 мг/сут).
Пациентам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
При необходимости Финлепсин® можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с возможным развитием побочных реакций со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Боли при диабетической невропатии
Средняя суточная доза – 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В исключительных случаях Финлепсин® можно назначать по 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут).
Лечение и профилактика психозов
Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг (1-2 таб.)/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 800 мг/сут).
Побочное действие
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики), нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация; активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций карбамазепина в плазме крови.
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко — волчаночноподобный синдром, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запоры, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальций-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме), остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Противопоказания к применению
- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- AV-блокада;
- одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
С осторожностью препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у больных с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.
При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Особые указания
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин®. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Финлепсин® не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.
Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Во время лечения Финлепсином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда — повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У маленьких детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.
Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении Финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома или спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты), что может потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Условия хранения препарата Финлепсин®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Финлепсин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
Тева ООО 115054 Москва, Валовая ул. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Зептол
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Карбамазепин
(АЛИУМ, Россия)
Карбамазепин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Карбамазепин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Карбамазепин
(РОЗФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Карбамазепин
(СИНТЕЗ, Россия)
Карбамазепин Авексим…
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Финлепсин® (таблетки, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2016 году
Дата согласования: 30.09.2016
Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® следует назначать в виде монотерапии. Присоединение Финлепсина® к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые. Начальная доза — 200–400 мг (1–2 табл.) в сутки, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза — 800–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–3 приема. Максимальная суточная доза — 1,6–2 г.
Дети. Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды.
Начальная доза для детей от 1 года до 5 лет — 100–200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.
Начальная доза для детей от 6 до 10 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.
Начальная доза для детей от 11 до 15 лет — 100–300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в день до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы: для детей 1–5 лет — 200–400 мг/сут (в несколько приемов), 6–10 лет — 400–600 мг/сут (в 2–3 приема); 11–15 лет — 600–1000 мг/сут (в 2–3 приема).
Рекомендуется следующая схема дозирования:
| Возрастные категории |
Начальная доза | Поддерживающая доза |
| Взрослые | 1 табл. 1 раз в сутки | 1–2 табл. 3 раза в сутки |
| Дети от 1 года до 5 лет | 1/2 табл. 1–2 раза в сутки | 1 табл. 1–2 раза в сутки |
| Дети от 6 до 10 лет | 1/2 табл. 2 раза в сутки | 1 табл. 3 раза в сутки |
| Дети от 11 до 15 лет | 1/2 табл. 2–3 раза в сутки | 1 табл. 3–5 раз в сутки |
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин®, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2–3-летнего периода полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1–2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия
Начальная доза составляет 1–2 табл. (соответствует 200–400 мг карбамазепина), которую повышают до 2–4 табл. в 1–2 приема (соответствует 400–800 мг карбамазепина), вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 1 табл. 2 раза в сутки (соответствует 400 мг карбамазепина).
Пожилым больным и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин® назначают в начальной дозе, составляющей 1/2 табл. 2 раза в сутки (соответствует 200 мг карбамазепина).
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза — 1 табл. 3 раза в день (соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 2 табл. 3 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).
При необходимости Финлепсин® можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином® прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7–10 дней.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Боли при диабетической нейропатии
Средняя суточная доза — 1 табл. 3 раза в сутки (соответствует 600 мг карбамазепина). В исключительных случаях Финлепсин® можно назначать в дозе по 2 табл. 3 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина).
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя суточная доза — 1–2 табл. 2 раза в день (соответствует 400–800 мг карбамазепина).
Лечение и профилактика психозов
Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы: 1–2 табл. в сутки (соответствует 200–400 мг карбамазепина). При необходимости дозу можно повышать до 2 табл. 2 раза в сутки (соответствует 800 мг карбамазепина).
Таблетки, 200 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3, 4 или 5 бл. помещены в картонную пачку.
Менарини-Фон Хейден ГмбХ, Германия или Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., Польша.
Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства в РФ: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Определенные виды нежелательных реакций (НР), например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения препаратом, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы препарата, или при лечении пожилых пациентов. Дозозависимые НР обычно разрешаются в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препаратом или значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию действующего вещества в плазме крови. Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости НЛР указаны в порядке уменьшения их значимости. При оценке частоты встречаемости различных НЛР использованы следующие градации: «очень часто» — ≥1/10, «часто» — ≥1/100 — <1/10, «нечасто» — ≥1/1000 — <1/100 «редко» — ≥1/10000 — <1/1000, «очень редко» — <1/10000, в том числе и отдельные сообщения. Нарушения психики: редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия, беспокойство, ажитация, спутанность сознания; очень редко — активация психоза. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — атаксия, головокружение, сомноленция; часто — диплопия, головная боль; нечасто — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор (asterixis), мышечная дистония, тик), нистагм; редко — дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, парез; очень редко — злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, дисгевзия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — крапивница, которая может быть значительно выраженной, аллергический дерматит; нечасто — эксфолиативный дерматит; редко — системная красная волчанка, кожный зуд; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона (в некоторых странах Азии классифицирован как «редко»), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция, гирсутизм. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия. Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако, в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно дать количественную оценку риска их возникновения. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4,7 случаев на 1 млн. населения в год, а апластической анемии — 2,0 случая на 1 млн населения в год. Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; нечасто — диарея, запор; редко — боли в животе; очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа, желтуха; очень редко — печеночная недостаточность, гранулематозное поражение печени. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и деструкцией внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия. При возникновении указанных выше реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено. Нарушения со стороны сердца: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; очень редко — аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца. Нарушения со стороны сосудов: редко — артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко — циркуляторный коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, тромбоэмболия легочной артерии). Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко — галакторея, гинекомастия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — дефицит фолиевой кислоты, снижение аппетита; очень редко — острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины в крови/азотемия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — расстройство половой функции/эректильная дисфункция, нарушение сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности). Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации (в т.ч. нечеткость зрения); очень редко — помутнение хрусталика, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечная слабость; очень редко — нарушение костного метаболизма (снижение содержания кальция и 25-гидроксихолекальциферола в плазме крови, приводящее к остеомаляции/остеопорозу), артралгии, миалгия и мышечный спазм. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции печеночных ферментов), что обычно не имеет клинического значения; часто — повышение активности щелочной фосфатазы крови; нечасто — повышение активности трансаминаз; очень редко — повышение внутриглазного давления, повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов, изменения показателей функции щитовидной железы — снижение концентрации L-тироксина (свободной и связанной фракции) и трийодтиронина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями, повышение концентрации пролактина в крови. Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном периоде (сообщения были получены из популяции неопределенного размера, вследствие чего частоту встречаемости определить невозможно, «частота неизвестна»): Инфекционные и паразитарные заболевания: реактивация вируса простого герпеса 6 типа. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: недостаточность костного мозга. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падение (связанное с атаксией, головокружение, сомноленцией, артериальной гипотензией, спутанностью сознания, седацией, вызванными приемом препарата). Нарушения со стороны нервной системы: седация, нарушение памяти. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: колит. Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: перелом костей. Лабораторные и инструментальные данные: снижение плотности костной ткани. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Состав
В таблетках содержится 200 мг действующего вещества карбамазепина и вспомогательные компоненты: МКЦ, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Форма выпуска
Выпускается Финлепсин в форме таблеток, расфасованных в блистеры по 10 штук, по 3, 4 или 5 блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Таблетки Финлепсин обладают противоэпилептическим, антипсихотическим и анальгезирующим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для этого противоэпилептического средства, являющегося производным дибензазепина, также характерен антидепрессивный, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующий эффект.
Действие препарата имеет отношение к блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, способствующей стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, понижению синаптического проведения импульсов и ингибированию серийных разрядов нейронов. Сокращается высвобождение нейромедиаторной аминокислоты – глутамата, обладающей возбуждающим действием, что способствует снижению судорожного порога нервной системы, а, следовательно, и вероятности возникновения эпилептического приступа.
Эффективность препарата проявляется при простых или комплексных эпилептических приступах, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией и так далее. При этом отмечено снижение симптомов тревожности, депрессии, раздражительности и агрессивности.
Данному препарату свойственна медленная, но полноценная абсорбция, не зависящая от употребления еды. Концентрация вещества в организме достигается в течение 12 часов при однократном применении Финлепсин ретард 400 мг, сохраняя терапевтическую эффективность 4–5 часов. При этом равновесные концентрации активного вещества в составе плазмы достигаются после терапевтического курса 1–2 недель. Однако это может зависеть от особенностей метаболизма пациента: аутоиндукции ферментных систем в печени, гетероиндукции прочими, одновременно принимаемыми лекарствами, состояния пациента, дозировки и продолжительности лечения. Установлено, что карбамазепин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм препарата происходит в печени с образованием основных метаболитов: карбамазепин-10,11-эпоксида – активного действия и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. В результате метаболического процесса образуется менее активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, способный индуцировать собственный метаболизм. Выведение препарата преимущественно осуществляется в составе мочи, часть – с калом.
Показания к применению Финлепсина
Основные показания к применению Финлепсина:
- различные формы эпилепсии;
- невралгии;
- болевые ощущения при нервных нарушениях у пациентов с сахарным диабетом;
- разные виды судорожных состояний – спазмы, приступы и так далее;
- синдром алкогольной абстиненции;
- психотические расстройства.
Противопоказания к применению
Финлепсин не назначают при:
- повышенной чувствительности к его компонентам или трициклическим антидепрессантам;
- нарушениях костномозгового кроветворения;
- острой перемежающейся порфирии;
- AV блокаде;
- одновременном приеме препаратов лития или ингибиторов МАО.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, нарушениями печени и почек, пожилого возраста, активным алкоголизмом, угнетением костномозгового кроветворения, во время приема некоторых лекарств, гиперплазией предстательной железы, повышением внутриглазного давления и т.д.
Побочные действия Финлепсина
Как правило, побочные действия при лечении данным препаратом могут развиваться из-за превышения дозировки или значительных колебаний в концентрации активного вещества в организме. В большинстве случаев отмечается возникновение отклонений в работе нервной системы: головокружения, атаксии, сонливости, общей слабости, головной боли и т.д. Также возможно проявление аллергических реакций, например, крапивницы, эритродермии, кожных высыпаний и других симптомов.
Система кроветворения и крови может отреагировать возникновением: лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкоцитоза, лимфоаденопатии. Сохраняется вероятность развития отклонений в работе ЖКТ: тошноты, рвоты, сухости во рту, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы, активности и печеночных трансаминаз, диареи или запора.
Кроме того, могут проявиться нарушения, связанные с работой эндокринной системы и обменом веществ: отечность, задержка жидкости, повышение массы тела, рвота, гипонатриемия и прочее. Не следует исключать развитие отклонений функций сердечно-сосудистой и мочеполовой систем, опорно-двигательного аппарата и органов чувств.
Таблетки Финлепсин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, независимо от употребления еды.
При лечении эпилепсии таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.
Как сообщает инструкция по применению Финлепсин ретард, взрослым пациентам в начале лечения назначают суточную дозу 200–400 мг. Затем возможно постепенное увеличение дозировки, позволяющее достичь оптимальной эффективности. Поддерживающая суточная доза составляет – 800-1200 мг, при этом данное количество делят на 1-3 приема. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 1,6–2 г.
Для детей доза препарата зависит от возраста. Кроме того, когда ребенку сложно принимать целую таблетку, её можно разжёвывать, измельчать и растворять в небольшом объёме жидкости.
