Упаковка
Капли глазные
Фармакологическое действие
Блокирует бактериальную ДНК-гиразу и нарушает синтез бактериальной ДНК, приводя к гибели бактериальной клетки.
Показания к применению
Инфекции: дыхательных, мочеполовых путей, гинекологические, костей и суставов, ЛОР-органов, желудочно-кишечные, абдоминальные; простатит, гонорея, сепсис, перитонит.
Форма выпуска
капли глазные 3 мг/мл; флакон-капельница полиэтиленовая 10 мл коробка (коробочка) 1;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 250 или 500 мг, в блистере холодного прессования или блистере 10 шт. соответственно; в коробке 1 или 10 блистеров.
100 мл раствора для инфузий содержат ципрофлоксацина лактата 200 мг; во флаконах по 100 мл, в коробке 1 флакон.
1 мл глазных капель — ципрофлоксацина гидрохлорида 3 мг; во флаконах по 10 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Блокирует бактериальную ДНК-гиразу и нарушает синтез бактериальной ДНК, приводя к гибели бактериальной клетки.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность при пероральном приеме около 70%. После однократного приема 250 и 500 мг средние пиковые концентрации в сыворотке составляют соответственно 1,5 и 2,5 мкг/л и многократно превышают МПК90 для большинства микроорганизмов. После в/в введения 200 мг концентрация в сыворотке составляет 3,8 мкг/мл. Равномерно распределяется и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей. Уровень связывания с белками низкий (19–40%). Выводится в неизмененном виде с мочой, а также с желчью и калом.
Использование во время беременности
Противопоказано, прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Цифран хорошо переносится.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство.
Аллергические реакции: гиперчувствительность (сыпь, отек Квинке).
Прочие: артралгии.
Способ применения и дозировка
Инфекции ЛОР- органов: внутрь — по 250–500 мг 2 раза/сут; в/в, капельно — по 200 мг 2 раза/сут.
Инфекции мочевыделительной системы: внутрь — по 250–500 мг 2 раза/сут; в/в, капельно — по 200–400 мг 2 раза/сут.
Особо тяжелые инфекции (сепсис, остеомиелит, перитонит): в/в, капельно — по 400 мг 2 раза/сут, затем, внутрь — 500–750 мг/сут.
При гонорее (неосложненной): внутрь — 500 мг однократно.
Инфекции нижних дыхательных путей, обострение хронического бронхита, пневмония: внутрь — по 500 мг 2 раза/сут.
Глазные капли. При заболеваниях легкой и средней степени тяжести: по 1–2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч.
При тяжелом течении заболевания: по 2 капли/ч до достижения улучшения, курс — 5–7 суток.
Лечение продолжают дополнительно в течение 3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект снижают антациды, содержащие гидроокись магния или алюминия. Усиливает эффект теофиллина.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с патологией ЦНС (выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии). Для профилактики кристаллурии запивать достаточным количеством воды. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.
Особые указания при приеме
При введением глазных капель и других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Упаковка
Капли глазные
Фармакологическое действие
Блокирует бактериальную ДНК-гиразу и нарушает синтез бактериальной ДНК, приводя к гибели бактериальной клетки.
Показания к применению
Инфекции: дыхательных, мочеполовых путей, гинекологические, костей и суставов, ЛОР-органов, желудочно-кишечные, абдоминальные; простатит, гонорея, сепсис, перитонит.
Форма выпуска
капли глазные 3 мг/мл; флакон-капельница полиэтиленовая 10 мл коробка (коробочка) 1;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 250 или 500 мг, в блистере холодного прессования или блистере 10 шт. соответственно; в коробке 1 или 10 блистеров.
100 мл раствора для инфузий содержат ципрофлоксацина лактата 200 мг; во флаконах по 100 мл, в коробке 1 флакон.
1 мл глазных капель — ципрофлоксацина гидрохлорида 3 мг; во флаконах по 10 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакодинамика
Блокирует бактериальную ДНК-гиразу и нарушает синтез бактериальной ДНК, приводя к гибели бактериальной клетки.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность при пероральном приеме около 70%. После однократного приема 250 и 500 мг средние пиковые концентрации в сыворотке составляют соответственно 1,5 и 2,5 мкг/л и многократно превышают МПК90 для большинства микроорганизмов. После в/в введения 200 мг концентрация в сыворотке составляет 3,8 мкг/мл. Равномерно распределяется и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей. Уровень связывания с белками низкий (19–40%). Выводится в неизмененном виде с мочой, а также с желчью и калом.
Использование во время беременности
Противопоказано, прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Цифран хорошо переносится.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство.
Аллергические реакции: гиперчувствительность (сыпь, отек Квинке).
Прочие: артралгии.
Способ применения и дозировка
Инфекции ЛОР- органов: внутрь — по 250–500 мг 2 раза/сут; в/в, капельно — по 200 мг 2 раза/сут.
Инфекции мочевыделительной системы: внутрь — по 250–500 мг 2 раза/сут; в/в, капельно — по 200–400 мг 2 раза/сут.
Особо тяжелые инфекции (сепсис, остеомиелит, перитонит): в/в, капельно — по 400 мг 2 раза/сут, затем, внутрь — 500–750 мг/сут.
При гонорее (неосложненной): внутрь — 500 мг однократно.
Инфекции нижних дыхательных путей, обострение хронического бронхита, пневмония: внутрь — по 500 мг 2 раза/сут.
Глазные капли. При заболеваниях легкой и средней степени тяжести: по 1–2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч.
При тяжелом течении заболевания: по 2 капли/ч до достижения улучшения, курс — 5–7 суток.
Лечение продолжают дополнительно в течение 3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект снижают антациды, содержащие гидроокись магния или алюминия. Усиливает эффект теофиллина.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с патологией ЦНС (выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии). Для профилактики кристаллурии запивать достаточным количеством воды. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.
Особые указания при приеме
При введением глазных капель и других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Цифран (Cifran)
💊 Состав препарата Цифран
✅ Применение препарата Цифран
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Цифран
(Cifran)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA02
(Ципрофлоксацин)
Лекарственная форма
Цифран |
Р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт. рег. №: П N014412/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цифран
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона.
Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К ципрофлоксацину резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
После в/в введения Сmax ципрофлоксацина достигается в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз до 400 мг. При в/в введении 2-3 раза/сут не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.
Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (Ml-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro,сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через ЖКТ. Почечный клиренс составляет 0.18-0.3 л/ч/кг, общий клиренс — 0.48-0.60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Цифран
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые
Инфекции дыхательных путей — пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Staphylococcus spp.; инфекции среднего уха (средний отит), особенно если эти инфекции вызваны Staphylococcus spp. и грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa; инфекции глаз; инфекции почек и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей; инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей, перитонит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний ципрофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Дети
Лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A09.0 | Другие и неуточненные гастроэнтериты и колиты инфекционного происхождения (инфекционная диарея БДУ) |
A22 | Сибирская язва |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
A54 | Гонококковая инфекция |
B96.5 | Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei) как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
E84 | Кистозный фиброз |
H01.0 | Блефарит |
H10 | Конъюнктивит |
H15 | Болезни склеры |
H16 | Кератит |
H20 | Иридоциклит |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
J01 | Острый синусит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента
Разовая доза для взрослых — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; для детей — 10 мг/кг, кратность введения — 2-3 раза/сут.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Аллергические реакции: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, кошмарные сновидения, депрессия, галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.
Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета по всем показаниям (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких до 5 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).
С осторожностью
Эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт; психические заболевания (депрессия, психоз); выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические средства IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин, агомелатин); миастения; применение у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано в/в введение детям и подросткам в возрасте до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета по всем показаниям (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких до 5 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять в более низких дозах, в зависимости от тяжести заболевания и КК.
Особые указания
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Устойчивость к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного патогенного микроорганизма, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, варьируется в зависимости от региона РФ. При назначении рекомендуется принимать во внимание локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пациентов пожилого возраста также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, скорректированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Иногда уже после применения первой дозы ципрофлоксацина возможно развитие реакций гиперчувствительности, в т.ч. аллергические реакции. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза/сут). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот — прием ципрофлоксацина следует прекратить. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ или холестатическая желтуха.
У пациентов с тяжелой миастенией следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия) иногда билатерально, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов после трансплантации органов, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия. При возникновении судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить.
Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в т.ч. завершенных. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача, прежде чем продолжить применение препарата.
При применении ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP1A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, агомелатин — т.к. увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении ципрофлоксацина возможно изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии ципрофлоксацином дисгликемия чаще может возникать у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении ципрофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, усиление аппетита, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения ципрофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.
В связи с этим фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).
В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса I А или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).
Одновременный прием ципрофлоксацина внутрь и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола, может отмечаться незначительное снижение Cmax в плазме и уменьшение AUC.
Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных неблагоприятных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, производных сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечноканальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение АД и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин), может привести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1A2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина при одновременном применении с ципрофлоксацином, возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг, отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
При одновременном приеме агомелатина и ципрофлоксацина можно ожидать аналогичных эффектов.
При одновременном применении золпидема и ципрофлоксацина возможно повышение концентрации золпидема в плазме крови. Одновременное применение препаратов, содержащих данные вещества, не рекомендуется.
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Басиджен
(OTSUKA PHARMACEUTICAL INDIA, Индия)
Ифиципро®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Квинтор®
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Проципро
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Смидекс® солофарм
(ГРОТЕКС, Россия)
Цепрова
(LUPIN, Индия)
Ципробид
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Ципроксил
(Фарма Интернейшинал Компани Россия-СНГ, Россия)
Ципролакэр
(LA CARE FARMA, Индия)
Ципролет®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Все аналоги
Цифран, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Цифран является фторхинолоновым антибактериальным средством широкого спектра действия второго поколения. Назначается при болезнях мочевыделительной системы, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов дыхания, офтальмологических и репродуктивных заболеваниях. Применяется как самостоятельное лечебное средство и в комплексе.
Производитель
Препарат Цифран производится индийской мультинациональной компанией Sun Pharmaceutical Industries Ltd. со штаб-квартирой в Мумбаи.
Российское представительство компании находится в г. Москва, ул. Электрозаводская, 27. Тел.: +7 (495) 234-56-11, сайт: www.sunpharma.com/russia.
Страна происхождения
Регистрационное удостоверение на лекарственное средство Цифран выдано индийской фармкомпании Sun Pharmaceutical Industries Ltd. в 2017 году.
Группа препаратов
Хинолоны/фторхинолоны. Антибактериальные средства.
Действующее вещество
Лекарство Цифран содержит одно действующее вещество — ципрофлоксацина гидрохлорид (ципрофлоксацин). Оказывает не только бактериостатическое, но и бактерицидное действие широкого спектра. Ципрофлоксацин близок к антибиотикам по широте противомикробного действия и по активности, но отличается от них рядом химических характеристик и происхождением (не имеет природного аналога).
Антибактериальный эффект основан на воздействии на ДНК бактериальной клетки, нарушающем ее синтез, а также на влиянии на рост и размножение патогенов из-за существенного разрушающего влияния на морфологию возбудителей (особенно на клеточную стенку и мембраны). Все это способствует быстрой гибели бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные патогены во время покоя и деления, на грамположительные — лишь во время деления.
Формы выпуска
Таблетки для перорального употребления выпускаются в разных вариантах.
Дозировка:
- 250 мг;
- 500мг;
- 750мг;
- 1000 мг.
Таблетки упакованы в полимерный блистер с алюминиевой фольгой по 10 штук.
Капли глазные 3 мг/мл находятся в полимерном флаконе-капельнице объемом 10 мл.
Раствор для приготовления инфузий 200 мг/100 мл находится в стеклянном прозрачном флаконе объемом 100 мл.
Упаковка
10 таблеток в пленочной оболочке (любой из выпускаемых дозировок) в полимерном блистере с алюминиевой фольгой упакованы в картонную коробку. В картонной упаковке может находиться один или несколько блистеров.
1 флакон-капельница капель глазных 3 мг/мл объемом 10 мл упакован в картонную коробку.
1 флакон объемом 100 мл раствора для приготовления инфузий 200 мг/100 мл упакован в картонную коробку.
Состав
1 таблетка любой дозировки содержит активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорид (ципрофлоксацин); вспомогательные компоненты — МКЦ, крахмал, магния стеарат, тальк, коллоидный кремний, натрия крахмала гликолят. Пленочная оболочка содержит тальк, белый краситель, диоксид титана, поливиниловый спирт, макрогол. Ципрофлоксацина в 1 таблетке дозировки 250, 500, 750, 1000 мг содержится чуть больше, чем отображают дозировочные значения.
100 мл раствора для приготовления инфузий 2 мг/мл содержат: активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорид (ципрофлоксацин); вспомогательные компоненты — хлорид натрия, вода инъекционная. Ципрофлоксацина в 100 мл содержится 200 мг.
1 мл глазных капель (0,3%) содержит: активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорид (ципрофлоксацин); вспомогательные компоненты — 50-процентный раствор бензалкония хлорида, натрия эдетат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода очищенная. Ципрофлоксацина в 1 мл содержится 3 мг.
Дозировка
Таблетки предназначены для перорального приема. Присутствие пищи в желудке влияет на абсорбцию (подробнее в разделе «Особые условия»). Для успешного результата лечения обязательно соблюдение равных временных промежутков между приемом таблеток. Терапия может быть основана только на в/в применении препарата или на комбинированном, когда лечение начинается с в/в применения, а затем делается переход на пероральный способ.
Схема дозирования индивидуальна, назначается врачом. Назначаемая дозировка варьируется от 250 до 750 мг 1-2 раза в сутки. Суточный максимум при пероральном употреблении равен 1500 мг, при в/в инфузионном введении — 1000 мг. Разовая доза при в/в введении варьируется от 200 до 400 мг дважды в сутки. Продолжительность зависит от конкретного заболевания, минимальная составляет от 7 до 10 дней, максимальная — 4 недели.
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, репродуктивной и мочевыделительной систем, желудочно-кишечного тракта, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, дыхательных путей: 250 мг дважды в сутки (таблетки), 200 мг дважды в сутки (в/в инфузионно). При осложненном течении заболеваний — 500 мг дважды в сутки (таблетки), 400 мг (в/в инфузионно) 2-3 раза в сутки.
Офтальмологические заболевания: в нижний конъюнктивальный мешок по 1-2 капли (пораженного глаза) каждые 4 ч. При тяжелом течении заболеваний доза увеличивается до 2 капель в час до улучшения, затем доза и частота инстилляций снижается. Курс не должен длиться менее 5-7 суток. Терапия должна продолжаться как минимум в течение 3 суток после исчезновения симптоматики.
Различные инфекции (кроме гонореи), инфекции на фоне иммунодефицита: 250 мг дважды в сутки (таблетки), 200 мг дважды в сутки (в/в инфузионно). Курс терапии — 3-4 недели. Доза может быть увеличена до 500 мг трижды в сутки. Гонорея: 1000 мг однократно в сутки. При перитоните возможно введение раствора для инфузий интраперитонеально 50 мг/1л 4 раза в сутки.
При хирургических манипуляциях (в качестве профилактики): 200-400 мг за полчаса-час до операции, при необходимости после операции вводится повторная доза.
При почечных заболеваниях режим дозирования корректируется в зависимости от показателей креатинина. При значениях 30-50 мл/мин применяется 250-500 мг дважды в сутки, при 5-29 мл/мин — 250-700 мг раз в 18 ч. Суточный максимум составляет 800 мг. Находящимся на диализной терапии или после нее назначается 250-500 мг раз в сутки. Пожилым пациентам доза снижается на треть.
Лечебная схема и дозы приведены для взрослых и подростков, детям младше 10 лет назначается редко, доза при этом применяется чуть меньшая, чем для взрослых из расчета 40 мг/кг/сут (перорально) и 20 мг/кг/сут (в/в инфузионно). Терапия должна проводиться под контролем специалиста.
Показания к применению
Применяется для лечения бактериальных инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых и детей старше 10 лет. Приобрести Цифран в аптеке можно по рецепту, даже если это покупка онлайн.
Основные показания:
- болезни дыхательных путей (инфекционной этиологии);
- инфекционные заболевания мочеполовой системы (в том числе гонорея);
- заболевания лор-органов (инфекционные);
- болезни кожи и мягких тканей (инфекционного характера);
- заболевания желудочно-кишечного тракта (инфекционной природы);
- заболевания органов малого таза (инфекционно-воспалительные)
- болезни костей и суставов (инфекционной этиологии);
- офтальмологические заболевания (инфекционной природы);
- больные с ослабленным иммунитетом;
- в качестве профилактики при хирургических манипуляциях.
Назначается при следующих заболеваниях: шигеллез, холера, брюшной тиф, хламидиоз, сибирская язва (легочная форма), гонорея, иерсиниоз, кампилобактериоз, энтерит, сальмонеллез, кишечная инфекция, диарея, гастроэнтерит, дизентерия, септицемия, менингит, лейкопения, шанкроид, пельвиоперитонит, кистозный фиброз, в том числе с легочными проявлениями, гордеолум, блефарит, воспаление слезных протоков, блефароконъюнктивит, пневмония, воспаление глазницы, конъюнктивит, кератит, эндофтальмит, язва роговицы, средний отит, кератоконъюнктивит, мастоидит, гайморит, аднексит, пиелонефрит, синусит, бронхит, фарингит, сепсис, тонзиллит, перитонит, ангина, бронхоэктаз, холецистит, флегмона, холангит, абсцесс кожи, миозит (инфекционный), фурункулез, артрит (инфекционный), карбункулы, муковисцидоз, изъязвление кожи, реактивная артропатия, оофорит, абсцесс оболочки сухожилия, остеомиелит (инфекционный), сальпингит, тендосиновит (инфекционный), цистит, абсцесс синовиальной сумки, бурсит (инфекционный), ожоги (инфицированные), простатит, тубулоинтерстициальный нефрит, абсцесс почки и околопочечной клетчатки, орхит, бактериемия, эпидидимит, раны (инфицированные), неблагоприятные последствия терапии иммунодепрессантами, хориоретинальное воспаление (при болезнях инфекционного и паразитарного происхождения).
Передозировка
Офтальмологическое применение не дает передозировки. Передозировку при инфузионном и пероральном поступлении препарата в организме можно распознать по следующей симптоматике: спутанность сознания, тремор, тошнота, психическое возбуждение, гематурия, рвота, изменение АД, головокружение, слабость, кристаллурия, судороги, галлюцинации, сердечно-сосудистые нарушения (вплоть до остановки сердца), нарушение работы почек и печени.
При легкой степени передозировки достаточно промывания желудка и приема адсорбентов. При тяжелых отравлениях обязательна неотложная врачебная помощь.
Передозировка возможна при почечных заболеваниях и приеме некоторых лекарств, замедляющих выведение активного компонента из организма, после двойной дозы, из-за несоблюдения лечебной схемы.
Специфического антидота нет, поэтому необходим контроль состояния и симптоматическая терапия. Есть риск летального исхода. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективен, так как выводит менее 10% действующего вещества.
Противопоказания
Препарат Цифран имеет противопоказания, поэтому назначение производится на основе анализа не только особенностей заболевания, для лечения которого назначается, но и общего состояния здоровья.
Противопоказания:
- сосудистый атеросклероз мозга;
- псевдомембранозный колит;
- повышенный риск влияния на интервал QT;
- возраст до 10 лет (назначается только в исключительных случаях);
- беременность;
- нарушение кровообращения мозга;
- аритмия типа «пируэт»;
- печеночная недостаточность;
- церебральные патологии;
- лактационный период;
- электролитный дисбаланс;
- сердечная недостаточность;
- печеночный цирроз;
- пожилой возраст;
- постинфарктный период;
- брадикардия;
- миастения;
- эпилепсия;
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназный дефицит;
- инсульт;
- почечная недостаточность;
- поражение сухожилий;
- психические заболевания;
- снижение судорожного порога;
- поражения головного мозга органического характера.
Побочные действия
Переносится относительно хорошо. На переносимость Цифрана влияет наличие провоцирующих факторов.
Возможны следующие побочные реакции:
- Мочевыделительная система: гематурия, нарушение функции почек, кристаллурия, почечная недостаточность, транзиторный нефрит.
- ЦНС: нарушение сна, головная боль, вертиго, головокружение, повышенная утомляемость, мигрень, тремор, парестезия, судороги, дизестезия, нарушение координации движений, гиперстезия, эпилепсия, полинейропатия, внутричерепная гипертензия, периферическая нейропатия.
- Психика: дезориентация, беспокойство, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, спутанность сознания, тревожность, ажитация, кошмары, депрессия со склонностью к суициду, бессонница, самоповреждающее поведение
- Система кроветворения и лимфосистема: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга, тромбоз конечностей.
- Иммунная система: транзиторный иммунодефицит, кожный зуд, анафилаксия, крапивница, сывороточная болезнь, анафилактический шок, отек Квинке, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и остальным хинолонам/фторхинолонам.
- Орган слуха: нарушения слуха, шум в ушах, ототоксичность, потеря слуха (обратимая), нарушения вестибулярного аппарата.
- Дыхательная система: диспноэ, нарушение дыхания, отек гортани, бронхоспазм, отек легкого.
- ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, рвота, снижение аппетита, тошнота, диспепсия, диарея, боль в эпигастральной зоне, изжога, метеоризм, кандидоз полости рта, панкреатит, псевдомембранозный колит.
- Обмен веществ: гипергликемия, гипогликемия.
- Орган зрения: диплопия, дисгевзия, расстройства зрения, нарушение цветовосприятия, кератопатия, преципитаты роговицы, гиперемия конъюнктивы, кератит, светобоязнь, инфильтраты роговицы, ухудшение или затуманивание зрения, слезотечение, боль в глазу, ячмень, сухость в глазу, отек век, конъюнктивит, поражение эпителия роговицы, астенопия.
- ССС: сердцебиение, васкулит, тахикардия, аритмия (типа пируэт), вазодилатация, обморок, снижение АД, ощущение прилива крови в зоне лица, увеличение интервала QT.
- Гепатобиллиарная система: гепатит, печеночный некроз, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение работы печени, повышение уровня билирубина, холестатическая желтуха.
- Кожа и подкожные ткани: фотосенсибилизация, пятнисто-узелковая сыпь, петехии, эритема (мультиформная, узловатая, экссудативная), эпидермальный некролиз, точечные кровоизлияния, пустулезная экзантема.
- Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, артрит, скелетно-мышечная боль, отек сустава, гипертонус мышц, артропатия, мышечные судороги, миастения, мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий.
- Другие: аносмия, лихорадка, в месте инфузии (боль, жжение, гиперемия, флебит), отеки различной локализации, общее недомогание, гипергидроз, нарушение походки, кандидозные заболевания.
- Лабораторные результаты: повышение активности ЩФ, билирубина, активности амилазы, МНО, мочевины, активности АЛТ и АСТ, изменение уровня протромбина.
При выраженности указанных выше побочных эффектов или при появлении не указанных в описании инструкции прием лекарства следует прекратить и проинформировать о симптоматике врача.
Способ применения
Таблетки принимать предпочтительно за 1-2 часа до или после еды, так как пища замедляет всасывание действующего вещества. Запивать достаточным количеством воды во избежание диспептических явлений, кристаллурии и других неблагоприятных последствий. В случае пропуска следующая таблетка принимается по схеме в любом случае, даже если до приема очередной дозы осталось 1-3 часа, но не в виде двойной дозы.
Самостоятельное изменение частоты приема приводит к изменению терапевтического воздействия, резистентности, усилению побочных эффектов, передозировке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Действующее вещество проникает через плаценту и в материнское молоко, что следует учитывать при назначении. На сегодняшний день нет однозначных данных о безопасности Цифрана для младенца и плода, поэтому применять его при беременности и кормлении грудью не рекомендуется. Назначается только в том случае, когда потенциальная польза для матери выше возможного риска для младенца или плода. Грудное вскармливание на период лечения необходимо прервать.
Фармакологическое действие
Препарат Цифран является фторхинолоновым антибактериальным средством широкого спектра воздействия. Эффективен в отношении патогенов, устойчивых к другим антибиотикам. Резистентность к данному лекарственному средству развивается медленно. При лечении не происходит выработки перекрестной устойчивости. Относится к ЛС умеренной безопасности.
Действует на грамотрицательные (энтерококки) и грамположительные (стафилококки, стрептококки) бактерии, внутриклеточные патогены (легионелла, бруцелла, хламидия, листерия, микобактерия туберкулеза, микобактерия канзасии, микобактерия авиум, коринбактерия дифтерии).
Среди грамотрицательных патогенов к Цифрану чувствительны: эшерихия, сальмонелла, шигелла, цитробактер, клебсиелла, энтеробактер, протей, серрация, гафния, эдвардсиелла, провиденция, морганелла, вибрион, иерсиния, гемофилус, псевдомонада, моракселла, аэромонада, пастерелла, плезиомонада, кампилобактер, нейссерия, сибиреязвенная бацилла.
Не действует на бактероиды, уреаплазмы, клостридии, нокардии, трепонемы и устойчивые к метициллину бактерии. Чувствительность некоторых стрептококков, энтерококков и микобактерий средняя, поэтому для их подавления нужны более высокие дозировки.
Синонимы
Цифран в аптеке продается по рецепту. Если его нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичные активные вещества: Афеноксин, Квипро, Веро-Ципрофлоксацин, Проципро, Цепрова, Ифиципро, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципробрин, Ципродокс, Ципроксил, Ципролакэр, Ципролет, Ципропан, Ципросан. Ципросин, Ципросол, Микрофлокс, Ципрофлоксабол, Экоцифол, Ципрофлоксацин, Нирцип, Ципрофлоксацин, Зиндолин, Ципрофлоксацин-Промед, Липрохин, Ципрофлоксацин-Тева, Квинтор, Ципрофлоксацин-ФПО, Ципрофлоксацина гидрохлорид, Цитерал, Реципро, Цифлокс-Алиум, Басиджен, Цифлоксинал, Сифлокс, Цифрацид.
К аналогам относятся лекарственные средства из той же группы со схожим терапевтическим воздействием (Хинолоны/фторхинолоны).
Гатифлоксацин: Гатиспан, Зимар, Гатифлоксацин, Зарквин.
Эноксацин: Эноксор.
Гемифлоксацин: Фактив, Гемифлоксацина мезилат.
Циноксацин: Цинобак.
Грепафлоксацин: Раксар.
Левофлоксацин: Лебел, Флексид, Леволет, Ивацин, Левофлоксацин, Элефлокс, Левотек, Левоксимед, Эколевид, Левостар, Левофлокс, Глево, Левофлокс-Роутек, Ашлев, Левофлоксабол, Сигницеф, Левофлоксацин Эколевид, Левофлоксацина гемигидрат, Флорацид, Люфи, Таваник, Леобег, Хайлефлокс, Левофлоксацина полугидрат, Лефлобакт, Танфломед, Лефокцин, Ремедиа, Лефсан.
Спарфлоксацин: Спарфло, Спарфлоксацин, Флоксимар.
Ломефлоксацин: Ломацин, Ксенаквин, Лофокс, Ломефлоксацин, Ломефлоксацин гидрохлорид, Максаквин, Ломфлокс.
Пипемидовая кислота: Палин, Уропимид, Пипегал, Уротрактин, Пипелин, Пипем.
Норфлоксацин: Нолицин, Локсон, Норилет, Ютибид, Норбактин, Чиброксин, Нормакс, Нороксин, Софазин, Норфацин, Ренор, Норфлоксацин.
Оксолиновая кислота: Грамурин.
Налидиксовая кислота: Невиграмон, Неграм.
Офлоксацин: Данцил, Офлоксацин, Глауфос, Офлоксабол, Офлоксин, Флоксал, Офломак, Флосиприн, Офлоцид, Унифлокс, Офло, Тарицин, Рофло, Таривид, Ашофф, Тариферид, Заноцин, Офлокс.
Моксифлоксацин; Аквамокс, Авелокс, Максифлокс, Алвелон, Бивокса, Вигамокс, Мегафлокс, Моксифло, Моксимак, Моксиграм, Моксикум, Моксиспенсер, Моксистар, Моксифлоксацин, Моксифлоксацина гидрохлорид, Мофлаксия, Плевилокс, Ротомокс, Ультрамокс, Хайнемокс.
Пефлоксацин: Перти, Пелокс, Абактал, Пефлацине, Юникпеф, Пефлоксабол, Мезилат пефлоксацина, Пефлоксацин.
Аналоги не могут выступать равноценной заменой по причине некоторых различий в составе и терапевтическом действии. Выбор аналога зависит от особенностей заболевания. Применять аналоги без консультации врача нельзя по причине возможного ухудшения течения заболевания.
Фармакокинетика
После перорального употребления действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ, превалирует кишечная абсорбция. Максимальная концентрация в крови достигается через один-два часа. Биодоступность не превышает 80%.
При в/в инфузионном введении время максимального присутствия активного компонента в крови не превышает часа. С белками связывается 20-40% поступившей дозы.
После закапывания в глаза оказывает минимальное системное воздействие. Максимальная концентрация в крови при этом в сотни раз меньше, чем после перорального приема минимальной дозы (250 мг).
Действующее вещество свободно распределяется, в некоторых органах и тканях его концентрация выше. Наименьшее количество фиксируется в спинномозговой жидкости, содержание в тканях в 2–10 раз выше, чем в крови. После однократного поступления любой лекарственной формы уровень в крови, тканях и жидкостях превышает терапевтическую дозу.
Большинство фармакинетических параметров являются дозозависимыми. Прием пищи замедляет абсорбцию. Большую часть эффективности препарата обеспечивает активное вещество, а не метаболиты.
В печени метаболизируется около 30% активного компонента. В кровь поступают 4 активных метаболита. Период полувыведения варьируется от 3 до 6 часов.
При тяжелых болезнях почек скорость выведения понижается (выводится 12 часов), но кумуляция при этом минимальна (из-за компенсаторного увеличения метаболизма и выведения через кишечник). Наличие почечных заболеваний в большинстве случаев не требует корректировки доз.
Экскреция превалирует почечная. Большая часть поступившей дозы выводится в неизмененном состоянии (50-70%), в форме метаболитов — гораздо меньше (10%). При выведении создается высокая концентрация в моче, что позволяет лечить даже тяжелые заболевания мочевыделительной системы.
Фармакокинетические значения у детей соответствуют диапазону для взрослых. Пожилой возраст требует снижения дозировки на 20-30%.
Взаимодействие с другими препаратами
Сочетанное употребление с Тизанидином приводит к выраженному снижению АД.
Комбинация с некоторыми НПВС (в том числе с содержащими ацетилсалициловую кислоту) может вызывать судороги.
Имеет место синергизм при сочетании с некоторыми другими противомикробными лекарственными средствами.
Прием с лекарствами на основе теофиллина вызывает нежелательные реакции, часть из которых представляет угрозу для жизни. Если одновременное применение исключить нельзя, необходим контроль уровня теофиллина в крови, на основе которого решается вопрос о снижении дозы.
Сочетается с бета-лактамными антибиотиками.
Одновременное применение с лекарствами на основе лидокаина влияет на печеночные ферменты, что приводит к усилению побочных эффектов.
Комбинация с производными ксантина приводит к увеличению их уровня в крови.
Применяется в комбинации с аминогликозидами.
Употребление с лекарствами на основе пентоксифиллина приводит к усилению их действия.
Сочетание с Фенитоином приводит к изменению его содержания в крови и может вызвать усиление побочных явлений, передозировку. Рекомендуется контроль содержания фенитоина в крови в течение терапии и некоторое время после ее окончания.
Может использоваться против инфекционно-воспалительных заболеваний в сочетании с имидазолами.
Применение с лекарствами на основе циклоспорина вызывает временное увеличение уровня креатинина в крови, поэтому во время терапии необходим контроль его содержания (дважды в неделю).
Может применяться в сочетании с гликопептидами.
Прием с гипогликемическими средствами (преимущественно на основе сульфонилмочевины) и инсулина повышает вероятность гипогликемии, поэтому требуется систематический контроль уровня глюкозы в крови.
Сочетанное употребление с лекарствами на основе пробенецида вызывает повышение уровня активного вещества в крови, что при применении высоких дозировок требует их снижения.
Применяется в комплексе с изоксазолпенициллинами.
Макролиды провоцируют удлинение интервала QТ с высоким риском летальности.
Диданозин и другие буферные соединения снижают всасывание активного компонента.
Применение с Метотрексатом не рекомендовано из-за замедления его выведения, что может вызвать усиление побочных явлений. Необходим контроль состояния.
Употребление с лекарствами на основе тизанидина вызывает ярко выраженные гипотензивные и успокаивающие побочные явления. Сочетанное применение противопоказано.
Катионсодержащие лекарства негативно влияют на абсорбцию.
Используется в сочетании с линкозамидами.
Нейролептики вызывают удлинение интервала QТ, что особенно опасно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний.
Комбинация с лекарствами, содержащими омепразол, может вызывать не требующее корректировки доз снижение уровня действующего вещества крови.
Прием с антиаритмическими препаратами класса IA или III вызывает опасное для жизни удлинение интервала QТ.
Может использоваться в комплексе с уреидопенициллинами.
Комбинация с Флувоксамином и Дулоксетином, являющимися сильными ингибиторами CYP1А2, приводит к увеличению их фармакологического действия, что часто требует отмены терапии.
Ропинирол относится к умеренным ингибиторам CYP1А2, поэтому вызываемое им увеличение фармакологического воздействия не требует корректировки доз.
Сочетанное применение с Клозапином или Оланзапином в течение 7 дней увеличивает степень его действия. Необходим контроль состояния пациента и корректировка доз при необходимости.
Совместное применение с урикозурическими средствами замедляет выведение наполовину, что может требовать корректировки дозы, особенно при наличии почечных заболеваний.
Фосфатные соединения снижают абсорбцию Цифрана в ЖКТ.
Может применяться в сочетании с цефалоспоринами.
Не сочетать с Силденафилом из-за чрезмерного усиления его фармакологического воздействия.
Сочетание с антагонистами витамина К вызывает усиление их антикоагулянтного действия. Необходим контроль МНО во время терапии и некоторое время после ее окончания.
Антациды снижают всасывание Цифрана, поэтому принимать их нужно за 1-2 часа до или после его приема.
При сочетании с анестетиками необходим контроль артериального давления и показателей пульса.
Трициклические антидепрессанты вызывают опасное для жизни удлинение интервала QТ.
Молочные продукты и соки негативно влияют на всасывание активного вещества.
Специальных исследований взаимодействия с использованием офтальмологических форм ципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную полость, лекарственные взаимодействия с его участием исключены.
При офтальмологическом применении Цифрана взаимодействие между совместно применяемыми лекарствами маловероятно.
У пожилых имеет место повышенная чувствительность к действию Цифрана, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Необходимо достаточное потребление жидкости.
Комбинация с барбитуратами требует контроля ЧСС и АД.
Кофеин вызывает увеличение концентрации Цифрана в крови, обусловленное ингибированием метаболизма, что провоцирует нежелательные реакции.
Сочетание с алкоголем не рекомендуется из-за неблагоприятного взаимного влияния.
О взаимодействии с другими лекарственными средствами информации нет, поэтому любые другие комбинации должны быть исключены.
Лекарственная форма
Цифран выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде таблеток для перорального употребления, глазных капель, раствора для инфузий.
Таблетки всех дозировок покрыты пленочной оболочкой, имеют круглую двояковыпуклую форму, на обеих сторонах — гравировка из цифр и латинских букв. Цвет оболочки такой же, как и всей таблетки в целом — белый (или с оттенком).
Раствор в/в для инфузий 2 мг/мл и глазные капли (0,3%) представляют собой прозрачную или с желто-зеленоватым оттенком жидкость без осадка.
Условия хранения
Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25°С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Лекарство следует хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
Срок годности различных лекарственных форм Цифрана неодинаков. Таблетки всех дозировок хранятся 5 лет, раствор для инфузий 2 мг/мл — 2 года, глазные капли (0.3%) — 2 года (после вскрытия — не более месяца). По истечении срока годности лекарство применять не рекомендуется.
Особые условия
При появлении после первой дозы гиперчувствительности и аллергических реакций прием препарата необходимо прекратить и сообщить о симптоматике лечащему врачу.
Употребление пищи замедляет всасывание, поэтому таблетки необходимо принимать за 1-2 часа до или после еды.
Продолжительное и повторное назначение может привести к суперинфекции.
При терапии стафилококковых и анаэробных инфекций, также при тяжелом течении заболеваний Цифран назначается в комбинации с другими антибактериальными средствами.
Лечение заболеваний, вызванных Streptococcus pneumoniae, может быть безуспешным из-за низкой эффективности в отношении данного возбудителя.
При возникновении конъюнктивальной гиперемии (при офтальмологическом применении) лечение прекращается.
Для лечения Enterococcus faecalis и Mycobacterium avium необходимы более высокие дозировки.
Терапия болезней, вызванных Neisseria gonorrhoeae, может не дать успешного результата. Необходимо подтверждение чувствительности возбудителя лабораторными тестами.
При назначении следует учитывать влияние Цифрана на удлинение интервала QT, особенно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и в пожилом возрасте.
При нарушении баланса электролитов есть опасность удлинения интервала QT или развития аритмии.
Женщины, в отличие от мужчин, более чувствительны к лекарствам, вызывающим удлинение интервала QT, к коим относится и Цифран.
При врожденном синдроме удлинения интервала QT назначать с осторожностью.
Не рекомендуется назначать детям 5-10 лет. Применять только в исключительных случаях, таких как муковисцидоз легких, легочная форма сибирской язвы.
При возникновении во время лечения тяжелой и длительной диареи препарат отменяется. В случае подтверждения диагноза псевдомембранозный колит принимаются соответствующие меры.
Во время лечения и после его окончания возможно обострение грибковых инфекций.
Противопоказано применение лекарств, влияющих угнетающе на перистальтику кишечника.
При наличии признаков заболевания печени, таких как желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в зоне печени, прием лекарства необходимо прекратить из-за высокой вероятности некроза печени и летально опасной степени печеночной недостаточности.
Повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха во время приема Цифрана в основном временны и не являются поводом для отмены препарата.
Болезни ЖКТ могут менять фармакокинетику активного компонента в организме. На терапевтическом влиянии данное условие сказывается незначительно.
Терапия при наличии миастении может вызвать обострение симптомов.
Тендинит и разрыв сухожилия может появиться не только во время лечения, но и спустя несколько месяцев после его окончания.
При имеющихся заболеваниях сухожилий высока вероятность тендинопатии.
Не назначается пациентам, имеющим заболевания сухожилий, связанные с употреблением хинолонов/фторхинолонов.
При эпилепсии и некоторых заболеваниях ЦНС из-за высокого риска побочных реакций Цифран назначается только в исключительных случаях.
При возникновении судорог прием препарата прекращается.
Психические реакции возможны даже после употребления первой дозы. В этом случае терапия отменяется.
При появлении гипестезии, полинейропатии, дизестезии необходимо сообщить врачу, который примет решение о целесообразности продолжения терапии.
Во время лечения желательно как можно меньше находиться под прямыми солнечными лучами. При появлении фотосенсибилизации препарат отменяется.
В/в введение может вызвать местную реакцию (отек, гиперемия, боль), особенно высока вероятность, если инфузия длится более получаса. Данные побочные явления обратимы, но иногда могут возникнуть осложнения.
Чтобы избежать кристаллурии, необходимо потреблять достаточное количество жидкости, поддерживать кислую реакцию мочи (соответствующими пищевыми продуктами), не превышать суточную дозу.
Терапия может мешать выявлению микобактерий туберкулеза (при бактериологическом исследовании), несколько подавляя их рост.
Пациентам, имеющим ограничение в потреблении натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме), следует учитывать содержание хлорида натрия в растворе для инфузий.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При ярко выраженных побочных эффектах такую деятельность следует исключить.
При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы.
Появление преципитата при лечении язвы роговицы не является поводом для отмены лекарства. Впоследствии он исчезает самостоятельно в течение 1-14 дней после начала лечения.
При офтальмологическом применении есть вероятность ринофарингеального пассажа.
Кумуляция активного компонента имеет минимальные значения, что позволяет относить препарат к некумулятивным.
После офтальмологического применения ципрофлоксацина возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после применения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нарушение работы почек влияет на фармакокинетику действующего вещества, корректировка дозы может не потребоваться (зависит от лабораторных показателей).
При замедлении выведения действующего компонента (из-за заболеваний и лекарств, замедляющих выведение) возможно усиление побочных явлений и изменение терапевтического воздействия, поэтому назначение требует контроля состояния.
Условия отпуска из аптек
Лекарство Цифран можно приобрести по рецепту в аптеке.
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инф. 200 мг/100 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: 2444/96/01/06 от 27.11.2006 — Аннулированное
Раствор для инфузий | 1 мл | 1 фл. |
ципрофлоксацин | 2 мг | 200 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, молочная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
100 мл — флаконы (1) — коробки картонные.
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 2444/96/01/06 от 27.11.2006 — Аннулированное
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, округлые, с фасками и оттесненным ромбом на обеих сторонах, символом «250» на одной стороне и «CFT» — на другой.
1 таб. | |
ципрофлоксацин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЦИФРАН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона.
Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к.влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80%. Значения Cmax в плазме крови и AUC возрастают пропорционально дозе.
После в/в введения Сmаx) ципрофлоксацина достигается в конце инфузии. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз до 400 мг. При в/в введении 2-3 раза/сут не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.
При местном применении быстро всасывается. Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктиву 2 капель 0.3% раствора каждые 2 ч в течение 2 дней, а затем каждые 4 ч в течение 5 дней колебалась от значений, не поддающихся количественной оценке (<1.0 нг/мл) до 4.7 нг/мл. Средняя Cmax ципрофлоксацина в плазме крови, полученная в этом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем после приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250 мг.
Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (Ml-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro,сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через ЖКТ. Почечный клиренс составляет 0.18-0.3 л/ч/кг, общий клиренс — 0.48-0.60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Показания к применению
Для системного применения
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые. Инфекции дыхательных путей — пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Staphylococcus spp.; инфекции среднего уха (средний отит), особенно если эти инфекции вызваны Staphylococcus spp. и грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa; инфекции глаз; инфекции почек и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей; инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей, перитонит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthгасis).
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний ципрофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Дети. Для в/в введения — лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthrасis).
Для приема внутрь — лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthrасis) у детей от 3 лет.
Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.
Для местного применения
В офтальмологии: лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 дней до 23 месяцев), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).
В оториноларингологии: наружный отит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Внутрь взрослым — по 250-750 мг 2 раза/сут; детям по 15-20 мг/кг 2 раза/сут.
Для в/в введения взрослым — разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; детям — 10 мг/кг, кратность введения — 2-3 раза/сут.
Местно применяется в виде инстилляций в глаза или в наружный слуховой проход, по специальным схемам в зависимости от показаний. Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко:гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.
Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам хинолонового ряда; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови; беременность; период грудного вскармливания.
Детский возраст: для в/в введения — до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета по всем показаниям (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких до 5 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); для приема внутрь — детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт; психические заболевания (депрессия, психоз); выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; повышенный риск удлинения интервала QTили развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А2 (в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин, агомелатин); миастения; применение у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано системное применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Данные о безопасности местного применения ципрофлоксацина при беременности отсутствуют, поэтому его использование оправдано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При приеме внутрь ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком у человека. Неизвестно, выделяется ли ципрофлоксацин с грудным молоком при местном применении, однако риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в этом случае не может быть исключен. При необходимости применения в период лактации требуется осторожность.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять в более низких дозах, в зависимости от тяжести заболевания и КК.
Применение у детей
Противопоказания: для в/в введения — до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета по всем показаниям (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких до 5 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); для приема внутрь — детский возраст до 3 лет.
Ципрофлоксацин можно применять местно у детей по показаниям.
Особые указания
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Устойчивость к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного патогенного микроорганизма, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, варьируется в зависимости от региона РФ. При назначении рекомендуется принимать во внимание локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пациентов пожилого возраста также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, скорректированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина возможно развитие реакций гиперчувствительности, в т.ч. аллергические реакции. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза/сут). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот — прием ципрофлоксацина следует прекратить. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ или холестатическая желтуха.
У пациентов с тяжелой миастенией следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия) иногда билатерально, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов после трансплантации органов, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия. При возникновении судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить.
Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в т.ч. завершенных. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача, прежде чем продолжить применение препарата.
При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, агомелатин — т.к. увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении ципрофлоксацина возможно изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии ципрофлоксацином дисгликемия чаще может возникать у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении ципрофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, усиление аппетита, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения ципрофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.
В связи с этим фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризме аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).
В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса I А или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).
Одновременный прием ципрофлоксацина внутрь и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч посл еприема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным блокаторам гистминовых Н2-рецепторов.
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (при приеме внутрь), что приводит к более короткому времени достижения Cmax ципрофлоксацина в плазме. Влияния на биодоступность ципрофлоксацина обнаружено не было.
При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола, может отмечаться незначительное снижение Cmax в плазме и уменьшение AUC.
Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных неблагоприятных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторыхНПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, производных сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение АД и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1А2 (таких как флувоксамин), может привести к увеличению AUC и Сmах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к увеличению Сmах и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина при одновременном применении с ципрофлоксацином, возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг, отмечалось увеличение Сmах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
При одновременном приеме агомелатина и ципрофлоксацина можно ожидать аналогичных эффектов.
При одновременном применении золпидема и ципрофлоксацина возможно повышение концентрации золпидема в плазме крови. Одновременное применение препаратов, содержащих данные вещества, не рекомендуется.
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Принимая во внимание низкую системную концентрацию ципрофлоксацина в плазме после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином препаратами маловероятно.
В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.