Гликлазид года мв инструкция по применению

МНН: Гликлазид

Производитель: СООО «Лекфарм»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022970

Информация о регистрации в РК:
23.05.2022 — 23.05.2032

Номер регистрации в РБ:
19/02/2189

Информация о регистрации в РБ:
21.02.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гликлазид МВ

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — гликлазид 30.0 мг или 60.0 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидрок-сипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью и фаской (для дозировки 30 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индиви-дуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, с мочой. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20 часов).

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Разовая суточная доза 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении более 24 часов.

Фармакодинамика

Гликлазид МВ — пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид МВ снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства больных сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид МВ оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

  • сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Рекомендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетку(и) глотать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в день.

В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.

Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

Переход с другого гипогликемического препарата на Гликлазид МВ

При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Гликлазида МВ следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.

При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней. В таких случаях переход на таблетки Гликлазида МВ следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами

Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под контролем врача может назначаться одновременная терапия инсулином.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуемые дозы препарата лицам пожилого возраста идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Почечная недостаточность

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии

При недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах), рекомендуется назначать прием препарата с минимальной суточной дозы 30 мг.

Побочные действия

— гипогликемия (в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу. Возможно присоединение адренергических симптомов, таких как липкий пот, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, боль в области сердца и аритмия.

Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают.

При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицинскую помощь или, при необходимости, госпитализировать больного.

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запоры, боли в животе, рвота. Данные симптомы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака.

аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

— нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (обратимы после отмены препарата).

— нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи), гипонатриемия. При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение.

— нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

Противопоказания

— известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

— сахарный диабет 1 типа

— диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность

— терапия миконазолом

— период беременности и лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид МВ принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, усиливающие действие Гликлазида МВ (повышение риска развития гипогликемии)

Противопоказанные сочетания:

Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие Гликлазида МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до гипогликемической комы).

Не рекомендуется применять:

Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат.

Алкоголь усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.

Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит спирт.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности:

Одновременное применение следующих препаратов может усугубить гипогликемический эффект препарата Гликлазид МВ и в некоторых случаях привести к наступлению гипогликемии:

другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты рецептора Н2, необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (MAO I), сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, ослабляющие действие Гликлазида МВ

Не рекомендуется применять:

Одновременный прием с даназолом не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. Если отказаться от применения даназола невозможно, то разъясните больному важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу Гликлазида МВ на время терапии даназолом и после нее.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности:

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг в день) повышает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.

Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза, вследствие снижения толерантности к углеводам глюкокортикостероидами.

β2-адреностимуляторы — ритодрин, сальбутамол, тербуталин (системное применение) вызывают повышение уровня глюкозы.

Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином.

При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации, необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Гликлазида МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.

Совместный прием Гликлазида МВ с антикоагулянтными препаратами (варфарин и др.) может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных препаратов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациенты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью и нарушениями со стороны щитовидной железы.

Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами.

При назначении Гликлазида МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препарата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.

Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регулярно и включает завтрак.

Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Недостаточный контроль уровня глюкозы крови

Эффективность контроля уровня глюкозы в крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть снижена в следующих случаях: повышение температуры тела, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипогликемических препаратов, в том числе Гликлазида МВ, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен прогрессированием сахарного диабета или снижением реакции на препарат.

Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликированного гемоглобина в крови.

Информация для пациента

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Па-циента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность.

Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.

Также необходимо, чтобы пациент сообщил следующую информацию, если предстоит хирургическая операция, была получена травма, поднялась температура, есть инфекционные заболевания, есть намерение завести ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.

Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Строгий медицинский контроль необходимо продолжать, пока доктор не убедится, что пациент стабилизирован и вне опасности.

Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее, следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Пациент должен находиться под строгим наблюдением врача.

Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, e-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г.Логойск, ул. Минская, д. 2а, тел/факс: +375 1774 53 801, е-mail: оffice@lekpharm.by

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050065, Республика Казахстан, г. Алматы, Алмалинский район, ул. Казыбек би, д.68/70, угол ул. Наурызбай батыра, тел. 8(727)-2676670, факс 8(727)-2721178

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050065, Республика Казахстан, г. Алматы, Алмалинский район, ул. Казыбек би, д.68/70, угол ул. Наурызбай батыра, тел. 8(727)-2676670, факс 8(727)-2721178,

электронная почта: amangul-62@mail.ru

509418541498795300_ru.doc 86.5 кб
275187001498795830_kz.doc 114 кб
19_02_2189_p.pdf 0.61 кб
19_02_2189_s.pdf 0.63 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Гликлазид МВ (таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг)

Дата последней актуализации: 16.06.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Атолл ООО

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, во вторичной упаковке (в картонной пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

http://pdf.hres/ca/dpd_pm/00053765.pdf (ЛП DIAMICRON MR, SERVIER CANADA Inc.) — 2019

Фармакологическая группа

Характеристика

Гликлазид представляет собой порошок от белого до почти белого цвета, с молекулярной массой 323,4 Да, плавящийся при температуре около 168°C и с эмпирической формулой C15H21N3O3S. Он практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлористом метилене и слабо растворим в ацетоне и этаноле.

Фармакология

Механизм действия

Гликлазид является гипогликемическим средство из группы производных сульфонилмочевины. Его гипогликемическое действие связано с улучшением секреции инсулина функционирующими бета-клетками поджелудочной железы. Гликлазид усиливает высвобождение инсулина и улучшает его фармакодинамику. Повышение постпрандиальной секреции инсулина и С-пептида сохраняется после двух лет лечения. Гликлазид оказывает экстрапанкреатическое действие. Эти метаболические действия сопровождаются гемоваскулярными эффектами. Однако механизм действия в отношении этих эффектов все еще плохо изучен. Клиническое значение этих эффектов не установлено.

Влияние на высвобождение инсулина. У пациентов с диабетом типа 2 гликлазид восстанавливает первый пик секреции инсулина в ответ на глюкозу и увеличивает вторую фазу секреции инсулина. Значительное усиление инсулинового ответа наблюдается в ответ на стимуляцию, вызванную приемом пищи или глюкозой.

Экстрапанкреатические эффекты. Было продемонстрировано, что гликлазид увеличивает периферическую чувствительность к инсулину:

в мышцах: действие инсулина на поглощение глюкозы, измеренное с помощью гиперинсулинемического клэмп-метода, значительно увеличивается (+35%) из-за улучшения периферической чувствительности к инсулину. Это приводит к улучшению контроля диабета. Гликлазид действует, главным образом, за счет усиления действия инсулина на гликогенсинтетазу мышц. Более того, результаты исследований мышц согласуются с посттранскрипционным действием гликлазида на переносчик глюкозы GLUT4;

в печени: исследования обмена глюкозы показывают, что гликлазид снижает выработку глюкозы в печени, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови натощак.

Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает микротромбоз по двум механизмам, которые могут обуславливать осложнения диабета:

— частичное угнетение агрегации и адгезии тромбоцитов, со снижением уровня маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2);

— восстановление фибринолитической активности эндотелия сосудов с увеличением активности тканевого активатора плазминогена (t-PA).

Антиоксидантные эффекты. Контролируемое клиническое исследование у диабетиков подтвердило антиоксидантные эффекты гликлазида, которые уже были продемонстрированы в клинической фармакологии: снижение уровней перекисей липидов в плазме, повышение активности супероксиддисмутазы эритроцитов.

Фармакодинамика

Гипогликемическая активность

Основной механизм действия гликлазида заключается в повышении секреторного потенциала инсулина бета-клеток поджелудочной железы при гипергликемии. Этот эффект гликлазида на секрецию инсулина сохраняется при длительном лечении пациентов с диабетом типа 2. Было замечено, что вслед за приемом гликлазида следовали:

— последовательное и значительное снижение уровня глюкозы в крови натощак;

— снижение среднего уровня гликозилированного гемоглобина крови более чем на 1%;

— подавление на 12–27% повышения уровня глюкозы в крови после стандартного приема пищи или пероральной глюкозной нагрузки.

Небольшое и временное повышение среднего уровня инсулина в плазме натощак иногда наблюдалось при лечении гликлазидом.

Что касается двухфазной природы секреции инсулина, первый пик, который сильно притупляется при диабете типа 2, восстанавливается во время лечения гликлазидом.

В дополнение к эффекту гликлазида на секрецию инсулина также были подтверждены его экстрапанкреатические эффекты. Гликлазид улучшает периферическую чувствительность к инсулину и увеличивает скорость утилизации глюкозы:

— с помощью эугликемического гиперинсулинемического клэмп-теста у пациентов с диабетом типа 2 с ожирением и без него было показано, что гликлазид после 3 мес лечения увеличивает скорость исчезновения и метаболический клиренс глюкозы при самых высоких скоростях инфузии инсулина (100 и 300 мЕд/кг/ч);

— по сравнению с диетическим лечением гликлазид также усиливает инсулино-стимулированный метаболизм глюкозы после 8 нед лечения, усиливая действие инсулина на гликогенсинтетазу скелетных мышц. Исследование обмена глюкозы также показало, что базальная продукция глюкозы в печени, измеренная с помощью индикаторной методики, значительно снизилась (на 28–50%) после 3 мес лечения.

Гемоваскулярная активность

Гликлазид обладает антитромбоцитарными свойствами, которые не зависят от его противодиабетического действия, и улучшает фибринолитический потенциал у пациентов с диабетом:

— многочисленные исследования показали ингибирующее действие гликлазида на агрегацию тромбоцитов и гиперадгезивность. Статистически значимое снижение агрегации тромбоцитов, вызванной коллагеном, на 22% наблюдалось через 3 и 6 мес лечения гликлазидом у 15 пациентов, ранее хорошо контролировавшихся глибенкламидом. Также сообщалось о зависимом от концентрации гликлазида ингибировании агрегации тромбоцитов, вызванной PAF (platelet-activating factor — фактор активации тромбоцитов), при применении гликлазида in vitro в богатой тромбоцитами плазме здоровых субъектов и пациентов с диабетом типа 2. Наконец, последовательное снижение маркеров активации тромбоцитов (например, уровней бета-тромбоглобулина и тромбоксана B2) наблюдалось в присутствии гликлазида независимо от того, улучшился ли гликемический контроль или нет;

— переход на гликлазид у пациентов, получавших хлорпропамид в течение нескольких лет, сопровождается нормализацией активности t-PA, сохраняющейся в течение 24–48 мес. Это было подтверждено двумя исследованиями с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 и типа 2, принимающих глибенкламид: в обоих случаях добавление гликлазида к инсулину или переход на это производное сульфонилмочевины сопровождалось значительным увеличением активности t-PA и внутренней фибринолитиеской системы.

Антиоксидантная активность

Гликлазид является сильным соединением, улавливающим свободные радикалы, и эта антиоксидантная активность продемонстрирована как in vitro, так и у пациентов. У 17 пациентов с диабетом типа 2, перешедших на гликлазид и наблюдаемых через регулярные промежутки времени в течение 36-недельного периода, уровень перекисных липидов и окислительно поврежденных IgG значительно снизился. Эти эффекты гликлазида на окислительный стресс были подтверждены в двойном слепом исследовании у пациентов с диабетом. Сильно значимое и устойчивое снижение уровня перекисных липидов и повышение активности супероксиддисмутазы эритроцитов было получено при терапии гликлазидом, но не глибенкламидом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Гликлазид медленно и полностью всасывается из ЖКТ (средняя абсолютная биодоступность 97%). После приема гликлазида его концентрация в плазме крови постепенно повышается, и Cmax обычно достигается примерно через 6 ч, а плато сохраняется в течение еще 4–6 ч. Внутрииндивидуальная изменчивость низкая. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Связь между принимаемой дозой и AUC является линейной. Линейная кинетика наблюдалась при применении гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в диапазоне доз от 30 до 120 мг.

Распределение

Vd гликлазида относительно невелик, что частично можно объяснить его высоким связыванием с белками (около 95%). Однократная суточная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг поддерживает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.

Метаболизм

Хотя более 90% неизмененного гликлазида обнаруживается в плазме после перорального применения, он интенсивно метаболизируется, а неизмененное соединение (менее 1%) обнаруживается в моче. В моче были идентифицированы шесть основных метаболитов, в основном окисленные и гидроксилированные производные, и два конъюгата с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов в плазме не обнаружено.

Экскреция

Метаболиты и конъюгаты гликлазида в первую очередь (60–70%) выводятся с мочой, а около 10–20% — с калом. T1/2 составляет 16 ч (от 12 до 20 ч).

Особые группы населения и условия

Педиатрические пациенты. Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у детей не установлены. Поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков.

Гериатрические пациенты. У пожилых пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров.

Пол. Не было обнаружено значимой связи между какими-либо фармакокинетическими параметрами и ковариатами пола, массы тела и клиренса креатинина.

Показания к применению

Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения показан для контроля гипергликемии при легком, стабильном и без значительного кетоза сахарном диабете типа 2 пациентам от 18 лет и старше, у которых невозможен контороль гипергликемии с помощью правильного питания и физических упражнений и не показана инсулинотерапия.

