Гидрокортизон рихтер ампулы инструкция по применению

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Организация, принимающая претензии от потребителей Московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8 Тел.: +7 (495) 363-39-50 E-mail: drugsafety@g-richter.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Каждый флакон (5 мл) содержит:

Действующие вещества:

125 мг гидрокортизона ацетата и 25 мг лидокаина гидрохлорида (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата — 26,66 мг)

Вспомогательные вещества:

Пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрогенфосфата дигидрат, повидон, полисорбат 80, N,N- диметилацетамид, вода для инъекций.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код ATX: Н02АВ09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидрокортизон является стероидным гормоном с низким глюкокортикоидным и мощным противовоспалительным действием. Лидокаин — местный анестетик мембраностабилизирующего действия с быстрым развитием обезболивания.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства инъекционной формы препарата не оценивались. При местном применении гидрокортизон может всасываться и оказывать системное действие. В системном кровотоке 90% гидрокортизона находится в связанном с белками состоянии. Гидрокортизон проникает через плацентарный барьер. Гидрокортизон метаболизируется в печени с образованием тетрагидрокортизона и тетрагидрокортизола; эти производные выделяются с мочой в виде конъюгатов.

В исследованиях репродуктивной токсичности установлено фетотоксическое действие препарата, развитие мальформаций (расщелина твёрдого нёба) и замедление роста. Несмотря на то, что при клиническом использовании препаратов не отмечалось токсического действия, длительный приём кортикостероидов может быть связан с повышением риска задержки внутриутробного развития.

Лидокаин быстро всасывается со слизистых оболочек и повреждённой кожи. Препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Существует линейная зависимость от введенной дозы лидокаина и его пиковой концентрацией в крови. На скорость всасывания лидокаина оказывают влияние растворимость в липидах и вазодилятаторная активность. Скорость элиминации лидокаина из крови может быть описана двух- или трехкомпартментной моделью. Лидокаин распределяется по всем тканям организма.

В общем случае, концентрация лидокаина выше в хорошо кровоснабжаемых органах, В наибольшей концентрации лидокаин обнаруживается в скелетной мускулатуре.

В системном кровотоке препарат активно связывается с белками; время полувыведения препарата составляет 1 — 2 часа. Лидокаин метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома Р 450: CYP1F2, CYP1A2, CYP3A4. Вместе с тем, лидокаин может подвергаться ферментному разрушению в других органах и тканях. Основной путь метаболизма — деэтилирование до моноэтилглицинэксилидида с последующим гидролизом до ксилидина. Менее 5% введённой дозы лидокаина экскретируется в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс обратно зависим от степени связывания с белками и pH мочи, что говорит о неионном типе диффузии.

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения лидокаина может быть увеличен более чем в два раза.

Почечная недостаточность не влияет на кинетику лидокаина, но может увеличить накопление его метаболитов.

Местное лечение путем внутрисуставного или периартикулярного введения артритов, таких как ревматоидный артрит и остеоартрит (за исключением туберкулезного и гонококкового артрита), когда в процесс вовлечено небольшое число суставов.

Симптоматическое лечение путем местного введения несуставных воспалительных процессов, таких как воспаление сухожильных влагалищ и сумок.

Это лекарственное средство не подходит для получения системных эффектов.

Способ применения и дозировка

Для внутрисуставных или околосуставных инъекций. Это лекарственное средство также может быть введено во внесу ставные ткани (например, сухожильные влагалища/сумки).

Лекарственное средство применяется у взрослых и детей старше 1 года.

Это лекарственное средство не подходит для получения системных эффектов.

Взрослые: от 5 до 50 мг (по гидрокортизону) интра- и периартрикулярно, в зависимости от размера сустава и тяжести заболевания.

Дети (старше 1 года): от 5 до 30 мг (по гидрокортизону) в сутки в несколько введений.

Пожилые: Назначение стероидов у пожилых пациентов требует особого внимания, ввиду повышения вероятности развития побочных реакций на препарат с возрастом.

В один день препарат можно вводить не более, чем в 3 сустава; повторное введение препарата возможно при соблюдении 3-х недельного интервала. Внутрисуставное введение препарата может вызывать повреждение гиалинового хряща, максимальная частота введения в один сустав составляет 3 раза в год. Противопоказано введение препарата непосредственно в сухожилие; при тендините, препарат должен вводиться в сухожильное влагалище или в синовиальную сумку. Препарат не должен применяться для лечения поражений Ахиллова сухожилия. Препарат не показан для системного введения.

Фармацевтической формой препарата Гидрокортизон-Рихтер суспензия для инъекций является микрокристаллическая суспензия, поэтому он не может применяться для внутривенного введения. Также строго запрещается смешивание препарата с растворами для парентерального введения.

