Фреймитус инструкция по применению для мужчин отзывы

Фреймитус — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005156

Торговое наименование:

Фреймитус

Международное непатентованное наименование:

тадалафил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку 5 мг:

Действующее вещество: тадалафил – 5,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 68,325 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 14,250 мг; кроскармеллоза натрия – 6,000 мг; гипролоза – 0,665 мг; натрия лаурилсульфат – 0,285 мг; магния стеарат – 0,475 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,450 мг; макрогол-4000 – 0,425 мг; титана диоксид – 0,575 мг; краситель железа оксид желтый – 0,050 мг.

Состав на 1 таблетку 20 мг:

Действующее вещество: тадалафил – 20,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 273,300 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 57,000 мг; кроскармеллоза натрия – 24,000 мг; гипролоза – 2,660 мг; натрия лаурилсульфат – 1,140 мг; магния стеарат – 1,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 5,800 мг; макрогол-4000 – 1,700 мг; титана диоксид – 2,300 мг; краситель железа оксид желтый – 0,200 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

эректильной дисфункции средство лечения – ФДЭ 5-ингибитор

Код ATX:

G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других типов фосфодиэстеразы (ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7), которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах и других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Действие тадалафила в отношении ФДЭ-5 в 9000 раз более выраженное, чем его влияние на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более выраженное, чем на ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 – ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2 и 4,6 мм рт. ст. соответственно).
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов (тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона).
Эректильная дисфункция (ЭД)

В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила 57 % и 67 % попыток полового акта были успешными по сравнению с 31% и 37% при приеме плацебо. В исследованиях пациентов с вторичной ЭД на фоне сахарного диабета 41 % попыток полового акта были успешными по сравнению с 28 % при приеме плацебо.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо.
В исследованиях, включающих пациентов с ЭД и симптомами ДГПЖ, при применении 5 мг тадалафила 71,9% попыток полового акта были успешными по сравнению с 48.3 % при приеме плацебо, и наблюдалось значимое улучшение эректильной функции и уменьшение симптомов со стороны предстательной железы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение

Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.
В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005 % введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение

У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (Т_1/2) – 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, кишечником (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36 % дозы).
Пожилые пациенты

Здоровые пожилые добровольцы (65 лет и старше) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью

В клинических исследованиях показано, что при приеме единичной дозы тадалафила (5-20 мг) AUC увеличивается приблизительно в 2 раза у пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 51-80 мл/мин), средней (КК 31-50 мл/мин) и терминальной почечной недостаточностью (проведение диализа). У пациентов на гемодиализе С_max тадалафила на 41 % выше, чем у здоровых добровольцев. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данные ограничены, поэтому перед применением препарата необходимо проводить оценку соотношения польза/риск.
Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC меньше приблизительно на 19%, чем у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы.

Показания к применению

• эректильная дисфункция;
• симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг);
• эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• детский возраст до 18 лет;
• наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
• потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
• одновременный прием доксазозина, других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуат) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин).
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) ввиду недостаточного количества данных по эффективности/безопасности препарата;
• одновременное применение селективных альфа-адреноблокаторов. сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), ингибиторов 5-альфа-редуктазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.
Применение препарата при ЭД

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю) рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю) рекомендованная частота приема: 20 мг (1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг) непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению.
Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.
Применение препарата при ДГПЖ или ЭД + ДГПЖ

Рекомендованная доза препарата составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин или гемодиализ) применение препарата противопоказано.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 51-80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), а также у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1 /10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек³.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто головокружение; редко – инсульт¹ (в т.ч. геморрагический), транзиторные ишемические атаки¹, обморок, мигрень³, эпилептический припадок, транзиторная амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко – нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия³, окклюзия сосудов сетчатки³.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум/звон в ушах; редко – внезапная потеря слуха².
Нарушения со стороны сердца¹: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма³, нестабильная стенокардия³.
Нарушения со стороны сосудов: часто – «приливы» крови; нечасто – снижение артериального давления (АД) (у пациентов, принимающих гипотензивные средства), повышение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа; нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто – боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь, гипергидроз (повышенная потливость); редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона³, эксфолиативный дерматит³.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в спине, боль в конечностях, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко – длительная эрекция, приапизм³.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – боль в грудной клетке¹; редко – отек лица³, внезапная сердечная смерть^1,3.
¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
² О внезапной потере слуха сообщаюсь в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ФДЭ-5 ингибиторов, включая тадалафил.
³ Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

Передозировка

При назначении тадалафила однократно в дозе до 500 мг здоровым лицам и многократно в дозе до 100 мг/сут пациентам с ЭД нежелательные реакции были сопоставимы, как и при применении более низких доз.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и С_max на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и С_max на 15 % относительно AUC и С_max только для тадалафила.
Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения С_max.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью (из-за повышения риска развития нежелательных реакций).
Селективный индуктор изофермента CYP3A4 рифампицин (600 мг/сут) снижает AUC тадалафила (10 мг) на 88 % и С_max на 46 % относительно этих величин для тадалафила в отдельности. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) также снижает плазменные концентрации тадалафила.
Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения его AUC.
Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (N0) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При одновременном применении тадалафила (5 мг/сут) здоровыми добровольцами и альфа-адреноблокатора доксазозина (4-8 мг/сут) наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы (тамсулозин. алфузозин). Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением.
В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата (стимулятор гуанилатциклазы), поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), тиазидные диуретики (бендофлуазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
При одновременном применении тадалафила и финастерида (ингибитор 5-альфа-редуктазы) не наблюдалось изменения профиля нежелательных реакций по сравнению с применением комбинации плацебо + финастерид, однако при приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность из-за недостаточного количества клинических данных.
Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина (субстрат CYP1A2), не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина (субстраты CYP2C9) и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином.
Тадалафил (10 мг, 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой (АСК).

Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено.
Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме алкоголя отдельно. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось.

Особые указания

Диагностика ЭД и ДГПЖ должна включать выявление основной причины заболевания, соответствующее медицинское обследование, определение тактики лечения и индивидуальную оценку соотношения польза/риск. Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение ЭД не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил может оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД и усилению гипотензивного действия нитратов, альфа-адреноблокаторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Перед назначением препарата необходимо тщательно оценить вероятность возникновения подобных нежелательных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанные с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Пациенты также должны быть проинформированы, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приемом алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 20 мг.
По 1, 2, 10, 14 или 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 8, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Держатель РУ: ООО «Атолл»,

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель, ответственный за выпускающий контроль качества: ООО «Озон»,

Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения: ООО «Озон»
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Фреймитус

Фреймитус – средство для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглых, двояковыпуклых, с риской, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета; на поперечном разрезе видно цветную пленочную оболочку и белое или почти белое ядро (в контурных ячейковых упаковках по 1, 2, 10, 14 или 28 шт., в картонной пачке инструкция по применению Фреймитуса и 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 8, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках из полипропилена или полиэтилентерефталата, укупоренных полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия, или полипропиленовыми крышками с системой «нажать–повернуть», в картонной пачке инструкция по медицинскому применению Фреймитуса и 1 банка; возможна комплектация в групповую упаковку по 2–3 картонные пачки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тадалафил – 5 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипролоза, лактозы моногидрат (сахар молочный);
• пленочная оболочка: титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил – лекарственное вещество из группы обратимых селективных ингибиторов специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В тех случаях, когда сексуальное возбуждение способствует местному высвобождению оксида азота, вследствие ингибирования тадалафилом ФДЭ-5 в пещеристом теле полового члена повышается концентрация цГМФ. В результате гладкие мышцы артерий расслабляются, кровь прибывает к тканям полового члена, как следствие, возникает эрекция.

В исследованиях, проводимых in vitro, было установлено, что тадалафил селективно ингибирует ФДЭ-5 – фермент, представленный в гладкой мускулатуре внутренних органов, включая легкие, почки, скелетные мышцы, мозжечок и пещеристое тело. В отношении ФДЭ-5 он оказывает в 10 000 раз более мощное действие, по сравнению с другими типами фосфодиэстеразы (ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-6, ФДЭ-7), локализующиеся в печени, кровеносных сосудах, лейкоцитах, головном мозге, сердце и других органах. Особенно важна селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, поскольку последний является ферментом, который участвует в сокращении сердечной мышцы. Также весомое значение имеет меньшая активность в отношении ФДЭ-6, так как эта фосфодиэстераза ответственна за фотопередачу.

Таким образом, Фреймитус не меняет цветовосприятие, не влияет на остроту зрения, размер зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму. У здоровых добровольцев он не влияет на систолическое и диастолическое артериальное давление в положении как лежа, так и стоя, не изменяет частоту сердечных сокращений.

Специалисты провели несколько исследований по изучению воздействия тадалафила на сперматогенез при его ежедневном применении. Согласно данным всех исследований, вещество не оказывало негативного влияния на подвижность сперматозоидов и их морфологию. Только в одном из проведенных изысканий обнаружено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с группой, получавшей плацебо, что связано с более частой эякуляцией. Также при сравнении лекарственного средства с плацебо не выявлено изменений средней концентрации половых гормонов, таких как тестостерон, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны.

Эректильная дисфункция (ЭД)

В клинических исследованиях обнаружено статистически значимое улучшение эректильной функции под действием тадалафила, что способствует проведению полноценного полового акта. Однако он эффективен только при сопутствующем сексуальном возбуждении.

Действие Фреймитуса и его безопасность изучались у мужчин с ЭД разных степеней тяжести. Прием 5 мг вещества улучшал эрекцию в течение последующих 36 ч, а также способствовал поддержанию эрекции в течение 16 мин, в отличие от группы, получавшей плацебо. Первичная эффективность тадалафила в дозе 5 мг отмечена в 57% и 67% половых актов по сравнению с 31% и 37% при приеме плацебо. Его вторичная эффективность составляла 41% по сравнению с 28% в группе плацебо.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Благодаря ингибированию ФДЭ-5 тадалафил повышает цГМФ не только в пещеристом теле, но и в гладкой мускулатуре мочевого пузыря, предстательной железы, а также сосудах, снабжающих эти органы. Вследствие чего увеличивается перфузия крови, уменьшается выраженность симптоматики заболевания. При расслаблении гладкой мускулатуры и ингибировании афферентной иннервации мочевого пузыря возможно дополнительное усиление сосудистых эффектов.

В клинических исследованиях установлено, что Фреймитус, применяемый по 5 мг, достоверно снижает симптомы ДГПЖ в течение 1 недели, в отличие от группы плацебо.

В исследованиях пациентов, у которых одновременно имелась ЭР и ДГПЖ, прием 5 мг тадалафила в 71,9% случаев способствовал успешному половому акту по сравнению с 48,3% в группе плацебо. Отмечалось значительное улучшение эректильной функции и в то же время уменьшение негативной симптоматики со стороны предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема Фреймитуса внутрь тадалафил всасывается быстро. Максимальной концентрации (C_max) достигает примерно через 2 ч. Прием пищи на степень и скорость абсорбции не влияют. Также не имеет значение время приема препарата (утро, день или вечер).

У здоровых добровольцев фармакокинетические параметры тадалафила носят линейный характер в отношении времени и дозы. При приеме в диапазоне доз от 2,5 до 20 мг показатель AUC (площади под кривой «концентрация – время») возрастает пропорционально принятой дозе. Равновесные плазменные концентрации достигаются на протяжении 5 дней ежедневного приема таблеток 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушением эрекции и без такого нарушения фармакокинетика тадалафила аналогична.

Vd (объем распределения) вещества в среднем составляет 63 л. Этот показатель свидетельствует, что тадалафил распределяется в тканях. При применении в терапевтических дозах связь с белками плазмы крови составляет 94%. Дисфункция почек на степень связывания не влияет.

В эякуляте здоровых добровольцев обнаружено менее 0,0005% принятой дозы.

Метаболизируется вещество преимущественно при участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р₄₅₀. Из выявленных циркулирующих метаболитов основным является метилкатехолглюкуронид, который как минимум в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем неизмененный тадалафил. Поэтому клинического значения концентрация метаболита в плазме крови не имеет.

Средний клиренс тадалафила у здоровых добровольцев после перорального приема Фреймитуса равен 2,5 л/ч. Период полувыведения составляет примерно 17,5 ч. Выводится вещество главным образом в виде неактивных метаболитов: кишечником – 61%, почками – 36%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

• пожилой возраст (от 65 лет): отмечен более низкий клиренс тадалафила, что проявляется увеличением на 25% показателя AUC в сравнении со здоровыми добровольцами в возрасте 19–45 лет. Клинического значения это различие не имеет, а потому не требует специального подбора доз;
• почечная недостаточность: единичный прием препарата в диапазоне доз от 5 до 20 мг увеличивал примерно в 2 раза AUC у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 51–80 мл/мин (легкой почечной недостаточностью), с КК 31–50 мл/мин (средней почечной недостаточностью) и пациентов на диализе (с терминальной почечной недостаточностью). Кроме того, у больных на гемодиализе отмечено повышение C_max на 41% по сравнению со здоровыми добровольцами. Во время диализа тадалафил практически не выводится из организма;
• печеночная недостаточность: фармакокинетические характеристики Фреймитуса у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) сравнимы с таковыми у здоровых добровольцев. Данные об изменении фармакокинетики у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлда – Пью) очень ограничены, поэтому препарат может применяться после тщательной оценки соотношения пользы и рисков;
• сахарный диабет: выявлено уменьшение AUC примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Клинического значения это изменение не имеет, а потому подбора доз не требует.

Показания к применению

Фреймитус в дозировках 5 и 20 мг применяется для лечения эректильной дисфункции.

В дозировке 5 мг лекарственное средство принимают для устранения симптомов со стороны нижних мочевых путей при ДГПЖ, а также для терапии эректильной дисфункции у пациентов с симптомами ДГПЖ со стороны мочевыводящих путей.

Противопоказания

Абсолютные:

• наличие противопоказаний к сексуальной активности: неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия с артериальным давлением (АД) < 90/50 мм рт. ст., неконтролируемая аритмия, хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев, анамнестические данные о развитии приступа стенокардии во время сексуального контакта;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от причины);
• возраст до 18 лет;
• необходимость применения средств, содержащих органические нитраты;
• сочетанное назначение доксазозина, стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуата) или других препаратов для лечения эректильной дисфункции;
• гиперчувствительность к любому компоненту Фреймитуса.

Относительные (лекарственное средство должно применяться с особой осторожностью после консультации с врачом):

• анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, угловое искривление, болезнь Пейрони);
• предрасположенность к приапизму, например, лейкоз, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия;
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлда – Пью);
• одновременное применение следующих препаратов: ингибиторы 5-альфа-редуктазы, селективные альфа-адреноблокаторы, сильные ингибиторы изофермента CYP3A4.

Фреймитус, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Фреймитус следует принимать внутрь, ежедневно, в одно и то же время суток, без привязки к приемам пищи.

Рекомендованный режим дозирования при эректильной дисфункции:

• пациенты с сексуальной активностью более 2 раз в неделю: 1 раз в сутки принимают по 1 таблетке в дозировке 5 мг. Периодически во время лечения следует контролировать и пересматривать дозу. При необходимости ее можно снизить до 2,5 мг (¹/₂ таблетки в дозировке 5 мг);
• пациенты с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю): принимают по 1 таблетке Фреймитус 20 мг непосредственно перед половым актом. Максимально допустимая суточная доза составляет 20 мг, превышать ее не следует.

Для терапии ДГПЖ или ЭД + ДГПЖ назначают по 1 таблетке в дозировке 5 мг, принимать их следует 1 раз в сутки, независимо от сексуальной активности. Длительность курса в каждом случае устанавливает врач индивидуально.

Пожилым людям, больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью, а также печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Лицам с тяжелой почечной недостаточностью Фреймитус противопоказан.

Побочные действия

Описанные ниже побочные явления по данным Всемирной Организации Здравоохранения классифицированы по частоте их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1 /10 000), частота неизвестна – отсутствует возможность установить частоту их возникновения по имеющимся данным.

Прием препарата Фреймитус может вызывать следующие нежелательные реакции со стороны разных систем организма:

• сердце и сосуды¹: часто – приливы крови; нечасто – снижение АД (у пациентов, получающих антигипертензивные средства), повышение АД, сердцебиение, тахикардия; редко – нестабильная стенокардия³, желудочковые нарушения ритма³, инфаркт миокарда;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – вертиго; редко – обморок, транзиторная амнезия, эпилептический припадок, транзиторные ишемические атаки¹, инсульт¹ (включая геморрагический), мигрень³;
• дыхательная система: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, одышка;
• желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсические нарушения, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто – боль в животе;
• почки и мочевыводящие пути: часто – гематурия;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек³;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: часто – миалгия, боль в спине и/или в конечностях;
• половые органы и молочная железа: нечасто – примесь крови в сперме, кровотечение из полового члена; редко – длительная эрекция, приапизм³;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – повышенная потливость, сыпь; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит³, синдром Стивенса – Джонсона³;
• орган зрения: нечасто – болевые ощущения в глазном яблоке, нечеткость зрительного восприятия; редко – инъецирование сосудов склеры, припухлость век, нарушение полей зрения, окклюзия сосудов сетчатки³, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия³;
• орган слуха: нечасто – шум или звон в ушах; редко – внезапная потеря слуха²;
• прочие: нечасто – боль в грудной клетке¹; редко – отек лица³, внезапная сердечная смерть^1,3.

Примечания:

¹ Данные побочные эффекты наблюдались у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых патологий. Достоверно невозможно определить, связаны ли они с этими факторами риска, с приемом тадалафила, сексуальным возбуждением или комбинацией нескольких обстоятельств, перечисленных или совершенно иных.

² Имеются очень редкие данные о внезапной потере слуха, выявленные в клинических и постмаркетинговых исследованиях по применению всех видов ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил.

³ Перечисленные нарушения были выявлены при постмаркетинговых исследованиях, но не отмечены в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

Передозировка

У здоровых добровольцев с ЭД однократный прием тадалафила в дозе 500 мг и многократный прием в суточных дозах до 100 мг вызывал развитие нежелательных реакций, сопоставимых с побочными эффектами, которые могут возникать при приеме низких доз.

Гемодиализ при передозировке Фреймитуса не эффективен. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Перед назначением Фреймитуса пациентам с ЭР и ДГПЖ требуется тщательная диагностика с установлением основной причины заболевания. Врач должен разработать тактику лечения и провести оценку соотношения пользы и потенциальных рисков. Мужчинам с ДГПЖ до начала приема препарата следует исключить рак предстательной железы.

Сексуальная активность саама по себе потенциально опасна для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому Фреймитус не рекомендуется назначать мужчинам с патологиями, при которых противопоказаны половые контакты.

Тадалафил, как и прочие ингибиторы ФДЭ-5, способен вызывать системное сосудосуживающее действие, что может спровоцировать транзиторное снижение АД и усиление антигипертензивного эффекта альфа-адреноблокаторов и нитратов. В связи с чем до назначения Фреймитуса врач должен оценить риск развития нежелательных реакций у пациентов, имеющих сердечно-сосудистые заболевания и получающих указанные лекарственные средства.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) может вызвать нарушения зрения, вплоть до полной его потери. Известны отдельные факты по результатам постмаркетинговых исследований о случаях развития НАПИОН, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5. До настоящего времени не удалось выяснить наличие прямой связи между этими факторами. Врач должен сообщать о риске возникновения зрительных нарушений и необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью при их развитии. Также следует предупреждать о повышенном риске повторных эпизодов у лиц, перенесших НАПИОН.

Имеются сообщения о развитии приапизма после приема ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Необходимо предупреждать пациентов, что следует как можно скорее обратиться к врачу, если эрекция сохраняется в течение 4 часов и более. При несвоевременном лечении патологического состояния возможно повреждение тканей полового члена, что чревато необратимой импотенцией.

Не установлена эффективность препарата Фреймитус у больных, перенесших радикальную нервосберегающую простатэктомию или хирургическое вмешательство на органах малого таза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В исследованиях было установлено, что частота развития такого потенциально опасного побочного эффекта как головокружение в группе пациентов, принимавших тадалафил, была сопоставима с таковой в группе плацебо. Тем не менее во время терапии мужчинам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Важно учитывать, что риск возникновения сонливости чаще всего повышен на начальном этапе применения Фреймитуса и при совместном употреблении таблеток с алкоголем.

Применение при беременности и лактации

Фреймитус не предназначен для использования у женщин.

Применение в детском возрасте

Фреймитус противопоказан пациентам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Лицам с тяжелой почечной недостаточностью Фреймитус противопоказан.

При нарушениях функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности, в связи с тем, что данные по эффективности/безопасности ограничены, возможность применения Фреймитуса должна согласовываться с врачом.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Фреймитус одновременно с другими средствами, используемыми для лечения ЭД, поскольку безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучались.

Влияние тадалафила на другие препараты:

• нитраты: значительно усиливается их гипотензивное действие; комбинация тадалафила с нитратами противопоказана;
• доксазозин: отмечается выраженное усиление его антигипертензивного действия. В некоторых случаях на фоне снижения АД возникали сопутствующие симптомы, вплоть до обморока; одновременное применение доксазозина с тадалафилом противопоказано;
• селективные альфа-адреноблокаторы (например, алфузозин, тамсулозин): значимое снижение АД у здоровых добровольцев в клинических исследованиях не наблюдалось, однако такую комбинацию следует применять с осторожностью, начиная прием альфа-адреноблокатора с минимальной дозы и постепенно ее повышая;
• риоцигуат (стимулятор гуанилатциклазы): значительно усиливается его гипотензивный эффект; комбинация с тадалафилом противопоказана;
• гипотензивные средства, такие как тиазидные диуретики, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы: возможно усиление их действия. У пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией отмечалось более выраженное снижение АД. В большинстве случаев соответствующие симптомы отсутствовали. Тем не менее комбинация должна применяться с особой осторожностью;
• финастерид (ингибитор 5-альфа-редуктазы): профиль нежелательных реакций по сравнению с группой плацебо + финастерид не имеет значимых отличий, все же клинических данных применения сочетания тадалафил + финастерид недостаточно; одновременно препараты следует применять с соблюдением мер предосторожности;
• тербуталин, этинилэстрадиол: повышается их биодоступность, но значение этого взаимодействия не определено;
• этанол (включая алкогольные напитки): не отмечено изменений концентрации ни одного, ни другого средства. Даже при высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) тадалафил не вызывал значимого снижения среднего показателя АД. Известны отдельные случаи возникновения ортостатической гипотензии и постурального головокружения. При более низких дозах алкоголя тадалафил вообще не влиял на АД, а частота возникновения головокружения сопоставима с таковой при приеме алкоголя отдельно.

В ходе исследований установлено, что тадалафил не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4. Не отмечено его клинически значимого взаимодействия со следующими лекарственными средствами: теофиллин, варфарин, ацетилсалициловая кислота.

Взаимодействие Фреймитуса и препаратов для лечения сахарного диабета не изучалось.

Влияние других лекарственных средств/веществ на тадалафил:

• антациды, содержащие магния гидроксид или алюминия гидроксид: снижают скорость всасывания тадалафила, при этом изменение его AUC не отмечено;
• ритонавир (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4): в дозе по 200 мг 2 раза в сутки в 2 раза увеличивает AUC тадалафила, применяемого в дозе 20 мг, изменение C_max не отмечено;
• кетоконазол (селективный ингибитор изофермента CYP3A4): в суточной дозе 400 мг в 4 раза увеличивал AUC тадалафила (в дозе 20 мг) и на 22% C_max. В суточной дозе 200 мг в 2 раза увеличивает его AUC (в дозе 10 мг) и на 15% C_max;
• рифампицин (селективный индуктор изофермента CYP3A4): в суточной дозе 600 мг на 88% снижает AUC тадалафила и на 46% C_max. Ожидается, что другие индукторы CYP3A4 (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) также снижают его плазменные концентрации.

Несмотря на отсутствие исследований по специфическому взаимодействию, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, саквинавир), грейпфрутовый сок, ингибиторы изофермента CYP3A4 (итраконазол, кларитромицин, эритромицин), повышают плазменную концентрацию тадалафила, что чревато развитием нежелательных реакций, поэтому такие комбинации должны применяться с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Фреймитуса являются Динамико Лонг, Купид 36, Ситара, Сиалис, Тадалафил Вертекс, Тадалафил, Тадалафил-СЗ, Тадалафил Канон, Тэдаллис и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фреймитусе

Непосредственно о Фреймитусе отзывов нет, однако встречается много сообщений о лекарственных средствах, содержащих аналогичное активное вещество. Пациенты отмечают их эффективность при эректильной дисфункции. Более того, почти все мужчины указывают, что для улучшения эрекции даже при эпизодическом приеме бывает достаточно дозы 5 мг. Стоимость препаратов оценивают как доступную.

Цена на Фреймитус в аптеках

Средние цены на Фреймитус в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляют:

• Фреймитус 5 мг: по 14 шт. в упаковке – 890 руб., по 28 шт. в упаковке – 1500 руб.;
• Фреймитус 20 мг: по 1 шт. в упаковке – 300 руб., по 2 шт. в упаковке – 500 руб., по 4 шт. в упаковке – 900 руб.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Нарушения эрекции.

Противопоказания

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Дозировка

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема — 1 раз/сут.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Препарат у женщин не применяется.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.