Состав
В 1 таблетке 80 мг гликлазида.
Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.
В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.
Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.
Показания к применению
- профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимого сахарного диабета;
- сахарный диабет II типа.
Противопоказания
- инсулинозависимый сахарный диабет;
- кетоацидоз;
- диабетическая кома;
- тяжелые нарушения функции почек/ печени;
- врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
- одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность, лактация.
С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в желудке;
- тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
- аллергический васкулит;
- кожная сыпь, зуд;
- печеночная недостаточность;
- нарушение зрения;
- гипогликемия (при передозировке).
Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.
Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.
При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.
Передозировка
Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.
При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.
При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.
При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.
Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.
Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.
При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.
При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25 С.
Срок годности
3 года.
Аналоги Гликлазида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.
Отзывы о Гликлазиде
В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.
Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.
Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.
Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.
Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.
Цена Гликлазида, где купить
Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.
Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 60мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 30мг 60штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 30мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид канон таблетки с пролонгированным высвобождением 30мг 60штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид МВ-Вертекс таблетки с пролонгир. высвобожд. 60мг 30штВертекс АО
Аптека Диалог
-
Гликлазид-СЗ (таб.с пролонг.высв.60мг №30)Северная звезда НАО
-
Гликлазид Канон (таб.пролонг.высв.60мг №30)Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид Канон (таб.пролонг.высв.30мг №60)Канонфарма Продакшн
-
Гликлазид МВ таблетки 30мг №60Озон ООО
-
Гликлазид МВ таблетки 60мг №30Озон ООО
показать еще
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Гликлазид (таблетки, 80 мг)
Дата последней актуализации: 16.06.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Усолье-Сибирский ХФЗ АО
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
http://pdf.hres/ca/dpd_pm/00053765.pdf (ЛП DIAMICRON MR, SERVIER CANADA Inc.) — 2019
Фармакологическая группа
Характеристика
Гликлазид представляет собой порошок от белого до почти белого цвета, с молекулярной массой 323,4 Да, плавящийся при температуре около 168°C и с эмпирической формулой C15H21N3O3S. Он практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлористом метилене и слабо растворим в ацетоне и этаноле.
Фармакология
Механизм действия
Гликлазид является гипогликемическим средство из группы производных сульфонилмочевины. Его гипогликемическое действие связано с улучшением секреции инсулина функционирующими бета-клетками поджелудочной железы. Гликлазид усиливает высвобождение инсулина и улучшает его фармакодинамику. Повышение постпрандиальной секреции инсулина и С-пептида сохраняется после двух лет лечения. Гликлазид оказывает экстрапанкреатическое действие. Эти метаболические действия сопровождаются гемоваскулярными эффектами. Однако механизм действия в отношении этих эффектов все еще плохо изучен. Клиническое значение этих эффектов не установлено.
Влияние на высвобождение инсулина. У пациентов с диабетом типа 2 гликлазид восстанавливает первый пик секреции инсулина в ответ на глюкозу и увеличивает вторую фазу секреции инсулина. Значительное усиление инсулинового ответа наблюдается в ответ на стимуляцию, вызванную приемом пищи или глюкозой.
Экстрапанкреатические эффекты. Было продемонстрировано, что гликлазид увеличивает периферическую чувствительность к инсулину:
— в мышцах: действие инсулина на поглощение глюкозы, измеренное с помощью гиперинсулинемического клэмп-метода, значительно увеличивается (+35%) из-за улучшения периферической чувствительности к инсулину. Это приводит к улучшению контроля диабета. Гликлазид действует, главным образом, за счет усиления действия инсулина на гликогенсинтетазу мышц. Более того, результаты исследований мышц согласуются с посттранскрипционным действием гликлазида на переносчик глюкозы GLUT4;
— в печени: исследования обмена глюкозы показывают, что гликлазид снижает выработку глюкозы в печени, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови натощак.
Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает микротромбоз по двум механизмам, которые могут обуславливать осложнения диабета:
— частичное угнетение агрегации и адгезии тромбоцитов, со снижением уровня маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2);
— восстановление фибринолитической активности эндотелия сосудов с увеличением активности тканевого активатора плазминогена (t-PA).
Антиоксидантные эффекты. Контролируемое клиническое исследование у диабетиков подтвердило антиоксидантные эффекты гликлазида, которые уже были продемонстрированы в клинической фармакологии: снижение уровней перекисей липидов в плазме, повышение активности супероксиддисмутазы эритроцитов.
Фармакодинамика
Гипогликемическая активность
Основной механизм действия гликлазида заключается в повышении секреторного потенциала инсулина бета-клеток поджелудочной железы при гипергликемии. Этот эффект гликлазида на секрецию инсулина сохраняется при длительном лечении пациентов с диабетом типа 2. Было замечено, что вслед за приемом гликлазида следовали:
— последовательное и значительное снижение уровня глюкозы в крови натощак;
— снижение среднего уровня гликозилированного гемоглобина крови более чем на 1%;
— подавление на 12–27% повышения уровня глюкозы в крови после стандартного приема пищи или пероральной глюкозной нагрузки.
Небольшое и временное повышение среднего уровня инсулина в плазме натощак иногда наблюдалось при лечении гликлазидом.
Что касается двухфазной природы секреции инсулина, первый пик, который сильно притупляется при диабете типа 2, восстанавливается во время лечения гликлазидом.
В дополнение к эффекту гликлазида на секрецию инсулина также были подтверждены его экстрапанкреатические эффекты. Гликлазид улучшает периферическую чувствительность к инсулину и увеличивает скорость утилизации глюкозы:
— с помощью эугликемического гиперинсулинемического клэмп-теста у пациентов с диабетом типа 2 с ожирением и без него было показано, что гликлазид после 3 мес лечения увеличивает скорость исчезновения и метаболический клиренс глюкозы при самых высоких скоростях инфузии инсулина (100 и 300 мЕд/кг/ч);
— по сравнению с диетическим лечением гликлазид также усиливает инсулино-стимулированный метаболизм глюкозы после 8 нед лечения, усиливая действие инсулина на гликогенсинтетазу скелетных мышц. Исследование обмена глюкозы также показало, что базальная продукция глюкозы в печени, измеренная с помощью индикаторной методики, значительно снизилась (на 28–50%) после 3 мес лечения.
