1 ампула раствора содержит активное вещество: ацетилцистеин — 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до pH 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Прозрачная, бесцветная жидкость со слабым серным запахом.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01;
Прочие лекарственные средства. Антидоты.
АТС код: V03AB23.
Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфигидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно- восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Исследования фармакокинетики у пациентов с поражением печени показали увеличение до 62 % площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30% уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Для ингаляционной и внутривенной секретолитической терапии при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и транспорта слизи.
Для внутривенного введения препарат используется в отделениях интенсивной терапии и только в тех случаях, когда прием препарат внутрь невозможен.
Внутривенно или внутримышечно
Взрослым — по 300 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Детям от 6 — по 150 мг (1/2 ампулы) 1-2 раза в сутки.
Для внутривенного введения препарат дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, вливание проводят медленно (в течение примерно 5 мин.).
При внутримышечном способе применения препарат вводят глубоко в мышцу.
Ингаляционно
Распыляют по одной ампуле при каждой ингаляции 1-2 раза в день в течение 5-10 дней.
В связи с хорошей переносимостью препарата, частота применений и дозировка могут быть изменены врачом в широких пределах, с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Эндотрахеобронхиально
Используют в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и т.д.) по 1 ампуле 1-2 раза в день или по мере необходимости.
Местно
Используют для инстилляций или эндоаурикулярного промывания и промывания других полостей. Средняя дозировка составляет от половины до 1 ампулы (1,5-3 мл) на процедуру.
Пациентам с нарушением функции печени и почек
Как правило, не требуется корректировки дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и лактации возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным пациентками ограничены. В большинстве случаев подтверждена безопасность применения ацетилцистеина во время беременности в качестве антидота при передозировке ацетаминофеноном. Данные о выделении ацетилцистеина с грудным молоком отсутствуют.
Пожилые пациенты
Учитывая высокий профиль безопасности ацетилцистеина и отсутствие кумулятивного эффекта, корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.
Дети
Применение препарата у детей до 2 лет противопоказано.
Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.
Ингаляционный, эндотрахеобронхиальный и местный пути введения не требуют корректировки дозы у детей.
В процессе послерегистрационного применения отмечались следующие побочные эффекты; частота их неизвестна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).
Ингаляционное применение:
| Системно-органный класс |
Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Стоматит, тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, сыпь, зуд |
Парентеральное применение:
| Системно-органный класс |
Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувствительность |
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, диспноэ |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Ангиоэдема, крапивница, покраснение, сыпь, кожный зуд |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Отек лица |
| Лабораторные и инструментальные данные | Снижение кровяного давления, увеличение протромбинового времени |
В очень редких случаях при применении N-ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
В большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные кожно-слизистые синдромы могут быть вызваны одновременным применением, как минимум, еще одного лекарственного средства. В случае возникновения кожно-слизистых изменений необходимо получить консультацию врача, а также немедленно прекратить прием N-ацетилцистеина.
Снижение агрегации тромбоцитов при приеме N-ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая значимость этих результатов на данный момент не определена.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.
Дети до 2 лет.
Симптомы
Симптомы передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами, перечисленными в разделе «Побочные эффекты».
Лечение
Лечение передозировки основано на немедленном прекращения инфузии, назначении симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение отсутствует: Ацетилцистеин поддается диализу.
Ингаляционное или эндотрахеобронхиальное применение
При ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении препарата случаи передозировки не зарегистрированы.
Превышение дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексами, применения бронхоаспирации.
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические препараты не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.
Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в начале лечения может вызвать разжижение бронхиального секрета, тем самым одновременно увеличивая его объем; если пациент не способен эффективно откашлять мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание задержки мокроты.
Внутривенное применение ацетилцистеин должно проводиться под контролем врача. Побочные эффекты после внутривенной перфузии ацетилцистеина, вероятно, возникают при слишком быстром введении препарата или при использовании высоких доз. Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцила никаким образом не влияет на возможность использования препарата.
Одна ампула Флуимуцила содержит 43 мг (1,9 ммоль) натрия; это должно быть принято во внимание пациентами со сниженной почечной функцией или находящимся на диете с низким содержанием натрия.
Исследования межлекарственного взаимодействия проводились только у взрослых.
Было выявлено, что совместное применение нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает сильную гипотензию и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача на предмет развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.
Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, так как подавление кашлевого рефлекса может привести к накоплению бронхиального секрета.
Флуимуцил можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.
Имеющаяся информация о взаимодействии с антибиотиками относится к исследованиям in-vitro, эти исследования свидетельствуют о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим методом.
Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.
Несовместимость
Так как ацетил цистеин может вступать в химическую реакцию с некоторыми, материалами (например, резина, железо, медь), целесообразно использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования промывать оборудование водой.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под непосредственным наблюдением врача.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Данные о возможности ацетилцистеина влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Хранить при температуре от 15°С до 25°С.
Вскрытую ампулу хранить в холодильнике при температуре от 3°С до 5°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Вскрытую ампулу можно использовать в течение 24 часов только для местного применения.
Ампулы 3 мл в ампулы темного гидролитического стекла (тип I, Евр. Ф.) с кольцом излома белого цвета.
По 5 ампул в пластиковом поддоне с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Информация о производителе
Замбон С.П.А.,
Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия
Претензии по качеству препарата направлять по адресу
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия)
Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31
Флуимуцил® (Fluimucil®)
💊 Состав препарата Флуимуцил®
✅ Применение препарата Флуимуцил®
Описание активных компонентов препарата
Флуимуцил®
(Fluimucil®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
| Флуимуцил® |
Р-р д/в/в введения и ингаляций 100 мг/1 мл: амп. 3 мл 5 шт. рег. №: П N012974/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуимуцил®
Раствор для в/в введения и ингаляций прозрачный, бесцветный, со слабым серным запахом; после вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — до pH 6.5 (~74 мг), динатрия эдетат — 3 мг, вода д/и — до 3 мл.
3 мл — ампулы темного стекла (5) — пластиковые держатели (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л. Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг. Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Флуимуцил®
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/); катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета); для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях; подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию; для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют ингаляционно, интратрахеально, местно в наружный слуховой проход и носовые ходы, в/в и в/м.
В/в или в/м взрослым — по 300 мг 1-2 раза/сут; детям от 6 до 14 лет — по 150 мг 1-2 раза/сут. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет применяют в минимальных эффективных дозах.
Побочное действие
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм.
При в/м введении: жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении — нарушение функции печени и/или почек.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; период лактации; повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, дети в возрасте до 6 лет.
Детям до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования. Применять с осторожностью у детей в возрасте до 6 лет.
Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
У детей в возрасте до 6 лет предпочтителен прием ацетилцистеина в лекарственных формах для приема внутрь.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет используют минимальные эффективные дозы.
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между применением ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Флуимуцил
МНН: Ацетилцистеин
Производитель: Замбон С.П.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylcysteine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018165
Информация о регистрации в РК:
11.10.2016 — 11.10.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
489.29 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
ФЛУИМУЦИЛ
Торговое название
Флуимуцил
Международное непатентованное название
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций и ингаляций, 100 мг/мл, 3 мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество — ацетилцистеин 300 мг,
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор со слабым серным запахом
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин.
Код АТС R05CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Показания к применению
— острые и хронические респираторные расстройства, характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудно отделяемой слизи.
— передозировка парацетамола
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Взрослым и детям: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Частота применения и относительная дозировка могут изменяться врачом в допустимых пределах, в зависимости от клинического проявления и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцирования дозировки для взрослых и детей.
Эндобронхиальная инстилляция.
Взрослым и детям: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки или по мере возникновения необходимости, в соответствии с выбранным способом приема (постоянный катетер, бронхоскоп и др.).
Интраназальная или эндоаурикулярная инстилляция или промывание.
Взрослым и детям: для инстилляций – по 2-3 капли 2-3 раза в сутки; для промывания полостей – по ½ — 1 ампуле на процедуру
Внутривенно при передозировке парацетамола (ацетаминофена).
Начальная доза: по 150 мг/кг массы тела вводится внутривенно в соответствующем объеме 5% раствора глюкозы в течение 15 минут.
Последующие дозы: по 50 мг/кг вводится внутривенно капельной инфузией в течение 4 часов, затем по 100 мг/кг — внутривенной перфузией в течение следующих16 часов, в обоих случаях в 5% растворе глюкозы.
Побочные действия
При местном применении:
— гиперчувствительность
— бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция
— стоматит, тошнота, рвота
— крапивница, кожная сыпь, зуд
При парентеральном применении:
— анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность
— тахикардия
— бронхоспазм, нарушение дыхания
— тошнота, рвота
— ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд
— отек лица
— снижение артериального давления, удлинение протромбинового времени
В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В случае развития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить.
При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегации тромбоцитов.
Противопоказания
— гиперчувствительность к ацетилцистеину и вспомогательным компонентам препарата
— беременность и период лактации
— дети до 2 лет, за исключением случаев терапии передозировки парацетамола.
Лекарственные взаимодействия
Флуимуцил может применяться вместе с бронходилататорами общего действия, вазоконстрикторами и др.
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата в качестве антидота у пациентов с массой тела менее 40 кг, так как возможен риск развития задержки жидкости в организме с последующей гипонатриемией, судорогами и смертью.
Прием ацетилцистеина, в частности, в виде вдыхаемого аэрозоля, может в начале лечения приводить к разжижению и, одновременно, увеличению объема бронхиального секрета. Если пациенты не способны должным образом отхаркивать, необходимо освобождать дыхательные пути, используя постуральный дренаж, или отсасывая жидкость из бронхов, во избежание застоя секрета.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой должны находиться под строгим наблюдением в период лечения: при возникновении приступа бронхиального спазма лечение должно быть немедленно прекращено.
С осторожностью применять у больных с пептической язвой желудка, в том числе в анамнезе, особенно в случаях совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на слизистую желудка.
Внутривенное введение препарата должно осуществляться под строгим врачебным контролем.
Ацетилцистеин при применении в качестве антидота может удлинять протромбиновое время [уменьшать протромбиновый индекс, повышать показатель международного нормализованного отношения (МНО)].
При открытии ампулы ощущается сернистый запах, который является специфическим запахом активного вещества и не влияет на качество препарата. Раствор ацетилцистеина при хранении в открытой ампуле или переносе в приспособление для распыления может в исключительных случаях принимать розовый цвет, но это не влияет на эффективность и переносимость препарата.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: при внутривенном введении симптомы передозировки подобны побочным эффектам препарата, но более выражены.
Локальное применение повышенных доз может приводить к обширному разжижению секрета в бронхах.
Лечение: немедленное прекращение введения препарата и дальнейшее симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Ацетилцистеин диализируется. В случае затрудненного отхаркивания при образовании большого объема слизи, по необходимости, нужно осуществлять механическое отсасывание для поддержания дыхательных путей в открытом состоянии.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл препарата в ампулах темного стекла с цветной линией разлома. По 5 ампул помещены в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Замбон С.П.А.,
Виа делла Кимика, 9 – 36100 Виченца, Италия
Владелец регистрационного удостоверения
Замбон С.П.А., Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «ВИВА ФАРМ»
ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, Республика Казахстан
тел.: +7 (727) 3837463, факс: +7 (727) 3837456
e-mail: pv@vivapharm.kz
| 316705221477975714_ru.doc | 59 кб |
| 125140951477977425_kz.doc | 70 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N012974/01
Торговое название препарата:
Флуимуцил®
Международное непатентованное название:
Ацетилцистеин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций и ингаляций.
Состав:
1 ампула раствора содержит
активное вещество: ацетилцистеин -300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до рН 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок
Фармакотерапевтическая группа.
Отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ:
R05CB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика.
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период лактации.
С осторожностью — Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара.
Применение препарата при беременности и в период лактации.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии -5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес.
Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.
Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1,5 — 3 мл) на 1 процедуру.
Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно -в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).
У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.
Побочное действие
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм. При в/м введении — жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении -нарушение функции печени и/или почек.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Форма выпуска
Раствор для инъекций и ингаляций 100 мг/мл.
Ампулы 3 мл оранжевого стекла с меткой для надрезания.
По 5 ампул в пластиковом поддоне с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие — производитель
Замбон С.П.А.,
Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва,
Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Купить Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
содержимое ампулы: прозрачная бесцветная или со слабым розово-фиолетовым оттенком (после вскрытия ампулы) жидкость со слабым серным запахом.
Состав препарата
одна ампула содержит: активное вещество: ацетилцистеин 300,0 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат 3,0 мг, натрия гидроокись 74,0 мг, вода для инъекций до 3 мл.
отхаркивающее (муколитическое) средство.
Код АТХ
R05СВ01.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин оказывает разжижающее мокроту действие. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит кдеполяризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся, в основном, почками.
Флуимуцил® применяют при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся образованием мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, бронхиальная астма.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у больных, склонных к легочным кровотечениям, кровохарканью, а также у лиц с заболеваниями печени, почек, нарушении функции надпочечников. Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Беременность и лактация
При беременности и лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.
Взаимодействие с другими средствами
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Способ применения и дозировка
Парентеральное введение: взрослым вводят 1 ампулу (300 мг/3 мл) глубоко внутримышечно или внутривенно 1-2 раза в день, если врачом не предписано иначе. Детям 6-14 лет вводят 1/2 дозы взрослых. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг веса. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния больного. Высокая местная и общая толерантность к препарату позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Ингаляции: по 1 ампуле 1-2 раза в день, если врачом не предписано иначе, в течение 5-10 дней или более длительными курсами. Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей.
Эндобронхиальное введение: вводить соответствующим образом (постоянные трубки, бронхоскоп и т.п.) по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.
Ампулу вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула можел храниться в холодильнике в течение 24 часов. Использование препарата из ранее открытой ампулы для инъекций запрещается. Раствор не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Побочные действия
При парентеральном введении Флуимуцила® возможно легкое жжение в месте введения, кожная сыпь, крапивница.
При ингаляционном введении — рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, редко — бронхоспазм (в этом случае назначают бронходилятаторы).
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Ампулы оранжевого стекла по 3 мл с меткой для надрезания. По 5 ампул г пластиковом держателе с инструкцией по применению помещают в картоннук коробку.
Хранить при комнатной температуре от + 15°С до + 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности 5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель
Замбон Груп С.п.А., Италия
Адрес представительства в России
119002, Москва, Глазовский пер., д. 7