Гленцет Адванс
МНН: Левоцетиризин, Монтелукаст
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Антигистаминных препаратов комбинация
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020466
Информация о регистрации в РК:
17.05.2019 — 17.05.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Гленцет Адванс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: монтелукаст натрия
(эквивалентно монтелукасту) — 10,0 мг,
левоцетиризин дигидрохлорид — 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, фосфат кальция двухосновный безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;
пленочная оболочка: опадрай желтый 13B52204: железа(III) оксид желтый (Е172), железа(III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминных препаратов комбинация.
Код ATХ R06АК
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Отдельное фармакокинетическое исследование комбинированного препарата с целью определения фармакокинетических характеристик не проводилось.
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Средний пик концентрации в плазме (Сmaх) достигается через 3 часа после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmaх).
Левоцетиризин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых после однократного приема препарата с терапевтической дозой левоцетиризина 5 мг Сmaх достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл. Равновесный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Левоцетиризин в небольших количествах, менее14%, метаболизируется в организме путем N- и O-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистраминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохомов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток с содержанием монтелукаста 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста при приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) нет.
Период полувыведения (Т1/2) левоцетиризина у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% — через кишечник. У пациентов с печеночной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)‹40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная недостаточность:
Монтелукаст: Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся через желчные пути, необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью нет.
Левоцетиризин: Вероятный клиренс левоцетиризина коррелируется с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется корректировать интервалы дозирования левоцетиризина, основанные на клиренсе креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, удаленного во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило <10%.
Печеночная недостаточность:
Монтелукаст: Необходимости в коррекции дозы при легкой и умеренной печеночной недостаточности нет. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (балл Child-Pugh > 9) отсутствуют.
Левоцетиризин: Левоцетиризин не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью. Не почечный клиренс, как было установлено, составляет около 28% от общего клиренса у здоровых взрослых пациентов после приема внутрь. Так как левоцетиризин, в основном, выводится в неизмененном виде почками, значительное снижение клиренса у пациентов с печеночной не-достаточностью, маловероятно.
Фармакодинамика
Глецет Адванс -комбинированный препарат, содержащий монтелукаст в дозировке 10 мг и левоцетиризина дигидрохлорид в дозировке 5 мг.
Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, ассоциированных с патофизиологическими механизмами развития бронхиальной астмы и аллергического ринита. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может усиливать действие ß2—адреномиметиков, проявляя синергизм.
Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризина — левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).
Таким образом, левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Показания к применению
— сезонный аллергический ринит
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день вечером. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая во время или после еды.
Курс лечения – 14 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью: Коррекция дозы для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >79 мл/мин) не требуется. Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин -> 10 мл/мин), препарат следует использовать с осторожностью и под строгим медицинским наблюдением.
Пациентам с печеночной недостаточностью: Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Побочные действия
-
Очень часто (≥1/10)
-
Часто (≥1/100, <1/10)
-
Нечасто (≥1/1,000, <1/100)
-
Редко (≥1/10,000, <1/1,000)
-
Очень редко (<1/10,000), включая отдельные случаи
Монтелукаст
Очень часто( ≥1/10):
— инфекции верхних дыхательных путей
Часто (≥1/100, <1/10):
— диарея, тошнота, рвота, боли в животе
— сыпь
— увеличение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в плазме крови
— лихорадка
Нечасто (≥1/1000, <1/100):
— расстройства сна (ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм), разд-ражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение или враж-дебность), депрессия, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, эпилептический приступ
— эпистаксис
— сухость во рту, диспепсия
— аллергические реакции в виде анафилаксии, крапивница, зуд
— гематомы
— астения, усталость, недомогание, отек
— артралгия, миалгия, мышечные судороги
Редко (≥1/10,000, <1/1,000)
— учащенное сердцебиение
— отек Квинке
— склонность к кровоточивости, носовое кровотечение
— тремор
Очень редко (≥1/10,000, ‹1/1000):
— эозинофильная инфильтрация паренхимы печени
— гепатит (включая холестатический и гепатоцеллюлярный)
— узловая эритема
— галлюцинации, склонность к суициду
— сидром Чарга-Стросса
Левоцетиризин
Очень часто( ≥1/10):
— сонливость
Часто (≥1/100, <1/10):
— сухость во рту
— головная боль, утомляемость
Нечасто (≥1/1000, <1/100):
— астения
— боль в животе
Очень редко(≥1/10,000, ‹1/1000):
— гиперчувствительность, в том числе анафилаксия
— агрессия, возбуждение
— судороги
— нарушение зрения
— учащенное сердцебиение
— одышка, диспноэ
— тошнота, повышение аппетита, рвота
— гепатит
— отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница
— миалгия
— увеличение веса
-дизурия, задержка мочи
В постмаркетинговых наблюдениях были зарегистрированы очень редкие случаи следующих побочных реакций:
— изменение функциональных проб печени
-диарея.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным пиперазина или к другим вспомогательным веществам препарата
-тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Монтелукаст в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфа-рин. Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, НПВС, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450:
При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин.
Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450:
Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома CYP2С8 по данным in vitro. Однако существующие данные исследований при одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo. Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действия алкоголя.
Ритонавир увеличивает содержание цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождалось увеличением периода полувыведения (53%) и снижение клиренса (29%) цетиризина. Фармакокинетика ритонавира не была изменена при одновременном использовании цетиризина.
Особые указания
Принимать с осторожностью при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) и в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации). Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.
Монтелукаст
Пациентам не рекомендуется использование данного комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, для лечения острых приступов астмы и держать при себе всегда наготове подходящие препараты неотложной терапии для таких случаев. При приступе пациентам следует немедленно обратиться к врачу. Не рекомендуется резко менять монтелукаст на ингаляционный или оральный кортикостероид.
Данных, свидетельствующих о том, что можно уменьшить количество применений оральных кортикостероидов, и одновременно принимать монтелукаст нет.
Лечение монтелукастом не отменяет необходимость для пациентов с аспириновой астмой избегать прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.
Психоневрологические осложнения наблюдались у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. Сообщения после регистрационного наблюдения об использовании монтелукаста включают: возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, беспокойство, угнетенное состояние, нарушение ориентации, нарушение сна, галлюцинации, бессонницу, раздражительность, нетерпеливость, лунатизм, суицидальные мысли и поведение (включая суициды) и дрожь. Клинические сведения некоторых сообщений послеригастрационного наблюдения, включающих информацию о монтелукасте, соответствуют фармакологическому эффекту. Пациенты и медицинские работники, выписывающие препарат, должны быть готовы к психоневрологическим осложнениям. Пациенты должны быть проинструктированы, что, в случае появления данных изменений, необходимо сообщить о них медицинскому работнику, который прописал данный препарат. Медицинские работники, прописывающие препарат, должны тщательно оценить риск и пользу для продолжения лечения монтелукастом, в случае возникновения таких признаков.
В редких случаях, пациенты, принимающие монтелукаст, могут иметь системную эозинофилию, иногда клинические признаки васкулита, указывающие на синдром Чарга-Стросса, состояние, которое зачастую лечится системной кортикостероидной терапией. Эти случаи, обычно, но не всегда, ассоциировались с уменьшением или отменой оральной кортикостероидной терапии. Возможность того, что антагонисты рецепторов лейкотриенов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врачи должны быть готовы к эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшению легочных симптомов, кардиологическим осложнениям и / или к нейропатии, которые могут быть у их пациентов. Пациенты, у которых развились данные симптомы, должны быть повторно осмотрены и их схема лечения заново оценена.
Левоцетиризин
В ходе клинических испытаний, у некоторых пациентов, получавших лечение левоцетиризином, наблюдалось возникновение сонливости, усталости и слабости. Пациенты должны быть предупреждены об опасности участия при выполнении работ, требующих ясность ума и координацию движения, такие как, управление машинным оборудованием или вождение транспортного средства после приема левоцетиризина. У чувствительных пациентов одновременное употребление левоцетиризина и алкоголя или других ЦНС-депрессантов может повлиять на центральную нервную систему, хотя было доказано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Комбинированный препарат монтелукаст и левоцетиризин содержит лактозу, в качестве неактивного компонента, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать данное средство.
Беременность и период лактации
Исследования применения комбинированного препарата, содержащего монтелукаст и левоцетиризин, в период беременности и лактации не проводились.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами. Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при лечении левоцетиризином. В период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, боль в животе, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.
Лечение: промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматичес-кой и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Данных о возможности выведения монтелукаста и левоцетиризина путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и пакетиком силикагеля помещают в банку из полиэтилена с навинчивающейся крышкой, обтянутой плёнкой. По1банке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации- производителя
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.
тел: + 7(727) 311 04 41.
| 514832521477976800_ru.doc | 93.5 кб |
| 226160611477977975_kz.doc | 118.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Гленцет (Glencet)
💊 Состав препарата Гленцет
✅ Применение препарата Гленцет
Описание активных компонентов препарата
Гленцет
(Glencet)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AE09
(Левоцетиризин)
Лекарственная форма
| Гленцет |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 35, 50 или 70 шт. рег. №: ЛСР-007273/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гленцет
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки имеется линия разлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторона таблетки гладкая.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай белый Y-1-7000 [гипромеллоза 5сР, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400)].
7 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
7 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
7 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
10 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.
14 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
14 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
14 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания активных веществ препарата
Гленцет
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерсэт-Л
(MICRO LABS, Индия)
Аллервэй
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллервэй Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллергофри®
(ПАНБИО ФАРМ, Россия)
Зодак® Экспресс
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Квисил дропс
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Квисил табс
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ксизал®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Лазин® 5,0
(HETERO LABS, Индия)
Левоцетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Гленцет (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 24.07.2015
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
24.07.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100); МКЦ (авицель РН 112); кремния диоксид коллоидный (аэросил 200); магния стеарат | |
| оболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5сР, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые двояковыпуклые овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне имеется линия разлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторона — гладкая.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
H1-антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное.
Фармакодинамика
Левоцетиризин — (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах седативный эффект очень слабо выражен. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияние на интервал QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьирует незначительно у разных людей.
Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность 100%. Tmax — 0,9 ч, Cmax в крови — 207 нг/мл. Vd — 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи Cmax снижается и замедляется ее достижение.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
Метаболизм. У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования главным образом осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или превышении Cmax в плазме крови не оказывает влияние на активность СYP-изоферментов 1A2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение. T1/2 — 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч, преимущественно с мочой (85,4% от принятой дозы).
Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина, поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с клиренсом креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению с данным показателем у здоровых людей. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.
Показания
Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:
круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина;
тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);
непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); одновременное употребление алкоголя (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).
Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек ниже).
Нарушение функции почек. Интервал между приемами препарата определяют индивидуально, с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина у пациента (в мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: Cl креатинина = (140 ? возраст, лет) ? масса, кг / 72 ? креатинин сыворотки крови, мг/дл (?0,85 для женщин).
Таблица 1
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек
| Группа | Cl креатинина, мл/мин | Доза и кратность приема |
| Нормальная функция | ?80 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Легкая ХПН | 50–79 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Умеренная ХПН | 30–49 | 5 мг 1 раз в 2 сут |
| Тяжелая ХПН | <30 | 5 мг 1 раз в 3 сут |
| Терминальная ХПН — пациенты на диализе | <10 | Противопоказано |
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально, с учетом клиренса креатинина и массы тела. Отдельных данных но применению у детей с нарушением функции почек нет.
Нарушение функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек выше).
Продолжительность лечения
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина продолжительностью до 6 мес у взрослых пациентов.
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем составляет 1–6 нед.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Побочные действия
Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии е классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; редко — головокружение; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна — бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна — тромбоз яремной вены, стенокардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка; частота неизвестна — усиление симптомов ринита.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея; частота неизвестна — рвота.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; частота неизвестна — гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения; частота неизвестна — периферические отеки.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
Исследования взаимодействия рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
При одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритонавира изменяется незначительно.
Степень всасывания цетиризина не снижается под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшается.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.
Передозировка
Симптомы: сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение: специфического антидота левоцетиризина нет. Рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Особые указания
Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В стрипе из алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. В блистере из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. 1, 2 или 5 стрипов, или 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Гленмарк Импэкс»: 115114, Москва, ул. Летниковская, 2, стр. 3, 2-й этаж.
Тел.: (499) 951-00-00.
www.glenmark-pharma.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
действующее вещество: lеvосеtirizine;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry white (Opadry Y 1-7000) титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, гипромеллоза.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной и гладкой поверхностью с другой стороны; с надписью G с обеих сторон от линии разлома.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТХ R06А Е09.
Фармакологические.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С max составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается примерно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином.
Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома СYР ЗА4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, даже превышают пиковые после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения ( Т 1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс — 0,63 мл / мин / кг. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, примерно 12,9% — с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т1/2 ) увеличивается (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Экскретируется в грудное молоко.
Симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Исследований по левоцетиризин по взаимодействию не проводили. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на период лечения.
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг
1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
|
КЛкр = |
[140 — возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин) |
|
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
|
функция почек |
КК, мл / мин |
Доза и количество приемов |
|
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение легкой степени |
50-79 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение умеренной степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
|
Нарушение тяжелой степени |
<30 |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе |
<10 |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку такая лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственное форме, пригодной для использования в педиатрии.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3, или 10 блистеров в картонной упаковке.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд.
Состав
1 таблетка препарата Гленцет включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина.
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния, Opadry white, диоксид кремния.
Форма выпуска
Белые, овальные таблетки с чертой разлома с одной стороны и ровной поверхностью с другой, с гравировкой G на обоих концах от линии разлома.
- 10, 7 или 14 таблеток в безъячейковой упаковке, одна упаковка в коробке из картона.
- 10, 7 или 14 таблеток в безъячейковой упаковке, две упаковки в коробке из картона.
- 10, 7 или 14 таблеток в безъячейковой упаковке, пять упаковок в коробке из картона.
- 14 или 10 таблеток в ячейковой упаковке, две упаковки в коробке из картона.
- 10, 7 или 14 таблеток в ячейковой упаковке, одна упаковка в коробке из картона.
- 10, 7 или 14 таблеток в ячейковой упаковке, пять упаковок в коробке из картона.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Левоцетиризин является конкурентным антагонистом молекул гистамина, эффективно ингибирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Изменяет гистаминозависимую стадию реакций гиперчувствительности, тормозит миграцию эозинофилов, ослабляет сосудистую проницаемость, подавляет выход медиаторов воспаления. Облегчает течение и предупреждает появление аллергических реакций, обладает также умеренным противозудным и антиэкссудативным эффектом и почти не оказывает антисеротонинового и антихолинергического действия. В рекомендованных дозах седативный эффект выражен очень слабо.
Действие препарата наступает через 12-15 минут после употребления у 50% больных и через один час — у 95% больных, продолжается в течение суток.
Фармакокинетика
Имеет линейный характер. Препарат интенсивно всасывается при пероральном приеме; прием пищи снижает скорость всасывания, но не ее полноту. Биодоступность приближается к 100%. Время наступления максимальной концентрации в крови равно 0.9 часа. реагирование с белками крови примерно 90%. Малая часть препарата трансформируется в печени с выделением неактивного метаболита. Период полувыведения достигает 10 часов. Полностью эвакуируется из организма через 96 часов. Выводится в основном почками. Способен проникать при лактации в молоко.
Показания к применению
Показания к применению Гленцета:
- симптоматическая терапия крапивницы, в том числе идиопатической;
- аллергические дерматозы, осложненные зудом и высыпаниями;
- отек Квинке.
Противопоказания
- тяжелая почечная недостаточность хронического характера;
- возраст менее 6 лет;
- беременность и лактация;
- непереносимость галактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция галактозы-глюкозы;
- гиперчувствительность к препарату или производным Пиперазина.
Рекомендуется с осторожностью использовать препарат у пациентов с почечной недостаточностью хронического типа, у пожилых лиц.
Побочные действия
- Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, анафилаксия.
- Реакции со стороны нервной деятельности: утомляемость, головная боль, астения, агрессия, сонливость, возбуждение, депрессия, галлюцинации, судороги.
- Реакции со стороны сенсорных органов: нарушение зрения.
- Реакции со стороны пищеварительной: диарея, сухость слизистых рта, тошнота, боль в животе, гепатит.
- Реакции со стороны кровообращения: тахикардия.
- Реакции со стороны дыхания: диспноэ.
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.
- Реакции со стороны метаболизма: увеличение веса.
- Лабораторные показатели: изменение показателей печени.
Инструкция по применению Гленцета (Способ и дозировка)
Препарат принимается внутрь натощак или во время еды, не разжевывая.
Таблетки Гленцет, инструкция по применению
Рекомендуемая доза для детей от 6 лет и взрослых составляет 5 мг ежедневно раз в день. У лиц с почечной недостаточностью хронического типа доза понижается в 2-3 раза. Курс лечения продолжается до 18 месяцев.
Передозировка
Признаками передозировки у взрослых является сонливость, а у пациентов детского возраста – раздражительность и беспокойство.
Лечение передозировки: проведение промывания желудка, употребление активированного угля, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Препарат может усиливать действие этанола и средств, угнетающих нервную систему.
Теофиллин снижает клиренс левоцетиризина.
Условия продажи
Возможно приобрести по рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре менее 30 градусов в сухом, темном месте.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Не зафиксировано влияние средства на способность к управлению мобильными механизмами.
Аналоги Гленцета
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее доступные аналоги Гленцета: Зодак Экспресс, Зенаро, Ксизал, Супрастинекс, Левоцетиризин-Тева, Алерзин, Цезера, L-Цет, Эльцет, Цетрилев.
Детям
Не назначается детям до 6 лет.
При беременности и лактации
Таблетки Гленцет не применяются в данные периоды.
Отзывы о Гленцете
Все отзывы о Гленцете свидетельствуют о высокой лечебной активности препарата в отношении аллергических дерматозов, однако и сообщения о нежелательных явлениях также нередки (чаще всего упоминаются слабость и расстройство внимания).
Цена Гленцета, где купить
В России упаковка препарата №10 стоит 315-377 рублей, на Украине цена Гленцета в подобной форме выпуска приближается к 94 гривнам.