Флюкостат инструкция по применению при молочнице у женщин отзывы

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ГрибокГрибок кожиГрибок ногтейМолочница

Все авторы

Содержание статьи

• Флюкостат: действующее вещество
• Флюкостат: дозировка
• Флюкостат как быстро действует?
• Флюкостат: до или после еды
• Флюкостат от молочницы
• Флюкостат: противопоказания
• Флюкостат или Флуконазол: что лучше?
• Дифлюкан или Флюкостат
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Флюкостат: инструкция по применению

Регистрационный номер: Р N001361/01

Торговое наименование препарата: Флюкостат®

Международное непатентованное наименование или группировочное наименование: флуконазол

Лекарственная форма: капсулы

Состав содержимого на одну капсулу:

Одна капсула содержит:
действующее вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49,40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0,36 мг, магния стеарат 0,96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг или 0,36 мг;
капсулы твердые желатиновые:
(для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857 %, желатин – до 100 %; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;
(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %.

Описание: дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета; дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковые препараты для системного применения, производные триазола

Код АТХ: J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Его основной механизм действия заключается в ингибировании опосредованной грибковым цитохромом Р-450 реакции деметилирования 14-альфа-ланостерола, являющейся ключевым этапом биосинтеза эргостерола в грибах. Накопление 14-альфаметилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов; этот процесс возможно лежит в основе противогрибкового действия флуконазола. Показано, что флуконазол более селективен по отношению к ферментам семейства цитохрома Р-450 грибов, чем по отношению к различным ферментам семейства цитохрома P-450 млекопитающих.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев. Исследования взаимодействия с антипирином показали, что ни однократный, ни многократный прием доз флуконазола по 50 мг не влияет на его метаболизм.

Микробиология

Флуконазол продемонстрировал противогрибковую активность in vitro в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка Candida (включая C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). Для грибов рода C. glabrata и C. guilliermondii минимальная ингибирующая концентрация (МИК) флуконазола является более высокой, в то время как C. krusei имеет природную устойчивость к воздействию флуконазола. Недавно появившиеся виды грибка C. auris сравнительно устойчивы к воздействию флуконазола.

Установлена также активность флуконазола in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также против эндемических плесневых грибков Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

У обычно восприимчивых видов Candida наиболее часто встречающийся механизм устойчивости включает целевые ферменты азолов, которые участвуют в биосинтезе эргостерола. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью ферментамишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR.

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мг/л) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Пограничные значения чувствительности

Пограничные значения чувствительности (согласно EUCAST)

Основываясь на анализе фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клиническом ответе, EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам — подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) определил границы чувствительности к флуконазолу для видов Candida (документ «EUCAST Fluconazole rational document (2013 г.)» — редакция 2; Европейский комитет по определению чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам — подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам, (документ «Таблицы пограничных значений чувствительности для интерпретации значений МИК (2018-02-12)» — редакция 9.0). Пограничные значения были разделены на не относящиеся к видам, которые были определены преимущественно на основании данных ФК/ФД и не зависят от распределения МИК для конкретных видов, и связанные с видами, которые наиболее часто вызывают инфекции у людей. Эти пограничные значения представлены в таблице ниже.

Противо-грибковые препараты	Границы чувствительности, которые зависят от вида возбудителя (Ч) в мг/л	Границы чувствитель-ности, которые не зависят от видаА Ч в мг/л
	Candida albicans	Candida glabrata	Candida krusei	Candida parapsilosis	Candida tropicalis
Флуконазол	2/4	0.002/32*	—	2/4	2/4	2/4

Ч — чувствительный; Р — резистентный.
А — границы чувствительности, которые не зависят от вида возбудителя, были определены преимущественно на основании данных ФК/ФД и не зависят от распределения МИК конкретных видов. Они предназначены исключительно для применения для организмов, которые не имеют специфического пограничного значения. Прочерк — не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид плохо поддается терапии упомянутым лекарственным препаратом.
* Значительное число инфекций вызваны C. glabrata, для которого значения МИК флуконазола составляют 2-32 мг/л при отсутствии механизмов резистентности. Поскольку существует мало лекарственных средств, подходящих для лечения инфекций мочевыводящих путей и инфекций слизистых оболочек, подлежащих лечению в условиях первичной медицинской помощи, флуконазол может быть подходящим выбором. В случаях, когда флуконазол является единственным доступным противогрибковым средством для лечения инфекций, вызванных C. glabrata, может потребоваться применение более высокой дозы препарата.
Недостаточно доказательств того, что следующие штаммы являются хорошими мишенями для терапии флуконазолом: C. dubliniensis, C. guilliermondii.

Пограничные значения чувствительности согласно критериям ИКЛС

Пограничные значения чувствительности (Ч), признанные Институтом Клинических и Лабораторных Стандартов (ИКЛС), одинаковы, за исключением вида C. glabrata, для которого не установлены пограничные значения Ч, только признано пограничное значение чДз (чувствительный дозозависимый) ≤32 мг/л. ИКЛС также определяет пограничное значение чДз, равной 4 мг/л, для видов C. albicans, C. parapsilosis и C. Glabrata, и ≥8 мг/л как значение резистентности (Р) для этих трех видов (Институт Клинических и Лабораторных Стандартов (ИКЛС). Нормативные показатели для определения противогрибковой чувствительности плесневых грибков. 1-й выпуск. ИКЛС дополнение М60 (ISBN 1-56238828-2 [Print]; ISBN 1-56238-829-0 [Electronic]). Институт Клинических и Лабораторных Стандартов, 950 Вест Вэлли Роуд, Сюит 2500, Вайне, Пенсильвания 19087 США, 2017).

Пограничные значения чувствительности согласно критериям FDA (Требования FDA США для USPI) Food and Drug Administration (FDA) Соединенных Штатов Америки принимает пограничные значения Ч и Р ИКЛС; хотя не использует терминологию чДз и рассматривает эти значения как «промежуточные» (I) (https://www.fda.gov/STIC).

Фармакокинетика

Абсорбция

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола.

Распределение

Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. 90 % равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки). Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90 % равновесной концентрации ко 2-му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 % от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Выведение

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю — при других показаниях.

В ходе исследования фармакокинетики с участием 10 женщин, временно или полностью прекративших кормление грудью, оценивали концентрацию флуконазола в плазме крови и грудном молоке в течение 48 часов после однократного приема 150 мг флуконазола. Флуконазол был обнаружен в грудном молоке в средней концентрации, составляющей приблизительно 98% от концентрации флуконазола в плазме крови матери. Средняя пиковая концентрация составляла 2,61 мг/л по истечении 5,2 часов после приема препарата.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие значения фармакокинетических параметров:

Возраст	Доза (мг/кг)	Период полувыведения (час)	Площадь под кривой «концентрациявремя» (AUC) (мкг·ч/мл)
9 мес – 13 лет	Однократно – внутрь 2 мг/кг	25,0	94,7
9 мес – 13 лет	Однократно – внутрь 8 мг/кг	19,5	362,5
Средний возраст 7 лет	Многократно – внутрь 3 мг/кг	15,5	41,6

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — 76,4 ± 20,3 мкг·ч/мл, а средний период полувыведения – 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Сmax.

Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизменном виде (0 – 24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

Показания к применению

Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых:

• криптококковый менингит;
• кокцидиоидомикоз;
• инвазивный кандидоз;
• слизистый кандидоз, в том числе орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз;
• хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; — вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима;
• кандидозный баланит, когда местная терапия не применима;
• дерматомикозы, в том числе дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда показано системное лечение;
• дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами не приемлемо.

Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:

• рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
• рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
• для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год);
• для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Флуконазол показан для лечения детей.

Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Противопоказания

• гиперчувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
• одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; — одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут;
• потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5-6 периодов полувыведения) после принятия последней дозы препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).

Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности.

Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

Период грудного вскармливания

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным (см. раздел «Фармакокинетика»). Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы – 30 часов. Предполагаемая доза флуконазола, поглощаемая младенцем (с учетом того, что среднее количество потребляемого молока составляет 150 мл/кг ежедневно), и рассчитанная в соответствии со средней пиковой концентрацией препарата в грудном молоке, составляет 0,39 мг/кг в день, что приблизительно равно 40% рекомендованной неонатальной дозы (для детей младше 2 недель) или 13% рекомендованной младенческой дозы при лечении кандидоза слизистых. Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата Флюкостат® на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными. При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот, изменения суточной дозы не требуется.

Суточная доза препарата Флюкостат® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции.

Применение у взрослых

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
   Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, терапию препаратом Флюкостат® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение неопределенного периода времени.
2. При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес – при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес – при споротрихозе и 3-17 мес – при гистоплазмозе.

3. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

   Лечение слизистого кандидоза

   • При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21 дня. При необходимости, пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
   • При кандидурии эффективная доза обычно составляет 200-400 мг/сут при длительности лечения 7-21 дней. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
   • При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.
   • При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). При необходимости, пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.
   • Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
   • Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
   • При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном сношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
   • При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю.
     Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.

   Лечение дерматомикозов

   • При инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель.
   • При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-3 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в день в течение 2-4 недель.
4. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
5. Для профилактики кандидоза у пациентов со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата Флюкостат® составляет 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для пациентов с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Препарат Флюкостат® применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Препарат Флюкостат® применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Флюкостат® составляет 3 мг/кг один раз в сутки. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применять ударную дозу 6 мг/кг/сут.

Для лечения инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг один раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИДом рекомендованная доза препарата Флюкостат® составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг один раз в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозу для пациентов с почечной недостаточностью).

При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы препарата флуконазола в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы препарата (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для внутривенного введения) в эквивалентных дозах.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат Флюкостат® применяют в обычной дозе. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Процент рекомендуемой дозы
> 50 ≤ 50 (без диализа) Гемодиализ	100 % 50 % 100 % после каждого гемодиализа

Пациенты, находящиеся на гемодиализе должны получать 100 % рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от клиренса креатинина) дозу препарата. У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых, в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Побочное действие

Критерии оценки частоты: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях флуконазола отмечали следующие побочные реакции:
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость; редко — тремор.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота*; нечасто — метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечасто — холестаз, желтуха*, повышение концентрации билирубина; редко — гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*,гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь (включая стойкую лекарственную сыпь); редко — эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция*; частота неизвестна — лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы*: редко — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек).
Со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко — увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны обмена веществ*: редко — повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия.
Прочие: нечасто — слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго. У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. раздел «Особые указания»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Передозировка

Симптомы

Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего пациента, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Пациент был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов.

Лечение

В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови примерно на 50 %.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном применении.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано:

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointеs) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Не рекомендуется использовать следующие лекарственные средства:

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs) при одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда, поэтому совместное применение их не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с флуконазолом:

Амиодарон: Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола и амиодарона, в особенности при приеме высокой дозы флуконазола (800 мг).

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:

Препараты, влияющие на флуконазол:

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол:

Флуконазол является умеренным ингибитором изоферментов 2C9 и 3A4 цитохрома P450 (CYP). Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин B: в исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства (производные азола), флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем, возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового и индандионового ряда и флуконазол, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы данных антикоагулянтов.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Cmax – на 20-32 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой, применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как, флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Ибрутиниб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают концентрацию ибрутиниба в плазме и могут повышать риск токсичности. Если применения препаратов в комбинации не удается избежать, необходимо уменьшить дозу ибрутиниба, как указано в инструкции по медицинскому применению ибрутиниба, и обеспечить тщательное клиническое наблюдение.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензинII рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 %, соответственно. Аналогично Cmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15 % и 82 %, соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.
Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.
При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Олапариб: умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как флуконазол, повышают концентрацию олапариба в плазме крови. Их одновременное применение не рекомендовано. Если невозможно избежать одновременного применения, необходимо сократить дозу олапариба до 200 мг два раза в сутки.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно, а при применении 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены приема флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax – на 55 %, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием P-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном применении, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Толваптан: экспозиция толваптана значительно увеличивается (AUC на 200%, Cmax на 80%) при совместном применении толваптана, субстрата CYP3A4, и флуконазола, умеренного ингибитора CYP3A4. При этом существует риск значительного увеличения частоты развития нежелательных явлений, в частности, таких как повышенный диурез, дегидратация и острая почечная недостаточность. При одновременном применении данных препаратов следует уменьшить дозу толваптана и внимательно наблюдать за состоянием пациента.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение Cmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 %, соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %).
За пациентами, получающими такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) у 8 здоровых испытуемых мужского пола привело к увеличению Cmax и AUC вориконазола на 57 % и 79 %, соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.
Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5-6 периодов полувыведения) после принятия последней дозы препарата (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентам, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. Флуконазол вызывает увеличение интервала QT посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления. Увеличение интервала QT, вызванное другими лекарственными препаратами (такими как амиодарон), может быть усилено ингибиторами изофермента 3A4 цитохрома P450 (CYP) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Повышенный риск развития угрожающей жизни желудочковой аритмии и полиморфной желудочковой тахикардии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию. Флуконазол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. При одновременной терапии лекарственными препаратами с узким терапевтическим профилем, метаболизирующимися изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, рекомендуется соблюдать осторожность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Сообщалось о развитии недостаточности коры надпочечников у пациентов, получающих терапию другими азолами (например, кетоконазолом). У пациентов, получающих флуконазол, наблюдались обратимые случаи недостаточности коры надпочечников.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг.
7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.
Капсулы 150 мг – без рецепта (для терапии вагинального кандидоза).

