Флюдрекс таблетки оаэ инструкция на русском - RukovodstvoRus.ru - инструкции пользования и руководства

Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на Fludrex?

Из-за Парацетамол (Fludrex).

Пара Клинические испытания: прием дозы парацетамола (Fludrex) мочевой кислоты в крови с использованием метода fosfowolframaat и глицемибепалирование с глюкозооксидазой-пероксидазой искажает.

Пероральные антикоагулянты: слабая связь между парацетамолом (Fludrex) и белком делает возможным связь с антикоагулянтами. Потребление более 2 г парацетамола (Fludrex) в день в течение длительного периода, однако риск кровотечения требует регулярного мониторинга международного нормализованного отношения (МНО).

Дифлунизал: одновременное использование дифлунизала и парацетамола (Fludrex) может увеличить на 50% причину нацистской концентрации парацетамола в плазме (Fludrex). Поскольку это связано с повышенным риском гепатотоксичности, рекомендуется соблюдать осторожность.

Из-за псевдоэфедрина.

Ингибиторы МАО: препараты с симпатомиметическими эффектами, такие как псевдоэфедрин, вызывающие высвобождение норэпинефрина. При одновременном применении лекарств с эффектом МАОИ количество нир-эпинефрина присутствует вблизи нервных рецепторов, подавляя расщепление катехоламинов. Результатом является явное увеличение симпатомиметического эффекта с риском тяжелой гипертонии с лихорадкой, головной болью и тахикардией.

Трициклические антидепрессанты: риск гипертонии, тахикардии и сердечной аритмии.

Гуанетидин или родственные продукты: устранение антигипертензивного действия гуанетидина путем смещения сайтов связывания с нейронами. Лекарства, позволяющие избежать косвенных симпатомиметических или других антигипертензивных средств.

Галогенированные ингаляционные анестетики: риск развития периоперационной гипертонии. С запланированной операцией целесообразно лечение за несколько дней до операции, чтобы остановить.

Алюминий: поглощение Псевдоэфедрин (Fludrex) может быть увеличен при одновременном назначении геля на основе алюминия.

Метморфин: риск гипергликемии. Глюкоза должна регулярно контролироваться в случае ассоциации с псевдоэфедрином.

Тразодон: после приема 2 доз псевдоэфедрина (Fludrex), спутанность сознания, беспокойство, паника, деперсонализация наблюдаются у одного пациента, получавшего тразодон 250 мг / день.

Дигидроэрготамин, линезолид, метилдопа: риск гипертонии.

Натрий: снижение риска почечной экскреции псевдоэфедрина (Fludrex), в зависимости от рН мочи

В случае передозировки, к алкоголю, барбитуратам, фенитоину, карбамазепину изониазиду и увеличить риск повреждения печени.

Источник

ФЛУДРЕКС® Хот Дринк

Состав:

активные вещества: парацетамол 750 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10 мг, аскорбиновая кислота 60 мг;

вспомогательные вещества: глюконат кальция; маннитол; лимонная кислота безводная; цитрат натрия;

сахарин натрия; аспартам (E951); кремния диоксид коллоидный безводный; апельсиновый и лимонный

ароматизаторы.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Фармакотерапевтическая группа: средство устранения симптомов ОРЗ и «простуды»

(анальгезирующее ненаркотическое средство+альфа-адреномиметик+витамин).

Koд ATX: N02BE51

Описание:

Белый или почти белый порошок с цитрусовым ароматом.

Фармакологические свойства: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, фенилэфрин уменьшает отек слизистых оболочек пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание, аскорбиновая кислота (витамин С) восполняет повышенную потребность в витамине С при симптомах «простуды» и гриппе.

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных плазменных концентраций между 30 и 60 мин. Период полувыведения из плазмы у детей и взрослых составляет в среднем 2 часа. При приеме внутрь 500 мг его системная биодоступность составляет 70%,

Распределяется во всех биологических жидкостях и тканях, около 25% связывается с белками плазмы. Конъюгируется в печени и выводится в неизмененном виде около 3% в течение 24 часов. Конъюгируется до сульфатных и глюкуронидных метаболитов. Ограниченный путь окисления посредством оксидазной ферментной системы цитохрома Р-450 смешанной функции формирует реактивный, потенциально токсический промежуточный метаболит N-ацетилбензокинонеимин.

Выводится через почки в основном посредством клубочковой фильтрации со значительной канальцевой реабсорбцией. Проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Фенилэфрин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму в кишечной стенке. Максимальные плазменные концентрации наступают через 1-2 часа после приема. В минимальной степени проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко. Подвергается экстенсивному метаболизму в стенке кишечника и, в основном, в печени. Фенилэфрин не проникает через плаценту. Основными путями метаболизма являются сульфурирование и глюкуронирование. С мочой выводится в виде метаболитов и в небольшой степени в неизмененном виде.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и, в частности, в тонком кишечнике, посредством требующего кислорода транспортного механизма. Интенсивно распределяется в жидкостях и тканях организма как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве. Самые высокие концентрации определяются в надпочечниках, сетчатке и гипофизе, а самые низкие – в почках и в мышечной ткани. Посредством окисления метаболизируется до дегидроаскорбиновой кислоты, которая затем подвергается дополнительной биотрансформации до оксаловой и треоновой кислоты. Неметаболизированные количества принятой дозы аскорбиновой кислоты, а также метаболиты, включая оксалаты, медленно выводятся с мочой.

Показания: применяется у взрослых и детей старше 12 лет для устранения симптомов «простуды» и гриппа, таких как повышенная температура, головная боль, озноб, боль в суставах и мышцах, ощущение заложенности носа, боли в пазухах носа и в горле.

Противопоказания:

Препарат не следует принимать:

• одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами;

• при повышенной чувствительности к ингредиентам, входящим в состав препарата;

• при генетическом отсутствии глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• при заболеваниях системы крови, при тяжелых нарушениях функции печени или почек, тиреотоксикозе, диабете, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца (выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмии), закрытоугольной глаукоме;

• у детей младше 12 лет;

• при одновременном приеме трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО и в период до 14 дней после их отмены;

• при доброкачественной гиперплазии предстательной железы;

• при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью: при доброкачественных гипербилирубинемиях, при заболеваниях печени и почек, при повышении АД, облитерирующих заболеваниях сосудов (синдром Рейно), глаукоме (исключая закрытоугольную глаукому), феохромоцитоме.

Способ применения и дозы:

Взрослым по одному пакетику 3-4 раза в день с интервалом 5-6 часов.

Не рекомендуется принимать данный препарат с интервалом меньше чем 4 часа, и ежедневная доза не должна превышать 4 пакетика в день (3 г парацетамола).

Детям старше 12 лет назначают по 1 пакетику каждые 6 ч, но не более 3 пакетиков в течение 24 ч.

Не давать препарат детям до 12 лет.

Содержимое 1 пакетика растворить в стакане горячей воды, тщательно перемешать до получения однородного раствора.

При сохранении симптомов заболевания более 5 дней требуется консультация врача.

Не превышайте указанную дозу.

Побочное действие: в рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Иногда возможны аллергические реакции, например, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Побочные эффекты, обусловленные входящим в состав препарата парацетамолом.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

При длительном применении может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Побочные эффекты, обусловленные входящим в состав препарата фенилэфрином.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нервное напряжение, нарушение засыпания.

Со стороны сердечнососудистой системы: незначительное повышение АД; редко — ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, обусловленные входящей в состав препарата аскорбиновой кислотой.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Прочие: гипокалиемия.

В случае появления любых нежелательных реакций обратитесь к врачу.

Передозировка:

ПРЕПАРАТ СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ТОЛЬКО В РЕКОМЕНДУЕМЫХ ДОЗАХ.