Данные о частоте развития побочных реакций не доступны.

Частота предсказуемых нежелательных побочных реакций, фсоциированных с применением кортикостероидов, включая угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, коррелирует с относительной эффективностью лекарственного средства, дозой, временем ведения и продолжительностью лечения (см. раздел «Меры предосторожности»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Общая слабость. Так же, как и для других препаратов для локального инъекционного введения, характерными реакциями на внутрисуставное введение являются боль и отёчность. Обычно эти реакции регрессируют самостоятельно в течение нескольких часов.

В отдельных случаях, особенно при использовании высоких доз и/или при длительном введении, гидрокортизон и лидокаин могут всасываться в количествах, достаточных для развития системных эффектов.

Нарушения со стороны эндокринной системы

При назначении в высоких дозах и/или длительном использовании может развиваться угнетение коры надпочечников, торможение роста в младенческом, детском и подростковом возрасте, нарушение регулярности менструального цикла, аменорея, синдром Кушинга, гирсутизм, увеличение веса, нарушение толерантности к глюкозе, повышающее требования к антидиабетической терапии.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Повышение катаболизма белков может приводить к отрицательному азотистому балансу. Отрицательный баланс кальция, повышение аппетита.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Задержка натрия и воды, снижение концентрации калия, гипокалемический алкалоз, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Приём кортикостероидов может вызывать остеопороз и задерживать рост у детей. Миалгия, артралгия. Переломы позвонков и длинных костей вследствие остеопороза, разрыв сухожилий. Также возможно развитие стероидной проксимальной миопатии и асептического остеонекроза.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Возможно развитие пептических язв (в отдельных случаях с перфорацией и кровотечением), желудочных кровотечений, панкреатита, эзофагита, изъязвления пищевода, кандидоза пищевода, острого панкреатита, диспепсии.

Тошнота и рвота.

Нарушения со стороны нервной системы

Повышение внутричерепного давления с последующим развитием отёка сосочка зрительного нерва (особенно в случае резкой отмены), судороги, головокружение, головная боль, бессонница, усугубление течения эпилепсии. Неврологические симптомы системной токсичности включают головокружение или предобморочное состояние, нервозность, тремор, периоральную парестезию, онемение языка, сонливость, судороги, кому.

Нарушения психики

Психические нарушения, эйфория, психологическая зависимость, депрессия, бессонница и усугубление течения шизофрении. Усугубление эпилепсии.

Нарушения со стороны органа зрения

Изъязвление роговицы, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, нечеткость зрения, преходящая слепота, нечеткость зрения, двоение в глазах, задняя субкапсулярная катаракта могут быть симптомами токсичность лидокаина; истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных или грибковых инфекций. Центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердца

При местном использовании лидокаин всасывается в системный кровоток в достаточном количестве для развития нарушений внутрисердечной проводимости и периферической вазодилятации.

Гипертензия, сердечная недостаточность, гипотензия, брадикардия. Разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Сердечные аритмии, брадикардия, остановка сердца, сосудистый коллапс.

Нарушения со стороны сосудов

Тромбоэмболия. Некротизирующий васкулит. Тромбофлебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица. Замедленное заживление кожи, атрофия кожи, кровоподтеки, стрии, акне, телеангиоэктазии.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Оппортунистические инфекции, обострение латентного туберкулёза.

Повышенная чувствительность к инфекциям и усугубление их тяжести при уменьшении клинических проявлений.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Лидокаин может вызвать метгемоглобинемию.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок), см. также Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Кожные пробы на аллергию к лидокаину не могут считаться надёжными.

После прекращения введения стероидов развиваются симптомы отмены: лихорадка, миалгия, артралгия, надпочечниковая недостаточность. При очень резкой отмене длительно применявшихся глюкокортикоидов возможны гипотензия, острая почечная недостаточность и смерть. Синдром отмены может также включать лихорадку, миалгию, артралгию, ринит, конъюнктивит, образование болезненных зудящих кожных узелков, уменьшение массы тела.

В случае развития вышеперечисленных побочных реакций, а также иных, не указанных побочных реакций, пациенту следует обратиться к врачу.

Гиперчувствительность к действующим веществам или вспомогательным веществам препарата.

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидной группы.

1 триместр беременности.

Синдром Кушинга.

Предрасположенность к венозным тромбозам.

Системные инфекции (при отсутствии специфического противоинфекционного лечения).

Сепсис без адекватной антибиотикотерапии.

Лечение повреждения Ахиллова сухожилия.

Полная атриовентрикулярная блокада.

Гиповолемия.

Пациенты, вакцинированные живыми вакцинами.

Внутрисуставные и периартикулярные инъекции этого препарата противопоказаны при наличии инфекции в тканях, окружающих сустав. Наличие инфекции также исключает инъекции в сухожильные влагалища и сумки.

Этот препарат не должен вводиться непосредственно в сухожилия, а также в межпозвоночные или другие неподвижные или малоподвижные суставы.

В зависимости от количества всосавшихся кортикостероидов и лидокаина могут развиваться как местные, так и системные нарушения. Специфических антидотов для лечения передозировки не существует; показано симптоматическое лечение передозировки.

Гидрокортизон: передозировка при применении данного лекарственного средства маловероятна, однако, специфический антидот отсутствует. Передозировка может вызвать тошноту и рвоту, задержку натрия и воды, гипергликемию и, иногда, желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение передозировки гидрокортизона.

Показано симптоматическое лечение передозировки.

Лидокаин: случайное внутрисосудистое введение локального анестетика может вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системные токсические реакции возникают позже (через 15-60 минут после инъекции) вследствие более медленного нарастания концентрации анестетика в крови. Передозировка лидокаина при применении данного лекарственного средства маловероятна.

Симптомы острой системой токсичности лидокаина:

Токсические эффекты лидокаина со стороны ЦНС проявляются в нарастающей степени. Первоначально появляются симптомы периоральной парестезии, онемения языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах. Зрительные нарушения и мышечный тремор или мышечные подергивания — серьезные симптомы, которые являются предвестниками развития генерализованных судорог. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением.

Долее могут последовать потеря сознания и большие судорожные припадки, продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Вследствие судорог и нарушения дыхания могут развиться гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усугубляет токсический эффект локальных анестетиков.

В тяжелых случаях могут наблюдаться токсические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе фатально опасные: гипотензия, брадикардия, аритмия и асистолия.

Регресс токсических симптомов может являться следствием перераспределения локального анестетика из ЦНС и его метаболизма.

Лечение острой передозировки лидокаина.

Инъекция анестетика должна быть немедленно прекращена. Лечение обязательно в случае судорожного синдрома или признаков угнетения ЦНС. Целью терапии является поддержка оксигенации, прекращение судорог и поддержка гемоциркуляции. Необходимо наладить подачу кислорода и обеспечить проходимость дыхательных путей. Циркуляторные нарушения могут потребовать инфузий плазмы или плазмозамещающих растворов. При необходимости использования вазопрессоров следует учесть риск их возбуждающего действия на ЦНС. Судорожный синдром может быть купирован внутривенным введением диазепама или тиопентала натрия. Следует учесть, что антиконвульсанты также могут вызывать угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы. Длительный судорожный синдром усугубляет дыхательные нарушения, и, возможно, потребуется эндотрахеальная интубация.

При развитии асистолии нужно провести стандартные сердечно-легочные реанимационные’ мероприятия.

Диализ при острой передозировке лидокаином неэффективен.

Внутрисуставное введение кортикостероидов сопровождается существенным повышением риска воспалительного ответа тканей сустава, в том числе развития бактериальной инфекции при инфицировании. Поэтому, требуется особенно тщательное соблюдение правил асептики при внутрисуставном введении стероидных препаратов.

Во время лечения кортикостероидами (особенно в высокой дозе) противопоказано проведение вакцинации в связи с возможностью недостаточной продукции антител и повышением риска неврологических осложнений. Эти состояния могут приводить к снижению иммунитета.

В литературе описаны спорадические случаи развития центральной серозной хориоретинопатии (ЦСХРП) при назначении кортикостероидов вне зависимости от пути их введения, с латентным периодом от нескольких дней до нескольких лет. Глюкокортикоиды не следует назначать, либо назначать с особой осторожностью пациентам с ЦСХРП в анамнезе. Введение Гидрокортизона в обычных или высоких дозах может приводить к повышению артериального давления, задержке соли и воды, и может повышать экскрецию калия.

Все кортикостероиды повышают скорость выведения кальция.

При латентном туберкулёзе Гидрокортизон может назначаться только в комбинации с противотуберкулёзными препаратами. При развитии системных инфекций Гидрокортизон может назначаться только в комбинации со специфическими препаратами (например, антибиотиками).

Необходима коррекция дозы пероральных сахароснижающих препаратов и антикоагулянтов при одновременном приёме с кортикостероидами.

При назначении в комбинации с диуретиками требуется контроль водно-электролитного баланса.

Для профилактики гипокалиемии может потребоваться назначение препаратов калия, абсолютным показанием является длительная терапия.

Назначение кортикостероидов замедляет рост детей и подростков. Поэтому необходимо назначение минимальной эффективной дозы и использование курсов минимальной продолжительности.

Отмену препарата следует проводить после постепенного снижения дозы. При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, общего анализа мочи и выполнять пробы кала на скрытую кровь. Для пожилых пациентов характерна большая частота развития нежелательных реакций.

