Галоперидол инструкция по применению капли инструкция по применению взрослым

Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Галоперидол-ратиофарм

💊 Состав препарата Галоперидол-ратиофарм

✅ Применение препарата Галоперидол-ратиофарм

📅 Условия хранения Галоперидол-ратиофарм

⏳ Срок годности Галоперидол-ратиофарм

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Галоперидол-ратиофарм
(Haloperidol-ratiopharm)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.09.06

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ТЕВА
(Израиль)

Код ATX:

N05AD01

(Галоперидол)

Лекарственная форма

Галоперидол-ратиофарм

Капли д/приема внутрь 2 мг/1 мл: фл.-капельн. 30 мл

рег. №: П N015719/02
от 30.06.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 14.05.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидол-ратиофарм

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.9 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.1 мг, молочная кислота — 1.7 мг, вода очищенная — 997 мг.

30 мл — флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные×.

× дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Cmax в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20 мин. Vd — 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде).

Из-за большого Vd и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.

Показания препарата

Галоперидол-ратиофарм

  • острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
  • хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
  • психомоторное возбуждение;
  • рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Режим дозирования

1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.

Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые. Начальная доза — по 0.5-1.5 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться — 0.5-5 мг/сут.

Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.

Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.

Побочное действие

При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).

Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

  • кома различного генеза;
  • дети в возрасте до 3 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками;
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
  • повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью

Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактин-зависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grandmal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Т.к. тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.

Детям до 3-х лет препарат противопоказан.

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.

Особые указания

При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки. Симптомы передозировки:

  • тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани,глотки;
  • сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
  • реже — эпилептические припадки;
  • гипертермия или гипотермия;
  • сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
  • редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
  • редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.

Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием этанола и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Условия хранения препарата Галоперидол-ратиофарм

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Галоперидол-ратиофарм

Срок годности — 5 лет.

После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ТЕВА
(Израиль)

ТЕВА

Тева ООО

115054 Москва, Валовая ул. 35
Бизнес-Центр «Wall Street»
Тел.: (495) 644-22-34

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Инструкция по медицинскому применению

Галоперидол-ратиофарм (капли для приема внутрь, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015719/02

Дата последнего изменения: 14.05.2019

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Галоперидол 2,000 мг;

Вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат 0,900 мг,
пропилпарагидроксибензоат 0,100 мг, молочная кислота 1,700 мг, вода
очищенная 997,000 мг.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Связь с белками плазмы
крови — 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь
через 3 ч, после внутримышечного введения через 10–20 мин. Объем
распределения — 15–35 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит
через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через
печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%,
с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола
ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и
карбамазепин).

Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в
плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.
Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие
изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6.
Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь в среднем
24 часа (от 15 до 37 часов).

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное
бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует
постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных
структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая
проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность
сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает
активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает
экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего
действия.

Седативное действие обусловлено блокадой
альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2‑рецепторов триггерной зоны рвотного
центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса,
в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается —
гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании,
усиливает интерес к окружающему.

Показания

‒       
Острые психотические синдромы, сопровождающиеся
бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические
синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы.

‒       
Хронические эндогенные и экзогенные психозы
(подавление симптомов и профилактика рецидивов).

‒       
Психомоторное возбуждение.

‒       
Рвота, заикание, при невозможности проведения
иной терапии или устойчивости к лечению.

Противопоказания

‒       
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или
другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата;

‒       
кома различного генеза;

‒       
детский возраст до 3 лет;

‒       
беременность;

‒       
период грудного вскармливания;

‒       
тяжелое угнетение функции центральной нервной
системы (ЦНС);

‒       
заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или
экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);

‒       
деменция с тельцами Леви;

‒       
прогрессирующий надъядерный паралич;

‒       
приобретенное или врожденное удлинение интервала
QT;

‒       
острый инфаркт миокарда;

‒       
декомпенсированная хроническая сердечная
недостаточность;

‒       
желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия
по типу «пируэт» (torsade de pointes) в анамнезе;

‒       
рефрактерная гипокалиемия;

‒       
одновременное применение с препаратами,
удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).

С осторожностью

Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками,
снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и
почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; одновременный прием
препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие
клинически значимые нарушения со стороны сердца (например, нарушения
внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например,
опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая
дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения;
злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания
головного мозга; эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими
симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным
порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема
алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной готовности, поэтому
могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение
галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной
терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных
состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует
комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать увеличению частоты
нежелательных реакций, связанных с приемом галоперидола, пациенты с
гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев,
когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время
беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на
беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные
методы контрацепции.

Грудное вскармливание

Галоперидол выделяется с грудным молоком. Галоперидол в малых
количествах был обнаружен в плазме крови и моче новорожденных, находившихся на
грудном вскармливании у матерей, получавших лечение галоперидолом. Недостаточно
информации о влиянии препарата на развитие новорожденных. Применение препарата
Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия
может ингибировать секрецию гонадотропин-высвобождающего гормона гипоталамуса,
что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Данное явление
может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения образования половых
стероидных гормонов как у женщин, так и у мужчин (см. раздел «Особые
указания»).

Способ применения и дозы

1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг
галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.

Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от
клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости
препарата.

Суточную дозу необходимо разделить на 1–3 приема, при высоких
дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для
пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения:

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с
помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара
(кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые. Начальная доза — по
0,5–1,5 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на
0,5–2 мг/сут (в резистентных случаях на 2–4 мг/сут) до достижения
необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в
стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до
15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная
доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза —
10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в
резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне
обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5 мг/сут.

Дети старше 3‑х лет.
Лечение начинают с дозы 0,025–0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2–3
приема. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих
0,5–1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более
5 мг/сут.

Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам
дозы увеличивают не чаще, чем 1 раз в 3–5 дней.

Побочные действия

При применении дозы 1–2 мг/сут нежелательные реакции не
выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз
увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения
нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто — лейкопения; частота
неизвестна
— панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто
гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы:

Редко — гиперпролактинемия; частота
неизвестна
— неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:

Частота неизвестна
гипогликемия.

Со стороны психики:

Очень часто
возбуждение, бессонница; часто — психотические расстройства, депрессия; нечасто
— спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, ощущение беспокойства.

Со стороны нервной системы:

Часто — экстрапирамидные
расстройства, головная боль, гиперкинезия; часто — поздняя дискинезия,
акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус,
головокружение, сонливость, тремор; нечасто — судороги, паркинсонизм,
седация, непроизвольные мышечные сокращения; редко — злокачественный
нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм; частота
неизвестна
— акинезия, «маскообразное» лицо, ригидность по типу «зубчатого
колеса», тревога.

Со стороны сердца:

Нечасто — тахикардия; частота
неизвестна
— фибрилляция желудочков, аритмия torsade de pointes,
желудочковая тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны сосудов:

Часто — артериальная
гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто — одышка; редко
— бронхоспазм, отек глотки, ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто — сухость слизистой
оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желез, тошнота, рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто — изменение
лабораторных показателей функции печени; нечасто — гепатит, желтуха; частота
неизвестна
— острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Часто — сыпь, нечасто
— реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз; частота
неизвестна
ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит,
лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Нечасто — кривошея, мышечная
ригидность, мышечный спазм, костно-мышечная скованность; редко — спазм
жевательных мышц (тризм), мышечные подергивания; частота неизвестна
рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы:

Часто — задержка мочи.

Беременность, послеродовый период, перинатальный период:

Частота неизвестна — синдром
отмены в неонатальный период у новорожденного (см. раздел «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания»).

Со стороны репродуктивной системы:

Часто — эректильная
дисфункция; нечасто — боль в грудных железах, дискомфорт в грудных
железах, аменорея, галакторея, дисменорея; редко — нарушение
менструального цикла, сексуальная дисфункция; частота неизвестна
приапизм, гинекомастия.