Детям 1-5 лет назначают 100–200 мг, постепенно суточную дозировку увеличивают, чтобы достичь оптимального действия.
Детям 6-10 лет рекомендуют начинать лечить с суточной дозировки Финлепсин ретард 200 мг, затем дозу также постепенно повышают.
Начальная суточная дозировка для детей 11-15 лет составляет 100-300 мг. После чего ее постепенно увеличивают по 100 мг, пока не проявится оптимальный эффект.
Средние поддерживающие суточные дозы: для маленьких пациентов 1–5 лет – 200–400 мг, 6–10 лет в пределах 400–600 мг, 11-15 лет – 600-1000 мг, которые делят на несколько приемов.
Длительность лечения имеет прямую зависимость от показания и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае все решения, связанные с терапией, остаются в компетенции врача. Обычно вопрос снижения дозы или отмены препарата обсуждается, когда у больного отсутствуют припадки в течение 2-3 лет.
Прекращение лечения предполагает постепенное снижение дозы, продолжающееся 1-2 года, под регулярным контролем ЭЭГ. При этом у детей необходимо учитывать увеличивающийся вес и возраст.
Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента.
Передозировка
При передозировке Финлепсином могут развиваться различные симптомы, указывающие на нарушение работы нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, органов чувств и общих отклонений.
Это проявляется угнетением функций ЦНС, дезориентацией, сонливостью, возбуждением, галлюцинациями, коматозным состоянием, затуманенностью зрения, тахикардией, сбоем АД, обмороками, нарушениями дыхания, отеком легких, тошнотой, рвотой, задержкой мочи и так далее.
Установлено, что для лечения передозировки антидот отсутствует, поэтому проводится поддерживающее лечение в зависимости от проявившихся симптомов, в сложных случаях – в условиях стационара.
Взаимодействие
Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации карбамазепина в составе плазмы крови и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина, снижая его концентрации и терапевтический эффект.
Одновременное применение Верапамила, Дилтиазема, Фелодипина, декстропропоксифена, вилоксазина, Флуоксетина, флувоксамина, Циметидина, ацетазоламида, даназола, дезипрамина, Никотинамида, а также макролидов: Эритромицина, джозамицина, Кларитромицина, тролеандомицина, некоторых азолов: Итраконазола, Кетоконазола и Флуконазола могут значительно повысить концентрацию карбамазепина. Такое же действие характерно для терфенадина, Лоратадина, Изониазида, пропоксифена, грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.
К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и карбамазепина.
Понизить концентрацию карбамазепина также могут: Фенобарбитал, Примидон, метсуксимид, фенитоин, фенсуксимид, Теофиллин, Цисплатин, Доксорубицин, Рифампицин, Клоназепам, вальпроевая кислота, вальпромид, окскарбазепин и ряд растительных препаратов, в которых содержится зверобой продырявленный.
Карбамазепин уменьшает концентрацию в плазме таких препаратов, как: клобазам, Клоназепам, этосуксимид, Примидон, Дигоксин, вальпроевая кислота, Алпразолам, Циклоспорин, Тетрациклин, Галоперидол, пероральные препараты с содержанием эстрогенов и прогестерона и т.д.
Установлено, что тетрациклины ослабляют лечебное действие карбамазепина. Использование с Парацетамолом увеличивает риск токсического воздействия на печень, снижая терапевтическую эффективность. Сочетание с фенотиазинами, пимозидом, молиндоном, Клозапином, Галоперидолом, тиоксантенами, мапротилином и трициклическими антидепрессантами усиливает угнетающее влияние на нервную систему, ослабляя противосудорожный эффект препарата.
Поэтому, когда пациентам назначается Финлепсин, необходимо сразу сообщать врачу о том, какие препараты еще они принимают.
Условия продажи
Финлепсин отпускают строго по рецепту.
Условия хранения
Для хранения таблеток требуется темное, прохладное место, защищенное от детей.
Срок годности
3 года.
Аналоги Финлепсина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Финлепсина представлены препаратами:
- Карбамазепин
- Тегретол
- Зептол
- Актинервал
- Апо-Карбамазепин
- Загретол
- Карбалепсин ретард
- Мазепин
- Стазепин
- Сторилат
Алкоголь
Установлено, что карбамазепин снижает переносимость этанола. Но также употребляя алкоголь во время заболеваний, при которых показан данный препарат, можно ожидать развитие побочных действий и различных осложнений.
Отзывы о Финлепсине
В большинстве случаев пользователи оставляют отзывы о Финлепсине ретард, который они или их близкие принимают по нескольку лет. Некоторые пациенты, страдающие эпилепсией, отмечают, что прием данного препарата нежелательно отражается на их интеллектуальной активности, приводит к развитию апатии и нарушениям социальной коммуникации. Тем не менее, не смотря на эти симптомы, пациенты подтверждают высокую эффективность лекарства, позволяющую забыть о приступах.
Встречаются отзывы, когда Финлепсин использовался при лечении панических атак, связанных с боязнью открытых или, наоборот, закрытых пространств. В результате лечения в большинстве случаев паника проходит, однако некоторых продолжает беспокоить неустойчивость в походке.
Таким образом, Финлепсин является одним из наиболее распространенных противосудорожных и противоэпилептических препаратов, который успешно применяется в клинической практике. По словам специалистов, лечение именно этим средством позволяет достичь невероятных результатов. Главное – строго соблюдать все назначения врача, в отношении дозирования препарата и изменения образа жизни, точно знать от чего таблетки Финлепсин и принимать их только по показаниям.
