Галоперидол (Haloperidol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Галоперидол
💊 Состав препарата Галоперидол
✅ Применение препарата Галоперидол
📅 Условия хранения Галоперидол
⏳ Срок годности Галоперидол
Описание лекарственного препарата
Галоперидол
(Haloperidol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Продвижение на территории РФ:
СВИЧ, ООО
(Россия)
Код ATX:
N05AD01
(Галоперидол)
Лекарственная форма
| Галоперидол |
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 20 шт. рег. №: П N014639/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидол
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Галоперидол — нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика
Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).
Показания препарата
Галоперидол
- острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
- тики, хорея Гентингтона;
- длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
- премедикация перед оперативным вмешательством.
Препарат применяется строго по назначению врача.
Режим дозирования
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3 лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приеме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.
Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Противопоказания к применению
- тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
- экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
- повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: тяжелые заболевания печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: тяжелые заболевания почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3-х лет.
Парентеральный способ введения Галоперидола у детей должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Применение у пожилых пациентов
Парентеральный способ введения Галоперидола у пожилых пациентов должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Особые указания
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).
Лекарственное взаимодействие
Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромокриптина
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Условия хранения препарата Галоперидол
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.
Срок годности препарата Галоперидол
Условия реализации
По рецепту врача.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 миллилитр раствора включает 50 мг галоперидола (70,52 мг галоперидола деканоата) – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: 15 мг бензилового спирта и до 1 мл кунжутного масла.
Форма выпуска
Компания «Гедеон Рихтер» выпускает Галоперидол Деканоат (Деканат) в форме внутримышечного (в/м) масляного инъекционного раствора в ампулах по 1 мл (50 мг/1 мл) №5.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое (нейролептическое).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.
По причине прямой блокировки центральных рецепторов дофамина отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и галлюцинаций (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы. При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением.
Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.
Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям (паркинсонизму, акатизии, дистонии).
При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.
Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты/рвоты, ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения пролактина из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.
При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.
При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в плазме крови. Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).
Показания к применению
Применение Галоперидола Деканоата показано при:
- терапии хронической шизофрении и прочих психозов, в особенности, в случае предыдущего результативного лечения пациента с использованием галоперидола быстрого действия и при необходимости применения эффективного нейролептика, обладающего умеренным седативным действием;
- лечении прочих нарушений в поведенческой сфере и умственной деятельности, проходящих с симптоматикой психомоторной ажитации, которые нуждаются в длительной терапии.
Противопоказания
Абсолютно противопоказано применение Галоперидола Деканоата при:
- состояниях подавленной ЦНС, которые были вызваны алкоголем или лекарственными препаратами;
- коматозном состоянии;
- болезни Паркинсона;
- персональной гиперчувствительности к галоперидолу или прочим составляющим ЛС;
- поражениях базальных ядер нигростриальной системы;
- в детском возрасте.
Относительными противопоказаниями являются:
- гиперплазия простаты (предстательной железы), протекающая с задержкой мочи;
- сердечно-сосудистые декомпенсированные патологии (включая расстройства внутрисердечной проводимости, стенокардию, увеличение QT-интервала или склонность к нему — гипокалиемия, параллельное применение ЛС, влияющих на увеличение QT-интервала);
- эпилепсия;
- недостаточность функции печени/почек;
- закрытоугольная глаукома;
- гипертиреоз (с проявлениями тиреотоксикоза);
- недостаточность дыхательной и легочно-сердечной функции (включая острые инфекционные патологии и ХОБЛ);
- алкоголизм.
Побочные действия
Система кроветворения:
- эритропения;
- преходящая лейкопения;
- агранулоцитоз;
- лейкоцитоз;
- тенденция к моноцитозу.
Нервная система:
- бессонница/сонливость (в особенности в начале терапии);
- головные боли;
- беспокойство;
- страхи;
- тревожность;
- акатизия;
- возбуждение;
- эйфория/депрессия;
- приступы эпилепсии;
- летаргия;
- формирование парадоксальной реакции (углубление галлюцинаций и психоза);
- поздняя дистония (спазмы или частое моргание век, неестественное положение тела или выражение лица, неконтролируемые изгибания туловища, шеи, ног и рук);
- экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ и причмокивание, надувание щек, неконтролируемые движения жевательных мышц, ног и рук, червеобразные и быстрые движения языка);
- нейролептический синдром злокачественного характера (тахикардия, учащенное или затрудненное дыхание, аритмия, изменение АД, гипертермия, гипергидроз, недержание мочи, эпилептические приступы, ригидность мышц, потеря сознания).
