Галоперидола таблетки (Haloperidol tablets)
💊 Состав препарата Галоперидола таблетки
✅ Применение препарата Галоперидола таблетки
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Галоперидола таблетки
(Haloperidol tablets)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AD01
(Галоперидол)
Лекарственная форма
| Галоперидола таблетки |
Таб. 1.5 мг: 50 шт. рег. №: 99/280/7 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидола таблетки
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.
Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.
Показания активных веществ препарата
Галоперидола таблетки
Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.
Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Дерматологические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.
Противопоказания к применению
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3-х лет. Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
Особые указания
Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Г алоперидол 1,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
Галоперидол 1,5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «1.5» на другой стороне. Галоперидол 5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «5» на другой стороне.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затруднентаезш^н^нтрацию внимания, агрессивность).
Препарат применяется строго по назначению врача! 1оД ‘jV’ jr-J}
• Купирование и лечение психотических расстройств различи
— Психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептическ&й^&^р^гаенный, включая «стероидный», при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
— психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
— острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
— хорея Гентингтона;
— длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
— заикание;
— синдром Жилль де ла Туретта (Gilles de la Tourette);
— нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
• Гиперчувствительность (в т.ч. и к дреиЬу производным бутирофенона, кунжутному маслу).
• Тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии.
• Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
• Депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
• Беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.
У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание илинеобычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное илиР;^ащещ1оЙу дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, поввдй^Вхэе^щ^юотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сгаишшй^: Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью центральной нервной системы, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии
предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Лечение: в случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. Прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).
Специфического антидота нет, диализ неэффективен.
Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных препаратов, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.
Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилешзшеещш порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадко^^нсе^хч
При комбинированном приёме с противосудорожными ш^ц^твами^ дасрочая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), до’|ьЬ носл^ДпиД ‘,с1фдует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной акти] также /Дюгут
снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частностиУ^^З^нбвр^мЪнном употреблении крепкого чая или кофе (особенно в больших коли^ейтаз^’действие галоперидола может снижаться.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адреналина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эфедрина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры центральной нервной системы.
Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсоничес- кие лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.
В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!
При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.
Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.
Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром «отмены» (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
При возникновении высокой температуры и мышечноДО’1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.
Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:
— отмена галоперидола;
— лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;
— лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;
— специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.
Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Два блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
Состав
1 таблетка 1,5 мг
Активное вещество галоперидол – 1,5 мг
1 таблетка 5 мг
Активное вещество галоперидол – 5 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептическое)
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Показания к применению
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.
• Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.
• Тики, хорея Гентингтона.
• Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут.
Форма выпуска
Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг.
По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001488/09
Торговое наименование препарата
Галоперидол
Международное непатентованное наименование
Галоперидол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка 1,5 мг содержит:
активное вещество: галоперидол — 1,5 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 76,5 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.
1 таблетка 5 мг содержит:
активное вещество: галоперидол — 5 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 73,0 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.
Описание
Таблетки дозировкой 1,5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептическое)
Код АТХ
N05AD01
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика:
Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме — 3 ч. Объем распределения — 18 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме — 24 ч (12-37 ч).
Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в том числе 1% — в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Показания:
— Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.
— Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.
— Тики, хорея Гентингтона.
— Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Беременность и лактация:
Противопоказан.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 — 2 мг 2 — 3 раза в сутки.
При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.
Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме — внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.
При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Передозировка:
Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка, активированный уголь.
При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания:
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, «печеночными» пробами.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (воз-можно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг.
Упаковка:
По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Галоперидол-Рихтер (1.5 мг)
МНН: Галоперидол
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Haloperidol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014617
Информация о регистрации в РК:
15.10.2014 — 15.10.2019
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Галоперидол-Рихтер
Международное непатентованное название
Галоперидол
Лекарственная форма
Таблетки, 1,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — галоперидол 1,5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с фаской и с маркировкой «I│I» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол
Код АТХ N05AD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь с биодоступностью 38-86 % (в среднем – 58 %). Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69 % от концентрации в материнской плазме.
Метаболизм происходит окислительным деалкилированием. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.
Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.
Фармакодинамика
Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов. Влияние Галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм).
Показания к применению
Взрослые
— шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива
— другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные
— мании и гипомании
— психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга
— как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения
— синдром Жиля де ля Туретта и сильные тики
— резистентная икота
— возбуждение и ажитация у пожилых людей
Дети с массой тела 60 кг и выше
— нарушения поведения у детей, особенно связанные с гиперактивностью и агрессией
— синдром Жиля де ля Туретта
— детская шизофрения
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь.
Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.
Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа. Препарат Галоперидол-Рихтер следует принимать в минимальной клинически эффективной дозе.
Взрослые
Использование в качестве нейролептического средства при шизофрении, психозах, мании и гипомании, органическом поражении головного мозга (в зависимости от характера симптомов).
Острый период:
Доза от 2 до 20 мг в день может быть принята в один приём или в несколько.
Хроническое течение:
По 1-3 мг три раза в день, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в несколько приёмов, в зависимости от реакции на лечение.
Использование для снижения психомоторного возбуждения и ажитации у больных с умственными и отклонениями и нарушением поведения таких, как агрессия, гиперактивность и членовредительство у умственно отсталых больных и больных с органическими нарушениеями головного мозга (в зависимости от характера симптомов), опасное или опасно-импульсивное поведение, синдром Жиля де ля Туретта, сильные тики, резистентная икота:
Острый период:
Умеренная симптоматика: 1,5 – 3,0 мг два раза в день или три раза в день.
Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0 – 5,0 мг два раза в день или три раза в день.
Такая же начальная доза может применяться для лечения подростков и пациентов с резистентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг/день.
Хроническое течение:
0,5-1 мг 3 раза в день, доза может быть увеличена до 2-3 мг 3 раза в день, если требуется, для достижения положительного эффекта от лечения.
Поддерживающая доза: как только будет достигнут удовлетворительный контроль над симптомами, дозу следует постепенно уменьшать до минимальной клинически эффективной, которая обычно составляет от 5 до 10 мг/день. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.
Возбуждение и ажитация у пожилых людей
Лечение может быть начато с половины дозы, предназначенной для взрослых и при необходимости она может быть изменена в зависимости от ответной реакции.
Дети с массой тела 60 кг и выше
Расстройства поведения у детей и детская шизофрения:
Общая суточная поддерживающая доза составляет 0,025 – 0,05 мг/кг/день. Половину общей дозы следует давать утром, а вторую – вечером, максимально до 10 мг в день.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
— ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль
Часто (≥1/100 до <1/10)
— депрессия, психотические расстройства, окулогирный криз, поздняя дискинезия, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, повышенный мышечный тонус, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение
— нарушение зрения
— ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия
— запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота
— сыпь
— задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция
— реакция в месте введения
— увеличение массы тела, снижение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— лейкопения
— гиперчувствительность
— спутанность сознания, снижение полового влечения, потеря полового влечения, беспокойство
— судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц
— нечеткое зрение
— тахикардия
— одышка
— гепатит, желтуха
— реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение,
— кривошея, мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата
— аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочных железах, боль в молочных железах
— нарушение походки, повышение температуры, отек
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— гиперпролактинемия
— нарушение координации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм
— бронхоспазм
— тризм, подергивание мышц
— меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция
— удлинение интервала QT на ЭКГ
Неизвестно
— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения
— анафилактические реакции
— неадекватная секреция АДГ
— гипогликемия
— снижение аппетита
— глаукома
— фибрилляция желудочков, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая тахикардия, экстрасистолы
— отек гортани, спазм гортани
— острая печеночная недостаточность, холестаз
— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит
— синдром «отмены» у новорожденного
— гинекомастия, приапизм
— внезапная смерть, отек лица, гипотермия
Дополнительная информация
Сообщалось о таких эффектах на сердечную деятельность, как: удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (желудочковой тахикардии типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в том числе фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, и остановка сердца. Чаще это происходит при приеме больших доз галоперидола и предрасположенности пациентов.
Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона были зарегистрированы у пациентов, принимающих галоперидол. Частота в этих отчетах неизвестна.
Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен были зарегистрированы при приеме антипсихотических препаратов – частота возникновения неизвестна.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
— коматозные состояния
— угнетение центральной нервной системы (ЦНС)
— болезнь Паркинсона
— поражение базальных ганглиев
-пациенты с клинически значимыми нарушениями работы сердца, например, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмических лекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердца второй или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией
— беременность и период лактации
— дети с массой тела менее 60 кг
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы – галактозы.
Галоперидол не должен использоваться совместно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.
Лекарственные взаимодействия
Сопутствующее применение Галоперидол-Рихтера с препаратами, которые, могут удлинять интервал QT, может увеличивать риск возникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»). Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение этих препаратов.
Примером являются некоторые антиаритмические препараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин.
Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушения баланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии и не рекомендовано. Диуретиков, особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калийсберегающим диуретикам.
Галоперидол-Рихтер метаболизируется несколькими путями, задействуя глюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT. В ходе исследований фармакокинетики сообщалось о слабо и умеренно повышенных концентрациях галоперидола при приеме совместно с другими препаратами, характеризующимися как субстраты или ингибиторы изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы наблюдались при приеме галоперидола в сочетании с веществами, подавляющими обмен веществ: кетоконазолом (400 мг/день) и пароксетином (20 мг/день). Может быть необходимо снизить дозу галоперидола.
Эффект, оказываемый другими препаратами на Галоперидол-Рихтер
— при добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующих препаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижаться концентрация галоперидола в плазме крови. Таким образом, во время совместного применения доза галоперидола должна быть, при необходимости, изменена. После прекращения приема данных препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу галоперидола.
— вальпроат натрия, который, как известно, ингибирует глюкуронирование, не оказывает влияния на концентрации галоперидола в плазме крови.
Эффект, оказываемый Галоперидол-Рихтером на другие препараты
— как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетические средства. Также, при применении в комбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.
— Галоперидол-Рихтер может проявлять антагонизм в отношении эффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.
— Галоперидол-Рихтер может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.
— Галоперидол-Рихтер является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол-Рихтер ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрации данных препаратов в плазме крови.
Другие формы взаимодействия
— При сопутствующем применении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаях возникновения энцефалопатического синдрома. Относятся ли они к отдельной нозологической форме или являются случаями злокачественного нейролептического синдрома и/или токсичности лития, остается неясным. Признаками энцефалопатического синдрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушения равновесия и сонливость. В одном из отчетов, отражавшем бессимптомные отклонения на ЭЭГ при приеме данной комбинации препаратов, сообщалось, что может быть рекомендован ЭЭГ-мониторинг. При совместном применении препарата лития и галоперидола, последний следует принимать в максимально низкой эффективной дозе, и за содержанием лития следует внимательно следить, чтобы оно было ниже 1 ммоль/л. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома, терапию следует незамедлительно прекратить.
— Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянта фениндиона.
— Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуется повысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.
Особые указания
Сообщалось о случаях внезапной смерти психиатрических пациентов, принимавших антипсихотические препараты, в том числе галоперидол.
Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающие лечение антипсихотическими препаратами, находятся в группе повышенного риска. Анализ данных, полученных в ходе 17 плацебо-контролируемых исследований (наиболее частая продолжительность – 10 недель), в которых в основном принимали участие пациенты, принимающие атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти среди пациентов в 1,6 — 1,7 раз выше, чем у тех, кто получал плацебо. В течение стандартного 10-недельного контролируемого исследования, показатель смертности в группе, принимавшей препарат, составил около 4,5%, по сравнению с показателем в 2,6% в группе плацебо. Хотя причины летального исхода различались, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, пневмония). Данные двух наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших нейролептики, смертность выше, чем у непринимавших. Для точной оценки риска и повышенного риска нет достаточных данных. Нарушения поведения, связанные с деменцией, не являются одобренным показанием для применения галоперидола.