Цена Финлепсина, где купить
На таблетки Финлепсин цена в различных регионах России отличается незначительно. Купить Финлепсин 200 мг 50 шт. можно по цене — около 160 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Финлепсин ретард 400мг табл. №50
-
Финлепсин таб. 200мг №50
-
Финлепсин ретард таб. 200мг №50
ЗдравСити
-
Финлепсин Ретард таблетки 200мг 50штТева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
-
Финлепсин таблетки 200мг 50штТева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
Аптека Диалог
-
Финлепсин ретард таблетки 400мг №50Pliva
-
Финлепсин ретард (таб. 200мг №50)Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 400мг №50Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 200мг №50Teva
-
Финлепсин таблетки 200мг №50Teva
показать еще
МНН: Карбамазепин
Производитель: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013786
Информация о регистрации в РК:
21.01.2019 — 21.09.2024
Номер регистрации в РБ:
8330/07/12/18
Информация о регистрации в РБ:
05.03.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7.46 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Финлепсин
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — карбамазепин 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы белого цвета, с выпуклой поверхностью на одной стороне, с фаской и риской в виде клинообразного углубления — с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты.
Производные карбоксамида. Карбамазепин.
Код АТХ N03AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге препарат всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии.
Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.
Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).
Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.
Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита — около 6 часов после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзиминдуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет в среднем 9-10 часов.
После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов) выводится с мочой и 28% с фекалиями.
В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.
У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение боле высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).
Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.
Фармакодинамика
Механизм действия карбамазепина – активного вещества Финлепсина — выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Финлепсина является предотвращение повторного образования натрий – зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредствам блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамина и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Как нейротропное средство, Финлепсин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Финлепсин повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Финлепсин уменьшает диурез и чувство жажды.
Показания к применению
Для лечения:
Эпилепсии:
-
Простые парциальные припадки (фокальные эпилептические припадки);
-
Сложные парциальные припадки (психомоторные эпилептические припадки);
-
Припадки эпилепсии, в частности фокального характера (ночная эпилепсия, диффузная эпилепсия);
-
Смешанные формы эпилепсии
-
Тригеминальная невралгия
-
Генуинная глоссофарингеальная невралгия
-
Болезненная диабетическая нейропатия
-
Неэпилептические припадки у людей, страдающих от множественного склероза, например, как тригеминальная невралгия, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия, и приступы боли
-
Профилактика приступов при похмельном синдроме
Способ применения и дозы
В каждом отдельном случае, лечение Финлепсином должно начинаться индивидуально, в зависимости от типа и степени серьезности клинической картины, и в дальнейшем, дозу необходимо слегка повышать для достижения максимально эффективной поддерживающей дозы.
Ежедневная доза обычно находится в пределах от 400 до 1200 мг карбамазепина. Как правило, общая дневная доза не должна превышать 1600 мг карбамазепина, поскольку большие дозы приводят к возникновению большего числа побочных действий.
В отдельных случаях, необходимая доза может существенно отличаться от первоначальной и поддерживающей показанной дозы (возможно, по причине усиленного метаболизма, вызванного ферментативной индукцией или взаимодействием с другими препаратами при комбинированном лечении).
При лечении эпилепсии, Финлепсин предпочтительно должен использоваться отдельно (монотерапия). При переходе на Финлепсин, доза ранее используемого противоэпилептического препарата должна сокращаться постепенно.
При лечении эпилептических конвульсивных припадков, рекомендуется следующий общий режим дозирования:
|
Первоначальная дневная доза |
Дневная поддерживающая доза |
|
|
Взрослые |
200 мг один раз в день |
200-400 мг три раза в день |
|
Дети* |
||
|
1 – 5 лет |
100 мг один-два раза в день |
200 мг один-два раза в день |
|
6 – 10 лет |
100 мг два раза в день |
200 мг три раза в день |
|
11 – 15 лет |
100 мг два-три раза в день |
200-400 мг три раза в день или 200 мг три – пять раз в день |
*Примечания:
Клинический опыт рекомендует начинать с дневной дозы 20-60 мг при лечении детей в возрасте до 4 лет. Эта дневная доза может увеличиваться каждый день на 20-60 мг карбамазепина, до тех пор, пока не будет достигнута теоретически требуемая доза. Тем не менее, вышеуказанные дозы не должны превышаться.
На основании клинического опыта, первоначальная доза в 100 мг может быть использована при лечении детей старше 4 лет. Эта дневная доза может повышаться каждый день или раз в неделю на вплоть до 100 мг карбамазепина в день до достижения теоретически требуемой дозы. Тем не менее, вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.
Рекомендуются следующие дозы:
Эпилепсия:
При лечении взрослых пациентов, первоначальная доза, составляющая 1-2 таблетки Финлепсина (что составляет 200-400 мг карбамазепина в день) должна постепенно повышаться до поддерживающей дозы 4-6 таблеток Финлепсина (что эквивалентно 800-1200 мг карбамазепина).
В среднем, поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг карбамазепина/кг/день.
Рекомендуемые схемы применения смотрите выше.
Тригеминальная невралгия, генуинная глоссофарингеальная невралгия:
С первоначальной дозы, составляющей 1-2 таблетки Финлепсина (что эквивалентно 200-400 мг карбамазепина) один или два раза в день, дневная доза увеличивается на 2-4 таблеток Финлепсина (что эквивалентно 400-800 мг карбамазепина) до тех пор, пока у пациента не исчезнет боль. В некоторых случаях, лечение может быть продолжено с применением пониженной поддерживающей дозы, составляющей 1 таблетку Финлепсина два раза в день (что эквивалентно 400 мг карбамазепина).
При лечении пожилых пациентов и пациентов с повышенной чувствительностью, первоначальная доза ½ таблетки Финлепсина принимается два раза в день (что эквивалентно 200 мг карбамазепина).
Болезненная диабетическая нейропатия:
Средняя дневная доза составляет одну таблетку Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 1200 мг карбамазепина).
Неэпилептические припадки
Средняя дневная доза составляет 1 таблетку Финлепсина два-четыре раза в день (что эквивалентно 400-800 мг карбамазепина).