Гемоваскулярная активность
Гликлазид обладает антитромбоцитарными свойствами, которые не зависят от его противодиабетического действия, и улучшает фибринолитический потенциал у пациентов с диабетом:
— многочисленные исследования показали ингибирующее действие гликлазида на агрегацию тромбоцитов и гиперадгезивность. Статистически значимое снижение агрегации тромбоцитов, вызванной коллагеном, на 22% наблюдалось через 3 и 6 мес лечения гликлазидом у 15 пациентов, ранее хорошо контролировавшихся глибенкламидом. Также сообщалось о зависимом от концентрации гликлазида ингибировании агрегации тромбоцитов, вызванной PAF (platelet-activating factor — фактор активации тромбоцитов), при применении гликлазида in vitro в богатой тромбоцитами плазме здоровых субъектов и пациентов с диабетом типа 2. Наконец, последовательное снижение маркеров активации тромбоцитов (например, уровней бета-тромбоглобулина и тромбоксана B2) наблюдалось в присутствии гликлазида независимо от того, улучшился ли гликемический контроль или нет;
— переход на гликлазид у пациентов, получавших хлорпропамид в течение нескольких лет, сопровождается нормализацией активности t-PA, сохраняющейся в течение 24–48 мес. Это было подтверждено двумя исследованиями с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 и типа 2, принимающих глибенкламид: в обоих случаях добавление гликлазида к инсулину или переход на это производное сульфонилмочевины сопровождалось значительным увеличением активности t-PA и внутренней фибринолитиеской системы.
Антиоксидантная активность
Гликлазид является сильным соединением, улавливающим свободные радикалы, и эта антиоксидантная активность продемонстрирована как in vitro, так и у пациентов. У 17 пациентов с диабетом типа 2, перешедших на гликлазид и наблюдаемых через регулярные промежутки времени в течение 36-недельного периода, уровень перекисных липидов и окислительно поврежденных IgG значительно снизился. Эти эффекты гликлазида на окислительный стресс были подтверждены в двойном слепом исследовании у пациентов с диабетом. Сильно значимое и устойчивое снижение уровня перекисных липидов и повышение активности супероксиддисмутазы эритроцитов было получено при терапии гликлазидом, но не глибенкламидом.
Фармакокинетика
Абсорбция
Гликлазид медленно и полностью всасывается из ЖКТ (средняя абсолютная биодоступность 97%). После приема гликлазида его концентрация в плазме крови постепенно повышается, и Cmax обычно достигается примерно через 6 ч, а плато сохраняется в течение еще 4–6 ч. Внутрииндивидуальная изменчивость низкая. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Связь между принимаемой дозой и AUC является линейной. Линейная кинетика наблюдалась при применении гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в диапазоне доз от 30 до 120 мг.
Распределение
Vd гликлазида относительно невелик, что частично можно объяснить его высоким связыванием с белками (около 95%). Однократная суточная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг поддерживает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.
Метаболизм
Хотя более 90% неизмененного гликлазида обнаруживается в плазме после перорального применения, он интенсивно метаболизируется, а неизмененное соединение (менее 1%) обнаруживается в моче. В моче были идентифицированы шесть основных метаболитов, в основном окисленные и гидроксилированные производные, и два конъюгата с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов в плазме не обнаружено.
Экскреция
Метаболиты и конъюгаты гликлазида в первую очередь (60–70%) выводятся с мочой, а около 10–20% — с калом. T1/2 составляет 16 ч (от 12 до 20 ч).
Особые группы населения и условия
Педиатрические пациенты. Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у детей не установлены. Поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков.
Гериатрические пациенты. У пожилых пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров.
Пол. Не было обнаружено значимой связи между какими-либо фармакокинетическими параметрами и ковариатами пола, массы тела и клиренса креатинина.
Показания к применению
Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения показан для контроля гипергликемии при легком, стабильном и без значительного кетоза сахарном диабете типа 2 пациентам от 18 лет и старше, у которых невозможен контороль гипергликемии с помощью правильного питания и физических упражнений и не показана инсулинотерапия.
Гериатрические пациенты от 65 лет и старше
Никаких значительных различий в эффективности и безопасности применения гликлазида у пациентов старше 65 лет и более молодых не наблюдалось, однако нельзя исключать более высокую чувствительность к этому ДВ у некоторых пожилых людей (см. «Меры предосторожности», Особые группы пациентов, «Способ применения и дозы»).
Педиатрические пациенты младше 18 лет
Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у педиатрических пациентов младше 18 лет не установлены. Поэтому гликлазид в этой лекарственной форме не рекомендуется для детей и подростков.
Противопоказания
Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения противопоказан пациентам:
— с известной гиперчувствительностью или аллергией на гликлазид, другие производные сульфонилмочевины;
— при одновременном применении с сульфаниламидами;
— при наличии нестабильного и/или инсулинозависимого (тип 1) сахарного диабета, особенно ювенильного диабета, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы;
— во время стрессовых состояний, таких как серьезная инфекция, травма или хирургическое вмешательство;
— при наличии тяжелой печеночной недостаточности (см. «Меры предосторожности»);
— при наличии тяжелой почечной недостаточности (см. «Меры предосторожности»);
— при лечении миконазолом для системного применения или в виде геля для слизистой оболочки рта (см. «Взаимодействие»);
— во время беременности и кормлении грудью (см. «Меры предосторожности», Особые группы пациентов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — С.
Беременные женщины
Гликлазид противопоказан при беременности. Рекомендуется использовать инсулин во время беременности женщинам с диабетом 2 типа (см. «Противопоказания»). Неконтролируемый диабет (в т.ч. гестационный) связан с более высокой частотой развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Контроль уровня глюкозы в крови должен быть оптимальным в период зачатия зачатия, чтобы снизить риск врожденных пороков развития.
Кормящие грудью женщины
Гликлазид противопоказан кормящим грудью матерям. Некоторые производные сульфонилмочевины выделяются с грудным молоком, хотя неизвестно, является ли гликлазид одним из них. Поскольку существует вероятность гипогликемии у грудных детей, препарат противопоказан кормящим матерям (см. «Противопоказания»).
Побочные действия
Обзор побочных действий
Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг оценивался на безопасность в контролируемых клинических испытаниях с участием 955 пациентов, из которых 728 лечились в долгосрочных исследованиях продолжительностью до 10 мес, по сравнению с терапией этим ДВ в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг.
Наиболее частыми побочными реакциями на гликлазид были гипогликемия и желудочно-кишечные расстройства (включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, запор).
Серьезными нежелательными реакциями на гликлазид, которые привели к госпитализации во время клинических испытаний, были недомогание, острая почечная недостаточность и тромбофлебит.
Клинические испытания
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях на ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления нежелательных явлений, связанных с ЛС, и для приблизительной оценки их частоты.
Гипогликемия (см. «Меры предосторожности»). Может возникнуть тяжелая гипогликемия, имитирующая острые нарушения ЦНС. Предрасполагающими факторами могут быть печеночная и/или почечная недостаточность, недоедание, слабость, пожилой возраст, алкоголизм, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность.
В долгосрочных исследованиях процент пациентов, у которых наблюдались эпизоды гипогликемии, был одинаковым у пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (11,6%), и пациентов, принимавших таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (11,1%). Однако количество эпизодов гипогликемии на 100 пациенто-месяцев было меньше в группе пациентов, принимавшей гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (3,5), чем в группе, принимавшей таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (4,8).
Анализ у пожилых пациентов (старше 65 лет) показал, что эта популяция в целом испытала меньшую гипогликемию, чем вся популяция, при этом частота эпизодов гипогликемии была ниже в группе пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (2,6 эпизода гипогликемии на 100 пациенто-месяцев), чем в группе пациентов, принимавших таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (4,1 эпизода гипогликемии на 100 пациенто-месяцев).
Другие побочные эффекты. Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе контролируемых клинических испытаний у группы пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг, были ожидаемыми в рассматриваемой популяции, у которой основное заболевание признано атероматозным фактором риска. Неблагоприятные события, о которых сообщалось по крайней мере у 1% пациентов с диабетом в долгосрочных контролируемых исследованиях, независимо от их отношения к лечению, перечислены по системам организма в таблице 1. Наиболее частыми нежелательными явленими были неспецифичные для заболевания (сахарный диабет типа 2) такие как респираторные инфекции или боль в спине.
Таблица 1
Нежелательные явления, зарегистрированные у ≥1% пациентов с диабетом 2 типа в долгосрочных контролируемых исследованиях с применением гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг и таблеток для перорального применения в дозе 80 мг.
| Система/побочное действие | Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, 30 мг, (n=728) | Гликлазид в виде таблеток для перорального применения, 80 мг, (n=734) |
| Механизм резистентности | ||
| Вирусная инфекция | 7,7 | 5,6 |
| Средний отит | 1,1 | 0,8 |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Ринит | 4,4 | 4,6 |
| Бронхит | 4,4 | 4,6 |
| Фарангит | 4,3 | 3,5 |
| Инфекция верхних дыхательных путей | 3,3 | 3,7 |
| Кашель | 2,1 | 2 |
| Пневмония | 1,5 | 1,4 |
| Синусит | 1,5 | 1,1 |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | ||
| Боль в спине | 5,2 | 4,1 |
| Артралгия | 3 | 3,5 |
| Артроз | 2,2 | 2,2 |
| Артрит | 1,4 | 2,3 |
| Тендинит | 1,1 | 1 |
| Миалгия | 2,3 | 1,5 |
| Дополнительная терминология | ||
| Нанесенная травма | 4,3 | 4,5 |
| Со стороны тела (в целом) | ||
| Головная боль | 3,8 | 4,6 |
| Астения | 2,2 | 2,6 |
| Со стороны ССС | ||
| Гипертония | 3,2 | 3,7 |
| Стенокардия | 2,1 | 2,2 |
| Отек ног | 1,2 | 1,4 |
| Со стороны мочевыводящей системы | ||
| Инфекции мочевыводящих путей | 2,6 | 3 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Понос | 2,5 | 2 |
| Запор | 1,6 | 1,2 |
| Гастрит | 1,2 | 0,5 |
| Гастроэнтерит | 1,1 | 1,5 |
| Тошнота | 1,1 | 0,7 |
| Боль в животе | 1,1 | 1,4 |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 2,2 | 2,3 |
| Невралгия | 1,2 | 0,7 |
| Со стороны обмена веществ и питания | ||
| Гипогликемия | 11,6 | 11,1 |
| Гипергликемия | 1,9 | 2,2 |
| Нарушение липидного обмена | 1,4 | 0,5 |
| Гиперлипидемия | 1 | 0,8 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
| Дерматит | 1,6 | 1,2 |
| Сыпь | 1 | 1,2 |
| Кожное заболевание | 1,9 | 2 |
| Зуд | 1 | 0,4 |
| Со стороны органа зрения | ||
| Конъюктивит | 1 | 0,8 |
| Со стороны психики | ||
| Депрессия | 1,9 | 1,2 |
| Бессонница | 1,1 | 2 |
Анализ нежелательных явлений в особых группах пациентов привел к аналогичной картине, как и во всей популяции, и показал, что пол, возраст и почечная недостаточность не оказали значительного влияния на профиль безопасности гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг.
Менее распространенные побочные действия в клинических испытаниях (<1%)
К побочным эффектам, отличным от тех, которые уже были специально упомянуты в этом описании и которые были зарегистрированы у пациентов, получавших гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг во время длительных исследований у более чем одного пациента и/или о которых ранее сообщалось при применении гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг или других производных сульфонилмочевины относятся нижеследующиеследующие (лекарственная связь доказана не для всех случаев).
Со стороны тела в целом: аллергия, синдром запястного канала (туннельный синдром запястья), боль в груди, лихорадка, инфекция, грибковая инфекция, боль в ногах, недомогание, боль, увеличение веса.
Со стороны ССС: артериит, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, нарушение коронарного кровообращения, носовое кровотечение, гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия, тромбофлебит, заболевание вен.
Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, депрессия, бессонница, нервозность, нейропатия.
Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз. Сообщалось о снижении поглощения радиоактивного йода щитовидной железой при применении других производных сульфонилмочевины. Это не было продемонстрировано при приеме гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг во время исследования с участием 15 пациентов.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, трещина анального прохода, повышенный аппетит, колит, язва двенадцатиперстной кишки, переполнение в эпигастрии, недержание кала, метеоризм, раздражение желудка, гастроэзофагеальный рефлюкс, доброкачественное новообразование ЖКТ, геморрой, мелена, сухость во рту, эзофагит, повышенное слюноотделение, зубная боль, заболевание зубов, рвота. Эти реакции обычно зависят от дозы и могут исчезнуть при ее снижении.
Со стороны слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, гепатит, гепатомегалия.
Со стороны обмена веществ и питания: подагра, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, жажда. Описаны случаи печеночной порфирии и дисульфирамоподобных реакций с производными сульфонилмочевины. На сегодняшний день клинический опыт показал, что прием гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг приводит к возникновению дисульфирамоподобных реакций с низкой частотой.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, бурсит, врожденная грыжа, боли в костях, пороки развития позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: баланопостит, доброкачественное новообразование молочной железы, импотенция, мастит, нарушение менструального цикла, простатит, вагинит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма, одышка, трахеит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: грибковый дерматит, экзема, эритема, гиперкератоз, пятнисто-папулезная или болезненная сыпь, заболевание ногтей, онихомикоз, зуд, сухость кожи, изъязвления кожи, крапивница. Эти реакции могут сохраняться во время лечения, которое затем необходимо прервать. Случаи поздней порфирии и светочувствительности также описаны при применении производных сульфонилмочевины.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, цистит, никтурия, полиурия, камни в почках, киста почек.
Со стороны органа зрения: катаракта, кровоизлияние в конъюнктиву, диплопия, глаукома, аномальное слезотечение, нарушение сетчатки, нарушение зрения, нарушение стекловидного тела, ксерофтальм.
Отклонения от нормы при гематологическом и клиническом химическом анализе
Паттерн отклонений лабораторных тестов, ранее наблюдавшихся при приеме таблеток гликлазида в дозе 80 мг, был аналогичен таковому для других производных сульфонилмочевины. Наблюдались эпизодические повышения уровня печеночных ферментов, ЛДГ и креатинина от легкого до умеренного, а также снижение натриемии. Эти аномалии, которые часто встречаются у пролеченных или нелеченных пациентов с диабетом, редко связаны с клиническими симптомами и, как правило, не считаются связанными с ЛС. Как и в случае со всеми гипогликемическими ЛС, производными сульфонилмочевины, при приеме таблеток гликлазида в дозе 80 мг сообщалось о нескольких редких случаях лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. Во время контролируемых клинических испытаний, проведенных для гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг, никаких отклонений данных лабораторных тестов, кроме тех, о которых уже сообщалось при приеме гликлазида в виде таблеткок в дозе 80 мг, не наблюдалось.
Побочные реакции в постмаркетинговых исследованиях
В ходе постмаркетингового применения гликлазида в виде таблеток с модифицированным применением для приема внутрь сообщалось о желудочно-кишечных расстройствах, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор. Сообщалось о заболеваниях кожи и подкожной ткани, сыпи, зуде, крапивнице, ангионевротическом отеке, эритеме, макулопапулезных высыпаниях, буллезных реакциях (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и буллезный пемфигоид) и лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
К наиболее серьезным побочным реакциям гликлазида относятся гипогликемическая кома, панцитопения, тромбоцитопения, гепатит, холестатическая желтуха, гипертермия, острый панкреатит и кожные реакции (зуд и сыпь).
Следующие побочные эффекты также наблюдались при приеме гликлазида: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, аллергического васкулита, гипонатриемии и повышенных уровней ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза); единичные случаи нарушения функции печени с холестазом и желтухой, которые могут регрессировать после отмены гликлазида или могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. Следует прекратить терапию гликлазидом при появлении холестатической желтухи.
Взаимодействие
Серьезное взаимодействие: одновременное применение миконазола и гликлазида противопоказано (см. «Противопоказания»).
Обзор
Гипогликемия в результате лекарственного взаимодействия может усиливаться при одновременном применении производных сульфонилмочевины с такими ЛС как сульфаниламиды длительного действия, туберкулостатики, НПВС, фибраты, ингибиторы МАО, салицилаты, пробенецид, бета-адреноблокаторы, азольные противогрибковые ЛС (для пероральнльного и парентеральньного применения), антагонисты H2-антигистаминовых рецепторов, ингибиторы АПФ и кларитромицин. Кроме того, несмотря на то, что гликлазид не одобрен для применения с другими противодиабетическими средствами, гипогликемия усиливается, когда гликлазид используется в сочетании с другими противодиабетическими ЛС.
Некоторые ЛС имеют тенденцию вызывать гипергликемию и могут привести к потере контроля уровня глюкозы в крови. К ним относятся диуретики (тиазидные, фуросемид), кортикостероиды, пероральные контрацептивы (эстроген + прогестаген), хлорпромазин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин и никотиновая кислота в фармакологических дозах.
Барбитураты следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные гипогликемические ЛС, поскольку они могут снизить гипогликемический эффект.
Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Установленное или возможное взаимодействие гликлазида с другими ЛС при их одновременном применении
Миконазол для системного применения или в виде геля для слизистой оболочки полости рта повышает риск развития гипогликемии, усиливая гипогликемический эффект гликлазида с возможным появлением симптомов гипогликемии или даже гипогликемической комы. Одновременное применение противопоказано.
Фенилбутазон для системного применения повышает риск развития гипогликемии. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или снижает их выведение). Предпочтительно применять другое противовоспалительное средство или предупредить пациента и подчеркнуть важность самоконтроля. Следует при необходимости скорректировать дозу гликлазида во время и после терапии фенилбутазоном. Комбинированное применение не рекомендуется.
Другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды) повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
Бета-адреноблокаторы повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
Флуконазол повышает риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
Ингибиторы АПФ повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
Н2-антигистаминные средства повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
Ингибиторы MAO повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
Сульфаниламиды повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
НПВС повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.
Кларитромицин повышает риск развития гипогликемии, усиливая гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Комбинированное применение требует осторожности.
Даназол вызывает повышение уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение не рекомендуется из-за диабетогенного действия даназола. Если нельзя избежать одновременного применения следует предупредить пациента о необходимости мониторинга уровня глюкозы в крови — может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после лечения даназолом.
Хлорпромазин в высоких дозах (>100 мг в день) за счет снижения высвобождения инсулина вызывает повышение уровня глюкозы в крови. Следует предупредить пациента о необходимости контроля уровня глюкозы в крови. Может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после лечения хлорпромазином. Комбинированное применение требует осторожности.
ГКС для системного и местного применения и тетракозактид могут вызывать повышение уровня глюкозы в крови с вероятным развитием кетоза в связи со снижением толерантности к углеводам. Следует предупредить пациентов о необходимости контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после терапии ГКС и тетракозактидом. Комбинированное применение требует осторожности.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в применения) вызывают повышение уровня глюкозы в крови. Необходим контроль уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности. При необходимости следует перейти на терапию инсулином.
Антикоагулянты (например варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтную активность при одновременном применении. Может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.
Этанолсодержащие ЛС повышают риск развития гипогликемии. Возможно развитие непереносимости этанола (дисульфирамоподобная реакция: приливы, ощущение тепла, головокружение, тошнота и иногда тахикардия) у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.
Фторхинолоны повышают риск развития дисгликемии, необходим контроль уровня глюкозы в крови. Комбинированная терапия требует осторожности.
ЛС, содержащие зверобой. Может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие между гликлазидом и ЛС, содержащими зверобой, что может привести к гипергликемии или потере контроля уровня глюкозы в крови.
Передозировка
Симптомы: передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии, но следует отметить, что доза, вызывающая такую гипогликемию, широко варьирует и может находиться в пределах допустимого терапевтического диапазона у чувствительных людей.
Проявления гипогликемии включают потливость, покраснение или бледность, онемение, озноб, ощущение, дрожь, головную боль, головокружение, учащенное сердцебиение, повышение АД и тревожность в легких случаях. В более тяжелых случаях может развиться кома.
Однако симптомы гипогликемии не обязательно так типичны, как описанные выше, и производные сульфонилмочевины могут вызвать незаметное развитие симптомов, имитирующих цереброваскулярную недостаточность.
Лечение: коррекция гипогликемии путем быстрого и в достаточном количестве в/в введения раствора глюкозы. Некоторые гипогликемии, вызванные применением производных сульфонилмочевины, могут быть невосприимчивы к этому лечению и подвержены рецидивам, особенно у пожилых или истощенных пациентов. Необходимы непрерывные инфузии глюкозы в течение нескольких часов или дней. Строгое наблюдение за пациентом следует продолжать до тех пор, пока врач не убедится, что пациенту ничего не угрожает.
Возможно развитие тяжелой гипогликемической реакции с комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, которые требуют неотложной медицинской помощи и немедленной госпитализации.
Диализ не приносит пользы пациентам из-за сильного связывания гликлазида с белками.
Способ применения и дозы
Внутрь
Рекомендации по дозированию
Определение правильной дозировки гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения для каждого пациента должно производиться на основе частых определений уровня глюкозы в крови во время титрования дозы и во время дальнейшего применения.
