Флутел спрей инструкция по применению взрослым

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для ингаляций

Действующее вещество

— флутиказона пропионат (микронизированный) (fluticasone)

Форма выпуска
, состав и упаковка

Спрей назальный дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
1 доза
флутиказона пропионат (микронизированный)50 мкг
Вспомогательные вещества бензалкония хлорид — 10 мкг, фенилэтанол — 250 мкг, полисорбат 80 — 100 мкг, авицел RC-591 — 1250 мкг, декстроза безводная — 5000 мкг, вода очищенная — 0.1 мл.
12 мл (120 доз) — флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Флутиказона пропионат вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Значимого изменения суточной площади по фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение 1,01, 90 % ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологических активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика

Всасывание
После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).

Метаболизм
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Показания

— профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

— гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата;
— детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

— одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме;
— при одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов;
— при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея;
— после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Дозировка

Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу снизить.
Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычная доза для взрослых.
Дети от 4 до 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Использование ингалятора
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (≥ 1/10 000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные явления в основном установлены на основании данных клинических исследований. Явления, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных явлений, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.
Со стороны иммунной системы
Очень редко реакции гиперчувствительности (в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции), анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы
Часто головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.
Со стороны органа зрения
Очень редко глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом флутиказона пропионата и этими явлениями в ходе клинических исследований длительностью до года не была выявлена.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень часто носовое кровотечение.
Часто сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов).
Очень редко перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).

Передозировка

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.
У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.
У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Особые указания

Препарат показан только для интраназального применения.
Без наблюдения врача назальный спрей не следует постоянно применять более 6 месяцев.
При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.
Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому, и, в еще более редких случаях, расстройства психики или поведенческие расстройства, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожное состояние, депрессию или агрессию.
У детей, получавших глюкокортикостероиды интраназально, наблюдалось снижение скорости роста. Поэтому в качестве поддерживающей дозы у детей должна использоваться наименьшая доза, обеспечивающая адекватный контроль симптомов заболевания.
Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.
У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Беременность и лактация
Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначить только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю). Противопоказано детям до 4 лет.

Условия отпуска
из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
— 3 года.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Флутел Плюс содержит азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат, вещества с различными способами действия и синергическим эффектом в отношении устранения симптомов аллергического ринита и риноконъюнктивита.

Флутиказона пропионат является синтетическим трехфтористым кортикостероидом с очень высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам и мощным противовоспалительным действием, в 3-5 раз более мощным, чем действие дексаметазона в клонированных глюкокортикоидных рецепторах человека и при анализе экспрессии генов.

Азеластин, производное фталазинона – мощное противоаллергенное вещество с продолжительным действием, являющееся селективным антагонистом рецепторов Н₁ и проявляющее свойство стабилизации мастоцитов и противовоспалительное действие. Данные исследований in vivo (доклинических) и in vitro показывают, что азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, задействованных на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, например, лейкотриенов, гистамина, фактора активации тромбоцитов (PAF) и серотонина.

Облегчение назальных симптомов наблюдается в течение 15 минут после применения препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

После интраназального применения двух распылений препарата в каждую ноздрю (548 мкг азеластина гидрохлорида и 200 мкг флутиказона) средняя (± стандартное отклонение) максимальная концентрация вещества в плазме крови (C_max) составляла 194,5 ± 74,4 пг/мл для азеластина и 10,3 ± 3,9 пг/мл для флутиказона пропионата; средняя общая концентрация (AUC) составляла 4217 ± 2618 пг/мл·ч для азеластина и 97,7 ± 43,1 пг/мл·ч для флутиказона. Медианное время до достижения максимальной концентрации (T_max) после применения однократной дозы составляло 0,5 часа для азеластина и 1,0 час для флутиказона.

Признаков фармакокинетического взаимодействия между азеластина гидрохлоридом и флутиказона пропионатом не обнаружено.

Распределение

Флутиказона пропионат обладает большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 318 литров). Связывание с белками плазмы составляет 91%. Объем распределения азеластина высокий, что указывает на преимущественное распределение вещества в периферических тканях. Степень связывания с белками плазмы составляет 80-90%. Кроме того, оба препарата обладают широким терапевтическим окном. Следовательно, реакции замещения для данных веществ маловероятны.

