Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000933
Торговое наименование препарата
Глибенкламид
Международное непатентованное наименование
Глибенкламид
Лекарственная форма
таблетки
Состав
активное веществ: глибенкламид — 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), повидои (поливинил- пирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, крахмал картофельный
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрическис с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ
A10BB01
Фармакодинамика:
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гипо-липидемическос действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение глюкозы в плазме, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы синтезировать инсулин.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 часа, объем распределения — 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Биодоступность глибенкламида составляет 100%, что позволяет принимать препарат практически перед едой. Плацентарный барьер проходит плохо. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой — с желчью. Период полувыведения — от 3 до 10-16 часов.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания:
-
сахарный диабет 1 типа;
-
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
-
состояние после резекции поджелудочной железы;
-
тяжелые нарушения функции печени;
-
тяжелые нарушения функции почек;
-
известная из анамнеза повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или другим производным сулъфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамиднуго группу, и пробенециду, т.к. могут возникать перекрестные реакции;
-
декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях или после больших хирурх ических операций, когда показано проведение инсулинотераиии;
-
лейкопения;
-
кишечная непроходимость, парез желудка;
-
состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
-
беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Глибенкламид следует применять при:
-
лихорадочном синдроме;
-
заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);
-
гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников;
-
алкоголизме;
-
у больных пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.
Способ применения и дозы:
Доза препарата подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки) в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на 2,5 мг (½ таблетки) в неделю до достижения компенсации углеводного обмена.
Поддерживающая суточная доза препарата составляет, как правило, 5-10 мг (1-2 таблетки). Максимальная суточная доза — 15 мг (3 таблетки).
Доза более 15 мг используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемического эффекта.
Для пожилых пациен тов начальная доза составляет 1 мг в сутки.
Кратность приема препарата — 1-3 раза в день. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости за 20-30 минут до еды.
Побочные эффекты:
Самым частым нежелательным действием при лечении Глибенкламидом является гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни больного или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженыними или отсутствовать совсем.
Причинами развития гипогликемии могут быть: передозировка препарата; неправильное показание; нерегулярный прием пищи; пожилой возраст больных; рвота, диарея; большиефизические нагрузки; заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы); злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Симтомами гипогликемии являются: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного имеется влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам.
Наряду с гипогликемией возможны:
Расстройства со стороны системы органов пищеварения: редко возникающие тошнота, отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея. В отдельных случаях были описаны временное повышение активности «печеночных» ферментов (щелочной фосфотазы, глютамино-щавелевоуксусной аминотрансферазы, глютамино-пировиноградной аминотрансферазы) в сыворотке крови; лекарственный гепатит и желтуха.
Редко появляются кожные аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница, покраснение кожи, отёк Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи и повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающею жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.
Со стороны системы органов кроветворения: редко отмечается тромбоцигонения или очень редко лейкоцитопеиия, агранулоцитоз. В единичных случаях развивается гемолитическая анемия или панцитопения.
К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся: слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомодации, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфира-моподобиая реакция: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).
Передозировка:
В случае передозировки возможно развитие гипогликемии.
При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.
В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно.
После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Взаимодействие:
Усиление гипогликемического действия Глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпреврагдающего фермента, анаболических средств.
других ингибиторов гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), бета- адреноблокаторов, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизоиирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, миконазола, пара-аминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие Глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения о о реабсорбции.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонилип, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.
Гипогликемическое действие Глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкортикостсроидои, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампиципа, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (например, гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития.
Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена.
Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать гипогликемическое действие Глибенкламида. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина.
Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия, могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии.
Особые указания:
Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания.
Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Глибенкламида больным с нарушением функции печени и почек, а так же при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, при голодании.
Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
В начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
При лечении пациентов с лактазной недостаточностью следует учитывать, что препарат содержит лактозы моногидрат.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 5 мг.
Упаковка:
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
20, 30 и 50 таблеток помещают в банку темного стекла типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом или в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Биосинтез»
Купить Глибенкламид 5 — Биосинтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В состав препарата входит активный компонент глибенкламид – 5 мг.