Мочеполовая система:
- периферическая отечность;
- задержка мочи (при существующей гиперплазии простаты);
- болезненные ощущения в грудных железах;
- гиперпролактинемия;
- понижение потенции;
- гинекомастия;
- приапизм;
- расстройство менструального цикла;
- повышение либидо.
Сердечно-сосудистая система:
- ортостатическая гипотензия;
- понижение АД;
- тахикардия;
- аритмии;
- отклонения на ЭКГ (увеличение QT-интервала, признаки мерцания и трепетания желудочков).
Органы зрения:
- ретинопатия;
- катаракта;
- расплывчатость зрения.
Пищеварительная система:
- гипосаливация;
- понижение аппетита;
- диарея/запор;
- сухость во рту;
- тошнота/рвота;
- нарушение печеночной функции, вплоть до формирования желтухи.
Обмен веществ:
- гипонатриемия;
- гипогликемия/гипергликемия.
Аллергические проявления:
- акнеобразные и макуло-папулезные изменения кожных покровов;
- бронхоспазм;
- фотосенсибилизация;
- ларингоспазм.
Другие:
- увеличение веса;
- алопеция (облысение);
- местные реакции, ассоциированные с проведением инъекций.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция на Галоперидола Деканоат предусматривает исключительно в/м введение препарата для терапии только взрослых пациентов.
Проведение в/в инъекций запрещено!
Предпочтительным местом введения препарата является ягодичная область. При проведении инъекции следует ограничить одноразовую дозу 3-мя миллилитрами препарата во избежание дискомфортного ощущения распирания в районе введения.
Пациентам, проходящим длительную терапию с использованием пероральных нейролептиков (преимущественно галоперидола), может быть рекомендовано изменение схемы лечения с переходом на депо-инъекции.
По причине значительных персональных отличий в ответе на лечение, инструкция на Галоперидола Деканат предусматривает индивидуальный подбор дозировок препарата. Определение оптимальной дозы должно осуществляться при строгом врачебном контроле с учетом всех проявлений болезненного состояния, тяжести его течения, а также дозировок прежде принимаемых антипсихотиков (обычно пероральной формы галоперидола).
В начале изменения схемы терапии рекомендуют каждые 4 недели в/м вводить дозы в 10-15 раз превышающие дозировки перорального галоперидола. Как правило, такие дозы равны 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола Деканоата и не должны быть выше 100 мг.
В соответствии с произведенным эффектом можно проводить дальнейшую корректировку дозировочного режима со ступенчатым повышением доз по 50 мг, вплоть до установления оптимально эффективной поддерживающей дозировки, которая в большинстве случаев в 20 раз превышает суточную дозу таблетированного галоперидола. В случае, когда при подборе дозировочного режима наблюдается возобновление проявлений основного заболевания, можно дополнить терапию пероральными формами лекарства.
Обычная частота проведения в/м инъекций – однократно каждые 28 суток, однако по причине больших персональных отличий в ответе на препарат может понадобиться его более частое использование.
Больным олигофренией, а также пожилым пациентам рекомендуют изначальное введение меньших дозировок Галоперидола Деканоата (в основном 12,5-25 мг) одноразово в 4 недели, с последующим их повышением согласно оказываемому эффекту.
Передозировка
Использование в терапии депо-инъекций галоперидола по сравнению с приемом его пероральных форм связано с меньшим риском возможности передозировки. Хотя симптоматика передозировки не зависит от лекарственной формы препарата, в случае наблюдения проявлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз галоперидола, следует брать во внимание более длительное действие инъекционного раствора.
При передозировке галоперидолом наблюдали более выраженные проявления фармакологического действия препарата и его побочных эффектов. Наиболее опасными симптомами являются экстрапирамидные нарушения, седативные эффекты и понижение АД. Экстрапирамидные нарушения характеризуются ригидностью мышц и тремором локализованного или общего характера. Повышение АД возникает намного чаще, чем его понижение. В редких случаях возможно возникновение коматозного состояния с артериальной гипотонией и подавлением дыхания, могущее перейти в шокоподобное. Также может отслеживаться увеличение QT-интервала с формированием желудочковых аритмий.