Биотрансформация

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровообращения, преимущественно путем печеночного метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты посредством фермента CYP3A4 цитохрома Р450. При приеме внутрь флутиказона пропионат также подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. Азеластин метаболизируется до N-десметилазеластина посредством различных изоферментов CYP, в основном CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Скорость выведения флутиказона пропионата, введенного внутривенно, является линейной в диапазоне доз 250-1000 мкг и характеризуется высокой скоростью выведения из плазмы крови (клиренс = 1,1 л/мин.). Максимальные концентрации вещества в плазме крови снижаются на 98% в течение 3-4 часов; при терминальном периоде полувыведения, равном 7,8 часов, в плазме крови обнаруживаются лишь низкие концентрации вещества. Почечный клиренс флутиказона пропионата является незначительным (< 0,2%); менее 5% дозы выводится в форме метаболита карбоновой кислоты. Основной путь выведения флутиказона пропионата и его метаболитов – с желчью.

Период полувыведения из плазмы крови после однократной дозы азеластина составляет 20-25 часов для азеластина и около 45 часов для терапевтически активного метаболита N-десметилазеластина. Выведение происходит преимущественно с калом. Продолжительное выведение небольших частей дозы с калом указывает на возможное наличие энтерогепатической циркуляции вещества.

Показания к применению

Облегчение симптомов умеренного или тяжелого сезонного, или круглогодичного аллергического ринита, если монотерапия интраназальным антигистамином или глюкокортикоидом является недостаточной.

Способ применения и дозы

Препарат Флутел Плюс предназначен только для назального применения.

Перед применением необходимо осторожно встряхнуть флакон в течение 5 секунд в направлении вверх и вниз, наклоняя его, после чего снять колпачок. Перед первым использованием препарата Флутел Плюс необходимо подготовить его к использованию путем нажатия на насос и отпускания его 6 раз. Если препарат Флутел Плюс не использовался более 7 дней, следует повторно подготовить его к использованию путем однократного нажатия на насос и отпускания его.

После прочищения носа впрыскивают суспензию в каждую ноздрю, наклонив голову вниз. После использования вытирают кончик распылителя и закрывают его колпачком.

Для достижения полного благоприятного терапевтического действия важно соблюдать регулярность применения. Следует избегать контакта с глазами.

Препарат Флутел Плюс подходит для длительного применения. Продолжительность лечения должна соответствовать периоду воздействия аллергена.

Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше): по одному распылению в каждую ноздрю 2 раза в сутки (утром и вечером).

Дети в возрасте до 12 лет: препарат Флутел Плюс не рекомендован к применению у детей в возрасте младше 12 лет, так как его безопасность и эффективность в данной возрастной группе не установлены.

Пожилые пациенты

Корректировки дозы для данной группы не требуется.

Нарушение функции почек и печени

Данные для пациентов с нарушением функции почек и печени отсутствуют.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Часто после применения может возникать неприятный привкус во рту, специфический для препарата (часто по причине неправильного применения, а именно при слишком сильном запрокидывании головы назад во время применения препарата).

Со стороны иммунной системы: очень редко – гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек лица или языка и кожная сыпь), бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, дисгевзия (неприятный привкус во рту), ощущение неприятного запаха; очень редко – головокружение, сонливость.

Со стороны органа зрения: очень редко – глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень часто – носовое кровотечение; нечасто – дискомфорт в носу (включая раздражение, жжение, зуд в носу), чихание, сухость в носу, кашель, сухость в горле, раздражение горла; очень редко – перфорация носовой перегородки, эрозия слизистой оболочки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость во рту; очень редко – тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, зуд, крапивница.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – усталость (утомление, изнеможение), слабость.

Могут возникать системные эффекты некоторых назальных кортикостероидов, в особенности при применении в высоких дозах в течение продолжительного времени.

У детей, получавших назальные кортикостероиды, отмечалось замедление роста. Замедление роста также может наблюдаться у подростков.

В редких случаях при длительном применении назальных глюкокортикостероидов наблюдался остеопороз

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующим веществам или какому-либо из вспомогательных веществ.

Лекарственные взаимодействия

Флутиказона пропионат

При нормальных условиях после интраназального применения флутиказона пропионата достигаются низкие концентрации вещества в плазме крови по причине экстенсивного пресистемного метаболизма и высокого системного клиренса, опосредованного цитохромом Р450 ЗА4 в кишечнике и печени. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия, опосредованные флутиказона пропионатом, являются маловероятными.

Исследование лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (очень мощный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может существенно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, приводя к значительному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, получавших интраназальный или ингаляционный флутиказона пропионат и ритонавир, что вызывало системные кортикостероидные эффекты, включая синдром Кушинга и адренальную супрессию. Таким образом, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает потенциальный риск возникновения системных кортикостероидных эффектов.

Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетоконазол) усиление системного воздействия флутиказона пропионата без заметного снижения концентраций кортизола в сыворотке крови. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазола) по причине потенциала повышения системного воздействия флутиказона пропионата.

Азеластина гидрохлорид

Специфических исследований взаимодействия с назальным спреем азеластина гидрохлорида не проводилось. Проводились исследования взаимодействия с высокими пероральными дозами. Тем не менее, они не относятся к назальному спрею азеластина, так как его рекомендованные назальные дозы вызывают значительно более низкое системное воздействие. Однако следует соблюдать осторожность при применении азеластина гидрохлорида у пациентов, одновременно принимающих седативные препараты или лекарственные средства, воздействующие на центральную нервную систему, так как седативное действие может усиливаться. Алкоголь также может усиливать данный эффект.

Особые указания

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, в особенности при применении высоких доз в течение длительного периода времени. Вероятность возникновения данных эффектов значительно ниже, чем при пероральном применении кортикостероидов; эффекты могут варьироваться между отдельными пациентами и разными кортикостероидными препаратами. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные явления, адренальную супрессию, замедление роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, различные физиологические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Препарат Флутел Плюс подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системное воздействие интраназального флутиказона пропионата у пациентов с тяжелым заболеванием печени повышается. Это может приводить к повышению частоты возникновения системных нежелательных реакций. Необходимо соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Лечение более высокими, чем рекомендованные, дозами назальных кортикостероидов может вызывать клинически значимую адренальную супрессию. При наличии признаков применения более высоких, чем рекомендованные, доз следует рассмотреть возможность применения дополнительных системных кортикостероидов в периоды стресса или при факультативных хирургических вмешательствах.

Как правило, следует снижать дозу интраназального флутиказона пропионата до минимальной дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов ринита. Как и в случае со всеми другими интраназальными кортикостероидами, при одновременном назначении кортикостероидов в других формах необходимо учитывать общую системную нагрузку.

Замедление роста наблюдалось у детей, получавших назальные кортикостероиды в разрешенных дозах. Поскольку у подростков рост продолжается, рекомендуется проводить регулярный контроль роста подростков, получающих назальные кортикостероиды в течение длительного времени. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы назальных кортикостероидов до минимальной дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов, если это возможно.

Необходимо гарантировать тщательный контроль пациентов с изменением зрения или с повышенным глазным давлением, глаукомой и/или катарактой в анамнезе. При подозрении на нарушение функции надпочечников необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системных стероидов на препарат Флутел Плюс.

У пациентов с туберкулезом, любой нелеченой инфекцией, недавно перенесенным хирургическим вмешательством или травмой носа, или рта необходимо провести оценку возможной пользы лечения и возможного риска. Инфекции носовых ходов должны подвергаться лечению антибактериальными или антимикотическими препаратами и не являются противопоказанием для лечения препаратом Флутел Плюс.

Препарат Флутел Плюс содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носовой полости и бронхоспазм.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении азеластина гидрохлорида и флутиказона пропионата у беременных женщин ограничены или отсутствуют. Следовательно, применение препарата Флутел Плюс при беременности возможно, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли применяемый назально азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат или их метаболиты в грудное молоко. Препарат Флутел Плюс следует применять в период лактации, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для новорожденного/младенца.

Применение в педиатрии

Препарат Флутел Плюс не рекомендован к применению у детей в возрасте младше 12 лет, так как его безопасность и эффективность в данной возрастной группе не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат оказывает незначительное воздействие на способность к вождению и управлению механизмами.

При применении препарата могут наблюдаться усталость, утомление, изнеможение, головокружение или слабость, которые также могут быть вызваны заболеванием. В таких случаях способность к вождению и управлению механизмами может нарушаться. Алкоголь может усиливать данный эффект.

Передозировка

При назальном применении препарата реакций передозировки не ожидается.

Данные об острой или хронической передозировке у пациентов, применяющих флутиказона пропионат интраназально, отсутствуют.

Интраназальное применение 2 мг флутиказона пропионата (что в 10 раз превышает рекомендованную суточную дозу) 2 раза в сутки в течение 7 дней здоровыми добровольцами не оказывало воздействия на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой оси. Продолжительное применение доз, превышающих рекомендованные, вызывало временное подавление функции надпочечников.

