Галоперидол (Haloperidol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Галоперидол
💊 Состав препарата Галоперидол
✅ Применение препарата Галоперидол
📅 Условия хранения Галоперидол
⏳ Срок годности Галоперидол
Описание лекарственного препарата
Галоперидол
(Haloperidol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Продвижение на территории РФ:
СВИЧ, ООО
(Россия)
Код ATX:
N05AD01
(Галоперидол)
Лекарственная форма
| Галоперидол |
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 20 шт. рег. №: П N014639/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидол
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Галоперидол — нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика
Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).
Показания препарата
Галоперидол
- острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
- расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
- тики, хорея Гентингтона;
- длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
- премедикация перед оперативным вмешательством.
Препарат применяется строго по назначению врача.
Режим дозирования
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3 лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приеме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.
Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Противопоказания к применению
- тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
- экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
- повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: тяжелые заболевания печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: тяжелые заболевания почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3-х лет.
Парентеральный способ введения Галоперидола у детей должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Применение у пожилых пациентов
Парентеральный способ введения Галоперидола у пожилых пациентов должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Особые указания
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).
Лекарственное взаимодействие
Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромокриптина
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Условия хранения препарата Галоперидол
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.
Срок годности препарата Галоперидол
Условия реализации
По рецепту врача.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Одна ампула содержит активное вещество галоперидол — 5 мг и
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.
прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или
слабоокрашенный раствор.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.
Максимальные концентрации в крови после внутримышечного введения достигаются через 20 минут. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.
Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения — 21 час (17-25 ч), после внутривенного 14 часов (10- 19ч).
• Купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии (маниакально-депрессивный и эпилептический психозы, на фоне шизофрении; алкогольный, лекарственный психозы; параноидальные состояния, олигофрения, ажитированная депрессия; нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм)).
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
•Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии.
• Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
• Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Дети до 3-х лет.
Назначают внутривенно и внутримышечно. Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 1015мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста 0,5 — 1,5 мг (ОД — 0,3 мл раствора),
максимальная суточная доза — 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025 — 0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.
ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног). Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическая терапия.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания); поздних дискинезий (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль, головокружение, проходящие после назначения корректоров. Сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ.
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.
Печень: возможны нарушения функции, желтуха.
Кожа: токсикодермии, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез. ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция.
Симптомы, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С.
При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Галоперидол потенцирует эффекты гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры. Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.
При комбинированном приёме с противоэпилептическими средствами, дозы последних следует повышать, т.к. Галоперидол снижает порог судорожной активности.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном назначении с антигистаминными средствами возможно усиление антихолинэргических эффектов.
При одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. Парентеральный способ введения должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, печеночными пробами.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения (повышенный риск фотосенсибилизации).
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
С осторожностью назначают галоперидол пожилым пациентам с деменцией, поскольку у этой группы пациентов отмечено повышение частоты летальных исходов по сравнению с плацебо. Причинами смерти может быть: внезапная коронарная смерть, удлинение интервала QT, аспирационная пневмония, венозный тромбоэмболизм, цереброваскулярные осложнения и другие события, приводящие к раннему наступлению смерти (например, падение).
На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению м ехан измам и.
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
По 1 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой, насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. По истечении срока годности, указанного на упаковке, не применять.
Галоперидол-Ферейн® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002933/01
Дата последнего изменения: 05.08.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл
раствора содержит:
Активное вещество: Галоперидол
— 5 мг;
Вспомогательные вещества: Молочная
кислота — 5 мг,
Вода
для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабоокрашенная жидкость.
Фармакокинетика
При
внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении
максимальная концентрация (Cmax)
достигается через 20 мин.
Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с
белками — приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в
крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через
гистогематические барьеры, в т. ч.
через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что
изофермент CYP3A3 и/или CYP2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также,
галоперидол подвергается окислительному N‑дезалкилированию и
глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения
— 21 ч
(17–25 ч).
Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами — 60% (в т. ч.
с желчью — 15%) и с мочой — 40% (в т. ч.
1% — в неизмененном виде).
Фармакодинамика
Галоперидол
— антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает
выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые
рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом
(в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным
действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м‑холиноблокирующего
действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие —
блокадой дофаминовых D2‑рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея —
блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается
изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается
продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Показания
Купирование
и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным
возбуждением. Нарушение поведения, такие как агрессия, гиперактивность,
склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с
органическими поражениями головного мозга. Лечение тошноты и рвоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения,
связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной
нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной
нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными
расстройствами (болезнь Паркинсона и т. п.); клинически значимые
заболевания сердца (в т. ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда,
декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся
антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение
интервала QT, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу
«пируэт», клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или
III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые
опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал
QT; повышенная чувствительность к производным бутирофенона; детский возраст до
18 лет.
С осторожностью
Декомпенсированные
заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе стенокардия, нарушения
внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT на электрокардиограмме
(ЭКГ) или предрасположенность к этому — гипокалиемия, пациенты с факторами
риска инсульта, одновременное применение других лекарственных средств, которые
могут вызывать удлинение интервала QT, эпилепсия, закрытоугольная глаукома,
печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями
тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т. ч.
