Цетрин® (10 мг/мл)
МНН: Цетиризин
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121896
Информация о регистрации в РК:
15.12.2015 — 15.12.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цетрин®
Международное непатентованное название
Цетиризин
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь, 10мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия гидрофосфат, вода очищенная.
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость с характерным запахом, свободный от механических частиц
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТХ R06АE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов и примерный объем распределения составляет 0,50 л / кг. Не наблюдается накопления цетиризина при следующей суточной дозе — 10 мг в течение 10 дней. Устойчивый — состояние максимальной концентрации в плазме составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.
Цетиризин не подвергается обширному проявлению метаболизма. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде в моче. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальный уровень и площадь под кривой, унимодально, в фармакокинетике цетиризина не наблюдалось никаких различий между белокожими и чернокожими взрослыми мужчинами добровольцами. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа, будь то применение цетиризина в виде растворов, капсул или таблеток.
Пациенты пожилого возраста: После приёма одной дозы 10 мг перорально, период полураспада у 16 пожилых пациентов увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых пациентов, связано со сниженной функцией почек.
Дети от 2 лет: период полураспада цетиризина было около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев, он снижается до 3,1 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек: Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдается 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса по сравнению с нормальными добровольцами.
Пациенты применяющие гемодиализ (клиренс креатинина менее 7 мл / мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо очищался с помощью гемодиализа. Корректировка способа применения необходима для пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек.
Больные с нарушением функций печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применили 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полураспада, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.
Регулировка способа применения необходима только пациентам, у которых присутствует сопутствующая почечная недостаточность.
Фармакодинамика
Цетиризин, действующее вещество препарата Цетрин®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное управление цетиризина не влияют существенно на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг / сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.
Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.
Показания к применению
Для взрослых и детей в возрасте c 2 лет
-
облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
-
облегчение симптомов крапивницы
Способ применения и дозы
Дети в возрасте от 2 до 6 лет
рекомендуемая доза 5 мг (10 капель в день) или по 2,5 мг два раза в день (по 5 капель утром и вечером).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
10 мг один раз в день (20 капель). Начальная доза 10 капель, может быть предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.
Подростки с 12 лет и взрослые
рекомендуемая суточная и максимальная разовая доза – 10мг (20 капель).
Пожилые люди:
Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность:
Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл / мин не требуется. CLcr (мл / мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:
CLcr = (140 – возраст (лет) х вес (кг)) х (0.85 для женщин)
72 х серумкреатинин (мг/дл)
Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.
|
Стадия |
Выведение креатинина (мл/мин) |
Дозировка и частота применения |
|
Норма |
≥80 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Слабое |
50-79 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Умеренное |
30-49 |
5 мг однократно, ежедневно |
|
Тяжелое |
˂30 |
5 мг, каждые два дня |
|
Пациенты, с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе |
˂10 |
Противопоказано |
Для педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Печеночная недостаточность:
Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность:
Регулировка дозы рекомендуется (см. Пациенты с почечной недостаточностью, выше).
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин – суточная, максимальная доза составляет 5 мг; при 10 –29 мл/мин – 5 мг через день.
Побочные действия
— усталость
— головокружение, головная боль
— боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея
— сонливость
— фарингит, ринит
Постмаркетинговый опыт
Нечасто (≥ 1 / 1, 000 до <1 / 100);
-ажитация, парастезия, диарея, зуд, сыпь, слабость, недомогание
Редко (≥1/10, 000 до ˂1/1, 000)
-гиперчувствительность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги, тахикардия, нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина), крапивница, отек, увеличение массы тела
Очень редко (˂ 1 / 10, 000);
-Тромбоцитопения, анафилактический шок, тик, нарушения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, ухудшение зрения, окулогирация, ангионевротический отек, сыпь, дизурия, энурез
Неизвестно
-Повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение, задержка мочи
Противопоказания
-
гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;
-
детям в возрасте до 2 лет (из-за ограниченных данных в безопасности и эффективности препарата)
-
пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин
-
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.
В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.
При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.
При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.
Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.
Особые указания
В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г / л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.
У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.
Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.
Период лактации
Цетиризин выделяется в грудное молоко в концентрациях, представляющих 25% до 90% от тех, которые имеются в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект.
Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, и задержка мочи.