У таких пациентов следует продолжать лечение препаратом Флутел Плюс с применением дозы, достаточной для контроля симптомов; функция надпочечников восстановится через несколько дней, что может быть проверено путем измерения концентрации кортизола в плазме крови.

В случае передозировки после случайного приема внутрь возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (включая сонливость, спутанность сознания, кому, тахикардию и гипотензию), вызываемые азеластина гидрохлоридом, что ожидается на основании результатов экспериментов на животных.

Лечение подобных нарушений — симптоматическое. В зависимости от количества проглоченного препарата может рекомендоваться промывание желудка. Антидот неизвестен.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный в стеклянном флаконе желтого цвета по 120 доз с дозирующим устройством и защитным колпачком.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать.

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Ротафарм Илачлары Лимитед Ширкети», Турция

(“Rotapharm Ilaçlari Limited Şirketi”, Turkey).

Произведено

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси,

Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

«World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.», Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,

Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г. Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: 277-76-78, 277-76-48

• Apteka.uz
• Лекарства
• ФЛУТЕЛ

Флутинекс

МНН: Флутиказон

Производитель: Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluticasone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122029

Информация о регистрации в РК:
18.11.2021 — 18.11.2031

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Флутинекс

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Спрей назальный 50 мкгдоза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – флутиказона пропионат 0.050 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC 591), декстрозы моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия гидрофосфат, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.

Описание

Гомогенная суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказон.

Код АТХ R01AD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика

Флутинекс — глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему

Показания к применению

• профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов

Способ применения и дозы

Препарат Флутинекс предназначен только для введения в носовой ход.

Взрослым и детям старше 12 лет:

По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг), предпочтительно утром, при необходимости – по 2 дозы в каждый носовой ход два раза в сутки (400 мкг), лечение должно быть не продолжительным.

Как только симптомы будут взяты под контроль используют поддерживающую дозй – 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки

(100 мкг). Если симптомы возникнут вновь, дозировка может быть соответственно повышена. Должна быть использована минимальная доза, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг.

Детям от 4 до 12 лет:

По 1 дозе (100 мкг) в каждый носовой ход один раз в сутки предпочтительно утром.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. До достижения максимального эффекта может пройти несколько дней (иногда 3-4 дня), что следует учитывать.

Побочные действия

Побочные действия препарата Флутинекс перечислены по классу системы органов и частоте. Частота проявления побочных действий определяется как:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100 — <1/10);

нечасто (≥1/1.000 — <1/100);

редко (≥1/10.000 — <1/1.000);

очень редко (<1/10.000).

Во время использования препарата Флутинекс наблюдались следующие побочные явления:

Со стороны иммунной системы

Очень редко:

— реакции гиперчувствительности с такими проявлениями как кожная гиперчувствительность, ангионевротический (сосудистый) отек, бронхоспазм, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы

Часто:

— головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха.

Со стороны органов зрения

Очень редко:

• глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта.

Со стороны органов дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения

Очень часто:

— носовые кровотечения

Часто:

• сухость и раздражение в носу и горле

Очень редко:

• кандидоз ротовой полости

• перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа).

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата

• детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначение препарата Флутинекс больным, которые одновременно принимают лекарственные средства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флутиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Флутинекса в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (итраконазол, эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции Флутинекса без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови. Рекомендуется осторожность и при возможности нужно избегать совместного лечения с такими лекарственными средствами.

Особые указания

Перед применением Флутинекса необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Полностью эффект назального спрея Флутинекса может проявиться лишь через несколько дней лечения.

При переводе больных, принимающих системные кортикостероиды на лечение препаратом Флутинекс необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Флутинекс контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия.

Назальные кортикостероиды могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.

Флутинекс содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение слизистой носа.

Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.

Флутинекс назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Беременность и период лактации

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.

Передозировка

Данных по острой и хронической передозировке препарата Флутинекс водный назальный спрей не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно — адреналовой (ГПА) системы.

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Симптомы, вызванные действием больших доз Флутинекса обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Форма выпуска и упаковка

По 14,5 г препарата помещают во флаконы из белого полиэтилена высокой плотности с распылительным устройством, снабженным защитным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш. Чубук — Анкара – Турция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское Представительство Компании

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети»

050004, г. Алматы, улица Наурызбай батыра, 17, офис 211/5,

тел/факс: 244-58-13, 244-58-12, Е-mail: atauyekelova@gmail.com

645819211477976308_ru.doc	69 кб
578956061477977501_kz.doc	69.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники