Галоперидол инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001488/09

Торговое наименование препарата

Галоперидол

Международное непатентованное наименование

Галоперидол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка 1,5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол — 1,5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 76,5 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.

1 таблетка 5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол — 5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 73,0 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 1,5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептическое)

Код АТХ

N05AD01

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) при пероральном приеме — 3 ч. Объем распределения — 18 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме — 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в том числе 1% — в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания:

— Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

— Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

— Тики, хорея Гентингтона.

— Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Беременность и лактация:

Противопоказан.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 — 2 мг 2 — 3 раза в сутки.

При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме — внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.

При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка, активированный уголь.

При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания:

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, «печеночными» пробами.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (воз-можно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг.

Упаковка:

По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Озон»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Галоперидол

Английское название

Haloperidol

Латинское название

Haloperidolum (род. Haloperidoli)

Химическое название

Брутто формула

C₂₁H₂₃ClFNO₂

Фармакологическая группа вещества Галоперидол

Нозологическая классификация

Код CAS

52-86-8

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Галоперидол

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла  Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Галоперидол

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Источники информации

¹http://www.fda.gov

Торговые названия с действующим веществом Галоперидол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Галоперидол	от 25.00 до 167.00
Галоперидол Велфарм	от 100.00 до 100.00
Галоперидол-ратиофарм	от 48.90 до 112.00

Состав

1 миллилитр раствора включает 50 мг галоперидола (70,52 мг галоперидола деканоата) – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: 15 мг бензилового спирта и до 1 мл кунжутного масла.

Форма выпуска

Компания «Гедеон Рихтер» выпускает Галоперидол Деканоат (Деканат) в форме внутримышечного (в/м) масляного инъекционного раствора в ампулах по 1 мл (50 мг/1 мл) №5.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.

По причине прямой блокировки центральных рецепторов дофамина отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и галлюцинаций (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы. При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением.

Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.

Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям (паркинсонизму, акатизии, дистонии).

При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.

Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты/рвоты, ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения пролактина из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.

При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.

При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в плазме крови. Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).

Показания к применению

Применение Галоперидола Деканоата показано при:

• терапии хронической шизофрении и прочих психозов, в особенности, в случае предыдущего результативного лечения пациента с использованием галоперидола быстрого действия и при необходимости применения эффективного нейролептика, обладающего умеренным седативным действием;
• лечении прочих нарушений в поведенческой сфере и умственной деятельности, проходящих с симптоматикой психомоторной ажитации, которые нуждаются в длительной терапии.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение Галоперидола Деканоата при:

• состояниях подавленной ЦНС, которые были вызваны алкоголем или лекарственными препаратами;
• коматозном состоянии;
• болезни Паркинсона;
• персональной гиперчувствительности к галоперидолу или прочим составляющим ЛС;
• поражениях базальных ядер нигростриальной системы;
• в детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

• гиперплазия простаты (предстательной железы), протекающая с задержкой мочи;
• сердечно-сосудистые декомпенсированные патологии (включая расстройства внутрисердечной проводимости, стенокардию, увеличение QT-интервала или склонность к нему — гипокалиемия, параллельное применение ЛС, влияющих на увеличение QT-интервала);
• эпилепсия;
• недостаточность функции печени/почек;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертиреоз (с проявлениями тиреотоксикоза);
• недостаточность дыхательной и легочно-сердечной функции (включая острые инфекционные патологии и ХОБЛ);
• алкоголизм.

Побочные действия

Система кроветворения:

• эритропения;
• преходящая лейкопения;
• агранулоцитоз;
• лейкоцитоз;
• тенденция к моноцитозу.

Нервная система:

• бессонница/сонливость (в особенности в начале терапии);
• головные боли;
• беспокойство;
• страхи;
• тревожность;
• акатизия;
• возбуждение;
• эйфория/депрессия;
• приступы эпилепсии;
• летаргия;
• формирование парадоксальной реакции (углубление галлюцинаций и психоза);
• поздняя дистония (спазмы или частое моргание век, неестественное положение тела или выражение лица, неконтролируемые изгибания туловища, шеи, ног и рук);
• экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ и причмокивание, надувание щек, неконтролируемые движения жевательных мышц, ног и рук, червеобразные и быстрые движения языка);
• нейролептический синдром злокачественного характера (тахикардия, учащенное или затрудненное дыхание, аритмия, изменение АД, гипертермия, гипергидроз, недержание мочи, эпилептические приступы, ригидность мышц, потеря сознания).