Антидот к галоперидолу неизвестен. В случае коматозного состояния, проходимость путей дыхания пациента обеспечивают при помощи эндотрахеального или орофарингеального зонда, при подавлении дыхательной функции может потребоваться переведение больного на ИВЛ. Все процедуры лечения сопровождаются мониторингом жизненно важных функций организма и контролем ЭКГ, вплоть до абсолютной нормализации показаний. Терапию тяжелых аритмий проводят соответствующими препаратами антиаритмического действия. При выраженной гипотонии и остановке кровообращения показано в/в введение изотонических растворов, концентрированного альбумина и плазмы, а также Норэпинефрина или Допамина в качестве вазопрессоров (применение Эпинефрина неприемлемо в связи с тем, что его взаимодействие с галоперидолом может привести к существенному повышению АД и потребовать срочной корректировки). При экстрапирамидных нарушениях тяжелого характера практикуют на протяжении нескольких недель введение антипаркинсонических антихолинергических препаратов (после их отмены возможно возобновление симптоматики).
Взаимодействие
Параллельное применение с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, опиоидными анальгетиками, снотворными препаратами и анестетиками общего действия увеличивает выраженность их подавляющего воздействия на ЦНС.
Сочетаемое лечение с Бупропионом уменьшает эпилептический порог, что приводит к увеличению риска формирования эпилептических припадков.
Галоперидол повышает эффективность периферических М-холиноблокаторов и многих гипотензивных препаратов (уменьшает действие гуанетидина по причине его вытеснения из альфа-адренергических нейронов и задержки его захвата данными нейронами).
Препарат снижает воздействие противосудорожных препаратов вследствие уменьшения судорожного порога.
Сочетаемое применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами тормозит их метаболизм, при этом наблюдается обоюдное увеличение токсичности и седативного действия.
Галоперидол снижает сосудосуживающее влияние эпинефрина, допамина, норэпинефрина, фенилэфрина и эфедрина (блокировка альфа-адренорецепторов может стать причиной искажения действия эпинефрина и привести к парадоксальному понижению АД).
Совместное лечение с использованием антикоагулянтов изменяет их эффекты в сторону снижения или повышения.
Одновременное применение с противопаркинсоническими средствами снижает их действие, антагонистически воздействуя на дофаминергические пути ЦНС.
Введение галоперидола снижает эффективность Бромокриптина, что может потребовать коррекции дозировочного режима.
Параллельная терапия с амфетаминами приводит к снижению антипсихотического влияния Галоперидола и уменьшению психостимулирующего действия амфетаминов по причине блокировки альфа-адренорецепторов.
Сочетаемое назначение с Метилдопой усиливает риск возникновения психических расстройств (включая дезориентацию в пространстве, затруднение и замедление мыслительных процессов).
Антигистаминные лекарства 1-го поколения, а также антихолинергические и противопаркинсонические препараты могут увеличивать М-холиноблокирующую эффективность и понижать антипсихотическое действие галоперидола, что может потребовать пересмотра дозировочного режима.
Комбинирование галоперидола с препаратами лития (в особенности в больших дозировках) может стать причиной развития экстрапирамидных проявлений и возникновения энцефалопатии (привести к необратимой нейроинтоксикации).
Совместное применение со средствами, которые вызывают экстрапирамидные нарушения, усиливает их тяжесть и частоту.
Продолжительная терапия барбитуратами и прочими индукторами микросомального окисления, а также с Карбамазепином снижает плазменное содержание галоперидола.
Параллельное назначение с Флуоксетином увеличивает возможность формирования побочных явлений со стороны ЦНС, в большей степени экстрапирамидных нарушений.
Употребление большого количества крепкого кофе или чая понижает эффективность галоперидола.
Условия продажи
Приобретение Галоперидола Деканоата возможно только при предъявлении специального рецепта.
Условия хранения
Диапазон температур хранения ампул составляет 15-30 °C.
Срок годности
Ампулы с препаратом хранятся на протяжении 5-ти лет.
Особые указания
Галоперидол Деканоат выпускается в форме масляного инъекционного раствора, предназначенного исключительно для в/м введения, по этой причине проводить в/в инъекции препарата строго запрещается!
Было зафиксировано несколько случаев внезапной смерти у психиатрических пациентов, проходивших терапию с применением антипсихотических препаратов.
При предрасположенности пациента к увеличению QT-интервала (гипокалиемия, синдром увеличения QT-интервала, прием препаратов пролонгирующих QT-интервал) в период проведения лечения надлежит соблюдать осторожность, из-за риска увеличения данного показателя.
С целью выявления нетипичных побочных явлений терапию рекомендуют начинать с таблетированных форм галоперидола и лишь в последующем переходить к инъекционному введению препарата.
В связи с печеночным метаболизмом лекарственного средства, в случае его применения для лечения больных с патологиями печени, следует уделять им особое внимание. При продолжительной терапии необходимо постоянно контролировать печеночную функциональность, а также следить за картиной крови.
Применение Галоперидола Деканоата в единичных случаях приводило к возникновению судорог, что стало причиной рекомендаций к его осторожному использованию при терапии пациентов, страдающих эпилепсией и прочими болезненными состояниями, предрасполагающими к возникновению судорог (например, отмена алкоголя, черепно-мозговые травмы и пр.).
В случае одновременного диагностирования у пациента психоза и депрессии, а также при доминировании депрессивного состояния назначают Галоперидол Деканоат совместно с антидепрессантами.
В связи с тем, что Тироксин увеличивает токсичность галоперидола, терапия больных с проявлениями гипертиреоза возможна только при проведении его адекватного лечения.
При параллельном проведении антипаркинсонического лечения после окончания курса терапии Галоперидолом Деканоатом его необходимо подлить еще на несколько недель в связи с более быстрым выведением антипаркинсонических препаратов.
По причине высокой возможности фотосенсибилизации следует защитить открытые кожные покровы от воздействия ультрафиолета.
В процессе лечения пациент должен с осторожностью подходить к выполнению тяжелых физических манипуляций и приему горячей ванны по причине возможного теплового удара, развивающегося вследствие угнетения периферической и центральной гипоталамической терморегуляции.
В начале курса терапии, в особенности при использовании высоких дозировок Галоперидола Деканоата, наблюдали его седативное влияние различного уровня выраженности, протекающее с понижением внимания и усугубляющееся приемом спиртных напитков.
При проведении лечения не стоит принимать безрецептурные «противопростудные» лекарства, так как это может привести к усилению антихолинергического воздействия и развитию теплового удара.
Из-за возможности формирования «синдрома отмены«, применение Галоперидола Деканоата нуждается в поэтапном прекращении.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Галоперидола Деканоата представлены препаратами Бенперидол и Мелперон.
Синонимы
Лекарственными средствами, включающими в свой состав галоперидол, являются Сенорм, Галомонд и Галоприл.
Детям
Применение Галоперидола Деканоата в детской возрастной группе противопоказано.
С алкоголем
Во время проведения терапии препаратами, включающими галоперидол, употребление алкогольных напитков строго запрещено.
При беременности и лактации
Проведенные исследования с вовлечением довольно большого количества пациентов показали, что введение Галоперидола Деканоата не приводит к существенному увеличению частоты формирования пороков развития у плода. В некоторых редких случаях наблюдались врожденные пороки развития в случае параллельного применения с прочими лекарственными препаратами в фетальном периоде. В связи с этим назначение Галоперидола Деканоата при беременности допускается только в случае явственного превышения предполагаемой пользы для матери по сравнению с потенциальным риском для будущего ребенка.
Поскольку галоперидол может проникать в молоко кормящей матери, у грудных детей возможно возникновение экстрапирамидных симптомов, поэтому назначение данного лекарства при кормлении грудью следует оставить на усмотрение врача с учетом соотношения риск/польза для младенца/матери.
Отзывы на Галоперидола Деканоат
В клинической практике лечения шизофрении и прочих психозов препарат галоперидол используется уже достаточно давно и часто найти ему альтернативу даже на сегодняшнее время практически не возможно. Сама терапия данных психических состояний сопряжена со многими нюансами и проблемами индивидуального характера и потому однозначной схемы лечения попросту не существует. Каждый клинический случай должен рассматриваться отдельно с подбором тех лекарственных средств, которые на данное время будут наиболее эффективны. Галоперидол относится к препаратам довольно сильного действия и во многих случаях справляется со своим предназначением, но само лечение фактически никогда не обходится без каких-либо побочных эффектов или осложнений. Отрицательные явления терапии галоперидолом очень разнообразны, как в своей выраженности, так в широте негативных проявлений и могут приобретать опасный для жизни пациента характер, что еще раз подчеркивает необходимость квалифицированного и осторожного подхода к выработке схемы лечения.
Если рассматривать инъекционную депо-форму данного препарата, то в этом случае отзывы на Галоперидола Деканат по большей части сдержано положительные. Дело в том, что чаще всего этот инъекционный препарат назначается уже после приема перорального галоперидола, а значит по большому счету он получил одобрение врачей и не вызвал серьезных побочных реакций у пациента. Безусловным плюсом депо-формы лекарственного средства является ее частота применения, которая в сравнении ежесуточным приемом таблеток составляет 1-2 раза в месяц.
Цена, где купить
Стоимость 5-ти ампул Галоперидола Деканоата варьируется в пределах 350-400 рублей.
Галоперидол-Ферейн® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002933/01
Дата последнего изменения: 05.08.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл
раствора содержит:
Активное вещество: Галоперидол
— 5 мг;
Вспомогательные вещества: Молочная
кислота — 5 мг,
Вода
для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабоокрашенная жидкость.
Фармакокинетика
При
внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении
максимальная концентрация (Cmax)
достигается через 20 мин.
Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с
белками — приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в
крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через
гистогематические барьеры, в т. ч.
через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что
изофермент CYP3A3 и/или CYP2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также,
галоперидол подвергается окислительному N‑дезалкилированию и
глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения
— 21 ч
(17–25 ч).
Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами — 60% (в т. ч.
с желчью — 15%) и с мочой — 40% (в т. ч.
1% — в неизмененном виде).
Фармакодинамика
Галоперидол
— антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает
выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые
рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом
(в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным
действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м‑холиноблокирующего
действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие —
блокадой дофаминовых D2‑рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея —
блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается
изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается
продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Показания
Купирование
и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным
возбуждением. Нарушение поведения, такие как агрессия, гиперактивность,
склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с
органическими поражениями головного мозга. Лечение тошноты и рвоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения,
связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной
нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной
нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными
расстройствами (болезнь Паркинсона и т. п.); клинически значимые
заболевания сердца (в т. ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда,
декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся
антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение
интервала QT, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу
«пируэт», клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или
III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые
опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал
QT; повышенная чувствительность к производным бутирофенона; детский возраст до
18 лет.
С осторожностью
Декомпенсированные
заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе стенокардия, нарушения
внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT на электрокардиограмме
(ЭКГ) или предрасположенность к этому — гипокалиемия, пациенты с факторами
риска инсульта, одновременное применение других лекарственных средств, которые
могут вызывать удлинение интервала QT, эпилепсия, закрытоугольная глаукома,
печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями
тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т. ч.
при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных
заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При
введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут
вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорожденных. В
исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза
сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью
плода, мальформациями, такими как «волчья пасть» и дефектами развития нервной
трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также
поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при
воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна. У
новорожденных, подвергнутых действию антипсихотических препаратов (в т. ч.
галоперидола) во время III триместра беременности имеется риск развития
экстрапирамидных нарушений и/или симптомов синдрома «отмены» после родов.
Имеются постмаркетинговые сообщения о случаях развития ажитации, гипер- и
гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и расстройства питания
у таких новорожденных. Эти осложнения были различны по тяжести, и в некоторых
случаях симптомы проходили самостоятельно, а в других — требовалось
дополнительное лечение или мониторинг. Галоперидол следует применять во время
беременности, только в крайнем случае, если ожидаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода. Доза и продолжительность лечения должны
быть по возможности низкой и короткой соответственно.
Период грудного вскармливания
Галоперидол
выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен,
следует отменить грудное вскармливание. В некоторых случаях наблюдались
экстрапирамидные симптомы у новорожденных, матери которых принимали
галоперидол.
Способ применения и дозы
Внутримышечно,
внутривенно. Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально
под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст
пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам
пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на
нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная
доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых,
а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на
терапию. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол
следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе. Шизофрения,
психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения,
психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное
поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до
достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы
20 мг/сут. Для лечения тошноты и рвоты: 1—2 мг. Парентеральное
введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на
пероральное применение.
Побочные действия
Частота
возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией
ВОЗ: очень часто — >1/10, часто — от >1/100 до, редко — от >1/10000 до
<1/1000, очень редко — <1/10000, частота неизвестна — по имеющимся данным
оценить частоту встречаемости не представляется возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — лейкопения;
Частота неизвестна
— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто — реакции
гиперчувствительности;
Частота неизвестна
— анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона.
Со стороны эндокринной системы:
Редко —
гиперпролактинемия;
Частота неизвестна
— неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушение метаболизма и питания:
Частота неизвестна
— гипогликемия.
Психические расстройства:
Очень часто
— ажитация, бессонница;
Часто — депрессия,
психотические нарушения;
Нечасто — спутанность
сознания, снижение и потеря либидо, беспокойство.
Со стороны нервной системы:
Очень часто
— экстрапирамидные нарушения, гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия,
окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия,
гипертонус, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение;
Нечасто — судороги,
паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация,
непроизвольная контрактура мышц;
Редко — нарушение
моторики, злокачественный нейролептический синдром, нистагм.
Со стороны органа зрения:
Часто — нарушение
зрения;
Нечасто — нечеткость
зрительного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто — снижение
артериального давления, ортостатическая гипотензия;
Нечасто — тахикардия,
фибрилляция желудочков, аритмия по типу «пируэт», желудочковая тахикардия,
экстрасистолия;
Частота неизвестна
(при приеме антипсихотических препаратов) — венозная тромбоэмболия, включая
легочную эмболию, тромбоз глубоких вен.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — запор,
сухость во рту, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто — одышка;
Редко — бронхоспазм;
Частота неизвестна
— отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени:
Часто — отклонение
показателей «печеночных» ферментов;
Нечасто — гепатит,
желтуха;
Частота неизвестна
— острая печеночная недостаточность, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто — кожная сыпь;
Нечасто — реакции
фотосенсибилизации, крапивница, зуд, гипергидроз;
Частота неизвестна
— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Нечасто — кривошея,
мышечная ригидность, мышечный спазм, тугоподвижность скелетной мускулатуры;
Редко — тризм,
мышечные подергивания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто — задержка
мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Часто — эректильная
дисфункция;
Нечасто — аменорея,
дисменорея, галакторея, боль и дискомфорт в молочных/грудных железах;
меноррагия, менструальные нарушения, сексуальная дисфункция;
Частота неизвестна
— гинекомастия, приапизм.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
Нечасто — нарушение
походки, гипертермия, отеки;
Частота неизвестна
— внезапная смерть, отек лица, гипотермия, синдром «отмены» у новорожденных.
Лабораторные показатели:
Часто — повышение или
снижение массы тела, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Взаимодействие
Одновременное
применение лекарственных средств, вызывающих нарушение электролитного баланса,
требует повышенной осторожности — может повышаться риск развития желудочковых
аритмий. Применения диуретиков, вызывающих гипокалиемию, рекомендуется избегать
и отдавать предпочтение калийсберегающим диуретикам.
Галоперидол
потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных
лекарственных средств, наркотических анальгетиков, снотворных средств,
трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению
дыхания. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами
(леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных
средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При
применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и
замедления процессов мышления. Галоперидол может снижать интенсивность действия
эпинефрина и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение
артериального давления и тахикардию при их совместном применении. Усиливает
действие периферических м‑холиноблокаторов и большинства гипотензивных
средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α‑адренергических
нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При
комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и
др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить,
т. к. галоперидол снижает порог судорожной активности.
Кроме
того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности,
при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может
ослабевать. Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов,
поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол
замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов
моноаминооксидазы (МАО), вследствие чего повышается их концентрация в плазме
крови и токсичность.
При
одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и
увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При
одновременном приеме галоперидола с флуоксетином, хинидином, буспироном
возрастает риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно
экстрапирамидных реакций. При необходимости одновременного применения дозу
галоперидола следует снизить.
Ингибиторы
или субстраты изофермента CYP3A4 и CYP2D6, такие как, итраконазол, буспирон,
венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин,
хлорпромазин, прометазин могут повышать концентрацию галоперидола в плазме
крови. Снижение активности изофермента CYP2D6 может приводить к повышению
концентрации галоперидола. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и
экстрапирамидных симптомах в случае одновременного применения галоперидола с
кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может
потребоваться коррекция дозы галоперидола.
Одновременное
применение галоперидола с препаратами, удлиняющими интервал QT, например,
антиаритмические препараты IA (в т. ч. хинидин, дизопирамид, прокаинамид)
и III (в т. ч. амиодарон, соталол, дофетилид) класса, некоторые
противомикробные (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно),
трициклические антидепрессанты (в т. ч. амитриптилин), некоторые
тетрациклические антидепрессанты (в т. ч. мапротилин), другие нейролептики
(в т. ч. фенотиазины, пимозид, сертиндол), некоторые антигистаминные (в
т. ч. терфенадин), цизаприд, бретилиум тозилат, некоторые противомалярийные
(в т. ч. хинин, мефлохин) повышает риск развития желудочковой аритмии,
включая аритмию типа «пируэт». Поэтому их совместный прием не рекомендуется
(данный список не является исчерпывающим).
Длительное
сочетанное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами
ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), приводит к
снижению концентрации галоперидола в плазме крови. При необходимости их
комбинирования может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены
индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
При
одновременном применении с солями лития, особенно в высоких дозах, может
вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную
симптоматику. При возникновении вышеуказанных состояний у пациентов,
принимающих одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно
отменить.
При
одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект
галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствие блокады
галоперидолом α‑адренергических рецепторов.
Галоперидол
может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные
(1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать
антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект
галоперидола.
Тироксин
может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно
назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической
терапии.
При
одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение
внутриглазного давления.
Передозировка
Симптомы
Характеризуется
увеличением выраженности известных фармакологических и побочных эффектов.
Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия,
выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются в виде
ригидности мышц, общего или местного тремора мышц. Артериальная гипертензия
может развиваться чаще, чем гипотензия. В отдельных случаях возможно
наступление коматозного состояния с угнетением дыхания с выраженной
артериальной гипотензией. Оно бывает настолько тяжелым, что может привести к
состоянию шока. Необходимо учесть возможность развития желудочковой аритмии с
удлинением интервала QT.
Лечение
Специфического
антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию. При коматозном
состоянии, необходима поддержка функции дыхательной системы, введение
оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может
возникнуть необходимость в проведении ИВЛ (искусственная вентиляция легких).
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики до
нормализации ЭКГ. При выраженной артериальной гипотензии или недостаточности
кровообращения проводится внутривенное введение достаточного объема жидкости, плазмы
крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств
(допамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в
комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
При тяжелых экстрапирамидных расстройствах применяют парентерально
противопаркинсонические средства (бензтропина мезилат взрослым в дозе
1–2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов следует
проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может
привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром:
при применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении
злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией,
генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением
сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные
признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную
недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить
лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую
терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).
Экстрапирамидные симптомы:
при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для
нейролептиков — тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая
мышечная дистония или ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать
противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в
порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность
галоперидола.
Поздняя дискинезия:
как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение
галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром
характеризуется непроизвольным ритмичным подергиванием языка, лица, рта или
челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечают постоянно. Синдром может
маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или
назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней
дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.
Ритмические
случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии.
Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного
синдрома.
В
психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты,
включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального
исхода. Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала
QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у
пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев
внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно
при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо
провести ЭКГ-мониторинг (см. раздел «Противопоказания»). В ходе лечения
необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально. У пациентов с
субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, злоупотребляющих алкоголем и
имеющих некорригированные электролитные нарушения, следует внимательно
наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно в начальной фазе лечения до
достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса
электролитов может повысить риск развития желудочковых аритмий, поэтому
рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, особенно у пациентов,
принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае
удлиненного интервала QT, а галоперидол — немедленно отменить, если интервал QT
превышает 500 мс. Галоперидол следует с особой осторожностью применять у
пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» CYP2D6, а также при
применении ингибиторов цитохрома Р450.
Следует
избегать одновременного применения с другими нейролептиками.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной
недостаточности. При длительном применении препарата необходим периодический
контроль картины крови и функции печени. Больным эпилепсией, а также пациентам
с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как
алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и
т. д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.
При
применении галоперидола у пациентов с почечной недостаточностью и
феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность.
Тироксин
повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом следует
его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные
шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания
лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или
месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами,
особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены
(тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания, поэтому препарат
необходимо отменять, постепенно снижая дозы.
Больным,
у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз,
галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если
есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и
противопаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола следует
продолжать применение противопаркинсонического средства для предупреждения
увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость
выведения противопаркинсонического средства выше. Следует учитывать, что
сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в
т. ч. и противопаркинсонических средств) может привести к повышению
внутриглазного давления. При применении антипсихотических препаратов сообщалось
о случаях возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов,
получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные
факторы риска развития венозной тромбоэмболии, которые следует выявить до
начала лечения, при лечении галоперидолом необходимо принять профилактические
меры.
Отмечена
повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого
возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали
незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими
лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины
его повышения недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих
нарушений на фоне деменции у пожилых.
Во
время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале
терапии галоперидолом, и особенно при применении в высоких дозах могут
возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых
увеличивается при применении алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По
1 мл в ампулы нейтрального стекла; по 5 ампул в контурную ячейковую
упаковку; по 1–2 контурные ячейковые упаковки в пачку с инструкцией по
применению.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре от 15 до 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Одна ампула содержит активное вещество галоперидол — 5 мг и
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.
прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или
слабоокрашенный раствор.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 минут. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.
Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения — 21 час (17-25 ч), после внутривенного 14 часов (10- 19ч).
• Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии (маниакально-депрессивный и эпилептический психозы, на фоне шизофрении; алкогольный, лекарственный психозы; параноидальные состояния, олигофрения, ажитированная депрессия; нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм)).
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
•Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии.
• Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
• Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Дети до 3-х лет.
Назначают внутривенно и внутримышечно. Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 1015мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста 0,5 — 1,5 мг (ОД — 0,3 мл раствора),
максимальная суточная доза — 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025 — 0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.
ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног). Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическая терапия.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания); поздних дискинезий (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль, головокружение, проходящие после назначения корректоров. Сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ.
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.
Печень: возможны нарушения функции, желтуха.
Кожа: токсикодермии, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез. ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция.
Симптомы, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С.
При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Галоперидол потенцирует эффекты гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры. Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.
При комбинированном приёме с противоэпилептическими средствами, дозы последних следует повышать, т.к. Галоперидол снижает порог судорожной активности.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном назначении с антигистаминными средствами возможно усиление антихолинэргических эффектов.
При одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. Парентеральный способ введения должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, печеночными пробами.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения (повышенный риск фотосенсибилизации).
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
С осторожностью назначают галоперидол пожилым пациентам с деменцией, поскольку у этой группы пациентов отмечено повышение частоты летальных исходов по сравнению с плацебо. Причинами смерти может быть: внезапная коронарная смерть, удлинение интервала QT, аспирационная пневмония, венозный тромбоэмболизм, цереброваскулярные осложнения и другие события, приводящие к раннему наступлению смерти (например, падение).
На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению м ехан измам и.
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
По 1 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой, насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. По истечении срока годности, указанного на упаковке, не применять.
Галоперидол деканоат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015065/01
Торговое наименование препарата
Галоперидол деканоат
Международное непатентованное наименование
Галоперидол
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Состав
Действующее вещество: 70,52 мг галоперидола деканоата (соответствует 50 мг галоперидола) в 1 мл.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый — 15,00 мг, масло кунжутное — до 1,00 мл.
Описание
Желтый или зеленовато-желтый, прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AD01
Фармакодинамика:
Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.
Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия).
Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.
Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.
Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).
Фармакокинетика:
Плазменная концентрация галоперидола, высвобождающегося из депо-галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции, достигает своего максимума через 3-9 дней. Период полувыведения около 3 нед. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола.
Для достижения терапевтического эффекта необходима 4 — 20-25 мг/л концентрация галоперидола в плазме. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится с каловыми массами (60%) и мочой (40%), где ~ 1% — в неизменном виде.
Показания:
Лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.
Другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Коматозное состояние.
Угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем.
Болезнь Паркинсона.
Поражение базальных ганглиев.
Детский возраст.
С осторожностью:
Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Беременность и лактация:
Исследования, проведённые с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении галоперидола деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития.
Назначение галоперидола деканоата во время беременности возможно лишь в случае, когда лечение принесёт больше пользы, чем вреда для плода.
Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом, польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.
Способ применения и дозы:
Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения! Запрещается вводить внутривенно!
Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.
Взрослым: Больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение галоперидолом деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако, ввиду больших индивидуальных различий в эффективности, может потребоваться более частое применение препарата.
Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может быть увеличена.
Побочные эффекты:
Побочные действия, развивающиеся во время лечения галоперидолом деканоатом, обусловлены действием галоперидола.
Возможно развитие и местных реакций, связанных с введением инъекции.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Передозировка:
Применение депо-инъекций галоперидола деканоата связано с меньшей опасностью передозировки, нежели приём галоперидола внутрь. Симптомы передозировки галоперидола деканоата и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать большую продолжительность действия галоперидола деканоата.
Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме.
Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение артериального давления, нежели понижение его. В исключительных случаях — развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.
Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной нормализации её, лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами, при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения — внутривенное введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом может вызвать существенное повышение АД, требующее незамедлительной коррекции. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах — введение антипаркинсонных средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экетрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания:
В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения галоперидолом деканоатом следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения QT.
Лечение следует начинать с приёма орального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций.
При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.
В единичных случаях галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или в состояниях, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.
Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.
При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.
При одновременном проведении антипаркинсонной терапии, после окончания лечения галоперидолом деканоатом её следует продолжить ещё на несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонных средств.
Препарат Галоперидол деканоат является масляным раствором для внутримышечного введения, поэтому запрещается вводить внутривенно!
В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного. Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.
В начале лечения препаратом и, особенно, во время применения высоких доз возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В начальном периоде лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения (масляный).
Упаковка:
1 мл препарата в ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома.
5 ампул в пластиковом поддоне.
1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Использовать до истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Гедеон Рихтер ОАО, 1103 Gyomroi st. 19-21, Budapest, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Гедеон Рихтер ОАО
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)