при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных
заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При
введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут
вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорожденных. В
исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза
сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью
плода, мальформациями, такими как «волчья пасть» и дефектами развития нервной
трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также
поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при
воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна. У
новорожденных, подвергнутых действию антипсихотических препаратов (в т. ч.
галоперидола) во время III триместра беременности имеется риск развития
экстрапирамидных нарушений и/или симптомов синдрома «отмены» после родов.
Имеются постмаркетинговые сообщения о случаях развития ажитации, гипер- и
гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и расстройства питания
у таких новорожденных. Эти осложнения были различны по тяжести, и в некоторых
случаях симптомы проходили самостоятельно, а в других — требовалось
дополнительное лечение или мониторинг. Галоперидол следует применять во время
беременности, только в крайнем случае, если ожидаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода. Доза и продолжительность лечения должны
быть по возможности низкой и короткой соответственно.
Период грудного вскармливания
Галоперидол
выделяется с грудным молоком. В случаях, когда прием галоперидола неизбежен,
следует отменить грудное вскармливание. В некоторых случаях наблюдались
экстрапирамидные симптомы у новорожденных, матери которых принимали
галоперидол.
Способ применения и дозы
Внутримышечно,
внутривенно. Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально
под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст
пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам
пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на
нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная
доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых,
а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на
терапию. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол
следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе. Шизофрения,
психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения,
психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное
поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до
достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы
20 мг/сут. Для лечения тошноты и рвоты: 1—2 мг. Парентеральное
введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на
пероральное применение.
Побочные действия
Частота
возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией
ВОЗ: очень часто — >1/10, часто — от >1/100 до, редко — от >1/10000 до
<1/1000, очень редко — <1/10000, частота неизвестна — по имеющимся данным
оценить частоту встречаемости не представляется возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — лейкопения;
Частота неизвестна
— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто — реакции
гиперчувствительности;
Частота неизвестна
— анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона.
Со стороны эндокринной системы:
Редко —
гиперпролактинемия;
Частота неизвестна
— неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушение метаболизма и питания:
Частота неизвестна
— гипогликемия.
Психические расстройства:
Очень часто
— ажитация, бессонница;
Часто — депрессия,
психотические нарушения;
Нечасто — спутанность
сознания, снижение и потеря либидо, беспокойство.
Со стороны нервной системы:
Очень часто
— экстрапирамидные нарушения, гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия,
окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия,
гипертонус, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение;
Нечасто — судороги,
паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация,
непроизвольная контрактура мышц;
Редко — нарушение
моторики, злокачественный нейролептический синдром, нистагм.
Со стороны органа зрения:
Часто — нарушение
зрения;
Нечасто — нечеткость
зрительного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто — снижение
артериального давления, ортостатическая гипотензия;
Нечасто — тахикардия,
фибрилляция желудочков, аритмия по типу «пируэт», желудочковая тахикардия,
экстрасистолия;
Частота неизвестна
(при приеме антипсихотических препаратов) — венозная тромбоэмболия, включая
легочную эмболию, тромбоз глубоких вен.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — запор,
сухость во рту, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто — одышка;
Редко — бронхоспазм;
Частота неизвестна
— отек гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени:
Часто — отклонение
показателей «печеночных» ферментов;
Нечасто — гепатит,
желтуха;
Частота неизвестна
— острая печеночная недостаточность, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто — кожная сыпь;
Нечасто — реакции
фотосенсибилизации, крапивница, зуд, гипергидроз;
Частота неизвестна
— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Нечасто — кривошея,
мышечная ригидность, мышечный спазм, тугоподвижность скелетной мускулатуры;
Редко — тризм,
мышечные подергивания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто — задержка
мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Часто — эректильная
дисфункция;
Нечасто — аменорея,
дисменорея, галакторея, боль и дискомфорт в молочных/грудных железах;
меноррагия, менструальные нарушения, сексуальная дисфункция;
Частота неизвестна
— гинекомастия, приапизм.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
Нечасто — нарушение
походки, гипертермия, отеки;
Частота неизвестна
— внезапная смерть, отек лица, гипотермия, синдром «отмены» у новорожденных.
Лабораторные показатели:
Часто — повышение или
снижение массы тела, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Взаимодействие
Одновременное
применение лекарственных средств, вызывающих нарушение электролитного баланса,
требует повышенной осторожности — может повышаться риск развития желудочковых
аритмий. Применения диуретиков, вызывающих гипокалиемию, рекомендуется избегать
и отдавать предпочтение калийсберегающим диуретикам.
Галоперидол
потенцирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных
лекарственных средств, наркотических анальгетиков, снотворных средств,
трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению
дыхания. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами
(леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных
средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При
применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и
замедления процессов мышления. Галоперидол может снижать интенсивность действия
эпинефрина и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение
артериального давления и тахикардию при их совместном применении. Усиливает
действие периферических м‑холиноблокаторов и большинства гипотензивных
средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α‑адренергических
нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При
комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и
др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить,
т. к. галоперидол снижает порог судорожной активности.
Кроме
того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности,
при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может
ослабевать. Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов,
поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол
замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов
моноаминооксидазы (МАО), вследствие чего повышается их концентрация в плазме
крови и токсичность.
При
одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и
увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При
одновременном приеме галоперидола с флуоксетином, хинидином, буспироном
возрастает риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно
экстрапирамидных реакций. При необходимости одновременного применения дозу
галоперидола следует снизить.
Ингибиторы
или субстраты изофермента CYP3A4 и CYP2D6, такие как, итраконазол, буспирон,
венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин,
хлорпромазин, прометазин могут повышать концентрацию галоперидола в плазме
крови. Снижение активности изофермента CYP2D6 может приводить к повышению
концентрации галоперидола. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и
экстрапирамидных симптомах в случае одновременного применения галоперидола с
кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может
потребоваться коррекция дозы галоперидола.
Одновременное
применение галоперидола с препаратами, удлиняющими интервал QT, например,
антиаритмические препараты IA (в т. ч. хинидин, дизопирамид, прокаинамид)
и III (в т. ч. амиодарон, соталол, дофетилид) класса, некоторые
противомикробные (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно),
трициклические антидепрессанты (в т. ч. амитриптилин), некоторые
тетрациклические антидепрессанты (в т. ч. мапротилин), другие нейролептики
(в т. ч. фенотиазины, пимозид, сертиндол), некоторые антигистаминные (в
т. ч. терфенадин), цизаприд, бретилиум тозилат, некоторые противомалярийные
(в т. ч. хинин, мефлохин) повышает риск развития желудочковой аритмии,
включая аритмию типа «пируэт». Поэтому их совместный прием не рекомендуется
(данный список не является исчерпывающим).
Длительное
сочетанное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами
ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), приводит к
снижению концентрации галоперидола в плазме крови. При необходимости их
комбинирования может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены
индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
При
одновременном применении с солями лития, особенно в высоких дозах, может
вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную
симптоматику. При возникновении вышеуказанных состояний у пациентов,
принимающих одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно
отменить.
При
одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект
галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствие блокады
галоперидолом α‑адренергических рецепторов.
Галоперидол
может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные
(1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать
антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект
галоперидола.
Тироксин
может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно
назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической
терапии.
При
одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение
внутриглазного давления.
Передозировка
Симптомы
Характеризуется
увеличением выраженности известных фармакологических и побочных эффектов.
Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия,
выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются в виде
ригидности мышц, общего или местного тремора мышц. Артериальная гипертензия
может развиваться чаще, чем гипотензия. В отдельных случаях возможно
наступление коматозного состояния с угнетением дыхания с выраженной
артериальной гипотензией. Оно бывает настолько тяжелым, что может привести к
состоянию шока. Необходимо учесть возможность развития желудочковой аритмии с
удлинением интервала QT.
Лечение
Специфического
антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию. При коматозном
состоянии, необходима поддержка функции дыхательной системы, введение
оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может
возникнуть необходимость в проведении ИВЛ (искусственная вентиляция легких).
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики до
нормализации ЭКГ. При выраженной артериальной гипотензии или недостаточности
кровообращения проводится внутривенное введение достаточного объема жидкости, плазмы
крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств
(допамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в
комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
При тяжелых экстрапирамидных расстройствах применяют парентерально
противопаркинсонические средства (бензтропина мезилат взрослым в дозе
1–2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов следует
проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может
привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром:
при применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении
злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией,
генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением
сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные
признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную
недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить
лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую
терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).
Экстрапирамидные симптомы:
при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для
нейролептиков — тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая
мышечная дистония или ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать
противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в
порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность
галоперидола.
Поздняя дискинезия:
как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение
галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром
характеризуется непроизвольным ритмичным подергиванием языка, лица, рта или
челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечают постоянно. Синдром может
маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или
назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней
дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.
Ритмические
случайные подергивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии.
Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного
синдрома.
В
психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты,
включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального
исхода. Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала
QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у
пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев
внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно
при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо
провести ЭКГ-мониторинг (см. раздел «Противопоказания»). В ходе лечения
необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально. У пациентов с
субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, злоупотребляющих алкоголем и
имеющих некорригированные электролитные нарушения, следует внимательно
наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно в начальной фазе лечения до
достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса
электролитов может повысить риск развития желудочковых аритмий, поэтому
рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, особенно у пациентов,
принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае
удлиненного интервала QT, а галоперидол — немедленно отменить, если интервал QT
превышает 500 мс. Галоперидол следует с особой осторожностью применять у
пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» CYP2D6, а также при
применении ингибиторов цитохрома Р450.
Следует
избегать одновременного применения с другими нейролептиками.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной
недостаточности. При длительном применении препарата необходим периодический
контроль картины крови и функции печени. Больным эпилепсией, а также пациентам
с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как
алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и
т. д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.
