Фтизопирам инструкция по применению взрослым для профилактики

Фтизопирам® (Phthizopiram) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Фтизопирам®

💊 Состав препарата Фтизопирам®

✅ Применение препарата Фтизопирам®

📅 Условия хранения Фтизопирам®

⏳ Срок годности Фтизопирам®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Описание лекарственного препарата

Фтизопирам®
(Phthizopiram)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2020.08.03

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

АКРИХИН АО
(Россия)

Код ATX:

J04AC51

(Изониазид в комбинации с другими препаратами)

Лекарственная форма

Фтизопирам®

Таб. 150 мг+500 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: Р N003731/01
от 16.10.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фтизопирам®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 22 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7 мг, стеариновая кислота — 7 мг, кремния диоксид коллоидный — 7 мг, тальк — 7 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полипропиленовые (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида Cmax в плазме отмечаются через 1-2 ч. Т1/2 составляет 0.5-1.6 ч («быстрые ацетиляторы») или 2-5 ч («медленные»). При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется.

Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% у «быстрых ацетиляторов» и до 27% у «медленных ацетиляторов». При выраженной почечной недостаточности у «медленных ацетиляторов» возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100 % от плазменных концентраций. После однократного приема внутрь Cmax пиразинамида отмечаются через 1-2 ч, пиразиноевой кислоты — через 4-5 ч.

Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20%, пиразиноевой кислоты — 31%.

Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Т1/2 пиразинамида — около 9.5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% — в виде неизмененного препарата, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов.

Показания препарата

Фтизопирам®

  • лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Режим дозирования

Препарат Фтизопирам применяется внутрь после еды, 1 раз/сут. Дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы больного.

Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 мес), в последующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Изониазид

Со стороны гепатобилиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у пациентов пожилого возраста.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны гепатобилиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в сутки; добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свертывания крови, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит.

Противопоказания к применению

Фтизопирам противопоказан пациентам:

  • с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду;
  • при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам;
  • неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • тяжелой коронарной недостаточности;
  • циррозе печени;
  • острых гепатитах;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • микседеме;
  • бронхиальной астме;
  • псориазе;
  • гиперурикемии;
  • подагре;
  • беременности и в период лактации.

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности Фтизопирам назначают только по жизненным показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам, нельзя кормить ребенка грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Особые указания

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.

Рекомендуется контролировать активность АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают ВГН, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазамида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Пиразинамид

Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон. В подобных случаях может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств.

При одновременном применении с пиразинамидом концентрации в крови и эффективность циклоспорина могут снижаться.

Условия хранения препарата Фтизопирам®

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фтизопирам®

Срок годности 2 года 6 мес. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

АКРИХИН АО
(Россия)

АКРИХИН АО

142450 Московская обл., г.о. Богородский,
г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29
Тел./факс: +7 (495) 702-95-03
E-mail: info@akrikhin.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Международное непатентованное название

?

Изониазид+Пиразинамид

Активные вещества: изониазида — 0,15 г; пиразинамида — 0,5 г.

Комбинированные противотуберкулезные средства

Производители

Акрихин(Россия)

Показания к применению Фтизопирам таблетки 150мг+500мг

Лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Способ применения и дозировка Фтизопирам таблетки 150мг+500мг

Препарат применяется внутрь после еды, один раз в сутки. Дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Противопоказания Фтизопирам таблетки 150мг+500мг

Фтизопирам противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжелой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации. С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.В период беременности препарат назначают только по “жизненным” показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим препарат, нельзя кормить ребенка грудью.

Фармакологическое действие

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов.Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. Период полувыведения составляет 0,5-1,6 часа (”быстрые ацетиляторы”) или 2-5 часов (”медленные”). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. Связь с белками плазмы до 10%. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% у “быстрых ацетиляторов” и до 27% у “медленных ацетиляторов”. При выраженной почечной недостаточности у “медленных ацетиляторов” возможна кумуляция препарата.Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100% от плазменных концентраций. После одно-кратного приема внутрь максимальные плазменные концентрации пиразинамида отмечаются через 1-2 часа, пиразиноевой кислоты — через 4-5 часов.Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20%, пиразиноевой кислоты — 31%.Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизу-ется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипирази-ноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида — около 9,5 часов, пиразиноевой кислоты — около 12 часов. При почечной недоста-точности период полувыведения увеличивается до 26 часов и 22 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: около 3% — в виде неизмененного препарата, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов.

Побочное действие Фтизопирам таблетки 150мг+500мг

Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям. Пиразинамид. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени; обострение пептической язвы. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; галлюцинации, судороги, спутанность сознания. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие Фтизопирам таблетки 150мг+500мг

Замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата. Дисульфирам повышает риск развития психических расстройств. Повышает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижает эффективность аллопуринола, колхицина, блокаторов канальцевой секреции и сульфипиразона. Снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, тиамина; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама; снижает концентрацию Zn2+ в крови (увеличивает его выведение).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. При длительной терапии и у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. У пациентов с приступами подагры в анамнезе периодически контролируют концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. При назначении пациентам с гипопластической анемией учитывают влияние препарата на время свертывания крови. При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Phtizopyramum®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Фтизопирам®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является специфическим противотуберкулёзным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулёза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулёзной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приёма внутрь, однако при одновременном приёме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приёма внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1–2 часа. Период полувыведения (T½) составляет 0,5-1,6 часа («быстрые ацетиляторы») или 2–5 часов («медленные»). При нарушении функции печени (T½) изониазида удлиняется.

Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 часов с мочой выводится 75-95 % от введённой дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизменённом виде: до 12 % у «быстрых ацетиляторов» и до 27 % у «медленных ацетиляторов».

При выраженной почечной недостаточности у «медленных ацетиляторов» возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Его концентрации в спинномозговой жидкости составляют 87-100 % от плазменных концентраций. После однократного приёма внутрь максимальные плазменные концентрации пиразинамида отмечаются через 1–2 часа, пиразиноевой кислоты — через 4–5 часов.

Связь пиразинамида с белками плазмы составляет 10-20 %, пиразиноевой кислоты — 31 %.

Подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. (T½) пиразинамида — около 9,5 часов, пиразиноевой кислоты — около 12 часов. При почечной недостаточности (T½) увеличивается до 26 часов и 22 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: около 3 % — в виде неизменённого препарата, 33 % — в виде пиразиноевой кислоты и 36 % — в виде других метаболитов.

Показания

Лечение туберкулёза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций).

Противопоказания

Фтизопирам® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжёлой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации.

С осторожностью

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Фтизопирам® может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности Фтизопирам® назначают только по «жизненным» показаниям.

Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам®, нельзя кормить ребёнка грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Фтизопирам® применяется внутрь после еды, один раз в сутки.

Дозирование Фтизопирама® проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного.

Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день.

Общая курсовая доза Фтизопирама® для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Изониазид

Со стороны гепатобилиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у пациентов пожилого возраста.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны гепатобилиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печёночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжёлого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приёме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг массы тела в сутки; добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свёртывания крови, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печёночных ферментов, острый отёк лёгких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина B1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина B1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Пиразинамид

Пиразинамид может повышать концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, пробеницид, сульфинпиразон. В подобных случаях может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств.

При одновременном применении с пиразинамидом концентрации в крови и эффективность циклоспорина могут снижаться.

Особые указания

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от приёма алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина B6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свёртывания крови.

Рекомендуется контролировать активность АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печёночных ферментов, которое не требует прекращения приёма препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг + 500 мг.

По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Каждую банку или по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 500 или 1000 таблеток в пакет из плёнки полиэтиленовой; полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полипропилена или полиэтилена (для стационара).

По 25 банок по 100 таблеток или по 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационара).

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступной для детей месте.

Срок годности

2 года 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Противотуберкулезное комбинированное средство

Таблетка содержит 0,15 г изониазида и 0,5 г пиразинамида.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает сочетанное противотуберкулезное действие, позволяет качественно провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на больного.

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, обладает выраженным бактерицидным эффектом, главным образом, по отношению к делящимся Micobacterium tuberculosis. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. В процессе лечения возможно развитие резистентнооти, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 0-10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период полувыведения — 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.) — 75-95%, в неизмененном виде — до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч, пиразиноевой кислоты (активного метаболита) — через 4-5 ч. Кинцентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% от плазменной концентрации. Связь с белками плазмы — 10-20%, пиразиноевой кислоты — 31%. Пиразинамид подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида — около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч. При почечной недостаточности это время увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% — в виде неизмененного препарата, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов.

Все формы и локализации туберкулеза (лечение, в т.ч. в амбулаторных условиях, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, по 5-10 мг/кг массы тела (дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду) один раз ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), затем — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Изониазид

Со стороны печени: возможно нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, обострение пептической язвы.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин.

Другие: аллергические реакции, гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны печени: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг в сутки; добавление пиразинамида к изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Другие: гиперурикемия, фотосенсибилизация, изредка могут развиваться подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.

При передозировке возникают тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно важных функций организма.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • бронхиальная астма;
  • псориаз;
  • судорожный синдром различного генеза;
  • эпилепсия;
  • артериальная гипертензия II-III ст.;
  • ИБС;
  • цирроз печени;
  • острый гепатит;
  • почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • микседема;
  • подагра (обострение)

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме. При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.

В период беременности Фтизопирам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком, поэтому на время лечения Фтизопирамом необходимо прекратить грудное вскармливание. При приеме изониазида в высоких дозах (10 мг/кг и более) возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например, периферической нейропатии.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола.

Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон (может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств). При одновременном применении с пиразинамидом может снижаться концентрация в плазме и эффективность циклоспорина.

100 таблеток по 0,15 изониазида / 0,5 г пиразинамида

Международное непатентованное название

ISONIAZID, PYRAZINAMIDE

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное комбинированное средство

Состав

Таблетка содержит 0,15 г изониазида и 0,5 г пиразинамида.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает сочетанное противотуберкулезное действие, позволяет качественно провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на больного.

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, обладает выраженным бактерицидным эффектом, главным образом, по отношению к делящимся Micobacterium tuberculosis. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. В процессе лечения возможно развитие резистентнооти, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 0-10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период полувыведения — 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.) — 75-95%, в неизмененном виде — до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч, пиразиноевой кислоты (активного метаболита) — через 4-5 ч. Кинцентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% от плазменной концентрации. Связь с белками плазмы — 10-20%, пиразиноевой кислоты — 31%. Пиразинамид подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида — около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч. При почечной недостаточности это время увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% — в виде неизмененного препарата, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов.

Показания к применению

Все формы и локализации туберкулеза (лечение, в т.ч. в амбулаторных условиях, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 5-10 мг/кг массы тела (дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду) один раз ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), затем — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Изониазид

Со стороны печени: возможно нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, обострение пептической язвы.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин.

Другие: аллергические реакции, гинекомастия, меноррагия.

Пиразинамид

Со стороны печени: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг в сутки; добавление пиразинамида к изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Другие: гиперурикемия, фотосенсибилизация, изредка могут развиваться подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.

При передозировке возникают тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно важных функций организма.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • бронхиальная астма;
  • псориаз;
  • судорожный синдром различного генеза;
  • эпилепсия;
  • артериальная гипертензия II-III ст.;
  • ИБС;
  • цирроз печени;
  • острый гепатит;
  • почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • микседема;
  • подагра (обострение)

Особые указания

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме. При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.

В период беременности Фтизопирам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком, поэтому на время лечения Фтизопирамом необходимо прекратить грудное вскармливание. При приеме изониазида в высоких дозах (10 мг/кг и более) возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например, периферической нейропатии.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола.

Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон (может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств). При одновременном применении с пиразинамидом может снижаться концентрация в плазме и эффективность циклоспорина.

Форма выпуска

100 таблеток по 0,15 изониазида / 0,5 г пиразинамида

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Scrivener руководство пользователя на русском
  • Руководство определение кратко
  • Должностная инструкция инженера по охране труда в здравоохранении
  • Психология советского руководства
  • Force men multivitamin 120 турция инструкция