Профилактика приступов в течение больничного лечения похмельного синдрома
Средняя дневная доза составляет 1 таблетку Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 600 мг карбамазепина). В серьезных случаях, доза может быть увеличена в первые несколько дней до 2 таблеток Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 1200 мг карбамазепина).
Не рекомендуется сочетание Финлепсина с седативными-снотворными препаратами. Но, в зависимости от клинических требований, Финлепсин можно комбинировать с другими препаратами, используемыми при лечении симптомов похмельного синдрома.
Уровень карбамазепина необходимо регулярно отслеживать. Рекомендуется внимательное врачебное наблюдение пациента для выявления каких-либо побочных действий на центральную и вегетативную нервную систему (см. симптомы отмены в разделе «Побочные действия»).
Примечание:
Пациентам с серьезными сердечнососудистыми заболеваниями, с заболеваниями печени и почек, а также пожилым пациентам рекомендуются более низкие дозы.
Тип и способ применения
Таблетки делимые, принимаются во время или после еды со значительным объемом жидкости (стакан воды).
В некоторых случаях оказывается, что при разделении дневной дозы на 4-5 отдельных доз достигается больший эффект.
Продолжительность лечения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента. Пациент ни в коем случае не должен самостоятельно принимать решение о прекращении приема препарата.
Продолжительность лечения изменяется в зависимости от случая и определяется лечащим врачом.
Противоэпилептическое лечение всегда является долгосрочным. При лечении эпилепсии, такие вопросы, как стабилизация и продолжительность лечения Финлепсином должны решаться индивидуально опытным специалистом. Решение о сокращении дозы и прекращении приема препарата не должно приниматься прежде, чем у пациента прекратятся припадки в течение двух или трех лет.
Для прекращения лечения, необходимо постепенно сокращать дозу в течение года или двух лет. При лечении детей, возможно отхождение от схемы применения дозы в зависимости от веса тела вместо применения дозы в соответствии с их возрастом, хотя показатели ЭЭГ не должны ухудшаться.
При лечении невралгии достаточно продолжение лечения в течение нескольких недель с приемом поддерживающей дозы, для убеждения в отсутствии боли. Наличие спонтанной регрессии выявлялось при осторожном сокращением дозы.
При возобновлении приступов боли, лечение продолжалось с применением обычной поддерживающей дозы.
Такой же подход применяется при лечении болезненной диабетической нейропатии и неэпилептических припадков при множественном склерозе.
Для профилактики приступов при лечении похмельного синдрома, лечение Финлепсином необходимо прекращать через 7-10 дней путем постепенного понижения дозы.
Побочные действия
При назначении карбамазепина отдельно (в качестве монотерапии), побочные действия наблюдались реже, чем при его комбинировании с другими противоэпилептическими препаратами (комбинированная терапия).
Возникновение многих побочных действий зависит от дозы, в особенности, в начале лечения. В основном, они исчезают спустя 8-14 дней после временного понижения дозы. Поэтому, Финлепсин изначально должен назначаться в небольших дозах, с последующим постепенным повышением до оптимальной дозы.
Центральная нервная система / психика:
Очень часто :
— сонливость, успокоение, дремота, головокружение, атаксия (атактические и мозжечковые нарушения).
Редко :
— депрессия или маниакальные настроения, фобические расстройства, агрессивное поведение, заторможенное мышление, недостаток энергии, галлюцинации (звуковые и зрительные), звон в ушах, гиперакузия и гипоакузия, а также изменения в восприятии музыки, латентный психоз.
У пожилых пациентов:
— головная боль, а также спутанность сознания и тревожное возбуждение, и пациентов с церебральными нарушениями также могут наблюдаться дискинетические расстройства, такие как орофациальная дискинезия, хореоатетоз (непроизвольные движения в орофациальной области, такие как гиперкинезия, корчи).
Очень редко:
— нарушения речи, дизестезия, мышечная слабость, полиневропатия, периферический неврит, а также частичный паралич ног и вкусовые расстройства. Непроизвольные движения, такие как астериксис или судорожные сокращения, нарушения окулярной моторной функции с нистагмом и/или двоением в глазах, а также аккомодационные нарушения наблюдались реже.
Существуют свидетельства того, что карбамазепин может усиливать симптомы множественного склероза.
Сообщались случаи развития асептического менингита при лечении карбамазепином.
Как и другие антиконвульсанты, карбамазепин способен повышать частоту приступов. В частности, абсансы (особый тип припадков, возникающих в обоих полушариях мозга) могут становиться усиленными или возникать заново.
Глаза:
— конъюнктивит, помутнение хрусталика, ретинотоксичность. При прекращении лечения карбамазепином, состояние улучшалось.
Опорно-двигательный аппарат:
— артралгия, миалгия, мышечные спазмы. Все они проходили после прекращения приема карбамазепина.
Кожа, слизистые оболочки, сосудистая система:
— аллергические кожные реакции с жаром или без ( крапивница или кожный зуд), эксфолиативный дерматит, эритродермия, синдром Лайелла, светочувствительность, многоформная экссудативная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, пурпура и диссеминированная красная волчанка, алопеция, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи, акне, гирсутизм и васкулит наблюдались в отдельных или редких случаях.
Кровь и лимфатическая система:
Очень часто:
— лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко:
— нарушения формулы крови, которые частично носили смертельный характер (агранулоцитоз, апластическая анемия, а также другие формы анемии (гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия), ретикулоцитоз, лимфаденопатия и спленомегалия).
Желудочно-кишечный тракт:
Часто:
— потеря аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота.
Редко:
— диарея и констипация
Очень редко:
— боли в животе и воспаления слизистой оболочки в орофарингеальной области (стоматит, гингивит, глоссит), панкреатит.
Печень и желчный пузырь:
Редко:
— желтушность, различные типы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный).
