Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гайномакс
Суппозитории вагинальные желтоватого цвета, с плоским телом в виде усеченного эллипса с закругленным концом и округлым укреплением на усеченной стороне.
Вспомогательные вещества: витепсол — 2250 мг.
7 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат Гайномакс представляет собой комбинацию тиоконазола и тинидазола. Тиоконазол — синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., некоторых грамположительных бактерий (вкл. Staphylococcus и Sreptococcus spp.).
Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки. В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективнее миконазола как по клиническим показателям (98% и 78%, соответственно), так и микробиологически (эрадикация возбудителя в 76% и 67% случаев, соответственно). Кроме того, прием тиоконазола по сравнению с миконазолом оказался субъективно в 2 раза более комфортен для пациенток.
Тинидазол эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).
Механизм действия тинидазола до конца не изучен. Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно-восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола.
Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.
По данным клинических исследований, эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85%.
Фармакокинетика
При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух препаратов в комбинации должна быть низкой.
Показания препарата
Гайномакс
- лечение вагинита, вызванного возбудителями родов Candida, Trichomonas и Gardnerella (вагинальный кандидоз, трихомонадный вульвовагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит), а также микст-инфекцией.
Режим дозирования
Интравагинально.
Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней. Альтернативная схема приема: по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день (утром и на ночь) в течение 3 дней.
Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.
Пациенты пожилого возраста
При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Побочные эффекты согласно результатам клинических исследований. В клинических исследованиях комбинации тинидазола 150 мг с тиоконазолом 100 мг в форме крема или вагинальных таблеток, клинические и микробиологические показатели оценивались суммарно у 348 пациентки, оценивались обе схемы приема (3 или 7 дней).
По результатам исследований безопасность данной комбинации была оценена как высокая. Наблюдались следующие побочные эффекты: аллергические реакции (в 3.3-4.5% случаев), локальный зуд (1.9%) и чувство жжения (1.7%). В большинстве случаев побочные эффекты обладали умеренной выраженностью, только 0.75% пациенток прервали лечение по причине аллергических реакций.
Постмаркетинговый опыт применения.
В постмаркетинговой практике применения препарата дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
Местные реакции: редко — отек, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль,
утомляемость. .
Со стороны мочевыводящей системы: редко — потемнение мочи.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Хотя при интравагинальном применении комбинации тиоконазола с тинидазолом не было отмечено ни одного случая транзиторной лейкопении, описаны случаи данного симптома, сопряженного с неврологической или желудочно-кишечной симптоматикой, связанные с системным применением тинидазола.
Противопоказания к применению
- органические заболевания нервной системы в настоящее время или в анамнезе;
- лейкоз, нарушения гемопоэза;
- I триместр беременности, период лактации;
- девственность, возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к активным компонентам или их производным, другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тинидазол проникает через фетоплацентарный барьер, а также в грудное молоко. Эффекты компонентов данного препарата на развитие плода и новорожденного не известны.
Прием препарата Гайномакс противопоказан в I триместре беременности. На время лечения препаратов Гайномакс следует прекратить грудное вскармливание. Применение препарата Гайномакс в III триместре беременности должно оцениваться лечащим врачом с позиции соотношения потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет, девственницам.
Применение у пожилых пациентов
При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.
Особые указания
Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата, тинидазол нельзя принимать пациентам с заболеваниями системы кроветворения (лейкоз, нарушения гемопоэза) в настоящее время или в анамнезе.
Препарат Гайномакс не следует применять одновременно со средствами механической контрацепции (презервативы, контрацептивные колпачки или диафрагмы), т.к. основа суппозитория может реагировать с латексной основой этих средств.
Прием алкоголя должен быть исключен в течение приема препарата, а также в течение 2 дней после приема последней дозы. Препарат не следует хранить в холодильнике.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарат Гайномакса не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
При случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием алкоголя и тинидазола в лекарственной форме для системного действия может вызвать кишечные колики, тошноту и рвоту, покраснение кожи.
Несмотря на то, что применение тинидазола в составе вагинальных суппозиториев минимизирует поступление препарата в системный кровоток, взаимодействие с алкоголем необходимо учитывать при назначении препарата.
Условия хранения препарата Гайномакс
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гайномакс
Условия реализации
По рецепту.
Гайномакс
МНН: Тинидазол, Тиоконазол
Производитель: Эмбил Илач Сан.Лтд.Шти.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации производных имидазола
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019010
Информация о регистрации в РК:
13.03.2018 — 13.03.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Гайномакс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные
Состав
1 суппозиторий содержит
активные вещества: тиоконазол 100.00 мг
тинидазол 150.00 мг,
вспомогательное вещество — витепсол S55.
Описание
Гладкие суппозитории от белого до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами).
Производные имидазола. Имидазола производных комбинация
Код ATХ G01AF20
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного введения тиоконазола 300 мг в форме вагинального суппозитория у пациентов с вагинальным кандидозом, средняя концентрация препарата в плазме составила 18,0 нг/мл.
В ходе большинства клинических исследований установлено, что после однократной дозы (300 мг) внутривагинально вводимого тиоконазола, его концентрация во влагалищном отделяемом позволяет угнетать репродукцию Candida albicans в течение 2-3 дней.
При однократном интравагинальном введении только 10% тинидазола подвергались системной абсорбции.
Т1/2 тинидазола — 14,0 -14,7 ч.
При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух препаратов в комбинации должна быть низкой.
Фармакодинамика
Препарат Гайномакс, суппозитории вагинальные представляет собой комбинацию тиоконазола и тинидазола.
Тиоконазол — синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., некоторых граммположительных бактерий (включая Staphylococcus и Sreptococcus spp.).
Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки.
Тинидазол эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).
Механизм действия тинидазола до конца не изучен. Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно — восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола.
Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.
Эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85%.
Показания к применению
— кандидозный вульвовагинит, вызванный возбудителем Candida albicans
— бактериальный вагиноз, вызванный возбудителями Gardnerella vaginalis или анаэробными бактериями
— трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis
— вагиниты, вызванные смешанной инфекцией
Способ применения и дозы
Интравагинально. Не использовать без консультации врача.
Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней.
Альтернативная схема — можно применять по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день в течение 3 дней.
Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище.
Пациенты пожилого возраста
При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.
Прослушать
DETYEĬ Bezopasnostʹ i effektivnostʹ u detyeĭ ne ustanovlena. Poetomu preparat ne rekomenduet·sya dlya primeneniya u detyeĭ v vozraste do 16 let.
Словарь — Открыть словарную статью
Vnutrivennoe vvedenie Vnutrivennoe upotreblenie ETOGO PREPARATE zarezervirovano v bolʹnitsy i kliniki
Словарь — Открыть словарную статью
Прослушать
Прослушать
Побочные действия
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), не часто (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1 / 10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (не установлено по имеющимся данным).
Гайномакс хорошо переносится при интравагинальном применении.
Системные побочные эффекты возникают очень редко, поскольку при вагинальной абсорбции уровень тинидазола в плазме крови очень низкий. К побочным действиям в связи с системным (в частности, пероральным) применением активных инградиентов препарата относятся.
Часто:
— слабость, утомляемость, недомогание, головная боль, головокружение;
— металлический/горький привкус во рту, тошнота, анорексия, потеря аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, дискомфорт в эпигастральной области, рвота, запор
— потемнение мочи.
Не известно (не установлено по имеющимся данным):
— лейкопения (преходящая), нейтропения, аллергические реакции
— атаксия, кома (редко), спутанное сознание (редко), депрессия (редко), дремота, сонливость, бессоница, нарушение сна, периферическая невропатия, судороги, конвульсии, перевозбуждение, дезориентация
— боль в желудке, диарея, обложенный язык (редко), стоматит, обесцвечивание языка, сухость во рту, псевдомембранозный колит
— зуд, крапивница, ангионевротический отек, кожные высыпания
— местное жжение, жжение в мочеиспускательном канале, отек, раздражение слизистой влагалища, локальный зуд, выделения из влагалища, диспаренурия, никтурия, вагинальные боли.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активным компонентам или их
производным, другим компонентам препарата
— органические заболевания нервной системы
— нарушения гемопоэза в настоящее время или в анамнезе
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Из-за абсорбции тинидазола при использовании с приведенными ниже лекарственными препаратами могут возникнуть следующие взаимодействия.
Аценокумарол, Анизиндион, Дикумарол, Фениндион, Фенпрокумон, Варфарин: увеличение риска кровотечений.
Холестрамин : снижение эффективности тинидазола.
Циметидин: увеличение концентрации тинидазола в плазме крови.
Циклоспорин: увеличение уровня циклоспорина в плазме крови.
Дисульфирам: воздействие на центральную нервную систему (например, психотические реакции).
Флуороурацил: увеличение уровня фторурацила в плазме крови и признаки потенциальной фторурациловой интоксикации (гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, рвота).
Фосфенитоин: увеличение токсичности фосфенитоина и/или снижения концентрации тинидазола в плазме крови.
Кетоконазол: увеличение концентрации тинидазола в плазме крови.
Литий: увеличение концентрации лития в плазме крови и признаков интоксикации литием (слабость, дрожь, полидипсия, спутанность сознания).
Фенобарбитал: уменьшение концентрации тинидазола в плазме крови.
Фенитоин: увеличение потенциальной интоксикации фенитоином и/или снижение концентрации тинидазола в плазме крови.
Рифампин: снижение концентрации тинидазола в плазме крови.
Такролимус: увеличение уровня такролимуса.
Индукторы/ингибиторы CYP3A4: снижение эффективности тинидазола или увеличение риска неблагоприятных реакций (такие ингибиторы CYP3A4, как циметидин и кетоконазол, могут продлить период полураспада и замедлить клиренс тинидазола и увеличить концентрацию тинидазола в плазме крови).
Из-за абсорбции тиоконазола при использовании с приведенными ниже лекарственными препаратами может развиться следующее взаимодействие.
Оксикодон: увеличение концентрации оксикодона в плазме крови и замедление клиренса оксикодона.
Особые указания
Не глотать и не применять другим способом кроме интравагинального!
Несмотря на то, что не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата, Гайномакс нельзя принимать у пациентов с нарушением гемопоэза в настоящее время или в анамнезе, так как возможно развитие преходящей лейкопении и нейтропении.
Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 3-х дней после окончания курса ввиду возможных дисульфирамоподобных реакций.
Не рекомендуется применение Гайномакс в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.
Гайномакс не должен использоваться у девственниц и молодых девушек, не достигших половой зрелости.
Следует избегать одновременного использования суппозиториев с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного их взаимодействия с основой суппозиториев.
Другие продукты для интимной гигиены (тампоны, средства для душа, спермициды) не должны использоваться во время лечения.
Пациенткам с диагнозом «трихомонадный вагинит» необходимо рекомендовать одновременное лечение их полового партнера.
При нарушении функции почек
При сниженной функции почек период полувыведения препарата не изменяется, поэтому снижение дозы не требуется. Но при серьезном нарушении функции почек, где требуется проведение гемодиализа, должна быть сделана коррекция дозы.
При нарушении функции печени
Нет данных о фармакокинетике тинидазола у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам рекомендуемая доза тинидазола должна вводиться с осторожностью.
Беременность и лактация
Во II — III триместре беременности препарат можно применять под контролем врача и только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 72 часа после окончания курса лечения.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работах с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Побочные/нежелательные эффекты при передозировке не известны.
Поскольку скорость системной абсорбции тиоконазола является очень низкой, то передозировка при локальном применении невозможна.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке (стрипе) из поливинилхлорид/полиэтилена. По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Эмбил Илач Сан.Лтд. Шти., Текирдаг, Турция.
Владелец регистрационного удостоверения
Эмбил Илач Сан.Лтд. Шти., Стамбул, Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Raifarm» (Райфарм)
РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г. Алматы, ул. Тимирязева 42, корпус 15/3В.
Номер телефона/факса: 8-(727) 266 92 78
Адрес электронной почты: lyubov.tsoy@raifarm.com
| 705308611477977074_ru.doc | 68 кб |
| 102616611477978240_kz.doc | 85.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
Тиоконазол, тинидазол, витепсол.
Форма выпуска
Свечи желтого цвета в контурной безъячейковой ПВХ-упаковке в картонной пачке №7.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, противогрибковое, антипротозойное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат с комбинированным действующим веществом.
Тиоконазол высоко активен относительно дрожжеподобных и других грибов, бактериальных возбудителей — Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis, и ряда грамположительных бактерий. Механизм его действия базируется на увеличении проницаемости мембраны клеток грибов путем нарушения процесса синтеза эргостерола, необходимого для жизнедеятельности микроорганизмов. Увеличение проницаемости мембраны клеток нарушает ионный баланс и приводит к гибели клетки.
Тинидазол эффективно действует на большой спектр анаэробных бактерий и протозойных возбудителей (Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Eubacterium spp., Bacteroides fragilis, Trichomonas vaginalis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Veillonella spp.).
Эффективность комбинации действующих веществ тиоконазол+тинидазол достаточно высока и составляет 90-100% при интравагинальном введении, а выздоровление пациенток по микробиологическому критерию достигает 85%.
Фармакокинетика
При интравагинальном введении препарата оба действующие вещ-ва абсорбируются незначительно и не оказывают системного действия.
Показания к применению
В комплексной терапии вагинита различной этиологии, вызванного возбудителями чувствительными к препарату.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату Гайномакс, наличие в анамнезе органические поражения нервной системы, лейкоз, возраст до 18 лет, период беременности и лактации, девственность, нарушение гемопоэза.
Побочные действия
Развиваются относительно редко и проявляются в виде аллергических реакций, зуда и чувства жжения слизистой оболочки влагалища. Крайне редко — головная боль, раздражение, отек, крапивница, ангионевротический отек, потемнение мочи.
Свечи Гайномакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Свечи Гайномакс вводят глубоко интравагинально, используя одноразовые напальчники. Назначают на ночь по 1 суппозиторию в течение 7 дней или дважды в сутки в течение 3 дней. Для усиления эффекта рекомендуется в течение 30-40 минут полежать, для лучшего распределения действующих компонентов. При ряде инфекций необходимо одновременно проводить лечение и полового партнера.
Передозировка
Достоверных данных о случаях передозировки нет.
Взаимодействие
Не рекомендуется прием алкоголя в период лечения препаратом Гайномакс из-за риска возникновения тошноты и рвоты, покраснения кожи, кишечных колик.
Условия продажи
Рецептурная продажа.
Условия хранения
При температурном режиме 5-20°C.
Срок годности
2 года.
Аналоги Гайномакса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
По терапевтическому действию можно выделить следующие аналоги свечей Гайномакс: Гинезол, Клотримазол, Гиналгин, Трихопол, Гинофорт, Гино-Певарил, Трихосепт, Ливарол, Микозан, Флагил и другие.
Отзывы о Гайномаксе
Отзывы о свечах Гайномакс в основной своей массе положительные.
«… После длительного приема антибиотиков обнаружила у себя молочницу. Думала, что лечение будет очень долгим. Врач назначил свечи Гайномакс совместно с Нистатином. Ставила по одной свече на ночь на протяжении недели. Повторно сходила к гинекологу, никаких проблем. Рекомендую препарат».
Цена Гайномакса, где купить
Цена свечей Гайномакс варьирует от 1220 до 1290 рублей за упаковку (7 свечей). Купить свечи в Москве других городах можно без затруднений.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Гайномакс суппозитории вагинал. 150мг+100мг 7штЭксэлтис Илач Сан. ве Тик. А.С.
Аптека Диалог
-
Гайномакс (супп.ваг.150мг+100мг №7)Embil
показать еще
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер
ЛП 000007-201010
Торговое название
Гайномакс
Группировочное название
Тинидазол+тиоконазол
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные
Состав
Каждый суппозиторий вагинальный содержит:
активные вещества:
Тиоконазол — 100,0 мг;
Тинидазол — 150,0 мг;
вспомогательное вещество: витепсол 2250,0 мг.
Описание
Желтоватого цвета суппозитории — плоское тело с закругленным концом в виде усеченного эллипса.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное (противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство).
Код ATX: G01AF20.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Гайномакс представляет собой комбинацию тиоконазола и тинидазола. Тиоконазол — синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., некоторых грамположительных бактерий (вкл. Staphylococcus и Sreptococcus spp.).
Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки. В клинических исследованиях было показано, что тиоконазол эффективнее миконазола как по клиническим показателям (98% и 78%, соответственно), так и микробиологически (эрадикация возбудителя в 76% и 67% случаев, соответственно). Кроме того, прием тиоконазола по сравнению с миконазолом оказался субъективно в 2 раза более комфортен для пациенток.
Тинидазол эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).
Механизм действия тинидазола до конца не изучен.
Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно-восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола.
Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов,ч 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.
По данным клинических исследований, эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85%.
Фармакокинетика
При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух препаратов в комбинации должна быть низкой.
Показания к применению
Лечение вагинита, вызванного возбудителями родов Candida, Trichomonas и Gardnerella (вагинальный кандидоз, трихомонадный вульвовагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит), а также микст-инфекцией.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным компонентам или их производным, другим компонентам препарата;
- органические заболевания нервной системы в настоящее время или в анамнезе;
- лейкоз, нарушения гемопоэза;
- при беременности в I триместре, период лактации
- девственность, возраст до 18 лет
Применение при беременности и период грудного вскармливания
Тинидазол проникает через фетоплацентарный барьер, а также в грудное молоко. Эффекты компонентов данного препарата на развитие плода и новорожденного не известны.
Прием препарата Гайномакс противопоказан в I триместре беременности. На время лечения препаратов Гайномакс следует прекратить грудное вскармливание.
Применение препарата Гайномакс в III триместре беременности должно оцениваться лечащим врачом с позиции соотношения потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней
Альтернативная схема приема: по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день (утром и на ночь) в течение 3 дней.
Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.
Пациенты пожилого возраста
При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Побочные эффекты согласно результатам клинических исследований.
В клинических исследованиях комбинации тинидазола 150 мг с тиоконазолом 100 мг в форме крема или вагинальных таблеток, клинические и микробиологические показатели оценивались суммарно у 348 пациентки, оценивались обе схемы приема (3 или 7 дней).
По результатам исследований безопасность данной комбинации была оценена как высокая. Наблюдались следующие побочные эффекты: аллергические реакции (в 3,3-4,5% случаев), локальный зуд (1,9%) и чувство жжения (1,7%). В большинстве случаев побочные эффекты обладали умеренной выраженностью, только 0,75% пациенток прервали лечение по причине аллергических реакций.
Постмаркетинговый опыт применения
В постмаркетинговой практике применения препарата дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
Местные реакции:
редко — отек, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
редко — головная боль, утомляемость.
Со стороны мочевыводящеи системы:
редко — потемнение мочи
Аллергические реакции:
редко — кожная сыпь, крапивница, в отдельных случаях — ангионевротическии отек.
Хотя при интравагинальном применении комбинации тиоконазола с тинидазолом не было отмечено ни одного случая транзиторной лейкопении, описаны случаи данного симптома, сопряженного с неврологической или желудочно-кишечной симптоматикой, связанные с системным применением тинидазола.
Передозировка
При случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременный прием алкоголя и тинидазола в лекарственной форме для системного действия может вызвать кишечные колики, тошноту и рвоту, покраснение кожи.
Несмотря на то, что применение тинидазола в составе вагинальных суппозиториев минимизирует поступление препарата в системный кровоток, взаимодействие с алкоголем необходимо учитывать при назначении препарата.
Особые указания
Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата, тинидазол нельзя принимать пациентам с заболеваниями системы кроветворения (лейкоз, нарушения гемопоэза) в настоящее время или в анамнезе.
Препарат Гайномакс не следует применять одновременно со средствами механической контрацепции (презервативы, контрацептивные колпачки или диафрагмы), т.к. основа суппозитория может реагировать с латексной основой этих средств.
Прием алкоголя должен быть исключен в течение приема препарата, а также в течение 2 дней после приема последней дозы.
Препарат не следует хранить в холодильнике.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Прием препарат Гайномакса не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Суппозитории вагинальные 150 мг + 100 мг.
7 суппозиториев в контурной безъячейковой упаковке из ПВХ/ПЭНП.
По 1 контурной безъячейковой упаковке в комплекте с 7 одноразовыми напальчниками, упакованными в прозрачный полиэтиленовый пакет, вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
Эмбил Фармацеутикал Ко. Лтд., Турция.
Эски Бююкдере Джад. Аязага Тидж. Меркези № 11/1 Маслак 34398, Стамбул, Турция.
Организация, уполномоченная принимать претензии на территории Российской Федерации:
ООО «РАЙФАРМ»
Россия, 127006 Москва, Дмитровка Малая ул., дом 4, офис 8.
Производитель
Все стадии, включая выпускающий контроль качества:
Эмбил Фармацеутикал Ко. Лтд., Турция.
Меркез Махаллеси Бирахане
Сок. № 28 Шишли 34381, Стамбул, Турция.
1 суппозиторий содержит
активные вещества: тиоконазол 100.00 мг;
тинидазол 150.00 мг;
вспомогательное вещество — витепсол S55.
Гладкие, овальные суппозитории от белого до желтоватого цвета.
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний Производные имидазола. Имидазола производных комбинация.
Код ATХ G01AF20
Фармакокинетика
После однократного введения тиоконазола 100 мг в форме вагинального суппозитория у пациентов с вагинальным кандидозом, средняя концентрация препарата в плазме составила 18,0 нг/мл.
В ходе клинических исследований установлено, что однократное дозирование (100 мг) тиоконазола позволяет сохранять антифунгинальный эффект в течение 2-3 дней. При однократном интравагинальном введении только 10% тинидазола подвергались системной абсорбции. Т1/2 тинидазола — 14,0 -14,7 ч.
При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух активных веществ в комбинации должна быть низкой.
Фармакодинамика
Препарат Гайномакс, суппозитории вагинальные представляет собой комбинацию тиоконазола и тинидазола.
Тиоконазол — синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., некоторых граммположительных бактерий (включая Staphylococcus и Sreptococcus spp.).
Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки.
Тинидазол эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).
Механизм действия тинидазола до конца не изучен. Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно — восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола.
Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.
Эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85%.
— кандидозный вульвовагинит, вызванный возбудителем Candida albicans
— бактериальный вагиноз, вызванный возбудителями Gardnerella vaginalis или анаэробными бактериями
— трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis
— вагиниты, вызванные со смешанной инфекцией.
Интравагинально.
Не использовать без консультации врача.
Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней.
Альтернативная схема — можно применять по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день в течение 3 дней.
Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище.
Пациенты пожилого возраста
При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.
Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), не часто (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1 / 10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (не установлено по имеющимся данным).
Гайномакс хорошо переносится при интравагинальном применении.
Системные побочные эффекты возникают очень редко, поскольку при вагинальной абсорбции уровень тинидазола в плазме крови очень низкий.
Часто:
— слабость, утомляемость, недомогание, головная боль, головокружение;
— тошнота, анорексия, потеря аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, дискомфорт в эпигастральной области, рвота, запор
— потемнение мочи.
Не известно (не установлено по имеющимся данным):
— лейкопения (преходящая), нейтропения, аллергические реакции
— атаксия, кома (редко), спутанное сознание (редко), депрессия (редко), дремота, сонливость, бессоница, нарушение сна, периферическая невропатия, судороги, конвульсии, перевозбуждение, дезориентация
— боль в желудке, диарея, обложенный язык (редко), стоматит, обесцвечивание языка, сухость во рту, псевдомембранозный колит
— зуд, крапивница, ангионевротический отек, кожные высыпания
— местное жжение, жжение в мочеиспускательном канале, отек, раздражение слизистой влагалища, локальный зуд, выделения из влагалища, диспаренурия, никтурия, вагинальные боли.
— повышенная чувствительность к активным компонентам или их производным, другим компонентам препарата
— органические заболевания нервной системы
— нарушения гемопоэза в настоящее время или в анамнезе
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность I триместр, период лактации.
Из-за абсорбции тинидазола при использовании с приведенными ниже лекарственными препаратами могут возникнуть следующие взаимодействия.
Аценокумарол, Анизиндион, Дикумарол, Фениндион, Фенпрокумон, Варфарин: увеличение риска кровотечений.
Холестирамин: снижение эффективности тинидазола.
Циметидин: увеличение концентрации тинидазола в плазме крови.
Циклоспорин: увеличение уровня циклоспорина в плазме крови.
Дисульфирам: воздействие на центральную нервную систему (например, психотические реакции).
Флуороурацил: увеличение уровня фторурацила в плазме крови и признаки потенциальной фторурациловой интоксикации (гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, рвота).
Фосфенитоин: увеличение токсичности фосфенитоина и/или снижения концентрации тинидазола в плазме крови.
Кетоконазол: увеличение концентрации тинидазола в плазме крови.
Литий: увеличение концентрации лития в плазме крови и признаков интоксикации литием (слабость, дрожь, полидипсия, спутанность сознания).
Фенобарбитал: уменьшение концентрации тинидазола в плазме крови.
Фенитоин: увеличение потенциальной интоксикации фенитоином и/или снижение концентрации тинидазола в плазме крови.
Рифампин: снижение концентрации тинидазола в плазме крови.
Такролимус: увеличение уровня такролимуса.
Индукторы/ингибиторы CYP3A4: снижение эффективности тинидазола или увеличение риска неблагоприятных реакций (такие ингибиторы CYP3A4, как циметидин и кетоконазол, могут продлить период полураспада и замедлить клиренс тинидазола и увеличить концентрацию тинидазола в плазме крови).
Из-за абсорбции тиоконазола при использовании с приведенными ниже лекарственными препаратами может развиться следующее взаимодействие.
Оксикодон: увеличение концентрации оксикодона в плазме крови и замедление клиренса оксикодона.
Не глотать и не применять другим способом кроме интравагинального!
Несмотря на то, что не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата. Гайномакс нельзя принимать у пациентов с нарушением гемопоэза в настоящее время или в анамнезе, так как возможно развитие преходящей лейкопении и нейтропении.
Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 3-х дней после окончания курса ввиду возможных дисульфирамоподобных реакций.
Не рекомендуется применение Гайномакс в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.
Гайномакс не должен использоваться у молодых девушек, не достигших половой зрелости.
Следует избегать одновременного использования суппозиториев с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного их взаимодействия с основой суппозиториев.
Другие продукты для интимной гигиены (тампоны, средства для душа, спермициды) не должны использоваться во время лечения.
Пациенткам с диагнозом «трихомонадный вагинит» необходимо рекомендовать одновременное лечение их полового партнера.
При нарушении функции почек
При сниженной функции почек период полувыведения препарата не изменяется, поэтому снижение дозы не требуется. Но при серьезном нарушении функции почек, где требуется проведение гемодиализа, должна быть сделана коррекция дозы.
При нарушении функции печени
Нет данных о фармакокинетике тинидазола у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам рекомендуемая доза тинидазола должна вводиться с осторожностью.
Дети
Безопасность и эффективность у детей не установлена. Поэтому препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Во II — III триместре беременности препарат можно применять под контролем врача и только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 72 часа после окончания курса лечения.
Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работах с потенциально опасными механизмами.
Побочные/нежелательные эффекты при передозировке не известны.
Поскольку скорость системной абсорбции тиоконазола является очень низкой, то передозировка при локальном применении невозможна.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорид / полиэтилена.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель
Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Текирдаг, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Стамбул, Турция
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании с ограниченной ответственностью «ЭКСЕЛТИС Хелскеар С.Л.» Республике Казахстан
050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 7, корпус 5А, офис 177
Тел. 8 727 3115201
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО ConsultAsia
050061, г. Алматы, ул. Шевченко 165 Б
тел./факс: +727-379-42-58
e-mail: pv@consultingasia.kz