Действие на сердечно-сосудистую систему
При применении галоперидола, в дополнение к редким случаям внезапной смерти, очень редко сообщалось об удлинении интервала QT на электрокардиограмме и/или желудочковой аритмии. Они могут возникать с большей частотой при применении высоких доз препарата или при предрасположенности пациентов.
Перед началом применения галоперидола необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы. За состоянием пациентов с факторами риска желудочковой аритмии, такими как заболевание сердца, внезапная смерть и/или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, некорректированные электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодание или злоупотребление алкоголем, следует внимательно следить (ЭКГ и содержание калия), особенно на начальном этапе лечения до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови. Риск удлинения интервала QT и/или развития желудочковой аритмии может повышаться при приеме высоких доз препарата или при парентеральном применении, в частности, при внутривенном введении.
Рекомендуется периодический контроль содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при сопутствующем заболевании.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов в популяции пациентов с деменцией было выявлено приблизительно трехкратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм возникновения этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть также исключен для других антипсихотических препаратов или других популяций пациентов. Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.
Злокачественный нейролептический синдром
Прием Галоперидол-Рихтера, как и других антипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушенным сознанием. Гипертермия часто является первым признаком этого синдрома. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию и внимательное наблюдение за пациентом.
Поздняя дискинезия
Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться при возобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.
Экстрапирамидные симптомы
Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.
Противопаркинсонические препараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, но не следует назначать их регулярно для профилактики. В случае необходимости сопутствующего приема противопаркинсонических препаратов, их прием следует продолжить после отмены приема галоперидола, если их выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, во избежание развития или усиления экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при сопутствующем применении антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, принимаемые одновременно с галоперидолом.
Припадки/судороги
Сообщалось, что в некоторых случаях применение галоперидола может вызывать судороги. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающих эпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог (например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому у пациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться с большой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.
Гормональное действие антипсихотических нейролептических препаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ).
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предприняты профилактические меры.
Дополнительные факторы
При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может откладываться. Также, после отмены препаратов возврат симптомов может не быть очевидным в течение нескольких недель или месяцев.
Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались крайне редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
Как и все антипсихотические препараты, Галоперидол-Рихтер не следует применять в виде монотерапии при преобладании депрессии. Его можно сочетать с антидепрессантами для лечения состояний, при которых депрессия и психоз наблюдаются одновременно.
Повышенную осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой.
Галоперидол-Рихтер, таблетки 1,5 мг, содержит 157 мг лактозы. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушенное всасывание глюкозы-галактозы (мальабсорбция), не должны принимать данный препарат.
Педиатрическая популяция
Имеющиеся данные о безопасности при применении у детей указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию а также седацию. Нет данных о безопасности на продолжительный период. Седация чаще встречается у детей.
Беременность и период лактации
Безопасность применения Галоперидол-Рихтера при беременности не установлена. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая галоперидол) в течение третьего триметра беременности, находятся в группе риска развития нежелательных явлений, включая экстрапирамидный синдром и/или синдром «отмены», которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии (повышенный и пониженный мышечный тонус), тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушении приема пищи. Соответственно, следует тщательно следить за состоянием новорожденных.
Поступали некоторые сообщения о врожденных дефектах у детей, рожденных женщинами, принимавшими галоперидол при беременности, для которых нельзя исключить существования причинно-следственной связи с приемом галоперидола.
Галоперидол проникает в грудное молоко. Поступали единичные сообщения об экстрапирамидных симптомах у новорожденных, матери которых получали галоперидол.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушения внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что может усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.
Пациентов в период лечения следует предостеречь от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна их степень восприимчивости к препарату.
Передозировка
Симптомы: тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие с переходом ко сну.
Следует иметь в виду риск возникновения желудочковых аритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально, но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия. Также могут наблюдаться конвульсии.
Лечение: специального антидота не существует. Пациентам необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости поддерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.
В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапса должны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) и другие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. За пациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.
В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.
Форма выпуска и упаковка
По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 0C до 30 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 747057791477976671_ru.doc | 92 кб |
| 798235321477977826_kz.doc | 128 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники