Флустоп (Flustop)
💊 Состав препарата Флустоп
✅ Применение препарата Флустоп
Описание активных компонентов препарата
Флустоп
(Flustop)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J05AH02
(Осельтамивир)
Лекарственная форма
Флустоп |
Капс. 75 мг: 10 шт. рег. №: ЛП-005598 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флустоп
Капсулы с корпусом белого цвета, крышечкой — красного цвета, твердые, желатиновые, номер 0; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: повидон K-29/32 — 16.4 мг, лактоза безводная — 155.8 мг, кроскармеллоза натрия — 8.4 мг, тальк — 12 мг, магния стеарат — 4 мг, крахмал картофельный — 104.9 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой:
корпус капсулы: титана диоксид — 2.625%, желатин — до 100%
крышечка капсулы: титана диоксид — 2.2917%, краситель азорубин — 0.4375%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита — 23 л. Связывание с белками плазмы — 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира — 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 — 6-10 ч. Почечный клиренс — 18.8 л/ч. Выводится через кишечник — менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Показания активных веществ препарата
Флустоп
Грипп типов А и В.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым — по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко — диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.
Противопоказания к применению
Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей.
Особые указания
C осторожностью применять у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гриптера®
(АЛИУМ, Россия)
Инфлюцеин®
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Номидес®
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Осельтамивир
(АТОЛЛ, Россия)
Осельтамивир
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Осельтамивир Авексим…
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Осельтамивир-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Осельтамивир-Натив
(НАТИВА, Россия)
Осетафлю®
(ИРВИН 2, Россия)
Осмивир Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Все аналоги
Действующие вещества
— кофеин (caffeine)
— парацетамол (paracetamol)
— фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)
— хлорфенамина малеат (chlorphenamine)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки | 1 таб. |
парацетамол | 500 мг |
кофеин | 30 мг |
фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
хлорфенамина малеат | 2 мг |
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы простуды.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик; блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фенилэфрин — альфа-адреномиметик с умеренным сосудосуживающим действием.
Хлорфенамин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Суживает сосуды носа, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T1/2 составляет от 1 до 3 ч.
Фенилэфрин всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при «первом прохождении» через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. Cmax в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных соединений. T1/2 составляет 2-3 ч.
Хлорфенамин после приема внутрь относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая — 25-50%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70%. Широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина. T1/2 варьирует от 2 ч до 43 ч.
Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. T1/2 составляет 4-9 ч.
Показания
Симптоматическое лечение ОРЗ, ОРВИ (в т.ч. гриппа), сопровождающихся лихорадкой, болевым синдромом, ринореей.
Противопоказания
Выраженный атеросклероз коронарных артерий; артериальная гипертензия (тяжелое течение); сахарный диабет (тяжелое течение); одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов; беременность; период лактации; детский возраст до 15 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома, сахарный диабет, бронхиальная астма, ХОБЛ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Дозировка
Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 3-4 раза/сут. Длительность применения — не более 5 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение засыпания, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гепатотоксическое действие.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика, глюкозурия, инерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: бронхообструкция.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных лекарственных средств.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические лекарственные средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.
Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина.
Одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Особые указания
В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения нельзя принимать снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).
Не принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Если симптомы заболевания не проходят в течение 5 дней, следует обратиться к врачу.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказание — детский возраст (до 6 лет).
При нарушениях функции почек
C осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
C осторожностью: печеночная недостаточность.
Описание препарата ФЛЮСТОП основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
• Флустоп применяют для лечения гриппа у взрослых и детей старше 12 лет и при массе тела более 40 кг. Его можно использовать, когда у Вас есть симптомы гриппа, и известно, что вирус гриппа распространяется в Вашем регионе.
• Флустоп также можно назначать взрослым и детям старше 12 лет и при массе тела более 40 кг для профилактики гриппа, если был контакт с больным гриппом.
• Флустоп может быть назначен взрослым и детям старше 12 лет и при массе тела более 40 кг в качестве профилактического лечения в исключительных обстоятельствах, например, если существует эпидемия гриппа (пандемия гриппа) и вакцина против сезонного гриппа не может обеспечить достаточную защиту.
Флустоп не заменяет вакцинацию против гриппа.
Флустоп содержит осельтамивир, который принадлежит к группе лекарств, называемых ингибиторами нейраминидазы. Эти лекарства предотвращают распространение вируса гриппа в организме. Они помогают облегчить или предотвратить развитие симптомов вирусной инфекции гриппа.
Грипп — это инфекция, вызываемая вирусом. Симптомы гриппа часто включают внезапную лихорадку (более 37,8°С), кашель, насморк или заложенность носа, головные боли, боли в мышцах и сильную усталость. Эти симптомы также могут быть вызваны другими инфекциями. Заражение гриппом чаще происходит во время ежегодных вспышек (эпидемий), когда вирусы гриппа распространяются среди местного населения. Вне эпидемических периодов симптомы гриппа обычно вызваны другим типом заболевания.
— если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на осельтамивир или любой из других компонентов Флустопа, перечисленных в разделе «Состав».
Сообщите об этом своему врачу. Не принимайте Флустоп.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом и работником аптеки, прежде чем принимать Флустоп.
Прежде чем принимать Флустоп, убедитесь, что лечащий врач знает, что:
— у Вас аллергия на другие препараты;
— у Вас проблемы с почками. В этом случае может потребоваться корректировка дозы;
— у Вас тяжелое заболевание, которое может потребовать немедленной госпитализации;
— у Вас есть нарушения со стороны иммунной системы;
— у Вас хроническое заболевание сердца или дыхательных путей.
Во время лечения Флустопом немедленно сообщите врачу:
— если Вы заметили изменения в поведении или настроении (нервно-психические расстройства), особенно у детей и подростков. Это могут быть признаки редких, но серьезных нежелательных реакций.
Флустоп – это не вакцина от гриппа
Флустоп не является вакциной: он лечит инфекцию или предотвращает распространение вируса гриппа. Вакцина дает Вам антитела против вируса. Флустоп не повлияет на эффективность вакцины от гриппа, и Ваш врач может назначить Вам и вакцину, и Флустоп.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты. Сюда входят и лекарства, отпускаемые без рецепта. Особенно важны следующие препараты:
• хлорпропамид (используется для лечения диабета);
• метотрексат (используется, например, для лечения ревматоидного артрита);
• фенилбутазон (используется для лечения боли и воспаления);
• пробенецид (используется для лечения подагры).
Вы должны сообщить своему врачу, если Вы беременны, если Вы думаете, что беременны или пытаетесь забеременеть, чтобы Ваш врач мог решить, подходит ли Вам Флустоп.
Воздействие на грудных детей неизвестно. Если Вы кормите грудью, Вы должны сообщить своему врачу, чтобы он мог решить, подходит ли Вам Флустоп.
Прежде чем принимать этот препарат, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Флустоп не влияет на Вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Лечение
Для лечения гриппа принимайте 2 капсулы по 75 мг в день. Обычно удобно принимать одну капсулу утром и одну вечером. Важно пройти весь 5-дневный курс лечения, даже если Вы быстро почувствуете себя лучше.
Для пациентов со слабой иммунной системой лечение будет продолжаться 10 дней.
Постконтактная профилактика
Для профилактики гриппа или после контакта с инфицированным человеком принимайте по 1 капсуле по 75 мг в день в течение 10 дней. Лучше всего принимать капсулу утром во время завтрака.
Профилактика во время эпидемии в сообществе
В особых ситуациях, таких как широко распространенный грипп или у пациентов со слабой иммунной системой рекомендовано применение 75 мг осельтамивира один раз в день, профилактика может продолжаться до 6 или 12 недель.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Исследования пациентов детского возраста с печеночной недостаточностью не проводились.
Почечная недостаточность
Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин применение осельтамивира противопоказано. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, в том числе и пациентам, находящимся на гемодиализе, данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекция дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с иммунодефицитом
Для пациентов с иммунодефицитом рассматривается возможность продления сезонной профилактики до 12 недель.
Способ применения
Глотать капсулы целиком, запивая водой. Не разламывайте и не разжевывайте капсулы. Флустоп можно принимать с пищей или без нее, хотя прием во время еды может снизить вероятность тошноты или рвоты.
Если Вы приняли больше препарата Флустоп, чем следовало
Прекратите прием Флустопа и немедленно обратитесь к врачу или работнику аптеки. В большинстве случаев передозировки люди не сообщали о каких-либо побочных эффектах. Когда сообщалось о побочных эффектах, они были аналогичны эффектам от обычных доз, как указано в разделе «Возможные нежелательные реакции».
Сообщается, что при приеме осельтамивира детьми передозировка происходила чаще, чем у взрослых и подростков. Следует соблюдать осторожность при приеме лекарственного средства детьми.
Если Вы забыли принять Флустоп
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы прекратили прием препарата Флустоп
При прекращении приема препарата нежелательных реакций не возникает. Но если Вы прекратили принимать Флустоп раньше, чем рекомендовал Вам врач, то симптомы гриппа могут вернуться. Всегда проходите полный курс лечения, назначенный врачом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Флустоп может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Многие из нижеперечисленных нежелательных реакций также могут быть вызваны гриппом.
О следующих серьезных нежелательных реакциях редко сообщалось с момента появления осельтамивира на рынке:
• анафилактические и анафилактоидные реакции: серьезные аллергические реакции с отеком кожи и лица, зудящими высыпаниями, пониженным артериальным давлением и затрудненным дыханием;
• нарушения функции печени (фульминантный гепатит, желтуха): пожелтение кожи лица и белков глаз, изменение цвета стула, изменения в поведении;
• ангионевротический отек: внезапный сильный отек кожи, в основном вокруг головы и шеи (включая глаза и язык), с затруднением дыхания;
• синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз: опасная для жизни тяжелая аллергическая реакция, характеризующаяся тяжелым воспалением эпидермиса и, возможно, дермы кожи с лихорадкой, болью в горле, высыпаниями на теле, ведущими к образованию волдырей, шелушению и некрозу, возможно затруднение дыхания и снижение артериального давления;
• желудочно-кишечное кровотечение: длительное кровотечение из толстого кишечника или кровохаркание;
• психоневрологические расстройства, описанные ниже.
Если Вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Наиболее часто встречающимися (очень часто и часто) нежелательными реакциями Флустопа являются: тошнота, рвота, боль в животе, расстройство желудка и головная боль, чаще всего возникают после приёма первой дозы препарата и обычно проходят по мере продолжения лечения. Частота встречаемости этих реакций снижается, если принимать препарат во время еды.
Редкие
(могут возникать не более чем у 1 человека из 1000), но серьезные нежелательные реакции: немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Во время лечения осельтамивиром сообщалось о редких случаях возникновения таких нежелательных реакций, как:
— судороги и делирий, помутнение сознания;
— спутанность сознания, необычное поведение;
— мания, галлюцинации, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения.
Чаще всего эти нежелательные реакции возникали у детей и подростков, они внезапно начинались и быстро заканчивались. Несколько случаев привело к членовредительству, некоторые из них – со смертельным исходом. О подобных психоневрологических расстройствах также сообщалось у пациентов с гриппом, которые не принимали осельтамивир.
— пациенты, особенно дети и подростки, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет изменений поведения, описанных выше.
Если Вы заметили какой-либо из этих симптомов, особенно у молодых людей, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Взрослые и подростки старше 12 лет:
Очень часто (могут возникать более чему 1 из 10 пациентов):
— головная боль, тошнота.
Часто (могут возникать не более чему 1 человека из 10):
— бронхит, кашель, насморк, боль в горле;
— простой герпес, инфекции верхних дыхательных путей (воспаление носа, горла и пазух), высокая температура;
— головокружение, бессонница, усталость, боль, боль в конечностях;
— боль в животе, дискомфорт в верхнем отделе брюшной полости, расстройство желудка, рвота.
Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100):
— аллергические реакции, кожные реакции (воспаление кожи, красная и зудящая сыпь, шелушение кожи);
— помутнение сознания, судороги;
— нарушения сердечного ритма;
— нарушения функции печени от легких до тяжелых.
Редко (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):
— тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов),
— зрительные расстройства.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе и на не перечисленные в листке-вкладыше.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном и невидном для детей месте.
3 года.
Не принимайте лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой окончания срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке.
Каждая твердая желатиновая капсула содержит осельтамивир — 75 мг (в виде осельтамивира фосфата).
Другие ингредиенты:
Содержимое капсулы: повидон, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172).
Капсулы твердые желатиновые, номер 0, корпус белого цвета, крышечка — оранжевого цвета.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Государственное предприятие «АКАДЕМФАРМ»
220141, г. Минск, ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп. 3, Республика Беларусь,
тел./факс 8(017) 268-63-64
info@academpharm.by
Флустоп — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005598
Торговое наименование:
Флустоп
Международное непатентованное или группировочное наименование:
осельтамивир
Лекарственная форма:
капсулы
Состав:
Действующее вещество: | |
Осельтамивира фосфат | 98,5 мг |
(в пересчете на осельтамивир) | 75,0 мг |
Вспомогательные вещества: | |
Повидон К-29/32 | 16,4 мг |
Лактоза безводная | 155,8 мг |
Кроскармеллоза натрия | 8,4 мг |
Тальк | 12,0 мг |
Магния стеарат | 4,0 мг |
Крахмал картофельный | 104,9 мг |
Состав капсулы твердой желатиновой: | |
Корпус капсулы: | |
Титана диоксид | 2,6250% |
Желатин | до 100% |
Крышечка капсулы: | |
Титана диоксид | 2,2917% |
Краситель азорубин | 0,4375% |
Желатин | до 100% |
Описание
Капсулы твердые желатиновые, номер 0, корпус белого цвета, крышечка – красного цвета. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код ATX:
J05AH02
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) – эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В – фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Клиническая эффективность
В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Исследования естественной гриппозной инфекции
В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов – вирусом гриппа В. Осельтамивир сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции на 32 ч. У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».
Данные, полученные в исследовании эффективности осельтамивира у больных пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлении гриппозной инфекции в группах осельтамивир и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.
Лечение гриппа у детей
У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3 года) с лихорадкой (≥37,8°С) и одним из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов – вирусом гриппа В. Осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35,8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.
В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53,6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10,8% по сравнению с 4,7% у пациентов, получавших плацебо (р=0,0148).
Профилактика гриппа у взрослых и подростков
Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.
У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
Профилактика гриппа у детей
Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших осельтамивир, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.
Профилактики гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом
У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0,4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37,2 °С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.
Резистентность
Клинические исследования
Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.
Популяция пациентов | Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности | |
Фенотипирование* | Гено- и фенотипирование* | |
Взрослые и подростки | 4/1245 (0,32%) | 5/1245 (0,4%) |
Дети (1-12 лет) | 19/464 (4,1%) | 25/464 (5,4%) |
* – полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.
При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено. В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.
Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований
У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.
Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.
При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).
Доклинические данные
Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.
Канцерогенности: результаты трех исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух двухлетних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного шестимесячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.
Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.
Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.
Тератогенности: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриофетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита – в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.
Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным, осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 мг/сутки и 0,3 мг/сутки, соответственно.
Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.
В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.
Фармакокинетика
Всасывание
Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
Объем распределения (VSS) активного метаболита – 23 л.
В экспериментальных исследованиях на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связь активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связь пролекарства с белками плазмы низкая и составляет – 42%, что недостаточно для возникновения существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита – 6-10 ч.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Больные с поражением почек
При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме – время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.
Больные с поражением печени
Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.
Больные пожилого и старческого возраста
У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Подростки
Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 года до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом осельтамивира и в клиническом исследовании по изучению многократного приема осельтамивира у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет.
Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания к применению
Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать, как данные по безопасности, так и течение беременности, и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
Стандартный режим дозирования
Лечение
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет
По 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.
Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии»).
Профилактика
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.
Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Дети в возрасте от 1 года до 8 лет
Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии»).
Дозирование в особых случаях
Больные с поражением почек
Лечение
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней (см. также «Дозирование в особых случаях» и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Профилактика
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки.
У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивир до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа («1-й сеанс»). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней (см. также «Дозирование в особых случаях» и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Больные с поражением печени
Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Больные пожилого и старческого возраста
Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Дети
Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.
Экстемпоральное приготовление суспензии
В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:
- Держа одну капсулу 75 мг препарата Флустоп над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
- Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.
- Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:
- Держа одну капсулу 75 мг препарата Флустоп над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.
- Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.
- Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице:
Масса тела Рекомендованная доза Количество смеси Флустоп
на один прием≤15 кг 30 мг 2 мл >15-23 кг 45 мг 3 мл >23-40 кг 60 мг 4 мл Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.
- Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.
- Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.
Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.
Побочное действие
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней.
Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков
В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (>1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.
В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря па более длительный прием препарата.
Таблица 1. Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой ≥1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо >1%).
Системно-органный класс Нежелательная реакция |
Лечение | Профилактика | Категория частоты* |
||
Осельтамивир (75 мг раза/сут) N=2647 |
Плацебо N=1977 |
Осельтамивир (75 мг раза/сут) N=1945 |
Плацебо N=1588 |
||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |||||
Тошнота | 10% | 6% | 8% | 4% | Очень часто |
Рвота | 8% | 3% | 2% | 1% | часто |
Нарушения со стороны нервной системы | |||||
Головная боль | 2% | 1% | 17% | 16% | Очень часто |
Общие расстройства | |||||
Боль | <1% | <1% | 4% | 3% | часто |
* Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты HP использованы следующие категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).
Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой >1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):
лечение – диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);
профилактика – диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
Лечение – бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);
профилактика – назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).
Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):
лечение – головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);
профилактика – усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное состояние (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).
Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):
лечение – бессонница (1% против 1%);
профилактика – бессонница (1% против 1%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
лечение – кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);
профилактика – заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо):
профилактика – боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (осельтамивир против плацебо):
профилактика – дисменорея (3% против 3%).
Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста
Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).
Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечном тракта (осельтамивир против плацебо):
лечение – диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
лечение – средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
лечение – астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);
профилактика – кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо): лечение-дерматит (включая аллергический и атонический дерматит, 1% против 2%).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):
лечение – боль в ухе (1% против 1%).
Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):
лечение – конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).
Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):
лечение – лимфоаденопатия (<1% против 1%).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):
лечение – повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).
Постмаркетинговое наблюдение
Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением препарата осельтамивир не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности – дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир: фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.
Нарушения со стороны нервно-психической сферы
Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение, самоповреждение, спутанность. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как па фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивир (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивир, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: аритмия.
Передозировка
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.
Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивир, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. подраздел «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор проферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.
Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.
Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.
При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.
Особые указания
Нарушения психики
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.
Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.
Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
Препарат Флустоп не является заменой вакцинации.
Профилактический прием препарата Флустоп возможен по эпидемиологическим показаниям.
Рекомендации но коррекции дозы у больных с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»).
Инструкции по применению, обращению и уничтожению
Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние Флустоп на данные виды деятельности маловероятно.
Форма выпуска
Капсулы 75 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель / организация, принимающая претензии:
Республиканское производственное унитарное предприятие «Академфарм»
220141, г. Минск, ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп. 3, Республика Беларусь.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Осельтамивир
Производитель: Республиканское производственное унитарное предприятие «АКАДЕМФАРМ»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oseltamivir
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022927
Информация о регистрации в РК:
19.04.2017 — 19.04.2022
Номер регистрации в РБ:
21/03/1696
Информация о регистрации в РБ:
02.12.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
435.9 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Флустоп
Международное непатентованное название
Осельтамивир
Лекарственная форма
Капсулы 75 мг
Состав
Одна капсула содержит
активного вещества — осельтамивира фосфата 98.50 мг (эквивалентно осельтамивира 75.00 мг)
вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный.
состав капсулы: титана диоксид (Е 171), краситель кармуазин (Е 122), желатин.
Описание
Капсулы твердые желатиновые, номер 0, корпус белого цвета, крышечка — красного цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы.
Осельтамивир
Код АТХ J05AH02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%).
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени.
Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами
или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Всосавшийся oсельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой. У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью путем почечной экскреции.
Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20 % принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.
Фармакокинетика в особых группах
Больные с поражением почек
При назначении осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно про-порциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени
Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста
Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется, в случае отсутствия у этих пациентов умеренных или тяжелых нарушений функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин).
Фармакодинамика
Осельтамивира фосфат является про-лекарством активного метаболита (осельтамивира карбоксилата). Активный метаболит является селективным ингибитором нейраминидазы вируса — гликопротеиновых ферментов, находящихся на поверхности вириона. Активность вирусного фермента нейраминидазы важна для освобождения образованных вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат in vitro ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Осельтамивира фосфат ингибирует рост вируса гриппа и подавляет его репликацию in vitro. Пероральный прием осельтамивира ингибирует репликацию и патогенность in vivo вирусов гриппа А и В в испытаниях моделей гриппа на животных, при дозах, аналогичных приему человеком 75 мг два раза в день. Противовирусная активность осельтамивира в отношении гриппа А и В была подтверждена экспериментальными исследованиями с провокационными пробами у здоровых добровольцев.
Значение медианы ингибирующей концентрации (IC50) осельтамивира в отношении фермента нейраминидазы для клинически изолированного гриппа А колебалось от 0,1 нМ до 1,3 нМ, для гриппа В было 2,6 нМ. В опубликованных результатах исследований сообщалось о более высоких значениях IC50 для гриппа В – вплоть до 8,5 нМ.
Показания к применению
Лечение гриппа у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) с типичными симптомами гриппа при массовом распространении вируса гриппа среди населения. Эффективность выявлена в случаях, когда лечение было начато в течение 2-х дней с момента первого проявления симптомов. Данное указание основано на клинических исследованиях возникшего естественным образом гриппа, в основном гриппа А.
Профилактика гриппа:
— постконтактная профилактика у взрослых и детей старше 18 лет (при массе тела более 40 кг) после контакта с клинически диагностированным гриппом при массовом распространении вируса гриппа среди населения.
— должное использование Флустопа для профилактики гриппа следует определять в каждом конкретном случае сообразно обстоятельствам и потребностям защиты популяции. В исключительных случаях (например, в случае несоответствия между циркулирующим штаммом вируса и вакциной, а также в период пандемии) может быть рассмотрена возможность сезонной профилактики у лиц в возрасте от 12 лет (при массе тела более 40 кг) и старше.
Флустоп не заменяет вакцинации против гриппа.
Применение антивирусных препаратов для лечения и профилактики гриппа должно определяться на основе официальных рекомендаций. Решение относительно использования осельтамивира для лечения и профилактики должны приниматься с учетом данных о циркулирующих вирусах гриппа,
доступной информации о моделях лекарственной чувствительности для каждого времени года и влияния заболевания в различных географических регионах и популяциях пациентов.
Способ применения и дозы
Осельтамивир принимается внутрь.
Взрослые.
Лечение
Рекомендованная доза для орального применения составляет 75 мг осельтамивира два раза в день в течение 5 дней взрослых.
Лечение необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток от момента развития симптомов гриппа.
Постконтактная профилактика
Рекомендованная доза для профилактики гриппа после тесного контакта с больным гриппом составляет 75 мг осельтамивира один раз в день в течение 10 дней для взрослых. Лечение необходимо начинать как можно раньше, но не позднее 2 суток от момента контакта с больным.
Профилактика во время эпидемии в сообществе
Для профилактики гриппа во время вспышки эпидемии рекомендовано применение 75 мг осельтамивира один раз в день в течение срока до 6 недель.
Особые группы:
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Почечная недостаточность
Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин применение осельтамивира противопоказано. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекция дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с иммунодефицитом
Для пациентов с иммунодефицитом рассматривается возможность продления сезонной профилактики до 12 недель.
Побочные действия
В исследованиях лечения гриппа у взрослых/подростков чаще описывались такие побочные действия, как тошнота и рвота, в исследованиях профилактики – тошнота. О большинстве этих побочных действий сообщалось однократно в первый или второй день лечения, и они самопроизвольно проходили в течение 1-2 дней. У детей в качестве побочного действия чаще всего описывалась рвота. В большинстве случаев эти побочные эффекты не приводили к прекращению лечения.
С момента начала продаж редко сообщалось о следующих серьезных побочных реакциях осельтамивира: анафилактические и анафилактоидные реакции, заболевания печени (фульминантный гепатит, нарушения функции печени и желтуха), ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, желудочно-кишечное кровотечение и нейропсихиатрические расстройства.
(Подробно о нейропсихиатрических расстройствах см. раздел «Меры
предосторожности»).
Табличный список побочных эффектов
Перечисленные в нижеприведенной таблице побочные реакции относятся к следующим категориям: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 и < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100); редкие (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редкие (< 1/10000). Побочные действия добавлены в соответствующую категорию таблицы на основании комбинированного анализа клинических исследований.
Лечение и профилактика у взрослых
В исследованиях лечения и профилактики у взрослых и подростков побочные реакции, наиболее часто встречавшиеся при приеме рекомендованных доз (75 мг два раза в день в течение 5 дней и 75 мг один раз в день до 6 недель) был количественно схожим с таковым в исследованиях лечения, несмотря на большую продолжительность дозирования в исследованиях профилактики.
Очень часто (>10%)
-
тошнота, рвота
-
головная боль
Часто (1-10%)
-
боли в спине
-
кашель, носовые кровотечения, заложенность носа, назофарингит, бронхит, средний отит, синусит, бронхоспазм, ринорея
-
диарея, диспепсия, боли в животе (включая боль в верхнем отделе брюшной полости)
-
герпес
-
раздражительность, утомляемость
-
инфекции верхних дыхательных
-
бессонница
-
головокружение (включая вестибулярное), усталость, гепертермия
-
боль в конечностях
Нечасто (1-0,1%)
-
реакции гиперчувствительности (экзема, дерматит, сыпь, крапивница)
-
помутнение сознания
-
судороги
-
конъюнктивит
-
лифмоаденопатия
-
сердечная аритмия
Редко (<0,1%)
-
анафилактические реакции, анафилактоидные реакции
-
желудочно-кишечные кровотечения
-
геморрагический ринит
-
фульминантный гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов
-
почечная недостаточность
-
гепатит
-
синдром Стивенса-Джонсона
-
мультиморфная эритема
-
токсический эпидермальный некролиз
-
тромбоцитопения
-
делириозные состояния, перевозбуждение
-
зрительное расстройство
Дополнительная информация об отдельных побочных реакциях:
Нарушения психики и нарушения со стороны нервной системы
Грипп может быть ассоциирован с различными неврологическими и поведенческими симптомами, которые могут включать такие события, как галлюцинации, делирий и необычное поведение, в некоторых случаях заканчивавшиеся фатальным исходом. Эти расстройства могут проявляться на фоне энцефалита или энцефалопатии, а также в отсутствие выраженного тяжелого заболевания.
У пациентов с гриппом, получавших осельтамивир, в постмаркетинговом периоде сообщалось о судорогах и делирии (включая такие симптомы, как помутнение сознания, спутанность сознания, необычное поведение, мания, галлюцинации, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения), которые в очень редких случаях приводили к членовредительству или фатальному исходу. Об этих событиях сообщалось, главным образом, у детей и подростков; часто они начинались внезапно и быстро проходили. Роль осельтамивира в возникновении этих нарушений неизвестна. О таких нейропсихиатрических проявлениях сообщалось и у больных гриппом, которые не получали осельтамивир.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, в том числе гепатит и увеличение активности печеночных энзимов, у пациентов с гриппоподобным заболеванием. Они охватывают случаи фульминантного гепатита/печеночной недостаточности с летальным исходом.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата
— хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤10 мл/мин)
— детский и подростковый возраст до 18 лет (оболочка капсулы содержит запрещенный для применения у детей краситель!)
Лекарственные взаимодействия
Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как низкая связываемость с белками плазмы и метаболизм, не зависящий от CYP450 и системы глюкуронидазы, предполагают, что клинически существенные взаимодействия посредством этих механизмов маловероятны.
Пробенецид
У пациентов с нормальной почечной функцией не требуется коррекция
дозы при одновременном применении осельтамивира и пробенецида. Одновременное применение пробенецида, сильного ингибитора почечной тубулярной анионной секреции, приводит к приблизительно двукратному повышению концентрации активного метаболита осельтамивира.
Амоксициллин
Осельтамивир не имеет фармакокинетического взаимодействия с амоксициллином, который элиминируется тем же путем, и предполагается слабая конкуренция осельтамивира за этот путь выведения.
Почечная элиминация
Клинически существенные лекарственные взаимодействия, вовлекающие конкуренцию за почечную тубулярную секрецию маловероятны по причине известного профиля безопасности большинства этих веществ, особенностей элиминации активного метаболита (гломерулярная фильтрация и тубулярная анионная секреция) и из-за их механизмов экскреции. Все же следует быть осторожным при назначении осельтамивира пациентам, применяющим лекарства с узким терапевтическим интервалом, которые выделяются тем же путем (например, хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон).
Дополнительная информация
Не было замечено фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром или его основным метаболитом при применении осельтамивира вместе с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидами (гидроксидом магния и алюминия, а также карбонатом кальция), ремантадином или варфарином (у пациентов, стабильных на варфарине, не больных гриппом).
Особые указания
Осельтамивир эффективен только при заболеваниях, вызванных вирусами гриппа. Отсутствуют доказательства эффективности осельтамивира в
отношении заболеваний, вызванных агентами, отличными от вируса гриппа. Данных по эффективности Осельтамивир при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
Флустоп не является заменителем вакцины против гриппа.
Применение Флустопа не должно влиять на определение лиц для ежегодной вакцинации против гриппа. Защита от гриппа длится только во время приема Флустопа. Флустоп следует применять для лечения и профилактики гриппа только при надежных эпидемиологических данных, подтверждающих факт циркуляции гриппа в популяции. Чувствительность циркулирующих штаммов гриппа к осельтамивиру очень вариабельна. Следовательно, медицинские работники, назначающие рецептурные препараты, должны учитывать наиболее свежую информацию о характере чувствительности циркулирующих в данный момент вирусов к осельтамивиру при принятии решения об использовании
Флустопа.
Сопутствующие тяжелые состояния
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности осельтамивира у
пациентов с любыми в достаточной степени тяжелыми или нестабильными
медицинскими состояниями, при которых риск госпитализации рассматривается как неизбежный.
Пациенты с иммунодефицитом
Эффективность осельтамивира как для лечения, так и для профилактики гриппа у пациентов с иммунодефицитом не была четко установлена.
Сердечные/респираторные заболевания
Эффективность осельтамивира у пациентов, страдающих хроническим
заболеванием сердца и/или дыхательных путей, не была установлена. У таких пациентов не отмечалось различий в частоте возникновения осложнений
между группами, получавшими лекарство и плацебо.
Нейропсихиатрические события
Нейропсихиатрические события во время приема осельтамивира отмечались у пациентов, больных гриппом, особенно у детей и подростков. Такие же события наблюдались также у пациентов, больных гриппом, не принимавших осельтамивир. Следует тщательно контролировать пациентов на предмет поведенческих изменений и тщательно оценивать пользу и риск продолжения лечения для каждого пациента (см. раздел «Побочные действия»).
Беременность
Поскольку у беременных женщин не проводилось контролируемых клинических исследований с использованием осельтамивира, то имеются лишь ограниченные данные из постмаркетинговых отчетов и ретроспективных наблюдательных исследований. Беременные женщины могут принимать Флустоп с учетом имеющихся данных по безопасности, патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа и состояния беременной женщины.
Период лактации
Ограниченные данные о грудных детях, матери которых принимали осельтамивир, и о выделении осельтамивира с грудным молоком продемонстрировали, что осельтамивир и его активный метаболит были найдены в грудном молоке в очень низких дозах, которые ниже терапевтической дозы для младенца. Принимая во внимание эту информацию,
патогенность штамма циркулирующего вируса гриппа и состояние матери, назначение осельтамивира может быть рассмотрено, если это принесет потенциальную пользу для кормящей матери.
Фертильность
На основании предклинических данных нет доказательств влияния Флустопа на мужскую или женскую фертильность.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, но нарушение данных способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.
Передозировка
Сообщения о передозировке осельтамивира были получены из клинических исследований и в ходе постмаркетингового мониторинга. В большинстве случаев сообщений о передозировке, о нежелательных явлениях не сообщалось.
Побочные явления, о которых сообщалось в связи с передозировкой, были аналогичными по их природе и частоте с тем, которые наблюдались при применении осельтамивира в терапевтических дозировках и описаны в разделе «Побочное действие».
Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языке помещают в коробку из картона
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель:
Республиканское производственное унитарное предприятие «АКАДЕМФАРМ»
Адрес: ул.академика В.Ф. Купревича, д.5, к.3, Минск, 220141, Республика
Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения:
Республиканское производственное унитарное предприятие «АКАДЕМФАРМ»
(Республика Беларусь)
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ИП «Утегенова Б.А.»
Республика Казахстан, г. Алматы, Алмалинский р-н, ул. Мауленова 123 “А”, кв. 7
Тел.: + 77017076181
е-mail: b.utegenova_ip@mail.ru
298178581498795309_ru.doc | 91 кб |
834991911498795839_kz.doc | 110.5 кб |
21_03_1696_p.pdf | 0.58 кб |
21_03_1696_s.pdf | 0.73 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