Габапентин инструкция по применению цена отзывы форум

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Габапентин (капсулы, 100 мг)

Дата последней актуализации: 12.01.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Ауробиндо Фарма

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета, легко растворяется в воде и как в основных, так и в кислых водных растворах. Молекулярная масса 171,24 Да.

Фармакология

Механизм действия

Точные механизмы, с помощью которых габапентин оказывает обезболивающее и противоэпилептическое действие, неизвестны. Габапентин имеет структурное сходство с нейромедиатором ГАМК, но не влияет на его связывание, поглощение или разложение. Исследования in vitro показали, что габапентин с высоким сродством связывается с субъединицей α2β потенциалзависимых кальциевых каналов, однако влияние этого связывания на терапевтические эффекты габапентина неизвестно.

Фармакокинетика

Все фармакологические эффекты после применения габапентина обусловлены активностью исходного соединения, габапентин не подвергается значительному метаболизму в организме человека.

Биодоступность

Пероральная биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, по мере увеличения дозы биодоступность уменьшается. Биодоступность габапентина составляет примерно 60, 47, 34, 33 и 27% после приема в дозах 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут в 3 приема соответственно. Пища лишь незначительно влияет на скорость и степень всасывания габапентина (увеличение AUC и Cmax на 14%).

Распределение

Менее 3% габапентина циркулирует в связанном с белками плазмы виде. Кажущийся Vd габапентина после в/в введения в дозе 150 мг составляет (58±6) л (среднее значение ± стандартное отклонение). У пациентов с эпилепсией Cmin, достигаемая между двумя приемами в спинномозговой жидкости, составляла примерно 20% от соответствующей концентрации в плазме крови.

Элиминация

Габапентин выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. Габапентин метаболизируется в организме человека незначительно.

T1/2 габапентина составляет от 5 до 7 ч, не зависит от дозы и не меняется после многократного приема. Константа скорости выведения габапентина, плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны Cl креатинина. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Габапентин можно удалить из плазмы путем гемодиализа.

Особые группы пациентов

Возраст. Влияние возраста изучалось у пациентов 20–80 лет. Кажущийся пероральный клиренс (CL/F) габапентина снижался с возрастом примерно с 225 мл/мин у лиц моложе 30 лет до примерно 125 мл/мин у лиц старше 70 лет. Почечный клиренс (CLr) и CLr с поправкой на площадь поверхности тела также снижались с возрастом, однако снижение почечного клиренса габапентина с возрастом в значительной степени можно объяснить снижением функции почек.

Пол. Хотя формальных исследований для сравнения фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, по-видимому, фармакокинетические параметры для мужчин и женщин схожи и нет значительных гендерных различий.

Раса. Фармакокинетические различия в зависимости от расы не изучались. Поскольку габапентин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в Cl креатинина, фармакокинетических различий в зависимости от расы не ожидается.

Дети. Фармакокинетика габапентина изучалась у 48 детей от 1 мес до 12 лет после дозы примерно 10 мг/кг. Cmax в плазме крови была одинаковой для всех возрастных групп и наблюдалась через 2–3 ч после введения дозы. В целом у детей от 1 мес до <5 лет экспозиция (AUC) была примерно на 30% ниже, чем в возрасте 5 лет и старше. Соответственно, пероральный клиренс, нормализованный по массе тела, был выше у детей младшего возраста. CL/F габапентина был прямо пропорционален Cl креатинина. T1/2 габапентина составлял в среднем 4,7 ч и был одинаковым для всех исследуемых возрастных групп.

Был проведен популяционный фармакокинетический анализ среди 253 педиатрических пациентов от 1 мес до 13 лет. Пациенты получали габапентин в дозе от 10 до 65 мг/кг/сут 3 раза в день. CL/F был прямо пропорционален Cl креатинина, и эта зависимость была аналогичной после однократной дозы и в состоянии равновесия. При нормализации по массе тела у детей младше 5 лет наблюдались более высокие значения перорального клиренса по сравнению с детьми в возрасте 5 лет и старше. Клиренс сильно варьировал у детей младше 1 года. Нормализованные значения CL/F, наблюдаемые у педиатрических пациентов от 5 лет, соответствовали значениям, наблюдаемым у взрослых после однократной дозы. Пероральный Vd, нормализованный по массе тела, был постоянным во всех возрастных группах.

Эти фармакокинетические данные показывают, что эффективная суточная доза у педиатрических пациентов от 3 до 4 лет с эпилепсией должна составлять 40 мг/кг/сут для достижения средних концентраций в плазме, аналогичных тем, которые достигаются у пациентов в возрасте 5 лет и старше, получающих габапентин в дозе 30 мг/кг/сут.

Почечная недостаточность. Пациенты (n=60) с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 13–114 мл/мин) получали однократно 400 мг габапентина перорально. Средний T1/2 габапентина варьировал от примерно 6,5 ч (пациенты с Cl креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (Cl креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс — примерно от 90 мл/мин у пациентов с Cl креатинина >60 мл/мин до 10 мл/мин у пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин. CL/F снижался примерно со 190 до 20 мл/мин. Педиатрические пациенты с почечной недостаточностью не изучались.

Гемодиализ. В исследовании с участием взрослых пациентов с анурией (n=11) кажущийся T1/2 габапентина в дни без диализа составлял около 132 ч, во время диализа он сокращался до 3,8 ч. Таким образом, гемодиализ оказывает значительное влияние на выведение габапентина у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность. Поскольку габапентин не метаболизируется, исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Габапентин вводили перорально мышам и крысам в двухлетних исследованиях канцерогенности. У мышей, получавших дозы до 2000 мг/кг/сут, не выявлено доказательств канцерогенности, связанной с его применением. При дозе 2000 мг/кг экспозиция габапентина в плазме крови (AUC) у мышей была примерно в 2 раза выше, чем у людей при МРДЧ 3600 мг/сут. У крыс увеличение заболеваемости аденомой и карциномой ацинарных клеток поджелудочной железы было обнаружено у самцов крыс, получавших самую высокую дозу (2000 мг/кг), но не при дозах 250 или 1000 мг/кг/сут. При дозе 1000 мг/кг экспозиция габапентина в плазме крови (AUC) у крыс была примерно в 5 раз выше, чем у людей при МРДЧ.

Исследования по изучению механизма индуцированного габапентином канцерогенеза поджелудочной железы у крыс показывают, что габапентин стимулирует синтез ДНК в ацинарных клетках поджелудочной железы крысы in vitro и таким образом может действовать как промотор опухоли за счет усиления митогенной активности. Неизвестно, обладает ли габапентин способностью увеличивать пролиферацию клеток в других типах клеток или у других видов, включая человека.

Габапентин не продемонстрировал мутагенного или генотоксического потенциала в исследованиях in vitro (тест Эймса, тест на генную мутацию в клетках легких китайского хомячка) и in vivo (тест на хромосомную аберрацию, микроядерный тест в клетках костного мозга китайского хомячка, мышей, тест на внеплановый синтез ДНК в гепатоцитах крысы).

У крыс в дозах до 2000 мг/кг не наблюдалось неблагоприятного воздействия на фертильность или репродуктивную функцию. При дозе 2000 мг/кг экспозиция габапентина в плазме (AUC) у крыс была примерно в 8 раз выше, чем у людей при МРДЧ.

Клинические исследования

Постгерпетическая невралгия

Применение габапентина при постгерпетической невралгии оценивали в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследованиях. Популяция включенных в исследование состояла из 563 пациентов с болью в течение более 3 мес после заживления кожной сыпи опоясывающего лишая (таблица 1).

Таблица 1

Контролируемые исследования постгерпетической невралгии: продолжительность, дозы и количество пациентов

Исследование Продолжительность исследования Целевая доза габапентина, мг/сут1 Число пациентов, получавших габапентин (n=336) Число пациентов, получавших плацебо (n=227)
1 8 нед 3600 113 116
2 7 нед 1800, 2400 223 111

1 Разделена на 3 приема (3 раза в день).

Каждое исследование включало 7- или 8-недельную двойную слепую фазу (3 или 4 нед титрования и 4 нед фиксированной дозы). Пациенты начали лечение с титрования максимальной дозы габапентина 900 мг/сут в течение 3 дней. Затем дозы должны были титроваться с шагом от 600 до 1200 мг/сут с интервалами от 3 до 7 дней до целевой дозы в течение 3–4 нед. Пациенты записывали свои ощущения боли в ежедневный дневник, используя 11-балльную числовую шкалу оценки боли в диапазоне от 0 (отсутствие боли) до 10 (наихудшая из возможных болей). Для рандомизации требовалось не менее 4 баллов по исходному уровню боли. Анализы проводились с использованием популяции, назначенной для лечения (все рандомизированные пациенты, получившие хотя бы одну дозу исследуемого лекарства).

Оба исследования продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо во всех испытанных дозах.

Снижение средней за неделю оценки боли наблюдалось к 1-й нед в обоих исследованиях и сохранялось до конца лечения. Сопоставимые эффекты лечения наблюдались во всех группах активного лечения. Фармакокинетическое и фармакодинамическое моделирование подтвердило эффективность всех доз.

Дополнительная терапия при эпилепсии с парциальными приступами

Эффективность габапентина в качестве дополнительной терапии (в сочетании с другими противоэпилептическими ЛС) была установлена в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами с участием взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными припадками.

Доказательства эффективности были получены в трех исследованиях, проведенных с участием 705 пациентов (возраст 12 лет и старше), и в одном исследовании, проведенном с участием 247 детей (от 3 до 12 лет). Включенные в исследование пациенты имели в анамнезе не менее 4 парциальных припадков в месяц, несмотря на получение одного или нескольких противоэпилептических ЛС в терапевтических дозах, и наблюдались при установленной для них схеме приема противоэпилептических ЛС в течение 12-недельного исходного периода (6 нед в исследовании с участием детей). Пациентам, у которых продолжались как минимум 2 (или 4 в некоторых исследованиях) приступа в месяц, к существующей терапии в течение 12-недельного периода лечения добавляли габапентин или плацебо. Эффективность оценивали, прежде всего, по доле пациентов с 50% или более снижением частоты приступов от исходного уровня до лечения (частота ответа на лечение) и производного показателя, названного коэффициентом ответа, который определялся как (T − B) / (T + B), где B — исходная частота приступов у пациента, а T — частота приступов у пациента во время лечения. Коэффициент ответа распределяется в диапазоне от −1 до +1. Нулевое значение указывает на отсутствие изменений, в то время как полное устранение приступов дает значение −1, а увеличение числа припадков будет давать положительные значения. Коэффициент ответа −0,33 соответствует снижению частоты приступов на 50%. Приведенные ниже результаты относятся ко всем парциальным припадкам в популяции назначенных для лечения (все пациенты, получившие любые дозы лечения) в каждом исследовании, если не указано иное.

В одном исследовании сравнивали применение габапентина в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема, с плацебо. Частота ответа на лечение составляла 23% (14 из 61) в группе получавших габапентин и 9% (6 из 66) в группе получавших плацебо, разница между группами была статистически значимой. Коэффициент ответа также был лучше в группе получавших габапентин (−0,199), чем в группе плацебо (−0,044), разница также была статистически значимой.

Во втором исследовании сравнивали в основном применение габапентина в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема (n=101), с плацебо (n=98). Дополнительные дозы габапентина (600 мг/сут, n=53 и 1800 мг/сут, n=54) применяли для получения информации о зависимости доза-ответ. Частота ответа на лечение была выше в группе получавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (16%), чем в группе получавших плацебо (8%), но разница не была статистически значимой. Частота ответа на дозу 600 мг (17%) также была незначительно выше, чем в группе плацебо, но частота ответа на лечение в группе получавших 1800 мг (26%) была статистически значимо выше, чем в группе получавших плацебо. Коэффициент ответа был лучше в группе получавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (−0,103), чем в группе плацебо (−0,022), но эта разница также не была статистически значимой (p=0,224). Лучший ответ был отмечен в группах получавших габапентин в дозе 600 мг/сут (−0,105) и 1800 мг/сут (−0,222), чем в группе получавших 1200 мг/сут, при этом в группе с дозой 1800 мг/сут достигалась статистически значимая разница по сравнению с плацебо.

В третьем исследовании сравнивали применение габапентина в дозе 900 мг/сут, разделенной на 3 приема (n=111), и плацебо (n=109). Дополнительная группа получала дозу 1200 мг/сут (n=52) для получения информации о зависимости доза-ответ. Статистически значимая разница в частоте ответа наблюдалась в группе получавших 900 мг/сут (22%) габапентина по сравнению с группой плацебо (10%). Коэффициент ответа был также статистически значимо выше в группе получавших габапентин в дозе 900 мг/сут (−0,119) по сравнению с группой плацебо (−0,027), так же как и коэффициент ответа в группе получавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (−0,184) по сравнению с плацебо.

В каждом исследовании также анализировали действие габапентина на предотвращение вторично генерализованных тонико-клонических судорог. В эти анализы были включены пациенты, которые испытали вторично генерализованный тонико-клонический приступ либо в исходном состоянии, либо в период лечения во всех трех плацебо-контролируемых исследованиях. Было проведено несколько сравнений коэффициента ответа, которые показали статистически значимое преимущество габапентина по сравнению с плацебо и положительные тенденции почти для всех сравнений.

Анализ частоты ответа с использованием объединенных данных всех трех исследований и всех доз (n=162 для габапентина и 89 для плацебо) также показал значительное преимущество габапентина перед плацебо в снижении частоты вторично генерализованных тонико-клонических приступов.

В двух из трех контролируемых исследований использовалось более одной дозы габапентина. В каждом из них результаты не показали постоянно увеличивающейся реакции на дозу. Однако прослеживается очевидная тенденция к повышению эффективности с увеличением дозы.

Хотя формального анализа эффекта в зависимости от пола не проводилось, оценка коэффициента ответа, полученного в клинических исследованиях (398 мужчин, 307 женщин), указывает на отсутствие серьезных гендерных различий. Не выявлено четко прослеживающейся закономерности, указывающей на то, что возраст каким-либо образом влияет на ответ на габапентин. Число пациентов другой расы, кроме европеоидной, было недостаточно, чтобы можно было провести сравнение эффективности среди расовых групп.

В четвертом исследовании с участием детей от 3 до 12 лет сравнивали применение габапентина в дозе 25–35 мг/кг/сут (n=118) и плацебо (n=127). Для всех парциальных припадков в популяции, получавшей лечение, коэффициент ответа был статистически значимо лучше у получавших габапентин (−0,146), чем плацебо (−0,079). В той же популяции частота ответа на лечение габапентином (21%) особо не отличалась от плацебо (18%).

В исследовании с участием детей от 1 мес до 3 лет сравнивали применение 40 мг/кг габапентина (n=38) с плацебо (n=38) у пациентов, которые получали как минимум одно противоэпилептическое ЛС и имели хотя бы один парциальный припадок в течение периода скрининга (в течение 2 нед до этапа включения). Пациенты имели до 48 ч этапа включения и до 72 ч двойного слепого видео-ЭЭГ-мониторинга для записи и подсчета возникновения случаев приступа. Не выявлено статистически значимых различий ни по коэффициенту ответа, ни по частоте ответа.

Показания к применению

Постгерпетическая невралгия у взрослых; парциальные приступы с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 3 лет и старше с эпилепсией (дополнительная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют адекватные данные о рисках, связанных с применением габапентина у беременных женщин. В доклинических исследованиях на мышах, крысах и кроликах габапентин был токсичным для развития плода (увеличение скелетных и висцеральных аномалий плода, а также повышение эмбриофетальной токсичности) при введении беременным животным в дозах, аналогичных или более низких, чем используемые в клинических условиях.

В общей популяции населения США оценочный фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4 и от 15 до 20% соответственно. Фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша для популяции получавших габапентин неизвестен.

Габапентин после перорального приема секретируется с грудным женским молоком. Воздействие на младенца, находящегося на грудном вскармливании, и на продукцию женского молока неизвестно. При принятии решения о кормлении грудью следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, наряду с клинической потребностью матери в габапентине и любыми потенциальными побочными эффектами габапентина или основного состояния матери для грудного ребенка.

Побочные действия

Дополнительную информацию о перечисленных ниже серьезных побочных реакциях — см. «Меры предосторожности»: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)/полиорганная гиперчувствительность, анафилаксия и ангионевротический отек, сонливость/седативный эффект и головокружение, эпилептический припадок, спровоцированный отменой, эпилептический статус, суицидальное поведение и мысли, нейропсихические побочные реакции (дети от 3 до 12 лет), внезапная и необъяснимая смерть пациентов с эпилепсией.

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в одном исследовании, не может напрямую сравниваться с аналогичной частотой в другом исследовании, и может не отражать частоту, наблюдаемую в клинической практике.

Постгерпетическая невралгия

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением габапентина у взрослых, которые не наблюдались с такой же частотой среди пациентов, получавших плацебо, были головокружение, сонливость и периферические отеки. В двух контролируемых исследованиях постгерпетической невралгии 16% пациентов из 336 получавших габапентин, и 9% пациентов из 227 получавших плацебо прекратили лечение из-за побочных реакций. Побочные реакции, которые наиболее часто приводили к отмене габапентина включали головокружение, сонливость и тошноту. В таблице 2 перечислены побочные реакции, которые отмечались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, принимавших габапентин в плацебо-контролируемых исследованиях, и наблюдались чаще, чем в группе плацебо.

Таблица 2

Побочные реакции в объединенных плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с постгерпетической невралгией

Системно-органный класс и побочная реакция Габапентин (n=336), % Плацебо (n=227), %
Со стороны организма в целом
Астения 6 5
Инфекция 5 4
Случайная травма 3 1
Со стороны пищеварительной системы
Диарея 6 3
Сухость во рту 5 1
Запор 4 2
Тошнота 4 3
Рвота 3 2
Со стороны обмена веществ и питания
Периферический отек 8 2
Увеличение веса 2 0
Гипергликемия 1 0
Со стороны нервной системы
Головокружение 28 8
Сонливость 21 5
Атаксия 3 0
Патологическая обстоятельность мышления 3 0
Нарушение походки 2 0
Расстройство координации 2 0
Со стороны дыхательной системы
Фарингит 1 0
Со стороны органов чувств
Амблиопия (отмечалась как затуманенность зрения) 3 1
Конъюнктивит 1 0
Диплопия 1 0
Средний отит 1 0

Другие побочные реакции, которые отмечались более чем у 1% пациентов, но в равной степени или чаще в группе плацебо, включали боль, тремор, невралгию, боль в спине, диспепсию, одышку и гриппоподобный синдром.

Не наблюдалось клинически значимых различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте развития побочных реакций. Не получено достаточно данных о распределении побочных реакций в зависимости от расы.

Эпилепсия с парциальными приступами (дополнительная терапия)

Наиболее частыми побочными реакциями применения габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими ЛС у пациентов старше 12 лет, которые не наблюдались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомляемость и нистагм.

Наиболее частыми побочными реакциями применения габапентина в сочетании с другими противоэпилептическими ЛС у детей от 3 до 12 лет, которые не наблюдались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и проявление враждебности (см. «Меры предосторожности»).

Примерно 7% из 2074 пациентов старше 12 лет и 7% из 449 пациентов от 3 до 12 лет, получавших габапентин в ходе дорегистрационных клинических исследований, прекратили лечение из-за развития побочной реакции. Наиболее часто с отменой лечения у пациентов старше 12 лет связывались сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), повышенная утомляемость (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%). У детей от 3 до 12 лет наиболее часто отмена лечения ассоциировалась с эмоциональной лабильностью (1,6%), проявлением враждебности (1,3%) и гиперкинезией (1,1%).

В таблице 3 перечислены побочные реакции, которые отмечались как минимум у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, получавших габапентин в плацебо-контролируемых исследованиях, и чаще чем при получении плацебо. В этих исследованиях габапентин или плацебо добавляли к текущей противоэпилептической лекарственной терапии.

Таблица 3

Побочные реакции в объединенных плацебо-контролируемых исследованиях с дополнительным введением габапентина у пациентов >12 лет с эпилепсией

Системно-органный класс и побочная реакция Габапентин (плюс базовая терапия, n=543), % Плацебо (плюс базовая терапия, n=378), %
Со стороны организма в целом
Повышенная утомляемость 11 5
Увеличение веса 3 2
Боль в спине 2 1
Периферический отек 2 1
Со стороны ССС
Вазодилатация 1 0
Со стороны пищеварительной системы
Диспепсия 2 1
Сухость во рту или горле 2 1
Запор 2 1
Аномалия зубов 2 0
Со стороны нервной системы
Сонливость 19 9
Головокружение 17 7
Атаксия 13 6
Нистагм 8 4
Тремор 7 3
Дизартрия 2 1
Амнезия 2 0
Депрессия 2 1
Патологическая обстоятельность мышления 2 1
Расстройство координации 1 0
Со стороны дыхательной системы
Фарингит 3 2
Кашель 2 1
Со стороны кожи и подкожных тканей
Эрозия кожи 1 0
Со стороны мочеполовой системы
Импотенция 2 1
Со стороны органов чувств
Диплопия 6 2
Амблиопия (часто описывается как затуманенность зрения) 4 1

Среди побочных реакций, возникающих с частотой как минимум 10% у пациентов, получавших габапентин, сонливость и атаксия показывали положительную зависимость от дозы.

Общая частота и типы наблюдаемых побочных реакций были одинаковыми среди пациентов мужского и женского пола, получавших габапентин. Частота побочных реакций несколько увеличивалась с возрастом у пациентов, получавших габапентин или плацебо. Только 3% пациентов (28 из 921) в плацебо-контролируемых исследованиях были идентифицированы как представители неевропеоидной расы, поэтому недостаточно данных о распределении побочных реакций в зависимости от расы.

В таблице 4 перечислены побочные реакции, отмечавшиеся как минимум у 2% пациентов от 3 до 12 лет с эпилепсией, получавших габапентин в плацебо-контролируемых исследованиях, и чаще чем при применении плацебо.

Таблица 4

Побочные реакции в плацебо-контролируемых исследованиях с дополнительным введением габапентина у детей от 3 до 12 лет с эпилепсией

Системно-органный класс и побочная реакция Габапентин (плюс базовая терапия, n=119), % Плацебо (плюс базовая терапия, n=128), %
Со стороны организма в целом
Вирусная инфекция 11 3
Лихорадка 10 3
Увеличение веса 3 1
Повышенная утомляемость 3 2
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота и/или рвота 8 7
Со стороны нервной системы
Сонливость 8 5
Проявление враждебности 8 2
Эмоциональная лабильность 4 2
Головокружение 3 2
Гиперкинез 3 1
Со стороны дыхательной системы
Бронхит 3 1
Респираторная инфекция 3 1

Другие побочные реакции, которые отмечались у более чем 2% детей от 3 до 12 лет, но с той же частотой или чаще в группе плацебо, включали фарингит, инфекцию верхних дыхательных путей, головную боль, ринит, судороги, диарею, анорексию, кашель и средний отит.

Опыт пострегистрационного наблюдения

Побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе пострегистрационного применения габапентина, приведены ниже. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием габапентина.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Отклонения результатов лабораторных исследований: повышенный уровень креатинкиназы, повышенные результаты функциональных проб печени.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: двигательное расстройство.

Нарушения психики: ажитация.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушения эякуляции и аноргазмия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: ангионевротический отек (см. «Меры предосторожности»), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Сообщалось также о побочных реакциях, сопровождавших резкое прекращение приема габапентина. Наиболее частыми такими реакциями были беспокойство, бессонница, тошнота, боль и повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Исследования in vitro

Исследования in vitro были проведены для изучения способности габапентина ингибировать основные изоферменты цитохрома P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4), которые опосредуют метаболизм ЛС и ксенобиотиков, с использованием микросомальных ферментов печени человека и селективных маркерных субстратов изоформ. Только при максимальной протестированной концентрации (171 мкг/мл, 1 мМ) наблюдалась небольшая степень ингибирования (от 14 до 30%) изоформы CYP2A6. Никакого ингибирования других протестированных изоформ не наблюдалось при концентрациях габапентина до 171 мкг/мл (примерно в 15 раз больше Cmax при дозе 3600 мг/сут).

Данные о ФКВ in vivo получены в исследованиях с участием здоровых взрослых добровольцев и взрослых пациентов с эпилепсией.

Фенитоин

Однократное (400 мг) и многократное (400 мг 3 раза в день) применение габапентина у пациентов с эпилепсией (n=8), которые получали монотерапию фенитоином в течение не менее 2 мес, не оказывало влияния на Cmin фенитоина в плазме крови непосредственно перед приемом очередной дозы, а фенитоин не влиял на фармакокинетику габапентина.

Карбамазепин

Сопутствующее введение габапентина (400 мг 3 раза в день, n=12) не влияло на Cmin карбамазепина и его 10,11-эпоксидного метаболита в плазме крови непосредственно перед приемом очередной дозы. Аналогичным образом фармакокинетика габапентина не изменялась при введении карбамазепина.

Вальпроевая кислота

Средняя Cmin вальпроевой кислоты в сыворотке крови непосредственно перед приемом очередной дозы до и во время сопутствующего применения габапентина (400 мг 3 раза в день, n=17) не изменялась, и вальпроевая кислота не влияла на фармакокинетические параметры габапентина.

Фенобарбитал

Фармакокинетические параметры фенобарбитала или габапентина (300 мг 3 раза в день, n=12) не различались в зависимости от того, применялись ли эти ЛС по отдельности или вместе.

Другие противоэпилептические ЛС

Габапентин не подвергается значительному метаболизму и не влияет на метаболизм обычно одновременно принимаемых противоэпилептических ЛС.

Напроксен

Совместное применение (n=18) напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) увеличивало абсорбцию габапентина на 12–15%. Габапентин не влиял на фармакокинетические параметры напроксена. Эти дозы ниже терапевтических доз обоих ЛС. Степень взаимодействия в пределах рекомендуемых диапазонов доз неизвестна.

Наркотические анальгетики

Гидрокодон. Совместное применение габапентина и гидрокодона снижает воздействие гидрокодона. Возможность изменения воздействия и эффекта гидрокодона следует учитывать в начале или при прекращении приема габапентина у пациента, принимающего гидрокодон.

Совместное применение габапентина (125–500 мг, n=48) снижало Cmax и AUC гидрокодона (10 мг, n=50) дозозависимым образом по сравнению с введением одного гидрокодона. Значения Cmax и AUC были ниже на 3–4% после приема 125 мг габапентина и на 21–22% после приема 500 мг габапентина соответственно. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Гидрокодон увеличивает значения AUC габапентина на 14%. Величина взаимодействия при других дозах неизвестна.

Морфин. При одновременном введении габапентина и морфина следует наблюдать за состоянием пациента на предмет развития признаков депрессии ЦНС, таких как сонливость, седативный эффект и угнетение дыхания.

При приеме капсулы морфина с контролируемым высвобождением 60 мг за 2 ч до приема габапентина в дозе 600 мг (n=12), средняя AUC габапентина увеличивалась на 44% по сравнению с применением его без морфина. На значения фармакокинетических параметров морфина прием габапентина через 2 ч после морфина не влиял. Величина взаимодействия при других дозах неизвестна.

Циметидин

При совместном применении циметидина в дозе 300 мг 4 раза в день (n=12) средний CL/F габапентина снизился на 14%, а Cl креатинина на 10%. Таким образом, циметидин, по-видимому, изменяет почечную экскрецию как габапентина, так и креатинина, эндогенного маркера почечной функции. Ожидается, что это небольшое снижение выведения габапентина циметидином имеет клиническое значение. Эффект габапентина на циметидин не оценивался.

Алгелдрат + магния гидроксид

Средняя биодоступность габапентина снижалась примерно на 20% при одновременном приеме антацида, содержащего алгелдрат + магния гидроксид. Рекомендуется принимать габапентин по крайней мере через 2 ч после приема антацида.

Пероральные контрацептивы

Если исходить из значений AUC и T1/2, фармакокинетический профиль комбинации норэтиндрон + этинилэстрадиол после многократного приема был аналогичным как при одновременном применении габапентина (400 мг 3 раза в день, n=13), так и без него. Cmax норэтиндрона была на 13% выше при одновременном назначении с габапентином, ожидается, что это взаимодействие не будет иметь клинического значения.

Пробенецид

Пробенецид — блокатор почечной канальцевой секреции. Фармакокинетические параметры габапентина без пробенецида и с пробенецидом были сопоставимы. Это указывает на то, что габапентин не удаляется путем почечной канальцевой секреции, который блокируется пробенецидом.

Другие ЛС и результаты лабораторных исследований

Поскольку при добавлении габапентина к другим противоэпилептическим ЛС были получены ложноположительные результаты тестов с помощью тест-полоски Ames N-Multistix SG, для определения присутствия белка в моче рекомендуется более специфическая процедура осаждения сульфосалициловой кислотой.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Габапентин не входит в список контролируемых лекарств.

Злоупотребление. Габапентин не проявляет сродства к бензодиазепиновым, опиоидным (мю, дельта или каппа) или каннабиноидным (CB1) клеточным рецепторам. В небольшом количестве пострегистрационных случаев сообщается о неправильном употреблении и злоупотреблении габапентином. Габапентин принимали в дозах, превышающих рекомендованные, по незарегистрированным показаниям. Большинство пациентов, упоминавшихся в этих отчетах, в анамнезе злоупотребляли применением нескольких веществ или принимали габапентин для облегчения симптомов отмены других веществ. При назначении габапентина необходимы тщательная оценка пациента на предмет злоупотребления ЛС в анамнезе и наблюдение за ним на предмет развития признаков и симптомов злоупотребления габапентином (например, развитие толерантности, самостоятельное повышение дозы и поведение, связанное с поиском наркотиков).

Зависимость. Имеются редкие пострегистрационные сообщения о возникновении симптомов абстиненции вскоре после прекращения приема более высоких, чем рекомендуемые, доз габапентина по незарегистрированным показаниям. Такие симптомы включали ажитацию, дезориентацию и спутанность сознания после внезапного прекращения приема габапентина и исчезали после возобновления его приема. У большинства из этих пациентов анамнез включал сведения о злоупотреблении применением нескольких веществ или применении габапентина для облегчения симптомов отмены других веществ. Зависимость и потенциал злоупотребления габапентином в исследованиях с участием людей не оценивались.

Передозировка

Летальная доза не была выявлена у мышей и крыс, получавших перорально габапентин в однократной дозе до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затрудненное дыхание, птоз, седативный эффект, гипоактивность или возбуждение.

Сообщалось о случаях острой передозировки габапентина при пероральном приеме в количестве до 49 г. В этих случаях наблюдались диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия и диарея. Все пациенты выздоровели при поддерживающей терапии. Сообщалось о коме, разрешающейся с помощью диализа, у пациентов с ХПН, получавших габапентин.

Габапентин можно удалить с помощью гемодиализа. Хотя гемодиализ не проводился в нескольких зарегистрированных случаях передозировки, он может быть показан в зависимости от клинического состояния пациента или у пациентов со значительным нарушением функции почек.

Способ применения и дозы

Перорально, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от показания, возраста и состояния пациента. Снижение дозы, отмену или замену альтернативным ЛС необходимо делать постепенно в течение как минимум 1 нед.

Меры предосторожности

Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)/полиорганная гиперчувствительность

Лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), также известные как полиорганная гиперчувствительность, наблюдались при применении габапентина. Некоторые из этих реакций были фатальными или опасными для жизни. DRESS-синдром обычно, хотя и не исключительно, проявляется лихорадкой, сыпью и/или лимфаденопатией в сочетании с поражениями других систем органов, такими как гепатит, нефрит, гематологические аномалии, миокардит или миозит, иногда напоминающий острую вирусную инфекцию. Часто присутствует эозинофилия. Это расстройство отличается по своему выражению, и в него могут быть вовлечены другие системы органов, не упомянутые выше. Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут наблюдаться, даже при отсутствии сыпи. Если такие признаки или симптомы присутствуют, пациента следует немедленно обследовать. Габапентин следует отменить, если не удается установить альтернативную этиологию признаков или симптомов.

Анафилаксия и ангионевротический отек

Габапентин может вызвать развитие анафилаксии и ангионевротического отека после первой дозы или в любой момент во время лечения. Признаки и симптомы в зарегистрированных случаях включали затрудненное дыхание, отек губ, горла и языка, а также гипотонию, требующую неотложной помощи. Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью, если у них появятся признаки или симптомы анафилаксии или ангионевротического отека.

Сонливость/седативный эффект и головокружение

Во время контролируемых исследований эпилепсии у пациентов старше 12 лет, получавших габапентин в дозах до 1800 мг/сут, сонливость, головокружение и атаксия регистрировались чаще чем в группах, получавших плацебо, а именно 19% против 9% для сонливости, 17% против 7% для головокружения и 13% против с 6% для атаксии. В этих исследованиях сонливость, атаксия и повышенная утомляемость были частыми побочными реакциями, приводившими к прекращению приема габапентина у пациентов старше 12 лет, при этом 1,2; 0,8 и 0,6% пациентов сответственно прерывали прием из-за этих явлений.

Во время контролируемых исследований у пациентов с постгерпетической невралгией, сонливость и головокружение регистрировались чаще по сравнению с плацебо у пациентов, получавших габапентин в дозах до 3600 мг/сут, а именно 21% против 5% для сонливости и 28% против 8% для головокружения. Головокружение и сонливость были одними из наиболее частых побочных реакций, приведших к отмене габапентина. Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет признаков депрессии ЦНС, таких как сонливость и седативный эффект, при применении совместно с другими ЛС, обладающими седативными свойствами, из-за потенциального синергизма. Кроме того, у пациентов, которым требуется одновременное применение морфина, может наблюдаться повышение концентрации габапентина и потребоваться корректировка дозы (см. «Взаимодействие»).

Парциальный эпилептический припадок, эпилептический статус

Не следует резко отменять применение противоэпилептических ЛС из-за возможности увеличения частоты приступов. В плацебо-контролируемых исследованиях эпилепсии у пациентов старше 12 лет частота развития эпилептического статуса у пациентов, получавших габапентин, составляла 0,6% (3 из 543) по сравнению с 0,5% у пациентов, получавших плацебо (2 из 378). Среди 2074 пациентов старше 12 лет, получавших габапентин во всех исследованиях эпилепсии (контролируемых и неконтролируемых), 31 (1,5%) имели эпилептический статус. Из них 14 пациентов не имели в анамнезе эпилептического статуса ни до лечения, ни во время приема других ЛС. Поскольку адекватные исторические данные недоступны, невозможно установить, связано ли применение габапентина с более высокой или более низкой частотой эпилептического статуса, чем можно было бы ожидать в аналогичной популяции, не получавшей габапентин.

Суицидальное поведение и мышление

Противоэпилептические ЛС, включая габапентин, увеличивают риск возникновения суицидальных мыслей или поведения у пациентов, принимающих эти ЛС по любым показаниям. Пациенты, получающие какие-либо противоэпилептические ЛС по любым показаниям, должны находиться под наблюдением на предмет появления или ухудшения депрессии, суицидальных мыслей или поведения и/или любых необычных изменений настроения или поведения.

Объединенный анализ 199 плацебо-контролируемых клинических исследований (моно- и дополнительная терапия) 11 различных противоэпилептических ЛС показал, что пациенты, рандомизированные для приема одного из этих ЛС, имели примерно вдвое больший риск (скорректированный ОР 1,8, 95% ДИ: 1,2; 2,7) возникновения суицидальных мыслей или поведения по сравнению с пациентами, рандомизированными для получения плацебо. В исследованиях со средней продолжительностью лечения 12 нед оценочная частота случаев возникновения суицидального поведения или настроения у 27863 пациентов, получавших противоэпилептические ЛС, составила 0,43% по сравнению с 0,24% у 16029 пациентов, получавших плацебо, что представляет собой увеличение примерно на один случай на каждые 530 пролеченных пациентов. В исследованиях зарегистрировано четыре случая самоубийства у пациентов, принимавших лекарства, и ни одного у пациентов, получавших плацебо, но этих данных недостаточно, чтобы сделать определенный вывод о влиянии применения ЛС на решение о самоубийстве.

Повышенный риск возникновения суицидальных мыслей или поведения при применении противоэпилептических ЛС наблюдался уже через 1 нед после начала лечения и сохранялся в течение оцениваемой продолжительности лечения. Поскольку продолжительность большинства исследований, включенных в анализ, не превышала 24 нед, нельзя было оценить риск возникновения суицидальных мыслей или поведения после 24 нед. Этот риск в проанализированных данных в целом был одинаковым для всех ЛС. Повышенный риск при применении противоэпилептических ЛС с различными механизмами действия и по ряду показаний позволяет предположить, что данный риск распространяется на все противоэпилептические ЛС, используемые по любому показанию. В проанализированных клинических испытаниях риск существенно не варьировал в зависимости от возраста (5–100 лет).

Относительный риск возникновения суицидальных мыслей или поведения был выше в клинических исследованиях эпилепсии, чем в исследованиях психиатрических или других состояний, но абсолютные различия были одинаковыми для эпилепсии и психиатрических показаний.

При рассмотрении возможности назначения габапентина или любого другого противоэпилептического ЛС необходимо соотносить риск возникновения суицидальных мыслей или поведения с риском от невылеченного заболевания. Эпилепсия и многие другие заболевания, при которых назначаются противоэпилептические ЛС, сами по себе связаны с заболеваемостью и смертностью, а также с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и поведения. Если во время лечения возникают суицидальные мысли и поведение, врач, назначающий лекарство, должен рассмотреть, может ли появление этих симптомов у любого конкретного пациента быть связано с заболеванием, которое лечится. Пациенты, их опекуны и семьи должны быть проинформированы о том, что противоэпилептические ЛС повышают риск возникновения суицидальных мыслей и поведения, и необходимо проявлять бдительность в отношении появления или ухудшения признаков и симптомов депрессии, любых необычных изменений настроения или поведения или суицидальных мыслей, поведения или мыслей о самоповреждении. О вызывающем беспокойство поведении следует немедленно сообщать лечащему врачу.

Нейропсихические побочные реакции (дети от 3 до 12 лет)

Применение габапентина у детей от 3 до 12 лет с эпилепсией связано с возникновением побочных реакций со стороны ЦНС. Наиболее значимыми из них являются эмоциональная лабильность (в основном поведенческие проблемы), проявление враждебности, включая агрессивное поведение, нарушение мышления, включая проблемы с концентрацией внимания и изменение успеваемости в школе, и гиперкинезия (в основном беспокойство и гиперактивность). У пациентов, получавших габапентин, большинство этих реакций были от легкой до умеренной степени по интенсивности.

В контролируемых клинических исследованиях эпилепсии у детей от 3 до 12 лет частота этих побочных реакций у получавших габапентин по сравнению с плацебо составляла: эмоциональная лабильность — 6% против 1,3%, враждебность — 5,2% против 1,3%, гиперкинез — 4,7% против 2,9% и расстройство мышления — 1,7% против 0%. Один случай о проявлении враждебности был оценен как серьезный. Прекращение применения габапентина потребовалось у 1,3% пациентов со случаями эмоциональной лабильности и гиперкинезии и у 0,9% пациентов со случаями проявления враждебности и расстройства мышления. Один пациент, получавший плацебо (0,4%), выбыл из исследования из-за эмоциональной лабильности.

Туморогенность

В исследовании канцерогенности при пероральном применении габапентин увеличивал частоту возникновения опухолей ацинарных клеток поджелудочной железы у крыс. Клиническое значение этого явления неизвестно. Клинический опыт дорегистрационных исследований габапентина не позволяет оценить его способность вызывать опухоли у людей.

В клинических исследованиях по изучению габапентина в качестве средства дополнительной терапии эпилепсии, включавших в себя 2085 пациенто-лет воздействия у пациентов старше 12 лет, развитие новых опухолей было зарегистрировано у 10 пациентов (2 опухоли молочной железы, 3 — мозга, 2 — легких, 1 — надпочечников, 1 — неходжкинская лимфома, 1 — карцинома эндометрия in situ), а ранее существовавшие опухоли прогрессировали у 11 пациентов (9 — головного мозга, 1 — груди, 1 — простаты) в течение срока применения или в период до 2 лет после прекращения приема габапентина. Отсутствие данных о фоновой заболеваемости и рецидивов в аналогичной популяции, не получавшей габапентин, не позволяет оценить влияние применения габапентина на заболеваемость в этой когорте.

Внезапная и необъяснимая смерть пациентов с эпилепсией

В ходе дорегистрационных исследований было зарегистрировано 8 внезапных и необъяснимых случаев смерти в популяции из 2203 пациентов с эпилепсией, получавших (2103 пациенто-лет воздействия) габапентин.

Некоторые из них могут быть связанны с припадками, случившимися при отсутствии наблюдения, например ночью. Это составляет 0,0038 случая смерти на пациенто-год. Хотя этот показатель превышает ожидаемый для здорового населения в зависимости от возраста и пола, он находится в пределах диапазона оценок частоты внезапных необъяснимых смертей у пациентов с эпилепсией, не получающих габапентин (диапазон от 0,0005 для общей популяции пациентов с эпилепсией до 0,003 для популяции участвовавших в клинических исследованиях и до 0,005 для пациентов с рефрактерной эпилепсией).

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения габапентина при лечении постгерпетической невралгии у детей не установлены.

Безопасность и эффективность применения габапентина в качестве дополнительной терапии при лечении парциальных припадков у детей до 3 лет не установлены.

Пожилой возраст. Общее количество пациентов, получавших габапентин в контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с постгерпетической невралгией, составило 336, из которых 102 (30%) были в возрасте от 65 до 74 лет и 168 (50%) — 75 лет и старше. У пациентов в возрасте 75 лет и старше наблюдался больший эффект от лечения по сравнению с более молодыми пациентами, получавшими ту же дозу. Поскольку габапентин почти полностью выводится почками, больший лечебный эффект, наблюдаемый у пациентов ≥75 лет, может быть следствием повышенного воздействия габапентина из-за возрастного снижения функции почек. Нельзя исключать и влияние других факторов. Профиль и частота побочных реакций были одинаковыми во всех возрастных группах, за исключением периферических отеков и атаксии, частота которых с возрастом увеличивалась.

Клинические исследования по применению габапентина при эпилепсии не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить различия в реакции у пожилых и более молодых субъектов. Опыт клинического применения не выявил различий в ответе у пожилых и более молодых пациентов. В целом следует соблюдать осторожность при подоборе дозы для пожилого пациента, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, учитывая бóльшую вероятность снижения функции печени, почек или сердца, а также наличия сопутствующего заболевания или применения другой лекарственной терапии.

Нарушение функции почек. Известно, что габапентин в значительной степени выводится почками, и риск развития побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и корректировать ее на основе значений Cl креатинина.

Применение габапентина у детей с почечной недостаточностью не изучалось.

Необходима корректировка дозы у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложным оборудованием. Пациентам, принимающим габапентин, не следует водить машину до тех пор, пока они не приобретут достаточный опыт, чтобы оценить, влияет ли его прием на их способность управлять автомобилем. Исследования эффективности вождения, проведенные с пролекарством габапентина, показывают, что габапентин может вызывать значительные нарушения навыков вождения. Лечащие врачи и пациенты должны учитывать, что способность пациентов оценивать свои собственные навыки вождения, а также степень сонливости, вызванной габапентином, может быть недостаточной. Продолжительность нарушения навыков вождения после начала применения габапентина неизвестна. Неизвестно, связано ли нарушение с сонливостью или другими эффектами габапентина. Кроме того, поскольку габапентин вызывает сонливость и головокружение, пациентам следует рекомендовать не работать со сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточный опыт его применения, чтобы оценить, ухудшает ли он их способность выполнять такие задачи.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

В 1 капсуле содержится 300 мг действующего вещества габапентина и вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, макрогол, магния стеарат.

Форма выпуска

Капсулы, субстанция-порошок.

Фармакологическое действие

Противосудорожное (антиконвульсант).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК–рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 часа. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 часа. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

  • монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
  • дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
  • дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
  • мигрень;
  • нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ-обусловленная,  алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
  • уменьшение интенсивности приливов при климаксе.

Противопоказания

  • острый панкреатит;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
  • возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
  • беременность.

Побочные действия

  • повышение АД, тахикардия;
  • диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, запоры или понос, панкреатит, метеоризм, гингивит;
  • миалгия, боль в спине;
  • сонливость, головокружение, нистагм, повышенная утомляемость и возбудимость, дизартрия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, тревожность, бессонница;
  • ринит,фарингит, кашель;
  • недержание мочи, нарушение потенции;
  • нарушение зрения, звон в ушах;
  • кожная сыпь, экссудативная эритема;
  • увеличение веса, отек лица, отеки.

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 часов. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами. Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, головокружение, сонливость, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом  фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с Морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать  возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 25 °С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.

Аналоги Габапентина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Габапентина:

  • Габагамма
  • Катэна
  • Конвалис
  • Нейронтин
  • Тебантин
  • Гапентек
  • Лепситин
  • Эплиронтин

Перечисленные препараты содержат общее действующее вещество, но выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.

Отзывы о Габапентине

В целом отзывы о Габапентине связаны с развитием привыкания и синдрома отмены этого препарата — у пациентов появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость. Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит.

Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

Цена Габапентина, где купить

Цена Габапентина в капсулах 300 мг 50 шт. — около 400 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Габапентин 100 мг Тева капс. №100

ЗдравСити

  • Габапентин Канон капсулы 300мг 50штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Габапентин капсулы 300мг 50штПИК-ФАРМА ПРО ООО/ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО

  • Габапентин-СЗ капсулы 300мг 50штСеверная звезда НАО

  • Габапентин Канон капсулы 300мг 100штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Габапентин Канон капсулы 300мг 90штЗАО Канонфарма Продакшн

Аптека Диалог

  • Габапентин-СЗ (капс. 300мг №50)Северная звезда НАО

  • Габапентин-СЗ капс. 300мг №100Северная звезда НАО

  • Габапентин капсулы 300мг №50Пик-Фарма Лек

  • Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн

показать еще

Габапентин инструкция по применению

Дата публикации: 18.11.2021

Лечение боли Габапентином

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультОбезболивающие таблеткиОбезболивающие уколыТаблетки

Содержание статьи

  • От чего помогает Габапентин
  • Габапентин: побочные действия, противопоказания
  • Может ли быть наркоэффект при приеме Габапентина
  • Габапентин и алкоголь: совместимость
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Габапентин и Габапентин Канон – в чем разница
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Нейрохирурги для устранения боли при заболеваниях позвоночника применяют Габапентин. Препарат относится к противосудорожным средствам. Вначале его использовали только для лечения эпилепсии. Затем ученые установили, что гебапентин эффективно купирует боль при поражении нервной системы. Препарат выпускается в капсулах. В каждую капсулу помещено 300 мг основного ингредиента.

От чего помогает Габапентин

Препарат используют в качестве средства для монотерапии или дополнительного компонента комплексного лечения парциальных судорог. Он эффективно купирует нейропатическую боль у пациентов, страдающих невралгией, развившейся после герпевирусной инфекции. Лекарственное средство широко применяют в лечении следующих заболеваний:

  • Постполимиелитческой нейропатии;
  • Рефлекторной симпатической дистрофии;
  • Диабетической нейропатии.

Габапентин эффективно купирует и другие виды боли, связанные с повреждением нервов. Его применяют в лечении:

  • болевого синдрома у больных инсультом;
  • фибромиалгии;
  • фантомной боли;
  • хронической тазовой боли.

Препарат применяют для купирования боли после операций на щитовидной железе, коронарного шунтирования, нейрохирургических вмешательств. Габапентин при грыже позвоночника позволяет снизить дозы нестероидных противовоспалительных средств, избегать их применения между основными приемами.

Как свидетельствуют результаты научных исследований, у пациентов, которым накануне гистерэктомии (удаления матки) давали Габапентин, в послеоперационном периоде выраженность боли была незначительной. Это позволило уменьшить дозы, а в некоторых случаях и отказаться от применения наркотических анальгетиков.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Габапентин: побочные действия, противопоказания

Среди побочных эффектов, которые чаще всего возникают при приеме препарата, пациенты и врачи выделяют:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • расстройство координации произвольных движений, проявляющихся неустойчивостью, нарушение ходьбы, движений глазных яблок.

Эти симптомы обычно не приводят к нежелательным последствиям. Следует обратить внимание, пациенты пожилого и старческого возраста при наличии вышеперечисленных симптомов могут упасть, сломать руку или ногу. Им становится трудно ходить.

Также при приеме лекарственного средства может развиться немотивированная усталость, периферические отеки, не ассоциированные с декомпенсированной патологией сердца и сосудов. В связи с тем, что во время приема препарата может нарушаться концентрация внимания, врачи рекомендуют пациентам на время лечения отказаться от управления транспортными средствами и работы с точными или травмоопасными механизмами.

У отдельных пациентов при приеме Габапентина увеличивается масса тела. Исследователи не исключают тот факт, что на фоне приема препарата могут возникнуть суицидальные мысли. В этом случае надо прекратить принимать лекарство и обратиться к психотерапевту.

Как утверждают ученые, габарентин – достаточно безопасное лекарственное средство. При выполнении рекомендаций врачей, применении доз, которые указаны в инструкции, риск развития побочных эффектов сводится к минимуму. Препарат не применяют при наличии повышенной чувствительности к его ингредиентам.

Может ли быть наркоэффект при приеме Габапентина

Изначально Габапентин предназначался для лечения эпилепсии и купирования болевого синдрома. Но он воздействует на нервную систему как наркотик. У людей, которые применяют препарат не по назначению, изменяется сознание. Кардинальным образом меняется окружающая действительность. Могут возникнуть галлюцинации, бредовые идеи.

Походка становится шаткой, неуверенной, речь спутанной. Нарушаются равновесие, координация движений. Люди, принимающие не по назначению препарат, становятся чрезмерно общительными. У них возникает сонливость, чередующаяся с периодами бессонницы, без причины возникают вспышки агрессии.

При неконтролируемом приеме лекарственного средства формируется стойкая лекарственная зависимость. Поэтому Габапентин отпускается в аптеках только по рецепту врача, выписанному на специальном бланке.

Габапентин и алкоголь: совместимость

При приеме Габапентина следует отказаться от употребления спиртных напитков. При их одновременном приеме могут возникнуть следующие последствия:

  • нарушение сознания;
  • агрессивность;
  • повышенная раздражительность;
  • боль в теле;
  • расстройство координации движений (атаксия);
  • жажда;
  • кровоподтеки из-за повышенной ломкости капилляров;
  • отеки ног, рук, лица;
  • мышечные судороги.

В некоторых случаях возникают коматозные состояния или наступает летальный исход.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как свидетельствуют результаты исследований, при приеме Габапентина беременными женщинами риск развития врожденных аномалий развития плода увеличивается в два раза. Чаще всего рождаются дети с заячьей губой, дефектами нервной трубки, патологией сердца и сосудов.

От приема препарата следует отказаться и при планировании беременности. Но схему уменьшения дозы препарата следует согласовать с лечащим врачом. Габапентин нельзя принимать во время кормления младенца грудью, поскольку от проникает в кровь, а оттуда – в грудное молоко. При невозможности отказаться от применения препарата малыша необходимо перевести на искусственное вскармливание.

Габапентин и Габапентин Канон – в чем разница

Габапентин — это действующее вещество. Препараты с ним могут выпускаться под разными торговыми названиями, в том числе с одноименным. Приставка «Канон» отражает название фармацевтической компании Канонфарма продакшн, которая выпускает препарат.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Цены на товар Габапентин:

Мегаптека,

Цены на Габапентин в Санкт-Петербурге, Цены на Габапентин в Новосибирске, Цены на Габапентин в Екатеринбурге, Цены на Габапентин в Казани, Цены на Габапентин в Нижнем Новгороде, Цены на Габапентин в Челябинске, Цены на Габапентин в Самаре, Цены на Габапентин в Уфе, Цены на Габапентин в Ростове-на-Дону, Цены на Габапентин в Омске, Цены на Габапентин в Красноярске, Цены на Габапентин в Воронеже, Цены на Габапентин в Перми, Цены на Габапентин в Волгограде, Цены на Габапентин в Краснодаре, Цены на Габапентин в Тюмени, Цены на Габапентин в Саратове, Цены на Габапентин в Тольятти, Цены на Габапентин в Ижевске, Цены на Габапентин в Барнауле

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Габапентин (Gabapentin)

💊 Состав препарата Габапентин

✅ Применение препарата Габапентин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Габапентин
(Gabapentin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.02.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N03AX12

(Габапентин)

Лекарственная форма

Габапентин

Капс. 300 мг: 45 или 50 шт.

рег. №: ЛСР-000847/10
от 10.02.10
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 11.11.16

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габапентин

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Показания активных веществ препарата

Габапентин

  • монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
  • нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз/сут; 2-й день — 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — 300 мг 3 раза/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина по согласно таблице:

* назначают по 300 мг через день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать габапентин в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;

Дыхательная система: одышка, фарингит;

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
  • возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей.

Особые указания

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Габагамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)

Габапентин
(ПИК-ФАРМА, Россия)

Габапентин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)

Габапентин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Габапентин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

Катэна®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Конвалис®
(ЛЕККО, Россия)

Нейронтин®
(VIATRIS SPECIALTY, США)

Нейронтин®
(UPJOHN US 1, США)

Тебантин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Все аналоги

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Аптечные наркоманы уверены, что препараты, которые продаются в аптеке, менее опасны, чем наркотики. К тому же у них более выгодная цена, есть возможность приобрести без рецепта (например, через знакомых или просто так, если провизор это практикует). Все это делает аптечную наркоманию доступной для подростков, молодых людей. К этой проблеме можно отнести и употребление габапентина – фармакологического средства от эпилепсии.

Цены на лечение:

Развернуть

Габапентин как наркотик

Хотя изначально габапентин производится как лекарственный препарат, его воздействие на нервную систему и психику активно используют наркоманы. Беда в том, что применение лекарства в рекреационных (не по назначению) целях быстро формирует стойкую зависимость.

Что такое габапентин?

Габапентин – серьезное сильнодействующее фармакологическое средство. Для его приобретения требуется рецепт. Среди основных показаний к применению такие патологии, как: эпилепсия и боли нейропатического происхождения. Также применяется в качестве анксиолитика – уменьшает тревожность, улучшает настроение, нормализует сон.

Габапентин является действующим веществом многих лекарственных препаратов – аналогов, например, Нейронтин, Конвалис, Тебантин и других. При неправильном применении эти препараты оказывают сильные побочные действия. Многие наркоманы, не зная, что это за лекарство, не понимая смысла и опасности его воздействия на организм, приобретают для получения трипа (измененного психического состояния).

mouse

КАК СМОТИВИРОВАТЬ ЗАВИСИМОГО НА ЛЕЧЕНИЕ

Состав габапентина

Габапентин представляет собой 1-(аминометил)циклогексануксусную кислоту. Химическая формула его как соединения – C9H17NO2. В состав препарата Габапентин одноименное вещество входит в количестве 300 мг.

Фото наркотика: как выглядит

Как лекарственный препарат, габапентин выпускается в форме таблеток или капсул. В зависимости от фирмы-изготовителя они могут иметь разный цвет: зеленый, белый, желтоватый.

Гебапентин

Эффект от габапентина

На данный момент точный механизм действия вещества неизвестен. По структурным особенностям габапентин сходен с гамма-аминомасляной кислотой – нейромедиатором ЦНС. Однако в организме он не связывается с молекулами, которые взаимодействуют с ГАМК.

Проникая в нервную ткань, вещество блокирует поступление в клетки кальция, в результате чего активируется система торможения, а система возбуждения подавляется. Увеличивается содержание серотонина в крови. Происходит купирование боли и прекращение судорожных припадков.

Рекреационное употребление габапентина приводит к изменению сознания человека. Окружающая действительность изменяется кардинальным образом, возможны галлюцинации.

Вам может быть интересно

Аптечные наркотики:: миниатюра

Аптечные наркотики

Иногда психоактивные вещества можно купить не только у наркодилера, но и в обычной аптеке, причем порой даже без рецепта от врача. Некоторые медикаменты уже готовы…

Время действия габапентина

Период полураспада вещества в организме составляет примерно 5-7 часов. Время выведения не зависит от питания или дозировки. Выводится почками или путем гемодиализа.

Признаки употребления габапентина

Заподозрить наркомана, употребляющего габапентин, можно по следующим признакам:

  • неуверенная, шаткая походка;
  • спутанная речь;
  • нарушение координации движений, равновесия;
  • чрезмерная общительность;
  • депрессивное состояние;
  • бессонница в сочетании с сонливостью;
  • вспышки агрессии без причины;
  • бред;
  • галлюцинации.

Сочетание с другими веществами

Нередко полинаркоманы с целью ослабить симптомы «отходняков» или, напротив, усилить наркотические эффекты препаратов, принимают одновременно разные средства. Например, это может быть Амфетамин, Баклофен, Габана (она же Лирика), этиловый спирт и другие. Все, без исключения, комбинации, усиливают побочные эффекты лекарственных средств, а некоторые варианты заканчиваются коматозным состоянием или смертью.

Габапентин и лирика

Габапентин и Лирика (Прегабалин, или Габана) обладают почти схожими свойствами как в отношении ГАМК, так и воздействия на организм. Оба средства используются в фармакологической практике при эпилепсии.

Однако существуют и различия между ними. Например, Габапентин всасывается только в тонком кишечнике, частично, поступая в кровоток медленно и неравномерно. Лирика всасывается полностью, быстро, проникает в слизистую не только тонкой кишки, но и далее. Совместное употребление препаратов приводит к получению лекарственного эффекта в разное время, а также провоцирует усиление побочных реакций обоих средств.

Габапентин и кофе

В научных исследованиях взаимодействия между габапентином и кофеином не обнаружено. Совместное применение и того, и другого вещества не изучено.

Габапентин и алкоголь

Однако реакция организма на комбинацию габапентина с этиловым спиртом изучена достаточно хорошо. Эти два вещества абсолютно несовместимы друг с другом. Их одновременное употребление грозит такими последствиями, как:

  • спутанность сознания;
  • боли во всем теле;
  • раздражительность, враждебность;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • утрата координации движений;
  • кровоподтеки (повышение ломкости кровеносных сосудов);
  • отек лица, конечностей;
  • судорожное сокращение мышц.

Алкоголь многократно усиливает побочные действия габапентина, что может привести к коме и летальному исходу.

Вам может быть интересно

Ломка от фенибута:: миниатюра

Ломка от фенибута

Фенибут — это ноотропный препарат, улучшающий функциональное состояние мозга за счет повышения эффективности мозгового кровообращения. Медикамент снижает тревожность, напряженность и беспокойство. Примечательно, что данный препарат…

Габапентин и фенибут

Фенибут – ноотропное фармакологическое средство, стимулятор метаболизма в ЦНС. Это – не запрещенный в спорте антидепрессант, который применяется для лечения тревоги, нарушений сна, беспокойства, состояния раздражительности. Согласно отзывам, усиливает действие габапентина. Вместе с тем, увеличивается вероятность развития побочных реакций обоих препаратов.

Последствия употребления габапентина

Препарат не только обладает массой побочных эффектов. В случае рекреационного употребления он вызывает устойчивую зависимость, постепенно угнетает нервную систему, приводя к гибели нейронов, провоцирует остановку дыхания.

mouse

ЛЕЧЕНИЕ НАРКОМАНИИ в МОСКВЕ

Быстрое привыкание от наркоэффекта

Наркотическая зависимость от габапентина развивается очень быстро. Среди ее признаков можно выделить следующие:

  • утрата интересов к происходящему вокруг, к близким, к себе;
  • непреодолимая тяга к употреблению средства;
  • утрата способности контролировать применение препарата;
  • развитие синдрома абстиненции, ломки;
  • появление устойчивости к привычной дозе, потребность в ее увеличении;
  • употребление вещества даже в случае очень плохого самочувствия.

Влияние габапентина на организм

Длительное и чрезмерное рекреационное употребление препарата с нарушением инструкции отравляет организм, уничтожает ЦНС, снижает иммунитет. Среди наиболее явных последствий применения средства как наркотика можно отметить следующие состояния и патологии:

  • нарушение работы органов пищеварительной системы, боли в животе, тошнота до рвоты, нарушения стула;
  • развитие многочисленных инфекционных болезней вследствие низкого иммунитета;
  • воспалительные процессы в легких и носоглотке;
  • инфекции мочевыделительных путей, циститы, пиелонефриты и так далее;
  • патологические изменения в ЦНС: нарушение координации движений, депрессивные состояния;
  • изменения в сердечно-сосудистой системе – тахикардия, головокружение, шум или звон в ушах;
  • поражение кожи в виде высыпаний, постоянного зуда;
  • отеки мягких тканей, лица, конечностей.

Наркоман постоянно ощущает боль в суставах и/или мышцах. Состояние слабости и недомогания сочетаются с сонливостью и раздражительностью одновременно. Депрессия может привести к мыслям о суициде.

Зависимость от габапентина

Быстрое развитие зависимости от габапентина объясняется быстрым возникновением устойчивости организма к определенной дозировке лекарства. Нужный эффект не достигается, а синдром абстиненции дает о себе знать в полной мере, что заставляет наркомана увеличивать дозировку.

Передозировка

Как и при употреблении любого другого лекарственного препарата, применение габапентина в большом количестве может привести к передозировке. Реакция зависит от дозы, и у каждого она будет индивидуальная: у кого-то сильнее отреагирует ЖКТ, у других – сердце и сосуды, третьи могут впасть в кому. В общих чертах симптомы передозировки выглядят следующим образом:

  • угнетенное состояние, сонливость;
  • проблемы с речью;
  • двоение в глазах;
  • нарушение дыхания;
  • рвота и/или диарея.

Если доза очень большая, возможен летальный исход, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Отравление габапентином: первая помощь

При передозировке, в первую очередь, необходимо держать под контролем жизненно важные функции. Обязательно следует вызвать бригаду скорой помощи. Первостепенные мероприятия заключаются в промывании желудка и приема препаратов-сорбентов. Антидоты к габапентину отсутствуют. Лечение, в основном, симптоматическое, но при необходимости возможно проведение гемодиализа в стационарных условиях. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные меры.

Вам может быть интересно

Как проходит ломка у наркозависимых: симптомы, лечение:: миниатюра

Как проходит ломка у наркозависимых: симптомы, лечение

Статья подготовлена экспертом Кноблох Екатерина Сергеевна Медицинский психолог с 10-летним опытом работы с зависимыми людьми в амбулаторных и стационарных программах реабилитации. Читайте в статье: Психологическая…

Ломка

Наркотическая ломка, или абстинентный синдром может возникать даже у людей, которые принимают габапентин с лечебной целью, не говоря уже об аптечных наркоманах. Для синдрома отмены характерны такие явления, как: перепады АД и температуры тела, сильные боли в суставах, мышцах, голове. Пика достигает депрессивное состояние, возникает раздражительность и агрессивность, нарушается сон, пропадает аппетит.

Это состояние может продолжаться до 10 дней после прекращения употребления препарата. Причем в более-менее легком варианте эти проявления будут сохраняться еще в течение 1-1,5 месяца.

mouse

СНЯТИЕ ЛОМКИ НА ДОМУ

Лечение зависимости от габапентина

Лечение наркозависимого необходимо проводить в специализированном учреждении. Помимо физического восстановления организма, нормализации функциональной активности жизненно важных систем органов, большое значение имеет работа с психотерапевтом.

mouse

НАРКОЛОГИЧЕСКАЯ КЛИНИКА В МОСКВЕ

Не стоит пытаться близким людям убеждать аптечного наркомана во вреде фармакологических препаратов. Только длительная психотерапия с последующим периодом реабилитации может дать надежду на выздоровление.

Лечение зависимости — это сложный и многоэтапный процесс. Если вашим близким нужна помощь в лечении зависимости от алкоголя или наркотиков, то запишитесь на бесплатную консультацию по телефону горячей линии центра профессионального лечения и реабилитации «Здравница»: 8-800-200-27-23 . Подберем план реабилитации и поможем пройти этапы выздоровления с поддержкой специалистов.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Стиральная машина indesit iwsb 5085 инструкция по эксплуатации
  • Z390 aorus elite инструкция на русском
  • Руководство по fluid
  • Ацеклофенак таблетки от чего помогает инструкция по применению цена отзывы
  • Руководство для ipad air на русском