Галоперидол (Haloperidol)
💊 Состав препарата Галоперидол
✅ Применение препарата Галоперидол
Описание активных компонентов препарата
Галоперидол
(Haloperidol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AD01
(Галоперидол)
Лекарственная форма
| Галоперидол |
Таб. 1.5 мг: 50 шт. рег. №: ЛСР-004343/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидол
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.
Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.
Показания активных веществ препарата
Галоперидол
Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.
Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
Дерматологические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.
Противопоказания к применению
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3-х лет. Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
Особые указания
Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001488/09
Торговое наименование препарата
Галоперидол
Международное непатентованное наименование
Галоперидол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка 1,5 мг содержит:
активное вещество: галоперидол — 1,5 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 76,5 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.
1 таблетка 5 мг содержит:
активное вещество: галоперидол — 5 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 73,0 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.
Описание
Таблетки дозировкой 1,5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептическое)
Код АТХ
N05AD01
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика:
Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме — 3 ч. Объем распределения — 18 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме — 24 ч (12-37 ч).
Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в том числе 1% — в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Показания:
— Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.
— Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.
— Тики, хорея Гентингтона.
— Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Беременность и лактация:
Противопоказан.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 — 2 мг 2 — 3 раза в сутки.
При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.
Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме — внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.
При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Передозировка:
Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка, активированный уголь.
При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания:
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, «печеночными» пробами.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (воз-можно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг.
Упаковка:
По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Галоперидол-ратиофарм (капли для приема внутрь, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015719/02
Дата последнего изменения: 14.05.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Галоперидол 2,000 мг;
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат 0,900 мг,
пропилпарагидроксибензоат 0,100 мг, молочная кислота 1,700 мг, вода
очищенная 997,000 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Связь с белками плазмы
крови — 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь
через 3 ч, после внутримышечного введения через 10–20 мин. Объем
распределения — 15–35 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит
через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через
печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%,
с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола
ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и
карбамазепин).
Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в
плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.
Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие
изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6.
Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь в среднем
24 часа (от 15 до 37 часов).
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное
бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует
постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных
структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая
проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность
сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает
активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает
экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего
действия.
Седативное действие обусловлено блокадой
альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2‑рецепторов триггерной зоны рвотного
центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса,
в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается —
гонадотропных гормонов.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании,
усиливает интерес к окружающему.
Показания
‒
Острые психотические синдромы, сопровождающиеся
бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические
синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы.
‒
Хронические эндогенные и экзогенные психозы
(подавление симптомов и профилактика рецидивов).
‒
Психомоторное возбуждение.
‒
Рвота, заикание, при невозможности проведения
иной терапии или устойчивости к лечению.
Противопоказания
‒
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или
другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата;
‒
кома различного генеза;
‒
детский возраст до 3 лет;
‒
беременность;
‒
период грудного вскармливания;
‒
тяжелое угнетение функции центральной нервной
системы (ЦНС);
‒
заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или
экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
‒
деменция с тельцами Леви;
‒
прогрессирующий надъядерный паралич;
‒
приобретенное или врожденное удлинение интервала
QT;
‒
острый инфаркт миокарда;
‒
декомпенсированная хроническая сердечная
недостаточность;
‒
желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия
по типу «пируэт» (torsade de pointes) в анамнезе;
‒
рефрактерная гипокалиемия;
‒
одновременное применение с препаратами,
удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).
С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками,
снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и
почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; одновременный прием
препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие
клинически значимые нарушения со стороны сердца (например, нарушения
внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например,
опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая
дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения;
злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания
головного мозга; эпилепсия; гипертиреоз.
Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими
симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным
порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема
алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной готовности, поэтому
могут наблюдаться судороги по типу «grand mal». Пациентам с эпилепсией лечение
галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной
терапии.
Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных
состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует
комбинировать с антидепрессантами.
Так как тироксин может способствовать увеличению частоты
нежелательных реакций, связанных с приемом галоперидола, пациенты с
гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев,
когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время
беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на
беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные
методы контрацепции.
Грудное вскармливание
Галоперидол выделяется с грудным молоком. Галоперидол в малых
количествах был обнаружен в плазме крови и моче новорожденных, находившихся на
грудном вскармливании у матерей, получавших лечение галоперидолом. Недостаточно
информации о влиянии препарата на развитие новорожденных. Применение препарата
Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия
может ингибировать секрецию гонадотропин-высвобождающего гормона гипоталамуса,
что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Данное явление
может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения образования половых
стероидных гормонов как у женщин, так и у мужчин (см. раздел «Особые
указания»).
Способ применения и дозы
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг
галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от
клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости
препарата.
Суточную дозу необходимо разделить на 1–3 приема, при высоких
дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для
пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения:
Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с
помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара
(кроме пациентов с сахарным диабетом).
Взрослые. Начальная доза — по
0,5–1,5 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на
0,5–2 мг/сут (в резистентных случаях на 2–4 мг/сут) до достижения
необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в
стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до
15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная
доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза —
10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, в
резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне
обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5 мг/сут.
Дети старше 3‑х лет.
Лечение начинают с дозы 0,025–0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2–3
приема. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинают с разовых доз, не превышающих
0,5–1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более
5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам
дозы увеличивают не чаще, чем 1 раз в 3–5 дней.
Побочные действия
При применении дозы 1–2 мг/сут нежелательные реакции не
выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз
увеличивается частота развития нежелательных реакций.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения
нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — лейкопения; частота
неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто —
гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Редко — гиперпролактинемия; частота
неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения метаболизма и питания:
Частота неизвестна —
гипогликемия.
Со стороны психики:
Очень часто —
возбуждение, бессонница; часто — психотические расстройства, депрессия; нечасто
— спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, ощущение беспокойства.
Со стороны нервной системы:
Часто — экстрапирамидные
расстройства, головная боль, гиперкинезия; часто — поздняя дискинезия,
акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус,
головокружение, сонливость, тремор; нечасто — судороги, паркинсонизм,
седация, непроизвольные мышечные сокращения; редко — злокачественный
нейролептический синдром, нарушение двигательной функции, нистагм; частота
неизвестна — акинезия, «маскообразное» лицо, ригидность по типу «зубчатого
колеса», тревога.
Со стороны сердца:
Нечасто — тахикардия; частота
неизвестна — фибрилляция желудочков, аритмия torsade de pointes,
желудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны сосудов:
Часто — артериальная
гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто — одышка; редко
— бронхоспазм, отек глотки, ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто — сухость слизистой
оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желез, тошнота, рвота, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — изменение
лабораторных показателей функции печени; нечасто — гепатит, желтуха; частота
неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто — сыпь, нечасто
— реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз; частота
неизвестна ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит,
лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Нечасто — кривошея, мышечная
ригидность, мышечный спазм, костно-мышечная скованность; редко — спазм
жевательных мышц (тризм), мышечные подергивания; частота неизвестна —
рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы:
Часто — задержка мочи.
Беременность, послеродовый период, перинатальный период:
Частота неизвестна — синдром
отмены в неонатальный период у новорожденного (см. раздел «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания»).
Со стороны репродуктивной системы:
Часто — эректильная
дисфункция; нечасто — боль в грудных железах, дискомфорт в грудных
железах, аменорея, галакторея, дисменорея; редко — нарушение
менструального цикла, сексуальная дисфункция; частота неизвестна —
приапизм, гинекомастия.
Со стороны органа зрения:
Часто — окулогирный криз,
нарушение зрения, нечеткость зрения.
Общие нарушения:
Нечасто — гипертермия, отеки,
нарушения походки; частота неизвестна — внезапная смерть, отек лица,
гипотермия.
Взаимодействие
Одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал
QT (хинидин, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, азитромицин,
кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, фенотиазин, метадон)
противопоказано.
Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать
действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола,
трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других
снотворных препаратов, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и
большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие
вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими
нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и
ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный
эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает
эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических
припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение
порога судорожной готовности галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,
норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов
галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к
парадоксальному снижению артериального давления). Снижает эффект
противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на
дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться
коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития
психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и
затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,
который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада
галоперидолом альфа-адренорецепторов).
М-холиноблокирующие препараты, блокаторы H1-гистаминовых
рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м‑холиноблокирующее
влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может
потребоваться коррекция дозы).
Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других
индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в
плазме.
При одновременном применении с препаратами лития (особенно в
высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую
нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск
развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими
экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших
количествах) снижает действие галоперидола.
Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация
развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.
Симптомы передозировки:
‒
тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые
дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром,
судорога взора, спазмы гортани, глотки;
‒
сонливость, иногда кома, возбуждение и
спутанность сознания с делирием;
‒
реже — эпилептические припадки;
‒
гипертермия или гипотермия;
‒
сердечно-сосудистая система: снижение или
повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ,
такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков,
сердечно-сосудистая недостаточность;
‒
редко — м‑холиноблокирующие эффекты:
затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез
кишечника, задержка мочи;
‒
редко — респираторные осложнения: цианоз,
угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.
Лечение:
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и
поддерживающее с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом
необходимо учитывать следующие обстоятельства.
Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным
эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание
желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки.
Форсированный диурез и диализ малоэффективны.
Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения
галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к
развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные
симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например,
бипериден внутривенно; может потребоваться применение противопаркинсонических
средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется
интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае
возможно применение миорелаксантов короткого действия.
У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и
основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться
вплоть до их нормализации.
При артериальной гипотензии по причине усиления
парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда
(эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого
должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные
капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков
следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.
Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы
для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.
При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие
средства, если необходимо — ледяные ванны.
М‑холиноблокирующие симптомы могут купироваться
применением физостигмина (1–2 мг в/в) (при необходимости повторить);
применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине
тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.
Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных
эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной
вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.
Особые указания
В редких случаях сообщалось о внезапной смерти пациентов с
психическими заболеваниями, получавших антипсихотические лекарственные
препараты, в том числе, галоперидол (см. раздел «Побочное действие»).
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения,
лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных
симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Следует избегать самолечения анальгетиками.
До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести
исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных
элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы.
При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным
показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих
показателей крови. До начала лечения и во время лечения необходим мониторинг
электролитного баланса и коррекция гипокалиемии в случае необходимости.
У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными
заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется
особая осторожность.
Галоперидол может спровоцировать судорожные припадки, у
пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями с предрасположенность к
судорогам.
Злокачественный нейролептический синдром может наблюдаться во
время лечения галоперидолом. Гипертермия зачастую является ранним признаком
данного синдрома. При подозрении на злокачественный нейролептический синдром
необходимо незамедлительно отменить препарат и назначить соответствующую
терапию.
В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с
сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться
нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется
регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой,
почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной
недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные
реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.
На фоне лечения препаратом могут возникнуть экстрапирамидные
симптомы (например, тремор, ригидность, акатизия), при этом увеличение дозы
может привести к усугублению этих симптомов.
Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в
достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины)
склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий,
особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения
и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и
после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в
начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. При появлении
симптомов поздней дискинезии необходимо оценить возможность отмены всех
антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола.
У пациентов, страдающих психозами с преобладанием депрессии,
рекомендуется одновременное применение с антидепрессантами.
У пациентов, страдающих биполярными расстройствами с
маниакальными эпизодами, существует вероятность переключения маниакальных
эпизодов на эпизоды депрессии. Необходимо наблюдение за данными пациентами,
т.к. возможно развитие таких проявлений депрессии, как суицидальное поведение.
Симптомы могут проявляться после отмены препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой
физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара
вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в
гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать «противопростудные»
безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м‑холиноблокирующих
эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного
солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций
фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения
синдрома «отмены».
Противорвотное действие может маскировать признаки
лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым
симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых
этапах лечения) или соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь, 2 мг/мл.
По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный
пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
По 100 мл препарата во флакон темного стекла с
пластмассовым навинчивающимся колпачком и пипеткой.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в
картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные
наклейки.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения в
течение 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Г алоперидол 1,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.
Галоперидол 1,5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «1.5» на другой стороне. Галоперидол 5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «5» на другой стороне.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затруднентаезш^н^нтрацию внимания, агрессивность).
Препарат применяется строго по назначению врача! 1оД ‘jV’ jr-J}
• Купирование и лечение психотических расстройств различи
— Психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептическ&й^&^р^гаенный, включая «стероидный», при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
— психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
— острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
— хорея Гентингтона;
— длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
— заикание;
— синдром Жилль де ла Туретта (Gilles de la Tourette);
— нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
• Гиперчувствительность (в т.ч. и к дреиЬу производным бутирофенона, кунжутному маслу).
• Тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии.
• Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
• Депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
• Беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.
У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание илинеобычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное илиР;^ащещ1оЙу дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, поввдй^Вхэе^щ^юотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сгаишшй^: Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью центральной нервной системы, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко — транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии
предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.
Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Лечение: в случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. Прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).
Специфического антидота нет, диализ неэффективен.
Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных препаратов, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.
Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилешзшеещш порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадко^^нсе^хч
При комбинированном приёме с противосудорожными ш^ц^твами^ дасрочая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), до’|ьЬ носл^ДпиД ‘,с1фдует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной акти] также /Дюгут
снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частностиУ^^З^нбвр^мЪнном употреблении крепкого чая или кофе (особенно в больших коли^ейтаз^’действие галоперидола может снижаться.
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адреналина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эфедрина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры центральной нервной системы.
Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсоничес- кие лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.
В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!
При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.
Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.
Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром «отмены» (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
При возникновении высокой температуры и мышечноДО’1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.
Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:
— отмена галоперидола;
— лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;
— лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;
— специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.
Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Два блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
 |
Международное непатентованное название? Галоперидол |
 |
Активное вещество: галоперидол. |
 |
Нейролептики — производные бутирофенона |
 |
ПроизводителиОзон Фарм(Россия), АЛСИ Фарма(Россия), Канонфарма(Россия), Биоком(Россия), ИХФЗ(Россия), Озон(Россия) |
 |
Показания к применению Галоперидол таблетки 5мгОстрые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.Тики, хорея Гентингтона.Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией и икота. |
 |
Способ применения и дозировка Галоперидол таблетки 5мгВнутрь, во время или после еды, запивая полным стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная доза – 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2-3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут.Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь по 0,5-2 мг 2-3 раза в сутки. |
 |
Противопоказания Галоперидол таблетки 5мгГиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет. |
 |
Фармакологическое действиеПротивосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности.Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В крови практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ.Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из растворителя. |
 |
Побочное действие Галоперидол таблетки 5мгГоловная боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации.При более длительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания.При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм,боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация. |
 |
ПередозировкаСимптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства. |
 |
Взаимодействие Галоперидол таблетки 5мгУсиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов.Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность.При длительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии. |
 |
Особые указанияС осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы и фукции почек.При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены.Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. |
 |
Условия храненияСписок Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. |