ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтибактериальныеАнтибактериальные порошкиАнтибиотики
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Цефазолин: РЛС
- Цефазолин: состав
- Цефазолин: механизм действия
- Цефазолин: от чего помогает
- Цефазолин: дозировка
- Цефазолин: противопоказания
- Цефазолин: побочные действия
- Цефазолин или Цефтриаксон: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Период второй половины XX века называют «золотой эрой» антибиотиков. За этот период были открыты и синтезированы антибактериальные вещества, относящиеся к различным классам.
Самые известные из них — пенициллины, «родственники» первого в мире антибиотика. Самые многочисленные — цефалоспорины, которые из-за высокой эффективности и низкой токсичности занимают одно из первых мест по частоте клинического использования.
Сегодня рассказываем об антибиотике-цефалоспорине Цефазолин: его составе, механизме действия, показаниях к применению, побочных действиях и противопоказаниях. Сравниваем с другим цефалоспорином — Цефтриаксоном.
Информация о препарате приводится с ознакомительной целью. Цефазолин, как и другие антибиотики, отпускается из аптек по рецепту врача и не предназначен для самолечения.
Цефазолин: РЛС
Согласно Регистру лекарственных средств России Цефазолин — полусинтетический антибиотик-цефалоспорин первого поколения. Препарат входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Цефазолин: состав
Цефазолин натрия — действующее вещество препарата. Имеет структурное сходство с пенициллинами, один и тот же механизм действия и вызывает перекрестную аллергию с антибиотиками пенициллинового ряда.
Препарат представляет собой порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, расфасованный по 0,5 и 1,0 г в стеклянные флаконы.
Цефазолин не выпускается в такой лекарственной форме, как таблетки. Производственные аптеки делают комплексные капли с цефазолином для лечения ринита по прописям врача Геннадия Маркова. Капли имеют крахмало-агаровую основу и маленький срок годности — 10 дней. Благодаря густой консистенции они равномерно распределяются по слизистой носа и не вытекают. Отличаются по составу и имеют «номерные» названия. Например, в состав капель в нос на крахмало-агаровой основе №7 входят аминокапроновая кислота, цефазолин, ксилометазолин и супрастин. В РЛС гелевые капли с цефазолином не внесены.
Цефазолин: механизм действия
Механизм действия Цефазолина — бактерицидный, он нарушает синтез клеточной стенки бактерий и вызывает их гибель. Имеет достаточно широкий спектр действия и в то же время формирует устойчивость микроорганизмов, что необходимо учитывать при назначении, особенно при тяжелых инфекциях.
Цефазолин: от чего помогает
У Цефазолина показания к применению связаны с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотику микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполовой системы;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции мягких тканей, кожи, суставов, костей (в том числе остеомиелит);
- бактериальный эндокардит;
- сепсис.
Кроме этого, уколы Цефазолина делают для профилактики инфекционных осложнений после хирургических операций.
Цефазолин: дозировка
Дозы препарата и схема лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения, возраста пациента и локализации инфекции. Обязательно учитывается потенциальная чувствительность возбудителя к цефазолину.
Как правило, суточная доза для взрослых 1–4 г, разделенных на 3–4 введения, в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза — 6 г. В редких случаях при жизнеугрожающих инфекциях, таких, как сепсис или эндокардит, суточная доза может быть увеличена до 12 г.
Уколы Цефазолина, согласно инструкции по применению, делают взрослым и детям внутривенно (капельно или струйно) или глубоко внутримышечно. Инъекции лучше делать в части тела с хорошо развитым мышечным слоем (в бедро, плечо, ягодицу). Дозы до 1 г вводят медленно внутривенно, а свыше 1 г — инфузионно в течение 30 минут.
Цефазолин: как разводить
- внутримышечные инъекции: препарат разводят с 0,25-0,5% новокаином, водой для инъекций или изотоническим раствором хлорида натрия;
- внутривенные инъекции: с изотоническим раствором или водой для инъекций;
- инфузии (капельницы): с изотоническим раствором хлорида натрия, 5 % или 10% раствором глюкозы, раствором глюкозы в растворе Рингера, 5 % или 10 % раствором фруктозы на воде для инъекций, раствором Рингера; 5 % раствором бикарбоната натрия.
Цефазолин: противопоказания
- Гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, карбапенемам, монобактамам;
- Недоношенные дети и младенцы до 1 месяца.
Цефазолин при беременности назначается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Детям с 1 месяца и до 1 года препарат назначается с осторожностью и под наблюдением врачей.
Также с осторожностью следует применять Цефазолин при хронической почечной недостаточности, язвенном колите, совместном приеме с нефротоксичными лекарствами.
Цефазолин: побочные действия
Цефазолин часто вызывает такие побочные эффекты, как:
- потеря аппетита, боли в животе;
- тошнота, рвота, диарея;
- сыпь;
- боль и уплотнение после внутримышечной инъекции в месте введения;
- флебит и тромбофлебит при внутривенном введении (нечасто).
Цефазолин или Цефтриаксон: что лучше
Цефтриаксон — цефалоспорин третьего поколения. Имеет такой же механизм действия, как и Цефазолин. Выпускается также в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Пероральных форм нет у обоих препаратов.
Чем отличаются антибиотики:
- Цефтриаксон обладает более широким спектром действия;
- Для лечения инфекций мочевыводящих и дыхательных путей применяют чаще Цефтриаксон из-за широкого распространения устойчивости возбудителей к Цефазолину;
- Цефазолин в настоящее время применяется в основном для лечения инфекций кожи и мягких тканей и для профилактики во время операций;
- Инъекции Цефазолина делают 3-4 раза, Цефтриаксона — один раз в сутки;
- У пациентов с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы Цефазолина, для Цефтриаксона — нет.
Показания к применению препаратов каждого из поколений цефалоспоринов зависят от особенностей их антимикробной активности. Выбор антибиотика для лечения конкретного пациента делает врач.
Краткое содержание
- Цефазолин — полусинтетический антибиотик-цефалоспорин первого поколения. Препарат входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
- Цефазолин натрия — действующее вещество препарата. Имеет структурное сходство с пенициллинами, один и тот же механизм действия и вызывает перекрестную аллергию с антибиотиками пенициллинового ряда.
- Механизм действия Цефазолина — бактерицидный, он нарушает синтез клеточной стенки бактерий и вызывает их гибель.
- Показания к применению Цефазолина связаны с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотику микроорганизмами.
- Дозы препарата и схема лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения, возраста пациента и локализации инфекции.
- Препарат нельзя назначать пациентам, у которых имеется гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам, а также недоношенным детям и младенцам до 1 месяца.
- Цефазолин часто вызывает такие побочные эффекты, как потеря аппетита, боли в животе,тошнота, рвота, диарея, сыпь, боль и уплотнение после внутримышечной инъекции в месте введения.
- Цефтриаксон — цефалоспорин третьего поколения. Показания к применению препаратов каждого из поколений цефалоспоринов зависят от особенностей их антимикробной активности. Выбор антибиотика для лечения конкретного пациента делает врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефазолин
💊 Состав препарата Цефазолин
✅ Применение препарата Цефазолин
📅 Условия хранения Цефазолин
⏳ Срок годности Цефазолин
Описание лекарственного препарата
Цефазолин
(Cefazolin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.11.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Цефазолин |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
|
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
||
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефазолин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1-2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T1/2 — 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5-5 ч). Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Показания препарата
Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- сепсис;
- перитонит;
- эндокардит;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
- инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Режим дозирования
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Противопоказания к применению
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Не назначают новорожденным.
С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью — почечная недостаточность.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Применение у детей
Не назначают новорожденным.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Условия хранения препарата Цефазолин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефазолин
Срок годности — 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Золин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Интразолин
(LDP — Laboratorios TORLAN, Испания)
Лизолин
(ФАРМГИД, Россия)
Нацеф®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Орпин®
(ORCHID HEALTHCARE, Индия)
Цезолин
(LUPIN, Индия)
Цефазолин
(БИОХИМИК, Россия)
Цефазолин
(MAPICHEM, Швейцария)
Цефазолин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Цефазолин
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003093
Торговое наименование препарата
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутрbмышечного введения флаконы/ в комплекте с растворителем — вода
Состав
Действующее вещество:
Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 0.5 г / 1,0 г
Неактивный компонент-растворитель (при наличии в комплекте): вода для инъекций 2 мл или 5 мл
Описание
Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик группы цефалоспоринов
Код АТХ
J01DB04
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.. Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно; максимальная концентрация (Сmах) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения ТСmах — в конце инфузни, после в/в введения 1 г Сmах — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками — 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении составляет 1,8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 — 20-40ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Сmах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от до 1 до 12 месяцев.
Беременность и лактация:
Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.
Способ применения и дозы:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения — 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза —
6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно
(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения — 60-80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
|
Вид инфекции |
Разовая доза |
Частота введения |
|
Инфекции легкого течения, вызванные чувствительными грамположительными кокками |
0,5-1 г |
Через 8 часов |
|
Пневмококковая пневмония |
0,5 г |
Через 12 часов |
|
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей |
1 г |
Через 12 часов |
|
Средней тяжести или тяжелые |
0,5-1 г |
Через 6-8 часов |
|
Тяжелые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия |
1-1.5 г |
Через 6 часов |
Применение у детей с нормальной функцией почек:
Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25-50 мг/кг массы тела в сутки,.
Кратность введения — 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.
Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек
У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1.5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54-35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3-1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34-11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4.5-3,1 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.
Применение у детей с нарушением функции почек
Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м2 вводится 10% средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.
Периоперационная профилактика:
Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.
— 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин — 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);
— при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе
хирургической операции, в зависимости от её продолжительности — через определенные промежутки времени);
— во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов в течение 24 часов;
— если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.
Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,
токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротичсский отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.
Общие: лихорадка.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидозный вагинит.
Передозировка:
Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина, азота мочевины в крови;
повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие:
Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Особые указания:
Пациенты с аллергией на пенициллины, карбапенемы в анамнезе, могут иметь повышенную
чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса, а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности, что требует тщательного контроля за функцией почек.
Следует избегать одновременного применения цефазолипа и «петлевых» диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.
Упаковка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г флаконы/ в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 0,5 г или 1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично
укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 2 мл или 1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу растворителя вода для инъекций по 5 мл или 1 флакон с препаратом (1,0 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку По 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 20 ° С.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез»
Купить Цефазолин 500, 1000 — Фармасинтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение крови;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов;
- венерические заболевания;
- инфекционные кожные заболевания;
- мастит.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
- аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
- местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Условия продажи
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс;
- Цефазолин-Астрафарм;
- Цефазолин Акос;
- Рефлин;
- Цезолин;
- Цефазолин-Фармекс;
- Цефамезин.
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин.
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Цефазолин при беременности (и лактации)
Когда применяется Цефазолин при беременности, он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и лактации без наблюдения врача опасно.
Отзывы о Цефазолине
Отзывы о Цефазолине в основном положительные. При отсутствии негативной реакции он весьма эффективен. Единственный недостаток, который отмечают отзывы о Цефазолине, – болезненность инъекций, поэтому подбор растворителя очень важен. Если препарат вводят детям, некоторые родители параллельно дают Линекс, чтобы избежать кишечных расстройств.
Цена Цефазолина, где купить
Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефазолин порошок для приг раствора для в/в и в/м введения 1г ЛЕККОЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
-
Цефазолин-АКОС пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1г 50штСинтез АКО ОАО
-
Цефазолин пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1гБорисовский завод медицинских препаратов ОАО
Аптека Диалог
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Биосинтез ОАО
-
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)БЗМП
-
Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО
показать еще
Белый или почти белый порошок.
Цефазолин в виде цефазолина натрия — 1 г.
Антибактериальные препараты для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины I поколения.
Код ATX: J01DB04.
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.
Периоперационная профилактика. При хирургических операциях в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с препаратами, активными против анаэробов.
Использование цефазолина должно быть ограничено случаями, когда необходимо парентеральное введение.
Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно).
Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.
Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг) — 1-4 г, кратность введения — 2-4 раза в сутки. Доза зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.
При инфекциях, вызванных высоко чувствительными
организмами, обычная доза для взрослых составляет 1-2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 часов. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3-4 г в день, которые вводят в 3 или 4 дозы каждые 6 или 8 часов.
Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250-500 мг цефазолина каждые 8 часов; инфекций средней тяжести и тяжелых:
500 мг-1 г каждые 6 — 8 часов; неосложненных инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 часов, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 часов. При тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (эндокардит, септицемия): 1-1,5 г — каждые 6 часов. В редких случаях доза может быть увеличена до 12 г/день.
Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут.
Суточные дозы от 2 г до 3 г цефазолина рекомендуется вводить в двух- или трехразовых дозах по 1 г медленно внутривенно.
При более высокой суточной дозе (4-6 г) цефазолин рекомендуется вводить путем внутривенной инфузии.
Суточные дозы цефазолина 4 г должны вводиться в 2 инфузиях по 2 г каждая, суточные дозы 6 г цефазолина — в 3 инфузиях по 2 г каждая. Продолжительность инфузии в каждом случае от 30 до 120 минут.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно, 1-2 г — за 0,5-1 час до операции, по 0,5-1 г — каждые 6-8 часов в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 часа и более) цефазолин можно дополнительно вводить 0,5-1 г во время операции, если это необходимо, с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В кардиохирургии
профилактическое введение цефазолина может быть продолжено течение от 48 часов до 3-5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации.
Продолжительное введение препарата после хирургического вмешательства должно поддерживаться национальным официальным руководством. Важно, чтобы (1) предоперационная доза была дана только (от 30 мин до 1 часа) до начала операции, чтобы в сыворотке крови и ткани присутствовал адекватный уровень антибиотика во время первоначального хирургического разреза; и (2) Цефазолин следует вводить, если необходимо, через соответствующие промежутки времени во время операции, чтобы обеспечивался достаточный уровень антибиотика в предполагаемые моменты наибольшего воздействия на инфекционные микроорганизмы.
Детям в возрасте 1 месяц, и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфекции, вызванные чувствительными организмами: 25-50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 часов. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 часов.
Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться более низкая доза, чтобы избежать передозировки. Эта более низкая доза может быть установлена путем определения уровня антибиотика в крови. Если это невозможно, то доза может быть установлена на основе клиренса креатинина. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Коррекция режима дозирования у взрослых пациентов с нарушениями функций почек в соответствии с показателями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% — 14 дозы с интервалами 12 часов; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — 14 обычной дозы каждые 18-24 часа. У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.
Коррекция режима дозирования у детей с нарушениями функций почек в соответствии с показателями клиренса креатинина (КК): при КК 70-40 мл/мин вводят 60% от средней суточной дозы каждые 12 часов; при КК 40-20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется при нормальной функции почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста часто наблюдается снижение функций почек, применять с осторожностью, тщательно подбирая дозу, желательно под контролем функции почек.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, реакции возбудителя и клинической картины. Терапия должна продолжаться еще несколько дней после разрешения симптомов, до эрадикации возбудителя.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий
1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного введения препарата.
Следует использовать только прозрачные свежеприготовленные растворы!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения лекарственного средства. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворённых частиц.
Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения лекарственное средство разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера.
В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см. раздел «Противопоказания»).
Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.
Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.
Цефазолин следует вводить с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями (например, аллергическим ринитом или бронхиальной астмой), так как увеличивается риск тяжёлой реакции гиперчувствительности.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит. При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колитом).
Почечная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения лекарственного средства, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).
У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.
Развитие микробной устойчивости. Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штаммов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.
Нарушение свертываемости крови. В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 48 мг натрия, что эквивалентно 2,4% от рекомендуемой Всемирной организацией здравоохранения максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого человека: 2 г.
Цефазолин достигает эмбриона/плода, проникая через плаценту.
Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.
Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.
Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь в виду также возможность сенсибилизации.
Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).
Антибиотики и синтетические противомикробные средства. Цефазолин обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию цефазолина в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций
Цефазолин не совместим с дисульфатом амикацина, амобарбиталом натрия, аскорбиновой кислотой, сульфатом, блеомицина, глюцептатом кальция, глюконатом кальция, гидрохлоридом циметидина, натрия колистиметатом, эритромицина глюцептатом, канамицина сульфатом, гидрохлоридом окситетрациклина, пентобарбиталом натрия, полимиксина В сульфатом и гидрохлоридом тетрациклина.
Антикоагулянты и витамин К. Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами, предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К1.
Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Нефротоксическое действие. Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.
Подобно всем, лекарственным, средствам Цефазолин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех
Прекратите применение лекарственного средства и немедленно обратитесь к врачу, если заметите какой-либо из перечисленных симптомов.
Нечасто: могут возникать менее чем у 1 человека из 100:
■ покраснение кожи (эритема), обширная кожная сыпь (многоформная эритема или экзантема), крапивница (красная, зудящая, бугристая кожная сыпь) на поверхности кожи, лихорадка, подкожные отеки (ангионевротический отек) и/или отеки легочной ткани, возможно, с кашлем и затруднением дыхания (интерстициальная пневмония или пневмонит) — все перечисленные выше побочные эффекты могут указывать на аллергическую реакцию на данное лекарство.
Редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 1000:
■ желтуха (желтый цвет кожи и белков глаз);
■ крупная кожная сыпь с покраснением кожи, лихорадкой, волдырями или язвами (синдром Стивенса Джонсона) или крупная сыпь с покраснением, шелушением и отеком кожи, выглядящим как ожог (токсический эпидермальный некролиз).
Очень редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000:
■ тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок) с затруднением дыхания, отеком горла, лица, век или губ, повышением частоты сердечных сокращений и падением артериального давления. Такая реакция может начаться вскоре после приема лекарства или позже;
■ тяжелая и частая диарея, иногда с кровью, так как это может указывать на более серьезное состояние.
Следующие побочные эффекты также могут возникать при применении цефазолин-содержащих препаратов:
Часто: могут возникать менее чем у 1 человека из 10:
■ легкие желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, тяжелая и частая диарея). Эти побочные эффекты обычно проходят через несколько дней;
■ инъекция в мышцу может вызвать боль в месте инъекции. Иногда в месте инъекции может образоваться затвердение кожи и мягких тканей.
Нечасто: могут возникать менее чем у 1 человека из 100:
■ молочница ротовой полости (густые белые или кремовые отложения во рту и на языке);
■ припадки/судороги у пациентов с проблемами почек;
■отек вены, вызванный тромбом, образующимся после инъекции в мышцу (тромбофлебит).
Редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 1000:
■ бактериальная инфекция мужских или женских половых органов с такими симптомами, как зуд, покраснение, отек и женские выделения (генитальный кандидоз, монолиаз, вагинит);
■ повышение или снижение концентрации глюкозы в крови (гипергликемия или гипогликемия);
■ обратимые нарушения со стороны крови, включая уменьшение или увеличение количества красных и белых клеток крови (лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия и эозинофилия), которые могут вызвать кровотечение, легкие кровоподтеки и/или изменение цвета кожи (данные последствия подтверждаются анализами крови);
■ чувство головокружения, усталости и общее ощущение недомогания;
■ боль в груди, избыток жидкости в легких, одышка, кашель, заложенность носа (ринит);
■ нарушения работы печени (например, транзиторное повышение уровня щелочной фосфатазы или транзиторный гепатит), сопровождающиеся такими симптомами, как повышение уровня печеночных ферментов (аланин-трансаминазы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (АСТ), гамма глутамилтранспептидазы (гамма-ГТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ)), а также уровня билирубина (продукта распада клеток крови) в желчи или моче (на основании результатов анализа крови);
■ проблемы с почками (нефротоксичность, интерстициальный нефрит, неопределенная нефропатия, протеинурия), сопровождающиеся такими симптомами, как отек почек и повышенный уровень содержания азота в организме.
Данные последствия приема препарата диагностируются на основании результатов анализа мочи. Они возникают обычно только у пациентов, получающих Цефазолин одновременно с другими лекарствами, которые могут оказать влияние на работу почек;
■ нарушения сна, включая ночные кошмары и неспособность заснуть (бессонница), гиперактивность, спутанность сознания;
■ чувство нервозности или беспокойства, сонливость, слабость, приливы жара, нарушение цветового зрения, головокружение и эпилептические припадки (непроизвольное быстрое и многократное сокращение и расслабление мышц).
Очень редко: могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000:
■ зуд заднего прохода или половых органов (зуд);
■ нарушения свертывания крови, что может привести к усилению кровотечения. Это может быть устранено путем увеличения потребления витамина К и должно быть подтверждено анализом крови;
■ снижение гемоглобина, гематокрита, анемия, гемолитическая анемия (разрушение красных клеток крови, сопровождающееся желтухой);
■ псевдомембранозный колит. Данное состояние требует немедленного начала лечения.
Частота неизвестна — исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно
■ длительное или повторное лечение цефазолином может привести к заражению цефазолинорезистентными грибами или бактериями (суперинфекция);
■ головная боль, парестезии, миоклонии, метеоризм, спазмы желудка, боли в эпигастрии, изжога, стоматит, почечная недостаточность.
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, Вам рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на перечисленные в листке-вкладыше. Вы так же можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
При введении высоких доз возникает воспаление и флебит в области введения (при внутривенном введении). Возможно головокружение, головная боль, возбуждённое состояние, миоклонии, парестезии и боли в области введения. При нарушении функции почек могут возникать судороги. При лабораторных исследованиях отмечается повышение уровня креатинина, мочевины, активности трансаминаз, билирубина, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.
Меры помощи включают:
прекращение введения цефазолина, контроль состояния жизненно-важных функций организма, при появлении судорог противосудорожную терапию. В случаях тяжелой передозировки, если пациент не отвечает на проведение симптоматической терапии, возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.
1 г во флаконах стеклянных, укупоренными резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. По 1 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177) 731156, 735612.