Мочеполовая система:

• периферическая отечность;
• задержка мочи (при существующей гиперплазии простаты);
• болезненные ощущения в грудных железах;
• гиперпролактинемия;
• понижение потенции;
• гинекомастия;
• приапизм;
• расстройство менструального цикла;
• повышение либидо.

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотензия;
• понижение АД;
• тахикардия;
• аритмии;
• отклонения на ЭКГ (увеличение QT-интервала, признаки мерцания и трепетания желудочков).

Органы зрения:

• ретинопатия;
• катаракта;
• расплывчатость зрения.

Пищеварительная система:

• гипосаливация;
• понижение аппетита;
• диарея/запор;
• сухость во рту;
• тошнота/рвота;
• нарушение печеночной функции, вплоть до формирования желтухи.

Обмен веществ:

• гипонатриемия;
• гипогликемия/гипергликемия.

Аллергические проявления:

• акнеобразные и макуло-папулезные изменения кожных покровов;
• бронхоспазм;
• фотосенсибилизация;
• ларингоспазм.

Другие:

• увеличение веса;
• алопеция (облысение);
• местные реакции, ассоциированные с проведением инъекций.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Галоперидола Деканоат предусматривает исключительно в/м введение препарата для терапии только взрослых пациентов.

Проведение в/в инъекций запрещено!

Предпочтительным местом введения препарата является ягодичная область. При проведении инъекции следует ограничить одноразовую дозу 3-мя миллилитрами препарата во избежание дискомфортного ощущения распирания в районе введения.

Пациентам, проходящим длительную терапию с использованием пероральных нейролептиков (преимущественно галоперидола), может быть рекомендовано изменение схемы лечения с переходом на депо-инъекции.

По причине значительных персональных отличий в ответе на лечение, инструкция на Галоперидола Деканат предусматривает индивидуальный подбор дозировок препарата. Определение оптимальной дозы должно осуществляться при строгом врачебном контроле с учетом всех проявлений болезненного состояния, тяжести его течения, а также дозировок прежде принимаемых антипсихотиков (обычно пероральной формы галоперидола).

В начале изменения схемы терапии рекомендуют каждые 4 недели в/м вводить дозы в 10-15 раз превышающие дозировки перорального галоперидола. Как правило, такие дозы равны 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола Деканоата и не должны быть выше 100 мг.

В соответствии с произведенным эффектом можно проводить дальнейшую корректировку дозировочного режима со ступенчатым повышением доз по 50 мг, вплоть до установления оптимально эффективной поддерживающей дозировки, которая в большинстве случаев в 20 раз превышает суточную дозу таблетированного галоперидола. В случае, когда при подборе дозировочного режима наблюдается возобновление проявлений основного заболевания, можно дополнить терапию пероральными формами лекарства.

Обычная частота проведения в/м инъекций – однократно каждые 28 суток, однако по причине больших персональных отличий в ответе на препарат может понадобиться его более частое использование.

Больным олигофренией, а также пожилым пациентам рекомендуют изначальное введение меньших дозировок Галоперидола Деканоата (в основном 12,5-25 мг) одноразово в 4 недели, с последующим их повышением согласно оказываемому эффекту.

Передозировка

Использование в терапии депо-инъекций галоперидола по сравнению с приемом его пероральных форм связано с меньшим риском возможности передозировки. Хотя симптоматика передозировки не зависит от лекарственной формы препарата, в случае наблюдения проявлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз галоперидола, следует брать во внимание более длительное действие инъекционного раствора.

При передозировке галоперидолом наблюдали более выраженные проявления фармакологического действия препарата и его побочных эффектов. Наиболее опасными симптомами являются экстрапирамидные нарушения, седативные эффекты и понижение АД. Экстрапирамидные нарушения характеризуются ригидностью мышц и тремором локализованного или общего характера. Повышение АД возникает намного чаще, чем его понижение. В редких случаях возможно возникновение коматозного состояния с артериальной гипотонией и подавлением дыхания, могущее перейти в шокоподобное. Также может отслеживаться увеличение QT-интервала с формированием желудочковых аритмий.

Антидот к галоперидолу неизвестен. В случае коматозного состояния, проходимость путей дыхания пациента обеспечивают при помощи эндотрахеального или орофарингеального зонда, при подавлении дыхательной функции может потребоваться переведение больного на ИВЛ. Все процедуры лечения сопровождаются мониторингом жизненно важных функций организма и контролем ЭКГ, вплоть до абсолютной нормализации показаний. Терапию тяжелых аритмий проводят соответствующими препаратами антиаритмического действия. При выраженной гипотонии и остановке кровообращения показано в/в введение изотонических растворов, концентрированного альбумина и плазмы, а также Норэпинефрина или Допамина в качестве вазопрессоров (применение Эпинефрина неприемлемо в связи с тем, что его взаимодействие с галоперидолом может привести к существенному повышению АД и потребовать срочной корректировки). При экстрапирамидных нарушениях тяжелого характера практикуют на протяжении нескольких недель введение антипаркинсонических антихолинергических препаратов (после их отмены возможно возобновление симптоматики).

Взаимодействие

Параллельное применение с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, опиоидными анальгетиками, снотворными препаратами и анестетиками общего действия увеличивает выраженность их подавляющего воздействия на ЦНС.

Сочетаемое лечение с Бупропионом уменьшает эпилептический порог, что приводит к увеличению риска формирования эпилептических припадков.

Галоперидол повышает эффективность периферических М-холиноблокаторов и многих гипотензивных препаратов (уменьшает действие гуанетидина по причине его вытеснения из альфа-адренергических нейронов и задержки его захвата данными нейронами).

Препарат снижает воздействие противосудорожных препаратов вследствие уменьшения судорожного порога.

Сочетаемое применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами тормозит их метаболизм, при этом наблюдается обоюдное увеличение токсичности и седативного действия.

Галоперидол снижает сосудосуживающее влияние эпинефрина, допамина, норэпинефрина, фенилэфрина и эфедрина (блокировка альфа-адренорецепторов может стать причиной искажения действия эпинефрина и привести к парадоксальному понижению АД).

Совместное лечение с использованием антикоагулянтов изменяет их эффекты в сторону снижения или повышения.

Одновременное применение с противопаркинсоническими средствами снижает их действие, антагонистически воздействуя на дофаминергические пути ЦНС.

Введение галоперидола снижает эффективность Бромокриптина, что может потребовать коррекции дозировочного режима.

Параллельная терапия с амфетаминами приводит к снижению антипсихотического влияния Галоперидола и уменьшению психостимулирующего действия амфетаминов по причине блокировки альфа-адренорецепторов.

Сочетаемое назначение с Метилдопой усиливает риск возникновения психических расстройств (включая дезориентацию в пространстве, затруднение и замедление мыслительных процессов).

Антигистаминные лекарства 1-го поколения, а также антихолинергические и противопаркинсонические препараты могут увеличивать М-холиноблокирующую эффективность и понижать антипсихотическое действие галоперидола, что может потребовать пересмотра дозировочного режима.

Комбинирование галоперидола с препаратами лития (в особенности в больших дозировках) может стать причиной развития экстрапирамидных проявлений и возникновения энцефалопатии (привести к необратимой нейроинтоксикации).

Совместное применение со средствами, которые вызывают экстрапирамидные нарушения, усиливает их тяжесть и частоту.

Продолжительная терапия барбитуратами и прочими индукторами микросомального окисления, а также с Карбамазепином снижает плазменное содержание галоперидола.

Параллельное назначение с Флуоксетином увеличивает возможность формирования побочных явлений со стороны ЦНС, в большей степени экстрапирамидных нарушений.

Употребление большого количества крепкого кофе или чая понижает эффективность галоперидола.

Условия продажи

Приобретение Галоперидола Деканоата возможно только при предъявлении специального рецепта.

Условия хранения

Диапазон температур хранения ампул составляет 15-30 °C.

Срок годности

Ампулы с препаратом хранятся на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Галоперидол Деканоат выпускается в форме масляного инъекционного раствора, предназначенного исключительно для в/м введения, по этой причине проводить в/в инъекции препарата строго запрещается!

Было зафиксировано несколько случаев внезапной смерти у психиатрических пациентов, проходивших терапию с применением антипсихотических препаратов.

При предрасположенности пациента к увеличению QT-интервала (гипокалиемия, синдром увеличения QT-интервала, прием препаратов пролонгирующих QT-интервал) в период проведения лечения надлежит соблюдать осторожность, из-за риска увеличения данного показателя.

С целью выявления нетипичных побочных явлений терапию рекомендуют начинать с таблетированных форм галоперидола и лишь в последующем переходить к инъекционному введению препарата.

В связи с печеночным метаболизмом лекарственного средства, в случае его применения для лечения больных с патологиями печени, следует уделять им особое внимание. При продолжительной терапии необходимо постоянно контролировать печеночную функциональность, а также следить за картиной крови.

Применение Галоперидола Деканоата в единичных случаях приводило к возникновению судорог, что стало причиной рекомендаций к его осторожному использованию при терапии пациентов, страдающих эпилепсией и прочими болезненными состояниями, предрасполагающими к возникновению судорог (например, отмена алкоголя, черепно-мозговые травмы и пр.).

В случае одновременного диагностирования у пациента психоза и депрессии, а также при доминировании депрессивного состояния назначают Галоперидол Деканоат совместно с антидепрессантами.

В связи с тем, что Тироксин увеличивает токсичность галоперидола, терапия больных с проявлениями гипертиреоза возможна только при проведении его адекватного лечения.

При параллельном проведении антипаркинсонического лечения после окончания курса терапии Галоперидолом Деканоатом его необходимо подлить еще на несколько недель в связи с более быстрым выведением антипаркинсонических препаратов.

По причине высокой возможности фотосенсибилизации следует защитить открытые кожные покровы от воздействия ультрафиолета.

В процессе лечения пациент должен с осторожностью подходить к выполнению тяжелых физических манипуляций и приему горячей ванны по причине возможного теплового удара, развивающегося вследствие угнетения периферической и центральной гипоталамической терморегуляции.

В начале курса терапии, в особенности при использовании высоких дозировок Галоперидола Деканоата, наблюдали его седативное влияние различного уровня выраженности, протекающее с понижением внимания и усугубляющееся приемом спиртных напитков.

При проведении лечения не стоит принимать безрецептурные «противопростудные» лекарства, так как это может привести к усилению антихолинергического воздействия и развитию теплового удара.

Из-за возможности формирования «синдрома отмены«, применение Галоперидола Деканоата нуждается в поэтапном прекращении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Галоперидола Деканоата представлены препаратами Бенперидол и Мелперон.

Синонимы

Лекарственными средствами, включающими в свой состав галоперидол, являются Сенорм, Галомонд и Галоприл.

Детям

Применение Галоперидола Деканоата в детской возрастной группе противопоказано.

С алкоголем

Во время проведения терапии препаратами, включающими галоперидол, употребление алкогольных напитков строго запрещено.

При беременности и лактации

Проведенные исследования с вовлечением довольно большого количества пациентов показали, что введение Галоперидола Деканоата не приводит к существенному увеличению частоты формирования пороков развития у плода. В некоторых редких случаях наблюдались врожденные пороки развития в случае параллельного применения с прочими лекарственными препаратами в фетальном периоде. В связи с этим назначение Галоперидола Деканоата при беременности допускается только в случае явственного превышения предполагаемой пользы для матери по сравнению с потенциальным риском для будущего ребенка.

Поскольку галоперидол может проникать в молоко кормящей матери, у грудных детей возможно возникновение экстрапирамидных симптомов, поэтому назначение данного лекарства при кормлении грудью следует оставить на усмотрение врача с учетом соотношения риск/польза для младенца/матери.

Отзывы на Галоперидола Деканоат

В клинической практике лечения шизофрении и прочих психозов препарат галоперидол используется уже достаточно давно и часто найти ему альтернативу даже на сегодняшнее время практически не возможно. Сама терапия данных психических состояний сопряжена со многими нюансами и проблемами индивидуального характера и потому однозначной схемы лечения попросту не существует. Каждый клинический случай должен рассматриваться отдельно с подбором тех лекарственных средств, которые на данное время будут наиболее эффективны. Галоперидол относится к препаратам довольно сильного действия и во многих случаях справляется со своим предназначением, но само лечение фактически никогда не обходится без каких-либо побочных эффектов или осложнений. Отрицательные явления терапии галоперидолом очень разнообразны, как в своей выраженности, так в широте негативных проявлений и могут приобретать опасный для жизни пациента характер, что еще раз подчеркивает необходимость квалифицированного и осторожного подхода к выработке схемы лечения.

Если рассматривать инъекционную депо-форму данного препарата, то в этом случае отзывы на Галоперидола Деканат по большей части сдержано положительные. Дело в том, что чаще всего этот инъекционный препарат назначается уже после приема перорального галоперидола, а значит по большому счету он получил одобрение врачей и не вызвал серьезных побочных реакций у пациента. Безусловным плюсом депо-формы лекарственного средства является ее частота применения, которая в сравнении ежесуточным приемом таблеток составляет 1-2 раза в месяц.

Цена, где купить

Стоимость 5-ти ампул Галоперидола Деканоата варьируется в пределах 350-400 рублей.