Гериатрические пациенты от 65 лет и старше

Никаких значительных различий в эффективности и безопасности применения гликлазида у пациентов старше 65 лет и более молодых не наблюдалось, однако нельзя исключать более высокую чувствительность к этому ДВ у некоторых пожилых людей (см. «Меры предосторожности», Особые группы пациентов, «Способ применения и дозы»).

Педиатрические пациенты младше 18 лет

Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у педиатрических пациентов младше 18 лет не установлены. Поэтому гликлазид в этой лекарственной форме не рекомендуется для детей и подростков.

Противопоказания

Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения противопоказан пациентам:

— с известной гиперчувствительностью или аллергией на гликлазид, другие производные сульфонилмочевины;

— при одновременном применении с сульфаниламидами;

— при наличии нестабильного и/или инсулинозависимого (тип 1) сахарного диабета, особенно ювенильного диабета, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы;

— во время стрессовых состояний, таких как серьезная инфекция, травма или хирургическое вмешательство;

— при наличии тяжелой печеночной недостаточности (см. «Меры предосторожности»);

— при наличии тяжелой почечной недостаточности (см. «Меры предосторожности»);

— при лечении миконазолом для системного применения или в виде геля для слизистой оболочки рта (см. «Взаимодействие»);

— во время беременности и кормлении грудью (см. «Меры предосторожности», Особые группы пациентов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — С.

Беременные женщины

Гликлазид противопоказан при беременности. Рекомендуется использовать инсулин во время беременности женщинам с диабетом 2 типа (см. «Противопоказания»). Неконтролируемый диабет (в т.ч. гестационный) связан с более высокой частотой развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Контроль уровня глюкозы в крови должен быть оптимальным в период зачатия зачатия, чтобы снизить риск врожденных пороков развития.

Кормящие грудью женщины

Гликлазид противопоказан кормящим грудью матерям. Некоторые производные сульфонилмочевины выделяются с грудным молоком, хотя неизвестно, является ли гликлазид одним из них. Поскольку существует вероятность гипогликемии у грудных детей, препарат противопоказан кормящим матерям (см. «Противопоказания»).

Побочные действия

Обзор побочных действий

Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг оценивался на безопасность в контролируемых клинических испытаниях с участием 955 пациентов, из которых 728 лечились в долгосрочных исследованиях продолжительностью до 10 мес, по сравнению с терапией этим ДВ в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг.

Наиболее частыми побочными реакциями на гликлазид были гипогликемия и желудочно-кишечные расстройства (включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, запор).

Серьезными нежелательными реакциями на гликлазид, которые привели к госпитализации во время клинических испытаний, были недомогание, острая почечная недостаточность и тромбофлебит.

Клинические испытания

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях на ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления нежелательных явлений, связанных с ЛС, и для приблизительной оценки их частоты.

Гипогликемия (см. «Меры предосторожности»). Может возникнуть тяжелая гипогликемия, имитирующая острые нарушения ЦНС. Предрасполагающими факторами могут быть печеночная и/или почечная недостаточность, недоедание, слабость, пожилой возраст, алкоголизм, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность.

В долгосрочных исследованиях процент пациентов, у которых наблюдались эпизоды гипогликемии, был одинаковым у пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (11,6%), и пациентов, принимавших таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (11,1%). Однако количество эпизодов гипогликемии на 100 пациенто-месяцев было меньше в группе пациентов, принимавшей гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (3,5), чем в группе, принимавшей таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (4,8).

Анализ у пожилых пациентов (старше 65 лет) показал, что эта популяция в целом испытала меньшую гипогликемию, чем вся популяция, при этом частота эпизодов гипогликемии была ниже в группе пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (2,6 эпизода гипогликемии на 100 пациенто-месяцев), чем в группе пациентов, принимавших таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (4,1 эпизода гипогликемии на 100 пациенто-месяцев).

Другие побочные эффекты. Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе контролируемых клинических испытаний у группы пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг, были ожидаемыми в рассматриваемой популяции, у которой основное заболевание признано атероматозным фактором риска. Неблагоприятные события, о которых сообщалось по крайней мере у 1% пациентов с диабетом в долгосрочных контролируемых исследованиях, независимо от их отношения к лечению, перечислены по системам организма в таблице 1. Наиболее частыми нежелательными явленими были неспецифичные для заболевания (сахарный диабет типа 2) такие как респираторные инфекции или боль в спине.

Таблица 1

Нежелательные явления, зарегистрированные у ≥1% пациентов с диабетом 2 типа в долгосрочных контролируемых исследованиях с применением гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг и таблеток для перорального применения в дозе 80 мг.

Система/побочное действие Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, 30 мг, (n=728) Гликлазид в виде таблеток для перорального применения, 80 мг, (n=734)
Механизм резистентности
Вирусная инфекция 7,7 5,6
Средний отит 1,1 0,8
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит 4,4 4,6
Бронхит 4,4 4,6
Фарангит 4,3 3,5
Инфекция верхних дыхательных путей 3,3 3,7
Кашель 2,1 2
Пневмония 1,5 1,4
Синусит 1,5 1,1
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Боль в спине 5,2 4,1
Артралгия 3 3,5
Артроз 2,2 2,2
Артрит 1,4 2,3
Тендинит 1,1 1
Миалгия 2,3 1,5
Дополнительная терминология
Нанесенная травма 4,3 4,5
Со стороны тела (в целом)
Головная боль 3,8 4,6
Астения 2,2 2,6
Со стороны ССС
Гипертония 3,2 3,7
Стенокардия 2,1 2,2
Отек ног 1,2 1,4
Со стороны мочевыводящей системы
Инфекции мочевыводящих путей 2,6 3
Со стороны ЖКТ
Понос 2,5 2
Запор 1,6 1,2
Гастрит 1,2 0,5
Гастроэнтерит 1,1 1,5
Тошнота 1,1 0,7
Боль в животе 1,1 1,4
Со стороны нервной системы
Головокружение 2,2 2,3
Невралгия 1,2 0,7
Со стороны обмена веществ и питания
Гипогликемия 11,6 11,1
Гипергликемия 1,9 2,2
Нарушение липидного обмена 1,4 0,5
Гиперлипидемия 1 0,8
Со стороны кожи и подкожных тканей
Дерматит 1,6 1,2
Сыпь 1 1,2
Кожное заболевание 1,9 2
Зуд 1 0,4
Со стороны органа зрения
Конъюктивит 1 0,8
Со стороны психики
Депрессия 1,9 1,2
Бессонница 1,1 2

Анализ нежелательных явлений в особых группах пациентов привел к аналогичной картине, как и во всей популяции, и показал, что пол, возраст и почечная недостаточность не оказали значительного влияния на профиль безопасности гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг.

Менее распространенные побочные действия в клинических испытаниях (<1%)

К побочным эффектам, отличным от тех, которые уже были специально упомянуты в этом описании и которые были зарегистрированы у пациентов, получавших гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг во время длительных исследований у более чем одного пациента и/или о которых ранее сообщалось при применении гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг или других производных сульфонилмочевины относятся нижеследующиеследующие (лекарственная связь доказана не для всех случаев).

Со стороны тела в целом: аллергия, синдром запястного канала (туннельный синдром запястья), боль в груди, лихорадка, инфекция, грибковая инфекция, боль в ногах, недомогание, боль, увеличение веса.

Со стороны ССС: артериит, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, нарушение коронарного кровообращения, носовое кровотечение, гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия, тромбофлебит, заболевание вен.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, депрессия, бессонница, нервозность, нейропатия.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз. Сообщалось о снижении поглощения радиоактивного йода щитовидной железой при применении других производных сульфонилмочевины. Это не было продемонстрировано при приеме гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг во время исследования с участием 15 пациентов.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, трещина анального прохода, повышенный аппетит, колит, язва двенадцатиперстной кишки, переполнение в эпигастрии, недержание кала, метеоризм, раздражение желудка, гастроэзофагеальный рефлюкс, доброкачественное новообразование ЖКТ, геморрой, мелена, сухость во рту, эзофагит, повышенное слюноотделение, зубная боль, заболевание зубов, рвота. Эти реакции обычно зависят от дозы и могут исчезнуть при ее снижении.

Со стороны слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, гепатит, гепатомегалия.

Со стороны обмена веществ и питания: подагра, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, жажда. Описаны случаи печеночной порфирии и дисульфирамоподобных реакций с производными сульфонилмочевины. На сегодняшний день клинический опыт показал, что прием гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг приводит к возникновению дисульфирамоподобных реакций с низкой частотой.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, бурсит, врожденная грыжа, боли в костях, пороки развития позвоночника.

Со стороны репродуктивной системы: баланопостит, доброкачественное новообразование молочной железы, импотенция, мастит, нарушение менструального цикла, простатит, вагинит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма, одышка, трахеит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: грибковый дерматит, экзема, эритема, гиперкератоз, пятнисто-папулезная или болезненная сыпь, заболевание ногтей, онихомикоз, зуд, сухость кожи, изъязвления кожи, крапивница. Эти реакции могут сохраняться во время лечения, которое затем необходимо прервать. Случаи поздней порфирии и светочувствительности также описаны при применении производных сульфонилмочевины.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, цистит, никтурия, полиурия, камни в почках, киста почек.

Со стороны органа зрения: катаракта, кровоизлияние в конъюнктиву, диплопия, глаукома, аномальное слезотечение, нарушение сетчатки, нарушение зрения, нарушение стекловидного тела, ксерофтальм.

Отклонения от нормы при гематологическом и клиническом химическом анализе

Паттерн отклонений лабораторных тестов, ранее наблюдавшихся при приеме таблеток гликлазида в дозе 80 мг, был аналогичен таковому для других производных сульфонилмочевины. Наблюдались эпизодические повышения уровня печеночных ферментов, ЛДГ и креатинина от легкого до умеренного, а также снижение натриемии. Эти аномалии, которые часто встречаются у пролеченных или нелеченных пациентов с диабетом, редко связаны с клиническими симптомами и, как правило, не считаются связанными с ЛС. Как и в случае со всеми гипогликемическими ЛС, производными сульфонилмочевины, при приеме таблеток гликлазида в дозе 80 мг сообщалось о нескольких редких случаях лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. Во время контролируемых клинических испытаний, проведенных для гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг, никаких отклонений данных лабораторных тестов, кроме тех, о которых уже сообщалось при приеме гликлазида в виде таблеткок в дозе 80 мг, не наблюдалось.

Побочные реакции в постмаркетинговых исследованиях

В ходе постмаркетингового применения гликлазида в виде таблеток с модифицированным применением для приема внутрь сообщалось о желудочно-кишечных расстройствах, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор. Сообщалось о заболеваниях кожи и подкожной ткани, сыпи, зуде, крапивнице, ангионевротическом отеке, эритеме, макулопапулезных высыпаниях, буллезных реакциях (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и буллезный пемфигоид) и лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

К наиболее серьезным побочным реакциям гликлазида относятся гипогликемическая кома, панцитопения, тромбоцитопения, гепатит, холестатическая желтуха, гипертермия, острый панкреатит и кожные реакции (зуд и сыпь).

Следующие побочные эффекты также наблюдались при приеме гликлазида: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, аллергического васкулита, гипонатриемии и повышенных уровней ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза); единичные случаи нарушения функции печени с холестазом и желтухой, которые могут регрессировать после отмены гликлазида или могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. Следует прекратить терапию гликлазидом при появлении холестатической желтухи.

Взаимодействие

Серьезное взаимодействие: одновременное применение миконазола и гликлазида противопоказано (см. «Противопоказания»).

Обзор

Гипогликемия в результате лекарственного взаимодействия может усиливаться при одновременном применении производных сульфонилмочевины с такими ЛС как сульфаниламиды длительного действия, туберкулостатики, НПВС, фибраты, ингибиторы МАО, салицилаты, пробенецид, бета-адреноблокаторы, азольные противогрибковые ЛС (для пероральнльного и парентеральньного применения), антагонисты H2-антигистаминовых рецепторов, ингибиторы АПФ и кларитромицин. Кроме того, несмотря на то, что гликлазид не одобрен для применения с другими противодиабетическими средствами, гипогликемия усиливается, когда гликлазид используется в сочетании с другими противодиабетическими ЛС.

Некоторые ЛС имеют тенденцию вызывать гипергликемию и могут привести к потере контроля уровня глюкозы в крови. К ним относятся диуретики (тиазидные, фуросемид), кортикостероиды, пероральные контрацептивы (эстроген + прогестаген), хлорпромазин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин и никотиновая кислота в фармакологических дозах.

Барбитураты следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные гипогликемические ЛС, поскольку они могут снизить гипогликемический эффект.

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Установленное или возможное взаимодействие гликлазида с другими ЛС при их одновременном применении

Миконазол для системного применения или в виде геля для слизистой оболочки полости рта повышает риск развития гипогликемии, усиливая гипогликемический эффект гликлазида с возможным появлением симптомов гипогликемии или даже гипогликемической комы. Одновременное применение противопоказано.

Фенилбутазон для системного применения повышает риск развития гипогликемии. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или снижает их выведение). Предпочтительно применять другое противовоспалительное средство или предупредить пациента и подчеркнуть важность самоконтроля. Следует при необходимости скорректировать дозу гликлазида во время и после терапии фенилбутазоном. Комбинированное применение не рекомендуется.

Другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды) повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Бета-адреноблокаторы повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Флуконазол повышает риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Ингибиторы АПФ повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Н2-антигистаминные средства повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Ингибиторы MAO повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Сульфаниламиды повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

НПВС повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Кларитромицин повышает риск развития гипогликемии, усиливая гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Комбинированное применение требует осторожности.

Даназол вызывает повышение уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение не рекомендуется из-за диабетогенного действия даназола. Если нельзя избежать одновременного применения следует предупредить пациента о необходимости мониторинга уровня глюкозы в крови — может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после лечения даназолом.

Хлорпромазин в высоких дозах (>100 мг в день) за счет снижения высвобождения инсулина вызывает повышение уровня глюкозы в крови. Следует предупредить пациента о необходимости контроля уровня глюкозы в крови. Может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после лечения хлорпромазином. Комбинированное применение требует осторожности.

ГКС для системного и местного применения и тетракозактид могут вызывать повышение уровня глюкозы в крови с вероятным развитием кетоза в связи со снижением толерантности к углеводам. Следует предупредить пациентов о необходимости контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после терапии ГКС и тетракозактидом. Комбинированное применение требует осторожности.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в применения) вызывают повышение уровня глюкозы в крови. Необходим контроль уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности. При необходимости следует перейти на терапию инсулином.

Антикоагулянты (например варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтную активность при одновременном применении. Может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.

Этанолсодержащие ЛС повышают риск развития гипогликемии. Возможно развитие непереносимости этанола (дисульфирамоподобная реакция: приливы, ощущение тепла, головокружение, тошнота и иногда тахикардия) у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.

Фторхинолоны повышают риск развития дисгликемии, необходим контроль уровня глюкозы в крови. Комбинированная терапия требует осторожности.

ЛС, содержащие зверобой. Может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие между гликлазидом и ЛС, содержащими зверобой, что может привести к гипергликемии или потере контроля уровня глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы: передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии, но следует отметить, что доза, вызывающая такую гипогликемию, широко варьирует и может находиться в пределах допустимого терапевтического диапазона у чувствительных людей.

Проявления гипогликемии включают потливость, покраснение или бледность, онемение, озноб, ощущение, дрожь, головную боль, головокружение, учащенное сердцебиение, повышение АД и тревожность в легких случаях. В более тяжелых случаях может развиться кома.

Однако симптомы гипогликемии не обязательно так типичны, как описанные выше, и производные сульфонилмочевины могут вызвать незаметное развитие симптомов, имитирующих цереброваскулярную недостаточность.

Лечение: коррекция гипогликемии путем быстрого и в достаточном количестве в/в введения раствора глюкозы. Некоторые гипогликемии, вызванные применением производных сульфонилмочевины, могут быть невосприимчивы к этому лечению и подвержены рецидивам, особенно у пожилых или истощенных пациентов. Необходимы непрерывные инфузии глюкозы в течение нескольких часов или дней. Строгое наблюдение за пациентом следует продолжать до тех пор, пока врач не убедится, что пациенту ничего не угрожает.

Возможно развитие тяжелой гипогликемической реакции с комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, которые требуют неотложной медицинской помощи и немедленной госпитализации.

Диализ не приносит пользы пациентам из-за сильного связывания гликлазида с белками.

Способ применения и дозы

Внутрь

Рекомендации по дозированию

Определение правильной дозировки гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения для каждого пациента должно производиться на основе частых определений уровня глюкозы в крови во время титрования дозы и во время дальнейшего применения.

Суточная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения может варьировать от 30 до 120 мг один раз в сутки.

Рекомендуемая доза и коррекция дозы

Рекомендуемая начальная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения составляет 30 мг в день даже для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Разовая суточная доза обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Разовая суточная доза может составлять от 30 мг до 90 мг или даже 120 мг гликлазида. Суточная доза гликлазида не должна превышать 120 мг.

Коррекцию дозы следует проводить с шагом 30 мг в зависимости от уровня глюкозы в крови. Каждый шаг должен длиться не менее двух недель.

Пропущенная доза

При пропуске приема пациенту следует принять обычную дозу в обычное время на следующий день. Дозу, принятую на следующий день, не следует увеличивать с учетом пропущенной дозы.

Применение

Рекомендуется принимать гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением во время завтрака.

Гериатрические пациенты

Существенных различий в эффективности и безопасности применения гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением у пациентов старше 65 лет и более молодых не наблюдалось, однако нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей. Пациентам старше 65 лет следует начинать прием с дозы 30 мг, осторожно ее корректируя.

Печеночная или почечная недостаточность

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью следует начинать прием с дозы 30 мг, осторожно ее корректируя (см. «Меры предосторожности», Гипогликемические реакции).

Меры предосторожности

Основные положения

Применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения следует рассматривать как терапию в дополнение к правильному режиму питания, а не как замену диеты.

Важен тщательный отбор пациентов. Крайне важно, чтобы было строгое внимание к диете, тщательная коррекция дозы и инструктаж пациента о гипогликемических реакциях, их распознаванию, лечению и контролю, а также регулярное тщательное медицинское наблюдение.

Поскольку эффекты пероральных гипогликемических ЛС на сосудистые изменения и другие долгосрочные последствия сахарного диабета типа 2 полностью не изучены, пациенты, принимающие такие средства, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления как краткосрочных, так и долгосрочных осложнений. Рекомендуется периодическая оценка сердечно-сосудистого, офтальмологического, почечного и печеночного статуса.

Применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения не рекомендуется с ЛС, содержащими этанол, фенилбутазоном для системного применения и даназолом, и необходимы меры предосторожности при использовании с хлорпромазином, ГКС, ритодрином, сальбутамолом, тербуталином и антикоагулянтной терапией (см. «Взаимодействие»).

Эндокринная система и метаболизм

Гипогликемические реакции. Как и в случае с применением других ЛС, производных сульфонилмочевины, наблюдались проявления гипогликемии, включая головокружение, недостаток энергии, сонливость, головную боль и потоотделение, а также сообщалось о слабости, нервозности, шаткости походки и парестезии. Применение всех ЛС, производных сульфонилмочевины, может вызывать тяжелую гипогликемию. Особенно восприимчивы пожилые люди, пациенты с нарушением функции печени или почек, люди с ослабленным или истощенным питанием, а также пациенты с первичной или вторичной надпочечниковой недостаточностью. Некоторые случаи могут быть тяжелыми и продолжительными. Может потребоваться госпитализация и продолжительное введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемию бывает трудно распознать у пожилых пациентов и пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

Возможные другие симптомы гипогликемии: чувство сильного голода, тошнота, рвота, усталость, нарушения сна, возбуждение, агрессия, плохая концентрация внимания, снижение сознания и замедленные реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парез, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самообладания, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции: липкая кожа, беспокойство, тахикардия, гипертония, сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.

Терапию гликлазидом следует назначать только в том случае, если пациент, вероятно, будет регулярно принимать пищу (включая завтрак). Очень важно регулярно употреблять углеводы из-за повышенного риска гипогликемии, если прием пищи происходит поздно, если потребляется недостаточное количество пищи или если пища с низким содержанием углеводов. Гипогликемия чаще возникает в периоды низкокалорийной диеты, после длительных или напряженных физических упражнений, после приема алкоголя или во время приема комбинации гипогликемических ЛС.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственные подсластители не действуют. Опыт с применением других ЛС, производных сульфонилмочевины, показывает, что гипогликемия может повторяться, даже если меры изначально оказываются эффективными.

Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, и даже если он временно контролируется приемом сахара, требуется немедленная медицинская помощь или даже госпитализация.

Другими факторами, повышающими риск гипогликемии, являются: передозировка гликлазида, некоторые эндокринные нарушения (заболевания щитовидной железы, гипопитуитаризм и надпочечниковая недостаточность), а также отмена длительной и/или высокой дозы кортикостероидов, тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ИБС, тяжелое поражение сонных артерий, диффузное заболевание сосудов) и одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).

Неудовлетворительное контролирование уровня глюкозы в крови. Эффективность гликлазида в снижении уровня глюкозы до желаемого уровня уменьшается в течение длительного периода времени у многих пациентов: это может быть связано с прогрессированием диабета или снижением ответа на лечение. Это явление известно как вторичная неэффективность, и его следует отличать от первичной неэффективности, когда ЛС неэффективно при назначении в качестве терапии первой линии. Прежде чем классифицировать состояние пациента как вторичную неэффективность, следует рассмотреть вопрос о надлежащей корректировке дозы и соблюдении диеты. Если обнаружена потеря адекватной глюкозоснижающей реакции на применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, прием этого ДВ следует прекратить.

У пациентов, стабилизированных на терапии гликлазидом, потеря контроля уровня глюкозы в крови может произойти в случаях острого интеркуррентного заболевания, такого как лихорадка и серьезная инфекция, в стрессовых ситуациях, таких как травма или хирургическое вмешательство, или при одновременном применении с травами, такими как зверобой (Hypericum perforatum) или любая терапия, которая может влиять на метаболизм гликлазида (см. «Взаимодействие»). В этих условиях следует рассмотреть возможность отмены гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения и введения инсулина.

Пациенты с порфирией. Сообщалось о случаях острой порфирии (которая может вызывать сильную боль в животе, желудочно-кишечные симптомы, неуточненные неврологические симптомы наряду с хроническими волдырями на коже, подвергшейся воздействию солнца) при применении ЛС, производных сульфонилмочевины. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, т.к. это ДВ может спровоцировать приступы острой порфирии у пациентов находящихся в ремиссии.

Дисгликемия

Фторхинолоны следует применять с осторожностью пациентам, принимающих гликлазид. Сообщалось о развитии гипогликемии и гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Всем пациентам, принимающим гликлазид и фторхинолон одновременно, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Гематологические нарушения

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) ЛС, производными сульфонилмочевины, может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу ЛС, производных сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность у пациентов с дефицитом G6PD и рассматривать альтернативную терапию, не содержащую эти ЛС.

Нарушения со стороны печени, билиарной системы и поджелудочной железы

Метаболизм и выведение сульфонилмочевины, включая гликлазид, могут замедляться у пациентов с нарушением функции печени. Наблюдались единичные случаи нарушения функции печени с холестазом и желтухой, а также гепатит, который может регрессировать после отмены гликлазида или привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. Следует прервать терапию гликлазидом при появлении холестатической желтухи. Поэтому гликлазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности», Мониторинг и лабораторные исследования).

Предоперационные предостережения

У пациентов, стабилизированных на терапии гликлазидом, потеря контроля уровня глюкозы в крови может произойти в случаях острого интеркуррентного заболевания или в стрессовых ситуациях, таких как травма или хирургическое вмешательство. В этих условиях следует рассмотреть возможность прекращения приема гликлазида и введения инсулина (см. «Меры предосторожности», Эндокринная система и метаболизм).

Нарушения со стороны почек

Метаболизм и выведение производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, могут замедляться у пациентов с нарушением функции почек. Если у таких пациентов возникнет гипогликемия, она может быть продолжительной, и необходимо назначить соответствующее лечение. Таким образом, гликлазид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности», Мониторинг и лабораторные исследования).

Нарушения со стороны кожи

Сообщалось о серьезных кожных реакциях и реакциях гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, эритему, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и буллезный пемфигоид) и лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Буллезный пемфигоид. Сообщалось о случаях буллезного пемфигоида, требующих госпитализации, при применении гликлазида (см. «Побочные действия»). В зарегистрированных случаях пациенты обычно выздоравливали после местного или системного иммуносупрессивного лечения и отмены гликлазида. Следует попросить пациентов сообщать о появлении волдырей или эрозий при приеме гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения. При подозрении на буллезный пемфигоид прием гликлазида следует прекратить и рассмотреть вопрос о направлении к дерматологу для диагностики и соответствующего лечения.

Особые группы пациентов

Педиатрические пациенты (младше 18 лет). Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у детей не установлены. Поэтому не рекомендуется его применение для детей и подростков.

Гериатрические пациенты (от 65 лет и старше). Эффективность и безопасность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, назначаемого по той же схеме лечения пациентам старше 65 лет, подтверждены клиническими испытаниями, однако нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей к гликлазиду.

Тяжелая гипогликемия может быть вызвана всеми ЛС, производными сульфонилмочевины. Особенно восприимчивы люди пожилого возраста.

Мониторинг и лабораторные исследования

Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или уровня глюкозы в венозной плазме натощак). Также рекомендуется самоконтроль уровня глюкозы в крови.

На контроль уровня глюкозы в крови у пациента, получающего терапию гликлазидом в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, может влиять лихорадка, инфекция, хирургическое вмешательство или при одновременном применении с ЛС, содержащими зверобой (Hypericum perforatum). За этими пациентам требуется тщательное наблюдение. В некоторых случаях может потребоваться введение инсулина.

Перед началом терапии следует оценить функцию печени, а также периодически оценивать функцию печени у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести следует периодически оценивать функцию почек. У всех пациентов следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и гликированного гемоглобина.

Пожилым пациентам (истощенным, с нарушением функции печени, почек или надпочечников) потребуется периодическое наблюдение и особый уход.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Гликлазид МВ (Gliclazide MR)

💊 Состав препарата Гликлазид МВ

✅ Применение препарата Гликлазид МВ

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Гликлазид МВ
(Gliclazide MR)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.02.10

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Гликлазид МВ

Таб. с модифиц. высвобождением 60 мг: 10, 14, 20, 25, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 60, 75, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 250 или 300 шт.

рег. №: ЛП-003109
от 21.07.15
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гликлазид МВ

Таблетки с модифицированным высвобождением белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается наличие незначительной мраморности.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза = 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 68 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением Cmax в крови достигается в течение 6 ч; Css поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. Vd — около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% — с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата

Гликлазид МВ

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке — гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой — требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстроген-гестагенных препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Глидиаб®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Глидиаб® МВ
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Гликлада®
(KRKA, Словения)

Гликлазид
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)

Гликлазид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Гликлазид МВ
(АТОЛЛ, Россия)

Гликлазид МВ Фармста…
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)

Гликлазид МВ-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)

Гликлазид Пролонг-АК…
(АЛИУМ, Россия)

Гликлазид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

Все аналоги

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002218

Торговое наименование препарата

Гликлазид МВ

Международное непатентованное наименование

Гликлазид

Лекарственная форма

таблетки с модифицированным высвобождением

Состав

Активное вещество: гликлазид — 30,0 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 98,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, цилиндрические, двояковыпуклой формы. Допускается наличие незначительной мраморности.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB09

Фармакодинамика:

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Фармакокинетика:

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).

Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  • прием миконазола;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет.

Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или дан азолом.

С осторожностью:

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен только для взрослых.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавшие лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста > 65 лет) — 30 мг/сут (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.

При замене препаратом Гликлазид МВ другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид МВ.

Подбор дозы

Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая суточная доза составляет от 1 до 3-4 таблеток, и не должна превышать 120 мг. Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа- глюкозидазы или инсулином.

Лица пожилого возраста

Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Почечная недостаточность

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Побочные эффекты:

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезная сыпь.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Общие побочные эффекты производных сулъфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Передозировка:

Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.

Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие:

1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания

Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами — инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета- адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращаюгцего фермента — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

Нерекомендуемые сочетания.

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей.

Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): β2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания:

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

  • отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
  • недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
  • дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
  • почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • передозировка препарата Гликлазид МВ;
  • некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
  • одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Печеночная/почечная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

Контроль лабораторных показателей

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Купить Гликлазид МВ 30 в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской (дозировка 30 мг).

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (дозировка 60 мг).

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: гликлазид — 30 мг или 60 мг;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактоза моногидрат.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Код ATX: А10ВВ09.

Инсулиннезависимый диабет (типа II) у взрослых в тех случаях, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и потеря веса оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Риска на таблетках дозировкой 60 мг не предназначена для деления таблетки.

Суточная доза лекарственного средства Гликлазид MB может варьировать от 30 мг до 120 мг, которую следует принимать 1 раз в день во время завтрака. Рекомендуется таблетки глотать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема лекарственного средства нельзя увеличивать дозу на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного лекарственного средства в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента (содержание глюкозы в крови, HbAlc). Начальная рекомендуемая доза — 30 мг в день. В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.

Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы лекарственного средства должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

Одна таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 30 мг.

Переход с другого противодиабетического лекарственного средства на лекарственное средство Гликлазид МВ

Лекарственное средство Гликлазид МВ может использоваться для замены других пероральных противодиабетических препаратов. При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего противодиабетического препарата. Как правило, соблюдения переходного периода не требуется. Прием следует начинать с дозы 30 мг, с последующей корректировкой в зависимости от реакции уровня глюкозы в крови, как это описывалось выше.

При переходе с гипогликемических препаратов группы сульфонилмочевины с пролонгированным периодом полувыведения может понадобиться безмедикаментозный период продолжительностью несколько дней, во избежание аддитивного действия двух лекарственных средств, которое может привести к гипогликемии.

Переход на лекарственное средство Гликлазид МВ должен проводиться по процедуре, описанной для начала лечения, т.е. начальная дозировка составляет 30 мг/день с последующим поэтапным увеличением дозы, в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами

Лекарственное средство Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом лекарственного средства Гликлазид МВ, под пристальным медицинским надзором может назначаться терапия инсулином.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Почечная недостаточность

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией, под пристальным медицинским наблюдением.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах).

Рекомендуется начинать прием лекарственного средства с минимальной суточной дозы 30 мг.

Дети

Эффективность и безопасность гликлазида у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Настоящее лекарственное средство не должно применяться в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к гликлазиду или любому другому из ингредиентов, входящих в состав лекарственного средства, другим лекарственным средствам группы сульфонилмочевины, сульфониламидам;

Инсулин-зависимый диабет (диабет I типа);

Диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома;

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность: в таких случаях рекомендуется применять инсулин;

Терапия миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

Период кормления грудью.

Наиболее частая нежелательная реакция при применении гликлазида — гипогликемия. Как и другие лекарственные средства группы сульфонилмочевины, Гликлазид МВ может вызвать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно в случае пропуска ее приемов. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, тремор, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой и летальным исходом. Кроме того, возможно развитие таких признаков нарушения адренергической регуляции, как потение, липкая кожа, тревога, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.

Обычно эти клинические проявления исчезают после приема углеводов (сахара). При этом искусственные подсластители неэффективны. Опыт применения других препаратов группы сульфонилмочевины свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры в начале казались эффективными.

При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или даже госпитализация.

Другие нежелательные эффекты

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, запор, боли в животе, рвота. Данные симптомы встречаются реже при назначении лекарственного средства Гликлазид МВ во время завтрака.

Редко отмечались следующие побочные явления:

Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и в исключительных случаях лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DBESS-синдром).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические изменения. Это может быть анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи). При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно вначале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

Эффекты, связанные с данной фармакологической группой

Как и при применении других препаратов группы сульфонилмочевины, наблюдались следующие нежелательные эффекты: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, холестаз и желтуха) и гепатит, которые проходили после прекращения приема сульфонилмочевины, хотя в отдельных случаях приводили к печеночной недостаточности с угрозой для жизни.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Передозировка лекарственных средств группы сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы гипогликемии умеренной тяжести, без потери сознания или признаков неврологических расстройств, следует устранять приемом углеводов, корректировкой дозы и / или изменением питания. Врачу следует пристально следить за состоянием пациента до тех пор, пока не убедится, что пациенту ничто не угрожает.

Возможны тяжелые гипогликемические эпизоды, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями, их следует рассматривать как случаи, требующие неотложной помощи, с немедленной госпитализацией пациента.

При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее пациенту следует быстро ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию с более разбавленным раствором глюкозы (10 %) со скоростью, которая обеспечит поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Следует пристально следить за состоянием пациента, и, в зависимости от его состояния по окончании приступа, врач принимает решение о необходимости продолжения мониторинга или его отмене.

Диализ не облегчает состояние пациента из-за прочного связывания гликлазида с белками крови.

Гипогликемия

Эту терапию следует назначать только больным с гарантированно регулярным приемом пищи (включая завтрак). Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском гипогликемии при задержке приема пищи, ее недостаточном количестве или низком содержании углеводов. Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических препаратов.

Гипогликемия может развиться после приема препаратов группы сульфонилмочевины. Иногда она носит тяжелый и затяжной характер, требующий госпитализации пациента и введения ему глюкозы на протяжении нескольких дней. Для снижения риска гипогликемических приступов необходимы тщательный отбор больных, правильный выбор дозы и четкие рекомендации по его приему.

Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:

Отказ или (особенно у престарелых больных) неспособность выполнять указания врача;

Недостаточное или неправильное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в питании;

Несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;

Почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Передозировка гликлазида;

Некоторые эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и недостаточность функции надпочечников;

Одновременный прием некоторых других лекарственных средств.

Недостаточность функции печени или почек: фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида могут меняться у пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер.

Информирование пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии.

Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови. Недостаточный контроль уровня глюкозы крови

Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови больного, получающего противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием следующих факторов: приема препаратов зверобоя (Hypericum perforatum), повышенной температуры, травмы, инфекции или хирургического вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического средства, в том числе гликлазида, у многих больных со временем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат. Это явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата первой линии лечения. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.

Отклонение уровня глюкозы в крови от нормы

У пациентов с диабетом, получающих фторхинолоны, особенно у пожилых пациентов, отмечались отклонения уровня глюкозы в крови от нормы, в том числе гипогликемия и гипергликемия. Всем пациентам, получающим одновременно гликлазид и лекарственное средство группы фторхинолонов, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Лабораторные тесты

При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак). Также может быть полезен самостоятельный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Назначение лекарственных средств группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом G6PD может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к химическому классу лекарственных средств группы сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения лекарственным средством другого класса.

Вспомогательные вещества

Не следует назначать гликлазид пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Данные о применении гликлазида у беременных женщин ограничены или отсутствуют (менее 300 исходов беременности), хотя имеются некоторые данные по другим лекарственным средствам группы сульфонилмочевины. В исследованиях на животных гликлазид не показал тератогенного эффекта.

Из соображений предосторожности желательно избегать применения гликлазида во время беременности.

Следует добиться контроля за состоянием пациента с диабетом до планируемого зачатия, чтобы уменьшить риск врожденных отклонений от нормы, связанных с некомпенсированным диабетом.

Пероральные гипогликемические средства не применяются, лекарственным средством первой линии лечения диабета во время беременности является инсулин. Перейти с пероральной гипогликемической терапии на инсулин рекомендуется до зачатия или сразу после того, как факт беременности подтвердился.

Кормление грудью

Нет данных, выделяется ли гликлазид и его метаболиты в молоко. Учитывая риск гипогликемии у новорожденного, это лекарственное средство противопоказано при кормлении грудью. Нельзя исключить риск для новорожденных и грудных детей.

Фертильность

Влияние на фертильность и репродуктивную функцию у самцов и самок крыс не выявлено.

Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

Повышение риска развития гипогликемии

Противопоказанные комбинации

Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие гликлазида, возможно развитие симптомов гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другое противовоспалительное средство, а также предупредить пациента и разъяснить ему важность самостоятельного контроля за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости следует корректировать дозу во время терапии противовоспалительным лекарственным средством и по ее завершении.

Алкоголь: усиливает гипогликемию путем подавления компенсаторных реакций, что может способствовать развитию гипогликемической комы.

Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных средств, в состав которых входит алкоголь.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей

Усиление гипогликемического эффекта и, следовательно, в некоторых случаях, гипогликемия, возможны при приеме одного из следующих лекарственных средств: другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпепдидазы IV, агонисты рецептора ГПП-1), β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращаюгцего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные средства.

Риск повышения уровня глюкозы в крови

Нерекомендуемые комбинации

Даназол обладает диабетогенным эффектом. Если отказаться от применения даназола невозможно, необходимо разъяснить пациенту важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу антидиабетического средства на время терапии даназолом и после нее.

Комбинации, требующие осторожности

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг хлорпромазина в день) увеличивает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.

Необходимо проинформировать пациента об этом и разъяснить важность самостоятельного контроля уровня глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетического лекарственного средства на время и после терапии нейролептиками.

Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам под воздействием глюкокортикостероидов).

Необходимо проинформировать пациента об этом и разъяснить важность самостоятельного контроля уровня глюкозы. Может потребоваться коррекция дозы противодиабетического лекарственного средства на время и после терапии глюкокортикостероидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (системное внутривенное применение): повышение уровня глюкозы в крови под действием β-2 агонистов.

Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, перевести пациента на терапию инсулином.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum): снижают концентрацию гликлазида. Необходимо подчеркивать важность самостоятельного контроля уровня глюкозы в крови. Риск отклонения уровня глюкозы в крови от нормы

Комбинации, требующие осторожности

Фторхинолоны: при одновременном применении с гликлазидом следует предупредить пациента о возможности отклонения уровня глюкозы в крови от нормы и подчеркнуть важность самостоятельного контроля за уровнем глюкозы в крови.

Комбинации, которые следует учитывать

Прием антикоагулянтных лекарственных средств (варфарин): прием лекарственных средств группы сульфонилмочевины может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных лекарственных средств. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Влияние гликлазида на способность вождения автотранспорта и пользования машинным оборудованием отсутствует или незначительно. Тем не менее, пациенты должны уметь распознавать симптомы гипогликемии и проявлять осмотрительность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Информация о производителе

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801 e-mail:

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство росгвардии приволжского федерального округа заместители
  • Как сделать карту звездного неба самому бесплатно пошаговая инструкция
  • Логист его руководство
  • Эдарон 40 мг инструкция по применению цена
  • Кальциум карбоникум с200 инструкция по применению