Лечение
Не существует известных конкретных противоядий для цетиризина. При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Гемодиализ малоэффективен для выведения Цетиризина.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл (20 мл) препарата помещают во флаконы темного стекла, снабженные крышкой и системой защиты от детей. Флаконы снабжены крышками-капельницами из белого полиэтилена низкой плотности, позволяющей высвобождать 20 капель (1 мл).
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование владельца Регистрационного удостоверения:
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республи-ке Казахстан, 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
абонентский ящик 7, тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294
| 943340501477976325_ru.doc | 68.5 кб |
| 457626861477977573_kz.doc | 39.79 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание препарата Цетрин® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 13.07.2020
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
13.07.2020
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- L20 Атопический дерматит
- L20.8 Другие атопические дерматиты
- L29 Зуд
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L50 Крапивница
- L50.1 Идиопатическая крапивница
- T78.3 Ангионевротический отек
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; повидон К30; магния стеарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид; тальк; сорбиновая кислота; полисорбат 80; диметикон |
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
H1-антигистаминное, H1-антигистаминное.
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь — около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения (Vd) — 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.
Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 10 ч, у детей 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации (КФ). Проникает в грудное молоко.
Показания
сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
аллергический конъюнктивит;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
ангионевротический отек (отек Квинке).
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение КФ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание. Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25 до 90% от концентрации препарата в плазме крови, в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая 200 мл воды.
Взрослым: по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет: по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день или по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
Пациентам со сниженной функцией почек (Cl креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 табл.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — 5 мг/сут (1/2 табл.) через день.
Побочные действия
Обычно Цетрин® хорошо переносится.
В отдельных случаях — сонливость, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы (возникают при однократном приеме в дозе 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления этанола во время лечения.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Производитель
Производитель/выпускающий контроль качества. Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.
Адреса мест производства. Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan(HP) 173205, India.
Упаковщик*/выпускающий контроль качества*. ООО «МАКИЗ-ФАРМА». 109029, Москва, Автомобильный пр-д, 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.
*При упаковке препарата в России.
Организация, принимающая претензии потребителей. Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.
В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» претензии потребителей направлять по адресу ООО «МАКИЗ-ФАРМА». 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.
Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.
e-mail: mail@makizpharma.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Цетрин® (Cetrine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цетрин®
💊 Состав препарата Цетрин®
✅ Применение препарата Цетрин®
📅 Условия хранения Цетрин®
⏳ Срок годности Цетрин®
Описание лекарственного препарата
Цетрин®
(Cetrine)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2019
года, дата обновления: 2023.02.03
Лекарственная форма
| Цетрин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20 или 30 шт. рег. №: П N013283/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цетрин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин, длительность эффекта — 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч Tmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd — 0.5 л/кг.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. Цетиризин не кумулирует.
Выведение
Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. T1/2 у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания препарата
Цетрин®
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Побочное действие
Обычно Цетрин® переносится хорошо.
В отдельных случаях: сонливость, сухость во рту.
Редко: головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Т.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Применение у детей
Противопоказано детям до 6 лет (для данной лекарственной формы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
Использование в педиатрии
Для детей в возрасте 2 лет и старше Цетрин® применяется в форме сиропа.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения препарата Цетрин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цетрин®
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)
|
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зиртек®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Парлазин®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Аллергия — это довольно распространенная проблема. Чихание, зуд, невозможность наслаждаться природой, животными и многим другим… Она влияет на общее состояние человека, появляются раздражительность, усталость, плохое настроение.
Но сейчас фармацевтическая промышленность позволяет успешно бороться с недугом. Теперь симптомы аллергии можно устранить с помощью лекарственных средств, одним из которых является Цетрин.
Содержание
-
Какие поколения антиаллергических средств существуют?
-
Преимущества лекарства Цетрин
-
Показания
-
Противопоказания
-
Побочные эффекты
-
Как принимать Цетрин
-
Цетрин во время беременности и в период ГВ
-
Аналоги
Лекарственные препараты от аллергии
Какие поколения антиаллергических средств существуют?
Для начала, давайте разберемся какие поколения существуют у антигистаминных препаратов. Это важно, так как именно от поколения зависит эффективность лекарств и способность влиять на ЦНС. Препараты включают в себя активные вещества – блокаторы гистаминовых рецепторов. А как известно, гистамин несет ответственность за появление реакции на раздражитель (зуд, покраснение, отек, высыпания), именно он запускает этот процесс.
На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Цетрин относится ко второму.
- I поколение
Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д. неизбирательны в своем действии на рецепторы. А это значит, что они влияют на ЦНС и ЖКТ. Подобная неизбирательность порождает мощный антигистаминный эффект, но появляется сонливость в качестве «побочки».
- II поколение
Зиртек, Зодак, Цетрин, Цетиризин, Парлазин и т.д. меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Соответственно сонливость как побочная реакция выражена слабее. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением.
- III поколение
Кларитин, Эриус и т.д. характеризуются высокой избирательностью по отношению к рецепторам гистамина. Препараты этого поколения не взаимодействуют с центральной нервной системой, и подобное поведение влечет за собой отсутствие сонливости в качестве побочной реакции организма. Что касается эффективности против аллергии, то у данных препаратов она не ниже, чем если сравнивать их с I поколением.
Преимущества лекарства Цетрин
Цетрин – антиаллергический препарат, относящийся ко второму поколению. Его рекомендуют принимать как противовоспалительное, а также для профилактики обострения течения заболевания.
В основе препарата – цетиризин. Это активное вещество предотвращает формирование симптомов аллергии (зуд, отек, болезненные ощущения и др.). Если соблюдать дозировку, выписанную врачом, то Цетрин не будет вызывать сонливость. Отсутствие седативного эффекта связано с невозможностью проникновения цетризина через гематоэнцефалический барьер к структурам ЦНС.
Купируя зуд, Цетрин косвенно не дает развиваться инфекциям кожи, которые часто возникают после расчесывания места, где проявляется сыпь, или наиболее активен зуд кожи. Он снижает аллергический отклик кожного покрова и бронхов, предотвращая так называемый атопический марш, который характеризуется эволюцией дерматита в бронхиальную астму или ринит аллергической природы.
Аллергия
Наблюдать терапевтический эффект от приема Цетрина можно через двадцать минут, его продолжительность составляет около суток. Если прекратить прием, то его отголоски могут отмечаться в течение трех дней. Эффект, конечно, будет слабеть. Таким образом, Цетрин:
- устраняет зуд;
- снимает и предотвращает отек;
- снимает спазм гладких мышц;
- уменьшает проницаемость капилляров и выход жидкости в ткани.
Также, препарат делает не таким мучительным протекание аллергического ринита. Он снимает заложенность носа, купирует изматывающее чихание, устраняет зуд и обильное слезотечение.
При легкой форме бронхиальной астмы Цетрин довольно сильно снижает количество приступов на период терапевтического лечения или, если для этого есть показания врача, профилактики. Стоит отметить, что Цетрин так же хорошо избавляет от крапивницы.
Показания
Сироп и таблетки Цетрина эффективны при следующих состояниях:
- поллиноз;
- аллергический ринит/конъюнктивит;
- крапивница;
- аллергические дерматозы с сильно выраженным зудом;
- отеке Квинке;
- атопическая бронхиальная астма.
Противопоказания
Цетрин, как в форме таблеток, так и в форме сиропа, запрещено применять при наличии следующих состояний:
- повышенная чувствительность или аллергия на действующие или вспомогательные компоненты препарата (цетиризин, гидроксизин);
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- детский возраст младше 2 лет (для сиропа);
- детский возраст младше 6 лет (для таблеток);
- сироп Цетрин не применяется у пациентов с недостаточностью кальция, непереносимостью сахарозы-изомальтозы, фруктозы, а также синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пожилым суточная доза Цетрина подбирается индивидуально. А терапевтический курс проходит под наблюдением лечащего врача.
Побочные эффекты
Цетрин довольно хорошо переносится и не так часто вызывает негативный отклик организма. Но все же после приема лекарственного средства могут быть отмечены следующие побочные реакции:
- головная боль;
- дискомфорт в желудке/кишечнике (метеоризм, боль в области живота, диспепсия, метеоризм, запор, понос);
- мигрень;
- головокружение;
- реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке);
- сухость во рту;
- сонливость.
Как принимать Цетрин
Цетрин принимают перорально, внутрь, не разжевывая, вне зависимости от того, едите вы или нет. Запитвать таблетку 200 мл чистой воды. Так как Цетрин изредка вызывает сонливость, и принимать его можно 1 раз/сут., то его прием рекомендуется перенести на вечер и пить перед сном.
Как правильно пить таблетки Цетрин
Суточная доза для взрослого человека – 10 мг (10 мл сиропа). Максимальная суточная доза – 20 мг.
Сироп
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мл сиропа Цетрин 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 5 мл;
- детям 2-6 лет: по 5 мл. 1 раз/сут. или по 2,5 мл 2 раз/сут.;
- пациентам со сниженной функцией почек: 5 мл 1 раз/сут., а при тяжелой почечной недостаточности 5 мл сиропа через день. Причем если показатель Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.
Таблетки
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мг (1 таблетка в день) 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 1/2 таблетки;
- пациентам со сниженной функцией почек: доза подбирается индивидуально. Обычно дозу уменьшают в 2 раза, возможно применение через день по 1/2 таблетки. Если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин дозу 5 мг следует принимать через день.
Точную дозировку и продолжительность приема препарата назначает лечащий врач!
Клиническая картина, симптоматика и характер течения заболевания определяют продолжительность терапии Цетрином. Препарат, чтобы снять острую аллергическую реакцию, пропивают в течение двух недель. При этом, если симптомы исчезли раньше указанного срока, прием Цетрина прекращается. Однако следует помнить, что непрерывно использовать Цетрин в качестве терапевтического средства можно не дольше 14 дней.
Если Цетрин назначен как профилактика, чтобы аллергия не вернулась с новой силой и в острой форме, то в среднем такой курс будет длиться 1-1,5 месяца.
Также Цетрин хорошо показал себя при терапии бронхиальной астмы. Он используется в качестве основы комплексного лечения этого заболевания. Курс длится 15-20 дней, после этого назначают недельный перерыв, затем прием препарата возобновляют. Детям до 7 лет, которые склонны появлению дерматита, принимают Цетрин 3-4 раза в год. Такой курс длится около 10-14 дней.
Что касается совместного приема Цетрина и алкоголя, то стоит воздержаться от употребления спиртных напитков на время терапевтического лечения.
Цетрин во время беременности и в период ГВ
Цетрин при беременности
Любая форма препарата Цетрин запрещена к приему в период беременности и лактации. Запрет связан с проникновением цетиризина сквозь плацентарный барьер и в молоко матери. Цетиризин оказывает негативное влияние на процессы развития головного мозга малыша. Если Цетрин принимается в период ГВ, то на это время ребенка переводят на смеси для искусственного вскармливания.
Аналоги
Фармакологический рынок предлагает довольно много синонимов (в составе присутствует цетиризин ) и аналогов (препараты схожего терапевтического действия, то есть гистаминблокаторы).
Обычно антигистаминные препараты первого поколения дешевле. Но, что важно, они не отличаются выраженной избирательностью и вызывают побочные реакции со стороны ЦНС. Аналоги, которые входят в третье поколение, действуют выборочно, не влияют на нервную систему, но дороже.
Синонимы: Цетиризин, Зиртек, Зодак, Парлазин.
Аналоги: Гленцет, Кларитин, Ксизал, Супрастинекс, Тавегил, Лоратадин, Эриус, Кетотифен, Кларидол, Кларотадин.
- Цетрин/Зодак
Действующий компонент Зодака – цетиризин. Можно заключить, что разницы между ними нет. Цетрин дешевле чешского препарата-синонима.
- Цетрин/Тавегил
Действующий компонент Тавегила – клемастин – гистаминоблокатор I поколения.
Что интересно, сонливость при приеме Тавегила развивается довольно редко. Тавегил в ампулах используют при лечении аллергии, а также в качестве комплектного средства при отеке Квинке и анафилактическом шоке.
Действие клемастина растянуто на 12 часов, а цетиризина – на 24 часа. Прием Цетрина не сопровождается сонливостью, и он, в отличие от клемастина, не метаболизируется в организме.
Тавегил хорошо изучен, имеет инъекционную лекарственную форму и дешевле Цетрина.
- Цетрин/Кларитин, Лоратадин
Эффективность обоих средств сопоставима, но Цетрин показывает себя лучше при кожных проявлениях аллергии.
- Цетрин/Эриус
Действующий компонент – дезлоратадин – гистаминблокатор III поколения. Крайне редко провоцирует побочные эффекты. Поэтому прием Эрису рекомендован при длительной терапии. Эриус сильнее и эффективнее, чем Цетрин.
- Цетрин/Супрастин
Действующий компонент – хлоропирамина гидрохлорид. Супрастин эффективен на протяжении 3-6 часов. Но у него довольно много побочных эффектов: сонливость, упадок сил, нарушение стула, сухость слизистых, тошнота, рвота, повышение глазного давления. Супрастин нельзя применять детям до 3-х лет. Тем более его нельзя использовать в качестве профилактики от аллергии. Эффективность Цетрина немного выше. Он практически не вызывает побочных эффектов, особенно сонливости.
Источники
- Парлазин, НД 42-12927-03;
- Российский национальный согласительный документ. Крапивница и ангиоотек: рекомендации для практических врачей. — М.: Фармарус Принт Медиа, 2007;
- Цетрин, НД 42-3200-01.
Цитрин
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Действующее вещество
— цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капли для приема внутрь в виде прозрачной бесцветной жидкости, свободной от видимых частиц.
Вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг, пропиленгликоль — 350 мг, сукралоза — 7 мг, метилпарагидроксибензоат — 1.62 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.18 мг, натрия гидрофосфат — 28.4 мг, лимонной кислоты моногидрат — до pH 6.0, вода очищенная — до 1 мл.
10 мл — флаконы темного стекла с капельницей-дозатором (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла с капельницей-дозатором (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин — метаболит гидроксизина, конкурентный антагонист гистамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
Эффект после приема капель в однократной дозе 10 мг развивается через 20 мин у 50% пациентов и через 60 мин у 95% пациентов, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении препарата в дозе 5-60 мг.
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается и величина Cmax снижается на 23%. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Сmax в плазме крови достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 93±0.3% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd составляет 0.5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Цетиризин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома Р450), с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение
У взрослых Т1/2 составляет примерно 10 ч. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
Т1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 месяцев до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% (составляет 0.3 мл/мин/кг), относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении СКФ).
Показания
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
- другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит и нейродермит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями;
- ангионевротический отек (отеке Квинке).
Противопоказания
- детский возраст до 6 месяцев ввиду ограниченности данных об эффективности и безопасности лекарственного средства;
- беременность;
- период лактации;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (при КК >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациентам с предрасполагающими факторами к задержке мочи; при эпилепсии и пациентам с повышенной судорожной готовностью; пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); в детском возрасте до 1 года.
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут (10 капель), при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз/сут. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Т.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
При КК >80 мл/мин (норма) или 50-79 мл/мин (легкая степень почечной недостаточности) препарат назначают в обычном режиме дозирования — 10 мг (20 капель)/сут. При КК от 30 до 49 мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) препарат назначают по 5 мг (10 капель) препарата 1 раз/сут. При КК от 10 до 29 мл/мин (тяжелая стадия почечной недостаточности) по 5 мг (10 капель ) через день. При КК менее 10 мл/мин (терминальная стадия почечной недостаточности) применение препарата противопоказано.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг)/ 72 × ККсыворот (мг/дл).
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
При сочетании почечной и печеночной недостаточности препарат назначается также в указанном выше режиме.
Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии (нарушение чувствительности); редко — судороги; очень редко — дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; неизвестно — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.
Психические нарушения: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна; неизвестно — суицидальные идеи.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; неизвестно — задержка мочи.
Прочие: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки, увеличение массы тела; неизвестно — повышение аппетита.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина; очень редко — тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При изучении фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
Одновременное применение с антибиотиками группы макролидов (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не приводит к изменениям на ЭКГ пациентов.
В терапевтических дозах цетиризин не продемонстрировал клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л). Тем не менее, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызывать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Капли не содержат сахара, в качестве подсластителя используется сукралоза, не влияющая на содержание глюкозы в сыворотке крови, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что ингибиторы гистаминовых Н1-рецепторов (в т.ч. цетиризин) ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
При превышении дозы 10 мг/сут скорость психомоторных реакций может замедляться.
Использование в педиатрии
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или табаком во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление табаком няни, ухаживающей за ребенком (1 пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз, которых не укладывают на спину;
- недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста);
- совместное применение препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период лечения целесообразно воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 месяцев ввиду ограниченности данных об эффективности и безопасности лекарственного средства.
С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте до 1 года.
При нарушениях функции почек
Т.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Описание препарата ЦЕТРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.