Очень редко:
— острый, опасный для жизни гепатит с печеночной недостаточностью на базе аллергии, в основном, в первые несколько месяцев лечения.
— Метаболизм (водный и минеральный баланс), гормонный статус:
Часто:
— гипонатриемия, которая в редких случаях вызывала задержку жидкости в организме, отеки, увеличение веса и пониженную осмолярность плазмы.
Редко:
— водная интоксикация с рвотой, головная боль, спутанность сознания, летаргия и другие неврологические нарушения.
Очень редко:
— гинекомастия, галакторея, повышение уровня холестерина в сыворотке, включая уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов, а также свободного кортизола, понижение уровня фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови, повышение уровня гомоцистеина.
Карбамазепин способен понижать уровень кальция в плазме, ускоряя метаболизм холекальциферола 25-ОН. В отдельных случаях, это приводит к остеомаляции.
Могут возникнуть изменения в функции щитовидной железы, в частности, при комбинированной терапии с другими антиконвульсантами.
Также существуют признаки того, что при приеме карбамазепина в двух случаях наблюдалось усиление интермитирующей порфирии.
Органы дыхательной системы:
— возникновение реакций гиперчувствительности в легких с жаром, одышкой, и пневмонитом или пневмонией (альвеолит) и легочным фиброзом.
Мочеполовые пути:
Редко:
— нарушения функции почек, протеинурия, гематурия, олигурия
Очень редко:
— интерстициальный нефрит или почечная недостаточность, а также другие заболевания мочевых путей (дизурия, поллакиурия, задержка мочи).
Также в отдельных случаях наблюдалась половая дисфункция, например, импотенция и ослабление либидо, пониженная мужская плодовитость и/или ненормальный спермогенез.
Сердечно- сосудистая система:
Редко:
— брадикардия и сердечная аритмия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертензия, гипотензия, тромбофлебит и тромбоэмболия.
Реакции гиперчувствительности:
Редко:
— жар, сыпь, васкулит, увеличение лимфоузлов, боль в суставах, лейкопения, эозинофилия, увеличение печени и селезенки, или изменение показателей функциональных проб печени.
Очень редко:
— аллергические реакции, асептический менингит с миоклонией, эозинофилия, анафилактические реакции и ангиневротический отек.
Противопоказания
— известная гиперчувствительность к карбамазепину, вспомогательным веществам препарата или к трициклическим антидепрессантам
— нарушения атриовентрикулярной проводимости
— наличие в анамнезе угнетения костномозгового кроветворения, интермиттирующей порфирии
— комбинации с ингибиторами МАО
— комбинации с вориконазолом.
Лекарственные взаимодействия
Лечение с применением ингибиторов моноаминоксидазы необходимо прекратить, по меньшей мере, за две недели до начала курса лечения Финлепсином.
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме других препаратов:
Карбамазепин индуцирует систему цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзим CYPA), в связи с чем, сокращается концентрация в плазме веществ, расщепляемых системой цитохром-Р-450. Их дозы могут потребовать корректировки в соответствии с клиническими требованиями.
Это действует, например, в отношении следующих препаратов:
Другие антиконвульсанты (например, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидон, ламотриджин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота);
Бензодиазепины (альпразолам, слобазам);
Типичные нейролептики (галоперидол, бромперидол) и
Нетипичные нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин)
Трициклические антидепрессанты (как, например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин);
Тетрациклины (как, например, доксициклин);
Азольные противогрибковые препараты (например, вориконазол, итраконазол, поскольку противогрибковые препараты могут привести к неэффективности лечения);
Празиквантел, каспофунгин, индинавир, фентанил, мидазолам, феназон, метилфенидат, метадон, теофиллин, кванидин, дигоксин, пропанолол, фелодипин, флунаризин;
Кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон),
Циклоспорин, такролимус;
Антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокумон, дикумарол)
Гормональные контрацептивы.
У пациентов, принимающих Финлепсин, действие гормональных контрацептивов может быть понижено и могут наблюдаться межменструальные кровотечения. Поэтому, оральные контрацептивы должны содержать более 50 мг эстрогена. Также пациентам рекомендуется использование некоторых других, негормональных, методов контрацепции.
Карбамазепин может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме, в исключительных случаях, это может вызывать состояние спутанности сознания, вплоть до комы.
Карбамазепин может понижать уровень бупропиона в плазме и повышать уровень его метаболита гидроксибупропиона, тем самым сокращая клиническую эффективность и надежность бупропиона.
Карбамазепин может понижать уровень тразодона в плазме, но при этом, возможно, усиливая его антидепрессивное действие. Карбамазепин может ускорять метаболизм затепина.
Пониженная концентрация карбамазепина в плазме:
Карбамазепин метаболизируется системой цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзимом CYP3A4). Поэтому, концентрация карбамазепина в плазме может быть понижена индукторами системы цитохром-Р-450, например:
другими антиконвульсантами (фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота), теофиллин, рифампицин, доксорубицин, цисплатин, зверобой (Hypericum pеrforatum). С другой стороны, уровень в плазме фармакологически активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида может быть повышена вальпроевой кислотой, а также примидоном.
При совместном назначении с фелбаматом, уровень карбамазепина в плазме может быть понижен, а уровень карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме – повышен. Совместное назначение также может вызвать пониженный уровень фелбамата.
С учетом данных взаимодействий препаратов, назначаемых совместно, особенно, в случае различных антиэпилептических препаратов, рекомендуется отслеживать их уровень в плазме и, при необходимости, корректировать дозу Финлепсина.
Повышенная концентрация карбамазепина в плазме:
Карбамазепин метаболизируется системой цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзимом CYP3A4). Поэтому, концентрация карбамазепина в плазме может быть повышена ингибиторами системы цитохром-Р-450, например, такими как:
Макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), изониазид, антагонисты кальция (например, верапамил, дилтиазем), ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, ритонавир, азольные противогрибковые средства (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), никотинамид (в высоких дозах для взрослых пациентов), флуоксетин, нефазодон, терфенадин, лоратадин, циметидин, возможно, также десипрамин и флувоксамин.
Повышенная концентрация карбамазепина в плазме (и/или уровень карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме) может вызывать симптомы, указанные в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, усталость, изменчивость походки, двоение в глазах). При возникновении таких симптомов, необходимо проверить концентрацию карбамазепина и, при необходимости, понизить дозу.
Другие формы взаимодействия
Совместное применение Финлепсина и нейролептиков или метоклопрамида может привести к возникновению нейрологических побочных действий. Назначение Финлепсина пациентам, принимающим нейролептики, может понизить уровень в плазме этих препаратов и, тем самым, нарушить клиническую картину. В связи с этим, может потребоваться коррекция дозы нейролептиков.
Совместное назначение лития и карбамазепина может привести к усилению нейротоксических действий обоих действующих веществ. По этой причине, необходимо строго контролировать уровень в крови данных препаратов. В таком случае, пациенты не должны принимать нейролептики во время такого лечения и в течение 8 недель до его начала. Наблюдались следующие нейротоксические симптомы: нестабильная походка, атаксия, горизонтальный нистагм, усиленные мышечные проприоцептивные рефлексы, мышечные подергивания (мышечная фасцикуляция).
Финлепсин способен усилить гепатотоксическое действие изониазида.
Комбинированный прием Финлепсина и некоторых диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.
Финлепсин способен нарушить эффективность мышечных релаксантов, таких как панкурониум, обеспечивая раннее снятие нейромышечной блокады. При назначении Финлепсина вместе с изотретиноином (противоугревый препарат), необходимо контролировать уровень карбамазепина в плазме.
Совместное назначение Финлепсина и парацетамола может понизить биодоступность парацетамола.
При гормонозаместительной терапии при гипотиреозе необходимо определить параметры щитовидной железы в начале и конце курса лечения Финлепсином. При необходимости, доза препаратов тиреоидного гормона должна быть скорректирована. Функция щитовидной железы может быть изменена, в частности, при совместном назначении карбамазепина и других антиконвульсантов (например, фенобарбитал).
Комбинированное назначение Финлепсина и антидепрессантов – ингибиторов обратного захвата серотонина (например, флуоксетин) может привести к возникновению токсического серотонинового синдрома.
Финлепсин нельзя применять совместно с нефазодоном (антидепрессант), поскольку Финлепсин может вызвать существенное понижение уровня нефазодона в плазме и, возможно, полную потерю эффективности. Кроме того, одновременный прием рефазодона и Финлепсина повышает уровень карбамазепина в плазме и понижает уровень в плазме его активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида.
Совместный прием карбамазепина и антиаритмических препаратов, циклических антидепрессантов или эритромицина повышает риск нарушения сердечной проводимости.
Как и в случае с другими психоактивными веществами, карбамазепин может понижать переносимость алкоголя у пациентов в ходе лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
Особые указания
Так как карбамазепин может вызвать или обострить абсансы, Финлепсин не следует назначать пациентам, страдающим от данного типа припадков.
В следующих случаях Финлепсин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков и принятия всех необходимых мер предосторожности:
-
Предшествующие или существующие гематологические заболевания или гематологические реакции на другие препараты в истории болезни пациента
-
Нарушенный метаболизм натрия
-
Серьезные нарушения функции сердца, печени и почек
-
Пациенты, страдающие миотонической дистрофией, поскольку нарушения сердечной проводимости являются типичными для данной группы пациентов.
Предупреждения и общие примечания:
— При лечении детей младше 6 лет только после тщательного анализа выгод и рисков.
— При появлении таких симптомов как жар, боль в горле, кожные аллергические реакции (сыпь) с увеличением лимфоузлов и/или гриппозными симптомами, необходимо обратиться к врачу и сделать анализ крови. В случае серьезных аллергических реакций, лечение Финлепсином следует немедленно прекратить.
— Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует незамедлительно обратиться к врачу при возникновении симптомов гепатита, таких как вялость, отсутствие аппетита, тошнота, пожелтение кожи и увеличение печени.
— Лейкоцитопения, тромбоцитопения
Прекращение лечения необходимо, если эти симптомы сопровождаются такими осложнениями, как аллергические симптомы, жар, боль в горле или кожные кровотечения.
— Принимая во внимание приведенные выше побочные действия и реакции гиперчувствительности, необходимо постоянно отслеживать картину крови, функцию почек и печени, и уровень карбамазепина, в особенности, при длительном лечении. При комбинированном лечении, необходимо отслеживать концентрации в плазме других противоэпилептических препаратов, а также, при необходимости, сокращать дневные дозы.
— Рекомендуется проверять картину крови и характеристики печени до начала лечения Финлепсином. В первый месяц лечения такие проверки необходимо проводить еженедельно, затем раз в месяц. Спустя 6 месяцев лечения, 2-4 проверки в год могут быть достаточными.
— У пациентов с глаукомой необходимо регулярно проверять внутриглазное давление.
— При переводе пациентов на другие противоэпилептические препараты, это нельзя делать резко. Необходимо постепенно понижать дозу Финлепсина и заменять его другим противоэпилептическим препаратом.
Предупреждение: для предотвращения приступов при похмельном синдроме, Финлепсин всегда должен приниматься в больничных условиях.
Побочные действия карбамазепина при лечении похмельного синдрома могут быть аналогичными симптомам отказа и легко могут быть спутаны с ними.
В особых случаях, если профилактика маниакально-депрессивных фаз с применением только лития не является достаточно эффективной и необходимо назначить Финлепсин в сочетании с литием, необходимо не допускать нежелательные взаимодействия, наблюдая за тем, чтобы концентрация карбамазепина в плазме не превышала допустимые значения (8 μг/мл), поддерживая уровень лития в низком терапевтическом диапазоне (0,3-0,8 мвал/л), и убедившись что такое лечение не сочетается с назначением каких-либо нейролептиков, и что нейролептики не назначались в течение последних 8 недель.
В ходе лечения карбамазепином, пациентам необходимо избегать интенсивного воздействия солнечного света, поскольку существует риск развития фотосенсибилизации.
Кратковременные обследования (в течение недели) требуются в случае возникновения следующих симптомов:
-
Жар, инфекции
-
Высыпания
-
Общая слабость
-
Воспаление горла, язвы в ротовой полости
-
Быстрое появление кровоподтеков
-
Повышение уровня трансаминаз
-
Сокращение числа лейкоцитов менее 3000/мм3 и/или гранулоциты ниже 1500/мм3
-
Сокращение числа тромбоцитов до менее 125 000/мм3
-
Сокращение числа ретикулоцитов до менее 0,3% = 20 000/мм3
-
Повышение уровня железа в сыворотке до более чем 150 μг %.
Прием карбамазепина следует прекратить в следующих случаях:
-
Петехиальное или пурпурное кровоизлияние
-
Уменьшение количества эритроцитов до менее 4 миллионов/мм3
-
Уменьшение гематокрита до менее 32%
-
Понижение уровня гемоглобина ниже 11 г %
-
Уменьшение количества лейкоцитов до менее 2000/мм3 и/или гранулоцитов до менее 1000/м3 и/или тромбоцитов до менее 80 000/мм3
-
и/или симптоматическая дизгемапоэз.
Беременность и период лактации
Беременность и лактация:
В период беременности карбамазепин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков. Женщинам в детородном возрасте необходимо объяснить необходимость планирования и контроля беременности. По возможности, женщинам детородного возраста, в частности, в период беременности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку при комбинированной терапии с другими антиэпилептическими средствами возрастает риск врожденных пороков.
В случае наступления беременности в ходе лечения карбамазепином или возникновения необходимости в лечении карбамазепином в период беременности, лечащий врач должен тщательно взвесить необходимость в контроле припадков по отношению к возможным рискам для плода. B течение первого триместра беременности, когда риск развития врожденных пороков является наибольшим, и особенно в период между 20 и 40 днем после оплодотворения, необходимо назначать минимальную эффективную дозу, поскольку высокие концентрации препарата в плазме могут привести к развитию врожденных пороков у плода. Необходимо отслеживать уровень препарата в плазме. Он должен находиться в пределах минимального терапевтического диапазона (от 3 до 7 мг/мл). Ни в коем случае нельзя прекращать лечение не проконсультировавшись с врачом, поскольку эпилептические припадки могут повредить ребенку.
Сообщалось о более 500 случаев приема карбамазепина в первом триместре беременности. Как и в случае с другими антиконвульсантами, сообщалось о различных врожденных пороках, развившихся после воздействия карбамазепина на плод. Комбинированные отклонения наблюдались относительно часто (легкий челюстно-лицевой дизартроз, гипоплазия ногтей, замедленное развитие). Эпидемиологические исследования показали, что риск развития расщепленного позвоночника составляет один процент, что приблизительно в десять раз превышает норму. До сих пор не ясно, обусловлены ли врожденные пороки лечением карбамазепином, поскольку также может существовать связь с основным заболеванием и генетические факторы также не могут быть исключены. Пациенты должны быть проинформированы о повышенном риске развития врожденных пороков и о возможности пренатального скринингового исследования.
Дефицит фолиевой кислоты, вызванный фермент-индуцирующим действием карбамазепина, может являться дополнительным фактором, способствующим развитию врожденных пороков. В некоторых случаях сообщалось о конвульсиях и/или угнетении дыхания, а также несколько случаев рвоты, диареи и/или ухудшение аппетита у новорожденных в период приема Финлепсина и других противоэпилептических препаратов. Это могут быть симптомы синдрома отмены у новорожденных.
В материнское молоко поступает всего лишь небольшая часть карбамазепина и его активного метаболита (концентрация в молоке/плазме составляет 0,24 – 0,69). Поэтому Финлепсин можно назначать в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В результате возникновения побочных действий на центральную нервную систему, например, таких как головокружение, сонливость или усталость, в начале лечения, после увеличения дозы и/или в комбинации с другими препаратами, которые также воздействуют на центральную нервную систему, Финлепсин, даже при условии применения в соответствии с предписаниями, может оказывать влияние на способность пациента реагировать так, что его способность к управлению транспортными средствами и использованию различных механизмов может быть нарушена (независимо от основного заболевания, на устранение которого направлено лечение). При употреблении алкоголя это действие усиливается.
Передозировка
Центральная нервная система: угнетение функции ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, иногда гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. В начале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценка степени передозировки. Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функции сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств.
При развитии гипотензии показано внутривенное (в/в) введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца – лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог – введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала, с осторожностью, в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) – ограничение введения жидкости, медленная, осторожная в/в инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти способы могут способствовать предотвращению развития отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Необходимо предвидеть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.
Формы выпуска и упаковка
Таблетки 200 мг
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Teva Operations Poland Sp.z.o.o, Польша
80 ул. Могильска, 31-546 Краков
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o , Польша
Наименование и страна организации-упаковщика
Teva Operations Poland Sp.z.o.o, Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан»
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 В, оф.603
Телефон, факс (727) 311-09-15, 311-07-34
E-mail teva@teva.co.il
| 748117391477976802_ru.doc | 138.5 кб |
| 598633251477977957_kz.doc | 195.5 кб |
| 8330_07_12_18_p.pdf | 1.26 кб |
| 8330_07_12_18_s.pdf | 1.26 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