При
применении галоперидола у пациентов с почечной недостаточностью и
феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность.
Тироксин
повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом следует
его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные
шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания
лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или
месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами,
особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены
(тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания, поэтому препарат
необходимо отменять, постепенно снижая дозы.
Больным,
у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз,
галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если
есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и
противопаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола следует
продолжать применение противопаркинсонического средства для предупреждения
увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость
выведения противопаркинсонического средства выше. Следует учитывать, что
сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в
т. ч. и противопаркинсонических средств) может привести к повышению
внутриглазного давления. При применении антипсихотических препаратов сообщалось
о случаях возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов,
получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные
факторы риска развития венозной тромбоэмболии, которые следует выявить до
начала лечения, при лечении галоперидолом необходимо принять профилактические
меры.
Отмечена
повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого
возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали
незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими
лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины
его повышения недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих
нарушений на фоне деменции у пожилых.
Во
время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале
терапии галоперидолом, и особенно при применении в высоких дозах могут
возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых
увеличивается при применении алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По
1 мл в ампулы нейтрального стекла; по 5 ампул в контурную ячейковую
упаковку; по 1–2 контурные ячейковые упаковки в пачку с инструкцией по
применению.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре от 15 до 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Галоперидол-Рихтер (5 мг/мл)
МНН: Галоперидол
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Haloperidol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014515
Информация о регистрации в РК:
16.10.2014 — 16.10.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
50.89 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Галоперидол-Рихтер
Международное непатентованное название
Галоперидол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 5 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество — галоперидол 5 мг,
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций
Описание
Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол
Код АТХ N05A D01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения в течение 2 минут 10 мг галоперидола максимальная концентрация в плазме крови составляет 34 мкг/мл в конце инфузии и снижается до 1 мкг/мл через 40 часов. После внутримышечного введения 2 мг галоперидола максимальные концентрации в плазме крови были такими же, как при приеме внутрь, т.е. 10 мкг/мл, но достигались за 20 минут.
Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69 % от концентрации в материнской плазме. Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.
Фармакодинамика
Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов. Влияние галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм).
Показания к применению
Взрослые
— шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива
— другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные
— мании и гипомании
— психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга
— как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения
— тошнота и рвота
Способ применения и дозы
Препарат Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, рекомендован только для внутримышечного введения.
Режим дозирования
Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.
Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа.
Взрослые
Шизофрения, психозы, мания и гипомания, психические расстройства и нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, жестокое или опасно-импульсивное поведение, органическое поражение головного мозга.
Внутримышечное введение дозы 5 мг можно повторять почасово до достижения контроля над симптомами с максимумом 20 мг в сутки.
Внутримышечное введение должно быть заменено приемом препарата внутрь в возможные кратчайшие сроки.
Тошнота и рвота
1-2 мг внутримышечно.
Дети
Парентеральное введение детям не рекомендуется.
Побочные действия
— Очень часто (≥1/10)
— ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль
Часто (≥1/100 до <1/10)
— депрессия, психотические расстройства, поздняя дискинезия, окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, повышенный мышечный тонус, сонливость, маскоподобное лицо, тремор, головокружение
— нарушение зрения
— ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия
— запор, сухость во рту, чрезмерное слюноотделение, тошнота, рвота
— сыпь
— задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция
— реакция в месте введения
— увеличение массы тела, снижение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных «печеночных» тестов
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— лейкопения
— гиперчувствительность
— спутанность сознания, снижение полового влечения, потеря полового влечения, беспокойство
— судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольные сокращения мышц
— нечеткое зрение
— тахикардия
— одышка
— гепатит, желтуха
— реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение
— кривошея, мышечная ригидность, мышечные спазмы, скованность опорно-двигательного аппарата
— аменорея, дисменорея, галакторея, неприятные ощущения в молочных железах, боль в молочных железах
— нарушение походки, повышение температуры, отек
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— гиперпролактинемия
— нарушение координации движений, злокачественный нейролептический синдром, нистагм
— бронхоспазм
— тризм, подергивание мышц
— меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция
— удлинение интервала QT на ЭКГ
Неизвестно
— агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения
— анафилактические реакции
— неадекватная секреция АДГ
— гипогликемия
— снижение аппетита
— глаукома
— фибрилляция желудочков, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая тахикардия, экстрасистолы
— отек гортани, спазм гортани
— острая печеночная недостаточность, холестаз
— лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит
— синдром «отмены» у новорожденного
— гинекомастия, приапизм
— внезапная смерть, отек лица, гипотермия
Дополнительная информация
Сообщалось о таких эффектах на сердечную деятельность, как удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»), желудочковая аритмия, в том числе фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия, и остановка сердца. Чаще это происходит при приеме больших доз галоперидола и предрасположенности пациентов.
Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона были зарегистрированы у пациентов, принимающих галоперидол. Частота в этих отчетах неизвестна.
Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен были зарегистрированы при приеме антипсихотических препаратов – частота возникновения неизвестна.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
— коматозные состояния
— угнетение центральной нервной системы (ЦНС)
— болезнь Паркинсона
— поражение базальных ганглиев
-пациенты с клинически значимыми нарушениями работы сердца, например, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмиями, которые контролируются приемом антиаритмических лекарственных препаратов класса IA и III, удлинением интервала QT, желудочковыми аритмиями или трепетанием-мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт») в анамнезе, клинически значимой брадикардией или блокадой сердца второй или третьей степени и некорректируемой гипокалиемией
— беременность и период лактации
— детский и подростковый период до 18 лет.
Галоперидол не должен использоваться совместно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.
Лекарственные взаимодействия
Сопутствующее применение Галоперидол-Рихтера с препаратами, которые, могут удлинять интервал QT, может увеличивать риск возникновения желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков (желудочковая тахикардия типа «пируэт»). Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение этих препаратов.
Примером являются некоторые антиаритмические препараты, например, класса IA (хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол и дофетилид), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазины, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин.
Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушения баланса электролитов, может повышать риск развития желудочковой аритмии и не рекомендовано. Диуретиков, особенно вызывающих гипокалиемию, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калийсберегающим диуретикам.
Галоперидол-Рихтер метаболизируется несколькими путями, задействуя глюкуронирование и ферментную систему цитохрома Р450 (в частности, изоферменты CYP 3A4 или CYP 2D6). Угнетение этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышению риска развития нежелательных явлений, включая удлинение интервала QT. В ходе исследований фармакокинетики сообщалось о слабо и умеренно повышенных концентрациях галоперидола при приеме совместно с другими препаратами, характеризующимися как субстраты или ингибиторы изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, таких как итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы наблюдались при приеме галоперидола в сочетании с веществами, подавляющими обмен веществ: кетоконазолом (400 мг/день) и пароксетином (20 мг/день). Может быть необходимо снизить дозу галоперидола.
Эффект, оказываемый другими препаратами на Галоперидол-Рихтер
— при добавлении к приему галоперидола энзим-индуцирующих препаратов (и при длительном их применении) таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может значительно снижаться концентрация галоперидола в плазме крови. Таким образом, во время совместного применения доза галоперидола должна быть,при необходимости, изменена. После прекращения приема данных препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу галоперидола.
— вальпроат натрия, который, как известно, ингибирует глюкуронирование, не оказывает влияния на концентрации галоперидола в плазме крови.
Эффект, оказываемый Галоперидол-Рихтером на другие препараты
— как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызываемое другими препаратами, угнетающими ЦНС, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетические средства. Также, при применении в комбинации с препаратом метилдопа, сообщалось об усиленном влиянии на ЦНС.
— Галоперидол-Рихтер может проявлять антагонизм в отношении эффектов адреналина и других симпатомиметических средств, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.
— Галоперидол-Рихтер может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.
— Галоперидол-Рихтер является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол-Рихтер ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, увеличивая тем самым концентрации данных препаратов в плазме крови.
Другие формы взаимодействия
— При сопутствующем применении препаратов лития и галоперидола сообщалось о редких случаях возникновения энцефалопатического синдрома. Относятся ли они к отдельной нозологической форме или являются случаями злокачественного нейролептического синдрома и/или токсичности лития, остается неясным. Признаками энцефалопатического синдрома являются спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушения равновесия и сонливость. В одном из отчетов, отражавшем бессимптомные отклонения на ЭЭГ при приеме данной комбинации препаратов, сообщалось, что может быть рекомендован ЭЭГ-мониторинг. При совместном применении препарата лития и галоперидола последний следует принимать в максимально низкой эффективной дозе, и за содержанием лития следует внимательно следить, чтобы оно было ниже 1 ммоль/л. Если проявляются симптомы энцефалопатического синдрома, терапию следует незамедлительно прекратить.
— Сообщалось об антагонистическом эффекте антикоагулянта фениндиона.
— Дозу противосудорожных препаратов, возможно, потребуется повысить, чтобы учесть сниженный порог судорожной готовности.
Особые указания
Сообщалось о случаях внезапной смерти психиатрических пациентов, принимавших антипсихотические препараты, в том числе галоперидол.
Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающие лечение антипсихотическими препаратами, находятся в группе повышенного риска. Анализ данных, полученных в ходе 17 плацебо-контролируемых исследований (наиболее частая продолжительность – 10 недель), в которых в основном принимали участие пациенты, принимающие атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти среди пациентов в 1,6 — 1,7 раз выше, чем у тех, кто получал плацебо. В течение стандартного 10-недельного контролируемого исследования, показатель смертности в группе, принимавшей препарат, составил около 4,5%, по сравнению с показателем в 2,6% в группе плацебо. Хотя причины летального исхода различались, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, пневмония). Данные двух наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших нейролептики, смертность выше, чем у непринимавших. Для точной оценки риска и повышенного риска нет достаточных данных.
Нарушения поведения, связанные с деменцией, не являются одобренным показанием для применения галоперидола.
Действие на сердечно-сосудистую систему
При применении галоперидола, в дополнение к редким случаям внезапной смерти, очень редко сообщалось об удлинении интервала QT на электрокардиограмме и/или желудочковой аритмии. Они могут возникать с большей частотой при применении высоких доз препарата или при предрасположенности пациентов.
Перед началом применения галоперидола необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы. За состоянием пациентов с факторами риска желудочковой аритмии, такими как заболевание сердца, внезапная смерть и/или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, некорректированные электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодание или злоупотребление алкоголем, следует внимательно следить (ЭКГ и содержание калия), особенно на начальном этапе лечения до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови. Риск удлинения интервала QT и/или развития желудочковой аритмии может повышаться при приеме высоких доз препарата или при парентеральном применении, в частности, при внутривенном введении. При внутривенном введении галоперидола следует постоянно вести ЭКГ-наблюдение для выявления удлинения интервала QT и возникновения тяжелой аритмии.
Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, рекомендуется вводить только внутримышечно.
Галоперидол-Рихтер в виде раствора для инъекций следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» изофермента CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450. Сопутствующего применения антипсихотиков следует избегать.
До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг всем пациентам, особенно пожилым и тем, у кого в личном или семейном анамнезе были заболевания сердца или выявляли отклонения в работе сердца при клиническом осмотре. Во время терапии необходимость ЭКГ мониторинга (например, при повышении дозы) следует оценивать индивидуально. При удлинении интервала QT в ходе лечения дозу препарата следует снизить, а если интервал QT превысит 500 мсек, необходимо немедленно прекратить прием галоперидола.
Рекомендуется периодический контроль содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при сопутствующем заболевании.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов в популяции пациентов с деменцией было выявлено приблизительно трехкратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм возникновения этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть также исключен для других антипсихотических препаратов или других популяций пациентов. Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.
Злокачественный нейролептический синдром
Прием Галоперидол-Рихтера, как и других антипсихотических препаратов, ассоциировался со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушенным сознанием.
Гипертермия часто является первым признаком этого синдрома. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию и внимательное наблюдение за пациентом.
Поздняя дискинезия
Как и при приеме всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может проявиться у некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Данный синдром в основном характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут быть необратимыми. Синдром может маскироваться при возобновлении лечения, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.
Экстрапирамидные симптомы
Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.
Противопаркинсонические препараты антихолинергического типа могут быть предписаны при необходимости, но не следует назначать их регулярно для профилактики. В случае необходимости сопутствующего приема противопаркинсонических препаратов, их прием следует продолжить после отмены приема галоперидола, если их выведение происходит быстрее, чем выведение галоперидола, во избежание развития или усиления экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при сопутствующем применении антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, принимаемые одновременно с галоперидолом.
Припадки/судороги
Сообщалось, что в некоторых случаях применение галоперидола может вызывать судороги. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, страдающих эпилепсией и при наличии состояний, предрасполагающих к развитию судорог (например, отмена алкоголя и повреждение головного мозга).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Поэтому у пациентов с гипертиреоидизмом антипсихотические средства должны применяться с большой осторожностью и сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.
Гормональное действие антипсихотических нейролептических препаратов включает гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию, и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и о возникновении синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ).
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, все возможные факторы риска развития ВТЭ должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также должны быть предприняты профилактические меры.
Дополнительные факторы
При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может откладываться. Также, после отмены препаратов возврат симптомов может не быть очевидным в течение нескольких недель или месяцев.
Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались крайне редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
Как и все антипсихотические препараты, Галоперидол-Рихтер не следует применять в виде монотерапии при преобладании депрессии. Его можно сочетать с антидепрессантами для лечения состояний, при которых депрессия и психоз наблюдаются одновременно.
Повышенную осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой.
Педиатрическая популяция
Имеющиеся данные о безопасности при применении у детей указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию а также седацию. Нет данных о безопасности на продолжительный период.
Седация чаще встречается у детей.
Беременность и период лактации
Безопасность применения Галоперидол-Рихтера при беременности не установлена. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая галоперидол) в течение третьего триметра беременности, находятся в группе риска развития нежелательных явлений, включая экстрапирамидный синдром и/или синдром «отмены», которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии (повышенный и пониженный мышечный тонус), тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушения приема пищи. Соответственно, следует тщательно следить за состоянием новорожденных.
Поступали некоторые сообщения о врожденных дефектах у детей, рожденных женщинами, принимавшими галоперидол при беременности, для которых нельзя исключить существования причинно-следственной связи с приемом галоперидола.
Галоперидол проникает в грудное молоко. Поступали единичные сообщения об экстрапирамидных симптомах у новорожденных, матери которых получали галоперидол.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может наблюдаться некоторая степень седации или нарушения внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения, что может усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов ЦНС.
Пациентов в период лечения следует предостеречь от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента как станет известна их степень восприимчивости к препарату.
Передозировка
Симптомы: тяжелые экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия и психическое безразличие с переходом ко сну.
Следует иметь в виду риск возникновения желудочковых аритмий, возможно связанный с удлинением интервала QT. У пациента может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми с развитием шокоподобного состояния. Парадоксально, но артериальная гипертензия может возникать чаще, чем артериальная гипотензия. Также могут наблюдаться конвульсии.
Лечение: специального антидота не существует. Пациентам необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и при необходимости поддерживать ее с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.
В случае артериальной гипотензии и сосудистого коллапса должны быть применены меры по увеличению объма циркулирующей крови (ОЦК) и другие подходящие меры. Адреналин (эпинефрин) применять не следует. За пациентами следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.
В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует вводить соответствующие противопаркинсонические препараты.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла с меткой для вскрытия.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0C до 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 754671131477976646_ru.doc | 92.5 кб |
| 648576011477977795_kz.doc | 119.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Haloperidol
Регистрационный номер
Торговое наименование
Галоперидол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Галоперидол — антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальнык структурах головного мозга. Высокая антипсихотическоя активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный приём сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении биодоступность 100 %. При внутримышечном введении максимальная концентрация (Cmax) достигается через 20 мин. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с белками — приблизительно 92 %. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко. Гапоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что изофермент СYРЗАЗ и/или СYР2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также, галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения — 21 ч (17–25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами — 60 % (в том числе с желчью — 15 %) и с мочой — 40 % (в том числе 1 % — в неизменённом виде).
Показания
Купирование и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным возбуждением.
Нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга.
Лечение тошноты и рвоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона. Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т. п.); клинически значимые заболевания сердца (в том числе недавно перенесённый острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу «пируэт», клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия); пролактинзависимые опухоли, одновременный приём с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QТ; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печёночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронической обструктивной болезни лёгких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, феохромоцитома.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При введении в высоких дозах на поздних сроках беременности бутирофеноны могут вызвать пролонгированные неврологические нарушения у новорождённых. В исследованиях у животных применение галоперидола в период органогенеза сопровождалось развитием побочных эффектов, в том числе внутриутробной гибелью плода, мальформациями, такими как «волчья пасть» и дефектами развития нервной трубки, а также снижением массы головного мозга и массы тела, а также поведенческими нарушениями у потомства. Значимость этих результатов при воздействии на человека терапевтических доз галоперидола неизвестна.
У новорождённых, подвергнутых действию антипсихотических препаратов (в том числе галоперидола) во время III триместра беременности имеется риск развития экстрапирамидньх нарушений и/или симптомов синдрома «отмены» после родов. Имеются постмаркетинговые сообщения о случаях развития ажитации, гипер- и гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и расстройства питания у таких новорождённых. Эти осложнения были различны по тяжести, и в некоторых случаях симптомы проходили самостоятельно, а в других — требовалось дополнительное лечение или мониторинг.
Галоперидол следует применять во время беременности только в крайнем случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доза и продолжительность лечения должны быть по возможности низкой и короткой соответственно.
Галоперидол выделяется с грудным молоком: В случаях, когда приём галоперидола неизбежен, следует отменить грудное вскармливание. В некоторых случаях наблюдались экстрапирамидные симптомы у новорождённых, матери которых принимали галоперидол в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно.
Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на терапию.
При печёночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.
Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы 20 мг/сут.
Для лечения тошноты и рвоты: 1–2 мг.
Парентеральное введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на пероральное применение.
Побочное действие
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия; частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушение метаболизма и питания: частота неизвестна — гипогликемия.
Психические расстройства: очень часто — ажитация, бессонница; часто депрессия, психотические нарушения; нечасто — спутанность сознания, снижение и потеря либидо, беспокойство.
Со стороны нервной системы: очень часто — экстрапирамидные нарушения, гиперкинезия, головная боль; поздняя дискинезия, окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, гипертонус, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение; нечасто — судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», седация, непроизвольная контрактура мышц; редко — нарушение моторики, злокачественный нейролептический синдром, нистагм.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; нечасто — нечёткость зрительного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; нечасто — тахикардия; фибрилляция желудочков, аритмия по типу «пируэт», желудочковая тахикардия, экстрасистолия; частота неизвестна (при приёме антипсихотических препаратов) — венозная тромбоэмболия, включая лёгочную эмболию, тромбоз глубоких вен.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение; тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; редко — бронхоспазм; частота неизвестна — отёк гортани, ларингоспазм.
Со стороны печени: часто — отклонение показателей «печёночных» ферментов; нечасто — гепатит, желтуха; частота неизвестна — острая печёночная недостаточность, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь; нечасто — реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, гипергидроз; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, тугоподвижность скелетной мускулатуры; редко — тризм, мышечные подёргивания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: часто эректильная дисфункция; нечасто — аменорея, дисменорея, галакторея, боль и дискомфорт в молочных/грудных железах; меноррагия, менструальные нарушения, сексуальная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия, приапизм.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — нарушение походки, гипертермия, отеки; частота неизвестна — внезапная смерть, отёк лица, гипотермия, синдром «отмены» у новорождённых.
Лабораторные показатели: часто — повышение или снижение массы тела, удлинение интервала QТ на ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: характеризуется увеличением выраженности известны фармакологических и побочных эффектов. Наиболее важные признаки передозировки: тяжёлые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются в виде ригидности мышц, общего или местного тремора мышц. Артериальная гипертензия может развиваться чаще, чем гипотензия. В отдельных случаях возможно наступление коматозного состояния с угнетением дыхания с выраженной артериальной гипотензией. Оно бывает настолько тяжёлым, что может привести к состоянию шока. Необходимо учесть возможность развития желудочковой аритмии с удлинением интервала QТ.
Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию. При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может возникнуть необходимость в проведении ИВЛ. Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики до нормализации ЭКГ. При выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения проводится внутривенное введение достаточного объёма жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (допамина или норэпинефрина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжёлую артериальную гипотензию. При тяжёлых экстрапирамидных расстройствах применяют парентерально противопаркинсонические средства (бензтропина мезилат взрослым в дозе 1–2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов следует проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих нарушение электролитного баланса, требует повышенной осторожности — может повышаться риск развития желудочковых аритмий. Применения диуретиков, вызывающих гипокалиемию, рекомендуется избегать и отдавать предпочтение калийсберегающим диуретикам.
Галоперидол потенциирует угнетающее действие на центральную нервную систему гипотензивных лекарственных средств, наркотических анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя. Одновременный приём галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этик лекарственных средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия эпинефрина и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и другие индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повысить, так как галоперидол снижает порог судорожной активности.
Кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.
Галоперидол может снижать эффективность непрямы антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), вследствие чего повышается их концентрация в плазме крови и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином, хинидином, буспироном возрастает риск побочного действия на центральную нервную систему, особенно экстрапирамидных реакций. При необходимости одновременного применения дозу галоперидола следует снизить. Ингибиторы или субстраты изофермента СYРЗА4 и СYР2D6, такие как, итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин, прометазин могут повышать концентрацию галоперидола в плазме крови. Снижение активности изофермента СYР2D6 может приводить к повышению концентрации галоперидола. Сообщалось о случаях удлинения интервала QТ и экстрапирамидных симптомах в случае одновременного применения галоперидола с кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться коррекция дозы галоперидола.
Одновременное применение галоперидола с препаратами, удлиняющими интервал QТ, например, антиаритмические препараты IА (в том числе хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III (в том числе амиодарон, соталол, дофетилид) класса, некоторые противомикробные (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно), трициклические антидепрессанты (в том числе амитриптилин), некоторые тетрациклические антидепрессанты (в том числе мапротилин), другие нейролептики (в том числе фенотиазины, пимозид, сертиндол), некоторые антигистаминные (в том числе терфенадин), цизаприд, бретилиум тозилат, некоторые противомалярийные (в том числе хинин, мефлохин) повышает риск развития желудочковой аритмии, включая аритмию типа «пируэт». Поэтому их совместный приём не рекомендуется (данный список не является исчерпывающим).
Длительное сочетанное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), приводит к снижению концентрации галоперидола в плазме крови. При необходимости их комбинирования может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.
При одновременном применении с солями лития, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику. При возникновении вышеуказанных состоянии у пациентов, принимающих одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно отменить.
При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствие блокады галоперидолом альфа-адренергическик рецепторов.
Галоперидол может снижать действие бромокриптина. Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем КФК в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).
Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут отмечать признаки, характерные для нейролептиков — тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальная дистония. В этих случаях можно назначать противопаркинсонические препараты антиколинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.
Поздняя дискинезия: как и при применении других антипсихотических средств, длительное применение галоперидола или его отмена могут вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмичным подёргиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных отмечают постоянно. Синдром может маскироваться, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии. Ритмические случайные подёргивания языка могут быть ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного синдрома.
В психиатрической практике у пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода. Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата у пациентов с заболеванием системы кровообращения, наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ-мониторинг (см. раздел «Противопоказания»). В коде лечения необходимость ЭКГ-мониторинга следует определять индивидуально. У пациентов с субарахноидальньпи кровоизлиянием, голоданием, злоупотребляющих алкоголем и имеющих некорригированные электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно в начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может повысить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить в случае удлинённого интервала QТ, а галоперидол — немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс. Галоперидол следует с особой осторожностью применять у пациентов, которые являются «медленными метаболизаторами» СYР2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450.
Следует избегать одновременного применения с другими нейролептиками.
Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печёночной недостаточности. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени. Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т. д.) галоперидол следует назначать с осторожностью.
При применении галоперидола у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом следует его применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания, поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозы.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
Если есть необходимость в одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после отмены галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства для предупреждения увеличения выраженности экстрапирамидных симптомов, особенно если скорость выведения противопаркинсонического средства выше. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсоническик средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретённые факторы риска развития венозной тромбоэмболии, которые следует выявить до начала лечения; при лечении галоперидолом необходимо принять профилактические меры.
Отмечена повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины его повышения недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции у пожилых.
Во время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале терапии галоперидолом, и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых увеличивается при применении алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы бесцветного или светозащитного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или плёнки полимерной, или без фольги и без плёнки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона для потребительской тары с ячейками для укладки ампул.
Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.