Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ганфорт® (капли глазные, 0.3 мг/мл+5 мг/мл)
Дата последней актуализации: 21.08.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Аллерган Фармасьютикэлз Айэрлэнд
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2010–2017.
Фармакологическая группа
Фармакология
Фармакодинамика
Комбинированное ЛС, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают ВГД за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с ПГF2альфа. Биматопрост не оказывает влияние ни на один из известных типов рецепторов ПГ. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.
Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.
Фармакокинетика
Комбинация биматопрост + тимолол
Системная абсорбция комбинации минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов комбинации в отдельности.
В двух исследованиях продолжительностью 12 мес не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 нед Сmах биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 мин после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmах и AUC0–24 биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг·ч/мл соответственно, указывая на то, что Сss биматопроста достигается в течение первой недели применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный Vd при достижении Сss составляет 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% биматопроста, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через ЖКТ. Т1/2 биматопроста, определенный после его в/в введения, составил приблизительно 45 мин; а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.
Пожилой возраст. При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0–24 у пожилых больных составляет 0,0634 нг·ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц — 0,0218 нг·ч/мл. Тем не менее клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора Сmах тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество ЛС попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т1/2 тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через ЖКТ, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Показания к применению
Снижение ВГД у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения ЛС группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная блокада, AV-блокада II и III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Нарушения функции печени и почек (ЛС недостаточно изучено у данной категории пациентов); больные с факторами риска возникновения отека макулы (например при афакии, псевдофакии, разрыве задней капсулы хрусталика, а также при интраокулярной хирургии, окклюзии вен сетчатки, воспалительных заболеваниях глаз и диабетической ретинопатии); пациенты с активным внутриглазным воспалением (например увеит), поскольку воспаление может усилиться; пациенты с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени, и только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск; пациенты с AV-блокадой I степени из-за негативного воздействия на время внутрисердечной проводимости; пациенты с заболеваниями роговицы, поскольку может индуцировать синдром сухого глаза; пациенты с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав ЛС бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликеми; больные с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватные данные по использованию фиксированной комбинации биматопрост + тимолол у беременных женщин отсутствуют. При беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и строго контролируемых исследовании комбинации биматопрост + тимолол у беременных женщин не проводилось.
В исследованиях на животных получены данные по репродуктивной токсичности при высоких дозах биматопроста.
Эпидемиологические исследования не выявили врожденных пороков развития плода, но установили риск задержки внутриутробного развития плода при приеме внутрь ЛС группы бета-адреноблокаторов. В тех случаях, когда пациентки принимали бета-адреноблокатор до момента родоразрешения, у новорожденных отмечались характерные для этой группы ЛС клинические симптомы (например брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия). В случае применения комбинации биматопрост + тимолол вплоть до родов необходимо наблюдение за состоянием новорожденного в течение первых дней жизни. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность тимолола при использовании доз, значительно превышающих назначаемые в клинической практике. Таким образом, комбинацию биматопрост + тимолол не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев особой необходимости.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Однако при применении тимолола в виде глазных капель в терапевтических дозах маловероятно развитие клинических симптомов у детей ввиду отсутствия достаточного количества тимолола в грудном молоке.
Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко у человека, но установлено, что он содержится в молоке лактирующих крыс. Комбинацию биматопрост + тимолол не следует применять у женщин в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, ограничивались ранее отмеченными при отдельном применении активных веществ биматопроста и тимолола.
Бóльшая часть нежелательных реакций, наблюдавшихся при проведении клинических исследований, представляла собой реакции со стороны органа зрения легкой степени тяжести, и ни одна из них не являлась серьезной. По данным 12-месячных клинических исследований, наиболее частой нежелательной реакцией являлась гиперемия конъюнктивы (в большинстве случаев легкой степени невоспалительной природы), которая наблюдалась приблизительно у 26% пациентов (препарат с консервантом) и 21% пациентов (препарат без консерванта) и являлась причиной прекращения лечения у 1,5 и 1,4% пациентов соответственно.
Нежелательные реакции представлены ниже в соответствии с вовлеченностью органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и < 1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Препарат с консервантом
Нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе 12-месячного клинического исследования препарата с консервантом
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, блефарит, отек век, раздражение слизистой оболочки глаз, эпифора, рост ресниц; нечасто — иридоциклит, отек конъюнктивы, болезненность век, астенопия, трихиаз, гиперпигментация радужки, углубление складки века, ретракция века; частота неизвестна — кистоидный макулярный отек.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит; нечасто — диспноэ; частота неизвестна — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующим бронхоспастическим заболеванием).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — пигментация кожи век, гирсутизм, периокулярная гиперпигментация кожи.
Препарат без консерванта
Нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе 12-месячного клинического исследования препарата без консерванта
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы; часто — кератит, раздражение слизистой оболочки глаз, воспаление конъюнктивы, зуд, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, сухость слизистой оболочки глаз, слезотечение, покраснение век, фотофобия, рост ресниц; нечасто — болезненное ощущение в глазах, зуд кожи век, отек век, астенопия, изменение цвета речниц (потемнение).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — утомляемость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — пигментация кожи (периокулярная).
Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении каждого из компонентов комбинации и потенциально возможные в период лечения комбинацией биматопрост + тимолол.
Биматопрост
Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, потемнение ресниц, блефароспазм, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит, периорбитальная эритема, затуманивание зрения.
Со стороны сердца: повышение АД.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Лабораторные и инструментальные данные: изменения активности ферментов печени.
Тимолол
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая отек Квинке, крапивницу, очаговые и множественные высыпания, сыпь, анафилаксию.
Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Нарушения психики: бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, потеря памяти.
Со стороны нервной системы: обмороки, острое нарушение мозгового кровообращения, усиление признаков и симптомов миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.
Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сосудистой оболочки (после оперативного лечения глаукомы), кератит, затуманивание зрения.
Со стороны сердца: AV-блокада, остановка сердца, нарушения ритма сердца, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке, сердцебиение, отеки.
Со стороны сосудов: снижение АД, синдром Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.
Со стороны ЖКТ: извращение вкуса, тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах.
Со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция, снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/утомляемость.
Нежелательные реакции на фосфатсодержащие глазные капли: очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.
Взаимодействие
Специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фиксированной комбинации биматопрост + тимолол не проводилось. Возможно потенцирование эффектов совместного применения офтальмологических растворов бета-адреноблокаторов и принимаемых внутрь — БКК, гуанетидина, бета-адреноблокаторов, парасимпатомиметиков, антиаритмических ЛС (включая амиодарон) и сердечных гликозидов, что проявлялось снижением АД и/или выраженной брадикардией.
Сообщалось о потенцировании системных эффектов бета-адреноблокаторов (например снижение ЧСС, депрессия) при совместном применении тимолола с ингибиторами CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин).
Периодически сообщалось о случаях мидриаза при одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрин).
Пациенты, применяющие комбинацию биматопрост + тимолол с другими аналогами ПГ, должны находиться под наблюдением для контроля изменения ВГД.
Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.
Передозировка
При применении комбинации биматопрост + тимолол передозировка маловероятна или может быть связана с токсическим воздействием.
Биматопрост
При непреднамеренном приеме комбинации биматопрост + тимолол с консервантом внутрь может быть полезна следующая информация: в эксперименте не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут в ходе 2-недельного перорального введения крысам и мышам. Применяемая в исследовании доза (выраженная в мг/м2) превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона комбинации биматопрост + тимолол с консервантом ребенком с массой тела 10 кг.
При непреднамеренном приеме комбинации биматопрост + тимолол без консерванта внутрь может быть полезна следующая информация: в эксперименте не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут в ходе 2-недельного перорального введения крысам и мышам; это эквивалентно человеческим дозам 8,1 и 16,2 мг/кг соответственно. Данные дозы, по крайней мере в 7,5 раза, превышают возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого картонной пачки комбинации биматопрост + тимолол без консерванта (90 однодозовых контейнеров по 0,4 мл; 36 мл) ребенком с массой тела 10 кг [(36 мл 0,3 мг/мл биматопроста)/10 кг; 1,08 мг/кг].
Тимолол
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. Закапывать по 1 капле ежедневно 1 раз в сутки (лучше вечером).
Меры предосторожности
Так же как и другие офтальмологические ЛС, комбинация биматопрост + тимолол может проникать в системный кровоток. Из-за присутствия тимолола, бета-адренергического компонента, могут наблюдаться различные типы нежелательных реакций (со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем), как при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения нежелательных реакций при местном применении ЛС ниже, чем при системном применении.
ССС
Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения комбинации биматопрост + тимолол. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение ЧСС.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
Пациентам с тяжелыми периферическими расстройствами кровообращения (например тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) комбинацию биматопрост + тимолол следует применять с осторожностью.
Респираторная система
При применении тимолола имелись сообщения о реакциях со стороны органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.
Другие бета-адреноблокаторы
Тимолол может оказать влияние на ВГД или усилить действие системных бета-адреноблокаторов у пациентов, уже получающих системный бета-адреноблокатор. Рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами. Также применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется.
Анафилактические реакции
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны.
Хориоидальная отслойка
Сообщалось о случаях хориоидальной отслойки при применении терапии, снижающей приток внутриглазной жидкости (например тимолол, ацетазоламид) после фильтрационной хирургии.
Хирургическая анестезия
Офтальмологические препараты с бета-блокирующим действием могут подавлять системные эффекты бета-агонистов, например адреналина. Необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении пациентом тимолола.
Печень
У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени — АЛT, ACT и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияние на функцию печени в течение периода изучения продолжительностью более 24 мес. Данные о нежелательных реакциях вследствие влияния тимолола на функцию печени отсутствуют.
Орган зрения
До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и комбинации биматопрост + тимолол. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции комбинации биматопрост + тимолол проводили только в один глаз. После отмены комбинации биматопрост + тимолол пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 мес лечения пигментация радужной оболочки отмечена у 0,2% больных. А через 12 мес лечения только биматопростом в виде глазных капель — у 1,5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества. Длительность развития эффекта усиления пигментации радужной оболочки неизвестна. Изменение цвета радужной оболочки глаза, наблюдаемое при применении биматопроста, может быть невыраженным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Применение комбинации биматопрост + тимолол не оказывает влияние на невусы или отложения пигмента на радужной оболочке глаза. Сообщалось, что пигментация периорбитальной области у некоторых пациентов носит обратимый характер. Возможно изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими ЛС в отдельных случаях).
Кожа
Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые случайно наносилось ЛС. Важно применять комбинацию биматопрост + тимолол строго в соответствии с инструецией по медицинскому применению и не допускать попадания на кожу.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Возможно преходящее ухудшение зрения после применения ЛС, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000,
В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль;
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто — иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отечность век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна: кистоидный макулярный отек.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит;
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи век; нечасто — гирсутизм.
Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт:
Биматопрост
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.
Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция век, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.
Лабораторные показатели: изменения активности ферментов печени.
Тимолол
Психические нарушения: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.
Со стороны центральной нервной системы: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.
Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение артериального давления, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающая хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.
Другие: отеки, боль в грудной клетке, утомляемость.
Ганфорт® (Ganfort) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ганфорт®
💊 Состав препарата Ганфорт®
✅ Применение препарата Ганфорт®
📅 Условия хранения Ганфорт®
⏳ Срок годности Ганфорт®
Описание лекарственного препарата
Ганфорт®
(Ganfort)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013 года, дата обновления: 2019.08.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01ED51
(Тимолол в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
| Ганфорт® |
Капли глазные 0.3 мг+5 мг/мл: фл.-капельн. 3 мл 1 или 3 шт. рег. №: ЛСР-007278/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ганфорт®
3 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
3 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ганфорт — комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.
Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.
Фармакокинетика
Ганфорт
Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.
В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель Cmax биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс — 1.5 л/ч/кг.
У пожилых больных:
При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц — 0.0218 нг×ч/мл.
Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Cmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Показания препарата
Ганфорт®
- снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.
Режим дозирования
Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста): 1 капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.
Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу — 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100).
В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль;
Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто — иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отечность век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна: кистоидный макулярный отек.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит;
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи век; нечасто — гирсутизм.
Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт:
Биматопрост
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.
Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция век, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.
Лабораторные показатели: изменения активности ферментов печени.
Тимолол
Психические нарушения: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.
Со стороны центральной нервной системы: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.
Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение артериального давления, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающая хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.
Другие: отеки, боль в грудной клетке, утомляемость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- возраст до 18 лет;
- беременность, период кормления грудью.
С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).
У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.
Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.
До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0.2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.
Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.
После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.
Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.
Биматопрост
При непреднамеренном приеме препарата Ганфорт внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата Ганфорт ребенком с массой тела 10 кг.
Тимолол
При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии.
Условия хранения препарата Ганфорт®
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ганфорт®
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги Ганфорт
Товары из категории — Лекарства для глаз
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 065
Немного фактов
Ганфорт является офтальмологическим лекарственным средством. Широко используется в медицине для лечения глаукомы. Также с его помощью удается эффективно понизить внутриглазное давление. Терапевтическое воздействие обеспечивается взаимодействием бимапроста и тимолола.
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат Ганфорт сочетает в себе комбинацию таких активных веществ, как тимолол и бимапрост. Благодаря их взаимодействию уменьшается внутриглазное давление. Также именно сочетание этих средств позволяет достичь наиболее благоприятного гипотензивного эффекта, по сравнению с приемом каждого из этих веществ в отдельности.
Если говорить о каждом из компонентов в отдельности, то следует отметить, что внутренняя структура биматопроста схожа с таким соединением, как простагландин. Оказываемое, содержащимся в Ганфорте, биматопростом терапевтическое влияние заключается в изменении объемов оттока водянистой влаги глаз посредством трабекулярной сети, что позволяет понизить внутриглазное давление.
Тимолол является веществом, после попадания, которого в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Его влияние на снижение внутриглазного давления с точностью не установлено. Основной версией является уменьшение выделения водянистой влаги, а также небольшое увеличение оттока.