Держатель регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество «Отисифарм» (АО «Отисифарм»), Россия
123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10, эт.12, пом. II, ком.29
тел.: +7 (800) 775-98-19,
факс: +7 (495) 221-18-02,
www.otcpharm.ru

Производитель

При производстве на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия указывают:
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»
(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18,
тел./факс: (4712) 34-03-13,
www.pharmstd.ru
или
при производстве на АО «Отисифарм Про», Россия указывают:
Акционерное общество «Отисифарм Про» (АО «Отисифарм Про»), Россия,
Калининградская обл., Зеленоградский г.о.,
тер.Индустриальный парк «Храброво»,
ул.Новаторов, д.6, к. 1

Вагинальный кандидоз можно лечить местно, но более эффективно применять пероральные лекарства, такие как Флюкостат при молочнице. Преимущество подобного лечения заключается в том, что системные препараты действуют быстрее и способны избавить от кандидоза за 1-3 дня. Причем будет уничтожен не только грибок во влагалище, но и в других местах.

Безусловно, для некоторых пациенток имеет не малое значение сколько стоит Флюкостат от молочницы в аптеке, но других больше волнует насколько он эффективен. Чтобы это понять, необходимо узнать особенности данного препарата, а также лечебные схемы при различных формах молочницы.

Виды кандидоза

Кандидоз — это патология слизистых оболочек и кожных покровов, провоцируемая дрожжеподобными грибами рода Candida.

Кандиды в незначительном количестве всегда обнаруживаются в организме здоровых мужчин и женщин. Основное их место локализации — слизистая рта, кишечника и гениталий.

Если в организме отсутствуют патологии, то процесс регулировки количества этого грибка заложен на уровне физиологии.

А вот если иммунитет дал слабинку, то создаются идеальны условия для роста дрожжеподобных грибков. Молочница или любой другой кандидоз указывает на то, что иммунные защитные силы организма ослабели и он нуждается в тщательной диагностике и лечении.

Грибок может иметь определенные патологические очаги и в связи с этим его делят на определенные формы:

• в полости рта;
• на кожных покровов;
• в кишечнике;
• вагинальный кандидоз (молочница);
• распространенный по всему организму хронический кандидоз.

Многие женщины с легкостью распознают у себя молочницу, поскольку хорошо знакомы с ее симптоматикой. Первое, что помогает им заподозрить у себя такую патологию — это резко возникающий зуд, который беспокоит больную постоянно и чувствуется как на наружных гениталиях, так и внутри половых путей.

Молочницу делят на 3 клинические формы заболевания:

• носительство кандиды;
• острые проявления кандидоза, затрагивающего мочеполовую систему;
• вагинальный кандидоз, который часто дает рецидивы (хроническая молочница).

Если молочница протекает в острой форме, то кроме зуда женщине будут доставлять мучения отеки гениталий, гиперемия, высыпания на слизистой как снаружи, так и внутри и обильное количество белых выделений (кислый запах, творожистая консистенция) из влагалища. В таком состоянии женщина отказывается от половой близости не только потому что боится заразить партнера, но и на фоне того, что она сама не может получать удовольствия в таком состоянии.

Молочница у девочек

Но также симптоматика кандидоза может быть связана с аллергическими реакциями и приемом антибактериальных препаратов.

Однако стоит отметить, что именно вагинальный кандидоз до наступления первой менструации встречается крайне редко.

С наступлением пубертатного периода девочки все чаще начинают сталкиваться с молочницей. Это объясняется гормональными изменениями, которые особенно ярко происходят в организме подростков в этом возрасте. Недостаток эстрогенов во влагалищном эпителии приводит к снижению лактобактерий, которые не дают разрастаться дрожжеподобным грибам.

«Кандидозный вульвовагинит беспокоит беременных женщин в 2-3 раза чаще, чем представительниц слабого пола, не вынашивающих ребенка».

Флюкостат

Таблетки Флюкостат очень популярны среди женщин. Те, кто столкнулся с такой проблемой впервые, могут не знать, как принимать препарат от молочницы, поэтому они должны внимательно изучить инструкцию или придерживаться врачебных рекомендаций.

Лекарство Флюкостат имеет 2 формы выпуска — капсулы для приема внутрь и раствор для внутривенного парентерального введения. Данный препарат не выпускается в виде свечей от молочницы и в таблетированной форме, хотя многие пациентки почему-то привыкли называть капсулы именно «таблетками».

Фармакологические свойства

Главным действующим веществом препарата является флуконазол, а также в составе присутствуют еще вспомогательные компоненты. Флуконазол избирательно замедляет синтез эргостеринов и представляет класс триазольных антимикотиков.

При пероральном употреблении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Если пациентка принимает препарат на голодный желудок, то пик концентрации действующего вещества в крови обнаруживается через 30-90 минут. Флуконазол с легкостью оказывается в различных биологических жидкостях. Покидает организм в основном через мочевыделительную систему.

Признаки и лечение кандидоза на языке

Области применения

К применению Флюкостата при молочнице можно добавить еще такие показания:

• терапия инфекций, вызываемых криптококками, у стандартных пациентов и у тех, кто имеет сниженный иммунный статус;
• профилактика криптококкового поражения нервной системы, легких, печени, костного мозга, кожных покровов у пациентов с ВИЧ и тех, кто пережил пересадку органов;
• распространенный по всему организму кандидоз, включая брюшную полость, внутренний слой оболочки сердца, органы зрения, органы дыхания и мочеполовые пути;
• терапия больных с онкопатологией, которые проходят терапевтический курс цитостатиками и иммуносупрессорами;
• поражение слизистых оболочек во рту, включая кандидозный глоссит, который часто возникает у пациентов, носящих зубные протезы;
• кандидоз пищевода, мочевыводящих путей, бронхолегочной системы;
• поражение поверхностного слоя кожных покровов грибком рода Candida;
• профилактика повторных появлений кандидоза на слизистой во рту у пациентов с иммунодефицитом;
• устранение и профилактические меры по отношению к кандидозному вульвовагиниту;
• терапия баланита (поражение грибком головки полового члена);
• профилактика грибковых инфекций у онкобольных на фоне проводимой лучевой или химиотерапии;
• микозное поражение кожных покровов и подкожной клетчатки.

«Пройти курс лечения против молочницы должны оба половых партнера, даже если у одного из них нет клинических проявлений патологии».

Способ к применению

Прежде, чем начинать принимать Флюкостат при молочнице, пациентка должна внимательно изучить инструкцию. Таблетки, а говоря более правильно капсулы, употребляют внутрь. Пить их следует не разжевывая, не зависимо от приемов пищи. Флюкостат — это актуальное средство при различных кандидозах, поэтому режим дозирования и курс приема может сильно отличаться.

Возможные схемы лечения:

• При распространенной кандидозной инфекции, которая появляется на фоне проникновения дрожжеподобных грибков в кровеносную систему, в первые сутки назначают ударную дозу препарата 2 раза в день по 2 капсулы Флюкостата (150 мг+50 мг), а в последующие дни переходят на разовый прием 150 мг + 50 мг. Как долго продолжать терапию решает, наблюдающий пациентку, доктор по клиническим показателям и ответу организма на проводимое лечение.
• При поражениях слизистой оболочки рта и верхних дыхательных путей назначают, как правило, Флюкостат по 50 мг 1 раз в день (иногда принимают сразу 2 капсулы). Терапия может занимать 1-2 недели. Если терапия проводится пациентам со сниженными показателями иммунитета, то лечение продолжают по истечении 14 дней.
• При кандидозном глоссите, вызванном ношением зубных протезов, назначают по 1 капсуле Флюкостата (50 мг) 1 раз в день на протяжении 2 недель. Плюс к этому в обязательно порядке проводят обработку протезов стоматологическими антисептиками.
• Для терапии молочницы пищевода, легкой формы кандидоза дыхательных путей, мочевыделительной системы, кожных покровов и слизистых оболочек практикуют использование препарата по 1-2 капсуле (50 мг флуконазола) 1 раз в день на протяжении 2-4 недель в зависимости от присутствия положительной динамики.
• После стандартного курса лечения флуконазолом кандидоза во рту и глотке пациентам с иммунодефицитом может быть назначена поддерживающая терапия по 1 капсуле (150 мг) раз в неделю на протяжении полугода.
• При кандидозном поражении наружных половых органов и вагины принимать Флюкостат от молочницы следует 1 раз в сутки 1 капсулу (150 мг). Профилактика рецидива молочницы выполняется с помощью дозировки 150 мг 1 раз в месяц. Поддерживающая терапия может продолжаться от 4 месяцев до года, а некоторым пациентам курс может быть продлен еще больше. В каждом клиническом случае используется свой подход.
• При баланите (молочницей заражается мужчина, и симптоматика проявляется на головке полового члена) схема лечения такая же как и в случае вагинальной патологии.
• В качестве общих профилактических мер может быть назначен флуконазол в дозировке от 50 мг до 400 мг за 1 день. Решение принимает врач, учитывая степень риска развития грибковой инфекции.

«Лечение молочницы Флюкостатом проводят также и в педиатрии, но продолжительность лечения и эффективную дозу подбирают, ориентируясь на возрастную категорию ребенка, его вес, а также на то, как организм реагирует на проводимое лечение».

Побочное действие

Лечение молочницы у женщин с помощью Флюкостата сопряжено с развитием ряда побочных реакций организма:

• Пищеварительная система может реагировать абдоминальными болями, расстройствами стула, тошнотой, рвотой, вздутием кишечника, изменением вкусового восприятия.
• Со стороны гепатобилиарной области может появиться повышенное содержание в крови и тканях билирубина, повышенная активность маркерных ферментов печени, воспаление печени, печеночная недостаточность.
• Центральная нервная система может среагировать на лекарство болью в голове, головокружением, а в редких случаях — непроизвольным сокращением конкретной мышцы или целых групп.
• Система кроветворения может дать сниженное количество лейкоцитов и тромбоцитов в единице объема крови.
• Сердечно-сосудистая система может среагировать асинхронностью реполяризации различных участков миокарда и трепетанием желудочков.
• Редко флуконазол вызывает аллергические реакции в виде высыпаний на кожных покровах, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла или анафилактического шока.
• В очень редких случаях может наблюдаться аномально повышенный уровень липидов и/или липопротеинов в крови, недостаток калия в организме, почечная недостаточность и патологическое выпадение волос.

Каким способом можно вылечить молочницу навсегда?

Для женщин, которые вынашивают ребенка, Флюкостат является небезопасным препаратом.

Поэтому врачи назначают его женщинам в таком особом состоянии только в том случае, если вероятная польза для матери существенно превышает возможный внутриутробный риск для малыша.

К тому же общие побочные эффекты не обходят женщину стороной при применении при беременности, а это дополнительный стресс для организма.

В материнском молоке флуконазол оказывается в такой же концентрации, что и в крови, поэтому на время лечения от лактации следует отказаться.

Препарат противопоказан детям до 3 лет, поэтому кормить таким молоком младенца неуместно. Если заранее сделать запас сцеженного молока, то можно будет не переходить полностью на искусственное вскармливание.

А после того, как весь флуконазол покинет организм можно будет вернуться к лактации.

Преимущества

Флюкостат — это препарат, эффективно лечащий молочницу и кандидозы любой локализации. Он является эквивалентным дженериком оригинального лекарства Дифлюкан. Выпускается с идентичным лекарственным веществом — флуконазол.

Преимущества лечения капсулами Флюкостата:

• широкий спектр антимикотического действия;
• проявляет высокую активность в отношении кандид, особенно тех, что провоцируют появление генитального кандидоза;
• биодоступность капсул Флюкостата после приема внутрь сопоставима с парентеральным введением лекарства;
• в тканях влагалища и выделениях из него наблюдается высокая концентрация флуконазола на протяжении длительного времени;
• увеличенная продолжительность терапевтического действия и более длительная защита от возможных рецидивов болезни.

Достаточно употребления всего одной таблетки (капсулы) Флюкостата в дозировке 150 мг чтобы устранить патологические симптомы молочницы, которая протекает без осложнений, у большинства пациенток с хорошим иммунным ответом организма.

При правильном использовании препарата можно добиться такой скорости воздействия на патологический очаг:

• максимальная концентрация активного компонента в плазме крови достигается уже через 120 минут после употребления 1 дозы препарата;
• первичное снижение симптоматики начинается в течение первых суток после выпивания 1 капсулы Флюкостата (150 мг);
• убыль симптомов болезни и наступление полного выздоровления в среднем происходит в первые 48 часов.

«Одна капсула Флюкостата по своей эффективность заменяет целую неделю лечения некоторыми другими лекарствами от молочницы, которые местно вставляют во влагалище».

Применять этот препарат удобно по таким причинам:

• пероральный Флюкостат можно употреблять когда угодно, даже с приходом месячных;
• препарат разрешается принимать независимо от приемов пищи и времени суток;
• употребление капсулы можно смело совмещать с завтраком или обедом и не беспокоиться, что это отразиться на всасывании лекарственного вещества или его терапевтическом воздействии;
• если в качестве контрацептива женщина использует противозачаточные таблетки с эстрадиолом, то она может быть совершенно спокойна, поскольку флуконазол не понижает концентрацию данного гормона в крови;
• естественно, что данный пероральный препарат не может испортить латексные презервативы или куполообразные колпачки с гибким ободком;
• капсулы небольшие, их удобно проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости;
• часто для эффективной терапии молочницы достаточно перорального употребления всего 1-2 капсул.

Флюкостат быстро и надолго помогает от кандидоза ввиду того, что оказывает фунгицидное действие не только на грибок, который находится на поверхности слизистой, но также и на тот, что локализован в глубинных слоях.

Поскольку возбудители молочницы могут обитать не только на наружных и внутренних детородных органах, но и в таких местах как слизистая ротовой полости и кишечник, то залог успешной борьбы с болезнью заключается в системном устранении вредителя во всех местах локализации.

Как пить Флюкостат при молочнице

Инфекционное заболевание, которое появляется в результате размножения грибков Кандида, получило название молочница. Популярным средством от молочницы считается российский препарат Флюкостат. Данное заболевание требует обязательного лечения. Рассмотрим, как принимать Флюкостат при молочнице.

Описание препарата

Действующим веществом препарата является Флуконазол, который подавляет работу ферментов, выделяемых грибком, и нарушает их размножение.

Действующий механизм препарата является самым оптимальным решением лечения и профилактики заболевания.

Флуконазол эффективен в отношении грибка рода Candida — возбудителя молочницы. Также лекарственное средство действует против некоторых других грибов. Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимум концентрации в крови достигается быстро — спустя 1-1,5 часа после введения. При использовании раствора флуконазола внутривенно он определяется в ногтях на протяжении 6 месяцев.

Применение

• криптококкоз;
• отрубевидный лишай;
• кандидоз, в том числе генерализованный;
• онихомикоз;
• иммунодефицитные состояния — для предотвращения появления грибковых инфекций;
• микозы разного типа.

Показания к приему препарата определяет врач после обследования пациентки.

Также у женщин может возникнуть вопрос: как пить Флюкостат при молочнице? Для приема существует несколько подходов:

1. При легкой форме заболевания применение препарата не составит труда. Необходимо выпить всего одну капсулу 150 мг, которая с легкостью справиться с размножением грибкового заболевания.
2. Но, что делать, если молочница имеет хроническую форму и связана с другими заболеваниями? Для приема следует взять Флюкостат 150 мг и пить по одной капсуле каждые три дня. Между приемами должно пройти 72 часа, и так проделать три раза.
3. Встречается еще одна форма молочницы, которая считается более опасной – это рецидивирующая. При этой форме лечащий врач назначает специальную схему лечения, которая выглядит так: лекарство нужно применять в три этапа в первый день лечения, четвертый и седьмой, а затем принять еще одну капсулу. Между приемами также должно пройти 72 часа.
4. Нередко врач назначает Флюкостат по такой схеме: одна капсула сразу и еще одна в первый день менструации. Такая схема позволяет снизить риск рецидива болезни после месячных.

На фоне правильного приема препарата отмечается уменьшение основных симптомов молочницы. Проходит зуд, жжение и иные неприятные ощущения, исчезают обильные творожистые выделения. В большинстве случаев Флюкостат назначается в комплексе с местными противогрибковыми средствами (свечи Пимафуцин, Залаин, Гино-Певарил, Ливарол, крем Кандид, различные гели и мази).

Препарат разрешается пить до еды или сразу после приема пищи. Гинекологи рекомендуют принимать капсулы на ночь, в одно и тоже время (при неоднократном приеме препарата). Перед началом терапии не лишним будет ознакомиться с инструкцией к лекарству. Сколько будет длиться курс лечения, решает врач после обследования пациентки.

Преимущества

На данный момент времени плюсов у препарата множество, поэтому лечить молочницу стало доступно и эффективно. К преимуществам можно отнести следующее:

• действовать Флюкостат начинает быстро: через 1-2 часа;
• его действие распространяется не только на ту область, где появилась молочница, но и на весь организм в целом;
• при легкой форме заболевания достаточно одноразового приема;
• удобство в применении;
• совместим с любым контрацептивом;
• препарат устраняет причину заболевания, а не его симптомы.
• самым главным преимуществом является цена.

Продается Флюкостат без рецепта врача, доступен в продаже и стоит совсем недорого.

Применение при беременности и лактации

В аннотации к Флюкостату указано: применять лекарство при беременности нельзя. Для лечения будущих мам используются другие безопасные и эффективные антимикотики (преимущественно вагинальные свечи, кремы и другие средства местного действия). Не рекомендуется принимать Флюкостат при планировании беременности и непосредственно в месяц возможного зачатия ребенка.

Нельзя применять Флюкостат во время кормления грудью, потому что активное вещество способно не только выделяться с грудным молоком, но также его уровень будет достигать того же значения, как и в плазме крови. При необходимости приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Молочница у детей

При рождении младенец может заразиться молочницей от матери. Грибки быстро размножаются в слизистой рта и половых путей ребенка в течение первых двух дней, что приводит к его беспокойству, болям и образованию белого налета.

Грудничок может подхватить молочницу через грязные игрушки, немытую бутылочку, соску и даже во время купания в ванной, если до него мылся зараженный член семьи. Молочница у новорожденных приносит массу беспокойств не только самому ребенку, но и родителям. Важно следить за гигиеной малыша и окружающих его предметов.

Детям редко назначают Флюкостат — только при тяжелой форме заболевания. Дозировку и длительность терапии определяет лечащий врач.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении молочницы Флюкостатом и одновременном приеме Варфарина увеличивается длительность свертывания крови. В этом случае лечение должен контролировать врач. При взаимодействии Флуконазола с сахаропонижающими препаратами проявляется гипогликемия. Не стоит принимать Флюкостат вместе с антигистаминными препаратами — могут появиться психомоторные эффекты.

Встречаются такие случаи, что Флюкостат не помог при лечении молочницы. Это можно объяснить тем, что возникновению заболевания способствовали также и другие инфекции. В этом случае нужно пройти обследование и сдать необходимые анализы для выявления других возбудителей. В таких случаях помимо Флюкостата назначают другие лекарственные средства для полного излечивания заболевания.

Не рекомендуется принимать Флюкостат вместе с алкогольными напитками. Прием алкоголя во время лечения усиливает нагрузку на печень и повышает риск нежелательных побочных эффектов.

Форма выпуска

В зависимости от формы заболевания и симптоматики назначают либо вагинальные суппозитории Флюкостат, либо таблетки для приема внутрь.

Последнее время большей популярностью пользуется именно второй вариант, ввиду того, что они оказывают наиболее эффективное действие на возбудителя изнутри.

Однако при тяжелом течении может применяться комплексная терапия, включающая в себя и таблетки, и свечи.

Противопоказания и побочные эффекты

Флюкостат противопоказан при аллергических реакция на составляющие компоненты и производные азольных соединений. Прием при беременности и лактации также невозможен (за исключением тяжелых угрожающих жизни состояний).

Побочные действия препарата немногочисленны и имеют маленькое процентное соотношение. К ним относят:

• Со стороны ЖКТ: в большинстве своем тошнота, диарея, реже рвота и метеоризм;
• Касаемо нервной деятельности: головокружение, головные боли;
• Возможные проявления аллергий: сыпь на коже, анафилактические реакции.

Вывод

Естественно, молочница приносит дискомфорт любой представительнице прекрасного пола. Главное вовремя обратится к врачу, ведь зачастую с таким заболеванием не каждый может прийти к специалисту.

Женщины предпочитают лечить молочницу самостоятельно, чего не следует делать.

Если возникнет обострение заболевания, выбранная самостоятельно схема лечения может не подойти, что приведет к плохим последствиям.

Флюкостат полностью безопасный препарат и никак не навредит пациентке. Сейчас он считается оптимальным решением в борьбе с молочницей. Поэтому не стоит ждать, когда заболевание примет тяжелую форму. При малейших симптомах кандидоза следует обратиться к врачу и начать прием препарата по специально подобранной схеме.

Состав Флюкостата

В состав 1 капсулы препарата входит 50 мг или 150 мг действующего вещества флуконазола и вспомогательные компоненты.

В составе 1 мл раствора для в/в введения содержится 2 мг действующего вещества флуконазола и вспомогательные компоненты: хлорид натрия и вода для инъекций.

Форма выпуска

• Покрытые оболочкой капсулы светло-розового или розово-коричневого цвета, непрозрачные. Внутри находится порошок белого или близкого к белому цвета. Фасуются по 7 штук в контурные ячейковые блистеры. Картонная упаковка вмещает 1 пластинку. Капсулы по 50 или 150 мг белого цвета, овальной формы, закрепляющиеся в контурно-ячейковом блистере по 1 или 2. Картонная пачка содержит всего 1 пластину с лекарственным средством.
• Раствор для внутривенного введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости во флаконах по 50 мл. В картонную упаковку вкладывается 1 флакон с лекарственным средством.

Фармакологическое действие

Флюкостат – сильный противогрибковый фармацевтический препарат, который по химической структуре принадлежит к классу триазольных соединений. Активен в отношении следующих семейств микроорганизмов: Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichpphuton spp, Blastomyces dermatidis, Coccidioides immits, Histoplasma capsulatum.

Механизм терапевтического действия лекарственного средства заключается в способности биологически активного компонента селективно ингибировать синтез стеролов в клетках чувствительных грибов, за счет чего клеточная стенка вредоносных или условно патогенных микроорганизмов становится несостоятельной, так как стерол является одной из ее главных составляющих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального приема таблеток или капсул активные действующие компоненты хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Уже через 0,5-1,5 часа натощак достигается максимальная плазменная концентрация. Составляющие элементы лекарственного средства хорошо проникают во все биологические жидкости организма. Имеются определенные свойства к кумуляции – через полгода после завершения консервативной терапии Флуконазол может быть обнаружен в ногтях. Около 80% метаболитов фармацевтического препарата элиминируется почками.

При внутривенном введении парентерального раствора Флюкостата действующие компоненты равномерно распределяются по биологическим жидкостям (концентрация в легочной мокроте и слюне в ротовой полости соответствует количеству Флуконазола в плазме крови). После нескольких инъекционных введений по 1 дозе в сутки уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню консервативного лечения, а при первоначальном применении двойного количества препарата – ко 2 дню.

В кровеносном русле около 11-12 % от общего количества флуконазола связывается с белками плазмы из-за чего период полувыведения соответствует 30 часам. Выводится фармацевтический препарат в подавляющем большинстве (около 80%) с мочой. Клиренс действующего компонента прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению

• криптококкоз (в том числе криптококковый менингит);
• отрубевидный лишай;
• генерализованный или диссеминированный кандидоз, преимущественно поражающий кожные покровы и слизистые оболочки (например, ротовую полости и пищевод);
• глубокие эндемические микозы (споротрихоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз);
• урогенитальный кандидоз у мужчин (кандидозный баланит) и женщин (вагинальный кандидоз или молочница);
• профилактика грибковых поражений у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита;
• микозы различной этиологии;
• поражения патогенными грибками во время цитостатической, химио- или лучевой терапии;
• онихомикоз.

Противопоказания

Строгие противопоказания включают следующие состояния:

• повышенная индивидуальная чувствительность к действующему компоненту или вспомогательным веществам;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• непереносимость лактозы (в том числе с недостаточностью лактазы);
• наследственная или приобретенная непереносимость составляющих фармацевтического препарата;
• детский возраст до 3 лет;
• галактоземия;
• сочетанное применение Флюкостата с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме (в частности астемизол или терфенадин).

Также следует очертить список неабсолютных противопоказаний, когда лекарство необходимо использовать с осторожностью (рекомендуется прохождение консервативной терапии под наблюдением квалифицированного медицинского персонала):

• почечная или печеночная недостаточность;
• алкоголизм;
• лечение потенциально опасными фармацевтическими препаратами с высоким процентом гепатотоксичности;
• проаритмогенные состояния (особенно при наличии у пациента множественных факторов риска развития аритмии).

Побочные действия

При пероральном использовании капсул или таблеток:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, вздутие живота и метеоризм.
• Нервная система: головная боль и головокружение.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
• Аллергические проявления: анафилактические реакции, кожная сыпь.

Внутривенное использование фармацевтического препарата может проявить следующие побочные эффекты:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и следующая за ней рвота, метеоризм, абдоминальная боль, функциональная печеночная недостаточность (повышение уровня щелочной фосфотазы, сывороточных аминотрансфераз или билирубина).
• Нервная система: головная боль, судорожные припадки.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание или трепетание желудочков.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз или синдром Лайелла (крайнее проявление токсикодермии), анафилактические реакции.
• Метаболические процессы: гиперхолестеринэмия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия.
• Со стороны других систем: алопеция, почечная недостаточность.

Флюкостат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Флюкостат, инструкция по применению

Капсулы, покрытые оболочкой и таблетки используется энтерально, то есть внутрь. Глотать их следует целиком, не нарушая целостность, это может отразиться на терапевтической эффективности лечения. Как принимать — до или после еды — не имеет значения, так как абсорбция действующих компонентов Флюкостата не зависит от заполнения просвета пищеварительной трубки. Длительность лечения подбирается индивидуально, как правило, консервативная терапия проводится до полной негативации результатов микробиологических исследований патологического очага.

Дозировка фармацевтического препарата и схема лечения зависит от клинического диагноза:

• атрофический оральный кандидоз и подобные инфекции слизистых оболочек – 50-100 мг/сутки в течении 14-30 дней;
• криптококковые инфекции, диссеминированный кандидоз и попадание грибков в кровь – 1-й день 400 мг, а затем по 200-400 мг 1 раз в сутки в течение длительного периода;
• вагинальный кандидоз и баланит – 150 мг однократно, а далее для профилактики рецидива 150 мг 1 раз в месяц в течение 4-12 месяцев;
• микозы кожи – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 2-6 недель в зависимости от чувствительности возбудителя к терапии;
• отрубевидный лишай – 50 мг 1 раз в сутки 2-4 недели;
• глубокие эндемические микозы – 200-400 мг в день (длительность зависит от патогенного грибка, который вызвал заболевание);
• онихомикоз – 150 мг 1 раз в неделю до полного возобновления непораженной ногтевой пластины (на руках ногти вырастают за 3-6 месяцев, а на ногах – за 6-12 месяцев).

Дабы повысить эффективность консервативного лечения, в схему терапии часто добавляют антибиотики. Особенно широкое применение в таком ключе получил Солютаб – бета-лактамный пенициллин, который используется с целью профилактики развития генерализованных инфекционных заболеваний при местном или общем снижении иммунитета токсинами патогенных грибковых колоний. Как пить антибиотики, следует узнать у лечащего врача, ведь неправильное их применение может привести к таким неблагоприятным последствиям, как дисбактериоз или развитие устойчивости микрофлоры к пенициллиновой группе лекарственных препаратов.

Инструкция для детей

Таблетированная форма Флюкостата может использоваться и в педиатрической практике, так как грибковые поражения у детей развиваются и встречаются даже чаще, чем у взрослых. Дозировка подбирается индивидуально для каждого ребенка, исходя из его антропометрических показателей (в частности веса) и клинического диагноза, который следует подтвердить микроскопическим исследованием. Существуют следующие схемы лечения для педиатров:

• кандидоз слизистых оболочек – 6 мг на 1 кг веса пациента в 1 день, а далее по 3 мг на кг до негативации результатов микробиологических исследований;
• криптококкоз и системные кандидозы – 6-12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания;
• в профилактических целях на фоне сниженных иммунных способностей организма – 3-12 мг на 1 кг веса в день (точное количество фармацевтического препарата следует рассчитывать исходя из уровня лейкопении в анализе крови).

Как пить лекарственное средство от молочницы

Как принимать Флюкостат от молочницы, каждая пациентка может решать самостоятельно или выяснить на консультации у квалифицированного специалиста, так как существуют разные схемы лечения грибкового поражения урогенитальной области у женщин. Количество и кратность применения зависит от проявлений патологического процесса, формы заболевания и сопутствующих осложнений:

• Неосложненная форма кандидоза, возникшая впервые с легкой или умеренной симптоматикой – 1 капсула (150 мг Флюкостата) однократно.
• Осложненная форма молочницы с выраженной симптоматикой или на фоне сопутствующих хронических заболеваний – по 150 мг лекарственного средства в 1 и 4 день консервативной терапии.
• Рецидивирующая форма кандидоза у женщин, который проявляется, как минимум, 4 раза в течение года – по 150 мг в три приема, на 1, 4 и 7 день санации. Также необходимо пролечить полового партнера – 150 мг однократно. Данная форма грибковой патологии требует поддерживающей терапии для профилактики повторных эпизодов заболевания. Для этого используются таблетки по 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.

Через сколько помогает фармацевтический препарат

Помогает ли лекарство от молочницы и как долго ждать терапевтического эффекта, можно узнать через 2 недели при тяжелой форме заболевания или через неделю, если нозологическая единица проявляется легкой симптоматикой без неблагоприятных последствий, ведь именно столько, как правило, длится курс консервативного лечения, по прошествии которого бесследно пропадают следующие симптомы:

• надоедливый зуд и жжение в наружных половых органах и во влагалище;
• обильные творожистые выделения;
• боль при половом акте или мочеиспускании.

Свечи Флюкостат

Следует отметить, что инструкция по применению Флюкостата при молочнице также может включать свечи как местное средство борьбы с вредоносными грибками, что с точки зрения медицинского сообщества куда более благоприятно по целому ряду причин:

• использование вагинальных свечей не сопровождается неприятными ощущениями или неудобством;
• курс консервативной терапии можно начинать сразу с момента обнаружения характерной симптоматики данной нозологической единицы, даже не дожидаясь окончания менструального цикла;
• побочные эффекты от лечения фармацевтическим средством развиваются реже;
• терапевтическая эффективность свечей не зависит от приема пищи, времени суток и никоим образом не влияет на привычный распорядок вещей.

Чтобы удостовериться, как принимать Флюкостат при молочнице в виде свечей, точные дозировки данной фармацевтической формы препарата, длительность курса терапии, стоит обратиться в женскую консультацию или в гинекологическое отделение, однако, как правило, схема лечения не отличается от таковой при использовании энтеральной формы противогрибкового лекарственного средства.

Инструкция на Флюкостат для мужчин

Молочница – заболевание, которое поражает преимущественно женскую половину населения, однако распространенное мнение о том, что кандидоз половых органов исключительный их удел. является ошибочным. Конечно, дрожжеподобные грибки рода Candida плохо приживаются в уретре у сильной части нашей планеты, так как регулярно вымываются мочой, но при местном ослаблении иммунных механизмов создается благоприятные условия для развития урогенитального кандидоза, в связи с чем все чаще встречается вопрос, можно ли принимать мужчинам Флюкостат для ликвидации молочницы.

Фармацевтический препарат противогрибкового действия всасывается в магистральное кровеносное русло и равномерно распределяется в биологических жидкостях и средах мужского организма точно также, как и у женщин. Но биологически активные компоненты не имеют влияния на гормональный фон и не способны его как-либо изменить, потому можно ли пить мужчинам Флюкостат, чтобы избавиться от неприятной патологии – конечно, да. Такие лечебные меры будут расцениваться, как этиологическая терапия, направленная на эрадикацию возбудителя молочницы.

Передозировка

Симптомы, которые наблюдаются при передозировке лекарственным средством:

• галлюцинации;
• максимальное проявление побочных эффектов (см. список выше);
• параноидальное поведение.

Специфического фармацевтического антидота для купирования передозировки Флюкостатом нет. Следует провести промывание желудка и симптоматическую терапию индивидуальных проявлений. Также показан форсированный диурез, так как основной путь выведения метаболитов действующего компонента – с мочой. Хорошо себя проявляет гемодиализ, так как в течении трех часов манипуляции плазменная концентрация Флуконазола снижается вполовину.

Условия продажи

Аннотация к фармацевтическому препарату гласит, что Флюкостат в аптечных киосках можно приобрести без предъявления рецепта, так как капсулы и раствор для парентерального введения не числятся среди сильнодействующих или наркотических лекарственных средств.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в месте недоступном для детей младшей возрастной категории при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Флюкостат имеет свойство несколько понижать местный иммунитет, воздействуя специфическим образом на микрофлору урогенитальной области. Вследствие такого побочного влияния открываются дополнительные ворота для инвазии инфекционных возбудителей негрибкового характера, а соответственно создаются условия для развития неприятных заболеваний мочеполовой системы. Дабы ликвидировать возможные неблагоприятные последствия консервативной терапии, могут использоваться антибиотики.

Квалифицированные специалисты сходятся во мнении, что применять следует не рядовой фармацевтический препарат, дабы не выработать устойчивость к основным химическим составляющим лекарственных средств, воздействующих на вредоносную микрофлору. В таком ключе часто используется Солютаб 30, резервный антибиотик, от чего риск вышеуказанных осложнений лечения грибковой патологии сводится на нет.

Аналоги Флюкостата

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Противопоказаниями к применению Флюкостата являются распространенные нарушения обмена, потому существует целая группа иностранных фармацевтических препаратов, которые при определенных условиях могут использоваться, как аналог Флюкостата от молочницы или другой нозологической единицы грибкового происхождения.

Микосист, Микомакс, Микрофлюкан получили широкое признание среди пациентов, но наибольшее доверие вызывает Дифлюкан как качественный заменитель противогрибкового лекарственного средства.

Дифлюкан и Флюкостат: разница между противогрибковыми средствами

Дифлюкан – импортный препарат, который производится в таких передовых странах, как США и Франция, в отличие от отечественного Флюкостата.

Флюкостат – это оригинальное лекарственное средство, появившиеся на фармацевтическом рынке еще в конце прошлого века. Флюкостат содержит некоторые химические компоненты, которых нет в Дифлюкане.

Исходя из отличий данных фармацевтических препаратов однозначно ответить, что лучше — Флюкостат или Дифлюкан, — сложно. Кредит доверия, конечно, больше выработан у импортного средства, тем более производство в таких крупных странах позволяет быть уверенным в высоком качестве лекарственной продукции. С другой стороны цена Флюкостата в 10, а порой и больше, раз меньше стоимости Дифлюкана, что при нашем менталитете также ценится очень высоко, потому выбор: что использовать — Флюкостат или Дифлюкан, следует делать самостоятельно.

Отечественные аналоги

Поскольку цена аналогов, произведенных за границей, значительно выше, чем стоимость отечественных препаратов, потому пациенты стараются избежать их приобретения и все чаще стремятся найти дешевые русские аналоги Флюкостата. Но эта группа фармацевтических средств на аптечных полках представлена крайне скудно, более того, можно сказать, что не уступающий в терапевтической эффективности аналог Флюкостата, но дешевле —  лишь один – Флуконазол, в капсулах которого применяется идентичное действующее вещество в тех же дозировках (50 мг и 150 мг), что и в Флюкостате, однако цена картонных упаковок порой в 10 раз ниже, что, бесспорно, останавливает выбор на отечественном аналоге.

Детям

В педиатрической практике противогрибковое лекарственное средство может использоваться по достижению 3 лет.

Флюкостат и алкоголь

Воздействие любого фармацевтического препарата на фоне употребления спиртных напитков приводит, как правило, к развитию неблагоприятных последствий консервативной терапии. Флюкостат в свою очередь является не просто рядовым лекарственным средством, но его действующие компоненты обладают антибиотическими свойствами, потому совмещать алкоголь с курсом консервативной санации противогрибковым препаратом категорически запрещено во избежание развития следующих патологических состояний:

• токсические и некротические поражения печени;
• неадекватное функционирование центральной нервной системы с развитием повышенной чувствительности различных структур к афферентным и эфферентным импульсам;
• увеличенная нагрузка на сердечную мышцу;
• высокий риск развития артериальной гипертензии, вплоть до быстрого гипертонического криза;
• значительное снижение терапевтической эффективности лекарственного средства.

Флюкостат при беременности и лактации

Во время использования лекарственного средства активные действующие компоненты всасываются в магистральный кровоток и распространяются по всему организму женщины, равномерно откладываясь в биологических жидкостях. Именно поэтому применение противогрибкового препарата Флюкостат при беременности допускается исключительно только по жизненным показаниям (например, в случае тяжелых, генерализованных инфекций, которые грозят жизни будущей матери и плода).

Если же возникла необходимость в прохождении курса консервативной терапии при грудном вскармливании, то следует отлучить ребенка от груди и материнского молока, ведь даже в столь специфическом секрете обнаруживаются следы биологически активных веществ, входящих в состав энтеральных и парентеральных форм Флюкостата.

Отзывы о Флюкостате

Отзывы о Флюкостате в интернете насыщены положительными эмоциями и благодарными словами, ведь лекарственное средство в короткий срок позволяет ликвидировать весьма неприятные патологические состояния, сопряженные не только с неблагоприятными последствиями в физическом смысле, но и особенными психоэмоциональными факторами. Отзывы женщин наперебой твердят о том, что заболевания урогенитальной сферы, как правило, сопряжены со стрессом, а это влечет ухудшение работы всех органов и систем в организме. Флюкостат же в свою очередь не только устраняет основную причину неприятного заболевания, но и позволяет «вдохнуть полной грудью», начиная новый день.

Потому отзывы о Флюкостате при молочнице рекомендуют использование фармацевтического препарата повсеместно, даже лишь при подозрении на нозологическую единицу, вызванную грибковой инвазией в мочеполовой системе. Отмечают пациенты, прошедшие курс консервативной терапии, и то, что лекарственное средство позволяет провести эффективную эрадикацию возбудителя даже в осложненной форме молочницы и при рецидивирующем течении, что оказывается посильным далеко не каждому препарату противогрибкового действия.

Флюкостат для мужчин – не менее полезное лекарственное средство, чем для женщин, так как, вопреки распространенному мнению, возбудитель молочницы дрожжеподобный гриб Candida albicans способен поражать и мочеполовую систему сильного пола. В таком случае терапевтическое воздействие фармацевтического препарата позволяет устранить неприятные проявления в течение короткого срока санации. Также капсулы, покрытые оболочкой, или раствор для парентерального введения Флюкостат применяется для профилактики бессимптомного носительства грибков у мужчин, ведь при половых контактах происходит заражение женщин, во влагалище которых оптимальная среда для развития патологического очага поддерживается постоянно.

Цена Флюкостата, где купить

Цена капсул Флюкостата 50 мг 7 шт. — около 400 рублей, капсул 150 мг 2 шт. — около 300 рублей.