Со стороны органа зрения:

Часто — окулогирный криз,
нарушение зрения, нечеткость зрения.

Общие нарушения:

Нечасто — гипертермия, отеки,
нарушения походки; частота неизвестна — внезапная смерть, отек лица,
гипотермия.

Взаимодействие

Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал
QT (хинидин, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, азитромицин,
кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, фенотиазин, метадон)
противопоказано.

Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать
действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола,
трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других
снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и
большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие
вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими
нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и
ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный
эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает
эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических
припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение
порога судорожной готовности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,
норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов
галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к
парадоксальному снижению артериального давления). Снижает эффект
противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на
дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться
коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития
психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и
затруднения процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,
который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада
галоперидолом альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы H1-гистаминовых
рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м‑холиноблокирующее
влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может
потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других
индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в
плазме.

При одновременном применении с препаратами лития (особенно в
высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую
нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск
развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими
экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших
количествах) снижает действие галоперидола.

Передозировка

Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация
развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.

Симптомы передозировки:

‒       
тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые
дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром,
судорога взора, спазмы гортани, глотки;

‒       
сонливость, иногда кома, возбуждение и
спутанность сознания с делирием;

‒       
реже — эпилептические припадки;

‒       
гипертермия или гипотермия;

‒       
сердечно-сосудистая система: снижение или
повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ,
такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков,
сердечно-сосудистая недостаточность;

‒       
редко — м‑холиноблокирующие эффекты:
затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез
кишечника, задержка мочи;

‒       
редко — респираторные осложнения: цианоз,
угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение:

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и
поддерживающее с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом
необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным
эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание
желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки.
Форсированный диурез и диализ малоэффективны.

Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения
галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к
развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные
симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например,
бипериден внутривенно; может потребоваться применение противопаркинсонических
средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется
интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае
возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и
основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться
вплоть до их нормализации.

При артериальной гипотензии по причине усиления
парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда
(эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого
должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные
капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков
следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы
для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие
средства, если необходимо — ледяные ванны.

М‑холиноблокирующие симптомы могут купироваться
применением физостигмина (1–2 мг в/в) (при необходимости повторить);
применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине
тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных
эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной
вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Особые указания

В редких случаях сообщалось о внезапной смерти пациентов с
психическими заболеваниями, получавших антипсихотические лекарственные
препараты, в том числе, галоперидол (см. раздел «Побочное действие»).

При возникновении, особенно в первые три месяца лечения,
лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных
симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести
исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных
элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы.
При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным
показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих
показателей крови. До начала лечения и во время лечения необходим мониторинг
электролитного баланса и коррекция гипокалиемии в случае необходимости.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными
заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется
особая осторожность.

Галоперидол может спровоцировать судорожные припадки, у
пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями с предрасположенность к
судорогам.

Злокачественный нейролептический синдром может наблюдаться во
время лечения галоперидолом. Гипертермия зачастую является ранним признаком
данного синдрома. При подозрении на злокачественный нейролептический синдром
необходимо незамедлительно отменить препарат и назначить соответствующую
терапию.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с
сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться
нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется
регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой,
почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной
недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные
реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

На фоне лечения препаратом могут возникнуть экстрапирамидные
симптомы (например, тремор, ригидность, акатизия), при этом увеличение дозы
может привести к усугублению этих симптомов.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в
достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины)
склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий,
особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения
и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и
после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в
начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. При появлении
симптомов поздней дискинезии необходимо оценить возможность отмены всех
антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола.

У пациентов, страдающих психозами с преобладанием депрессии,
рекомендуется одновременное применение с антидепрессантами.

У пациентов, страдающих биполярными расстройствами с
маниакальными эпизодами, существует вероятность переключения маниакальных
эпизодов на эпизоды депрессии. Необходимо наблюдение за данными пациентами,
т.к. возможно развитие таких проявлений депрессии, как суицидальное поведение.

Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой
физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара
вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в
гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные»
безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м‑холиноблокирующих
эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного
солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций
фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения
синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки
лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым
симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами

В период лечения необходимо избегать (особенно на первых
этапах лечения) или соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 2 мг/мл.

По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный
пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.

По 100 мл препарата во флакон темного стекла с
пластмассовым навинчивающимся колпачком и пипеткой.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в
картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные
наклейки.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

После вскрытия флакона препарат пригоден для применения в
течение 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Haloperidol-ratiopharm

Регистрационный номер

Торговое наименование

Галоперидол-ратиофарм

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капли для приёма внутрь

Состав

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран.

Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.

Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие-блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный приём сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — 60 %. Связь с белками плазмы крови — 92 %. Максимальная концентрация в плазме достигается при приёме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения через 10–20 мин. Объём распределения — 15–35 л/кг, связь с белками плазмы — 92 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Выводится с желчью и мочой: после приёма внутрь с желчью выводится 15 %, с мочой — 40 % (в том числе 1 % — в неизменённом виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин).

Из-за большого объёма распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Период полувыведения при приёме внутрь в среднем 24 часа (от 15 до 37 часов).

Показания

  • Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы.
  • Хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов).
  • Психомоторное возбуждение.
  • Рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата;
  • кома различного генеза;
  • детский возраст до 3 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • тяжёлое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС);
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона);
  • деменция с тельцами Леви;
  • прогрессирующий надъядерный паралич;
  • приобретённое или врождённое удлинение интервала QT;
  • острый инфаркт миокарда;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (torsade de pointes) в анамнезе;
  • рефрактерная гипокалиемия;
  • одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печёночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; одновременный приём препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (например, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжёлая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга; эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приёма алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной готовности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжёлых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать увеличению частоты нежелательных реакций, связанных с приёмом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Грудное вскармливание

Галоперидол выделяется с грудным молоком. Галоперидол в малых количествах был обнаружен в плазме крови и моче новорождённых, находившихся на грудном вскармливании у матерей, получавших лечение галоперидолом. Недостаточно информации о влиянии препарата на развитие новорождённых. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может ингибировать секрецию гонадотропина-высвобождающего гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Данное явление может подавлять репродуктивную функцию путём нарушения образования половых стероидных гормонов как у женщин, так и у мужчин (см. раздел «Особые указания»).

Способ применения и дозы

1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.

Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

Суточную дозу необходимо разделить на 1–3 приёма, при высоких дозах возможен более частый приём отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения:

Капли для приёма внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые

Начальная доза — по 0,5–1,5 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг/сут (в резистентных случаях на 2–4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта.

При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут.

Средняя терапевтическая доза — 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50–60 мг/сут.

Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5 мг/сут.

Дети старше 3-х лет

Лечение начинают с дозы 0,025-0,05 мг/кг массы тела, разделённой на 2–3 приёма. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты

Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0,5–1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.

Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще, чем 1 раз в 3–5 дней.

Побочное действие

При применении дозы 1–2 мг/сут нежелательные реакции не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия; частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — гипогликемия.

Со стороны психики: очень часто — возбуждение, бессонница; часто — психотические расстройства, депрессия; нечасто — спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, ощущение беспокойства.

Со стороны нервной системы: часто — экстрапирамидные расстройства, головная боль, гиперкинезия; часто — поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус, головокружение, сонливость, тремор; нечасто — судороги, паркинсонизм, седация, непроизвольные мышечные сокращения; редко — злокачественный нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм; частота неизвестна — акинезия, «маскообразное» лицо, ригидность по типу «зубчатого колеса», тревога.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, аритмия torsade de pointes, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; редко — бронхоспазм, отёк глотки, ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желёз, тошнота, рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто — гепатит, желтуха; частота неизвестна — острая печёночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, нечасто — реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз; частота неизвестна ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто — кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, костно-мышечная скованность; редко — спазм жевательных мышц (тризм), мышечные подёргивания; частота неизвестна — рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи.

Беременность, послеродовый период, перинатальный период: частота неизвестна — синдром отмены в неонатальный период у новорождённого (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — боль в грудных железах, дискомфорт в грудных железах, аменорея, галакторея, дисменорея; редко — нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция; частота неизвестна — приапизм, гинекомастия.

Со стороны органа зрения: часто — окулогирный криз, нарушение зрения, нечёткость зрения.

Общие нарушения: нечасто — гипертермия, отёки, нарушения походки; частота неизвестна — внезапная смерть, отёк лица, гипотермия.

Передозировка

Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.

Симптомы передозировки

  • тяжёлые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани, глотки;
  • сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
  • реже — эпилептические припадки;
  • гипертермия или гипотермия;
  • сердечно-сосудистая система: снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
  • редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
  • редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ малоэффективны.

Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков.

Если развиваются тяжёлые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден внутривенно; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель.

Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации.

При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1–2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжёлых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции лёгких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (хинидин, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, фенотиазин, метадон) противопоказано.

Одновременный приём алкоголя и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа- адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной готовности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приёме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

В редких случаях сообщалось о внезапной смерти пациентов с психическими заболеваниями, получавших антипсихотические лекарственные препараты, в том числе, галоперидол (см. раздел «Побочное действие»).

При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчёт форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови.

До начала лечения и во время лечения необходим мониторинг электролитного баланса и коррекция гипокалиемии в случае необходимости.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

Галоперидол может спровоцировать судорожные припадки, у пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями с предрасположенность к судорогам.

Злокачественный нейролептический синдром может наблюдаться во время лечения галоперидолом. Гипертермия зачастую является ранним признаком данного синдрома. При подозрении на злокачественный нейролептический синдром необходимо незамедлительно отменить препарат и назначить соответствующую терапию.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности.

У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

На фоне лечения препаратом могут возникнуть экстрапирамидные симптомы (например, тремор, ригидность, акатизия), при этом увеличение дозы может привести к усугублению этих симптомов.

Несмотря на то, что распространённость поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии необходимо оценить возможность отмены всех антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола.

У пациентов, страдающих психозами с преобладанием депрессии, рекомендуется одновременное применение с антидепрессантами.

У пациентов, страдающих биполярными расстройствами с маниакальными эпизодами, существует вероятность переключения маниакальных эпизодов на эпизоды депрессии. Необходимо наблюдение за данными пациентами, т.к. возможно развитие таких проявлений депрессии, как суицидальное поведение.

Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжёлой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приёма внутрь, 2 мг/мл.

По 30 мл препарата во флакон тёмного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.

По 100 мл препарата во флакон тёмного стекла с пипеткой и пластмассовым навинчивающимся колпачком.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

100 мл препарата содержат:

активное вещество: галоперидол 0,20 г;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 0,09 г, пропилпарагидроксибензоат 0,01 г, молочная кислота 0,17 г, вода очищенная 99,70 г.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ N05AD01 Галоперидол

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран.

Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием.

Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие-блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Связь с белками плазмы крови — 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения через 10-20 мин. Объем распределения — 15-35 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т. ч. 1% — в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин).

Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Период полувыведения при приеме внутрь в среднем 24 часа (от 15 до 37 часов).

— Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы.

— Хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов).

— Психомоторное возбуждение.

— Рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

— повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата;

— кома различного генеза;

— детский возраст до 3 лет;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС);

— заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т. ч. болезнь Паркинсона);

— деменция с тельцами Леви;

— прогрессирующий надъядерный паралич;

— приобретенное или врожденное удлинение интервала QT;

— острый инфаркт миокарда;

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

— желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (torsade de pointes) в анамнезе;

— рефрактерная гипокалиемия;

— одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (например, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга; эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной готовности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать увеличению частоты нежелательных реакций, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Беременность

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Грудное вскармливание

Галоперидол выделяется с грудным молоком. Галоперидол в малых количествах был обнаружен в плазме крови и моче новорожденных, находившихся на грудном вскармливании у матерей, получавших лечение галоперидолом. Недостаточно информации о влиянии препарата на развитие новорожденных. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может ингибировать секрецию гонадотропина-высвобождающего гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Данное явление может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения образования половых стероидных гормонов как у женщин, так и у мужчин (см. раздел «Особые указания»).

1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.

Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения:

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые

Начальная доза — по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта.

При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут.

Средняя терапевтическая доза — 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут.

Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5 мг/сут.

Дети старше 3-х лет

Лечение начинают с дозы 0,025-0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты

Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.

Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще, чем 1 раз в 3-5 дней.

При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные реакции не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия; частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — гипогликемия.

Со стороны психики: очень часто — возбуждение, бессонница; часто — психотические расстройства, депрессия; нечасто — спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, ощущение беспокойства.

Со стороны нервной системы: часто — экстрапирамидные расстройства, головная боль, гиперкинезия; часто — поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус, головокружение, сонливость, тремор; нечасто — судороги, паркинсонизм, седация, непроизвольные мышечные сокращения; редко — злокачественный нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм; частота неизвестна — акинезия, «маскообразное» лицо, ригидность по типу «зубчатого колеса», тревога.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, аритмия torsade de pointes, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; редко — бронхоспазм, отек глотки, ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желез, тошнота, рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто — гепатит, желтуха; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, нечасто — реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз; частота неизвестна ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто — кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, костно-мышечная скованность; редко — спазм жевательных мышц (тризм), мышечные подергивания; частота неизвестна — рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи.

Беременность, послеродовый период, перинатальный период: частота неизвестна — синдром отмены в неонатальный период у новорожденного (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — боль в грудных железах, дискомфорт в грудных железах, аменорея, галакторея, дисменорея; редко — нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция; частота неизвестна — приапизм, гинекомастия.

Со стороны органа зрения: часто — окулогирный криз, нарушение зрения, нечеткость зрения.

Общие нарушения: нечасто — гипертермия, отеки, нарушения походки; частота неизвестна — внезапная смерть, отек лица, гипотермия.

Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.

Симптомы передозировки:

— тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани, глотки;

— сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;

— реже — эпилептические припадки;

— гипертермия или гипотермия;

— сердечно-сосудистая система: снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;

— редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;

— редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ малоэффективны.

Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков.

Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден внутривенно; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель.

Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации.

При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (хинидин, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, фенотиазин, метадон) противопоказано.

Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа- адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной готовности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т. ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

В редких случаях сообщалось о внезапной смерти пациентов с психическими заболеваниями, получавших антипсихотические лекарственные препараты, в том числе, галоперидол (см. раздел «Побочное действие»).

При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови.

До начала лечения и во время лечения необходим мониторинг электролитного баланса и коррекция гипокалиемии в случае необходимости.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

Галоперидол может спровоцировать судорожные припадки, у пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями с предрасположенность к судорогам.

Злокачественный нейролептический синдром может наблюдаться во время лечения галоперидолом. Гипертермия зачастую является ранним признаком данного синдрома. При подозрении на злокачественный нейролептический синдром необходимо незамедлительно отменить препарат и назначить соответствующую терапию.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности.

У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

На фоне лечения препаратом могут возникнуть экстрапирамидные симптомы (например, тремор, ригидность, акатизия), при этом увеличение дозы может привести к усугублению этих симптомов.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии необходимо оценить возможность отмены всех антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола.

У пациентов, страдающих психозами с преобладанием депрессии, рекомендуется одновременное применение с антидепрессантами.

У пациентов, страдающих биполярными расстройствами с маниакальными эпизодами, существует вероятность переключения маниакальных эпизодов на эпизоды депрессии. Необходимо наблюдение за данными пациентами, т.к. возможно развитие таких проявлений депрессии, как суицидальное поведение.

Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капли для приема внутрь, 2 мг/мл.

По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.

По 100 мл препарата во флакон темного стекла с пипеткой и пластмассовым навинчивающимся колпачком.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

П N015719/02

Дата регистрации

2009-06-30

Дата переоформления

2019-05-14

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Галоперидол р-р — Озон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002603

Торговое наименование препарата

Галоперидол

Международное непатентованное наименование

Галоперидол

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: галоперидол — 5,0 мг

Вспомогательные вещества: молочная кислота — 5,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AD01

Фармакодинамика:

Галоперидол — антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальнык структурах головного мозга. Высокая антипсихотическоя активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении максимальная концентрация (Сmax) достигается через 20 мин. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с белками — приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко. Гапоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что изофермент СYРЗАЗ и/или СYР2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также, галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения — 21 ч (17-25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами — 60% (в т.ч. с желчью -15 %) и с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде).

Показания:

Купирование и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным возбуждением.

Нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга.

Лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.); клинически значимые заболевания сердца (в т.ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу «пируэт», клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлинняющими интервал QТ; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.

Беременность и лактация:

При введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорожденных. В исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью плода, мальформациями, такими как «волчья пасть» и дефектами развития нервной трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна.

У новорожденных, подвергнутых действию антипсихотических препаратов (в т.ч. галоперидола) во время III триместра беременности имеется риск развития экстрапирамидньх нарушений и/или симптомов синдрома «отмены» после родов. Имеются постмаркетинговые сообщения о случаях развития ажитации, гипер- и гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и расстройства питания у таких новорожденных. Эти осложнения были различны по тяжести, и в некоторых случаях симптомы проходили самостоятельно, а в других — требовалось дополнительное лечение или мониторинг.

Галоперидол следует применять во время беременности только в крайнем случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доза и продолжительность лечения должны быть по возможности низкой и короткой соответственно.

Галоперидол выделяется с грудным молоком: В случаях, когда приём галоперидола неизбежен, следует отменить грудное вскармливание. В некоторых случаях наблюдались экстрапирамидные симптомы у новорожденных, матери которых принимали галоперидол в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на терапию.

При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.

Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы 20 мг/сут.

Для лечения тошноты и рвоты: 1-2 мг.

Парентеральное введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на пероральное применение.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия; частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушение метаболизма и питания: частота неизвестна — гипогликемия.

Психические расстройства: очень часто — ажитация, бессонница; часто депрессия, психотические нарушения; нечасто — спутанность сознания, снижение и потеря либидо, беспокойство.

Со стороны нервной системы: очень часто — экстрапирамидные нарушения, гиперкинезия, головная боль; поздняя дискинезия, окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, гипертонус, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение; нечасто — судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольная контрактура мышц; редко — нарушение моторики, злокачественный нейролептический синдром, нистагм.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; нечасто — нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; нечасто — тахикардия; фибрилляция желудочков, аритмия по типу «пируэт», желудочковая тахикардия, экстрасистолия; частота неизвестна (при приеме антипсихотических препаратов) — венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, тромбоз глубоких вен.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение; тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одьшiка; редко — бронхоспазм; частота неизвестна — отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны печени: часто — отклонение показателей «печеночных» ферментов; нечасто — гепатит, желтуха; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь; нечасто — реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, гипергидроз; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный васкулит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, тугоподвижность скелетной мускулатуры; редко — тризм, мышечные подергивания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто эректильная дисфункция; нечасто — аменорея, дисменорея, галакторея, боль и дискомфорт в молочных/грудных железах; меноррагия, менструальные нарушения, сексуальная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия, приапизм.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — нарушение походки, гипертермия, отеки; частота неизвестна — внезапная смерть, отек лица, гипотермия, синдром «отмены» у новорожденных.

Лабораторные показатели: часто — повышение или снижение массы тела, удлинение интервала QТ на ЭКГ.

Передозировка:

Симптпомы: характеризуется увеличением выраженности известны фармакологических и побочных эффектов. Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются в виде ригидности мышц, общего или местного тремора мышц. Артериальная гипертензия может развиваться чаще, чем гипотензия. В отдельных случаях возможно наступление коматозного состояния с угнетением дыхания с выраженной артериальной гипотензией. Оно бывает настолько тяжелым, что может привести к состоянию шока. Необходимо учесть возможность развития желудочковой аритмии с удлинением интервала QТ.

Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию. При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении ИВЛ. Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики до нормализации ЭКГ. При выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения проводится внутривенное введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (допамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах применяют парентерально противопаркинсонические средства (бензтропина мезилат взрослым в дозе 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов следует проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Взаимодействие:

Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих нарушение электролитного баланса, требует повышенной осторожности — может повышаться риск развития желудочковых аритмий. Применения диуретиков, вызывающих гипокалиемию, рекомендуется избегать и отдавать предпочтение калийсберегающим диуретикам.

Галоперидол потенциирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных лекарственных средств, наркотических анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этик лекарственных средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия эпинефрина и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности.

Кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.

Галоперидол может снижать эффективность непрямы антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), вследствие чего повышается их концентрация в плазме крови и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином, хинидином, буспироном возрастает риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно экстрапирамидных реакций. При необходимости одновременного применения дозу галоперидола следует снизить. Ингибиторы или субстраты изофермента СYРЗА4 и СYР2D6, такие как, итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин, прометазин могут повышать концентрацию галоперидола в плазме крови. Снижение активности изофермента СYР2D6 может приводить к повышению концентрации галоперидола. Сообщалось о случаях удлинения интервала QТ и экстрапирамидных симптомах в случае одновременного применения галоперидола с кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться коррекция дозы галоперидола.

Одновременное применение галоперидола с препаратами, удлиняющими интервал QТ, например, антиаритмические препараты IА (в т.ч. хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид) класса, некоторые противомикробные (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно), трициклические антидепрессанты (в т.ч. амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. мапротилин), другие нейролептики (в т.ч. фенотиазины, пимозид, сертиндол), некоторые антигистаминные (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретилиум тозилат, некоторые противомалярийные (в т.ч. хинин, мефлохин) повышает риск развития желудочковой аритмии, включая аритмию типа «пируэт». Поэтому их совместный прием не рекомендуется (данный список не является исчерпывающим).

Длительное сочетанное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), приводит к снижению концентрации галоперидола в плазме крови. При необходимости их комбинирования может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.

При одновременном применении с солями лития, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику. При возникновении вышеуказанных состоянии у пациентов, принимающих одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно отменить.

При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствие блокады галоперидолом альфа-адренергическик рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.

Особые указания:

Злокачественный нейролептический синдром: при применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).

Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков — тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антиколинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.

Поздняя дискинезия: как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмичным подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечают постоянно. Синдром может маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии. Ритмические случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного синдрома.

В психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода. Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ-мониторинг (см. раздел «Противопоказания»). В коде лечения необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально. У пациентов с субарахноидальньпи кровоизлиянием, голоданием, злоупотребляющих алкоголем и имеющих некорригированные электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно в начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может повысить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае удлиненного интервала QТ, а галоперидол — немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс. Галоперидол следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» СYР2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома Р450.

Следует избегать одновременного применения с другими нейролептиками.

Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной недостаточности. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени. Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.

При применении галоперидола у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность.

Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом следует его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания, поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозы.

Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.

Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства для предупреждения увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения противопаркинсонического средства выше. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в т.ч. и противопаркинсоническик средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, которые следует выявить до начала лечения; при лечении галоперидолом необходимо принять профилактические меры.

Отмечена повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины его повышения недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции у пожилых.

Во время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале терапии галоперидолом, и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых увеличивается при применении алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы бесцветного или светозащитного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной, или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона для потребительской тары с ячейками для укладки ампул.

Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон Фарм» (ООО «Озон Фарм»), 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Купить Галоперидол р-р — Озон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Фолиевая кислота при ревматоидном артрите инструкция по применению
  • Как завести электронную почту на яндексе на телефоне пошаговая инструкция
  • Более высшее руководство
  • Beko холодильник двухкамерный инструкция регулирования градуса
  • Smartscan model xt руководство по эксплуатации