21.09.2022
Описание препарата Гинестрил® (таблетки, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 21.09.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| мифепристон | 50 мг |
| вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кальция стеарат |
Описание лекарственной формы
Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антипрогестагенное.
Фармакодинамика
Гинестрил® — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки. Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа. Биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1— гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
Показания
Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Противопоказания
повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
надпочечниковая недостаточность;
длительная глюкокортикостероидная терапия;
острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
порфирия;
нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
воспалительные заболевания женских половых органов;
тяжелая экстрагенитальная патология;
субмукозное расположение миоматозных узлов;
лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
опухоли яичников;
гиперплазия эндометрия;
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких; бронхиальная астма; тяжелая артериальная гипертензия; нарушения ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз в сутки. Курс лечения — 3 месяца.
Побочные действия
Нежелательные реакции, возможные на фоне применения мифепристона, представлены в категории «частота неизвестна» (согласно рекомендациям ВОЗ — оценить частоту на основании имеющихся данных невозможно): нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница), острый генерализованный экзантематозный пустулез, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после прекращения терапии мифепристоном).
Взаимодействие
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС, у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Передозировка
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками. Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, в связи с применением мифепристона (см. «Побочные действия»). Не рекомендуется повторное лечение мифепристоном пациенток с тяжелыми кожными нежелательными реакциями.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: отсутствуют данные о том. что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по помещают в пачку из картона.
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия. 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.
Тел./факс: (48439) 6-47-41.
Адрес места производства. Калужская обл., г. Обнинск. Киевское ш., зд. 103, зд. 107.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого получено регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии. АО «Нижфарм», Россия. 603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.
e-mail: med@stada.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Гинестрил® (Gynestril) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Гинестрил®
💊 Состав препарата Гинестрил®
✅ Применение препарата Гинестрил®
📅 Условия хранения Гинестрил®
⏳ Срок годности Гинестрил®
Описание лекарственного препарата
Гинестрил®
(Gynestril)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.12.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ШТАДА
(Россия)
Код ATX:
G03XB01
(Мифепристон)
Лекарственная форма
| Гинестрил® |
Таб. 50 мг: 10, 20, 30, 40 или 60 шт. рег. №: Р N002340/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гинестрил®
Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.
Распределение и метаболизм
Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.
Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T1/2 18 ч. Терминальный T1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
Показания препарата
Гинестрил®
- лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения — 3 месяца.
Побочное действие
В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ «частота неизвестна» — по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: частота неизвестна — зуд, крапивница.
Прочие: частота неизвестна — головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- надпочечниковая недостаточность;
- длительная терапия ГКС;
- острая или хроническая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- порфирия;
- нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
- воспалительные заболевания женских половых органов;
- тяжелая экстрагенитальная патология;
- субмукозное расположение миоматозных узлов;
- лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
- опухоли яичников;
- гиперплазия эндометрия.
С осторожностью
Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Нет данных.
Применение у пожилых пациентов
Нет данных.
Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.
Симптомы: в случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Лекарственное взаимодействие
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Условия хранения препарата Гинестрил®
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Гинестрил®
Срок годности — 5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ШТАДА
(Россия)
|
|
Московский офис STADA |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Агеста
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Внеплания®
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Гинепристон®
(НИЖФАРМ, Россия)
Женале®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Миропристон®
(НИЖФАРМ, Россия)
Мифегин®
(EXELGYN, Франция)
Мифедвест®
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мифепрекс
(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Мифепристон
(CHINA RESOURCES ZIZHU PHARMACEUTICAL, Китай)
Мифепристон
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Все аналоги
Состав
1 таблетка включает 50 мг мифепристона – активный ингредиент.
Второстепенные ингредиенты: картофельный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия.
Форма выпуска
Препарат Гинестрил выпускается в форме таблеток по 50 мг №30.
Фармакологическое действие
Антигестагенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Гинестрил является стероидным антигестагенным препаратом синтетического происхождения.
Мифепристон на уровне рецепторов блокирует эффекты прогестерона, при этом, не проявляя гестагенную активность.
Отмечают антагонизм препарата с глюкокортикоидами, по причине конкуренции связывания на рецепторном уровне.
Основная роль в развитии лейомиомы матки отводится половым гормонам, в особенности прогестерону, в связи с чем, назначение мифепристона с целью блокировки прогестероновых рецепторов благотворно воздействует как на задержку роста самой опухоли, так и на снижение размеров матки и миоматозных узлов.
При приеме перорально Cmax наблюдается через 80 минут, биодоступность равняется 69%.
Связь с плазменными белками осуществляется на 98% (с кислым альфа-1-гликопротеином и альбумином).
За фазой распределения проходит медленная фаза выведения, с двойным уменьшением концентрации между 12-72 часами, после чего выведение протекает более быстро, с периодом полувыведения на уровне 18 часов.
Показания к применению
Препарат Гинестрил показан для:
- терапии маточной лейомиомы (размером до 3-х месяцев беременности);
- индукции (стимуляции) родовой деятельности при доношенной беременности;
- прерывания беременности (маточной) на сроке до 42 суток аменореи;
- экстренной контрацепции (посткоитальной), при ненадежности используемого контрацептивного средства или в период после завершения незащищенного полового акта.
Противопоказания
При лейомиоме
- опухоли яичников;
- субмукозное размещение миоматозных узлов;
- гиперплазия эндометрия;
- величина лейомиомы более допустимой (размером до 3-х месяцев беременности).
Для стимуляции родовой деятельности
- преэклампсия;
- тяжелый гестоз;
- эклампсия;
- переношенная или недоношенная беременность;
- аномальное предлежание плода;
- диспропорция размеров таза роженицы и головки плода;
- не диагностированные кровянистые выделения из половых путей во время беременности.
Для прерывания беременности
- клинически не подтвержденная беременность;
- допускаемая внематочная беременность;
- беременность, возникшая после отмены гормональных противозачаточных препаратов или при использовании внутриматочных контрацептивов;
- беременность после 42 суток аменореи.
Общие противопоказания
- длительная терапия глюкокортикоидами;
- почечная/печеночная недостаточность (в любой форме);
- порфирия;
- тяжелая анемия;
- нарушения гемостаза (также, лечение антикоагулянтами в прошлом);
- экстрагенитальная патология тяжелого характера (без консультации врача);
- патологии женской половой системы воспалительного генеза;
- гиперчувствительность (также, в анамнезе);
- никотинозависимость после 35-ти лет.
С осторожностью
- ХСН;
- обструктивные болезни легких (хронические);
- артериальная гипертония;
- бронхиальная астма;
- аритмия;
- нарушения ритма сердца.
Побочные действия
ЦНС:
- головные боли;
- головокружение.
Система пищеварения:
- тошнота, переходящая в рвоту;
- диарея.
Аллергические проявления:
- крапивница.
Половая система:
- кровянистые выделения;
- аменорея;
- расстройство менструального цикла;
- лохиометра;
- углубление воспалительных процессов придатков и самой матки;
- субинволюция матки.
Другие:
- боли и дискомфорт внизу живота;
- гипертермия;
- слабость.
Инструкция по применению Гинестрила (Способ и дозировка)
При лейомиоме матки
Обычно назначают Гинестрил в однократной суточной дозе 50 мг. Препарат принимают перорально на протяжении 3-х месяцев.
Для стимуляции родовой деятельности
Однократно в дозе 200 мг, в присутствии гинеколога, с повторным приемом однозначной дозы через 24 часа. По прошествии 48-72 проводят оценку расширения родовых путей, с возможным дальнейшим применением простагландинов или Окситоцина.
Для прерывания беременности
Гинестрил для прерывания беременности также применяют в присутствии гинеколога, в однократной дозе 600 мг, принимаемой через 60-90 минут после еды и запитой 100 мл воды. Для увеличения эффективности мифепристона возможно назначение 400 мг мизопростола (синтетический простагландина E1).
Пациентка обязана находиться под наблюдением врачей не менее 2-х часов после приема дозы. Через 36-48 часов проводят УЗИ-контроль. Спустя 8-14 суток проводят повторное УЗИ и клиническое обследование, а также устанавливают содержание хорионического гонадотропина для подтверждения выкидыша.
В случае отсутствии ожидаемого эффекта через 2 недели (продолжение беременности или неполный аборт), рекомендуют проведение вакуум-аспирации с дальнейшим гистологическим исследованием результатов процедуры.
При посткоитальной контрацепции
Рекомендуют пероральный прием 10 мг мифепристона в ближайшие 72 часа после полового акта (не зависимо от менструальной фазы), за 2 часа до или после еды.
Передозировка
Применение Гинестрила в дозировках до 2-х грамм не вызывало отрицательных реакций.
При передозировке возможно формирование надпочечниковой недостаточности, которое требует симптоматического лечения.
Взаимодействие
Не рекомендуют параллельное применение НПВС.
При сочетаемом приеме с глюкортикоидами следует увеличить дозировку последних.
Условия продажи
Гинестрил продается по предъявлении рецепта.
Условия хранения
До 30° С, в сухом и темном помещении.
Срок годности
От даты изготовления – 5 лет.
Особые указания
Не рекомендуют в качестве постоянного средства контрацепции.
В случае использования для прерывания беременности, пациентка должна быть проинформирована о необходимости обязательного ее прерывания другим способом, если на 10-14-й день после приема Гинестрила наблюдается неполный аборт или беременность продолжается, в связи с высоким риском развития врожденных пороков у плода.
При приеме мифепристона, пациенткам с инфекционным эндокардите или искусственными сердечными клапанами, следует назначать профилактическое антибактериальное лечение.
При назначении Гинестрила необходимо предупреждение резус-аллоиммунизации и проведение прочих общих мероприятий, сопровождающих процедуру аборта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Эсмия
Синонимы
- Гинепристон;
- Агеста;
- Женале;
- Мифегин;
- Миропристон;
- Мифепрекс;
- Мифолиан;
- Мифепристон;
- Пенкрофтон.
При беременности и лактации
При беременности Гинестрил противопоказан, в случае его применения не для ее прерывания или стимуляции.
Если существует необходимость применения мифепристона в период лактации, следует на 14 суток прервать грудное вскармливание.
Использование Гинестрила для стимуляции родов не оказывает влияния на дальнейшую лактацию.
Отзывы о Гинестриле
Однозначных отрицательных или положительных отзывов о Гинестриле на форумах, среди пациенток по разным причинам (прерывание, стимуляция беременности и т.д.) уже принимавших данный препарат, найти невозможно. Некоторые пациентки довольно одобрительно отзываются об этом лекарственном средстве и говорят, как о его эффективности, так и относительной безопасности приема.
Другие наоборот отмечают у себя развитие различных побочных реакций без какого-либо эффекта. Отзывы на Гинестрил при миоме также неоднозначны и колеблются в довольно обширных пределах.
Все это позволяет сделать вывод, что применение подобных препаратов, при любой причине, требует индивидуального подхода к каждой пациентке, с учетом всех особенностей ее организма и общего состояния здоровья на сегодняшний день.
Цена Гинестрила, где купить
Цена Гинестрила варьирует в пределах 4500-6000 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Гинестрил таблетки 50мг 30штЗАО ОХФК
Аптека Диалог
-
Гинестрил (таб. 50мг №30)Мир-Фарм ЗАО
-
Гинестрил (таб. 50мг №30)Обнинская Химико-Фармацевтическая
показать еще
0
- Главная
- Продукты
- Гинестрил (таблетки)
Инструкция по применению Гинестрил (таблетки)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: мифепристон — 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Рецепторов прогестерона модулятор
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Фармакодинамика
Гинестрил® — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа. Биодоступность составляет 69%.
В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
Показания к применению
Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности)
Противопоказания
Беременность, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата; надпочечниковая недостаточность, длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология, субмукозное расположение миоматозных узлов; лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности; опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью
Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз в сутки.
Курс лечения — 3 месяца.
Побочное действие
В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно Всемирной организации здравоохранения «частота неизвестна» — по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным: нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница); простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).
Передозировка
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3А4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С в потребительской упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
тел./факс: (48439) 6-47-41
Адрес места производства
Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107
Владелец регистрационного удостоверения
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Адрес аптеки или её название
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
Одна таблетка содержит:
активное вещество: мифепристон — 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.
Описание: таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоско цилиндрической формы с фаской.
Лекарственная форма: таблетки
Фармакотерапевтическая группа: Другие половые гормоны и модуляторы половой системы. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.
Код ATX [G03XB01]
Фармакологические свойства Фармакодинамика
Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Мифепристон связывается с глюкокортикоидным рецептором. У животных в дозах от 10 до 25 мг/кг препарат ингибирует действие дексаметазона. У человека антиглюкокортикоидное действие проявляется при дозе, равной или превышающей 4,5 мг/кг, посредством компенсаторного пш кортизола. Биоактивность глюкокортикоидов может быть подавлена в течение нескольких дней после однократного введения с целью прерывания беременности. Клиническое значение этого неявно, однако у восприимчивых женщин могут усилиться рвота и тошнота. Мифепристон оказывает слабое антиандрогенное действие, которое проявляется у животных только при длительном введении препарата в высоких дозах.
Высокая способность мифепристона к связыванию с рецепторами глюкокортикоидов по сравнению с рецепторами прогестерона сопряжена с риском острой надпочечниковой недостаточности на фоне применения мифепристона.
Использование мифепристона для медикаментозной терапии лейомиомы матки способствует уменьшению выраженности болевого синдрома, объема менструальной кровопотери, уменьшению размеров узлов.
При применении мифепристона в дозе 50 мг/сут с целью терапии лейомиомы матки возможно развитие гиперплазии эндометрия, при этом частота возникновения гиперплазии варьирует в широком диапазоне и в ряде исследований отмечается практически у половины испытуемых, применявших мифепристон. Изменения эндометрия, как правило, являются доброкачественными и носят обратимый характер.
У большей части пациенток через 1 месяц приема препарата отмечается развитие аменореи, которая носит обратимый характер.
Фармакокинетика
Изучение фармакокинетики лекарственного препарата Гинестрил® не проводилось. Информация о фармакокинетике является литературными данными.
При исследовании однократной дозы мифепристона 50 мг у 12 здоровых небеременных китаянок на 7 день менструального цикла Тmах составило 1-2 часа. Концентрация в плазме описывалась двухкамерной моделью. Средний общий плазменный клиренс 3,0 л/ч.
Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на, 98%
связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1-гликопротеином.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Данные о влиянии пищи на фармакокинетические параметры мифепристона при приеме внутрь в дозе 50 мг отсутствуют.
Неоадъювантная (предоперационная) или органосохраняющего лечения лейомиомы матки размером до 12 недель, при интерстициальном или субсерозном расположении узлов и размере наибольшего узла не более 6 см.
Продолжительность применения 3 месяца.
Внутрь, 50 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Курс лечения — 3 месяца, начиная с 1 -5 дня менструального цикла.
Классификация частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции (зуд, крапивница).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — дискомфорт и боль внизу живота, тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата), аменорея; частота неизвестна — нарушения менструального цикла, олигоменорея, метроррагия. В литературе имеются сведения о случае развития гиперплазии с дисплазией эндометрия легкой степени у пациентки в премегопаузе (в возрасте старше 46 лет) при применении мифепристина в дозе12,5 мг в течение 6 месяцев.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение, бессонница.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — нейровегетативные нарушения, гипертермия, слабость; очень часто — приливы жара (у 15 -20%).
Противопоказания
Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону
Лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности (объемом до 125-210 см3)
Наличие миоматозных узлов размером 6 см и более
Субмукозная локализация узла, признаки центрипетального роста узла (30% и более объема узла расположено в полости матки)
Возраст старше 45 лет
Быстрый рост миомы (увеличение размеров на 4 недели и более за 1 год)
Тяжелая анемия (гемоглобин менее 90 г/л)
Воспалительные заболевания органов малого таза
Алкоголизм, наркомания, психические заболевания
Нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)
Пациентки, перенесшие за последние 5 лет эмболизацию маточных артерий или фокусированную ультразвуковую абляцию миомы матки
Признаки СПКЯ (синдром поликистозных яичников)
Индекс массы тела (ИМТ) более 35
Патология эндометрия, включая хронический эндометрит
Опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия
Беременность, период лактации
Надпочечниковая недостаточность
Длительная глюкокортикостероидная терапия
Острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность
Порфирия
Тяжелая экстрагенитальная патология
Симптомы: прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Наличие миоматозных узлов размером более 6 см является противопоказанием для применения препарата.
Препарат не предназначен для применения у женщин старше 45 лет и в постменопаузе.
Гинестрил не рекомендуется применять у пациентов с цервикальной интраэпителиальной неоплазией (CIN 2-3), пролеченных менее чем за 6 мес до начала применения препарата.
Лечение препаратом Гинестрил может быть начато не ранее, чем через 6 мес после применения препаратов из группы аналогов гонадотропин-рилизинг гормона или антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона, улипристала.
У пациенток, принимающих антикоагулянты по поводу варикозного расширения вен нижних конечностей, требуется тщательная оценка соотношения польза-риск для принятия решения о назначении препарата Гинестрил.
У пациентов, получающих высокие дозы мифепристона (более 2 г), может развиться недостаточность надпочечников. Поскольку концентрация кортизола в сыворотке остается повышенной и может даже увеличиться во время лечения мифепристоном, концентрация кортизола в сыворотке не дает точной оценки выраженности недостаточности надпочечников . Следует наблюдать пациентов на предмет выявления признаков и симптомов надпочечниковой недостаточности, включая слабость, тошноту, повышенную усталость, гипотонию, гипогликемию. При подозрении на развитие недостаточности надпочечников необходимо немедленно прекратить применение препарата и начать введение глюкокортикоидов. Для преодоления блокады глюкокортикоидных рецепторов, вызываемой мифепристоном, может потребоваться введение высоких доз глюкокортикоидов.
С осторожностью применяют при хронических обстуктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности. Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
В процессе лечения рекомендуется проводить тщательный ультразвуковой мониторинг для своевременного выявления признаков гиперплазии эндометрия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению в детском возрасте (до 18 лет).
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска По рецепту.
По 10 таблеток по 50 мг в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению пачку из картона. Производитель:
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. К тел./факс: (48439)6-47-41
Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения
АО «НИЖФАРМ», Россия 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7 Тел.:(831)278-80-88 Факс:(831)430-72-28