Описание препарата Галвус® (таблетки, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 14.08.2015
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
14.08.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| вилдаглиптин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 95,68 мг; лактоза безводная — 47,82 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг; магния стеарат — 2,5 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой — «FB».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипогликемическое.
Фармакодинамика
Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.
При применении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды в свою очередь вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобный эффект не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД типа 2 в течение от 12 до 52 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.
При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с СД типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.
В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с СД типа 2 с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации — СКФ — ≥30, но <50 мл/мин/1,73 м2) или тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени отмечалось клинически значимое снижение HbA1c по сравнению с группой, получающей плацебо.
В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД/сут) у пациентов с СД типа 2 отмечено снижение показателя HbA1c в конечной точке (−0,77%), при исходном показателе в среднем 8,8%. При этом различие с плацебо (−0,72%) было статистически достоверным. Частота гипогликемии в группе, получавшей исследуемый препарат, была сравнима с частотой гипогликемии в группе применения плацебо.
В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (≥1500 мг/сут) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов с СД типа 2 показатель HbA1c статистически значимо снизился на 0,76% (исходный показатель в среднем 8,8%).
Фармакокинетика
Абсорбция. Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.
После приема внутрь натощак Tmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение Tmax до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции и AUC.
Распределение. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vss после в/в введения составляет 71 л.
Метаболизм. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.
В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYP450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.
Выведение. После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы. Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику вилдаглиптина.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (6–10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлена.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2; и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7; и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией ХПН указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХПН увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с пациентами с нарушением функции почек тяжелой степени. При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 ч).
Пациенты ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Сmax на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.
Пациенты ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Показания
Сахарный диабет типа 2:
в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;
в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин, на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата;
наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.
С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени, включая повышенную активность печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН); терминальная стадия хронической почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе (поскольку опыт применения ограничен); хроническая сердечная недостаточность III класса по функциональной классификации NYHA (поскольку данные о применении ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод).
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без него) — 50 или 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с более тяжелым течением СД типа 2, получающих лечение инсулином, препарат Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.
Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг/сут.
Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема, следующую дозу препарата следует принять как можно раньше, при этом не следует превышать суточную дозу.
При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза препарата Галвус составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.
При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов — метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции почек и печени легкой степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.
Пациенты ≥65 лет. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования препарата Галвус.
Применение у пациентов ≤18 лет. Поскольку опыта применения препарата Галвус у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.
Побочные действия
При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляция между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлена.
Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Галвус составляла ≥1/10000, <1/1000 (градация редко) и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при применении препарата в комбинации с ингибиторами АПФ. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.
На фоне терапии препаратом Галвус редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота увеличения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ ≥3×ВГН) составляла 0,2 или 0,3% соответственно (по сравнению с 0,2% в контрольной группе). Увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.
Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Применение препарата Галвус в качестве монотерапии
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0,2 или 0,1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0,6%) или препарата сравнения (0,5%).
На фоне монотерапии препаратом Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0,5% (2 пациента из 409) или 0,3% (4 из 1082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0,2%). При применении препарата Галвус в виде монотерапии не отмечалось увеличение массы тела пациентов.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение; нечасто — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.
Применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + метформин и плацебо + метформин случаи отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечались).
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0,9 и 0,5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин — 0,4%). В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.
Со стороны нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили какие-либо дополнительные отклонения профиля безопасности или непредвиденные риски при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз сутки в комбинации с производными сульфонилмочевины
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).
Частота развития гипогликемии у больных, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки вместе с глимепиридом, составила 1,2% (по сравнению с 0,6% в группе плацебо + глимепирид). В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени.
При применении препарата Галвус в рекомендованной дозе (50 мг 1 раз в сутки) в комбинации с глимепиридом не отмечалось увеличение массы тела пациентов.
Со стороны нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаи отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечались).
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг не отмечалось развитие гипогликемии; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) отмечалось развитие гипогликемии в 0,6% случаев, а у пациентов, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1,9% случаев. В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном, составляло +0,1 или +1,3 кг соответственно. При добавлении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферического отека составляла 8,2 и 7% соответственно (по сравнению с 2,5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут развитие периферического отека наблюдалось у 3,5 или 6,1% больных соответственно (по сравнению с 9,3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином
При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) частота отмены терапии вследствие развития побочных эффектов была равна 0,3% в группе терапии вилдаглиптином, в группе плацебо случаев отмены терапии не было.
При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) не отмечалось увеличение риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин (14% в группе вилдаглиптина и 16,4% в группе плацебо). У 2 пациентов в группе вилдаглиптина и у 6 пациентов в группе плацебо развилась гипогликемия тяжелой степени.
На момент завершения исследования препарат не оказывал влияние на среднюю массу тела (масса тела увеличена на +0,6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, а в группе плацебо изменения не отмечены).
При применении вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день в комбинации с инсулином (с метформином или без него)
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, ГЭРБ; нечасто — диарея, метеоризм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — озноб.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — гипогликемия.
При применении препарата Галвус в комбинации с препаратами сульфонилмочевины и метформином
Случаи отмены препарата, связанные с НЯ в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечены не были. В группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота НЯ составила 0,6%.
Гипогликемия отмечалась часто в обеих группах (5,1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1,9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени.
На момент завершения исследования значимое влияние на массу тела выявлено не было (+0,6 кг в группе вилдаглиптина и −0,1 кг в группе плацебо).
При применении вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день в комбинации с метформином и препаратами сульфонилмочевины
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз.
Постмаркетинговые исследования
Во время проведения постмаркетинговых исследований были выявлены следующие побочные реакциипобочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных НЯ не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна): гепатит (обратим при прекращении терапии), крапивница, панкреатит, локальное шелушение кожи или образование пузырей.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Препарат Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.
Поскольку препарат не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие препарата Галвус с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
Клинически значимое взаимодействие препарата Галвус с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД типа 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) не установлено.
Передозировка
Препарат Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.
Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы препарата Галвус до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышением концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.
Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.
Особые указания
Сердечная недостаточность
Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН функционального класса III по классификации NYHA (см. таблицу 1) ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять препарат Галвус у данной категории пациентов.
Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с ХСН функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о его применении у этой группы пациентов.
Таблица 1
Классификация NYHA функционального состояния пациентов с ХСН (в модификации), 1964
| Функциональный класс | Ограничение физической активности и клинические проявления |
| I | Ограничений в физической активности нет. Обычная физическая нагрузка не вызывает выраженное утомление, слабость, одышку или сердцебиение |
| II | Умеренное ограничение физической активности. В покое какие-либо патологические симптомы отсутствуют. Обычная физическая нагрузка вызывает слабость, утомляемость, сердцебиение, одышку и другие симптомы |
| III | Выраженное ограничение физической активности. Больной комфортно чувствует себя только в состоянии покоя, но малейшие физические нагрузки приводят к появлению слабости, сердцебиения, одышки и других симптомов |
| IV | Невозможность выполнять какие-либо нагрузки без появления дискомфорта. Симптомы сердечной недостаточности имеются в покое и усиливаются при любой физической нагрузке |
Нарушение функции печени
Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед назначением препарата Галвус, а также регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 мес) рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ до 3?ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата Галвус терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя. При необходимости инсулинотерапии препарат Галвус применяют только в комбинации с инсулином.
Препарат не следует применять у пациентов с СД типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами. Влияние препарата Галвус на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 50 мг. В блистере, 7 или 14 шт. 2, 4, 8, 12 бл. в картонной пачке.
Производитель
1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.
2. Новартис Фармасьютика С.А., Испания.
Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.
В случае упаковки в Российской Федерации указывается: фасовка/упаковка/выпускающий контроль качества: ЗАО «ОРТАТ». Россия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Галвус® (Galvus®)
💊 Состав препарата Галвус®
✅ Применение препарата Галвус®
Описание активных компонентов препарата
Галвус®
(Galvus®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BH02
(Вилдаглиптин)
Лекарственная форма
| Галвус® |
Таб. 50 мг: 14, 28, 56, 84, 112 или 168 шт. рег. №: ЛП-(000761)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-008119/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галвус®
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, с гравировкой «NVR» на одной стороне и «FB» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
7 шт. — блистеры (2) — пачки×.
7 шт. — блистеры (4) — пачки×.
7 шт. — блистеры (8) — пачки×.
7 шт. — блистеры (12) — пачки×.
14 шт. — блистеры (2) — пачки×.
14 шт. — блистеры (4) — пачки×.
14 шт. — блистеры (8) — пачки×.
14 шт. — блистеры (12) — пачки×.
× допускается наличие контроля первичного вскрытия на картонной пачке.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.
После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.
После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.
Показания активных веществ препарата
Галвус®
Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости эффективности, переносимости и схемы терапии.
Разовая доза — 50 мг, суточная доза — 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: иногда — запоры; редко — нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения; при комбинации с инсулином часто — тошнота, метеоризм, ГЭРБ.
Со стороны ЦНС: часто — тремор, головокружение, головная боль.
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек (чаще при комбинации с ингибиторами АПФ).
Прочие: часто — астения, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к вилдаглиптину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вилдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вилдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.
При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.
Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека.
Применение при нарушениях функции печени
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.
Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в т.ч. при повышении активности АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН.
Не рекомендуется применять у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности и необходимостью проведения гемодиализа), т.к. данные о безопасности применения у данной категории пациентов ограничены.
Перед началом лечения, а также регулярно (1 раз в 3 месяца) в ходе первого года лечения, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. В случае выявления повышенной активности аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза и более ВГН подтверждено повторным исследованием, то вилдаглиптин рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени терапию вилдаглиптином следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение возобновлять нельзя.
При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.
Вилдаглиптин не следует применять для лечения сахарного диабета 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения вилдаглиптина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. управлением транспортными средствами).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Товары из категории — Эндокринология
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 813
Фармакологические свойства
Препарат Галвус относится к гликемическим средствам, которые назначаются при инсулиннезависимой сахарно-диабетической патологии. Действующее вещество – вилдаглиптин. Это стимулятор островков Лангерганса поджелудочного органа, которые представляют собой гормон-продуцирующую ткань в виде специфических клеток. Он избирательно блокирует неспецифический фермент-протеазу DPP 4 типа, в результате чего повышается базальная и возбужденная приемом продуктов питания секреция инкретинов из полости кишечника в общее русло кровоснабжения на протяжении всего дня.
Увеличивая плотность инкретинов, вилдаглиптин усиливает степень сенсибилизации бета-частиц поджелудочной системы к глюкозе, улучшая, таким образом, глюкозозависимое воспроизводство инсулинового компонента.
В результате введения активного медикамента Галвус в дозировке от 0,05 до 0,1 г в течение суток больным с эндокринным недугом второго типа (СД 2-го типа) наблюдается активизация функционала бета-частиц. Уровень такого ответа часто определяется первоначальным расстройством. Установлено, что у добровольцев, у которых отсутствует подобное заболевание (нормальная плотность сахаров в кровяной плазме), вилдаглиптин не усиливает выработку инсулинового соединения, сохраняя при этом плотность сахаров на стабильном уровне.
Повышение пропорции инсулин/глюкагон при гипергликемии приводит к падению активности печени независимо от времени употребления еды и к снижению плотности сахаров в плазме кровяной субстанции. В инструкции указано, что вилдаглиптин понижает и плотность жиров, особенно после приема пищи. Но данный эффект не объясняется влиянием инкретинов и активацией панкреатических островков внутрисекреторного механизма.
Установлено, что рост плотности инкретинов ГПП-1 ингибирует выход пищевой массы из желудка, но при использовании основного действующего ингредиента подобное явление отсутствует. Внедрение вилдаглиптина и метформина на протяжении полугода при начальной фазе терапии СД 2-го типа приводило к дозозависимому падению плотности гемоглобина по сравнению с однокомпонентной терапией одним из представленных препаратов. Прецеденты развития симптоматики снижения уровня глюкозы при этом не зафиксированы.
Однократное введение Галвус в количестве 50 мг в сутки на протяжении 24 недель больным с эндокринным недугом второго типа и расстройством функционала почек в средней или тяжелой форме вызывало снижение плотности гемоглобина в сравнении с плацебо. Подобные показатели были получены при двукратном употреблении вилдаглиптина в течение суток в вышеназванной дозировке пациентами с почечной дисфункцией средней и тяжелой степени.
Состав и форма выпуска
Основным действующим компонентом препарата является вилдаглиптин, введенный в формулу в дозировке 50 мг. Изготавливается лекарство в форме таблеток, которые упаковываются по 7 и 14 единиц в блистеры. В пачке может содержаться 2, 4, 8 и 12 блистеров.
Показания к применению
Галвус назначается в случае заболевания сахарным диабетическим синдромом второго типа:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Е11 Сахарная диабетическая патология 2 типа, не зависящая от приема инсулина.
Побочные эффекты
Все наблюдавшиеся коллатеральные явления, связанные с введением Галвуса, независимо от того, была это монотерапия или комплексное лечение, имели слабовыраженный и обратимый характер. Отмена курса не требовалась. Взаимосвязь между частотностью нежелательных реакций и возрастными, половыми или расовыми отличиями не обнаружена.
Вероятность формирования ангионевротической отечности в корреляции с использованием медикамента определяется, как очень редкое явление. Исключением являются препараты, замедляющие рост артериального давления. В основном отеки имели средний уровень тяжести и проходили самостоятельно, без прекращения терапии рассматриваемым фармацевтическим продуктом.
Использование медикамента Галвус влияет на работоспособность гепатобилиарной системы, особенно печеночной структуры в форме развития гепатита с отсутствием признаков патологии. После прекращения терапии все отклонения проходят самостоятельно без формирования побочных явлений.
Лечение с внедрением одного лекарства приводит к развитию нарушений со стороны:
В инструкции описаны случаи развития акцидентных явлений и со стороны:
Зарегистрированы случаи развития инфекционных и паразитарных заболеваний, особенно верхних дыхательных органов.
Противопоказания
Как указывает аннотация по использованию, лекарство запрещается к назначению при:
Несовершеннолетним лицам младше 18 лет средство Галвус к употреблению не рекомендовано.
Применение при беременности
Достоверной и проверенной информации по поводу введения медпродукта в период беременности и о возможности его проникновении в грудное молоко не существует. Однако известно о токсическом влиянии вещества на организм в повышенной дозировке.
Способ и особенности применения
Обычная норма введения медикамента составляет 0,05 г в сутки при однократном и 0,1 г – при 2-кратном использовании. В последнем случае эта величина является максимальной суточной нормой. Таблетки принимаются перорально вне зависимости от времени употребления продуктов питания.
Людям, страдающим расстройством почечного состава в легкой и средней форме, коррекция дозы и схемы внедрения не проводится. В случае острого протекания воспаления почечной структуры максимальная доза медикамента составляет не более 0,05 г с однократным введением в течение суток. В аннотации по применению не предусматривается титрование норм возрастным больным старше 65 лет.
Совместимость с алкоголем
Совместное использование алкогольных напитков и таблеток Галвус противопоказано в связи с развитием непредсказуемых осложнений.
Взаимодействие с другими лекарствами
Длительная (в течение года) монотерапия одним лекарством или комплексное его использование вместе с метформином, метаболитами сульфонилмочевины или инсулиновым раствором ведет к стабильному падению уровня гемоглобина и сахаров в кровяной субстанции натощак.
Точно известно о низкой реакционной способности вилдаглиптина, входящего в состав Галвус, поскольку он не относится к числу метаболитов ферментов цитохрома. Материал не замедляет и не генерирует данные ферментативные соединения. Установлено, что фармакологическое изделие не изменяет скорость реакций обмена веществ, которые относятся к продуктам расщепления разных ферментов.
Существенной терапевтической корреляции между фармсредством и лекарствами, которые назначаются при терапии эндокринного нарушения диабетической формы 2 типа, не установлено. Глюкокортикостероидные медикаменты, тиазиды, гормональные средства, назначаемые при заболевании щитовидной железы, влияют на гипогликемические характеристики фармизделя Галвус, понижая его действенность.
Частотность формирования ангионевротической отечности повышалась при комбинированном использовании вилдаглиптина и замедлителей АПФ. Симптомы нежелательной реакции имели среднюю степень осложнения и исчезали без отмены фармвещества.
Передозировка
Тестирование показало, что увеличение дозировки до 200 мг не вызывает серьезных побочных явлений и достаточно хорошо переносится организмом больного человека. Дальнейшее увеличение материала до 0, 4 г способно вызвать болевой синдром в мышечно-скелетной группе, онемение, лихорадочное состояние, отечность и транзиторный рост активизации пищеварительного фермента – липазы. Даже на фоне увеличения овердозы до 0,6 г все коллатеральные симптомы исчезают после отмены терапии.
Галвус не выводится с использованием инструментальных методов очистки крови. Единственным веществом, которое подвергается выведению с помощью гемодиализа, является продукт распада вилдаглиптина — LAY151.
Аналоги
Похожими по клиническим и терапевтическим характеристикам, т.е. аналогами, являются такие средства, как Галвус и Вилдаглиптин. Аналоги Галвуса лучше использовать после консультации с врачом.
Условия продажи
Медпродукт Галвус реализуется в аптечной розничной сети по рецепту врача.
Условия хранения
В соответствии с аннотацией, фармизделие необходимо содержать в сухом и темном месте, недоступном для несовершеннолетних лиц, при температуре на более 30°С. Срок хранения — 3 года.
Цены на Галвус в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 813 руб.
Сертификаты и лицензии
Состав
В таблетках содержится активное вещество вилдаглиптин – 50 мг.
Дополнительные компоненты: МКЦ, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Форма выпуска
Выпускается Galvus в форме круглых гладких таблеток светлого оттенка с маркировками «NVR» и «FB».
Расфасованы таблетки в блистеры по 7 или 14 штук, по 2, 4, 8, 12 блистеров в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает гипогликемическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество вилдаглиптин является стимулятором островкового аппарата поджелудочной железы, способным селективно ингибировать фермент дипептидилпептидазу-4. Полноценность этого процесса повышает базальную и стимулированную приёмом пищи секрецию глюкагоноподобного пептида 1-го типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток. При этом увеличивается концентрация данных компонентов и чувствительность β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, улучшающие глюкозозависимую секрецию инсулина.
Повышенный уровень глюкагоноподобного пептида 1-го типа может вызвать замедление опорожнения желудка, но при лечении вилдаглиптином такого эффекта не отмечено.
Монотерапия Галвусом или комбинированный приём с метформином, тиазолидиндионом, производными сульфонилмочевины или инсулином на длительное время понижает концентрацию гликированного гемоглобина и глюкозы крови. Также подобное лечение сводит к минимуму случаи возникновения гипогликемии.
При приёме внутрь абсорбция вилдаглиптина происходит достаточно быстро. Абсолютная биодоступность вещества составляет 85%. Концентрация активного компонента в плазме зависит от назначенной дозировки.
После приёма лекарства натощак его присутствие в плазме крови обнаруживается спустя 1 ч 45 мин. Приём пищи оказывает незначительное влияние на действие препарата. Внутри организма основная часть Галвуса преобразуется в метаболиты, выведение которых преимущественно осуществляется при помощи почек.
Показания к применению
Основным показанием к назначению Галвуса является лечение сахарного диабета типа 2 в моно- или различных формах комбинированной терапии, например, с Метформином, Тиазолидиндионом производными сульфонилмочевины или инсулином в вариациях, установленных лечащим врачом.
Противопоказания к применению
Данное лекарство не рекомендуется принимать при:
- чувствительности к вилдаглиптину и другим составляющим препарата;
- наследственной непереносимости галактозы, недостаточности лактазы глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- некоторых случаях хронической сердечной недостаточности;
- возрасте до 18 лет.
С осторожностью назначается лечение пациентам, страдающим тяжёлыми нарушениями функций печени и почечной недостаточности.
Побочные эффекты
Обычно при лечении Галвусом не возникает тяжёлых нежелательных реакций, требующих отмены препарата.
Однако не следует исключать развития аллергических проявлений, особенно в виде отёчности. Возможно нарушение функций печени, отклонения в показателях нормальной деятельности данного органа. Также сохраняется вероятность возникновения гипогликемии, головных болей, головокружения, нарушений пищеварения и общих расстройств организма.
Инструкция на Галвус (Способ и дозировка)
Данное лекарство предназначено для приёма внутрь и не зависит от употребления еды. Дозировка препарата подбирается индивидуально, с учётом эффективности и особенностей организма.
Как сообщает инструкция по применению Галвуса, при проведении монотерапии, а также в двухкомпонентной комбинированной терапии с тиазолидиндионом, метформином или инсулином назначают суточную дозу 50-100мг. У пациентов с тяжёлой формой сахарного диабета типа 2, получающих инсулин, суточная доза таблеток Галвус составляет 100мг.
Назначение тройной комбинированной терапии, то есть: вилдаглиптин + метформин + производные сульфонилмочевины предполагает приём 100мг в сутки. При этом обычно принимают по 50мг – утром и вечером.
Двухкомпонентная комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины включает суточную дозировку Галвуса, составляющую 50мг, которую принимают с утра. Возможно увеличение суточной дозы до 100 мг, но обычно этого не требуется.
Если наблюдается недостаточный клинический эффект при приёме максимальной суточной дозировки 100 мг, то чтобы контролировать развитие гликемии дополнительно, можно принимать другие гипогликемические средства, например: метформин, тиазолидиндион, производные сульфонилмочевины или инсулин.
Передозировка
Как правило, пациенты хорошо переносят Галвус при назначении суточной дозировки до 200 мг.
При назначении суточной дозы 400 мг возможно развитие мышечных болей, лихорадки, отёчности и других нежелательных симптомов.
Увеличение суточной дозы до 600 мг может вызвать развитие отёчности конечностей, значительное повышение концентрации АЛТ, КФК, С-реактивного белка и миоглобина. Обычно после прекращения приёма лекарства все симптомы передозировки устраняются.
Взаимодействие
Установлено, что для Галвуса характерен низкий потенциал лекарственного взаимодействия. Поэтому допускается его приём одновременно субстратами, ингибиторами, индукторами цитохрома Р450 и различными ферментами.
Возможно значимое взаимодействие данного лекарства с препаратами, также назначаемыми при сахарном диабете типа 2, например: Глибенкламидом, Метформином, Пиоглитазоном. Результаты одновременного применения с лекарственными средствами, имеющими узкий терапевтический диапазон – Амлодипином, Дигоксином, Рамиприлом, Симвастатином, Валсартаном, Варфарином не установлено, поэтому подобную комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.
Условия продажи
Препарат отпускают по рецепту.
Условия хранения
Для хранения Галвуса предназначено сухое место, не доступное для детей, при температуре до 30 C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги представлены препаратами Галвус Мет и Вилдаглиптин.
Отличие Галвус и Галвус Мет
Важным отличием Галвус Мет от Галвуса является то, что в его состав включено вещество – метформин. При этом многочисленные исследования показали, что эффективность лечения при приёме этого препарата и по отдельности таблеток Метформина и Вилдаглиптина значительно выше и достаточно удобно. Кроме того, пациенты, принимающие комбинированное лекарство не отмечают случаев тяжёлой гипогликемии.
Алкоголь и Галвус
Во время лечения данным препаратом необходимо отказаться от употребления спиртного, так как это может вызвать развитие нежелательных симптомов и осложнение течения заболевания.
Отзывы о Галвусе
Как показывают отзывы о Галвусе на форумах, посвящённых медицинской тематике, данный препарат является одним из первых, который назначают при постановке диагноза сахарный диабет. Возможно, по этой причине пациенты не знают точно, как правильно принимать лекарство, чтобы терапия оказалась эффективной.
Кроме того, на начальной стадии течения заболевания далеко не все пациенты серьёзно относятся к другим рекомендациям специалиста: соблюдение диеты, контроль массы тела и так далее, поэтому часто подобные назначения просто не выполняются. В результате, люди начинают ощущать нежелательные симптомы и «скачки» уровня сахара, пытаясь всё это нормализовать только приёмом лекарственного средства.
Те, кто сразу серьёзно отнёсся к лечению, отмечают хорошую эффективность Галвуса. Пациенты рассказывают, что им пришлось изменить некоторые привычки, но на качестве жизни это особо не отразилось. Другой проблемой является высокая стоимость препарата, из-за чего больные вынуждены искать ему замену.
Известно, что нормальное самочувствие пациентов, страдающих сахарным диабетом, требует определённых усилий от самого человека. Только благодаря комплексному подходу к своему здоровью можно хорошо себя чувствовать и не допустить или существенно замедлить развитие нарушений в работе нервной и сердечно-сосудистой системы, которые, к сожалению, часто сопровождают диабетиков.
Цена Галвуса, где купить
Цена Галвус 50 мг, 28 штук, в аптеках Москвы варьируется в пределах 720-800 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Галвус Мет таблетки п/о плён. 50мг+1000мг 30штООО Новартис Нева
-
Галвус Мет таблетки п/о плён. 50мг+850мг 30штООО Новартис Нева
-
Галвус Мет таблетки п/о плён. 50мг+500мг 30штООО Новартис Нева
-
Галвус таблетки 50мг 28штООО Новартис Нева
Аптека Диалог
-
Галвус Мет таблетки 50мг+1000мг №30Новартис Нева ООО
-
Галвус Мет таблетки 50+850мг №30Novartis Farma/Новартис Нева ООО
-
Галвус Мет таблетки 50+500мг №30Novartis/Новартис Нева
-
Галвус Мет таблетки 50мг+1000мг №30Novartis
-
Галвус таблетки 50мг №28Novartis/Новартис Нева
показать еще
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор.
Состав и форма выпуска Галвус 50мг 28 шт. таблетки
Таблетки — 1 таб.:
- действующее вещество: вилдаглиптин 50,0 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 95,68 мг, лактоза — 47,82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4,0 мг, магния стеарат — 2,5 мг.
По 7 или 14 шт. в блистере.
По 2, 4, 8, 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
От белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие таблетки со скошенными краями, с гравировкой “NVR» на одной стороне и “FB” на другой стороне.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без него) — 50 или 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с более тяжелым течением СД типа 2, получающих лечение инсулином, препарат Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.
Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг/сут.
Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема, следующую дозу препарата следует принять как можно раньше, при этом не следует превышать суточную дозу.
При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза препарата Галвус составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.
При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов — метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции почек и печени легкой степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.
Пациенты ≥65 лет. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования препарата Галвус.
Применение у пациентов ≤18 лет. Поскольку опыта применения препарата Галвус у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.
Фармакодинамика
Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.
При применении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды в свою очередь вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобный эффект не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД типа 2 в течение от 12 до 52 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.
При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с СД типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1cи массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.
В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с СД типа 2 с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации — СКФ — ≥30, но <50 мл/мин/1,73 м2) или тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени отмечалось клинически значимое снижение HbA1cпо сравнению с группой, получающей плацебо.
В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД/сут) у пациентов с СД типа 2 отмечено снижение показателя HbA1cв конечной точке (−0,77%), при исходном показателе в среднем 8,8%. При этом различие с плацебо (−0,72%) было статистически достоверным. Частота гипогликемии в группе, получавшей исследуемый препарат, была сравнима с частотой гипогликемии в группе применения плацебо.
В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (≥1500 мг/сут) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов с СД типа 2 показатель HbA1cстатистически значимо снизился на 0,76% (исходный показатель в среднем 8,8%).
Фармакокинетика
Абсорбция. Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmaxвилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.
После приема внутрь натощак Tmaxвилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmaxна 19% и увеличение Tmaxдо 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции и AUC.
Распределение. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vssпосле в/в введения составляет 71 л.
Метаболизм. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.
В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYP450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.
Выведение. После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы. Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику вилдаглиптина.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (6–10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлена.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2; и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7; и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией ХПН указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХПН увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с пациентами с нарушением функции почек тяжелой степени. При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 ч).
Пациенты ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Сmaxна 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.
Пациенты ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Показания к применению Галвус 50мг 28 шт. таблетки
Сахарный диабет типа 2:
- в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
- в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
- в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;
- в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин, на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата;
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.
С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени, включая повышенную активность печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН); терминальная стадия хронической почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе (поскольку опыт применения ограничен); хроническая сердечная недостаточность III класса по функциональной классификации NYHA (поскольку данные о применении ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод).
Применение Галвус 50мг 28 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период грудного вскармливания.
Передозировка
Препарат Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.
Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы препарата Галвус до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышением концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.
Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.
Побочные действия Галвус 50мг 28 шт. таблетки
При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляция между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлена.
На фоне терапии препаратом Галвус редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота увеличения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ ≥3×ВГН) составляла 0,2 или 0,3% соответственно (по сравнению с 0,2% в контрольной группе). Увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.
Поскольку препарат не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие препарата Галвус с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
Клинически значимое взаимодействие препарата Галвус с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД типа 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) не установлено.