Суточная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения может варьировать от 30 до 120 мг один раз в сутки.
Рекомендуемая доза и коррекция дозы
Рекомендуемая начальная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения составляет 30 мг в день даже для пожилых пациентов (старше 65 лет).
Разовая суточная доза обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Разовая суточная доза может составлять от 30 мг до 90 мг или даже 120 мг гликлазида. Суточная доза гликлазида не должна превышать 120 мг.
Коррекцию дозы следует проводить с шагом 30 мг в зависимости от уровня глюкозы в крови. Каждый шаг должен длиться не менее двух недель.
Пропущенная доза
При пропуске приема пациенту следует принять обычную дозу в обычное время на следующий день. Дозу, принятую на следующий день, не следует увеличивать с учетом пропущенной дозы.
Применение
Рекомендуется принимать гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением во время завтрака.
Гериатрические пациенты
Существенных различий в эффективности и безопасности применения гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением у пациентов старше 65 лет и более молодых не наблюдалось, однако нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей. Пациентам старше 65 лет следует начинать прием с дозы 30 мг, осторожно ее корректируя.
Печеночная или почечная недостаточность
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью следует начинать прием с дозы 30 мг, осторожно ее корректируя (см. «Меры предосторожности», Гипогликемические реакции).
Меры предосторожности
Основные положения
Применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения следует рассматривать как терапию в дополнение к правильному режиму питания, а не как замену диеты.
Важен тщательный отбор пациентов. Крайне важно, чтобы было строгое внимание к диете, тщательная коррекция дозы и инструктаж пациента о гипогликемических реакциях, их распознаванию, лечению и контролю, а также регулярное тщательное медицинское наблюдение.
Поскольку эффекты пероральных гипогликемических ЛС на сосудистые изменения и другие долгосрочные последствия сахарного диабета типа 2 полностью не изучены, пациенты, принимающие такие средства, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления как краткосрочных, так и долгосрочных осложнений. Рекомендуется периодическая оценка сердечно-сосудистого, офтальмологического, почечного и печеночного статуса.
Применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения не рекомендуется с ЛС, содержащими этанол, фенилбутазоном для системного применения и даназолом, и необходимы меры предосторожности при использовании с хлорпромазином, ГКС, ритодрином, сальбутамолом, тербуталином и антикоагулянтной терапией (см. «Взаимодействие»).
Эндокринная система и метаболизм
Гипогликемические реакции. Как и в случае с применением других ЛС, производных сульфонилмочевины, наблюдались проявления гипогликемии, включая головокружение, недостаток энергии, сонливость, головную боль и потоотделение, а также сообщалось о слабости, нервозности, шаткости походки и парестезии. Применение всех ЛС, производных сульфонилмочевины, может вызывать тяжелую гипогликемию. Особенно восприимчивы пожилые люди, пациенты с нарушением функции печени или почек, люди с ослабленным или истощенным питанием, а также пациенты с первичной или вторичной надпочечниковой недостаточностью. Некоторые случаи могут быть тяжелыми и продолжительными. Может потребоваться госпитализация и продолжительное введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемию бывает трудно распознать у пожилых пациентов и пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.
Возможные другие симптомы гипогликемии: чувство сильного голода, тошнота, рвота, усталость, нарушения сна, возбуждение, агрессия, плохая концентрация внимания, снижение сознания и замедленные реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парез, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самообладания, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции: липкая кожа, беспокойство, тахикардия, гипертония, сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.
Терапию гликлазидом следует назначать только в том случае, если пациент, вероятно, будет регулярно принимать пищу (включая завтрак). Очень важно регулярно употреблять углеводы из-за повышенного риска гипогликемии, если прием пищи происходит поздно, если потребляется недостаточное количество пищи или если пища с низким содержанием углеводов. Гипогликемия чаще возникает в периоды низкокалорийной диеты, после длительных или напряженных физических упражнений, после приема алкоголя или во время приема комбинации гипогликемических ЛС.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственные подсластители не действуют. Опыт с применением других ЛС, производных сульфонилмочевины, показывает, что гипогликемия может повторяться, даже если меры изначально оказываются эффективными.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, и даже если он временно контролируется приемом сахара, требуется немедленная медицинская помощь или даже госпитализация.
Другими факторами, повышающими риск гипогликемии, являются: передозировка гликлазида, некоторые эндокринные нарушения (заболевания щитовидной железы, гипопитуитаризм и надпочечниковая недостаточность), а также отмена длительной и/или высокой дозы кортикостероидов, тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ИБС, тяжелое поражение сонных артерий, диффузное заболевание сосудов) и одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).
Неудовлетворительное контролирование уровня глюкозы в крови. Эффективность гликлазида в снижении уровня глюкозы до желаемого уровня уменьшается в течение длительного периода времени у многих пациентов: это может быть связано с прогрессированием диабета или снижением ответа на лечение. Это явление известно как вторичная неэффективность, и его следует отличать от первичной неэффективности, когда ЛС неэффективно при назначении в качестве терапии первой линии. Прежде чем классифицировать состояние пациента как вторичную неэффективность, следует рассмотреть вопрос о надлежащей корректировке дозы и соблюдении диеты. Если обнаружена потеря адекватной глюкозоснижающей реакции на применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, прием этого ДВ следует прекратить.
У пациентов, стабилизированных на терапии гликлазидом, потеря контроля уровня глюкозы в крови может произойти в случаях острого интеркуррентного заболевания, такого как лихорадка и серьезная инфекция, в стрессовых ситуациях, таких как травма или хирургическое вмешательство, или при одновременном применении с травами, такими как зверобой (Hypericum perforatum) или любая терапия, которая может влиять на метаболизм гликлазида (см. «Взаимодействие»). В этих условиях следует рассмотреть возможность отмены гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения и введения инсулина.
Пациенты с порфирией. Сообщалось о случаях острой порфирии (которая может вызывать сильную боль в животе, желудочно-кишечные симптомы, неуточненные неврологические симптомы наряду с хроническими волдырями на коже, подвергшейся воздействию солнца) при применении ЛС, производных сульфонилмочевины. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, т.к. это ДВ может спровоцировать приступы острой порфирии у пациентов находящихся в ремиссии.
Дисгликемия
Фторхинолоны следует применять с осторожностью пациентам, принимающих гликлазид. Сообщалось о развитии гипогликемии и гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Всем пациентам, принимающим гликлазид и фторхинолон одновременно, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Гематологические нарушения
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) ЛС, производными сульфонилмочевины, может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу ЛС, производных сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность у пациентов с дефицитом G6PD и рассматривать альтернативную терапию, не содержащую эти ЛС.
Нарушения со стороны печени, билиарной системы и поджелудочной железы
Метаболизм и выведение сульфонилмочевины, включая гликлазид, могут замедляться у пациентов с нарушением функции печени. Наблюдались единичные случаи нарушения функции печени с холестазом и желтухой, а также гепатит, который может регрессировать после отмены гликлазида или привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. Следует прервать терапию гликлазидом при появлении холестатической желтухи. Поэтому гликлазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности», Мониторинг и лабораторные исследования).
Предоперационные предостережения
У пациентов, стабилизированных на терапии гликлазидом, потеря контроля уровня глюкозы в крови может произойти в случаях острого интеркуррентного заболевания или в стрессовых ситуациях, таких как травма или хирургическое вмешательство. В этих условиях следует рассмотреть возможность прекращения приема гликлазида и введения инсулина (см. «Меры предосторожности», Эндокринная система и метаболизм).
Нарушения со стороны почек
Метаболизм и выведение производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, могут замедляться у пациентов с нарушением функции почек. Если у таких пациентов возникнет гипогликемия, она может быть продолжительной, и необходимо назначить соответствующее лечение. Таким образом, гликлазид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности», Мониторинг и лабораторные исследования).
Нарушения со стороны кожи
Сообщалось о серьезных кожных реакциях и реакциях гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, эритему, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и буллезный пемфигоид) и лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).
Буллезный пемфигоид. Сообщалось о случаях буллезного пемфигоида, требующих госпитализации, при применении гликлазида (см. «Побочные действия»). В зарегистрированных случаях пациенты обычно выздоравливали после местного или системного иммуносупрессивного лечения и отмены гликлазида. Следует попросить пациентов сообщать о появлении волдырей или эрозий при приеме гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения. При подозрении на буллезный пемфигоид прием гликлазида следует прекратить и рассмотреть вопрос о направлении к дерматологу для диагностики и соответствующего лечения.
Особые группы пациентов
Педиатрические пациенты (младше 18 лет). Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у детей не установлены. Поэтому не рекомендуется его применение для детей и подростков.
Гериатрические пациенты (от 65 лет и старше). Эффективность и безопасность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, назначаемого по той же схеме лечения пациентам старше 65 лет, подтверждены клиническими испытаниями, однако нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей к гликлазиду.
Тяжелая гипогликемия может быть вызвана всеми ЛС, производными сульфонилмочевины. Особенно восприимчивы люди пожилого возраста.
Мониторинг и лабораторные исследования
Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или уровня глюкозы в венозной плазме натощак). Также рекомендуется самоконтроль уровня глюкозы в крови.
На контроль уровня глюкозы в крови у пациента, получающего терапию гликлазидом в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, может влиять лихорадка, инфекция, хирургическое вмешательство или при одновременном применении с ЛС, содержащими зверобой (Hypericum perforatum). За этими пациентам требуется тщательное наблюдение. В некоторых случаях может потребоваться введение инсулина.
Перед началом терапии следует оценить функцию печени, а также периодически оценивать функцию печени у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести следует периодически оценивать функцию почек. У всех пациентов следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и гликированного гемоглобина.
Пожилым пациентам (истощенным, с нарушением функции печени, почек или надпочечников) потребуется периодическое наблюдение и особый уход.
Гликлазид-СЗ (Gliclazide-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Гликлазид-СЗ
💊 Состав препарата Гликлазид-СЗ
✅ Применение препарата Гликлазид-СЗ
📅 Условия хранения Гликлазид-СЗ
⏳ Срок годности Гликлазид-СЗ
Описание лекарственного препарата
Гликлазид-СЗ
(Gliclazide-SZ)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.02.02
Лекарственная форма
| Гликлазид-СЗ |
Таб. с пролонгир. высвобождением 60 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛП-№(001556)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-004551 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гликлазид-СЗ
Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением, достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы крови связывается приблизительно 95% гликлазида. Vd — около 30 л. Прием препарата Гликлазид-СЗ в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Показания препарата
Гликлазид-СЗ
- сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
- профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Режим дозирования
Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Препарат следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Рекомендуется проглотить назначенную дозу (таблетку или половину таблетки), запивая водой, не разжевывая и не измельчая. После приема препарата принять пищу.
Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2-2 таблетки) в 1 прием.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 120 мг (2 таблетки по 60 мг).
Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетка 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликированного гемоглобина (HbA1c).
Изменение внешних факторов (снижение веса, изменение образа жизни, стресс) или улучшение контроля концентрации глюкозы в крови могут потребовать изменения дозы гликлазида.
Не рекомендуется принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную, обычную дозу принять на следующий день.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста старше 65 лет) — 30 мг/сут (1/2 таблетки). В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Гликлазид-СЗ, таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг
Препарат Гликлазид-СЗ, таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг можно применять вместо другого перорального гипогликемического лекарственного средства. При переводе на препарат Гликлазид-СЗ пациентов, получающих другие пероральные гипогликемические препараты, следует учитывать их дозу и Т1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Гликлазид-СЗ производных сульфонилмочевины с длительным Т1/2 во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Гликлазид-СЗ при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством
Препарат Гликлазид-СЗ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. При совместном лечении с другими препаратами от сахарного диабета подбор дозы индивидуальный.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид-СЗ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется. Как и при применении других препаратов, требуется соблюдать осторожность.
Коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или применения в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид-СЗ.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют, применение противопоказано.
Побочное действие
Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Гликлазид-СЗ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия. Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Медицинская помощь в срочном порядке требуется также при развитии следующих состояний, возникших на фоне приема препарата Гликлазид-СЗ:
- отек Квинке (аллергическая реакция с быстрым отеком лица, губ, языка или горла, что может вызвать затруднение дыхания, появление на коже сыпи);
- синдрома Стивенса-Джонсона (распространяющаяся интенсивная болезненная сыпь на коже и слизистых с появлением волдырей, шелушение и отслоение кожи, язвы во рту, горле, носу, на глазах и половых органах, лихорадка);
- токсический эпидермальный некролиз (болезненное воспаление кожи с множеством мелких красноватых пятен и волдырей на теле и слизистых, повышение температуры тела, гриппоподобные симптомы, возможны осложнения в виде обезвоживания, нагноения воспалительных участков кожи, воспаления легких, поражения почек, развития инфекции;
- аутоиммунные заболевания кожи с образованием на коже и слизистых оболочках пузырей и эрозий, ранимость кожи и ее чувствительность при незначительных травмах (признаки аутоиммунных буллезных нарушений);
- аллергическая реакция в виде обширной сыпи на коже, повышенной температуры тела, увеличения лимфатических узлов, воспаления внутренних органов, нарушений со стороны крови (признаки DRESS-синдрома -лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями) (в исключительных случаях);
- ослабление организма, повышение температуры тела, озноб, учащенное сердцебиение, беспокойство, головные боли, истощение всего организма, возможны воспаление легких и инфекция крови (признаки лейкопении, в том числе гранулоцитопении);
- склонность к кровотечениям (носовые, десневые, желудочно-кишечные), обильные менструации, беспричинное появление синяков, кровь в моче (признаки тромбоцитопении);
- желтушность кожи, привкус горечи во рту, боли в правом подреберье, темный цвет мочи, обесцвечивание кала (признаки холестатической желтухи); воспаление печени, темная моча, бледный стул, желтуха, повышенная температура тела (признаки гепатита) (единичные случаи).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Гликлазид-СЗ:
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются побочные эффекты, указанные ниже.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: анемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи).
Со стороны органа зрения могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины
Как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
- прием миконазола (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
С осторожностью: пожилой возраст (старше 65 лет), нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом. Противопоказано применение препарата при беременности.
Период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени не требуется.
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
- почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата Гликлазид-СЗ;
- некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
- одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид-СЗ и назначить инсулинотерапию.
Гипергликемия
Высокий уровень глюкозы в крови может развиваться в случае, если гликлазид в недостаточной степени снизил концентрацию глюкозы в крови, когда пациент не соблюдает режим лечения, назначенный врачом, а также при совместном приеме препаратов на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»), или в особых стрессовых ситуациях. Симптомы могут включать жажду, частое мочеиспускание, сухость во рту, сухость и зуд кожи, кожные инфекции и снижение работоспособности.
Прекращение приема препарата Гликлазид-СЗ может стать причиной гипергликемии и увеличить риск осложнений, связанных с диабетом. Не следует прекращать прием препарата без консультации врача.
Изменения концентрации глюкозы в крови могут возникать при совместном приеме гликлазида и фторхинолонов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
У пациентов с порфирией (наследственное нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях при усиленном их выделении с мочой и калом) были описаны случаи обострения заболевания при приеме некоторых других препаратов сульфонилмочевины.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Гликлазид-СЗ пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.
Передозировка
Симптомы: при передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия (см. раздел «Особые указания»).
Лечение: при возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно вводят 5-10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
Миконазол (при системном введении и при применении геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Гликлазид-СЗ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами: другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидинидионами, ингибиторами ДПП-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. Если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.
Колебания концентрации глюкозы в крови могут возникать при совместном приеме гликлазида и фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется регулярный гликемический контроль.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Условия хранения препарата Гликлазид-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Гликлазид-СЗ
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
|
|
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глидиаб®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Глидиаб® МВ
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Гликлада®
(KRKA, Словения)
Гликлазид
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Гликлазид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Гликлазид МВ
(АТОЛЛ, Россия)
Гликлазид МВ Фармста…
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Гликлазид МВ-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Гликлазид Пролонг-АК…
(АЛИУМ, Россия)
Голда МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Все аналоги
Состав
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: гликлазид 30 мг;
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюлоза) 50 мг, кремния диоксид коллоидный
3,5 мг, маннитол 10 мг, магния стеарат 1,8 мг, масло растительное
гидрогенизированное 3,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,1
мг.
В упаковке 30 штук.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые (дозировка 30 мг); белого или
почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины,
гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается
от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического
кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя
секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение
концентрации постирандиального инсулина и С-пептида сохраняется
после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид
оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина.
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик
секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую
фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина
наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или
введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты.
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на
механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при
сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии
тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов
(бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление
фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение
активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный
гликемический контроль основанный на применении гликлазида с
пролонгированным высвобождением (целевой показатель
гликозилированного гемоглобина (HbAlc)< 6,5%) достоверно
снижает риск микро- и макрососудистых осложнении сахарного диабета
2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем
(исследование ADVANCE).
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием
пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в
плазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя на
плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительно
низка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации
препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от
времени.
Распределение.
С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится,
главным образом, почками. Объем распределения составляет около 30
л.
Прием препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает
поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови
более 24 часов.
Метаболизм.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные
метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение.
Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов,
менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения
гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Особые популяции.
У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений
фармакокинетических параметров не наблюдается.
Гликлазид Канон: Показания
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности
диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска
микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых
осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным
диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Инструкция
Препарат предназначен только для взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1
раз/сутки, предпочтительно во время завтрака.
Способ применения и дозы
Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием.
Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не
измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать
более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует
принять на следующий день. Как и в отношении других
гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом
случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от
концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина
(HbAlc).
Начальная доза.
Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших
лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста &le 65 лет) — 30
мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до
достижения необходимого результата.
При замене препаратом Гликлазид Канон другого гипогликемического
средства не требуется какого-либо переходного периода времени.
Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только
потом принимать препарат Гликлазид Канон.
Подбор дозы.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии
препаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозы необходимо
проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови
после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть
предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия.
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 90-120 мг (от 1
до 3-4 таблеток), и не должна превышать 120 мг. Гликлазид Канон
может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами
альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны
таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность.
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой
и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной
функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского
наблюдения за пациентами.
Пациенты с риском развития гипогликемии.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии
(недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо
компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и
надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их
длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые
заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая
болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий,
распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную
дозу (30 мг) препарата.
Профилактика осложнений сахарного диабета.
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно
постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид Канон 120 мг/сутки
в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения
целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития
гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие
гипогликемические лекарственные средства, например, метформин,
ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или
инсулин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан до 18 лет, при беременности и кормлении
грудью.
Гликлазид Канон: Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из
вспомогательных веществ препарата, другим производным
сульфонилмочевины, сульфаниламидам; - сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая
кома; - тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- прием миконазола.
Гликлазид Канон: Побочные действия
Гипогликемия в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если
прием пищи пропущен, может сопровождаться следующими симптомами:
головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная
утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение,
снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия,
спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор,
парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги,
брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с
возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное
потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение
артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и
стенокардия.
Другие побочные эффекты.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея,
боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при
приеме во время еды).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница,
эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, как
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия,
тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти
явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности
«печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT),
аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит
(единичные случаи). При появлении холестатической желтухи
необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения
зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в
начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины:
эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения,
аллергический васкулит, гипонатриемия.
Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины
отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение
функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и
гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены
препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к
жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Передозировка
Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид,
может привести к развитию гипогликемии, вплоть до гипогликемической
комы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или
неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором
дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием
пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности
в том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний,
сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими
нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание
скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При
подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному
внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы).
Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания
необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный
контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом
необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В
последствии, в зависимости от состояния больного, следует решить
вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций
пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с
белками плазмы.
Взаимодействие
Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска
развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания.
Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой
оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие
гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния
комы).
Нерекомендуемые сочетания.
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический
эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с
белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат.
Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть
предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови.
При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время
приема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливает
гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может
способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо
отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых
входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей.
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными
средствами, например, другими гипогликемическими средствами —
инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами,
ингибиторами дипептидил пептидазы-4, агонистами рецепторов
глюкагонподобного пептида-1, флуконазолом; ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента — каптоприлом, эналаприлом;
блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами
моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и
нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается
усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Нерекомендуемые сочетания.
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием
данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно
контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости
совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида
как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей.
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает
концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови.
При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется
подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и
после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и
ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с
возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к
углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию
глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости
совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы
гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их
отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):
Бета-2-адреномиметики способствуют повышению концентрации
глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля
концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется
перевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание.
Антикоагулянты (например, варфарин): производные
сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при
совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы
антикоагулянта.
Меры предосторожности
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и
гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых
случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей
госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в
течение нескольких дней.
Препарат Гликлазид Канон может быть назначен только тем
пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень
важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к.
риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или
недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной
углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной
диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений,
после употребления алкоголя или при приеме нескольких
гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи,
богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что
прием сахарозаменителей не способствует устранению
гипогликемических симптомов.
Опыт применения других производных сульфонилмочевины
свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать,
несмотря на эффективное первоначальное купирование этого
состояния.
В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярко
выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае
временного улучшения состояния после приема пищи, богатой
углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть
до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный
индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также
предоставление пациенту полной информации о предлагаемом
лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в
следующих случаях:
- Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста)
следовать назначениям врача и контролировать свое состояние; - недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи,
голодание и изменение рациона; - дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых
углеводов; - почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата Гликлазид Канон;
- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной
железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность).
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую
анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины,
необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить
возможность назначения гипогликемического препарата другой
группы.
Печеночная/почечная недостаточность.
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой
степени возможно изменение фармакокинетических и/или
фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия развивающаяся
у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях
необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов.
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске
развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее
развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном
риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо
разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных
физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации
глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль.
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию
гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих
случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие
хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть
необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид Канон и
назначить инсулинотерапию. У многих пациентов эффективность
пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет
тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот
эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так
и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен
известен как вторичная лекарственная резистентность, которую
необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный
препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического
эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную
лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность
подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Контроль лабораторных показателей.
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное
определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного
гемоглобина.
Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль
концентрации глюкозы крови.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Гликлазид Канон
Действующее вещество (МНН)
Гликлазид
Дозировка или размер
30 мг
Форма выпуска
таблетки с пролонгированным высвобождением
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Канонфарма продакшн
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003109
Торговое наименование препарата
Гликлазид МВ
Международное непатентованное наименование
Гликлазид
Лекарственная форма
таблетки с модифицированным высвобождением
Состав
Активное вещество: гликлазид — 60,0 мг.
Вспомогательные вещество: гипромеллоза — 70.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ
A10BB09
Фармакодинамика:
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа гликлазид востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина, тромбоксана В2 ), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемичсского контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значений HbAlc 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии — па 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии — на 9%, макроальбуминурии — на 30% и развития почечных осложнений — на 11%.
Преимущества интенсивного гликемичсского контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Объем распределения — около 30 л.
Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлаздд метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Выведение осуществляется, в основном, почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизменном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация — время» является линейной.
Особые популяции
У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендовано применение инсулина);
- одновременный приём миконазола (и лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки полости рта) — см.раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»);
- беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- возраст до 18 лет (отсутствуют данные но безопасности и эффективности).
Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.
С осторожностью:
Пожилой возраст; недостаточное или несбалансированное питание; тяжёлые и декомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность); отмена длительной и/или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС); тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые поражения сонных артерий, распространенный атеросклероз); почечная и/или печеночная недостаточность; алкоголизм; недостаточность глюкозою-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.
Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
При недостаточной компенсации сахарного диабета возможен риск развития врождённых аномалий. Для снижения этого риска необходимо добиться адекватного гликемического контроля. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:
ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ТОЛЬКО У ВЗРОСЛЫХ
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза составляет 30-120 мг (½-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить всю дозу препарата целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ≥65 лет) — 30 мг/сут (½ таблетки), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.
Подбор дозы
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась в течение двух недель терапии. В таких случаях дозу препарата можно увеличив(ать в конце второй недели лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 мг до 90-120 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг. Наличие насечки на таблетке 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу, равную как 30 мг (½ таблетки 60 мг), так и, при необходимости, 90 мг (1 ½ таблетки 60 мг).
Переход с приема гликлазида, таблетки 80 мг
1 таблетка гликлазида 80 мг равноценна ½ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг препарата Гликлазид МВ. При переводе пациента с приема таблеток гликлазида 80 мг на терапию препаратом Гликлазид МВ рекомендуется проводить тщательный гликемический контроль.
Переход от терапии другим пероральным гипогликемическим препаратом
Препарат Гликлазид МВ может применяться вместо другого перорального гипогликемического средства. При переводе пациентов с терапии другим пероральным гипогликемическим преиаратом на терапию гликлазидом пролонгированного действия необходимо учитывать эффективность, дозу и продолжительность действия применяемого ранее гипогликемического средства. Обычно переходный период не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг в сутки, затем дозу подбирают путём титрования под контролем концентрации глюкозы крови.
При переводе пациента с терапии гипогликемическими препаратами с более длительным T1/2, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия в данном случае должна также составлять 30 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем доза может быть повышена путем титрования под контролем концентрации глюкозы крови.
Комбинированная терапия с другими гипогликемическими средствами
Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Лица пожилого возраста
Рекомендуемые дозы препарата лицам пожилого возраста идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентом.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарату Гликлазид МВ.
Профилактика осложнении сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого показателя HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное гиазолидиндиона или инсулин.
Побочные эффекты:
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль сильное) чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться симптомы компенсаторной активации адренергической нервной системы: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, эритема) макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартамаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
Отмечалась незначительная разница частоты различных серьёзных нежелательных явлений между двумя группами пациентов: интенсивного и стандартного гликемического контроля. Новых данных по безопасности применения гликлазида получено не было. Отмечено несколько случаев тяжёлой гипогликемии. В среднем, частота тяжёлой гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля; при этом, большинство эпизодов гипогликемии отмечалась на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Передозировка:
Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.
Лечение
Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью пациента ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В дальнейшем, в зависимости от состояний пациента, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие:
1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазил (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливаем гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояний комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости, контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами — инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы (акарбоза), бигуанидами (метформин), тиазолидиидионами, ингибиторами дипептидилиептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобиого петида-1 (ГПП-1); бета-адрепоблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидином); ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы (крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Puтoдрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введений): β2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходим регулярный самоконтроль концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента па инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания:
При приёме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярна и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата Гликлазид МВ;
- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Печеночная/почечная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью и возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Koнтроль лабораторных показателей
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и HbAlc. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.
Упаковка:
По 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств.
Одну банкy или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Гликлазид МВ 60 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)