Гепаметион инструкция по применению цена отзывы

ГЕПАМЕТИОН®

МНН: S-аденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Производитель: ПАО Киевмедпрепарат

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024432

Информация о регистрации в РК:
13.01.2020 — 13.01.2025

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ГЕПАМЕТИОН®

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Лиофилизат
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного
введения в комплекте с растворителем

Состав

Один
флакон содержит

активное
вещество —
S-аденозил-L-метионин
1,4-бутандисульфонат
760 мг в пересчете на адеметионин катион – 400 мг,

Одна
ампула с растворителем содержит: L-лизин,
натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат
– лиофилизированная
масса от
белого до слегка желтого цвета,
свободная от посторонних частиц.

Растворитель
–
прозрачная
жидкость от бесцветного до светло-желтого
цвета.

Приготовленный
раствор
– прозрачный раствор без видимых частиц, от бесцветного до
желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний
желудочно-кишечного тракта и нарушения обмена веществ другие.
Аминокислоты
и их производные. Адеметионин.

Код
АТХ А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

У
человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль
адеметионина является двухфазным
с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом
полувыведения около 1,5 часа. Всасывание при внутримышечном введении
– 96 %, максимальная плазменная концентрация достигается через
45 минут после применения. Плазменные концентрации снижаются до
начальных значений в течение 24 часов. Биодоступность после
перорального применения повышается, если адеметионин применяют между
приемами пищи.

Распределение

Объем распределения
составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг
соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и
составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс
метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом
адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая
метилаза использует адеметионин в качестве субстрата для продукции
S-аденозил-гомоцистеина,
который затем гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью
S-аденозил-гомоцистеин—гидралазы.
Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до
метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата.
В
конечном итоге,
метионин
может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В норме выведение с
мочой составляет 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с
фекалиями — 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.

Фармакодинамика

S-аденозил-L-метионин
(адеметионин) – аминокислота
природного происхождения,
которая присутствует практически во всех тканях и жидких средах
организма. Адеметионин, прежде всего, действует как коэнзим и донор
метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос
метильных групп (трансметилирование) адеметионина также является
важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны
клеток и играет роль в текучести мембран.

Адеметионин способен
проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации
адеметионина влияют на процессы трансметилирования, которые являются
очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм
катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов
(серотонина, мелатонина) и гистамина.

Адеметионин является
предшественником в образовании физиологических сульфурированных
соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) в
реакциях транссульфурирования. Глютатион, самый мощный антиоксидант,
является важным компонентом для печеночной детоксикации. Адеметионин
повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как
алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая
кислота и витамин В12
являются эссенциальными конутриентами в процессах метаболизма и
восстановления адеметионина.

Показания к применению

• депрессивный
  синдром

Способ применения и дозы

Внутривенное
введение необходимо проводить очень медленно.

Лечение
обычно начинают с парентерального введения препарата с последующим
применением препарата в форме таблеток или сразу с применения
таблеток. Готовить раствор для инъекций нужно непосредственно перед
применением. Препарат можно вводить в виде внутримышечных или
внутривенных инъекций. Для внутривенного введения необходимую дозу
адеметионина далее нужно развести в 250 мл физиологического раствора
или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и проводить инфузию медленно на
протяжении 1-2 часов.

Неиспользованную
часть раствора нужно выбросить.

Адеметионин не
следует смешивать со щелочными растворами или растворами, содержащими
ионы кальция. Если лиофилизированный порошок имеет другой цвет, кроме
от белого до слегка желтого (из-за наличия трещин во флаконе или
из-за воздействия повышенной температуры), необходимо воздержаться от
его применения.

Начальная терапия

Внутривенно
или внутримышечно:
рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг массы тела в сутки. Обычная
начальная доза составляет 400 мг/сутки, общая суточная доза не должна
превышать 800 мг. Продолжительность начальной парентеральной терапии
составляет 15-20 дней при лечении депрессивных синдромов.

Длительность терапии
зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом
индивидуально.

Лиофилизированный
порошок необходимо растворять в специальном растворителе, который
добавляется непосредственно перед применением.

Дети

Эффективность
и безопасность применения адеметионина у детей не установлена.

Пациенты пожилого
возраста

Из имеющихся данных
по использованию адеметионина не было выявлено различий в реакциях на
лечение между пациентами пожилого возраста и младшими пациентами.
Лечение пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать с
наименьшей рекомендованной дозы, учитывая снижение печеночной,
почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических
состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у
пациентов с почечной недостаточностью

Рекомендуется
соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение
у пациентов с печеночной недостаточностью
Фармакокинетические параметры в норме и у больных с печеночной
недостаточностью одинаковы.

Побочные действия

Чаще
всего при лечении адеметионином сообщалось о головной боли, диарее и
тошноте.

Побочные
реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Часто

— тошнота, боли в
животе, диарея

—
головная боль

— тревога, бессонница

— кожный зуд

Нечасто

—
сухость во рту, диспепсия,
метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения,
желудочно-кишечные расстройства, рвота

—
астения, отек, лихорадка, озноб, реакции в месте инъекции, некроз в
месте введения

—
гиперчувствительность,
анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например,
гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине,
ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления
(гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

— инфекции мочевыводящих
путей

— артралгии, мышечные
судороги

—
головокружение, парестезии, дисгевзия

—
ажитация, спутанность сознания

— отек гортани

—
гипергидроз,
ангионевротический отек, аллергические кожные реакции (например
высыпания, зуд, крапивница, эритема).

— «приливы»,
гипотензия, флебит

Редко

— вздутие живота,
эзофагит

— недомогание

Редко
сообщалось о суицидальных мыслях/поведении у пациентов с
депрессивными синдромами.

Противопоказания

• генетические
  дефекты, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие
  гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например недостаточность
  цистатионин бета-синтазы, дефект метаболизма витамина В12)

• повышенная
  чувствительность к любому компоненту препарата

Лекарственные взаимодействия

Существуют
данные о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего
адеметионин на фоне приема кломипрамина. Следует с осторожностью
применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами
(такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами,
содержащими триптофан.

Особые указания

Это лекарственное
средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть
практически свободное от натрия. Одна доза лекарственного средства
содержит 6,61 мг натрия (эквивалентно содержанию натрия в 16,80 мг
столовой соли). Это составляет 0,3 % от рекомендованного ВОЗ
максимального суточного приема натрия для взрослых (5 г столовой
соли).

Внутривенное
введение необходимо проводить очень медленно.

Поскольку
недостаточность витамина В12
и фолиевой кислоты (фолатов) может вызвать уменьшение концентрации
адеметионина, пациентам группы риска (с анемией, заболеваниями
печени, беременностью или вероятностью развития витаминной
недостаточности из-за других заболеваний или образа питания, такого
как вегетарианство) необходимо регулярно проводить анализ крови для
проверки плазменных уровней этих веществ. Если обнаружена
недостаточность, рекомендуется лечение витамином В12
и/или фолиевой кислотой (фолатами) до или во время применения
адеметионина.

Адеметионин
не рекомендуется для применения пациентам с биполярными психозами.
У некоторых пациентов произошел переход от депрессии до гипомании или
мании при лечении адеметионином.

Пациенты
с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной
психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля
эффективности лечения.

Были
получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у
пациентов, получавших лечение адеметионином. В большинстве случаев,
не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога
прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Влияние на
иммунологический анализ гомоцистеина

Адеметионин влияет
на иммунологический анализ гомоцистеина, результаты которого могут
ошибочно указывать на повышенный уровень гомоцистеина в плазме крови
у пациентов, которые принимают адеметионин. В связи с этим таким
пациентам рекомендуется применять неиммунологические методы
определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная
недостаточность

Фармакокинетические
характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с
хроническим заболеванием печени.

Почечная
недостаточность

Существуют
ограниченные клинические данные по применению адеметионина пациентам
с почечной недостаточностью. Таким пациентам адеметионин следует
применять с осторожностью.

Самоубийство/суицидальные
мысли

Депрессия
связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей,
суицидального поведения и самоубийства (суицидальных
происшествий).
Риск сохраняется до наступления ремиссии при лечении депрессии.
Существенного улучшения может не наблюдаться в течение первых недель
лечения или нескольких недель после начального курса терапии, поэтому
пациентам с депрессией необходим тщательный контроль, пока не будет
отмечаться улучшение состояния.

Другие психические
заболевания, при которых применяют данный препарат, также могут быть
связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того,
такие заболевания могут быть связаны с тяжелым депрессивным
расстройством. При лечении пациентов с тяжелым депрессивным
расстройством следует проявлять большую осторожность и применять те
же меры безопасности, что и при лечении пациентов с другими
психическими заболеваниями.

Применение в
период беременности или кормления грудью

Применение
высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало
каких-либо побочных реакций. Применение адеметионина
в І триместре беременности возможно только в случае крайней
необходимости.

В
период лактации адеметионин
применяется,
только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Применение в
педиатрии

Безопасность и
эффективность применения адеметионина детям не установлены.

Особенности
влияния лекарственного препарата на способность управлять
транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

У некоторых
пациентов во время терапии адеметионином может возникнуть
головокружение. В таких случаях следует воздержаться от управления
транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного
исчезновения симптомов, которые могут влиять на скорость реакции при
указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы:
усиление побочных действий.

Лечение:
общая
поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными
функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска и упаковка

Во флаконах
стеклянных, укупоренных пробками резиновыми и закатанных колпачками
алюминиевыми с пластиковой накладкой или без пластиковой накладки.

Растворитель
помещают в ампулы стеклянные, по 5 мл.

По 5 флаконов с
лиофилизатом и по 5 ампул с растворителем помещают в контурную
ячейковую упаковку.

По 1 контурной
упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить
в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Лиофилизат – 3
года.

Растворитель
–
3
года.

Срок
хранения конечного препарата определяется относительно того
компонента (лиофилизат или растворитель), срок хранения которого
заканчивается раньше.

Не применять по
истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО
«КИЕВМЕДПРЕПАРАТ»,

Украина, 01032, г.
Киев, ул. Саксаганского, 139.

Наименование
и страна держателя регистрационного удостоверения

ПАО
«КИЕВМЕДПРЕПАРАТ», Украина

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства:

ТОО
«ТД Фармамед», 

г. Алматы, улица
Ходжанова, здание 67, н.п. 4а

Тел.:
+7 (727) 344-99-05/06

E-mail:
Almaty@pharmamed.kz

Гепаметион®_(финал).doc	0.08 кб
Гепаметион_лиоф.каз_.doc	0.1 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Состав

діюча речовина: адеметіонін;

1 таблетка містить 949 мг S-аденозил-L-метіоніну 1,4 бутандисульфонату, що відповідає

500 мг адеметіоніну катіону;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, суміш для покриття (містить: метакрилатний сополімер (тип А), тальк, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат, поліетиленгліколь (макрогол)).

Лікарська форма

Таблетки кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті плівковою оболонкою, овальної форми, від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на систему травлення і процеси метаболізму. Амінокислоти та їхні похідні. Код АТХ А16А А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Адеметіонін, або S-аденозил-L-метіонін, є похідною амінокислоти метіоніну. S-аденозил-L-метіонін (адеметіонін) – натуральна амінокислота, наявна практично у всіх тканинах і рідких середовищах організму. Адеметіонін діє насамперед як коензим та донор метильної групи у реакціях трансметилювання, що є невід’ємним метаболічним процесом у людини і у тварин. Перенесення метильних груп (трансметилювання) також є невід’ємним метаболічним процесом при будуванні подвійного фосфоліпідного шару у мембранах клітин та сприяє текучості мембран. Адеметіонін здатний проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Процес трансметилювання за участю адеметіоніну є ключовим в утворенні нейромедіаторів центральної нервової системи, включаючи катехоламіни (допамін, норадреналін, адреналін), серотонін, мелатонін та гістамін.

Адеметіонін також є попередником в утворенні фізіологічних сульфурованих (тіолових) сполук (цистеїну, таурину, глютатіону, коензиму А) у реакціях транссульфурування. Глютатіон, найпотужніший антиоксидант у печінці, відіграє важливу роль у печінковій детоксикації. Адеметіонін підвищує рівень печінкового глютатіону у пацієнтів з ураженням печінки як алкогольного, так і неалкогольного ґенезу. Фолієва кислота (фолати) та вітамін В₁₂ є невід’ємними конутрієнтами у процесах метаболізму та відновлення адеметіоніну. 

Внутрішньопечінковий холестаз

Внутрішньопечінковий холестаз може бути одним з ускладнень гострих та хронічних захворювань печінки і може проявлятися незалежно від їхньої етіології. Цей патологічний стан характеризується зменшенням секреції жовчі гепатоцитами, що призводить до накопичення у крові речовин, які зазвичай виводяться за допомогою жовчі, зокрема білірубіну, солей жовчних кислот та ензимів.

Застосування адеметіоніну дає змогу подолати блокування обміну (перетворення метіоніну на адеметіонін), спричинене зменшенням активності ензиму адеметіонін-синтетази. Таким чином відновлюються фізіологічні механізми, які перешкоджають появі холестазу. За допомогою різних експериментальних досліджень було виявлено, що антихолестатичний ефект адеметіоніну забезпечується завдяки: 1) відновленню мікротекучості цитоплазматичних мембран шляхом адеметіонінзалежного синтезу мембранних фосфоліпідів (зменшення відношення холестерин/фосфоліпіди) та 2) подоланню метаболічного блокування процесу транссульфурування та, відповідно, відновленню синтезу тіолових груп, які беруть участь в ендогенних процесах детоксикації.

Фармакокінетика.

Абсорбція. У людини після внутрішньовенного введення фармакокінетичний профіль адеметіоніну є біекспоненціальним та складається з фази швидкого вираженого розподілу у тканинах та фази кінцевої елімінації з періодом напіввиведення приблизно 1,5 години. Абсорбція при внутрішньом’язовому введенні є майже повною (96 %), максимальна плазмова концентрація досягається приблизно через 45 хв після застосування. Після перорального застосування кишковорозчинних таблеток адеметіоніну максимальна плазмова концентрація є дозозалежною, становить 0,5–1 мг/л та досягається через 3–5 годин після прийому разової дози від 400 мг до 1000 мг. Плазмова концентрація знижується до початкового значення протягом 24 годин. Біодоступність після перорального застосування підвищується, якщо адеметіонін застосовується між прийомами їжі. При пероральному застосуванні таблетки абсорбуються у кишковому тракті та значно підвищують плазмову концентрацію адеметіоніну. Дослідження на тваринах за допомогою ізотопних методів підтвердили, що пероральне застосування адеметіоніну стимулює утворення метильованих сполук у печінці. Також було підтверджено, що засвоєння адеметіоніну організмом відбувається типовими метаболічними шляхами, характерними для ендогенної сполуки (трансметилювання, транссульфурування, декарбоксилювання).

Розподіл. Об’єм розподілу становить 0,41 та 0,44 л/кг для доз адеметіоніну 100 мг та 500 мг відповідно. Зв’язування з білками сироватки крові незначне і становить ≤ 5 %.

Метаболізм. Реакції, які продукують, засвоюють та регенерують адеметіонін, називаються циклом адеметіоніну. На першому етапі цього циклу адеметіонінзалежні метилази використовують адеметіонін як субстрат для продукції S-аденозил-гомоцистеїну, який потім гідролізується до гомоцистеїну та аденозину за допомогою S-аденозил-гомоцистеїн-гідролази. Гомоцистеїн, у свою чергу, піддається зворотній трансформації до метіоніну шляхом переносу метильної групи від 5-метилтетрагідрофолату. Зрештою, метіонін може перетворитися в адеметіонін, завершуючи цикл.

Виведення. У радіоізотопних дослідженнях при пероральному застосуванні радіоактивно міченого (метил ¹⁴С) адеметіоніну у здорових добровольців виведення із сечею радіоактивної речовини становило 15,5 ± 1,5 % через 48 годин та виведення із фекаліями становило 23,5 ± 3,5 % через 72 години, при цьому у стійких пулах залишалось інкорпоровано приблизно 60 % речовини. 

Показания

• Внутрішньопечінковий холестаз у дорослих, у тому числі у хворих на хронічний гепатит різної етіології та цироз печінки;
• внутрішньопечінковий холестаз у вагітних.

Противопоказания

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату (див. розділ «Склад»).

Генетичні дефекти, що впливають на метіоніновий цикл та/або спричиняють гомоцистинурію та/або гіпергомоцистеїнемію (наприклад, недостатність цистатіонін-бета-синтази, дефект метаболізму вітаміну В₁₂).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметіонін на тлі прийому кломіпраміну. Через це, хоча можливість взаємодії припускається теоретично, слід з обережністю застосовувати адеметіонін одночасно зі селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості щодо застосування

Слід контролювати рівень аміаку у пацієнтів з прециротичною або циротичною стадією гіперамоніємії, які застосовують таблетки адеметіоніну.

Оскільки недостатність вітаміну В₁₂ та фолієвої кислоти (фолатів) може спричинити зменшення концентрації адеметіоніну, пацієнтам із групи ризику (анемія, захворювання печінки, вагітність або можливість розвитку вітамінної недостатності через інші хвороби або спосіб харчування, такий як веганство) необхідно регулярно проводити аналіз крові для перевірки плазмових рівнів цих речовин. Якщо виявлено недостатність, рекомендується лікування вітаміном В₁₂ та/або фолієвою кислотою (фолатами) до або під час застосування адеметіоніну. У разі неможливості проведення зазначених досліджень пацієнтам із групи ризику рекомендується застосування вітаміну В₁₂ та/або фолієвої кислоти (фолатів) згідно з інструкціями для медичного застосування цих лікарських засобів (див. розділ «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика. Метаболізм»).

Цей препарат не призначається для лікування депресивних розладів, але може застосовуватися для лікування внутрішньопечінкового холестазу у пацієнтів з депресивними розладами. Тому необхідно враховувати наведені нижче застереження щодо пацієнтів, які отримують терапію антидепресантами.

Адеметіонін не рекомендується для застосування пацієнтам із біполярними психозами. Повідомлялося про пацієнтів, у яких відбувся перехід від депресії до гіпоманії або манії при лікуванні адеметіоніном.

Опубліковано одне повідомлення про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметіонін на тлі прийому кломіпраміну. Хоча можливість взаємодії припускається теоретично, слід з обережністю застосовувати адеметіонін одночасно зі СІЗЗС, трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти з депресією зазвичай знаходяться у групі ризику щодо скоєння суїциду або інших серйозних вчинків, тому потребують ретельного спостереження та постійної психіатричної допомоги під час лікування антидепресантами з метою належного виявлення та лікування симптомів депресії. Пацієнти, в анамнезі яких є суїцидальна поведінка або думки, або які проявляють значний ступінь суїцидальних намірів, мають підвищений ризик намірів або спроб суїциду, тому вони повинні перебувати під ретельним наглядом під час лікування.

Були повідомлення про короткотривалу появу або посилення відчуття тривоги у пацієнтів, які приймали адеметіонін. У більшості випадків у перериванні терапії не було необхідності. Іноді відчуття тривоги зникало після зменшення дозування або припинення терапії.

Вплив на імунологічний аналіз гомоцистеїну

Адеметіонін впливає на імунологічний аналіз гомоцистеїну, результати якого можуть помилково вказувати на підвищений рівень гомоцистеїну у плазмі крові у пацієнтів, які приймають адеметіонін. У зв’язку з цим таким пацієнтам рекомендується застосовувати неімунологічні методи визначення рівня гомоцистеїну у плазмі крові.

Ниркова недостатність. Існують обмежені клінічні дані щодо застосування адеметіоніну пацієнтам із нирковою недостатністю. Таким пацієнтам адеметіонін слід застосовувати з обережністю.

Печінкова недостатність. Фармакокінетичні характеристики не відрізняються у здорових добровольців та пацієнтів із хронічним захворюванням печінки.

Пацієнти літнього віку.

Клінічні дослідження адеметіоніну не включали достатню кількість пацієнтів віком від 65 років, щоб установити, чи є різниця у відповіді на лікування порівняно із молодшими пацієнтами. На основі наявного клінічного досвіду не виявлено відмінностей у реакціях на лікування між пацієнтами літнього віку та молодшими пацієнтами. Загалом, підбір дози для пацієнтів літнього віку необхідно здійснювати обережно, зазвичай розпочинають з найменшої рекомендованої дози, враховуючи збільшену частоту зниження печінкової, ниркової або серцевої функції, наявність супутніх патологічних станів та застосування інших лікарських засобів.

Допоміжні речовини

Цей лікарський засіб містить 1,92 мг (0,08 ммоль) натрію на 1 таблетку, тобто практично вільний від натрію.

Способ применения и дозы

Лікування може розпочинатись із парентерального введення препарату (застосовувати лікарський засіб Гепаметіон^® у формі порошку ліофілізованого для розчину для ін’єкцій у комплекті з розчинником) з подальшим застосуванням препарату у формі таблеток або одразу із застосування таблеток. Добову дозу таблеток можна розподілити на 2–3 прийоми.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи. Таблетки лікарського засобу Гепаметіон^® покриті спеціальною оболонкою, що розчиняється тільки в кишечнику, завдяки чому адеметіонін вивільняється у дванадцятипалій кишці. Для кращого всмоктування активної речовини та для повного терапевтичного ефекту таблетки слід застосовувати між прийомами їжі.

Таблетку препарату Гепаметіон^® слід виймати з блістера безпосередньо перед прийомом. Якщо таблетки мають інший колір, крім від білого до жовтуватого (через порушення цілісності алюмінієвої обгортки), рекомендовано утриматися від їх застосування.

Початкова терапія

Перорально (всередину): рекомендована доза становить 10–25 мг/кг маси тіла на добу. Звичайна початкова доза становить 800 мг/добу, загальна добова доза не має перевищувати 1600 мг.

Підтримуюча терапія

Застосовувати перорально 800–1600 мг/добу.

Індивідуальна початкова та підтримуюча доза повинна визначатися лікарем залежно від маси тіла і тяжкості захворювання, а також з урахуванням наявних дозувань препарату в обігу.

Тривалість терапії залежить від тяжкості та перебігу захворювання та визначається лікарем індивідуально.

Діти.

Безпека та ефективність застосування адеметіоніну дітям не встановлені. 

Побочные реакции

В ході клінічних досліджень адеметіонін застосовували приблизно 2000 пацієнтів. Найчастіше під час лікування адеметіоніном повідомлялося про головний біль, діарею та нудоту.

Про нижченаведені побічні реакції повідомлялося із вказаною частотою в ході клінічних досліджень застосування адеметіоніну (n=1922), а також у спонтанних повідомленнях. Побічні реакції класифіковано за системами органів (згідно з MedDRA) та за частотою виникнення: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100, < 1/10), нечасті (≥ 1/1000, < 1/100), рідкі (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту: часті – біль у животі, діарея, нудота; нечасті – сухість у роті, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, шлунково-кишкові розлади, блювання, езофагіт; рідкі – здуття живота.

Загальні розлади та реакції у місці введення: часті – астенія; нечасті – набряк, гіпертермія, озноб*, реакції у місці введення*¹, некроз у місці введення*¹; рідкі – нездужання.

З боку імунної системи: нечасті – гіперчутливість*, анафілактоїдні реакції* або анафілактичні реакції (наприклад, гіперемія, диспное, бронхоспазм, біль у спині, дискомфорт у грудній клітці, зміни артеріального тиску (гіпотензія, гіпертензія) або частоти пульсу (тахікардія, брадикардія))*.

Інфекції та інвазії: нечасті – інфекції сечовивідних шляхів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасті – артралгія, м’язові судоми.

З боку нервової системи: часті – головний біль; нечасті – запаморочення, парестезії, дисгевзія*.

Психічні розлади: часті – тривога, безсоння; нечасті – ажитація, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті – набряк гортані*.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті – свербіж; нечасті – гіпергідроз, ангіоневротичний набряк*, алергічні шкірні реакції (наприклад, висипання, свербіж, кропив’янка, еритема)*.

Судинні розлади: нечасті – припливи, гіпотензія, флебіт.

Рідко були повідомлення про суїцидальні думки/поведінку у пацієнтів з депресивними розладами (див. розділ «Особливості застосування»).

*Побічні реакції зі спонтанних повідомлень, про які частіше відомо зі спонтанних повідомлень або які не спостерігались у ході клінічних досліджень, класифіковані за частотою виникнення «нечасті» з огляду на те, що верхня межа 95 % довірчого інтервалу для очікуваної частоти не перевищує 3/Х, де Х=1922 (загальна кількість добровольців у клінічних дослідженнях).

¹Стосується ін’єкційної форми препарату.

Передозировка

Випадки передозування адеметіоніном спостерігалися рідко. При передозуванні лікарі мають звертатися до місцевих токсикологічних центрів. Загалом, рекомендований нагляд за пацієнтом та застосування підтримуючого лікування.

Применение в период беременности или кормления грудью

В ході клінічних досліджень у жінок, яких лікували адеметіоніном у ІІІ триместрі вагітності, не спостерігалося будь-яких побічних реакцій. Адеметіонін слід застосовувати лише у разі нагальної потреби у перших двох триместрах вагітності.

У період годування груддю адеметіонін застосовують тільки тоді, коли очікувана користь від його застосування переважає потенційний ризик для немовляти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У деяких пацієнтів при застосуванні адеметіоніну може виникнути запаморочення. Пацієнтам слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами до того часу, поки не буде цілковитої впевненості, що терапія адеметіоніном не впливає на їхню здатність виконувати зазначені види діяльності.

Условия хранения

Термін придатності

2 роки. 

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ?С.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Внимание! Срок действия регистрационного удостоверения UA/15978/01/01 закончился 05.12.2022

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Гепаметион только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• https://www.arterium.ua — ОАО «Киевмедпрепарат»

Описание

Гепаметион (HEPAMETION) инструкция по применению

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

действующее вещество:

1 ампула с растворителем содержит: L-лизин, натрия гидроксид, воду для инъекций.

Лекарственная форма

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и процессы метаболизма. Код АТХ А16А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Адеметионин способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, которые являются очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Адеметионин является предшественником в образовании физиологических сульфурированных соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) в реакциях транссульфурирования. Глютатион, самый мощный антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными конутриентами в процессах метаболизма и восстановления адеметионина.

Фармакокинетика.

Метаболизм. Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимая метилаза использует адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. Наконец, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Клинические характеристики

Показания

Внутрипеченочный холестаз у взрослых, в том числе у больных хроническим гепатитом различной этиологии и циррозом печени.
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Депрессивные синдромы.

Противопоказания

Генетические дефекты, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например недостаточность цистатионин бета-синтазы, дефект метаболизма витамина В12).

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Существуют данные о развитии серотонинового синдрома у пациента, который применял адеметионин на фоне приема кломипрамина. Хотя роль адеметионина в данном случае допускается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особенности применения

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия. Одна доза лекарственного средства содержит 6,61 мг натрия (эквивалентно содержанию натрия 16,80 мг столовой соли). Это составляет 0,3 % от рекомендованного ВОЗ максимального суточного приема натрия для взрослых (5 г столовой соли).

Внутривенное введение необходимо проводить очень медленно.

Адеметионин не рекомендуется для применения пациентам с биполярными психозами. У некоторых пациентов произошел переход от депрессии до гипомании или мании при лечении адеметионином.

Существуют данные о применении адеметионина для лечения депрессии в кратковременных клинических наблюдениях (3-6 недель). Эффективность применения адеметионина продолжительностью более 6 недель для лечения депрессии неизвестна. Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии адеметионином симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией обычно находятся в группе повышенного риска совершения суицида или других серьезных поступков, поэтому нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Имеются данные о кратковременном появлении или усилении чувства тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев в прерывании терапии не было необходимости. В некоторых случаях чувство тревоги исчезало после уменьшения дозы или прекращения терапии.

Влияние на иммунологический анализ гомоцистеина. Адеметионин влияет на иммунологический анализ гомоцистеина, результаты которого могут ошибочно указывать на повышенный уровень гомоцистеина в плазме крови у пациентов, которые принимают адеметионин. В связи с этим таким пациентам рекомендуется применять неиммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетические характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печени.

Следует контролировать уровни аммиака у пациентов с прецирротической или цирротической стадией гипераммониемии, которые применяют таблетки адеметионина.

Почечная недостаточность. Соответствующих исследований не проводилось, поэтому таким пациентам адеметионин следует применять с осторожностью.

Самоубийство/суицидальные мысли. Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, суицидального поведения и самоубийства (самоубийства или связанными с ним событиями). Риск сохраняется до наступления ремиссии при лечении депрессии. Существенного улучшения может не наблюдаться в течение первых недель лечения или в течение нескольких недель после начального курса терапии, поэтому пациентам с депрессией необходим тщательный контроль, пока не будет отмечаться улучшение состояния.

Другие психические заболевания, при которых применяют данный препарат, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, такие заболевания могут быть связаны с тяжелым депрессивным расстройством. При лечении пациентов с тяжелым депрессивным расстройством следует проявлять большую осторожность и применять те же меры безопасности, что и при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Адеметионин в I и II триместре беременности следует применять только после тщательной оценки врачом соотношения польза для женщины/риск для плода.

В период кормления грудью адеметионин применяют только тогда, когда польза от его применения для женщины превышает риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов во время терапии адеметионином может возникнуть головокружение. В таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут влиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение необходимо проводить очень медленно.

Лечение обычно начинают с парентерального введения препарата с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Готовить раствор для инъекций нужно непосредственно перед применением.

Начальная терапия

Внутривенно или внутримышечно: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг массы тела в сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг/сутки, общая суточная доза не должна превышать 800 мг. Продолжительность начальной парентеральной терапии составляет 15-20 дней при лечении депрессивных синдромов и 2 недели при лечении заболеваний печени.

Перорально (внутрь): для приема внутрь следует применять препарат адеметионина в форме таблеток.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Лиофилизированный порошок необходимо растворять в специальном растворителе, который добавляется непосредственно перед применением. Препарат можно вводить в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Для внутривенного введения необходимую дозу адеметионина далее нужно развести в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и проводить инфузию медленно на протяжении 1-2 часов. Неиспользованную часть раствора нужно выбросить.

Адеметионин не следует смешивать со щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция. Если лиофилизированный порошок имеет другой цвет, кроме белого (из-за наличия трещин во флаконе или из-за воздействия повышенной температуры), необходимо воздержаться от его применения.

Пациенты пожилого возраста

Из имеющихся данных по использованию адеметионина не было выявлено различий в реакциях на лечение между пациентами пожилого возраста и младшими пациентами. Лечение пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, учитывая снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Дети

Безопасность и эффективность применения адеметионина детям не установлены.

Передозировка

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Психические расстройства: спутанность сознания, бессонница, тревожность. Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, парестезии, дисгевзия.

Кардиальные нарушения: сердечно-сосудистые расстройства.

Сосудистые расстройства: приливы, поверхностный флебит.

Желудочно-кишечные расстройства: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота.

Расстройства гепатобилиарной системы: печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, мышечные судороги.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периферические отеки, гипертермия.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например приливы, диспноэ, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в грудной клетке, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек гортани.

Срок годности

Срок годности конечного препарата определяется относительно того компонента (лиофилизат или растворитель), срок годности которого заканчивается раньше.

Условия хранения

Несовместимость

Адеметионин (раствор для инъекций) не следует смешивать со щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.

Упаковка

По 400 мг лиофилизата во флаконе, по 5 флаконов с лиофилизатом в комплекте с растворителем (5 мл) по 5 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Торговое название	Гепаметион
Действующие вещества	Адеметионин
Количество действующего вещества	400 мг
Форма выпуска	порошок для инъекций
Количество в упаковке	5 ампул с порошком и 5 ампул с растворителем по 5 мл
Первичная упаковка	флакон
Способ применения	Внутримышечный
Взаимодействие с едой	Не имеет значения
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Отечественный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Брендированный дженерик
Производитель	КИЕВМЕДПРЕПАРАТ ОАО
Страна производства	Украина
Заявитель	Arterium
Условия отпуска	По рецепту
Код АТС	A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A16 Прочие препараты для лечения заболеваний пищеварительной системы и обмена веществ A16A Прочие средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы A16AA Аминокислоты и их производные A16AA02 Адеметионин

Скачать сертификат соответствия

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Если пациент применяет нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Гептрал^® следует проконсультироваться с врачом. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в т.ч. растительного происхождения).

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в ALU/ALU блистере. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Производитель

Комментарий

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Apteka.uz
• Лекарства
• ГЕПАМЕТИОН лиофилизат