Галантамин инструкция по применению цена ривастигмин

Состав

В состав препарата входит активный компонент галантамин и дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска.

Форма выпуска

Выпускается Галантамин в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций.

Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.

Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антихолинэстеразным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галантамин является антихолинэстеразным препаратом обратимого действия. Благодаря его применению улучшается холинергическая передача, усиливающая и продлевающая эффективность эндогенного ацетилхолина. Одновременно обеспечивается нервно-мышечная передача в мышцах, проявляется антагонизм к курареподобным средствам недеполяризующего действия. Также под влиянием Галантамина повышается мышечных тонус внутренних органов, усиливается работа экзокринных желез. В результате снижается внутриглазное давление, возможно возникновение миоза и спазма аккомодации. Активное вещество быстро проникает сквозь ГЭБ в мозг, усиливая процессы возбуждения.

Внутри организма препарат быстро всасывается. При этом достижение терапевтической концентрации в составе плазмы крови происходит через 30 минут. Максимальная концентрация отмечается при однократном применении лечебной дозы, спустя 2 ч. Для галантамина характерна слабая связь с белками плазмы. Метаболизм происходит путём деметилирования, с образованием метаболитов – эпигалантамина и галантаминона. Выведение препарата происходит преимущественно в виде метаболитов в составе мочи и небольшая часть – желчи.

Показания к применению

Препарат в виде капсул и таблеток назначается при:

• деменции альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести.

Кроме того, таблетки применяются при лечении:

• полиомиелита;
• прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатии;
• детского церебрального паралича
• радикулита, неврита.

Раствор для инъекций используется в различных направлениях медицины:

в неврологии при лечении:

• травматических повреждений нервной системы;
• детского церебрального паралича;
• заболеваний спинного мозга;
• мононеврита, полиневрита, полиневропатии, полирадикулоневрита;
• синдрома Гийена-Барре;
• идиопатическом парезе лицевого нерва;
• миопатии;
• ночном недержании мочи.

В хирургии и анестезиологии препарат используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов и терапии послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника.

В токсикологии – в случае интоксикации холиноблокирующими лекарствами, Морфином или его аналогами.

В физиотерапии – в качестве ионофореза при нарушениях периферической нервной системы.

В рентгенологии – с целью улучшения качества диагностики органов пищеварительной системы.

Противопоказания к применению

Галантамин не назначают при:

• гиперчувствительности;
• эпилепсии;
• лактации;
• гиперкинезах;
• бронхиальной астме;
• стенокардии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии;
• хронической обструктивной болезни лёгких;
• механической кишечной непроходимости;
• различных обструктивных заболеваниях ЖКТ;
• нарушениях деятельности печени или почек;
• детском возрасте до 9лет – таблетки, менее 1 года – раствор.

Необходимо соблюдать осторожность во время лечение пациенток в период беременности. Для этого следует оценить соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Побочные эффекты

При лечении Галантамином могут развиваться побочные эффекты, способные затрагивать работу всех систем и органов. Поэтому возможны нарушения в деятельности сердечно-сосудистой и кроветворной системы: сбои давления, ортостатический коллапс, отёчность, сердечная недостаточность, мерцание или трепетание предсердий, тахикардия, приливы, наджелудочковая экстрасистолия, брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия и прочее.

Органы ЖКТ способны отреагировать тошнотой, рвотой, абдоминальными болями, диареей, вздутием живота, диспепсией, дискомфортом, анорексией, гастритом, сухостью во рту, повышенным слюноотделением, гастроэнтеритом, гепатитом и другими нежелательными симптомами.

Возможны нарушения в деятельности опорно-двигательного аппарата в виде мышечных спазмов и слабости.

В работе мочеполовой системы могут возникать такие отклонения, как: недержание мочи, учащенное мочеиспускание, гематурия, инфекции, задержка мочи, почечная колика.

Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: тремором, заторможенностью, изменением вкуса, галлюцинациями, поведенческими реакциями, чувством усталости, головной болью, головокружением, сонливостью, судорогами, депрессией, апатией, параноидными реакциями и так далее.

К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление потливости, лихорадка, носовое кровотечение, дегидратация, ринит, повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.

Инструкция по применению Галантамина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Галантамина, таблетки или капсулы назначают в суточной дозировке – 5-10 мг к 3-4 разовому приёму после употребления еды. Продолжительность терапии может составлять 4-5 недель. Если в лечение используются высокие дозы, то курс может быть сокращён.

Дозировка препарата в растворе для инъекций зависит от возраста пациентов. При необходимости возможно увеличение дозы, учитывая индивидуальные особенности больного.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 10 мг и 20 мг – в сутки. Начинают лечение, как правило, с приёма минимальных доз, постепенно увеличивающихся до терапевтически эффективных. Продолжается лечение курсом до 50 дней, спустя 1-1,5 месяца допускается повторение терапии.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции, сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.

При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.

Взаимодействие

Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом Морфина и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.

При этом Галантамин способен усиливать эффект деполяризующих миорелаксантов, а холинолитические средства, например, Атропин, могут устранить его периферические мускариноподобные действия.

Одновременное применение с аминогликозидами может снизить терапевтический эффект препарата. Дигоксин и бета-адреноблокаторы способны усугубить развитие брадикардии. Сочетание с Циметидином увеличивает биодоступность Галантамина.

Сочетание с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 цитохрома Р450, Пароксетином, Кетоконазолом и Эритромицином может повысить концентрацию Галантамина при одновременном их применении.

Однако ингибиторы изофермента CYP2D6, например, Амитриптилин, флувоксамин, Флуоксетин, Пароксетин и Хинидин могут снизить клиренс Галантамина.

Условия продажи

В аптеках любая форма препарата отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства требуется тёмное и прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности

4 года.

Аналоги Галантамина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги представлены препаратами Нивалин и Реминил.

Также подобным действием обладают: Нейромидин, Прозерин, Калимин, Физостигмин.

Алкоголь

Установлена несовместимость данного препарата с алкоголем, который способен усилить седативный эффект.

Отзывы о Галантамине

Как показывают отзывы о Галантамине, этот препарат активно применяется в клинической практике. Особенно часто его используют при лечении болезни Альцгеймера, от которой страдает большое количество пациентов пожилого возраста. При этом лечение данным препаратом не всегда приносит желаемого улучшения.

На форумах обычно встречаются отзывы родственников таких больных. Они рассказывают, что, несмотря на длительную терапию, память у некоторых пациентов пожилого возраста только ухудшается, возникают дополнительные расстройства.

Что касается специалистов, то они подтверждают необходимость повышения дозировки или подбора определённых препаратов, так как препятствовать процессам разрушения личности довольно сложно. Если медикаментозная терапия не помогает, то таким больным назначают другие средства, подавляющие их активность и в результате вызывающие полный регресс личности. По этой причине родные больных готовы использовать любые методы, чтобы максимально отсрочить применение настолько радикальной меры.

Цена Галантамина, где купить

Цена Галантамина в российских аптеках зависит от количества таблеток в упаковке.

Таблетки 4 мг, по 14 штук в пачке можно приобрести по цене 470-550 рублей.

Стоимость таблеток 8 мг за 56 штук варьируется в пределах 2600-2800 рублей.

Галантамин — Озон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003452

Торговое название:

Галантамин

Международное непатентованное название:

галантамин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 4 мг

Активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126 мг (в пересчете на галантамин – 4,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 63,474 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,000 мг; кроскармеллоза натрия – 4,000 мг; повидон-К25 – 3,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг; магния стеарат – 0,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титана диоксид – 0,900 мг.
Дозировка 8 мг

Активное вещество: галантамина гидробромид – 10,253 мг (в пересчете на галантамин – 8,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 126,947 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.
Дозировка 12 мг

Активное вещество: галантамина гидробромид – 15,380 мг (в пересчете на галантамин – 12,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 121,820 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Описание:

Дозировка 4 мг и 12 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 8 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции

Код ATX:

N06DA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галантамин (третичный алкалоид) – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика

Галантамин – это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4.
Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo.
Общие характеристики галантамина

Всасывание

Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТС_max) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая – 88,5±5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (С_max) примерно на 25%, не влияя на степень абсорбции (AUC).
Распределение

Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%.
Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются – CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 – N-оксидгалантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.
Выведение

Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т_1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч.
По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях, клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ЗН-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% – кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч.
Почечный клиренс составил 68,4±22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).
Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось.
Фармакокинетика особых групп пациентов

Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.
Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Т_1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек). По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК ≥9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии).
Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу.
Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата.
В связи с отсутствием данных о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной (КК менее 9 мл/мин) недостаточностью, применение галантамина у этих групп пациентов противопоказано.
Галантамин противопоказан у пациентов с сочетанным значимым нарушением функции почек и печени, тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией).
Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.
Грудное вскармливание

Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые/пожилые

Способ применения

Галантамин следует принимать внутрь два раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Следует убедиться в поступлении достаточного количества жидкости в ходе терапии (см. раздел «Побочное действие»).
До начала терапии

Необходимо должным образом диагностировать деменцию при болезни Альцгеймера в соответствии с действующими клиническими руководствами (см. раздел «Особые указания»).
Начальная доза

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.
Поддерживающая доза

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость галантамина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в cоответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
У пациентов, не отвечающих или не переносящих 24 мг в сутки, дозу следует снизить до 16 мг в сутки.
После резкой отмены препарата (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
Дети

Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней или тяжелой степени плазменная концентрация галантамина повышается.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, исходя из фармакокинетического моделирования, начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки в течение, по меньшей мере, 1 недели.
Затем пациентов следует перевести на 4 мг 2 раза в сутки в течение, по меньшей мере, 4 недель. У этих пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг 2 раза в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 9 мл/мин) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Комбинированная терапия

При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Ниже обобщены результаты семи плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений.
Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%). В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, анорексия; нечасто – обезвоживание (включая, в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Со стороны психики: часто – депрессия, галлюцинации; нечасто – зрительные и слуховые галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, тремор, заторможенность, сонливость; нечасто – дисгевзия, гиперсомния, судороги*.
Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах.
Со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто – атриовентрикулярная блокада первой степени, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная экстрасистолия, синусовая брадикардия.
Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто артериальная гипотензия, «приливы».
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе; нечасто – позывы на рвоту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – спазмы мышц; нечасто: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение массы тела; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляциями: часто – падение, травматизм.
* К класс-эффектам, о которых сообщалось при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы, применяемых при деменции, относятся судороги/ припадки (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки галантамином подобны симптомам передозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нейромышечного сочленения. Возможны мышечная слабость или фасцикуляция, а также некоторые или все симптомы холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги. Нарастающая мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных путей.
При пострегистрационном наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправлено-веретенообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинении интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один день принял внутрь 32 мг галантамина.
Кроме того, описаны два случая случайного применения галантамина в дозе 32 мг (тошнота, рвота и сухость слизистой оболочки полости рта; тошнота, рвота и боль за грудиной) и один случай – в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У одного пациента с галлюцинациями в анамнезе в течение предыдущих двух лет (которому было назначено 24 мг/сут) при непреднамеренном применении галантамина в дозе 24 мг дважды в сутки в течение 34 дней развились галлюцинации, потребовавшие госпитализации. У другого пациента (которому было назначено 16 мг галантамина в сутки, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина в дозе 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки разрешились в течение 24 ч.
Лечение

Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения последних рекомендаций по лечению передозировки галантамином.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение с другими холиномиметиками (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина, возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметиками, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.
Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
Фармакокинетические взаимодействия

Элиминация галантамина происходит путем метаболических реакций и экскреции почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях не исключено клинически значимое взаимодействие. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания.
Галантамин рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические нежелательные реакции.
Прочие препараты, влияющие на метаболизм галантамина

Биодоступность галантамина повышается примерно на 40% при одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) и на 30% и 12% соответственно – при одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4). Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-Dаспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2 дней, а затем по 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на равновесную фармакокинетику галантамина после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных препаратов

Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие.
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) также не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Особые указания

Галантамин показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими видами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2 лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо.
Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были обусловлены различными сосудистыми осложнениями (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.
Диагноз альцгеймеровской деменции должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом.
У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметиками, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.
Подобно другим холиномиметикам, галантамин следует с осторожностью применять при следующих состояниях:
Нарушения со стороны сердца

Вследствие фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Вследствие этого галантамин следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин и бета-адреноблокаторы), и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной фибрилляции предсердий; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.
На фоне терапии галантамином деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития некоторых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочное действие»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ.
Нарушения со стороны нервной системы

Применение холиномиметиков может вызывать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, показал нечастое развитие цереброваскулярных осложнений (см. раздел «Побочное действие»). Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей или недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.
Хирургические и медицинские вмешательства

Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Галантамин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Это, в числе прочего, обусловлено головокружением и сонливостью, особенно в первые недели после начала терапии. В период лечения следует воздержаться от вождения транспортных средств и работ с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг, 8 мг, 12 мг.
По 10, 14, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства, в том числе для переписки и приема претензий:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Препарат Галантамин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Так же не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.

Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека, обеспечивающего уход за пациентом.

У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.

Как и другие холиномиметические средства, препарат Галантамин Канон следует применять осторожно при следующих заболеваниях:

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Вследствие фармакологического действия холиномиметические средства могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Следует применять с осторожностью у пациентов с СССУ и другими нарушениями суправентрикулярной проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин и бета-адреноблокаторы) и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия); в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной мерцательной аритмии; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.

На фоне терапии препаратом Галантамин Канон деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Заболевания пищеварительной системы

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, терапия НПВП) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ.

Заболевания нервной системы

Применение холиномиметических средств может вызвать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона.

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, нечасто отмечали развитие цереброваскулярных событий. Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.

Заболевания дыхательной системы

Препарат Галантамин Канон следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой БА, ХОБЛ, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией).

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.

Общая анестезия

Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.

При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Галантамин Канон, как и другие холиномиметические средства, может вызвать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на управлении транспортом и другими механизмами, особенно в первые недели после начала лечения.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ривастигмин

Английское название

Rivastigmin

Латинское название

Rivastigminum (род. Rivastigmini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₄H₂₂N₂O₂

Фармакологическая группа вещества Ривастигмин

Нозологическая классификация

Код CAS

123441-03-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Ривастигмина тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле и ацетонитриле, незначительно растворим в n-октаноле, очень мало растворим в этилацетате. Коэффициент растворения при 37 °C n-октанол/фосфатный буфер pH 7 равен 3,0.

Фармакология

Применение вещества Ривастигмин

Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV-блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Ривастигмин

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Ривастигмин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Экселон®	от 535.00 до 3502.00