В случае передозировки препарата (даже при хорошем самочувствии) следует учитывать риск возникновения отсроченных признаков серьезного повреждения печени.

Передозировка обусловлена, как правило, парацетамолом.

Симптомы: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потливость, анорексия, сонливость. Передозировка приводит к некрозу гепатоцитов, повышению активности печеночных трансаминаз, увеличению протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления и обратиться к врачу. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин.

Особые указания: Пациент должен быть проинформирован о том, что если симптомы заболевания сохраняются после 5 дней применения препарата, следует прекратить его прием и проконсультироваться с врачом.

Пациент должен быть проинформирован о том, что он должен прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу, если у него:

— наблюдаются аллергические реакции: кожный зуд или покраснение кожи, затруднение дыхания или отек губ, языка, горла или лица;

— наблюдаются сыпь или шелушение на коже, образования язвочек на слизистой рта;

— раньше наблюдались нарушения дыхания при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

— появились гематомы или кровоточивость;

— возникли нарушения зрения. Это может быть следствием повышения внутриглазного давления. Очень редко, но с наибольшей вероятностью этот побочный эффект наблюдается у пациентов с глаукомой;

— появилось сильное сердцебиение или он чувствует увеличение частоты или нарушение ритма сокращений сердца;

— наблюдаются затруднения при мочеиспускании. Чаще этот побочный эффект наблюдается у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах.

Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, деконгестантами и средствами для облегчения симптомов простуды и гриппа.

Активные вещества Флудрекс® Хот Дринк не вызывают сонливость.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от употребления алкоголя во избежание токсического поражения печени. Не рекомендуется назначать препарат при хроническом алкоголизме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку активные компоненты препарата не оказывают седативного эффекта, при приеме в рекомендуемых дозах ограничений по вождению автомобиля и работе с механизмами нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: препарат не следует принимать одновременно с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов и этанола.

При одновременном применении антидепрессантов, противопаркинсонических средств, антипсихотических средств, производных фенотиазина повышается риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Совместное применение с ГКС увеличивает риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Одновременное применение препарата с галотаном повышает риск развития желудочковой аритмии.

Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина.

Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий, а трициклические антидепрессанты — симпатомиметический эффект фенилэфрина.

Риск гепатотоксического действия повышается при одновременном приеме барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиться при приеме метоклопрамида, домперидона, и уменьшаться при приеме колестирамина.

При продолжительном регулярном использовании парацетамола эффект варфарина или других непрямых антикоагулянтов может усиливаться, увеличивая риск развития кровотечений.

При приеме с дигоксином или другими сердечными гликозидами может увеличиваться риск развития аритмии и инфаркта миокарда.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Одновременное применение парацетамола с другими гепатотоксическими средствами увеличивает риск повреждения печени.

Одновременное применение с B-блокаторами и гипотензивными средствами может уменьшить их терапевтическое действие ввиду содержания фенилэфрина.

Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Этанол при одновременном применении с препаратом способствует развитию острого панкреатита, увеличивает риск повреждения печени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Форма выпуска:

6 или 12 пакетиков вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Источник

See also:
What other drugs will affect Fludrex?

Due to Paracetamol (Fludrex).

Para Clinical trials: taking the dose of Paracetamol (Fludrex) uric acid in the blood using the method fosfowolframaat and glycemiebepaling with the glucose oxidase-peroxidase distort.

Oral anticoagulants: the weak link between Paracetamol (Fludrex) and protein makes its possible association with anti-coagulants. The intake of more than 2 g Paracetamol (Fludrex) per day over a long period, however the risk of bleeding and requires regular monitoring of the International Normalized Ratio (INR).

Diflunisal: the simultaneous use of diflunisal and Paracetamol (Fludrex) may increase of 50% cause of the Nazi plasma concentrations of Paracetamol (Fludrex). Since this involves an increased risk of hepatotoxicity, caution is advised.

Due to pseudo-ephedrine.

MAO inhibitors: drugs with sympathomimetic effects, such as pseudo-ephedrine, causing a release of norepinephrine. By concomitant use of drugs with an MAOI effect increases the amount of nor-epinephrine are present near the nerve receptors by inhibiting the breakdown of catecholamines. The result is a clear increase of the sympathomimetic effect, with a risk of severe hypertension with fever, headache and tachycardia.

Tricyclic antidepressants: risk of hypertension, tachycardia and cardiac arrhythmias.

Guanethidine or related products: elimination of the antihypertensive effect of guanethidine by displacement of the binding sites on neurons. Medicines to avoid an indirect sympathomimetic or other antihypertensives.

Halogenated inhalation anesthetics: a risk for perioperative hypertension uppercut. With a planned surgery is appropriate treatment several days before surgery to stop.

Aluminum: the absorption of Pseudoephedrine (Fludrex) can be increased with concomitant administration of a gel based on aluminum.

Metmorfine: risk of hyperglycaemia. The glucose must be monitored regularly in case of association with pseudo-ephedrine.

Trazodone: after taking 2 doses of Pseudoephedrine (Fludrex), confusion, anxiety, panic, depersonalization seen in one patient treated with 250 mg / day trazodone.

Dihydro-ergotamine, linezolid, methyldopa: risk for hypertension.

Sodium: risk reduction in renal excretion of Pseudoephedrine (Fludrex), depending on urinary pH.

In case of overdose, to alcohol, barbiturates, phenytoin, carbamazepine isoniazid and increase the risk of liver damage.

Источник

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: парацетамол — 0,5 г
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия карбонат, натрия гидрокарбонат, лактоза безводная, повидон, макрогол, аспартам, ароматизатор (лимон).

плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается легкая шероховатость, мраморность поверхности.

анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ

[N02ВЕ01].

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина — маловероятна.

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, болезненных менструациях).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно -воспалительных заболеваниях.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 9 лет (масса тела не менее 35 кг)

С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетку растворить в стакане воды (200 мл) и выпить через 1 -2 часа после приема пищи. Обычно применяют по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 2 таблетки (1 г), суточная — 8 таблеток (4 г).

Дети (9-12 лет); 1 таблетка до 4 раз в сутки, если необходимо. Интервал между приемами — не менее 4 часов, разовую дозу можно принимать не чаще 4 раз (4 таблетки) в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах.

Иногда может наблюдаться аллергическая реакция в виде высыпаний на коже, зуда, отека Квинке. Редко — нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени и почек, необходим контроль периферической картины крови.

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 часов); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

ЛЕЧЕНИЕ: в первые 6 часов после передозировки — промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч. после передозировки и N — ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N — ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме — более 5 дней, требуется консультация врача.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Флютабс содержит 451 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться пациентами, находящимися на строгой низкосолевой диете.

Таблетки шипучие по 0,5 г. По 4 таблетки в контурной безъячейковой упаковке из материала комбинированного. 1, 2 или 3 контурных безъячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 12 таблеток в тубы пластиковые с осушителем. Тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить недоступном для детей месте!

2 года. Препарат не использовать после даты окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ООО «Фармстандарт-Фитофарм-НН», 603950, ГСП-25, г. Нижний Новгород, ул. Кащенко, 9.

Источник

Описание препарата Флу (таблетки сублингвальные) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году

Дата согласования: 31.07.1998

Особые отметки:

Содержание

Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускa
Фармакологическое действие
Характеристика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Меры предосторожности
Условия хранения
Срок годности
Отзывы

Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускa
Фармакологическое действие
Характеристика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Меры предосторожности
Условия хранения
Срок годности
Отзывы

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит Carbolicum acidum D4, Sticta pulmonaria D4, Triosteum perfoliatum D4, Aviare C7,
Influenzinum C7; в упаковке 50 шт. Вспомогательные вещества — лактоза 297 мг, магния стеарат 3 мг.