Для снижения риска повышенного катаболизма и риска остеопороза могут применяться анаболические средства.

Пациентам с сахарным диабетом препарат может назначаться только в случае абсолютных показаний или если можно будет избежать развития резистентности к инсулину.

Входящие в состав лекарственного средства вспомогательные вещества парагидроксибензоаты (пропил- и метил-) могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленные) и, редко, — бронхоспазм.

Подавление функции надпочечников

Во время длительной терапии кортикостероидами развивается атрофия коры надпочечников и может сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения. Поэтому отмена кортикостероидов после длительной терапии должны всегда быть постепенной, чтобы избежать острой надпочечниковой недостаточности дозу следует уменьшать несколько недель или месяцев в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Во время длительной терапии, либо сопутствующих заболеваний, травмы или хирургической процедуры требуется временное увеличение дозировки. Если кортикостероиды были отменены после длительного лечения, они, возможно, должны быть введены временно вновь.

Противовоспалителъные/иммуносупрессивные эффекты и инфекции

Подавление воспалительной реакции и иммунной функций^ повышает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Клиническая картина часто может «быть нетипичной и тяжёлые инфекции, такие как сепсис и туберкулез могут маскироваться и достигать стадии распространения прежде, чем будут распознаны. В процессе использования кортикостероидов могут появиться новые инфекции.

Особое внимание должно уделяться ветряной оспе, так как это обычно легкое заболевание может быть смертельным у пациентов с ослабленным иммунитетом. Пациентам (или родителям детей), не переболевшим ветрянкой, следует рекомендовать избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или герпесом, а в случае контакта пациенты должны получить срочную медицинскую помощь. Пациентам, получающим системные кортикостероиды, или которые получали их в предыдущие 3 месяца, не имеющим иммунитета, если это будет подтверждено, следует провести пассивную иммунизацию иммуноглобулином против ветряной оспы/герпеса. Кортикостероиды отменять не следует; может потребоваться увеличение дозы.

Пациентам следует рекомендовать проявлять особую осторожность, чтобы избежать контакта с больными корью, и немедленно обратиться к врачу, если случится контакт. Может потребоваться профилактическое введение иммуноглобулина. Лицам с иммунологической реактивностью, нарушенной высокими дозами кортикостероидов, не следует вводить живые вакцины. Убитые вакцины или анатоксины применять можно, хотя их эффекты могут быть уменьшены.

Особое внимание и частый мониторинг требуется при назначении системных кортикостероидов пациентам в следующих ситуациях:

а)туберкулез в анамнезе или появление характерных изменений на рентгенограмме грудной клетки. Возникновение активного туберкулеза, однако, может быть предотвращено с помощью профилактического применения противотуберкулезной терапии;

б)сахарный диабет (или диабет в семейном анамнезе);

в)остеопороз (особенно подвержены женщины в постменопаузе);

г)артериальная гипертензия или застойная сердечная недостаточность;

д)существующее тяжелое аффективное расстройство или его наличие в прошлом (особенно наличие стероидного психоза в прошлом);

е)глаукома (или глаукома в семейном анамнезе);

ж)стероидная миопатия в анамнезе;

з)пептическая язва;

и)эпилепсия;

к)печеночная или почечная недостаточность;

л)недавно перенесенный инфаркт миокарда;

м)простой герпес или глазной герпес (в связи с риском перфорации роговицы);

н)ветряная оспа.

Во время лечения пациент должен находиться под наблюдением на предмет возможного развития психотических реакций, мышечной слабости, электрокардиографических изменений, гипертензии или неблагоприятных гормональных эффектов.

Кортикостероиды должны с осторожностью назначаться пациентам с гипотиреозом.

Дети

Кортикостероиды вызывают задержку роста в младенчестве, детском и подростковом возрасту, что может носить необратимый характер. Для минимизации угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и задержки роста лечение должно проводиться минимальными дозами и минимально короткий период (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Применение в пожилом возрасте

Обычные побочные реакции системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в старости, особенно остеопороз, гипертензия, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Клиническое наблюдение требуется, чтобы избежать угрожающих жизни реакций (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Симптомы отмены

У пациентов, которые получили больше, чем физиологические дозы системных кортикостероидов (примерно 40 мг кортизона или эквивалента) в течение более чем 3 недель, отмена не должна быть резкой. Как следует проводить снижение дозы, во многом зависит от того, будет ли рецидив заболевания при уменьшении дозы кортикостероидов. Во время отмены может потребоваться клиническая оценка активности болезни. Если рецидив болезни не ожидается, но существует неопределенность в отношении подавления гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) оси, доза системных кортикостероидов может быть быстро уменьшена до физиологических доз. После того, как суточная доза достигается эквивалентной 40 мг кортизона, сокращение дозы должно быть медленнее, чтобы позволить ГТН оси восстановиться. Резкая отмена системного лечения кортикостероидами целесообразна, когда оно продолжается до 3 недель, если считается, что рецидив заболевания вряд ли ожидается. Резкая отмена доз эквивалентных до 200 мг кортизона в день, или в течение 3 недель вряд ли приведет к клинически значимому подавлению ГГН оси у большинства пациентов.

В следующих группах пациентов следует рассматривать постепенный вывод из системной терапии кортикостероидами даже после курсов длительностью 3 недели или меньше:

пациенты, которые имели повторные курсы системных кортикостероидов, особенно в течение более чем 3 недель;

если короткий курс был в течение одного года после прекращения долгосрочной терапии (месяцы или годы);

пациенты, которые могут иметь другие причины для развития недостаточности коры надпочечников, кроме экзогенной терапии кортикостероидами;

пациенты, получающие дозы системных кортикостероидов более 200 мг в сутки кортизона (или эквивалента);

пациенты, неоднократно принимавшие дозы вечером.

Пациенты/и или их опекуны должны быть предупреждены, что при лечении системными кортикостероидами могут возникать потенциально серьезные психические неблагоприятные реакции (см. раздел Побочное действие). Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск может быть выше в случае высоких доз/системного воздействия (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), хотя уровни доз не позволяют прогнозировать наступление, тип, тяжесть и продолжительности реакции. Большинство побочных реакций развиваются при снижении дозы или при отмене препарата, хотя специфическое лечение может быть необходимым. Если развиваются тревожные психологические симптомы, пациенты/опекуны должны обратиться за медицинской консультацией, особенно если есть признаки депрессивного настроения или суицидальные мысли.

Пациенты/опекуны также должны быть внимательны, чтобы выявить психические расстройства, которые могут возникнуть во время или сразу же после уменьшения дозы/отмены системных стероидов, хотя такие реакции регистрировались нечасто.

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об( использовании системных кортикостероидов с существующим или в анамнезе тяжелым Эффективным расстройством v пациента или у родственников первой степени родства. Они включают депрессивный или маниакально-депрессивный психоз и предыдущий стероидный психоз.

Лидокаин

Лидокаин должен вводиться лицами, обладающими навыками оказания реанимационной помощи и при наличии соответствующего оборудования.

Следует проявлять осторожность при введении лидокаина следующим категориям пациентов:

пожилые люди, а также пациенты с тяжелым общим состоянием;

пациенты с АВ-блокадой II или III степени, так как местные анестетики могут ухудшить проведение импульсов по миокарду;

пациенты с тяжелыми заболеваниями печени или тяжелыми нарушениями функции почек, когда увеличивается период выведения лидокаина и могут накапливаться его метаболиты;

пациенты, получавшие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под пристальным наблюдением и ЭКГ-мониторингом, так как сердечные эффекты лидокаина и антиаритмических препаратов класса III могут быть усилены.

Лидокаин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией или угнетением дыхания, в также получающих лекарственные средства, взаимодействующие с лидокаином, которые либо увеличивают его доступность, либо усиливают эффекты, например, фенитоин.

Лидокаин следует использовать с осторожностью в сочетании с другими местными анестетиками или антиаритмическими препаратами класса IB.

Имеются постмаркетинговые сообщения о повреждении хряща у пациентов, получающих непрерывное введение местных анестетиков внутрисуставно. Большинство зарегистрированных случаев повреждения хряща касались плечевого сустава.

Благодаря ряду способствующих причин и противоречивых научных данных о механизме действия, причинно-следственная связь не была установлена. Непрерывное внутрисуставное введение не утверждено в качестве показания для лидокаина. Основные причины включают травматическое повреждение нерва и/или местное токсическое воздействие на мышцы и нервы введенного местного анестетика. Степень повреждения тканей зависит от размера травмы, местной концентрации анестезирующего вещества и продолжительности воздействия на ткани местных анестетиков.

Лидокаин обладает порфириногенным действием, поэтому его не следует применять пациентам с острой порфирией.

Внутримышечное введение лидокаина может увеличить концентрацию креатининфосфокиназы.

Эффект лидокаина может уменьшаться, если он вводится в воспаленную или пораженную инфекцией область.

Беременность и кормление грудью

В исследованиях на животных показано отрицательное действие на плод при местном использовании кортикостероидов (расщелина твёрдого нёба и задержка внутриутробного развития).

Поскольку адекватные данные об использовании у человека при беременности отсутствуют, назначение Гидрокортизона в I триместре беременности противопоказано. В дальнейшем, препарат может использоваться только после тщательной оценки соотношения пользы/риска. (Приём может сопровождаться небольшим риском рождения ребёнка с расщелиной твёрдого нёба и задержки внутриутробного развития.)

Кормление грудью

Гидрокортизон и лидокаин проникают в грудное молоко. Кортикостероиды могут оказывать отрицательное влияние на функцию надпочечников и вызывать нарушения роста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Гидрокортизон не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Помимо локального обезболивающего эффекта лидокаин может оказывать незначительный эффект на ментальные функции и координацию, даже в отсутствии явных токсических влияний на ЦНС, что может временно негативно сказываться на двигательной функции и внимании пациента.

При Адиссоновой болезни противопоказано одновременное назначение гидрокортизона и барбитуратов, поскольку это может спровоцировать адреналовый криз.

Требуется особое внимание при одновременном назначении со следующими препаратами:

Метаболизм гидрокортизона могут усиливать, а терапевтический эффект снижать барбитураты (например, фенобарбитал), а также фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, рифабутин, примидон, карбамазепин и аминоглютетимид.

Пероральные сахароснижающие препараты (для коррекции гипергликемического действия кортикострероидов может потребоваться модификация дозы препарата).

Одновременный приём кортикостероидов может как повышать, так и снижать эффективность антикоагулянтов.

При отмене кортикостероидов может отмечаться повышение концентраций салицилатов, в ряде случаев с развитием интоксикации. Поскольку салицилаты и кортикостероиды обладают ульцерогенным действием, их одновременный приём повышает риск образования язв и развития желудочно-кишечного кровотечения.

Комбинации с амфотерицином, диуретиками, теофиллином, дигоксином, сердечными гликозидами могут повышать риск развития гипокалиемии.

Приём оральных контрацептивов может повышать сывороточные концентрации кортикостероидов.

Антигипертензивные препараты — глюкокортикоиды снижают эффективность антигипертензивной терапии.

Мифепристон снижает эффективность кортикостероидов.

Эритромицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм кортикостероидов.

Ритонавир может увеличивать плазменную концентрацию гидрокортизона ацетата.

Терапевтический эффект соматропина может ингибироваться при одновременном приеме кортикостроидов.

Калийуретический эффект ацетазоламида, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона усиливается кортикостероидами, что может приводить к гипокалиемии. Риск гипокалиемии усиливают теофиллин и амфотерицин.

Кортикостероиды не следует назначать одновременно с амфотерицином, либо тщательно следить за реакцией.

Риск гипокалиемии также увеличивается при назначении высоких доз кортикостероидов с симпатомиметиками, например, бамбутеролом, фенотеролом, формотеролом, ритодрином, салбутамолом, салметеролом и тербуталином.

Токсичность сердечных гликозидов, например, дигоксина, увеличивается в условиях гипокалиемии.

Одновременное назначение с метотрексатом может увеличивать риск гематологической токсичности.

Высокие дозы кортикостероидов угнетают иммунную систему, поэтому необходимо избегать применения живых вакцин (см. раздел «Меры предосторожности»),

-Токсичность лидокаина усиливается при совместном назначении с циметидином и пропранололом, что требует снижения дозы лидокаина. Оба лекарственных средства уменьшают печеночный кровоток. Кроме того циметидин угнетает микросомальную активность. Ранитидин вызывает небольшое снижение клиренсгглидокаина.

Увеличивать сывороточный уровень лидокаина могут также противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызванная диуретиками может уменьшить действие одновременно назначаемого лидокаина (см. раздел «Меры предосторожности»).

Лидокаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим другие местные анестетики или средства, структурно подобные анестетикам амидного типа (например, противоаритмические средства IB класса, такие как мексилетин), так как их системные токсические эффекты суммируются.

Специфические взаимодействия лидокаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не изучались, однако следует проявлять осторожность при одновременном назначении.

Существует повышенный риск желудочковой аритмии у пациентов, одновременно принимающих антипсихотики, которые удлиняют или могут удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, адреналин (если случайно вводится внутривенно) или антагонисты 5НТЗ (трописетрон, доласетрон).

Одновременного назначения с квинупритином/далфопристином необходимо избегать, так как это может увеличивать уровень лидокаина и, соответственно, увеличивать риск желудочковых аритмий.

Существует повышенный риск усиления или пролонгирования нервно-мышечной блокады у пациентов, одновременно получающих мышечные релаксанты (например, суксаметоний). Сообщалось о коллаптоидных реакциях после использования бупивакаина у пациентов, получающих верапамил и тимолол. Лидокаин структурно близок к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают судорожный порог лидокаина.

Наркотические анальгетики, вероятно, являются проконвульсантами и это подтверждается тем, что лидокаин снижает судорожный порог фентанила.

Комбинация опиоидов с противорвотными средствами иногда используется для седации у детей и также может снижать судорожный порог лидокаина и усиливать угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

5 мл суспензии в прозрачном, бесцветном стеклянном флаконе I гидролитического класса, с серой резиновой бромобутиловой пробкой, которая фиксируется комбинированным алюминиевым колпачком с полипропиленовым диском (flipp-off).

1 флакон в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Информация о производителе

ОАО «Гедеон Рихтер»

Н-1103 Будапешт, ул. Дёмрёи 19-21, Венгрия

Суспензия микрокристаллическая для инъекций, 5 мл

Один флакон содержит

активные вещества — гидрокортизона ацетата 125 мг,

лидокаина гидрохлорида 25 мг

вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат, метил- парагидроксибензоат, натрия хлорид, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, повидон,  полисорбат 80, N,N-диметилацетамид, вода для инъекций.

Белая или почти белая, легко ресуспендируемая при встряхивании, суспензия с характерным запахом

Кортикоиды для системного использования. Глюкокортикоидов комбинация для системного использования.

Код АТХ Н02ВХ

Фармакокинетика

При местном использовании, гидрокортизон может всасываться и оказывать системное действие. В системном кровотоке 90 % гидрокортизона находится в связанном с белками состоянии. Гидрокортизон проникает через плацентарный барьер. Гидрокортизон метаболизируется в печени с образованием тетрагидрокортизона и тетрагидрокортизола; эти производные выделяются с мочой в виде конъюгатов.

В исследованиях репродуктивной токсичности установлено фетотоксическое действие препарата, развитие мальформаций (расщелина твёрдого нёба) и замедление роста. Несмотря на то, что при клиническом использовании препаратов не отмечалось токсического действия, длительный приём кортикостероидов может быть связан с повышением риска задержки внутриутробного развития.

Лидокаин быстро всасывается со слизистых оболочек и повреждённой кожи. В системном кровотоке препарат активно связывается с белками; время полувыведения препарата составляет 1 — 2 часа. Лидокаин метаболизируется преимущественно в печени. Препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Гидрокортизон является стероидным гормоном с низким глюкокортикоидным и противовоспалительным действием. Лидокаин — местный анестетик мембраностабилизирующего действия с быстрым развитием обезболивания.

— остеоартрозы с поражением нескольких суставов (коленный, локтевой, тазобедренный), моноартрозы

— ревматические артриты и артриты другого генеза (за исключением туберкулёзных и гонорейных)

— плечелопаточный периартроз

— бурсит, эпикондилит, тендовагинит

— предоперационная подготовка анкилозированных суставов, дополнение к системной терапии кортикостероидами

Взрослые: от 5 до 50 мг интра- и периартрикулярно, в зависимости от размера сустава и тяжести заболевания.

Дети: от 5 до 30 мг в сутки в несколько введений.

Пожилые: назначение стероидов у пожилых пациентов требует особого внимания, ввиду повышения вероятности развития побочных реакций на препарат с возрастом.

В один день препарат можно вводить не более, чем в 3 сустава; повторное введение препарата возможно при соблюдении 3-х недельного интервала. Внутрисуставное введение препарата может вызывать повреждение гиалинового хряща, максимальная частота введения в один сустав составляет 3 раза в год. Противопоказано введение препарата непосредственно в сухожилие; при тендините, препарат должен вводиться в сухожильное влагалище. Препарат не должен применяться для лечения поражений Ахиллова сухожилия. Препарат не показан для системного введения.

Данные о частоте развития побочных реакций  не доступны.

— боль, отёчность (эти реакции регрессируют самостоятельно в течение нескольких часов)

— медленное заживление ран кожи, атрофия кожи, стрии, угревидная сыпь, шелушение, фолликулит, гирсутизм, гипопигментация, раздражение, сухость, истончение и повышенная чувствительность кожи, телеангиоэктазии

— при использовании высоких доз и/или при длительном введении, гидрокортизон и лидокаин могут всасываться в количествах, достаточных для развития системных эффектов

— угнетение коры надпочечников (при назначении в высоких дозах и/или длительном использовании)

— расстройства питания и нарушения обмена веществ

— нарушение толерантности к глюкозе и повышении необходимой дозы пероральных сахароснижающих препаратов

-задержка натрия и воды, снижение концентрации калия, гипокалиемический алкалоз, лейкоцитоз

— остеопороз, задержка роста у детей, развитие стероидной миопатии и асептического остеонекроза

— повышение аппетита, тошнота, общая слабость, развитие пептических язв (в отдельных случаях с перфорацией и кровотечением), желудочных кровотечений, панкреатита, эзофагита

— повышение внутричерепного давления с последующим развитием отёка сосочка зрительного нерва, судорог, головокружения, головной боли, бессонницы, психических нарушений

— изъязвление роговицы, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, повышение риска катаракты у пациентов детского возраста

— развитие нарушений внутрисердечной проводимости и периферической вазодилятации, гипертензия, сердечная недостаточность

— тромбоэмболия

— оппортунистические инфекции, обострение латентного туберкулёза

— гиперчувствительность

После прекращения введения стероидов развиваются симптомы отмены: лихорадка, миалгия, артралгия, надпочечниковая недостаточность.

— гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата

— внутрисуставные инфекции

— Синдром Кушинга

— предрасположенность к венозным тромбозам

— сепсис без адекватной антибиотикотерапии

— лечение повреждения Ахиллова сухожилия

— беременность и период лактации

При Адиссоновой болезни противопоказано одновременное назначение гидрокортизона и барбитуратов, поскольку это может спровоцировать адреналовый криз.

Требуется особое внимание при одновременном назначении со следующими препаратами:

— барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин – эти препараты могут снижать эффективность кортикостероидов

— пероральные сахароснижающие препараты (для коррекции гипергликемического действия кортикострероидов может потребоваться модификация дозы препарата)

— одновременный приём кортикостероидов может как повышать, так и снижать эффективность антикоагулянтов

— при отмене кортикостероидов может отмечаться повышение концентраций салицилатов, в ряде случаев с развитием интоксикации. Поскольку салицилаты и кортикостероиды обладают ульцерогенным действием, их одновременный приём повышает риск образования язв и развития желудочно-кишечного кровотечения

— комбинация с амфотерицином, диуретиками, теофиллином, дигоксином, сердечными гликозидами – могут повышать риск развития гипокалиемии;

— приём оральных контрацептивов может повышать сывороточные концентрации кортикостероидов

— антигипертензивные препараты – глюкокортикоиды снижают эффективность антигипертензивной терапии

— мифепристон снижает эффективность кортикостероидов

Внутрисуставное введение кортикостероидов сопровождается существенным повышением риска воспалительного ответа тканей сустава, в том числе развития бактериальной инфекции при инфицировании. Поэтому, требуется особенно тщательное соблюдение правил асептики при внутрисуставном введении стероидных препаратов.

Во время лечения кортикостероидами (особенно в высокой дозе) противопоказано проведение вакцинации, в связи с возможностью недостаточной продукции антител и повышением риска неврологических осложнений. Эти состояния могут приводить к снижению иммунитета. Введение Гидрокортизон-Рихтера в обычных или высоких дозах может приводить к повышению артериального давления, задержке соли и воды, и может повышать экскрецию калия. Все кортикостероиды повышают скорость выведения кальция. При латентном туберкулёзе Гидрокортизон-Рихтер может назначаться только в комбинации с противотуберкулёзными препаратами. При развитии системных инфекций Гидрокортизон-Рихтер может назначаться только в комбинации со специфическими препаратами (например, антибиотиками). Необходима коррекция дозы пероральных сахароснижающих препаратов и антикоагулянтов при одновременном приёме с кортикостероидами. При назначении в комбинации с диуретиками требуется контроль водно-электролитного баланса. Для профилактики гипокалиемии может потребоваться назначение препаратов калия, абсолютным показанием является длительная терапия. Назначение кортикостероидов замедляет рост у детей и подростков. Поэтому необходимо назначение минимальной эффективной дозы и использование курсов минимальной продолжительности. Отмену препарата следует проводить после постепенного снижения дозы. При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, общего анализа мочи и выполнять пробы кала на скрытую кровь. Для пожилых характерна большая частота развития нежелательных реакций.

При назначении кортикостероидов, обязательный мониторинг требуется в следующих случаях:

— сахарный диабет (или семейный анамнез сахарного диабета)

 — остеопороз (особенно высоким риском заболевания характеризуются женщины в постменопаузе)

—  гипертензия

—  хронические психотические реакции

—  туберкулёз в анамнезе

— глаукома, стероидная миопатия

—  язва желудка или двенадцатипёрстной кишки

—  эпилепсия

— простой герпес или глазной герпес (в связи с риском перфорации роговицы), ветряная оспа.

Беременность и период лактации

Приём может сопровождаться небольшим риском рождения ребёнка с расщелиной твёрдого нёба и задержки внутриутробного развития.

Гидрокортизон и лидокаин проникают в грудное молоко. Кортикостероиды могут оказывать отрицательное влияние на функцию надпочечников и вызывать нарушения роста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Гидрокортизон-Рихтер суспензия для инъекций не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Симптомы: в зависимости от количества всосавшихся кортикостероидов и лидокаина могут развиваться как местные, так и системные нарушения.

Лечение: специфического антидота нет. Показано симптоматическое лечение.

По 5 мл препарата помещают во флакон I типа из прозрачного бесцветного стекла, герметично укупоренный серой резиновой бромбутиловой пробкой, обжатый комбинированным алюминиевым колпачком с полипропиленовым диском (flipp-off).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия