Флекаинид инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

Активное действующее вещество – флекаинид.

Остальные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон (K25), кросповидон, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, покрытие: макрогол 400, тальк, сополимер: метакриловой кислоты и метилметакрилата (1: 2) (EUDRAGIT S 100).

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток. поставляется в упаковках по 100 штук.

Фармакологическое действие

Антиаритмические свойства флекаинида ацетата аналогичны антиаритмическим свойствам I класса по классификации Вона-Вильямса, класс IC.

Флекаинида ацетат оказывает отрицательное инотропное действие.

У людей ацетат флекаинида:

• увеличение времени вождения в предсердиях, узлах и внутрижелудочках;
• незначительно увеличивает эффективные рефрактерные периоды предсердий и желудочков;
• увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла;
• увеличивает рефрактерный период антероградных и ретроградных дополнительных путей;
• не вызывает значительных изменений частоты сердечных сокращений, за исключением пациентов с дисфункцией носовых пазух.

Фармакокинетика

После перорального приема флекаинид почти полностью абсорбируется и не подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении. Биодоступность — 90%.

Связывание с белками плазмы составляет — 40%.

Выводится с мочой, примерно 30% дозы выводится в неизмененном виде, а остальная часть в виде метаболитов.

Показания к применению

Флекаинид применяют у взрослых пациентов при:

1. наджелудочковой аритмии;
2. желудочковой аритмии;
3. рецидивирующей узловой тахикардии;
4. аритмиях, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и аналогичными синдромами, возникающими в результате наличия дополнительных проводящих путей;
5. пароксизмальной фибрилляции предсердий у «симптоматических» пациентов, если установлены показания к лечению и отсутствует дисфункция левого желудочка;
6. симптоматически устойчивой желудочковой тахикардии;
7. преждевременных сокращениях добавочного желудочка (экстрасистолия) или неустойчивой желудочковой тахикардии, вызывающей симптомы, ухудшающие качество жизни.

Противопоказания

Строгими ограничениями являются:

• сверхчувствительность к составляющим веществам;
• кардиогенный шок;
• ранее существовавшая атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• сердечная недостаточность;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• вентрикулярная тахикардия;
• болезнь сердечного клапана;
• электролитные нарушения;
• синдром Бругада.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать следующие негативные реакции: уменьшение количества красных кровяных телец, уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества тромбоцитов, головокружение, нарушение зрения, проаритмическое действие, одышка, тошнота, рвота, понос, запор, боль в животе, снижение аппетита, диспепсия, чрезмерный кишечный газ, гиперчувствительность кожи, алопеция, астения, хроническая усталость, высокая температура, припухлость.

Совместимость с другими медикаментами

Одновременный прием противопоказан с:

• дигоксином;
• бета-блокаторами;
• верапамилом;
• другими антиаритмическими препаратами, такими как амиодарон;
• антидепрессантами, такими как флуоксетин, пароксетин, трициклические антидепрессанты;
• лекарствами, используемые для лечения эпилепсии;
• клозапином;
• антигистаминными препаратами;
• хинином;
• ритонавиром;
• мочегонные средства;
• циметидином;
• бупропионом;
• тербинафином.

Применение и дозы

Препарат следует принимать натощак или не менее чем за час до еды.

Наджелудочковая аритмия

Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена максимум до 300 мг в сутки.

Желудочковые аритмии

Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза — 400 мг.

Передозировка

Отравление медикаментом может спровоцировать усиление побочных симптомов.

Лечение проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

Более низкий или высокий уровень калия в крови может повлиять на действие Флекаинида. Перед приемом препарата необходимо скорректировать уровень калия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием медикамента запрещен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Флекаинид может вызвать головокружение, сонливость и снижение концентрации внимания. Не следует водить машину, работать с механизмами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, пока не будет ясно, влияет ли это лекарство на способность выполнять эти действия.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.

В упаковке: 20 таблеток по 100мг 
Производитель: Teva (страна: Израиль)
Действующее вещество: Flecainide
Срок годности: до 10.2023
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Флекаинид Тева табл. 100мг №20. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Фармакологическое действие

Flecainide Teva – средство, обладающее антиаритмическим эффектом. Вещество делает медленнее электрическую проводимость отделов сердца. Увеличивается время отдыха желудочков.

Показания к применению

Флекаинид Тева используется для лечения сердечных заболеваний.

Используется в следующих случаях:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• пароксизмальное мерцание/трепетание предсердий;
• профилактика развития желудочковых аритмий.

Способ применения таблеток Флекаинид Тева

Лечение требуется проводить в больнице с мониторингом ритма. Сначала назначается дозировка 50 или 100 мг два раза в сутки. Эффект будет заметен через небольшой промежуток времени. После этого при необходимости дозировка увеличивается на 50 мг. Доза не должна превышать 300 мг в сутки.

После того как достигнут результат, дозировка уменьшается до минимума. Если у пациента почечная недостаточность, доза составит 100 мг. Принимается лекарство один раз в сутки или 50 мг два раза в день. Средство принимается под строгим контролем лечащего доктора.

Противопоказания

Следующие противопоказания к применению таблеток Флекаинид Тева:

• недавно перенесённый инфаркт миокарда;
• шок кардиогенного характера;
• повышенная чувствительность к компонентам в составе препарата.

Осторожно принимается при беременности и в период лактации. Назначается только в экстренных случаях.

Побочные действия Флекаинид Тева

Средство нормально переносится организмом, но иногда возникают побочные действия:

• часто лекарство приводит к нечёткости зрения;
• при дисфункции левого желудочка средство усугубляет недостаточность сердечной функции;
• нейтропения;
• нарушения желудочно-кишечного тракта.

Перед использованием рекомендуется посоветоваться с лечащим врачом, чтобы он подобрал правильную дозировку.

Условия хранения

Средство хранится при температуре не больше 25 градусов. Препарат прячут в место, недоступное для детей

Применение таблеток Flecainide Teva при беременности

Конкретной информации об использовании препарата при беременности нет. Флекаинид проникает через плацентарный барьер у женщин, которые принимают вещество. Поэтому не рекомендуется употреблять лекарство при вынашивании плода.

💊 Таблетки Флекаинид Тева 100 мг 20 штук.

🏥 Купить таблетки Флекаинид Тева 100 мг №20 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России.

💰 Доступные цены препарата Флекаинид Тева 100 мг №20.

Форма выпуска 

Таблетки. 

Упаковка 

Два блистера по 10 таблеток, картонная пачка. 

Фармакологическое действие 

Активное одноименное вещество лекарственного средства Флекаинид, представляет собой местный анестетик. Попадая в кровь пациента, флекаинид запускает блокировку натриевых, кальциевых каналов, а также быстрых составляющих в калиевом потоке. Параллельно с этим удлиняется потенциал срабатывания кардиомиоцитов в желудочках. Как итог —  происходит увеличение длительности отдыха желудочков, благодаря чему выравнивается сердечный ритм. 

Показания 

Назначение препарата Флекаинид Тева показано при терапии:

• суправентрикулярной пароксизмальной форме тахикардии;
• внезапных фибрилляций предсердий;
• тахикардии желудочков.

Противопоказания 

Противопоказаниями к приему таблеток Флекаинид Тева выступают следующие факторы:

• наличие персональной обостренной чувствительности к одному из компонентов в составе лекарственного средства;
• состояние кардиогенного шока;
• инфаркт миокарда, перенесенный в недавнем прошлом;
• продолжительная фибрилляция предсердий;
• синдром Бругады.

Применение при беременности и кормлении грудью 

Лекарственное средство не применяется во время беременности за исключением случаев, когда польза от препарата многократно превышает потенциальные риски. Если препарат назначается в период грудного вскармливания, кормление стоит перевести на искусственные смеси. 

Особые указания 

С учетом специфики действия медикамента, его назначение и употребление необходимо проводить в условиях медицинского стационара. Существует вероятность ухудшений в протекании аритмии в процессе приема Флекаинид Тева.

Не рекомендуется использовать препарат пациентами, имеющими проблемы в работе печени. 

Состав 

В составе лекарственного средства значатся такие компоненты, как:

• флекаинид — активное действующее вещество таблеток;
• прежелатинизированная форма кукурузной разновидности крахмала;
• микрокристаллический тип целлюлозы;
• крахмал кукурузный;
• кроскармеллоза натрия;
• магния стеарат. 

Способ применения и дозы 

Дозировка препарата и продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке, ориентируясь на персональные показатели здоровья и протекания болезни. Осуществляет расчет курса исключительно лечащий врач. 

В стандартных условиях рекомендованная суточная доза составляет порядка 50-100 мг флекаинида. В случае фиксации положительной динамики лечения в течение 3-4 дней, дозировка, с шагом в 50 мг, увеличивается каждые 3-5 дней. Максимальный объем дозы в сутки составляет 300 мг, что эквивалентно 3 таблеткам. 

Если число таблеток более 1, прием делится на два раза на протяжении дня без привязки к еде. Лекарственное средство проглатывается целиком и запивается водой. 

Побочные действия 

К наиболее распространенным нежелательным реакциям организма на прием таблеток Флекаинид Тева выступают такие симптомы:

• головокружение;
• потеря четкости зрения;
• усиление существующих признаков аритмии;
• ухудшение симптомов сердечной недостаточности. 

Лекарственное взаимодействие 

Таблетки Флекаинид Тева не стоит сочетать с противоаритмическими лекарственными средствами первого класса. В случае комбинирования с аналогичными препаратами, но второго-четвертого классов, требуется осторожность при расчете дозы, а также регулярный контроль состояния. 

При одновременном применении с лекарственными средствами, подавляющими или усиливающими изофермент CYP2D6, возможно усиление или уменьшение (соответственно) концентрации активного вещества Флекаинид Тева в крови. Это следует учитывать при расчете курса, если подобных сочетаний не получается избежать. 

Нежелательны комбинирования флекаинида с антигистаминными, нейролептическими, противовирусными, противогрибковыми и мочегонными препаратами. А при одновременном применении с кардиогликозидами, необходимо обеспечить временной промежуток между употреблением двух лекарственных средств не менее 6 часов. 

Действующее вещество

Флекаинид. 

Лекарственная форма 

Таблетки для перорального применения.

Назначение 

Препарат назначается пациентам в возрасте старше 12 лет, отпускается при наличии рецепта.

Показания

Антиаритмические лекарственные средства. 

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в оригинальной упаковке при низкой влажности воздуха и комнатной температуре. Изолировать от детей. 

Применение с алкоголем

Употребление алкогольной продукции противопоказано в период терапии антиаритмическим лекарственным средством Флекаинид Тева. 

Каденс (Флекаинид)

МНН: Флекаинида ацетат

Производитель: Эмкьюар Фармасьютикалз Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Антиаритмические препараты Ic класса

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025024

Информация о регистрации в РК:
24.05.2021 — 24.05.2026

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Каденс

Международное непатентованное название

Флекаинид

Лекарственная
форма, дозировка

Таблетки
50 мг или 100 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая
система. Кардиологические препараты. Антиаритмические препараты класс
I и III. Антиаритмические препараты класс Ic. Флекаинид.

Код
ATХ C01BC04

Показания к применению

Каденс
показан при следующих состояниях:

—
АВ узловая реципрокная тахикардии; аритмии, ассоциированные с
синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (ВПУ) и подобными нарушениями,
обусловленными наличием дополнительных проводящих путей;

—
пароксизмальная фибрилляция предсердий у пациентов с
инвалидизирующими симптомами, когда установлена необходимость лечения
и при отсутствии дисфункции левого желудочка. Недавно начавшиеся
аритмии будут лучше реагировать на лечение;

—
симптоматическая стойкая желудочковая тахикардия;

—
преждевременные желудочковые сокращения (ПЖС) и/или нестойкая
желудочковая тахикардия, которые вызывают инвалидизирующие симптомы,
если они резистентны к другим видам терапии, или при непереносимости
других видов лечения

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

—
гиперчувствительность к флекаиниду или к любому из вспомогательных
веществ

—
синдром Бругада в анамнезе

—
наличие кардиогенного шока

—
при сердечной недостаточности и у пациентов с инфарктом миокарда в
анамнезе, у которых протекает бессимптомная желудочковая эктопия или
бессимптомная нестойкая желудочковая тахикардия

—
пациентам с длительной фибрилляцией предсердий, у которых не
предпринималось попыток перейти на синусовый ритм, и пациентам с
гемодинамически значительным пороком сердца

—
детский и подростковый возраст до 18 лет

Если
нет в наличии средств электрокардиостимуляции, Каденс
не следует назначать пациентам с дисфункцией синусового узла,
дефектами предсердной проводимости, атриовентрикулярной блокадой
второй или более высокой стадии, блокадой ножки пучка Гиса или
блокадой дистальных отделов.

Необходимые
меры предосторожности при применении

Электролитные
нарушения (например, гипо- и гиперкалиемию) необходимо
скорректировать до начала применения флекаинида.

Так,
выведение флекаинида из плазмы может быть заметно медленнее у
пациентов со значительной печеночной недостаточностью, флекаинид не
следует применять у таких пациентов, за исключением случая, если
потенциальная польза от его применения будет очевидным образом
превышать риски. У таких пациентов настоятельно рекомендуется вести
мониторинг плазменных уровней препарата.

Флекаинид,
как известно, увеличивает пороги кардиостимуляции эндокарда, то есть
снижает чувствительность эндокарда к стимуляции. Этот эффект обратим
и более выражен на остром пороге стимуляции, чем на хроническом.
Таким образом, флекаинид следует применять с осторожностью у всех
пациентов с постоянными кардиостимуляторами или электродами с
временной кардиостимуляцией, и его не следует назначать пациентам с
существующими плохими порогами или непрограммируемыми
кардиостимуляторами, за исключением случая, если есть в наличии
подходящее спасательное средство кардиостимуляции.

Как
правило, для восстановления захвата достаточно удвоения либо ширины
импульса, либо напряжения, но может быть сложно получить желудочковые
пороги менее 1 вольта при начальной имплантации в присутствии
флекаинида.

Незначительный
отрицательный инотропный эффект флекаинида может иметь значение у
пациентов, предрасположенных к сердечной недостаточности. Были
трудности в дефибрилляции у некоторых пациентов. В большинстве
зарегистрированных случаев, пациенты имели предсуществующие
заболевания сердца с увеличением сердца, инфаркт миокарда в анамнезе,
артериосклеротическое заболевание сердца и сердечную недостаточность.

Было
показано, что флекаинид повышает риск смертности у перенесших инфаркт
миокарда пациентов с бессимптомной желудочковой аритмией.

Флекаинид,
как и другие антиаритмические средства, может вызывать
проаритмические эффекты, то есть он может вызывать появление более
тяжелого типа аритмии, увеличивать частоту существующей аритмии или
тяжесть симптомов.

Флекаинид
следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции
почек (клиренс креатинина ≤ 35 мл/мин/1,73 м2), и рекомендуется
вести мониторинг терапевтического лечения (применяемых лекарственных
средств).

Скорость
выведения флекаинида из плазмы может быть понижена у пожилых людей.
Это следует учитывать при корректировке дозы.

Флекаинид
не рекомендуется применять у детей и подростков 18 лет, так как
существует недостаточное количество доказательств его применения в
этой возрастной группе. Тяжелую брадикардию или выраженную гипотензию
необходимо скорректировать до начала применения флекаинида.

Следует
избегать применения флекаинида у пациентов со структурными
органическими заболеваниями сердца или нарушениями функции левого
желудочка.

Флекаинид
следует применять с осторожностью у пациентов с острой фибрилляцией
предсердий после хирургической операции на сердце.

Флекаинид
продлевает интервал QT и расширяет QRS-комплекс на 12-20%. Влияние на
интервал JT незначительно.

Синдром
Бругада может проявиться (выйти из скрытого состояния) на фоне
терапии флекаинидом. В случае развития изменений в ЭКГ во время
лечения флекаинидом, которые могут указывать на синдром Бругада,
следует рассмотреть возможность прекращения лечения.

Более
высокая частота смертности наблюдалась у пациентов, получавших
флекаинид, которые перенесли более чем один инфаркт миокарда.

Не
проводились сопоставимые плацебо-контролируемые клинические испытания
по определению связи флекаинида с более высоким риском смертности в
других группах пациентов.

Молочные
продукты (молоко, смеси детского питания и, возможно, йогурт) могут
понижать всасывание флекаинида у детей и младенцев. Флекаинид не
разрешен к применению у детей в возрасте до 12 лет, однако при
лечении флекаинидом у детей, у которых было снижено потребление
молока, и у детей, которые были переведены с молочной смеси на
кормление декстрозой, отмечалась токсичность флекаинида.

Флекаинид,
как препарат с узким терапевтическим индексом, требует осторожности и
тщательного мониторинга при переводе пациента на другую лекарственную
форму.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Флекаинид
является антиаритмическим препаратом класса I, и возможны
взаимодействия с другими антиаритмическими препаратами, при которых
могут возникать взаимодополняющие эффекты, или когда лекарственные
средства влияют на метаболизм флекаинида. Флекаинид не следует
применять одновременно с другими антиаритмическими препаратами класса
I. Известно, что следующие категории лекарственных средств могут
взаимодействовать с флекаинидом:

Сердечные
гликозиды:
флекаинид может вызвать повышение уровня дигоксина в плазме примерно
на 15%, что вряд ли будет иметь клиническое значение для пациентов с
плазменными уровнями в терапевтическом диапазоне. Рекомендуется
измерять уровень дигоксина в плазме у дигитализированных (получающих
сердечные гликозиды) пациентов не менее чем через шесть часов после
приема любой дозы дигоксина, до или после приема флекаинида.

Антиаритмические
средства класса
II:
следует принимать во внимание возможность взаимодополняющих
отрицательных инотропных эффектов бета-адреноблокаторов и других
кардиодепрессантов, таких как верапамил, при их применении
одновременно с флекаинидом.

Антиаритмические
средства класса III:
при применении флекаинида в присутствии амиодарона, обычную дозировку
флекаинида необходимо понизить на 50%, и следует вести тщательный
мониторинг у пациента на предмет нежелательных эффектов. При таких
обстоятельствах, настоятельно рекомендуется вести мониторинг
плазменных уровней.

Антиаритмические
средства класса IV:
не рекомендуется применять флекаинид с другими блокаторами натриевых
каналов.

Могут
возникнуть опасные для жизни или даже летальные побочные явления
вследствие взаимодействий, вызывающих повышение концентраций в
плазме. Флекаинид, в значительной степени, метаболизируется через
CYP2D6, и одновременное применение препаратов, ингибирующих
(например, антидепрессанты, нейролептики, пропранол, ритонавир,
некоторые антигистаминные препараты) или индуцирующих (например,
фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) этот изофермент, может повышать
или понижать концентрации флекаинида в плазме, соответственно.

Повышение
уровней в плазме также может быть результатом почечной
недостаточности из-за уменьшения клиренса флекаинида.

Гипокалиемия,
а также гиперкалиемия или другие электролитные нарушения должны быть
скорректированы до начала применения флекаинида. Гипокалиемия может
возникнуть в результате одновременного применения диуретиков,
кортикостероидов или слабительных средств.

Антидепрессанты:
флуоксетин, пароксетин и другие антидепрессанты повышают концентрации
флекаинида в плазме; существует повышенный риск аритмий при
применении трициклических антидепрессантов; производитель ребоксетина
рекомендует соблюдать осторожность при таком одновременном
применении.

Противоэпилептические
средства:
имеющиеся ограниченные данные у пациентов, получавших известные
индукторы ферментов (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), указывают
только на 30%-е повышение скорости выведения флекаинида.

Нейролептики
(антипсихотические средства):
клозапин – повышенный риск аритмий.

Антигистаминные
средства:
повышенный риск желудочковых аритмий при применении с мизоластином и
терфенадином (следует избегать такого одновременного применения).

Противомалярийные
средства:
хинин повышает концентрации флекаинида в плазме.

Противовирусные
средства:
концентрации этого препарата в плазме повышаются под действием
ритонавира, лопинавира и индинавира (повышенный риск желудочковых
аритмий (следует избегать такого одновременного применения)).

Диуретики:
присутствие эффектов, свойственных данному классу лекарственных
средств, из-за гипокалиемии, вызывающий кардиотоксичность.

Противогрибковые
средства:
тербинафин может повышать концентрацию флекаинида в плазме в
результате его ингибирования активности CYP2D6.

Н2-антигистаминные
средства (для лечения язв желудка):
циметидин ингибирует метаболизм флекаинида. У здоровых людей,
получавших циметидин (1 г в сутки) в течение одной недели, уровни
флекаинида в плазме увеличивались примерно на 30%, а период
полувыведения увеличивался примерно на 10%.

Средства
против курения:
совместное применение бупропиона с лекарственными средствами, которые
метаболизируются изоферментом CYP2D6, включая и флекаинид, следует
осуществлять с осторожностью, и такие применение необходимо начинать
в нижней части диапазона доз одновременно применяемого препарата.
Если бупропион добавляется в схему лечения пациента, который уже
получает флекаинид, то необходимо рассмотреть возможность снижения
дозы исходного препарата.

Антикоагулянты:
лечение флекаинидом совместимо с применением пероральных
антикоагулянтов.

Специальные
предупреждения

Беременность
или лактация

Нет
доказательств безопасности этого лекарственного средства при его
применении в период беременности у человека. Флекаинид следует
применять в период беременности только в случае, если польза от его
приема будет превышать риски.

Флекаинид
проникает в материнское молоко у человека. Концентрации в плазме,
наблюдавшиеся у младенцев, получавших грудное кормление, были в 5-10
раз ниже терапевтических концентраций этого препарата. Хотя риск
нежелательного действия на грудного ребенка очень низкий, все же
флекаинид следует применять в период лактации только в случае, если
польза от его приема будет превышать риски.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Рекомендуется
воздержаться от управления транспортными средствами или работы с
другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения,
нарушений зрения.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Взрослые:

Наджелудочковые
аритмии:
рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в сутки, и у
большинства пациентов контроль состояния будет достигаться при
применении этой дозы. При необходимости, дозу можно повысить до
максимальной – 300 мг в сутки.

Желудочковые
аритмии:
рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг два раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 400 мг и обычно применяется для
пациентов крупного телосложения или в случаях, когда необходимо
достижение быстрого контролирования аритмии.

Через
3-5 дней рекомендуется постепенно корректировать дозировку до самого
низкого уровня, при котором поддерживается контроль аритмии. В период
длительного лечения возможно снижение дозировки.

Уровни
в плазме:
на основании данных по подавлению ПЖС, по-видимому, для достижения
максимального терапевтического эффекта могут потребоваться плазменные
уровни 200-1000 нг/мл. Плазменные уровни выше 700-1000 нг/мл
ассоциированы с повышенной вероятностью нежелательных явлений.

В
больницах рекомендуется внутривенное лечение флекаинида ацетатом.

Лечение
пероральным флекаинида ацетатом должно проводиться под
непосредственным наблюдением врача-специалиста или в больничных
условиях для пациентов с:

а)
АВ узловой реципрокной тахикардией; аритмиями, ассоциированными
синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и подобными нарушениями,
обусловленными наличием дополнительных проводящих путей;

б)
При пароксизмальной фибрилляции предсердий у пациентов с
инвалидизирующими симптомами.

Лечение
пациентов с другими показаниями следует продолжать после начала
такого лечения в больнице.

Особые
группы пациентов

Дети

Каденс
не
рекомендуется применять у детей и подростков 18 лет, так как
существует недостаточное количество доказательств его применения в
этой возрастной группе.

Пациенты
пожилого возраста

У
пожилых людей скорость выведения флекаинида из плазмы может быть
снижена. Это следует учитывать при корректировках дозы.

Пациенты
с почечной недостаточностью

Для
пациентов со значительной почечной недостаточностью (клиренс
креатинина 35 мл/мин./1,73 кв.м или ниже) максимальная начальная
дозировка должна составлять 100 мг в сутки (или 50 мг два раза в
сутки).

При
применении препарата у таких пациентов настоятельно рекомендуется
частый мониторинг его уровней в плазме.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Передозировка
флекаинидом является потенциально угрожающей для жизни и требует
неотложного медицинского вмешательства. Повышенная чувствительность к
препарату и увеличение концентрации в плазме крови до уровня,
превышающего терапевтический, могут также быть обусловлены
взаимодействием с другими лекарственными средствами. Специфический
антидот неизвестен. Не существует известного метода быстрого
выведения флекаинида из организма. Проведение диализа или
гемоперфузии неэффективно.

Необходима
поддерживающая терапия, которая может включать в себя выведение еще
не абсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта. В
дальнейшем возможно применение препаратов инотропного действия или
стимуляторов сердечной активности, таких как дофамин, добутамин или
изопротеренол, а также искусственная вентиляция легких и меры для
поддержания кровообращения (например насос для вспомогательного
кровообращения). Следует рассмотреть целесообразность применения
временного трансвенозного кардиостимулятора в случае блокады
проводимости. Поскольку период полувыведения из плазмы составляет
примерно 20 часов, эти меры поддерживающей терапии следует проводить
в течение длительного времени. Форсированный диурез с окислением мочи
теоретически может способствовать выведению препарата из организма.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Каденс
предназначен для перорального применения.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае

Очень
часто

—
головокружение, которое обычно временное

—
нарушения зрения, такие как диплопия и помутнение (снижение остроты)
зрения

Часто

—
проаритмия (наиболее вероятна у пациентов со структурным заболеванием
сердца и/или значительным нарушением функции левого желудочка)

—
одышка

—
астения, утомляемость, пирексия, отек

Нечасто

—
понижение количества эритроцитов, понижение количества лейкоцитов и
понижение количества тромбоцитов

—
у пациентов с трепетанием предсердий может развиться АВ-проводимость
1:1 с повышенной частотой сердечных сокращений

—
тошнота, рвота, запоры, боль в животе, снижение аппетита, диарея,
диспепсия, метеоризм

—
аллергический дерматит, включая сыпь, алопеция

Редко

—
галлюцинации, депрессия, спутанность состояния, беспокойство,
амнезия, бессонница

—
парестезия, атаксия, гипоэстезия, гипергидроз, обморок, тремор,
гиперемия, сонливость, головная боль, периферическая невропатия,
судороги, дискинезия

—
шум в ушах, головокружение (вестибулярное)

—
пневмонит

—
повышение печеночных ферментов с желтухой или без нее

—
крапивница тяжелой степени

Очень
редко

—
повышение количества антинуклеарных антител с системным воспалением
или без него

—
отложения в роговице

—
реакция светочувствительности

Неизвестно
(невозможно оценить на основании имеющихся данных)

—
может появиться дозозависимое продление интервалов PR и QRS,
изменение порога кардиостимуляции, атриовентрикулярная блокада второй
стадии и атриовентрикулярная блокада третьей стадии, остановка
сердца, брадикардия, сердечная недостаточность/застойная сердечная
недостаточность, боль в груди, гипотензия, инфаркт миокарда,
учащенное сердцебиение, приостановка активности или остановка
синусового узла, тахикардия (предсердная и желудочковая) или
фибрилляция желудочков, демаскирование предсуществующего синдрома
Бругада

—
фиброз легких, интерстициальная болезнь легких

—
дисфункция печени

—
артралгия и миалгия

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна
таблетка содержит

активное
вещество — флекаинида
ацетат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные
вещества: целлюлоза
микрокристаллическая (PH 101),

целлюлоза
микрокристаллическая (PH 102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Каденс
50 мг: круглые,
двояковыпуклые таблетки, от белого до почти белого цвета, с
выгравированными надписями «HP» на одной стороне и «183»
на другой стороне таблетки.

Каденс
100 мг: круглые,
двояковыпуклые таблетки, от белого до почти белого цвета, с
выгравированной разделительной риской, разделяющей надписи «H»
и «P» на одной стороне, и надписью «184» на
другой стороне таблетки.

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия-ПВХ
(поливинилхлорида)/ПВДХ (поливинилденхлорида).

По
6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить
в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

Emcure
Pharmaceuticals
Ltd

Plot
No. P-1 & P-2, I.T.B.T. Park, Phase II, M.I.D.C., Hinjawadi,
411 057, Пуна, Индия.

Тел:
91-20-25533245

Электронная
почта: regulatory@emcure.co.in

Держатель
регистрационного удостоверения

Emcure
Pharmaceuticals
Ltd

Plot
No. P-1 & P-2, I.T.B.T. Park, Phase II, M.I.D.C., Hinjawadi,
411 057, Пуна, Индия.

Тел:
91-20-25533245

Электронная
почта: regulatory@emcure.co.in

Наименование,
адрес и контактные данные  (телефон,  факс, 
электронная  почта) организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей
и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«REGICOM»

Республика
Казахстан, 050000, г. Алматы, пр. Абылай хана, 122, оф. 12

Тел.
+7(727)
261-22-15 (фармаконадзор)

e-mail: safety@regicompany.com

Телефон
с 24 часовой доступностью: +7 705 132 78-51   

10._листок_вкладыш_Каденс_26_.01_.2021_._.docx	0.06 кб
Каденс_ЛВ+.docx	0.06 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Апокард® (Apocard®) других производителей и лекарственных форм:

Инструкция по применению

Материал взят из источника http://www.zenrx.org/
Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа – антиаритмические средства
C01BC04

Химическое строение
ИЮПАК — (RS)-N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
Молекулярная масса — 414.343  г/моль,
Брутто-формула — C₁₇H₂₀F₆N₂O₃
CAS — 54143-55-4
PubChem — CID 3356

Структурная формула:

Химическое (рациональное) название: N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте. 

Международное непатентованное название (МНН): flecainide

Торговое наименование: АПОКАРД^® (APOCARD^® ), ТАМБОКОР (TAMBOCOR^®)

Синонимы: Apocard^®, Tambocor^®, Flecadura^®, Almarytm^®, Tambocor CR^®, Tambocor Mite^®, Flecaine^®, Ecrinal^®, Diondel^®, Corflene^®, Aristocor^®, Apo-Flecainide^®, Flecainide^®

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют риску  с одной стороны и надписью 50 или 100 TR  и надписью 3M с другой; по 0,05г, 0,1г (50 и 100 мг) по 60 и 30 табл. в упаковке в 2-х или одном блистере.

Апокард

Для дозировки 100 мг:
Активное вещество: N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide: (флекаинид)
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Апокард инструкция

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1С класса блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. 
Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает рефракторный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка на 35-40%. 

Апокард

Фармакокинетика
После приёма внутрь препарата флекаинида хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95%). Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-6 часов. Обладает высокой системной биодоступностью – около 85-90% после однократного приема.

Равновесное состояние достигается на 3 или 5 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы. 

Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 40-50%.  Период полувыведения составляет 12-20 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 27 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Большая часть препарата элиминируется почками (10-50%) в виде неизмененного препарата, остальное количество метаболизируется с помощью системы цитохрома  Р450 и его изофермента  2D6 в печени. Таким образом, изменения в функции почек или изменения рН мочи способно сильно влиять на элиминацию флекаинида. 

Флекаинид проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Влияние на плод. В некоторых сообщениях указывается, что концентрация данного препарата в пупочном канатике может достигать уровня 25 — 30% от концентрации в крови матери.

Выведение с грудным молоком: в ряде сообщений указывается, что концентрация флекаинида  в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 10% концентрации в крови матери.

Апокард

Показания к применению

• AV-узловые  реципрокные тахикардии;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, при наличии аномальных путей проведения возбуждения, в случае неэффективности других методов лечения;
• тяжелые угрожающие жизни симптоматические  пароксизмальные желудочковые аритмии, в случае неэффективности и непереносимости других форм терапии;
• пароксизмальные наджелудочковые  аритмии (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, мерцание предсердий и предсердная тахикардия) по типу re-entry, если другие методы лечения оказались неэффективны. 

Флекаинид

Противопоказания
Абсолютные

• установленная повышенная чувствительность к активному веществу флекаинида или к одному из компонентов препарата;

Относительные

• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок (исключая аритмический шок);
• выраженная брадикардия  в течение трёх месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35%, за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией;
• представляющей угрозу жизни,  выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора);
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия);
• тяжёлое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ);
• миастения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Исследования, проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния Apocard^® на репродуктивную функцию самок.

Также не было выявлено пренатальных или постнатальных осложнений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике.

Выяснено, что Apocard^® способен проникать через плаценту. Однако, в настоящее время отсутствуют какие либо достоверные данные о  негативном влиянии препарата на органогенез. Все же, поскольку Apocard^®  проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода.

Период лактации
Поскольку установлено, что флекаинид выводится с грудным молоком,  Apocard^® не следует давать до и во время  кормления грудью, — в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Флекаинид

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача. Продолжительность лечения, а также кратность приема препарата должен определять врач.

Однократные и суточные дозы  следует подбирать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера имеющейся аритмии. Начинать терапию, а также осуществлять подбор доз рекомендуется в стационаре под контролем опытного аритмолога, предварительно отменив все антиаритмические средства, если они применялись ранее.

Обычно препарат принимают за один час до еды, запивая небольшим количеством воды. 

Взрослые и дети после 12лет.

Суправентрикулярные аритмии: рекомендуемая начальная доза флекаинида – 50мг два раза в сутки.

Через каждые 3-4 дня разовую дозу можно увеличить на 50 мг. Поддерживающая терапия – 150 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза 300мг/сутки разделенная на два приема.

Желудочковые аритмии:
Начальная доза составляет 100мг два раза в день. Максимальная суточная доза составляет 400-600мг и может применяться у крупных пациентов или для быстрого восстановления синусового ритма. Обычно указанная доза делится на 2 – 3 приема. Через 3-5 дней рекомендуется перевести пациента на минимально эффективную дозу флекаинида.

Использование у пожилых пациентов:
У пожилых пациентов начальная суточная доза обычно составляет 100мг (по 50мг два раза в сутки). Скорость полувыведения флекаинида у данной категории пациентов может быть снижена, в связи с наличием сопутствующих патологий, а также же в связи с возрастными инволютивными изменениями почек. Этот факт должен учитываться лечащим врачом при назначении флекаинида. Максимальная суточная доза флекаинида у пожилых людей  не должна превышать 300 мг в сутки, разделенная на два или три приема.

Лечение пациентов  с почечной, печеночной и сердечной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Apocard^® необходимо начинать с низких начальных доз  при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Почечная недостаточность
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 20мл/мин и менее) суточная доза флекаинида не должна превышать 100 мг, разделенная на два приема. У таких пациентов настоятельно рекомендуется проводить частый контроль плазменных уровней флекаинида. В зависимости от эффекта и переносимости доза может быть осторожно увеличена. У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью антиаритмический эффект может развиваться очень медленно в связи с тем, что увеличивается период полураспада флекаинида до 60-70 часов.

Печеночная недостаточность:
При нарушении функции печени пациент должен тщательно контролироваться медперсоналом. При этом суточная доза флекаинида не должна превышать 100мг, разделенная на два приема.

Сердечная недостаточность:
Назначения флекаинида пациентам со  значительно нарушенной функции ЛЖ (3-4 функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца либо фракция выброса ЛЖ менее 0,30) должно производиться из расчета 100 мг в сутки, разделенной на два приема, с возможным постепенным изменением дозы.

Пациенты с имплантированным кардиостимулятором:
Начальная доза составляет не более 100 мг в сутки с возможностью дальнейшего осторожного увеличения дозы.

Использование флекаинида у детей до 12ти лет:
Использование флекаинида у детей младше 12 лет не рекомендуется, так как отсутствуют достоверные данные о его безопасности и эффективности.

Другие состояния:
Если пациент ранее получал амиодарон или циметидин, то суточная доза флекаинида не должна превышать 100 мг в сутки, разделенная на два приема.

Мониторинг плазменного уровня флекаинида и ЭКГ при его назначении рекомендуется проводить через регулярные промежутки времени (холтеровское мониторирование), но не реже одного раза в 3 месяца. На ранних стадиях лечения и при подборе доз ЭКГ рекомендуется проводить не реже одного раза в 2-4 дня.

При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными, необходимо  снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации.

Побочное  действие
Обычно Apocard^® хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать отдельные нежелательные эффекты. Вероятность проаритмических эффектов больше у пациентов с органическими заболеваниями сердца и/или выраженной дисфункцией левого желудочка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, нарастание симптомов сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), боль в груди, инфаркт миокарда, SA блокада, атриовентрикулярная блокада третий и четвертой степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, слабость синусового узла, вплоть до асистолии.

Со стороны нервной системы: депрессия, утомляемость, тревожность, нарушение сна, головная боль, головокружение, обмороки, шум в ушах, парестезии, гипестезия, атаксия,  дискинезия, тремор, периферическая нейропатия, судороги, психические нарушения, спутанность сознания, галюцинации, амнезия, повышенная нервная возбудимость, ночные кошмары, нарушения сна, повышенное потоотделение, приливы, ухудшение резкости зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, метеоризм, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха.

Со стороны органов дыхания: одышка, иногда воспаление легких.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения. 

Кожа и ее придатки: сыпь, аллопеция.

Прочие: аллергические реакции.

Симптомы 
Токсические эффекты Apocard^® проявляются как нарушением внутрипредсердной, так и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинением интервала PQ, расширение комплекса QRSТ, угнетением автоматизма синусового узла, атриовентрикулярной блокадой, желудочковой тахиаритмией. Снижение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку. 

Часто могут наблюдаться: головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания. В тяжёлых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки
Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия: снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:  атропин, орципреналин. При необходимости использование искусственного водителя ритма.

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):  снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия (при необходимости), поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота для купирования блокады вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путём введения высоких доз орципреналина или атропина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией: отмена лекарственного препарата, сердечные гликозиды.  В случае отёка лёгких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т.е. адреналин и/или допамин и добутамин).

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжёлого отравления (т.е. попытки самоубийства): в случае тяжёлой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии): 
— Атропин 0,5-1 мг внутривенно, адреналин 0,5-1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа. 

Судороги: внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми. 
Интубация, при необходимости ИВЛ (релаксация, например 2-6 мг панкурония).

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков.
Основные неотложные мероприятия:  освобождение дыхательных путей, т.е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. 

— Дыхание воздушной смесью с повышенным содержанием кислорода, при возможности ИВЛ, непрямой массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!);

— Адреналин 0,5-1 мг внутривенно или 1,5 мг разведённых в 10 мл физиологического раствора эндотрахеально.  Повторно при необходимости, в зависимости от клинического ответа; 

— Натрия бикарбонат 8,4%, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут; 

— В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию;

— В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5-15 ммоль раствора калия хлорида; 

— Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина);

— При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80-100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145-150 ммоль/л;

— Промывание желудка;

— Дексаметазон 25-30 мг внутривенно;

— Искусственный водитель ритма. 

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии:
попытки достичь выведения за счёт гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (>95%) и большого объёма распределения гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Активность Apocard^® может усиливаться при приёме его в сочетании с местными анестетиками (например  во время имплантации водителя ритма, при хирургических вмешательствах или при лечении зубов) и с другими лекарственными средствами, обладающими ингибирующим действием на частоту сокращений  и/или сократимость миокарда (бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты). 

Сообщается, что во время сочетанного применения  Apocard^® с метопрололом,  пропранололом, циклоспорином или дигоксином отмечалось повышение плазменных концентраций, указанных лекарственных веществ, что может усиливать их действие. Apocard^® способен повышать уровень теофиллина в плазме крови.

В случае развития симптомов передозировки следует немедленно определять концентрации Apocard^®  в плазме крови, а дозы препарата уменьшить.

Антиаритмический эффект Apocard^® может усиливаться при приёме его в сочетании с циметидином, хинидином или кетоконазолом. Это обусловлено увеличением уровня Apocard^® в плазме крови.  Механизм этого действия связан с блокадой этими веществами метаболического распада флекаинида, в процессе которого участвуют некоторые ферменты системы цитохрома Р450. 

Применение Apocard^® в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность Apocard^® , что обусловлено снижением уровня флекаинида в плазме крови.

Рекомендуется проведение непосредственного контроля показателей свёртываемости крови у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты и Apocard^®, поскольку Apocard^® может увеличивать плазменный уровень этих лекарственных средств. 

Сочетанное применение флекаинида и амиодарона повышает риск развития аритмии типа «пируэт». Флекаинид усиливает действие варфарина, вследствие блокады  метаболизма последнего.

Особые указания
В основном лечение Apocard^® следует начинать в условиях стационара или под контролем опытного кардиолога или  аритмолога  в поликлинике,  поскольку повышен риск проаритмогенного действия, связанного с применением Apocard^®.  Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения, в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов. При лечении желудочковых нарушений ритма Apocard^® эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. 

Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. 
В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35%) или с органическими поражениями миокарда лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью и дозы увеличивать постепенно.

То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения. 

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими патологиями  препарат Apocard^®  можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител. 
У пожилых пациентов или больных с тяжёлыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью. 

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту). 

Лечение Apocard^® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать. 

Замечание для лиц, управляющих автомобилем или работающих с механизмами. Приём данного препарата, даже в соответствии с назначениями врача, может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится, прежде всего, к начальному периоду лечения, к периоду увеличения принимаемой дозы или к периоду перехода на приём других лекарственных препаратов, а также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Apocard^®проводилось как на мелких грызунах, так и более крупных млекопитающих. Канцерогенный эффект регистрировался по изменениям проходившим в щитовидной железе у испытуемых животных. Зарегистрировано, что Apocard^® не приводит активации изменений клеток щитовидной железы.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
5 лет. 
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек 
По рецепту.

Предприятие-производитель 
MEDA, Spain (Испания)

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

Где купить Апокард® (Apocard®) по низкой цене? Апокард® (Apocard®) инструкция по применению. Апокард® (Apocard®) купить с доставкой в Москва

*Цена получена на основе проведённого мониторинга.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в различных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Флекаинид

Форма выпуска

Таблетки (по 10 таблеток в
блистере, по 3 или 6, или 12 блистеров в картонной коробке).

Фармакологические свойства

Флекаинида
ацетат является антиаритмическим средством класса ІС, предназначенный для
лечения угрожающей жизни симптоматической желудочковой аритмии и
суправентрикулярной аритмии высокой степени тяжести.

По электрофизиологическими свойствами
флекаинид является местным анестетиком (класс ІС) противоаритмического
действия. Это местный анестетик амидного типа, структурно близок к прокаинамиду
и энкаиниду, поскольку указанные вещества также являются производными
бензамида.

Флекаинид как соединение
класса ІС имеет три основных свойства: выраженное угнетение быстрых натриевых
каналов сердца; медленное начало действия и смещение кинетических характеристик
торможения натриевых каналов (что является следствием медленного связывания и
диссоциации от натриевых каналов); дифференцированное влияние лекарственного
средства на продолжительность смены биоэлектрического потенциала мышц желудочков
и волокон Пуркинье, а именно: отсутствие влияния на первые и значительное
сокращение продолжительности смены для последних. Такая комбинация свойств
обеспечивает значительное снижение проводимости волокон, деполяризация которых
зависит от быстрых натриевых каналов, при умеренном увеличении эффективного
рефрактерного периода, о чем свидетельствуют результаты исследований с
применением изолированных сердечных тканей. Указанными электрофизиологическими
свойствами флекаинида ацетата обусловлена возможность удлинения интервала P–R и
комплекса QRS на ЭКГ. В очень высокой концентрации флекаинид вызывает слабое
подавление медленных каналов миокарда. Это влияние ассоциируется с
отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика. Флекаинид Сандоз при
пероральном приеме абсорбируется почти полностью и не подвергается активному
метаболическому преобразованию первого прохождения. Согласно имеющейся
информации, биодоступность флекаинида в форме ацетата составляет примерно 90%.
Диапазон терапевтической концентрации в плазме крови, как принято считать,
составляет 200–1000 нг/мл. При в/в введении средняя продолжительность периода
до достижения Cmax в плазме крови составляет 0,67 ч, а средний показатель
биологической доступности — 98% по сравнению с 1 ч и 78% соответственно при
приеме средства в форме р-ра для приема внутрь и 4ч и 81% соответственно — в
форме таблеток.

Примерно
40% флекаинида связывается с белками плазмы крови.

Флекаинид
Сандоз проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Флекаинид
Сандоз подвергается активному метаболическому преобразованию (зависящему от
генетического полиморфизма), двумя главными метаболитами являются
мета-О-деалкилированный флекаинид и мета-О-деалкилированный лактам флекаинида,
оба метаболита относительно активные. Метаболическое превращение происходит при
участии фермента системы цитохрома Р450, а именно фермента CYP 2D6, и
ассоциировано с генетическим полиморфизмом.

Флекаинид
Сандоз выводится преимущественно с мочой, около 30% полученной дозы
выводится в форме неизмененного вещества, остальное — в виде метаболитов.
Примерно 5% выводится с калом. Уровень выведения флекаинида снижается при
почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и при
щелочной моче. При гемодиализе выводится только 1% флекаинида в форме
неизмененного вещества. T½ флекаинида составляет примерно 20 ч.

Показания

AV-узловая
стойкая тахикардия; аритмии, ассоциированные с синдромом Вольфа — Паркинсона —
Уайта и подобными нарушениями, обусловленными наличием дополнительных
проводящих путей — в случае неэффективности других видов лечения.

Симптоматическая
пароксизмальная желудочковая аритмия высокой степени тяжести, угрожающая жизни
пациента, при отсутствии ответа на другие виды терапии. Также применяется при
непереносимости или невозможности проведения других форм терапии.

Пароксизмальная
аритмия предсердий (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, тахикардия
предсердий) у пациентов с неблагоприятной симптоматикой после конверсии, при
условии наличия несомненной потребности в терапии, что подтверждается тяжестью
клинической симптоматики, если другие виды лечения неэффективны.

Перед
началом применения следует исключить наличие сердечных заболеваний
органического генеза и/или нарушения фракции выброса левого желудочка,
поскольку в таком случае повышается риск нежелательного усиления аритмии.

Противопоказания

Реакция
повышенной чувствительности к флекаиниду или любому из вспомогательных веществ
препарата.

Сердечная
недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, с бессимптомной вентрикулярной
эктопией или бессимптомной неустойчивой желудочковой тахикардией.

Кардиогенный
шок.

Долгосрочная
фибрилляция предсердий, в терапии которых не делалась попытка конверсии
синусового ритма, а также вальвулярные сердечные заболевания со значимыми
нарушениями гемодинамических показателей.

Снижение
или нарушение вентрикулярной функции, при наличии кардиогенного шока,
брадикардии высокой степени тяжести (<50 ударов в минуту), артериальной
гипотензии высокой степени тяжести.

Применение
в комбинации с противоаритмическими средствами I класса (блокаторы натриевых
каналов).

Синдром
Бругада.

При
отсутствии возможности проведения кардиостимуляции флекаинид не следует
применять в терапии пациентов с нарушением функции синусного узла, нарушением
проводимости предсердий, при AV-блокаде II или более высокой степени, при
блокаде ножки пучка Гиса или блокаде дистальных отделов.

Бессимптомная
желудочковая аритмия или незначительно выраженные симптомы желудочковой
аритмии.

Применение при
беременности и кормлении грудью

Флекаинид Сандоз проникает через плаценту при приеме препарата в период
беременности. Поэтому его не следует применять в период беременности, если
ожидаемая польза не превышает потенциальный риск.

Применение
в период лактации. Флекаинид
Сандоз попадает в грудное молоко. Концентрация в плазме крови
ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в 5–10 раз ниже
терапевтической. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление
грудью.

Дети. Флекаинид Сандоз не
рекомендуется к применению в терапии детей в возрасте до 13 лет ввиду
отсутствия надлежащих данных о безопасности и эффективности.

Состав

-таблетки по 60, или 120 таб, флекаинида
ацетат — 50 мг;

-таблетки по 60, или 120 таб, флекаинида
ацетат — 100 мг.

Способ применения и дозы

Флекаинид применяют перорально.
Для устранения влияния пищи на абсорбцию лекарственного вещества Флекаинид Сандоз следует
принимать натощак или за 1 ч до еды. Таблетку Флекаинид Сандоз 100 мг можно разделить на две равные
части.

Начало терапии с применением флекаинида
ацетата и изменения режима дозирования следует осуществлять под наблюдением с
ЭКГ-мониторингом и контролем концентрации вещества в плазме крови.

У людей с сердечными заболеваниями
органического генеза, особенно при наличии в анамнезе инфаркта миокарда, терапию
с применением флекаинида следует начинать только в случаях, если другие
лекарственные средства противоаритмического действия, за исключением препаратов
класса ІС (особенно амиодарон), неэффективны или не переносятся пациентом, и
при условии, что не медикаментозное лечение (хирургическое вмешательство,
ампутация, имплантация дефибриллятора) не показано. В период проведения терапии
необходим постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль концентрации вещества в плазме
крови.

Взрослые и дети в возрасте от 13 лет.
Суправентрикулярная аритмия: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2
раза в сутки. Для большинства пациентов прием указанной дозы обеспечивает
контроль нежелательной симптоматики. Если это необходимо, дозу можно повысить
максимум до 300 мг/сут.

Желудочковая аритмия: рекомендуемая
начальная доза составляет 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза
составляет 400 мг, но такую дозу применяют только в терапии пациентов крупного
телосложения или при необходимости быстрого обеспечения контроля аритмии. Через
3–5 дней рекомендуется постепенная коррекция дозы до минимально достаточного
уровня, который обеспечивает контроль аритмии. При длительном применении
препарата возможно снижение дозы препарата.

Применение в терапии пациентов пожилого
возраста. В терапии пациентов пожилого возраста препарат применяется в
начальной суточной дозе, не превышающей 100 мг (1 таблетка 50 мг 2 раза в
сутки), поскольку скорость выведения флекаинида из плазмы крови у лиц данной
возрастной категории может быть снижена. Это следует учитывать также и при
коррекции дозы. Максимальная доза для пациентов пожилого возраста не должна
превышать 300 мг (по 150 мг 2 раза в сутки).

Уровень в плазме крови. По показателям
устранения желудочковых экстрасистол, для обеспечения максимального
терапевтического эффекта содержание вещества в плазме крови должно составлять
200–1000 нг/мл. Концентрация в плазме крови более 700–1000 нг/мл ассоциируется
с повышением вероятности неблагоприятных явлений.

Нарушение функции почек. В терапии
пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 35
мл/мин/1,73 м2 или ниже) начальная доза не должна превышать 100 мг/сут (или 50
мг 2 раза в сутки). При применении препарата в терапии таких пациентов
настоятельно рекомендуется мониторинг концентрации вещества в плазме крови. В
зависимости от эффекта и переносимости дозу можно постепенно и осторожно
повышать. Через 6–7 дней режим дозирования подлежит коррекции с учетом
эффективности и переносимости терапии. У некоторых пациентов с нарушением
функции почек тяжелой степени клиренс флекаинида очень низкий, следствием чего
является увеличение продолжительности T½ (60–70 ч).

Нарушение функции печени. При применении
препарата в терапии пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный
мониторинг, начальная доза не должна превышать 100 мг/сут (по 50 мг 2 раза в
сутки).

В терапии пациентов с имплантированным
кардиостимулятором препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не
должна превышать 100 мг, дозу разделяют на 2 приема.

При одновременном применении вместе с
циметидином или амиодароном необходим тщательный мониторинг. В терапии
некоторых пациентов дозу следует снижать, суточная доза не должна превышать 100
мг, которую разделяют на 2 приема. Нужно проводить мониторинг состояния
пациентов при проведении как начальной, так и поддерживающей терапии.

Рекомендуются мониторинг концентрации
вещества в плазме крови и ЭКГ-мониторинг (проведение контрольных ЭКГ 1 раз в
месяц). На этапе начальной терапии и при повышении дозы ЭКГ-обследование
следует проводить каждые 2–4 дня.

При применении препарата Флекаинид Сандоз в терапии
пациентов, нуждающихся в сниженных дозах, следует часто выполнять
ЭКГ-мониторинг (в дополнение к мониторингу концентрации флекаинида в плазме
крови). Коррекцию дозы производят с интервалами в 6–8 дней. Для контроля
индивидуального режима дозирования ЭКГ-обследование таких пациентов следует
проводить через 2 и 3 нед после начала терапии.

Побочные
действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Могут возникнуть побочные реакции. В
этом случае возможны такие реакции, как:

— тошнота, рвота, диарея;

— желтуха, агранулоцитоз;

— лейкопения, тромбоцитопения;

— депрессия, парестезии, атаксия, гипестезия, обморок,
тремор, судороги, дискинезия;

— нарушение зрения, слуха;

— остановка сердца, брадикардия,
сердечная недостаточность, гипотония, инфаркт миокарда, тахикардия, предсердий,
одышка;

— пневмониты, фиброз легких,
интерстициальное заболевание легких.

Взаимодействие
с другими препаратами

Противоаритмические средства класса
І. Флекаинид Сандоз не
следует применять одновременно с противоаритмическими средствами класса І.

Противоаритмические средства класса II.
Следует учитывать возможность усиления нежелательного инотропного влияния
антиаритмических средств класса II, таких как блокаторы β-адренорецепторов, при
одновременном применении с флекаинидом.

Противоаритмические средства класса III.
При одновременном применении флекаинида с амиодароном обычную дозу флекаинида
следует снизить вдвое и обеспечить тщательный мониторинг состояния пациента для
своевременного выявления нежелательных явлений.

Также
рекомендуется мониторинг концентрации вещества в плазме крови.

Противоаритмические средства класса IV.
Одновременное применение флекаинида с блокаторами кальциевых каналов, например
верапамилом, следует осуществлять с осторожностью.

Возможны побочные эффекты, угрожающие
жизни пациента, ассоциированные с лекарственными взаимодействиями, вызывающими
повышение концентрации вещества в плазме крови. Метаболическое превращение
флекаинида обеспечивается в основном изоферментами CYP 2D6, и при одновременном
применении с лекарственными средствами, угнетающими (например антидепрессанты,
нейролептики, пропранолол, ритонавир, некоторые антигистаминные) или
повышающими активность (например фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) этого
фермента, наблюдается соответственно повышение или снижение концентрации
флекаинида в плазме крови.

Повышение концентрации флекаинида в
плазме крови может быть также обусловлено и нарушением функции почек вследствие
снижения клиренса флекаинида.

Гипокалиемию, как и гиперкалиемию, или
другие нарушения электролитного баланса следует скорректировать до начала
применения флекаинида. Гипокалиемия может быть следствием одновременного
применения мочегонных средств, кортикостероидов или слабительных препаратов.

Антигистаминные средства. Риск
возникновения желудочковой аритмии возрастает при назначении вместе с
мизоластином и терфенадином. Следует избегать одновременного применения.

Противовирусные средства. Концентрация
вещества в плазме крови возрастает при одновременном применении с ритонавиром,
лопинавиром и индинавиром (повышение риска развития желудочковой аритмии)
(следует избегать одновременного применения).

Антидепрессанты. Флуоксетин, пароксетин
и другие антидепрессанты обусловливают повышение концентрации флекаинида в
плазме крови; при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами
увеличивается риск возникновения желудочковой аритмии.

Противоэпилептические средства.
Ограниченные данные, полученные при приеме пациентами препарата вместе с
активаторами ферментов (фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином),
свидетельствуют о 30% повышении скорости выведения флекаинида.

Нейролептические средства. Клозапин —
повышение риска развития аритмии.

Противомалярийные средства. Хинин
способствует повышению концентрации флекаинида в плазме крови.

Противогрибковые средства. Тербинафин
может вызывать повышение концентрации флекаинида в плазме крови вследствие
угнетения активности фермента CYP 2D6.

Мочегонные средства. Классовый эффект
препаратов, гипокалиемия, следствием которой является увеличение
кардиотоксического влияния.

Н2-антигистаминные средства (для лечения
язвы желудка). Антагонист Н2-рецепторов, циметидин, подавляет метаболическое
превращение флекаинида. У здоровых добровольцев, получавших циметидин (по 1
г/сут) в течение 1 нед, значение AUC флекаинида возросло примерно на 30%, а T½
увеличился примерно на 10%.

Средства, помогающие бросить курить:
одновременный прием бупропиона (метаболическое превращение которого
осуществляется при участии фермента CYP 2D6) и флекаинида следует осуществлять
с осторожностью и начинать лечение с минимальной дозы рекомендованного диапазона.
Если бупропион назначают при получении пациентом флекаинида, следует
рассмотреть целесообразность снижения дозы последнего.

Кардиогликозиды. При применении
флекаинида возможно увеличение содержания дигоксина в плазме крови на 15%, что
вряд ли имеет клиническое значение при концентрации в плазме крови пациентов в
терапевтическом диапазоне. Рекомендуется определять уровень дигоксина в плазме
крови пациентов, получающих препараты наперстянки, не менее чем через 6 ч после
применения дигоксина, независимо от дозы, до или после приема флекаинида.

Антикоагулянты. Флекаинид можно
применять одновременно с антикоагулянтами для перорального применения.

Передозировка

Передозировка Флекаинида Сандоз является
угрожающей жизни и требует неотложного медицинского вмешательства. Повышенная
чувствительность к препарату и увеличение концентрации в плазме крови до
уровня, превышающего терапевтический, могут также быть обусловлены
взаимодействием с другими лекарственными средствами. Специфический антидот
неизвестен. Не существует известного метода быстро удалить Флекаинид Сандоз из организма.
Проведение диализа или гемоперфузии неэффективно.

Необходима поддерживающая терапия,
возможно удаление еще не абсорбированного вещества из ЖКТ. В дальнейшем
возможны применение препаратов инотропного действия или стимуляторов сердечной
активности, таких как допамин, добутамин или изопротеренол, а также
механическая вентиляция легких и меры для поддержания кровообращения (например
насос для вспомогательного кровообращения).

Следует
рассмотреть целесообразность применения временного трансвенозного
кардиостимулятора в случае блокады проводимости. Поскольку T½ из плазмы крови
составляет примерно 20 ч, эти меры поддерживающей терапии следует проводить в
течение длительного времени.

Форсированный диурез с окислением мочи
теоретически способствует выведению вещества.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при
температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности – 3 года от
даты изготовления, указанной на упаковке.