Форма выпуска
Выпускается Глибенкламид в форме таблеток, упакованных по 120 штук во флакон, который помещён в пачку.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антитромботическим, гиполипидемическим и гипогликемическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Глибенкламид является пероральным гипогликемическим препаратом, относящимся к производным сульфонилмочевины. Механизм действия Глибенкламида предполагает стимулирование секреции инсулина β-клетками в поджелудочной железе, увеличивая высвобождение инсулина. Преимущественно эффективность проявляется во второй стадии выработки инсулина. При этом увеличивается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, а также его связи с клетками-мишенями. Кроме того, для Глибенкламида характерно гиполипидемическое действие и понижение тромбогенных свойств крови.
Внутри организма отмечена быстрая и полноценная всасываемость вещества из ЖКТ. Связь с белками плазмы соответствует почти 95%. Метаболизм препарата осуществляется в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Выведение происходит преимущественно в составе мочи и часть – желчи, в виде метаболитов.
Показания к применению
Глибенкламид назначается пациентам при сахарном диабете 2 типа, когда невозможно компенсировать гипергликемию диетой, снижением массы тела и физической активностью.
Противопоказания к применению
Препарат не рекомендован к приёму при:
- гиперчувствительности к Глибенкламиду или сульфаниламидам и тиазидным диуретикам;
- диабетическом прекоматозном или коматозном состоянии;
- кетоацидозе;
- обширных ожогах;
- травмах и хирургических вмешательствах;
- кишечной непроходимости и парезе желудка;
- различных формах нарушения всасывания пищи;
- развитии гипогликемии;
- лактации, беременности;
- сахарном диабете 1 типа и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Глибенкламидом возможно развитие нежелательных симптомов, затрагивающих работу эндокринной, пищеварительной, нервной, периферической и системы кроветворения. Поэтому может проявиться: гипогликемия различной степени тяжести, тошнота, диарея, нарушение функций печени, холестаз, головная боль, слабость, усталость и головокружение.
Также не исключено проявление аллергических и дерматологических реакций в виде: кожной сыпи, зуда, фотосенсибилизаций и прочих симптомов.
Инструкция по применению Глибенкламида (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Глибенкламида сообщает, что доза препарата устанавливается индивидуально и зависит от возраста, тяжести заболевания и уровня гликемии. Таблетки принимают внутрь, натощак или спустя 2 ч после употребления еды.
Среднюю суточную дозу устанавливают в пределах 2,5-15 мг, с частотой приёма 1-3 раза в день.
Суточные дозы выше 15 мг используют редко, при этом не отмечено значительное усиление гипогликемического эффекта. Пожилым пациентам в начале лечения устанавливают суточную дозу 1 мг. Все переходы с одного препарата на другой, манипуляции с дозой и так далее, необходимо выполнять под контролем специалиста.
Передозировка
В случае передозировки возможно развитие гипогликемии, которая способна сопровождаться ощущением голода, слабостью, беспокойством, головной болью, головокружением, потливостью, сердцебиением, мышечной дрожью, отёком мозга, расстройством речи и зрения и так далее.
Лечение предполагает срочный приём сахара, фруктового сока, сладкого горячего чая, кукурузного сиропа, мёда – в лёгких случаях.
Тяжёлые случаи требуют введения раствора глюкозы 50%, непрерывной инфузии в вену раствора Декстрозы 5–10%, введения Глюкагона внутримышечно, Диазоксида внутрь. Кроме этого, необходим контроль уровня гликемии, определения pH, креатинина, азота мочевины, электролитов.
Взаимодействие
Сочетание с противогрибковыми препаратами системного действия, фторхинолонами, тетрациклинами, хлорамфениколом, H2-блокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и МАО, клофибратом, безафибратом, пробенецидом, Парацетамолом, этионамидом, анаболическими стероидами, пентоксифиллином, аллопуринолом, циклофосфамидом, Резерпином, сульфаниламидом и Инсулином способно потенцировать гипогликемию.
Одновременное применение с барбитуратами, фенотиазинами, диазоксидом, глюкокортикоидными и тиреоидными гормонами, эстрогенами, гестагенами, глюкагонами, адреномиметическими препаратами, солями лития, производными никотиновой кислоты и салуретиками может ослабить гипогликемический эффект.
Средства, способные подкислять мочу, например: кальция хлорид, аммония хлорид, большие дозы аскорбиновой кислоты могут усиливать действие препарата. Комбинации с Рифампицином ускоряют инактивацию и снижают его эффективность.
Особые указания
Рекомендуется с осторожностью проводить лечение больных, страдающих нарушениями печени и почек, при лихорадочных состояниях, патологическом функционировании надпочечников или щитовидной железы, хроническом алкоголизме.