Фармакологическое действие

—

иммуностимулирующее, адаптогенное.

Характеристика

Гомеопатический препарат.

Показания

Грипп и др. вирусные инфекции (особенно острый период).

Противопоказания

Нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не противопоказано. Рекомендуется консультация врача до начала приема препарата.

Способ применения и дозы

Сублингвально, держать во рту до полного растворения. Взрослым в остром периоде — по 1 табл. каждые 15 мин в течение 1 ч, затем — по 1 табл. каждые 30 мин еще 4 дозы; в дальнейшем — по 1 табл. 3–4 раза в день до выздоровления. Детям в возрасте 2–12 лет назначают половину дозы для взрослых.

Побочные действия

Не выявлены.

Меры предосторожности

Для обеспечения полной эффективности не рекомендуется есть, полоскать горло, чистить зубы в течение 15–30 мин после приема. В начале лечения возможно обострение симптоматики. Если улучшение не наступает после 5 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы

или

Источник

Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат

МНН: Эмтрицитабин + Тенофовир

Производитель: Лаурус Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tenofovir disoproxil and emtricitabine

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024611

Информация о регистрации в РК:
03.07.2020 — 03.07.2025

Скачать инструкцию медикамента

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Листок-вкладыш).

Торговое наименование

Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг/300 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Тенофовира дизопроксил и эмтрицитабин.

Код АТХ J05AR03

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции:

лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

Доконтактная профилактика (ДКП):

в сочетании со способами безопасного секса для ДКП с целью снижения риска передачи половым путем ВИЧ-1-инфекции у взрослых при повышенном риске

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

повышенная чувствительность к активным веществам препарата или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
применение для доконтактной профилактики у лиц с неизвестным или положительным ВИЧ-1-статусом;
наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за наличия красителя индигокармин в составе препарата).

Необходимые меры предосторожности при применении

До начала лечения ВИЧ-1 инфекции препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат рекомендуется проведение расчета клиренса креатинина у всех пациентов.

Рекомендуется частое наблюдение за функцией почек при применении препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Поскольку комбинированный препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат содержит эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, любые взаимодействия, которые были выявлены для каждого из этих веществ по отдельности, могут быть применимы к препарату Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

Фармакокинетика стационарного состояния эмтрицитабина и тенофовира не подвергалась влиянию при совместном приеме эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата по сравнению с введением каждого лекарственного препарата отдельно.

Низкая возможность взаимодействий, опосредованных CYP450, при участии эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение не рекомендуется

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими эмтрицитабин или тенофовира дизопроксил (в виде фумарата), тенофовира алафенамид или другие аналоги цитидина, например ламивудин. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с адефовира дипивоксилом.

Диданозин. Не рекомендуется применять препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат одновременно с диданозином.

Лекарственные средства, которые выводятся через почки. Поскольку эмтрицитабин и тенофовир выводятся преимущественно через почки, одновременное введение препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с лекарственными препаратами, снижающими почечную функцию или конкурирующими за активную канальцевую секрецию (например, с цидофовиром), может повышать концентрацию эмтрицитабина, тенофовира и/или лекарственных препаратов, вводимых одновременно, в сыворотке крови.

Необходимо избегать применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с одновременным или недавним применением нефротоксических лекарственных средств (например, но не исключительно, аминогликозидов, амфотерицина B, фоскарнета, ганцикло-вира, пентамидина, ванкомицина, цидофовира и интерлейкина — 2).

Другие взаимодействия

Взаимодействия между препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат или его отдельными компонентами и другими лекарственными препаратами представлены ниже в Таблице 2 (увеличение обозначено «↑», уменьшение – «↓», отсутствие изменений – «↔», два раза в сутки – «b.i.d.» и один раз в сутки – «q.d.»). При наличии данных 90 % доверительный интервал указан в скобках.

Таблица 2

Взаимодействия между препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат или его отдельными компонентами и другими лекарственными средствами

	Лекарственное средство по направлениям лечения	Влияние на уровни препарата, среднее процентное изменение AUC, Cmax, Cmin с 90% доверительным интервалом при наличии данных	Рекомендация относительно одновременного введения с препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат
	ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫЕ
	Антиретровирусные
	Ингибиторы протеазы
	Атазанавир/Ритонавир/Тенофовира дизопроксила фумарат (300 мг q.d./100 мг q.d./300 мг q.d.)	Атазанавир: AUC: ↓ 25 % (↓ 42 — ↓ 3) Cmax: ↓ 28 % (↓ 50 — ↑ 5) Cmin: ↓ 26 % (↓ 46 — ↑ 10) Тенофовир: AUC: ↑ 37 % Cmax: ↑ 34 % Cmin: ↑ 29 %	Коррекция дозы не рекомендуется. Увеличенная экспозиция тенофовира может усиливать связанные с тенофовиром побочные действия, включая почечные нарушения. Необходимо тщательно наблюдать за функцией почек (см. раздел 4.4).
	Атазанавир/Ритонавир/Эмтрицитабин	Взаимодействие не изучалось.
	Дарунавир/Ритонавир/Тенофовира дизопроксила фумарат (300 мг q.d./100 мг q.d./300 мг q.d.)	Дарунавир: AUC: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 22 % Cmin: ↑ 37 %	Коррекция дозы не рекомендуется. Увеличенная экспозиция тенофовира может усиливать связанные с тенофовиром Побочные действия, включая почечные нарушения. Необходимо тщательно наблюдать за функцией почек (см. раздел 4.4).
	Дарунавир/Ритонавир/ Эмтрицитабин	Взаимодействие не изучалось.
	Лопинавир/Ритонавир/ Тенофовира дизопроксила фумарат (400 мг b.i.d./100 мг b.i.d./300 мг q.d.)	Лопинавир/Ритонавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 32 % (↑ 25 — ↑ 38) Cmax.: ↔ Cmin: ↑ 51 % (↑ 37 — ↑ 66)	Коррекция дозы не рекомендуется. Увеличенная экспозиция тенофовира может усиливать связанные с тенофовиром побочные действия, включая почечные нарушения. Необходимо тщательно наблюдать за функцией почек (см. раздел 4.4).
	Лопинавир/Ритонавир/ Эмтрицитабин	Взаимодействие не изучалось.
	Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
	Диданозин/Тенофовира дизопроксила фумарат	Одновременное введение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина приво-дит к 40–60% повышению системной экспозиции к диданозину, что может увеличивать риск связанных с диданозином побочных действий. Сообщалось о нечастых, иногда летальных, случаях панкреатита и лактат-ацидоза. Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, возможно, в связи с межклеточным взаимодей-ствием, что повышает фосфорилированный (то есть активный) диданозин. Уменьшенное дозирование в 250 мг диданозина, который применяется одновременно с терапией тенофовира дизопроксила фумаратом, было связано с сообщениями о высокой частоте вирусоло-гического неудачного лечения при нескольких исследован-ных комбинациях для лечения ВИЧ-1 инфекции.	Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина не рекомендуется (см. раздел 4.4)
	Диданозин/ Эмтрицитабин	Взаимодействие не изучалось.
Ламивудин/Тенофовира дизопроксила фумарат	Ламивудин: AUC: ↓ 3 % (↓ 8 %–↑ 15) Cmax: ↓ 24 % (↓ 44–↓ 12) Cmin: НВ Тенофовир: AUC: ↓ 4 % (↓ 15–↑ Cmax: ↑ 102 % (↓ 96–↑ 108) Cmin: НВ	Ламивудин и препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно (см. раздел 4.4)
Эфавиренз/Тенофовира дизопроксила фумарат	Эфавиренз: AUC: ↓ 4 % (↓ 7–↓ 1) Cmax: ↓ 4 % (↓ 9–↑ 2) Cmin: НВ Тенофовир: AUC: ↓ 1 % (↓ 8–↑ 6) Cmax: ↑ 7 % (↓ 6–↑ 22) Cmin: НВ	Коррекция дозы эфавиренза не требуется.
*ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫЕ*
Средства, действующие на вирус гепатита В (ВГВ)
Адефовира дипивоксил /Тенофовира дизопроксила фумарат	Адефовира дипивоксил: AUC: ↓ 11 % (↓ 14–↓ 7) Cmax: ↓ 7 % (↓ 13–↓ 0) Cmin: НВ Тенофовир: AUC: ↓ 2 % (↓ 5–↑ 0) Cmax: ↓ 1 % (↓ 7–↑ 6) Cmin: НВ	Адефовира дипивоксил и препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует вводить одновременно (см. раздел 4.4)
Средства, действующие на вирус гепатита С (ВГС)
Ледипасвир/Софосбувир (90 мг/400 мг q.d.) + Атазанавир/Ритонавир (300 мг q.d./100 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)1	Ледипасвир: AUC: ↑ 96 % (↑ 74–↑ 121) Cmax: ↑ 68 % (↑ 54–↑ 84) Cmin: ↑ 118 % (↑ 91–↑ 150) Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↔ GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↑ 42 % (↑ 34–↑ 49) Атазанавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↑ 63 % (↑ 45–↑ 84) Ритонавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↑ 45 % (↑ 27–↑ 64) Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↔ Cmax: ↑ 47 % (↑ 37–↑ 58) Cmin: ↑ 47 % (↑ 38–↑ 57)	Повышение концентрации тенофовира в плазме при совместном введении тенофовира дизопроксила фумара-та, ледипасвира/софос-бувира и атазанавира/ ритонавира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Безопасность тенофо-вира дизопроксила фумарата при совмест-ном применении с ледипасвиром/софос-бувиром и фармакоки-нетическим усилителем (например, ритонавиром или кобицистатом) не установлена. Это сочетание следует использовать с осторожностью при частом контроле функции почек, если отсутствуют другие варианты лечения (см. раздел 4.4).
Ледипасвир/Софосбувир (90 мг/400 мг q.d.) + Дарунавир/Ритонавир (800 мг q.d./100 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)1	Ледипасвир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Софосбувир: AUC: ↓ 27 % (↓ 35–↓ 18) Cmax: ↓ 37 % (↓ 48–↓ 25) GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Дарунавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Ритонавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↑ 48 % (↑ 34–↑ 63) Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 50 % (↑ 42–↑ 59) Cmax: ↑ 64 % (↑ 54–↑ 74) Cmin: ↑ 59 % (↑ 49–↑ 70)	Повышение концентрации тенофовира в плазме при совместном введе-нии тенофовира дизо-проксила фумарата, ледипасвира/софосбувира и дарунавира/рито-навира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизо-проксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Безопасность тенофо-вира дизопроксила фумарата при совместном применении с ледипас-виром/софосбувиром и фармакокинетическим усилителем (например, ритонавиром или кобицистатом) не установлена. Это сочетание следует использовать с осторожностью при частом контроле функции почек, если отсутствуют другие варианты лечения (см. раздел 4.4).
Ледипасвир/Софосбувир (90 мг/400 мг q.d.) + Эфавиренз/Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (600 мг/200 мг/300 мг q.d.)	Ледипасвир: AUC: ↓ 34 % (↓ 41–↓ 25) Cmax: ↓ 34 % (↓ 41–↑ 25) Cmin: ↓ 34 % (↓ 43–↑ 24) Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↔ GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эфавиренз: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 98 % (↑ 77–↑ 123) Cmax: ↑ 79 % (↑ 56–↑ 104) Cmin: ↑ 163 % (↑ 137–↑ 197)	Коррекция дозы не требуется. Повышение экспозиции тенофовира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Следует тщательно следить за функцией почек (см. раздел 4.4).
Ледипасвир/Софосбувир (90 мг/400 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Рилпивирин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/25 мг/300 мг q.d.)	Ледипасвир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↔ GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Рилпивирин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 40 % (↑ 31–↑ 50) Cmax: ↔ Cmin: ↑ 91 % (↑ 74–↑ 110)	Коррекция дозы не рекомендуется. Повышение экспозиции тенофовира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Следует тщательно следить за функцией почек (см. раздел 4.4).
Ледипасвир/Софосбувир (90 мг/400 мг q.d.) + Долутегравир (50 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↔ GS‑3310072 AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Ледипасвир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Долутегравир AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 65 % (↑ 59–↑ 71) Cmax: ↑ 61 % (↑ 51–↑ 72) Cmin: ↑ 115 % (↑ 105–↑ 126)	Коррекция дозы не требуется. Повышение экспозиции тенофовира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Следует тщательно следить за функцией почек (см. раздел 4.4)
Софосбувир/Велпатасвир (400 мг/100 мг q.d.) + Атазанавир/Ритонавир (300 мг q.d./100 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↔ GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↑ 42 % (↑ 37–↑ 49) Велпатасвир: AUC: ↑ 142 % (↑ 123–↑ 164) Cmax: ↑ 55 % (↑ 41–↑ 71) Cmin: ↑ 301 % (↑ 257–↑ 350) Атазанавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↑ 39 % (↑ 20–↑ 61) Ритонавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↑ 29 % (↑ 15–↑ 44) Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↔ Cmax: ↑ 55 % (↑ 43–↑ 68) Cmin: ↑ 39 % (↑ 31–↑ 48)	Повышение концентрации тенофовира в плазме при совместном введении тенофовира дизопроксила фумарата, софосбувира/велпатасвира и атазанавира/ритонавира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата при совместном применении с софосбувиром/велпатасвиром и фармакокинетическим усилителем (например, ритонавиром или кобицистатом) не установлена. Это сочетание следует использовать с осторожностью при частом контроле функции почек, если отсутствуют другие варианты лечения (см. раздел 4.4)
Софосбувир/Велпатасвир (400 мг/100 мг q.d.) + Дарунавир/Ритонавир (800 мг q.d./100 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↓ 28 % (↓ 34–↓ 20) Cmax: ↓ 38 % (↓ 46–↓ 29) GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Велпатасвир: AUC: ↔ Cmax: ↓ 24 % (↓ 35–↓ 11) Cmin: ↔ Дарунавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Ритонавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 39 % (↑ 33–↑ 44) Cmax: ↑ 55 % (↑ 45–↑ 66) Cmin: ↑ 52 % (↑ 45–↑ 59)	Повышение концентрации тенофовира в плазме при совместном введении тенофовира дизопроксила фумарата, софосбувира/велпатасвира и дарунавира/ритонавира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата при совместном применении с софосбувиром/велпатасвиром и фармакокинетическим усилителем (например, ритонавиром или кобицистатом) не установлена. Это сочетание следует использовать с осторожностью при частом контроле функции почек (см. раздел 4.4)
Софосбувир/Велпатасвир (400 мг/100 мг q.d.) + Lopinavir/Ритонавир (800 мг/200 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↓ 29 % (↓ 36–↓ 22) Cmax: ↓ 41 % (↓ 51–↓ 29) GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Велпатасвир: AUC: ↔ Cmax: ↓ 30 % (↓ 41–↓ 17) Cmin: ↑ 63 % (↑ 43–↑ 85) Lopinavir: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Ритонавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↔ Cmax: ↑ 42 % (↑ 27–↑ 57) Cmin: ↔	Повышение концентрации тенофовира в плазме при совместном введении тенофовира дизопроксила фумарата, софосбувира/велпатасвира и лопинавира/ритонавира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата при совместном применении с софосбувиром/ велпатасвиром и фармакокинетическим усилителем (например, ритонавиром или кобицистатом) не установлена. Это сочетание следует использовать с осторожностью при частом контроле функции почек (см. раздел 4.4).
Софосбувир/Велпатасвир (400 мг/100 мг q.d.) + Ралтегравир (400 мг b.i.d) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↔ GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Велпатасвир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Ралтегравир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↓ 21 % (↓ 58–↑ 48) Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 40 % (↑ 34–↑ 45) Cmax: ↑ 46 % (↑ 39–↑ 54) Cmin: ↑ 70 % (↑ 61–↑ 79)	Коррекция дозы не рекомендуется. Повышение экспозиции тенофовира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Следует тщательно следить за функцией почек (см. раздел 4.4).
Софосбувир/Велпатасвир (400 мг/100 мг q.d.) + Эфавиренз/Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (600 мг/200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↑ 38 % (↑ 14–↑ 67) GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Велпатасвир: AUC: ↓ 53 % (↓ 61–↓ 43) Cmax: ↓ 47 % (↓ 57–↓ 36) Cmin: ↓ 57 % (↓ 64–↓ 48) Эфавиренз: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 81 % (↑ 68–↑ 94) Cmax: ↑ 77 % (↑ 53–↑ 104) Cmin: ↑ 121 % (↑ 100–↑ 143)	Совместное применение софосбувира/велпатасвира и эфавиренза может снизить концентрацию велпатасвира в плазме. Совместное применение софосбувира/велпатасвира и схем, содержащих эфавиренз, не рекомендуется.
Софосбувир/Велпатасвир (400 мг/100 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Рилпивирин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/25 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↔ GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Велпатасвир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Рилпивирин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 40 % (↑ 34–↑ 46) Cmax: ↑ 44 % (↑ 33–↑ 55) Cmin: ↑ 84 % (↑ 76–↑ 92)	Коррекция дозы не рекомендуется. Повышение экспозиции тенофовира может усилить нежелательные реакции на тенофовира дизопроксила фумарат, в том числе почечные нарушения. Следует тщательно следить за функцией почек (см. раздел 4.4).
Софосбувир/Велпатасвир/ Воксилапревир (400 мг/100 мг/ 100 мг+100 мг q.d.)3 + Дарунавир (800 мг q.d.) + Ритонавир (100 мг q.d.) + Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↓ 30% Cmin: N/A GS-3310072: AUC: ↔ Cmax:↔ Cmin: N/A Велпатасвир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Воксилапревир: AUC: ↑ 143% Cmax:↑ 72% Cmin: ↑ 300% Дарунавир: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↓ 34% Ритонавир: AUC: ↑ 45% Cmax: ↑ 60% Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↑ 39% Cmax: ↑ 48% Cmin: ↑ 47%	Повышенные концентрации тенофовира в плазме в результате совместного введения тенофовира дизопроксила, софосбувира/ велпатасвира/ воксилапревира и дарунавира/ритонавира могут усиливать побочные реакции, связанные с тенофовиром дизопроксилом, включая нарушения функции почек. Безопасность тенофовира дизопроксила при использовании с софосбувиром/ велпатасвиром/ воксилапревиром и фармакокинетическим энхансером (например, ритонавиром или кобицистатом) не была установлена. Следует тщательно следить за функцией почек (см. раздел 4.4).
Софосбувир (400 мг q.d.) + Эфавиренз/Эмтрицитабин/Тенофовира дизопроксила фумарат (600 мг/200 мг/300 мг q.d.)	Софосбувир: AUC: ↔ Cmax: ↓ 19 % (↓ 40–↑ 10) GS‑3310072: AUC: ↔ Cmax: ↓ 23 % (↓ 30–↑ 16) Эфавиренз: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Эмтрицитабин: AUC: ↔ Cmax: ↔ Cmin: ↔ Тенофовир: AUC: ↔ Cmax: ↑ 25 % (↑ 8–↑ 45) Cmin: ↔	Коррекция дозы не требуется.
Рибавирин/Тенофовира дизопроксила фумарат	Рибавирин: AUC: ↑ 26 % (↑ 20–↑ 32) Cmax: ↓ 5 % (↓ 11–↑ 1) Cmin: НВ	Коррекция дозы рибавирина не требуется.
Средства, действующие на вирус герпеса
Фамцикловир/Эмтрицитабин	Фамцикловир: AUC: ↓ 9 % (↓ 16–↓ 1) Cmax: ↓ 7 % (↓ 22–↑ 11) Cmin: НВ Эмтрицитабин: AUC: ↓ 7 % (↓ 13–↓ 1) Cmax: ↓ 11 % (↓ 20–↑ 1) Cmin: НВ	Коррекция дозы фамцикловира не требуется.
Противомикобактериальные
Рифампицин/Тенофовира дизопроксила фумарат	Тенофовир: AUC: ↓ 12 % (↓ 16–↓ Cmax: ↓ 16 % (↓ 22–↓ 10) Cmin: ↓ 15 % (↓ 12–↓ 9)	Коррекция дозы не требуется.
*ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ*
Норгестимат/Этинилэстрадиол/Тенофовира дизопроксила фумарат	Норгестимат: AUC: ↓ 4 % (↓ 32–↑ 34) Cmax: ↓ 5 % (↓ 27–↑ 24) Cmin: НВ Этинилэстрадиол: AUC: ↓ 4 % (↓ 9–↑ 0) Cmax: ↓ 6 % (↓ 13–↑ 0) Cmin: ↓ 2 % (↓ 9–↑ 6)	Коррекция дозы норгестимата/этинилэстрадиола не требуется.
*ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ*
Такролимус/Тенофовира дизопроксила фумарат/Эмтрицитабин	Такролимус: AUC: ↑ 4 % (↓ 3–↑ 11) Cmax: ↑ 3 % (↓ 3–↑ 9) Cmin: НВ Эмтрицитабин: AUC: ↓ 5 % (↓ 9–↓ 1) Cmax: ↓ 11 % (↓ 17–↓ 5) Cmin: НВ Тенофовир: AUC: ↑ 6 % (↓ 1–↑ 13) Cmax: ↑13 % (↑ 1–↑ 27) Cmin: НВ	Коррекция дозы такролимуса не требуется.
*НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ*
Метадон/Тенофовира дизопроксила фумарат	Метадон: AUC: ↑ 5 % (↓ 2–↑ 13) Cmax: ↑ 5 % (↓ 3–↑ 14) Cmin: НВ	Коррекция дозы метадона не требуется.

НВ = не вычислено.

1 Данные получены при одновременном введении с ледипасвиром/софосбувиром. Неодновременное (с интервалом 12 часов) введение дало сходные результаты.

2 Основной циркулирующий метаболит софосбувира.

3 Исследование проводилось с добавлением воксилапревира 100 мг для достижения ожидаемых воздействий воксилапревира у пациентов с ВГС-инфекцией.

Специальные предупреждения

Передача ВИЧ

Несмотря на установленный факт, что эффективное подавление вируса антиретровирусной терапией значительно снижает риск передачи вируса половым путем, остаточный риск исключить невозможно. Следует принимать меры профилактики передачи вируса в соответствии с национальными рекомендациями.

Пациенты с мутациями резистентности ВИЧ-1

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не должен назначаться пациентам с ВИЧ-1-инфекцией, имеющим мутацию в кодоне K65R.

Общая стратегия профилактики ВИЧ-инфекции

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не всегда эффективен для профилактики заражения ВИЧ-1. Длительность периода до начала защитного действия после приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат неизвестна. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат следует использовать для ДКП как часть общей стратегии профилактики ВИЧ-1-инфекции, включающей применение других мер профилактики (например, постоянное и правильное использование презервативов, осведомленность о ВИЧ-статусе, регулярное тестирование на другие инфекции, передаваемые половым путем).

Риск развития резистентности при наличии скрытой ВИЧ-1-инфекции.

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат следует применять лишь для снижения риска заражения ВИЧ-1 у лиц с подтвержденным отрицательным диагнозом на ВИЧ (см. раздел 4.3). При приеме препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с целью ДКП необходимо регулярное (минимум каждые 3 мес) подтверждение ВИЧ-1-отрицательного статуса с помощью комбинированного теста «антиген/антитело».

Монотерапия препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не является полноценным лечением ВИЧ-1, и мутации резистентности вируса возникали у пациентов со скрытой ВИЧ-1-инфекцией, принимавших только препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат. При наличии клинических симптомов острой вирусной инфекции и подозрений на недавние (<1 мес) экспозиции ВИЧ-1 применение препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат необходимо отложить минимум на 1 мес и подтвердить ВИЧ-1-статус перед началом приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с целью ДКП.

Важность соблюдения предписанного режима терапии.

Измерение уровня содержания препарата в крови показало, что эффективность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в снижении риска заражения ВИЧ-1 строго коррелирует с соблюдением указанной схемы. ВИЧ-неинфицированным людям следует строго придерживаться рекомендованной схемы приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

Пациенты, инфицированные вирусом гепатита В или С

ВИЧ-1 инфицированные пациенты с хроническим гепатитом В или С, получающие антиретровирусную терапию, имеют повышенный риск тяжелых и потенциально смертельных нежелательных реакций со стороны печени. Врачам следует обратиться к текущим рекомендациям по лечению ВИЧ касательно оптимального лечения ВИЧ-инфекции у пациентов с сопутствующей инфекцией вирусом гепатита B (ВГВ) или С (ВГС).

Безопасность и эффективность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат при ДКП у пациентов с инфекцией ВГВ или ВГС не установлена.

При сопутствующей противовирусной терапии гепатита В или С следует обратиться к соответствующим инструкциям по медицинскому применению. См. также в подразделе Совместное применение с ледипасвиром и софосбувиром или софосбувиром и велпатасвиром ниже.

Тенофовир (дизопроксила фумарат) показан для лечения ВГВ, а эмтрицитабин продемонстрировал противовирусную активность в отношении ВГВ, однако эффективность и безопасность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат конкретно у пациентов с хроническим гепатитом В не изучали.

Отмена препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у пациентов, инфицированных ВГВ может вызвать тяжелое обострение гепатита. За пациентами, инфицированными вирусом гепатита В, должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное, по меньшей мере, в течение нескольких месяцев после прекращения терапии препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат. В ряде случаев может потребоваться возобновление терапии гепатита В. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом не рекомендуется отменять лечение, поскольку возникающее после отмены лечения обострение гепатита может привести к декомпенсации функции печени.

Заболевания печени

Безопасность и эффективность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не были установлены для пациентов со значительными нарушениями функции печени, которые существовали до начала лечения. Фармакокинетика тенофовира изучена у пациентов с нарушениями функции печени, и для этих пациентов нет необходимости в коррекции дозы. Фармакокинетика эмтрицитабина у больных с нарушением функции печени не изучена. Исходя из минимального печеночного метаболизма и почечного пути выведения эмтрицитабина, маловероятно, чтобы пациентам с нарушением функции печени была необходима коррекция дозы препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат.

ВИЧ-1 инфицированные пациенты, у которых раньше были нарушения функции печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и за ними следует наблюдать в соответствии со стандартной практикой. Если у таких пациентов возникнут признаки ухудшения течения болезни печени, то следует рассмотреть необходимость перерыва в лечении или его отмены.

Влияние на почки и кости у взрослых

Влияние на почки

Эмтрицитабин и тенофовир главным образом выводятся через почки путем сочетания клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Поступали сообщения о почечной недостаточности, нарушениях функции почек, повышенном уровне креатинина, гипофосфатемии и проксимальной тубулопатии (включая синдром Фанкони) при применении тенофовира дизопроксила фумарата.

Наблюдение за функцией почек

У пациентов без факторов риска поражения почек рекомендуется исследовать функцию почек (клиренс креатинина и уровень фосфата в сыворотке) после 2–4 недель лечения, после 3 месяцев лечения, а затем каждые 3–6 месяцев.

Пациентам с риском нарушения функции почек необходимо более частое наблюдение за функцией почек.

См. также ниже раздел о сочетанном применении других лекарственных препаратов.

Коррекция почечных нарушений у ВИЧ-1 инфицированных пациентов

Если у любого пациента, получающего препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, уровень фосфата в сыворотке крови ниже 1,5 мг/дл (0,48 ммоль/л) или клиренс креатинина ниже 50 мл/мин, необходимо в течение 1 недели провести повторную оценку функции почек, включая определение уровня глюкозы в крови, калия в крови и концентрации глюкозы в моче. Следует рассмотреть целесообразность перерыва в лечении препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат при клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин или уровне фосфата в сыворотке крови ниже 1,0 мг/дл (0,32 ммоль/л). Перерыв в лечении препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат также рекомендуется в случае прогрессирующего снижения функции почек, если не удается обнаружить другую причину этого состояния.

Безопасность препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в отношении функции почек очень ограниченно исследована у ВИЧ-1 инфицированных пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 80 мл/мин). Для ВИЧ-1 инфицированных пациентов с клиренсом креатинина 30–49 мл/мин рекомендуется коррекция интервала дозирования. Удлиненные интервалы дозирования не являются оптимальными, могут приводить к повышенной токсичности и, возможно, недостаточному ответу. У пациентов с клиренсом креатинина 50–60 мл/мин, которые получали тенофовира дизопроксила фумарат в комбинации с эмтрицитабином каждые 24 часа, отмечено повышение экспозиции тенофовира в 2–4 раза и ухудшение функции почек. Поэтому при применении препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат пациентами с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин нужны тщательная оценка соотношения пользы/риска и тщательное наблюдение за функцией почек. Кроме этого, следует тщательно наблюдать за клиническим ответом на лечение у пациентов, которые получают препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с удлинёнными интервалами между приёмами. Применение препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не рекомендуется пациентам с тяжелыми почечными нарушениями (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и пациентам, нуждающимся в гемодиализе, поскольку комбинированная таблетка не позволяет достичь необходимого уменьшения дозы.

Оценка функции почек при ДКП.

Исследования применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у ВИЧ-неинфицированных лиц с Cl креатинина <60 мл/мин не проводились, поэтому прием препарата в данной популяции не рекомендован. Если уровень фосфата в плазме составляет <1,5 мг/дл (0,48 ммоль/л) или Cl креатинина у любого пациента, принимающего препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в качестве ДКП, снижен до <60 мл/мин, следует в течение недели повторно оценить функцию почек, включая измерения уровня глюкозы и калия в крови и концентрации глюкозы в моче. Следует обсудить вопрос о прерывании приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у пациентов со сниженным до <60 мл/мин Cl креатинина или повышенном до <1 мг/дл (0,32 ммоль/л) уровнем фосфата в сыворотке. Кроме того, следует рассмотреть прерывание приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат в случае прогрессирующего ухудшения функции почек, если никаких других причин не обнаружено.

Влияние на кости

Костные нарушения (которые нечасто были одной из причин переломов) могут быть связаны с проксимальной почечной тубулопатией. При подозрении на костные аномалии следует провести соответствующие консультации.

Лечение ВИЧ-1-инфекции

У пациентов, которые раньше не получали антриретровирусного лечения, при приеме тенофовира дизопроксила фумарат наблюдалось незначительное снижение минеральной плотности костей (МПК) бедра и позвоночника. Однако на протяжении 144 недель терапии тенофовира дизопроксила фумаратом не было отмечено повышения риска переломов или признаков клинически существенных костных нарушений.

Наиболее выраженное снижение МПК было обнаружено у пациентов, получавших тенофовира дизопроксила фумарат в составе схемы, содержащей усиленный ингибитор протеаз. Пациентам с остеопорозом, имеющим высокий риск переломов, следует подбирать другие методы лечения.

ДКП.

У ВИЧ-неинфицированных лиц наблюдали незначительные снижения МПК.

Масса тела и параметры метаболизма

При антиретровирусной терапии возможны увеличение массы тела и повышение уровней липидов и глюкозы крови. Такие изменения могут быть частично связанными со степенью контроля над заболеванием и образом жизни. Что касается липидов, то в некоторых случаях имеются признаки эффекта лечения, тогда как в отношении массы тела нет надежных доказательств связи этого параметра с каким-либо конкретным препаратом. Касательно наблюдения за уровнем липидов и глюкозы в крови существуют установленные рекомендации по лечению ВИЧ. Лечение нарушений жирового обмена следует проводить по клиническим показаниям.

Нарушение функций митохондрий после внутриутробной экспозиции

Нуклеозидные и нуклеотидные аналоги могут в различной степени влиять на функцию митохондрий; особенно сильное влияние оказывают ставудин, диданозин и зидовудин. Имеются сообщения о нарушении функций митохондрий у ВИЧ-негативных детей первого года жизни, которые во внутриутробном и (или) послеродовом периоде подверглись влиянию нуклеозидных аналогов; в основном это касалось схем лечения с применением зидовудина. Основными неблагоприятными явлениями, о которых сообщалось, были нарушения системы крови (анемия, нейтропения) и метаболизма (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти явления часто были преходящими. Имеются редкие сообщения о некоторых поздних неврологических нарушениях (гипертонии, судорожных припадках, аномальном поведении). В настоящее время неизвестно, являются ли такие неврологические нарушения преходящими или постоянными. Это следует иметь в виду при возникновении у ребенка тяжелых клинических нарушений (в частности — неврологических) неясной этиологии после внутриутробного воздействия нуклеозидных и нуклеотидных аналогов. Эти результаты не влияют на существующие национальные рекомендации использовать антиретровирусное лечение беременным женщинам для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

Синдром иммунной реактивации

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелой иммунной недостаточностью на момент введения КАРТ может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматические или остаточные оппортунистические патогены, что может быть причиной серьезных клинических состояний или усиления симптомов. Как правило, такие реакции наблюдались в течение первых нескольких недель или месяцев после начала КАРТ. Соответствующими примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмония Pneumocystis jirovecii. Любые воспалительные симптомы необходимо оценивать и при необходимости назначать лечение.

Аутоиммунные нарушения (например, болезнь Грейвса) также описаны при иммунной реактивации. Однако отмечается большая вариабельность времени возникновения этого состояния, и оно может развиться через много месяцев после начала приема препаратов.

Оппортунистические инфекции

У ВИЧ-1 инфицированных пациентов, получающих препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат или любую другую антиретровирусную терапию, может продолжаться развитие оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под тщательным клиническим наблюдением врачей, которые имеют опыт лечения пациентов с заболеваниями, связанными с ВИЧ.

Остеонекроз

Хотя этиология считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелое угнетение иммунитета, высокое значение индекса массы тела), о случаях остеонекроза сообщалось, в частности, относительно пациентов с развитым ВИЧ-заболеванием и/или длительным влиянием КАРТ. Частота возникновения указанного явления неизвестна. Пациентам следует порекомендовать обратиться за советом к врачу, если они испытывают боли в суставах, негибкость суставов или затруднения во время движений.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Необходимо избегать применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат у пациентов, получающих или недавно получавших нефротоксические лекарственные средства. В случае неизбежности одновременного применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат и нефротоксических средств следует еженедельно контролировать функцию почек.

У ВИЧ-1 инфицированных пациентов, получающих тенофовира дизопроксила фумарат и имеющих факторы риска нарушения функции почек, зарегистрированы случаи острой почечной недостаточности после начала приема высоких доз или нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). При одновременном приеме препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с НПВП следует тщательно следить за функцией почек.

Повышенный риск поражения почек отмечен у ВИЧ-1 инфицированных пациентов, получающих тенофовира дизопроксила фумарат в сочетании с ингибитором протеаз, усиленным ритонавиром или кобицистатом. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении за функцией почек. При наличии факторов риска поражения почек у ВИЧ-1 инфицированных пациентов следует тщательно оценить необходимость совместного применения тенофовира дизопроксила фумарата с усиленным ингибитором протеаз.

Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил (в виде фумарата), тенофовира алафенамид или другие аналоги цитидина, например ламивудин. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять одновременно с адефовира дипивоксилом.

Одновременное применение с ледипасвиром и софосбувиром, софосбувиром и велпатасвиром или с комбинацией софосбувир, велпатасвир и воксилапревир

Показано, что одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата с ледипасвиром/софосбувиром, софосбувиром/велпатасвиром или софосбувиром/велпатасвиром/воксилапревиром повышает концентрацию тенофовира в плазме крови, особенно при сочетании со схемой лечения ВИЧ-инфекции, содержащей тенофовира дизопроксила фумарат и фармакокинетический усилитель (ритонавир или кобицистат).

Безопасность тенофовира дизопроксила фумарата в сочетании с ледипасвиром/софосбувиром, софосбувиром/велпатасвиром или софосбувиром/ велпатасвиром/воксилапревиром и фармакокинетическим усилителем не установлена. Следует оценивать возможные риски и преимущества, связанные с таким сочетанием, особенно у пациентов с повышенным риском нарушения функции почек. Пациенты, получающие ледипасвир/софосбувир, софосбувир/велпатасвир или софосбувир/ велпатасвир/воксилапревир одновременно с тенофовира дизопроксила фумаратом и усиленным ингибитором протеазы ВИЧ, должны находиться под наблюдением для выявления нежелательных реакций, связанных с тенофовира дизопроксила фумаратом.

Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата с диданозином

Такое сочетание не рекомендуется, поскольку оно увеличивает системную экспозицию диданозина на 40–60 % и может повысить риск побочных действий, связанных с диданозином. Сообщалось о нечастых, иногда смертельных случаях панкреатита и лактоацидоза. Одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина в дозе 400 мг в сутки было связано со значительным уменьшением количества клеток CD4, возможно связанным с внутриклеточным взаимодействием, повышающим уровень фосфорилированного (то есть активного) диданозина. Были сообщения о том, что уменьшенная доза 250 мг диданозина в сочетании с тенофовира дизопроксила фумаратом приводит к высокой частоте отсутствия вирусологического ответа при нескольких исследованных комбинациях.

Тройная нуклеозидная терапия

Поступали сообщения о высокой частоте отсутствия вирусологического ответа и появлении резистентности на ранней стадии лечения ВИЧ-1 инфицированных пациентов при сочетании тенофовира дизопроксила фумарата с ламивудином и абакавиром, а также с ламивудином и диданозином по схеме введения 1 раз в сутки. Существует близкое структурное сходство между ламивудином и эмтрицитабином, а также сходство фармакокинетики и фармакодинамики этих двух средств. Поэтому такие же проблемы могут возникнуть при применении препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с третьим нуклеозидным аналогом.

Пациенты пожилого возраста

Исследование препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат среди пациентов в возрасте старше 65 лет не проводилось. Пациенты пожилого возраста в большей степени склонны иметь пониженную почечную функцию, поэтому во время лечения этой популяции препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат необходимо соблюдать осторожность.

Вспомогательные вещества

В одной таблетке содержится 80 мг натрия кроскармеллозы, необходимо соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.

В одной таблетке содержится 145 мг лактозы, противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Беременность

Большое количество данных, полученных у беременных женщин (более 1000 беременностей, завершившихся рождением ребенка), указывают на отсутствие пороков развития или токсического воздействия на плод/новорожденного, которые были бы связаны с эмтрицитабином и тенофовира дизопроксила фумаратом. При необходимости можно рассмотреть целесообразность применения препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат во время беременности.

Кормление грудью

Эмтрицитабин и тенофовир выделяются в грудное молоко. Данные о влиянии эмтрицитабина и тенофовира на новорожденных/младенцев недостаточны. Поэтому препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не следует применять в период кормления грудью.

В целом ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется кормить грудью во избежание передачи ВИЧ ребенку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования относительно влияния на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о наличии сообщений о головокружении при лечении эмтрицитабином и тенофовира дизопроксила фумаратом.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Лечение препаратом Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат должен начать врач, который имеет опыт в лечении ВИЧ-инфекции.

Лечение ВИЧ у взрослых с весом тела не менее 35 кг: по одной таблетке один раз в сутки.

Профилактика ВИЧ у взрослых с весом тела не менее 35 кг: по одной таблетке один раз в сутки.

На случай необходимости прекращения приема или коррекции дозы одного из компонентов препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат имеются раздельные препараты эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата. Обратитесь к инструкциям по применению этих лекарственных препаратов.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет). Коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность. Эмтрицитабин и тенофовир выводятся из организма через почки, поэтому экспозиция эмтрицитабина и тенофовира увеличивается у пациентов с почечной дисфункцией.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) ниже 80 мл/мин препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат следует назначать только в случаях, когда возможная польза превышает возможные риски. См. таблицу 1.

Таблица 1. Рекомендации по дозированию для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Нарушение функции почек	Лечение инфекции ВИЧ-1	Доконтактная профилактика
Легкое нарушение функции почек (CrCl 50‑80 мл/мин)	Прием препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат один раз в сутки.	Сохранение режима дозирования препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат 1 раз в сутки неинфицированными пациентами с Cl креатинина 60–80 мл/мин. Прием препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не рекомендован пациентам с Cl креатинина менее 60 мл/мин, неинфицированным ВИЧ-1, в связи с отсутствием данных у данной популяции
Умеренное нарушение функции почек (CrCl 30‑49 мл/мин)	На основании моделирования данных фармакокинетики после однократного приема эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата у не ВИЧ-инфицированных пациентов с разными степенями нарушения функции почек рекомендуется прием препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат каждые 48 часов.	Не рекомендуется к использованию у этой группы пациентов.
Тяжелое нарушение функции почек (CrCl < 30 мл/мин) и пациенты на гемодиализе	Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат не рекомендуется из-за невозможности достижения правильного снижения дозы при использовании комбинированных таблеток.	Не рекомендуется к использованию у этой группы пациентов.

Печеночная недостаточность. Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат желательно принимать с едой.

Таблетку препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат можно принять сразу после растворения ее в приблизительно 100 мл воды, апельсинового или виноградного сока.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если доза препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат пропущена и со времени обычного приема прошло менее 12 часов, следует как можно скорее принять препарат Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат с пищей и возобновить прием по обычному расписанию. Если доза препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат пропущена, с момента должного приема прошло более 12 часов и приблизилось время приема следующей дозы, следует не принимать пропущенную дозу и просто возобновить прием по обычному расписанию.

Если в течение 1 часа после приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат возникла рвота, следует принять другую таблетку. Если рвота возникла более чем через 1 час после приема препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, вторую дозу принимать не следует.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: в случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением относительно признаков токсичности.

Лечение: при необходимости следует применять стандартную поддерживающую терапию. До 30 % дозы эмтрицитабина и приблизительно 10 % дозы тенофовира может выводиться с помощью гемодиализа. Неизвестно, выводятся ли эмтрицитабин и тенофовир с помощью перитонеального диализа.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения вопросов, относительно способа применения лекарственного препарата Эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат, следует обратиться к специалисту, который имеет опыт в лечении ВИЧ-инфекции.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Эмтрицитабин

Очень часто:

Головная боль
Диарея, тошнота
Повышенный уровень креатинкиназы

Часто:

Нейтропения
Аллергическая реакция
Гипергликемия, гипертриглицеридемия
Бессонница, аномальные сновидения
Головокружение
Повышенный уровень амилазы, включая повышенный уровень панкреатической амилазы, повышенный уровень липазы сыворотки, рвота, боль в животе, диспепсия
Повышенный уровень аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке и/или повышенный уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке, гипербилирубинемия
Везикулобуллезная сыпь, пустулярная сыпь, макулопапулезная сыпь, сыпь, зуд, уртикарная сыпь, нарушение пигментации кожи (усиленная пигментация)
Боль, астения

Нечасто:

Анемия
Ангионевротический отек

Тенофовира дизопроксила фумарат

Очень часто:

Гипофосфатемия
Головокружение
Диарея, рвота, тошнота
Сыпь
Астения

Часто:

Головная боль
Боль в животе, вздутие живота, метеоризм
Повышенный уровень трансаминазы

Нечасто:

Гипокалиемия
Панкреатит
Рабдомиолиз, мышечная слабость
Повышение уровня креатинина, протеинурия, проксимальная почечная тубулопатия (в том числе синдром Фанкони)

Редко:

Лактат-ацидоз
Жировая дистрофия печени, гепатит
Ангионевротический отек
Остеомаляция (проявляется как боль в костях и нечасто является одной из причин переломов), миопатия
Почечная недостаточность (острая и хроническая), острый тубулярный некроз, нефрит (в том числе острый интерстициальний нефрит), нефрогенный несахарный диабет

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активные вещества: эмтрицитабин, 200 мг,

тенофовира дизопроксила фумарат, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная (Super Tab 24 AN), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 112), натрия кроскармеллоза (Ac-di-sol), магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай II Голубой 32K505040 (гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, FD&C Голубой # 2 Индигокармина алюминиевый лак (Е132)).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «LA49» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Форма выпуска и упаковка

По 30 или 90 таблеток помещают в полиэтиленовый контейнер высокой плотности. Во флаконе содержится поглотитель влаги силикагель.

На контейнер прикрепляют этикетку самоклеющуюся и инструкцию по медицинскому применению на казахском и русском языках.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Laurus Labs Limited (Unit-II),

Plot No.: 19, 20 & 21, Western Sector, APSEZ, Atchutapuram Mandal, Visakhapatnam District – 531011, Andhra Pradesh, Индия.

Тел. +914039804333/23420500/501, электронный адрес info@lauruslabs.com

Держатель регистрационного удостоверения

Laurus Labs Limited (Unit-II),

Plot No.: 19, 20 & 21, Western Sector, APSEZ, Atchutapuram Mandal, Visakhapatnam District – 531011, Andhra Pradesh, Индия.

Тел. +914039804333/23420500/501, электронный адрес info@lauruslabs.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Канумуру И. Г.,

Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, 157/732

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com

ЛВ_Эмтрицитабин_и_тенофовира_итог.docx	0.08 кб
ЛВ_Эмтрицитабин_и_тенофовира_каз_тексер_лд__28-05-2020.doc	0.2 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник