Ганатон® (Ganaton) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ганатон®
💊 Состав препарата Ганатон®
✅ Применение препарата Ганатон®
📅 Условия хранения Ганатон®
⏳ Срок годности Ганатон®
Описание лекарственного препарата
Ганатон®
(Ganaton)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.05.25
Код ATX:
A03FA
(Стимуляторы моторики ЖКТ)
Лекарственная форма
| Ганатон® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 40 или 70 шт. рег. №: ЛС-002513 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ганатон®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 4.4 мг, макрогол 8000 — 0.4 мг, титана диоксид (E171) — 0.2 мг, воск карнаубский — 0.025 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Итоприда гидрохлорид — гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-допаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH<4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Cmax в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (Vdβ=6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Показания препарата
Ганатон®
- лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:
- вздутие живота;
- быстрое насыщение;
- чувство переполнения в желудке после приема пищи;
- боль или дискомфорт в эпигастральной области;
- снижение аппетита;
- изжога;
- тошнота;
- рвота.
- функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Режим дозирования
Взрослым назначают внутрь по 1 таб. препарата Ганатон® 50 мг 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон® составляла до 8 недель.
Побочное действие
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, у которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности противопоказано применение итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
Применение у пожилых пациентов
Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.
Передозировка
Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Условия хранения препарата Ганатон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Ганатон®
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество — итоприда гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая слабая безводная, магния стеарат;
состав оболочки таблетки – гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне и выдавленным кодом «НС 803» — на другой стороне.
Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Итоприд.
Код АТХ А03 FA 07
Фармакокинетика
Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.
Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.
Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.
Итоприда гидрохлорид также проявляет противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозо-зависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты.
Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.
В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.
Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
— вздутие живота
— ощущение быстрого насыщения
— боль и дискомфорт в верхней части живота
— анорексия
— изжога
— тошнота
— рвота
Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особые указания»).
В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.
Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований
Редко
— диарея, боль в животе
— головная боль
— снижение уровня лейкоцитов (лейкопения), повышение уровня пролактина
О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом (при практическом применении):
Редко
— лейкопения, тромбоцитопения
— анафилактоидная реакция
— повышение уровня пролактина, гинекомастия
— головокружение, головная боль, тремор
— повышенное слюноотделение, тошнота, боль в животе, диарея, запор
— желтуха
— сыпь, покраснение, зуд
— повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина
— повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата
— состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.
Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства такие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
Общие предостережения
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.
Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречаются снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.
Беременность и период лактации
Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.
Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.
Дети
Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние маловероятно.
Симптомы: усиление побочных действий
Лечение: В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Майлан ИПиДи Г.К., Япония / Mylan EPD G.K., Japan
Ганатон®
МНН: Итоприд
Производитель: Майлан ИПиДи Г.К.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Стимуляторы моторики ЖКТ
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019454
Информация о регистрации в РК:
29.11.2017 — 29.11.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ганатон®
Международное непатентованное название
Итоприд
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — итоприда гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая слабая безводная, магния стеарат;
состав оболочки таблетки – гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне и выдавленным кодом «НС 803» — на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Итоприд.
Код АТХ А03 FA 07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.
Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.
Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.
Итоприда гидрохлорид также проявляет противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозо-зависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты.
Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.
В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.
Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Показания к применению
Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
— вздутие живота
— ощущение быстрого насыщения
— боль и дискомфорт в верхней части живота
— анорексия
— изжога
— тошнота
— рвота
Способ применения и дозы
Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особые указания»).
В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.
Побочные действия
Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований
Редко
— диарея, боль в животе
— головная боль
— снижение уровня лейкоцитов (лейкопения), повышение уровня пролактина
О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом (при практическом применении):
Редко
— лейкопения, тромбоцитопения
— анафилактоидная реакция
— повышение уровня пролактина, гинекомастия
— головокружение, головная боль, тремор
— повышенное слюноотделение, тошнота, боль в животе, диарея, запор
— желтуха
— сыпь, покраснение, зуд
— повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина
Противопоказания
— повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата
— состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации
Лекарственные взаимодействия
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.
Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства такие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
Особые указания
Общие предостережения
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.
Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречаются снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.
Беременность и период лактации
Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.
Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.
Дети
Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние маловероятно.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий
Лечение: В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Майлан ИПиДи Г.К., Япония / Mylan EPD G.K., Japan
(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)
Владелец регистрационного удостоверения
Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия
Упаковщик
Майлан ИПиДи Г.К., Япония / Mylan EPD G.K., Japan
(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.ТОО «Абботт Казахстан»
050059, г. Алматы, пр. Достык 117/6 БЦ Хан Тенгри 2
тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44
эл. адрес: pv.kazakhstan@abbott.com
CCDS03440807
| 995672241477976970_ru.doc | 76 кб |
| 874954771477978130_kz.doc | 83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакологическое действие
Моторики ЖКТ стимулятор — ацетилхолина выброса стимулятор.
Состав и форма выпуска Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремневая безводная (кремния диоксид) — 4 мг, магния стеарат — 1 мг; пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) — 4,4 мг, макрогол 6000 — 0,4 мг, титана диоксид — 0,2 мг, воск карнаубский — 0,025 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl-фольги.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Описание лекарственной формы
Белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «НС 803» на другой.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон® 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон® составляла до 8 недель.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид — это гастропрокинетик для приема внутрь.
Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).
Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Показания к применению Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности); беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Применение Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.
Передозировка
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Побочные действия Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (< 1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
| Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) | Частота | Нежелательные эффекты |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто Нечасто |
Боль в животе, диарея Повышенное слюноотделение |
| Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто | Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение, головная боль |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь |
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Лекарственное взаимодействие
Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь.
Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
На сервисе 009.рф вы можете прочитать подробную инструкцию по способам применения, а также узнать о наличие
Ганатон в . Все инструкции о препаратах достоверны и проверены специалистами.
Перед тем как принимать Ганатон убедитесь в противопоказаниях и перепроверьте форму выпуска
лекарства. Только актуальные способы применения и инструкции на Ганатон.
Проверяйте наличие Ганатон в аптеках города .
Ганатон: инструкция по применению
Показания к применению
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности); беременность и период грудного вскармливания.
Побочные действия
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (?1/100 и <1/10) и нечасто (?1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (?1/10), редко (?1/10000 и <1/1000) или очень редко (< 1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
| Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) | Частота | Нежелательные эффекты |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто Нечасто |
Боль в животе, диарея Повышенное слюноотделение |
| Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто | Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение, головная боль |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь |
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Нарушения со стороны нервной системы:головокружение, головная боль, тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Способ применения
Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон® 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон® составляла до 8 недель.
Передозировка
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремневая безводная (кремния диоксид) — 4 мг, магния стеарат — 1 мг; пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) — 4,4 мг, макрогол 6000 — 0,4 мг, титана диоксид — 0,2 мг, воск карнаубский — 0,025 мг.
Описание
Белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «НС 803» на другой.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид — это гастропрокинетик для приема внутрь.
Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).
Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd? = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакцийin vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь.
Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.
Форма выпуска и дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
Упаковка
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl-фольги.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Часто задаваемые вопросы о Ганатон
-
Действующее вещество Ганатон
итоприд
-
Условия хранения Ганатон
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
-
Срок годности Ганатон
3 года. Не применять после истечения срока годности.