Для протекания полноценного терапевтического процесса необходим тщательный контроль уровня глюкозы в составе крови и экскреции глюкозы.
Если развивается гипогликемия у пациентов в сознании, то сахар или глюкоза назначаются внутрь. В случаях потери сознания глюкоза вводится внутривенно, а глюкагон – внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Когда сознание будет восстановлено, больному сразу дают еду, насыщенную углеводами, чтобы избежать повторной гипогликемии.
Условия продажи
Глибенкламид отпускают по рецепту.
Условия хранения
Для хранения лекарства подходят обычные условия. При этом место должно быть недоступно детям.
Срок годности
5 лет.
Аналоги Глибенкламида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги препарата: Манинил, Маниглид, Манин, Антибет и Бетаназ.
Кроме того, синонимы представлены лекарствами: Глибекс, Гилемал, Глибамид, Глибенкламид, Глиданил и так далее.
Алкоголь
При лечении Глибенкламидом необходимо воздержаться от приёма спиртосодержащих средств. Употребление алкоголя может вызвать дисульфирамоподобные реакции и выраженную гипогликемию.
Отзывы на Глибенкламид
Как правило, отзывы о Глибенкламиде представляют собой обсуждение терапевтических схем, рекомендованных людям с сахарным диабетом.
Нередко пользователи сообщают, что принимают этот препарат в монотерапии, но некоторым пациентам его назначают в комплексном лечении, с дополняющими гипогликемическими лекарствами. Иногда у больных возникают вопросы, связанные с недостаточной или избыточной эффективностью Глибенкламида.
По мнению специалистов назначение этого препарата требует индивидуального подхода к каждому пациенту, с рассмотрением конкретного случая заболевания. Поэтому давать рекомендации заочно достаточно сложно и даже опасно.
Подбор логичного и эффективного лечения требует некоторого времени и учёта всех особенностей, например, контроля уровня сахара в крови в различных состояниях. Только тогда можно выработать подходящую терапевтическую схему, которая позволит пациенту поддерживать состояние здоровья и общее самочувствие.
Цена Глибенкламида, где купить
Цена Глибенкламида в аптеках варьируется в пределах 270-350 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Глибенкламид таблетки 3,5мг 120штОзон ООО
-
Глибенкламид таблетки 1,75мг 120штОзон ООО
-
Глибенкламид+Метформин таблетки п/о плен. 5мг+500мг 30штОзон ООО
-
Глибенкламид+Метформин таблетки п/о плен. 2,5мг+500мг 30штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Глибенкламид (таб. 5мг №120)Озон ООО
-
Глибенкламид (таб. 3,5мг №120)Озон ООО
показать еще
Глибенкламид (Glibenclamide) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Глибенкламид
✅ Применение препарата Глибенкламид
Описание активных компонентов препарата
Глибенкламид
(Glibenclamide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BB01
(Глибенкламид)
Лекарственная форма
| Глибенкламид |
Таб. 5 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-002499 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Глибенкламид
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой — 95% и с желчью. T1/2 — около 10 ч.
Показания активных веществ препарата
Глибенкламид
Сахарный диабет 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.
Средняя доза составляет 2.5-15 мг/сут, частота приема — 1-3 раза/сут. Принимают за 20-30 мин до еды. В дозах более 15 мг/сут используется в редких случаях и не вызывает существенного усиления гипогликемического эффекта.
Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.
При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрия; редко — нарушения функции печени, холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко — нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, выраженные нарушения функции почек и/или печени. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Не применяют при проведении серьезных хирургических вмешательств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Глибенкламид не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с патологией почек (в т.ч. в анамнезе).
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.
Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.
Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
1.75 мг 3.5 мг 5 мг |
Глибенкламид (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000933
Дата последнего изменения: 05.02.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав на одну
таблетку:
Активное
вещество
Глибенкламид –
5 мг
Вспомогательные
вещества
Лактозы
моногидрат (сахар молочный) –
55,9 мг
Повидон
(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) – 5,85 мг
Магния стеарат –
1,3 мг
Крахмал
картофельный –
61,95 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого
или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета,
плоскоцилиндрические с риской.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме
внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48–84%. Время
достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) — 1–2 часа.
Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не
оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.
Распределение
Объем
распределения (Vd) 9–10 л. Связь с белками плазмы составляет 95–99%.
Плацентарный барьер проходит плохо.
Метаболизм
Глибенкламид
почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.
Выведение
Один из
неактивных метаболитов выводится почками, другой — через кишечник
приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (T1/2) — от 3 до
10–16 часов.
Фармакокинетика
у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением
функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.
Фармакокинетика
при почечной недостаточности
У пациентов с
почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через
кишечник. При клиренсе креатинина ≥30 мл/мин суммарное
выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна
кумуляция.
Фармакодинамика
Глибенкламид
обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектом. Стимулирует секрецию
инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной
железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с
клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние
инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой
ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции
инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства
крови.
Гипогликемический
эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7–8 часов и
длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации
инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает
риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида
проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Показания
Сахарный диабет
2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими
пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных
сульфонилмочевины и глинидов.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу
препарата.
—
Повышенная
чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим
средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, так как
могут возникать перекрестные реакции.
—
Сахарный
диабет 1 типа.
—
Диабетический
кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
—
Состояние
после резекции поджелудочной железы.
—
Тяжелые
нарушения функции печени.
—
Тяжелые
нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
—
Тяжелая
недостаточность коры надпочечников.
—
Декомпенсация
углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после
больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии.
—
Лейкопения.
—
Кишечная
непроходимость, парез желудка.
—
Наследственная
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и
лактозы.
—
Беременность
и период грудного вскармливания.
—
Детский
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
—
Порфирия.
—
Недостаточность
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
—
Одновременное
применение с бозентаном.
С осторожностью
Глибенкламид
следует применять с осторожностью при лихорадочном синдроме; заболеваниях
щитовидной железы (с нарушением функции); недостаточности функции передней доли
гипофиза или коры надпочечников; алкоголизме, острой алкогольной интоксикации;
состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и риском развития
гипогликемии; почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести
(клиренс креатинина ≥30 мл/мин); печеночной недостаточности средней
степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста
из-за опасности развития гипогликемии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
глибенкламида во время беременности противопоказано. При наступлении
беременности прием препарата необходимо прекратить. При планировании
беременности терапию пероральными гипогликемическими препаратами необходимо
заменить на инсулинотерапию.
Отсутствуют
данные о проникновении глибенкламида в грудное молоко. Поскольку другие
производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, применение
глибенкламида в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат
следует принимать за 20–30 минут до еды, не разжевывая и запивая достаточным
количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.
Доза препарата
подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного
диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 часа после еды.
Таблетка может
быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½
до 3 таблеток (от 2,5 до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5–5 мг
(½–1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг
(3 таблетки).
Увеличение дозы
следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до
достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать
максимальную.
Суточные дозы
препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день — утром. Более высокие
дозы делят на 2 приема — утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1.
При пропуске
одного приема препарата, следующую дозу препарата следует применять в обычное
время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Переход с других
гипогликемических препаратов
При переходе с
других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид
назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.
Применение в
составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Препарат
Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином
и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими
секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Применение у
пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых,
ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и
поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.
Применение у
пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение
препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени
противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней
степени тяжести (клиренс креатинина >30 мл/мин) и
нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и
поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.
Побочные действия
Классификация
нежелательных побочных реакции по частоте развития: часто (>1/100,
<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000),
очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения,
тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитопения; очень редко: лейкопения,
агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия или панцитопения,
апластическая анемия, аплазия костного мозга, эозинофилия и нарушения
свертываемости крови.
Нарушения со
стороны иммунной системы: очень редко реакции в виде крапивницы могут
послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и
снижением артериального давления вплоть до наступления шока, угрожающего жизни.
Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с
кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и
желтухой. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к
врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины,
сульфаниламидами.
В отдельных
случаях возможно развитие аллергического васкулита, в некоторых случаях —
жизнеугрожающего.
Нарушения со
стороны обмена веществ и питания: часто: гипогликемия, увеличение массы
тела.
Нарушения со
стороны органа зрения: очень редко: нарушение зрения и расстройства
аккомодации.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, изжога, анорексия,
отрыжка, рвота, «металлический» вкус во рту, чувство тяжести и полноты в
желудке, боли в животе и диарея; редко – панкреатит.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности
«печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза),
холестаз, холестатический гепатит, гранулематозный гепатит и билирубинемия. В
отдельных случаях, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или
холестаз и желтуха могут привести к опасной для жизни печеночной
недостаточности, но могут регрессировать после прекращения приема
глибенкламида.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи; крапивница; узловая
эритема; эритематозная, макулопапулезная или буллезная сыпь; псориазоподобные
кожные реакции.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: усиление диуреза,
преходящая протеинурия.
К другим
побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся
фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожная порфирия; пеллагроподобные
симптомы.
Возможно
развитие острой реакции непереносимости алкоголя после его употребления,
выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания
(дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и в верхней части
туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).
Взаимодействие
Глибенкламид
метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при одновременном
применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9.
Усиление
гипогликемического действия глибенкламида наблюдается при одновременном
применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств
и мужских половых гормонов, других пероральных гипогликемических препаратов
(например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных
препаратов (НПВП), азапропазона, бета-адреноблокаторов, гуанетидина, хинина,
производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина,
дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов
моноаминооксидазы, противогрибковых средств (миконазола, флуконазола),
парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых
парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов.
фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида,
салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов, кларитромицина и
тритоквалина.
Подкисляющие
мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид), усиливают действие
глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его
реабсорбции.
Гипогликемическое
действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении
барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкокортикостероидов,
глюкагона, эпинефрина, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов,
рифампицина, ритордина. клонидина, тиазидных диуретиков, ацетазоламида,
эстрогенов (например, пероральных гормональных контрацептивов), препаратов
йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых
каналов, симпатомиметических средств и солей лития.
При
одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное
снижение или повышение концентрации глюкозы в крови.
Блокаторы H2‑гистаминовых
рецепторов, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять
гипогликемическое действие глибенкламида.
Под действием
симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин
и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию,
могут уменьшаться или отсутствовать.
Однократное или
хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять
гипогликемическое действие глибенкламида.
Глибенкламид
может усиливать или ослаблять действия производных кумарина.
Глибенкламид
может увеличивать концентрацию в плазме циклоспорина и потенциально привести к
повышению его токсичности, поэтому рекомендуется контроль концентрации и
коррекция дозы циклоспорина при одновременном применении с глибенкламидом.
При применении
глибенкламида одновременно с бозентаном отмечено увеличение случаев повышения
активности «печеночных» ферментов, так как глибенкламид и бозентан угнетают
перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному
накоплению и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное
применение глибенкламида и бозентана противопоказано.
Лекарственные
средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Передозировка
В случае
передозировки возможно развитие гипогликемии. Это состояние может принимать
затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до
коматозного, угрожающего жизни пациента или заканчивающегося летально. При
диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими
средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или
отсутствовать совсем.
Симптомы
гипогликемии:
сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, ощущение
сердцебиения, бледность и снижение температуры кожных покровов, парестезии
слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль,
патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение
координации движений, временные неврологические расстройства (например,
расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей или измененные
восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря
самоконтроля и сознания, развивается предрасположенность к судорогам.
Лечение: При
гипогликемии легкой или средней тяжести необходимо принять внутрь декстрозу
(глюкозу) или раствор сахара.
В случае тяжелой
гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания, вводят 40% раствор декстрозы
внутривенно или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После
восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во
избежание повторного развития гипогликемии.
Особые указания
Препарат следует
принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время.
Необходимо
тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен
тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением
функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней
доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида
при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
К факторам,
способствующим риску развития гипогликемии, относятся:
—
нежелание
или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к
сотрудничеству с врачом;
—
недоедание,
нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
—
дисбаланс
между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
—
изменение
диеты;
—
употребление
алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
—
тяжелые
нарушения функции почек;
—
тяжелые
нарушения функции печени;
—
передозировка
глибенкламида;
—
диарея,
рвота:
—
некоторые
декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или
адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые
нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза,
недостаточность коры надпочечников);
—
одновременный
прием некоторых лекарственных средств.
Большие
хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания
с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических
лекарственных средств и назначения инсулина.
Во время лечения
не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
Применение
производных сульфонилмочевины, к которым относится глибенкламид, у пациентов
с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию
гемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемические средства, не
являющиеся производными сульфонилмочевины.
Одновременный
прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную
систему, снижающих артериальное давление (в том числе бета-адреноблокаторов), а
также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.
У пожилых
пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более
тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в
крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.
Алкоголь может
провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной
реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части
туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует
воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибенкламид.
При каждой смене
врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске)
пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным
диабетом.
Фертильность.
Данные о влиянии
глибенкламида на фертильность отсутствуют.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приеме
препарата Глибенкламид возможно развитие гипогликемии, и, как следствие,
снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время
лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Форма выпуска
Таблетки
5 мг.
10 таблеток в
контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой
или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
20, 30 и 50
таблеток помещают в банку темного стекла типа БТС, укупоренную крышкой
натягиваемой с уплотняющим элементом или в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или
1, 2, 3 и 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Глибенкламид, таблетки, |
||
|
39.60 |
|
|
|
39.60 |
|
|
|
Глибенкламид, таблетки, |
||
|
96.80 |
|
|
|
96.80 |
|
|
|
Глибенкламид, таблетки, |
||
|
84.00 |
|
|
|
84.00 |
|
|
|
Глибенкламид, таблетки, |
||
|
120.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
действующее вещество: глибенкламид; 1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Пероральное гипогликемическое средство. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия. Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.
Экстрапанкреатическое действие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени. Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7-8 ч и продолжается 8 -12 ч.
Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии, нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказывает кардиопротекторное и антиаритмическое действие. После перорального приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасывание. Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1-2 ч. Связывание с белками крови — более 98%. Плохо проникает сквозь плацентарный барьер.
Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита (примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой — с желчью. Период полувыведения — 6-10 ч. В организме не кумулирует.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый), у взрослых в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок; комбинированная терапия с инсулином.
Препарат противопоказан при инсулинзависимом сахарном диабете (1 типа), в т. ч. в детском и юношеском возрасте, диабетическом кетоацидозе, диабетической прекоме и коме, резекции поджелудочной железы, гиперосмолярной коме, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе), обширных ожогах, тяжелой множественной травме, больших хирургических вмешательствах, кишечной непроходимости, парезе желудка, состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.), лейкопении, повышенной чувствительности к глибенкламиду, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам, беременности, кормлении грудью, детский возраст до 14 лет (эффективность и безопасность применения у детей не доказана).
Пациентки в период беременности и планирующие беременность должны быть переведены на инсулин. Кормящие матери должны быть переведены на инсулин или полностью отказаться от кормления грудью.
Назначают внутрь, за 20-30 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (около ½ стакана).
Начальная и поддерживающая дозы, время приема и распределение суточной дозы устанавливаются индивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная доза препарата составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости, повышение суточной дозы проводят при регулярном контроле уровня глюкозы в крови, постепенно увеличивая дозу с интервалом от нескольких дней до 1 недели на 2,5 мг (1/2 таблетки) до достижения терапевтически эффективной дозы. Максимальная эффективная доза составляет 15 мг (3 таблетки). Дозы выше 15 мг/сутки не повышают выраженность гипогликемического эффекта.
Суточную дозу до 10 мг (2 таблетки) принимают 1 раз в сутки, перед завтраком. При более высокой суточной дозе ее рекомендуется разделить на два приема в соотношении 2:1, утром и вечером.
У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинной дозы, которую в дальнейшем повышают не более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом. При изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы.
Применение в комбинации с инсулином. Глибенкламид в комбинации с инсулином назначают в случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глибенкламида в монотерапии. При этом на фоне последней назначенной больному дозы глибенкламида, лечение инсулином начинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепенным повышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При комбинировании глибенкламида с инсулином доза последнего может быть снижена на 25-50%.
В настоящее время отсутствует информация о применении препарата для лечения детей. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!
При передозировке глибенкламидом развивается гипогликемия. Симптомы: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы. Если у Вас возникли симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу!
Лечение передозировки: Легкая и умеренная гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочков сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии, вследствие передозировки, пациента необходимо госпитализировать. Необходимо вызвать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем/адсорбентом и сульфатом натрия/слабительным). Немедленно начать введение глюкозы, при необходимости — в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови для поддержания легкой гипергликемии 100 мг/дл, затем 1-2 мг гшокагона внутримышечно (для мобилизации печеночной глюкозы), диазоксид 300 мг внутривенно в течение 30 мин или 200 мг внутрь каждые 4 ч при мониторировании уровня натрия и контроле артериального давления. Каждые 1-3 ч проводят мониторирование гликемии, определение в крови рН, азота мочевины, креатинина, электролитов. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. При отеке мозга вводят маннит внутривенно и дексаметазон, при гипокалиемии — препараты калия. При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глибенкламида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови. Необходимо учитывать, что провокация острой/чрезмерной гипер гликемии введением гипертонического раствора глюкозы стимулирует дополнительный выброс инсулина, что усугубляет гипогликемию.
Со стороны обмена веществ возможны: гипогликемия, в том числе ночная (головная боль, чувство голода, тошнота, чувство усталости, нарушения сна, кошмарные сновидения, тревога, подобное опьянению состояние, дрожание, холодный липкий пот, тахикардия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства; очень редко — судороги, кома), повышенная чувствительность к алкоголю, увеличение массы тела, дислипидемия, отложение жировой ткани; после продолжительного применения — гипофункция щитовидной железы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны: иногда — тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, метеоризм, изжога, потеря или увеличение аппетита; очень редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, порфирия, гепатит.
Со стороны системы крови очень редко возможны гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Аллергические реакции: редко — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами и тиазидоподобными препаратами. Другие: гипонатриемия, гипоосмолярность или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (депрессия, головокружение, летаргия, отеки лица, лодыжек и кистей рук, судороги, ступор, кома), преходящее расстройство аккомодации.
В случае появления каких-либо нежелательных явлений или необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом об особенностях применения препарата!
Усиление гипогликемического действия глибенкламида может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, циметидином, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеницидом, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.
Ослабление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.
Как усиление, так и ослабление гипогликемического действия глибенкламида может наблюдаться при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидином и резерпином, однократном или хроническом употреблении алкоголя.
На фоне приема глибенкламида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Обязательно сообщите врачу о Вашей предыдущей реакции па прием препаратов этой группы.
Особенности применения препарата. Препарат следует применять только в назначенных дозах и в определенное время суток. Время приема и распределение суточной дозы препарата определяется врачом с учетом особенностей режима дня пациента. Обязательным является прием пищи не позднее, чем через 1 ч после приема препарата. Для достижения оптимального контроля уровня гликемии при назначении глибенкламида необходимо дополнительно соблюдать соответствующую диету, выполнять физические упражнения и, в случае необходимости, уменьшать массу тела. Следует отказаться от длительного пребывания на солнце и ограничить употребление жирной пищи. Ошибки в приеме препарата. Ошибки в приеме глибенкламида (пропуск приема дозы из-за забывчивости) ни в коем случае нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Врач и пациент должны предварительно обговорить меры, которые следует принять в случае ошибок в приеме препарата (пропуск приема дозы, пропуск приема еды) или в ситуациях, когда невозможен прием препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача, если случайно была принята слишком высокая или лишняя доза препарата.
Перед приемом препарата впервые, посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше указанного времени! С осторожностью применяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени. При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности. Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (в период подбора дозы — несколько раз в неделю), а также концентрации гликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремя выявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того, необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов).
Состояния, требующие перевода больного с глибенкламида на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника), тяжелые нарушения функции печени и почек, в т. ч. нахождение на гемодиализе. Необходимость временного перевода на инсулин может возникнуть в стрессовых ситуациях (травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой).
Риск развития гипогликемии в начале лечения глибенкламидом В первые недели лечения может повышаться риск развития гипогликемии (особенно при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи). Ее развитию могут способствовать следующие факторы:
• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• нерегулярное питание, пропуск приема пищи, недоедание;
• дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов;
• изменения в диете;
• употребление алкоголя, особенно при недостаточном питании или пропуске приема пищи;
• нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• передозировка препарата;
• некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляция гипогликемии (в т. ч. нарушение функции щитовидной железы, гипофизарная или адренокортикальная недостаточность);
• одновременный прием некоторых других препаратов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Симптомы гипогликемии могут быть слабо выраженными или даже отсутствовать при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или одновременно получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
Перевод больного на глибенкламид с других препаратов сульфонилмочевины (за исключением хлорпропамида) и инсулина (суточная доза — более 40 ЕД). При переводе пациента на глибенкламид рекомендуется повышать дозу постепенно. При инсулинотерапии в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В начале лечения или при нерегулярном приеме глибенкламида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. В таких ситуациях следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 50 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке; № 10×5 в контурной ячейковой упаковке и в пачке; № 20×6 в контурной ячейковой упаковке и в пачке.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.