Проникновение лекарственного средства в кровь и лимфу посредством клеточных мембран минимально. При этом не имеет значение, принимается само средство, либо же его активные вещества по отдельности.
Исследования, которые проводились в течение двенадцати месяцев, позволили установить, что накопления медикамента в организме не происходит.
Состав и форма выпуска
Глазные капли располагаются в полиэтиленовых флаконах, являющихся капельницами. Объем составляет три миллилитра. Выпуск осуществляется в прямоугольных картонных коробочках бело-синей палитры.
Состав Ганфорта включает в себя два основных компонента, которые одновременно являются и отдельными лекарственными средствами. Это активные вещества биматопрост и тималол.
Показания к применению
Лекарственное средство следует принимать пациентам с гипертензией глазного дна, открытоугольной глаукомой, а также людям при недостаточном эффекте от приема активных веществ по отдельности.
Побочные эффекты
Препарат обладает внушительным перечнем побочных эффектов, с которыми необходимо ознакомиться каждому пациенту.
Клинические исследования Ганфорта показали, что во время его приема возможны частые возникновения следующих побочных эффектов: покраснение области глазного яблока и век, разрушение роговицы, нарушение зрительного восприятия, расстройство пигментного обмена, неприятные ощущения в глазах, связанные с жжением, зудом, болью, сухостью слизистой, большим выделением влаги. Нечасто проявляются следующие побочные эффекты: головная боль, раздражения слизистой, возникновение хронических заболеваний краев век, повышенную слезливость, быстронаступающая усталость глаз при работе, ухудшение зрения, рост ресниц в обратную сторону, ринит, гирсутизм.
Ряд побочных эффектов проявились при введении либо биматопроста, либо тимолола по отдельности в связи, с чем возможны и при приеме Ганфорта.
Биматопрост способен вызвать следующие побочные эффекты: повышение кровеносного давления, изменение цвета ресниц, воспаление сосудов глаз, пигментация глазной диафрагмы, произвольное сокращение глазных мышц, смещение век, нарушения нормы активность ферментов печени.
После использования Тимолола как отдельного лекарственного средства у некоторых пациентов наблюдались следующие побочные эффекты: нарушение циклов сна, ишемия головного мозга, онемение, расстройство зрения, появление шума в ушах, нарушение работы сердечной мышцы, боль в грудине, учащенное сердцебиение, кашель, сухость слизистой, диарея, возникновение усталости.
Противопоказания
Имеется ряд противопоказаний. Одним из основных является наличие повышенной чувствительности по отношению к активным веществам, содержащимся в медикаменте. Не рекомендуется пациентам с высокой реакцией бронхов и другими болезнями легких, а также страдающим от заболеваний сердечнососудистой системы, лицам младше восемнадцати лет, беременным и кормящим матерям.
С осторожностью применять пациентам, имеющим острые глазные воспаления, нарушения в работе почек, сахарный диабет, глаукому, поражения хрусталика.
Беременность и лактация
Период беременности и грудного вскармливания являются ограничениями в приеме Ганфорта.
Инструкция по применению
Применяется местно в соответствии с показаниями. Рекомендованной дозировкой является одна капля в пораженный глаз не чаще одного раза в течение двадцати четырех часов. Суточная доза не должна нарушаться. При использовании рекомендуется зажимать пальцем нижнее веко в районе носа на одну-две минуты во избежание системного всасывания. Детская дозировка не изучена, поэтому не подлежит использованию детьми до восемнадцати лет.
Совместимость с алкоголем
Исследование о совместимости глазных капель Ганфорт и спиртосодержащих напитков не производились. Сведения отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарствами
Информация о лекарственном взаимодействии отсутствует. Исследования в этом направлении не осуществлялись. При приеме одновременно нескольких офтальмологических медикаментов, необходимо делать пятиминутный перерыв между введениями.
Передозировка
Сведений о передозировке нет. При возникновении осуществлять симптоматическое лечение.
Аналоговые средства
Окумед, Тауфон, Офтолик, Азарга, Фотил, Косопт, Тратаван. Перед использованием обязательно прочтите инструкцию по применению указанных лекарственных средств.
Условия продажи
Отпускается в соответствии с рецептом.
Правила хранения, срок годности
Специальных правил хранения нет. После вскрытия срок годности составляет двадцать восемь суток при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Отзывы о препарате
Пациенты, пользовавшиеся Ганфортом, отмечают быстрое снижение внутриглазного давления и продолжительное действие. В то же время многие покупатели отмечают возникновение побочных эффектов после введения лекарства в глаза. Некоторые пациенты говорят об увеличении роста ресниц и их потемнения после использования медикамента.
Цены на Ганфорт в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 065 руб.