Глоботекс 5 таблетки инструкция по применению

действующее вещество: глибенкламид; 1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Пероральное гипогликемическое средство. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия. Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы.
Экстрапанкреатическое действие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени. Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7-8 ч и продолжается 8 -12 ч.
Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии, нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом. Оказывает кардиопротекторное и антиаритмическое действие. После перорального приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасывание. Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1-2 ч. Связывание с белками крови — более 98%. Плохо проникает сквозь плацентарный барьер.
Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита (примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой — с желчью. Период полувыведения — 6-10 ч. В организме не кумулирует.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый), у взрослых в качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок; комбинированная терапия с инсулином.

Препарат противопоказан при инсулинзависимом сахарном диабете (1 типа), в т. ч. в детском и юношеском возрасте, диабетическом кетоацидозе, диабетической прекоме и коме, резекции поджелудочной железы, гиперосмолярной коме, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе), обширных ожогах, тяжелой множественной травме, больших хирургических вмешательствах, кишечной непроходимости, парезе желудка, состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.), лейкопении, повышенной чувствительности к глибенкламиду, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам, беременности, кормлении грудью, детский возраст до 14 лет (эффективность и безопасность применения у детей не доказана).
Пациентки в период беременности и планирующие беременность должны быть переведены на инсулин. Кормящие матери должны быть переведены на инсулин или полностью отказаться от кормления грудью.

Назначают внутрь, за 20-30 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (около ½ стакана).
Начальная и поддерживающая дозы, время приема и распределение суточной дозы устанавливаются индивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная доза препарата составляет 2,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости, повышение суточной дозы проводят при регулярном контроле уровня глюкозы в крови, постепенно увеличивая дозу с интервалом от нескольких дней до 1 недели на 2,5 мг (1/2 таблетки) до достижения терапевтически эффективной дозы. Максимальная эффективная доза составляет 15 мг (3 таблетки). Дозы выше 15 мг/сутки не повышают выраженность гипогликемического эффекта.
Суточную дозу до 10 мг (2 таблетки) принимают 1 раз в сутки, перед завтраком. При более высокой суточной дозе ее рекомендуется разделить на два приема в соотношении 2:1, утром и вечером.
У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинной дозы, которую в дальнейшем повышают не более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом. При изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы.
Применение в комбинации с инсулином. Глибенкламид в комбинации с инсулином назначают в случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глибенкламида в монотерапии. При этом на фоне последней назначенной больному дозы глибенкламида, лечение инсулином начинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепенным повышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При комбинировании глибенкламида с инсулином доза последнего может быть снижена на 25-50%.
В настоящее время отсутствует информация о применении препарата для лечения детей. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально только лечащим врачом!
При передозировке глибенкламидом развивается гипогликемия. Симптомы: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы. Если у Вас возникли симптомы передозировки, немедленно обратитесь к врачу!
Лечение передозировки: Легкая и умеренная гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочков сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители при лечении гипогликемии неэффективны. В тяжелых случаях гипогликемии, вследствие передозировки, пациента необходимо госпитализировать. Необходимо вызвать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем/адсорбентом и сульфатом натрия/слабительным). Немедленно начать введение глюкозы, при необходимости — в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови для поддержания легкой гипергликемии 100 мг/дл, затем 1-2 мг гшокагона внутримышечно (для мобилизации печеночной глюкозы), диазоксид 300 мг внутривенно в течение 30 мин или 200 мг внутрь каждые 4 ч при мониторировании уровня натрия и контроле артериального давления. Каждые 1-3 ч проводят мониторирование гликемии, определение в крови рН, азота мочевины, креатинина, электролитов. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. При отеке мозга вводят маннит внутривенно и дексаметазон, при гипокалиемии — препараты калия. При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глибенкламида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови. Необходимо учитывать, что провокация острой/чрезмерной гипер гликемии введением гипертонического раствора глюкозы стимулирует дополнительный выброс инсулина, что усугубляет гипогликемию.

Со стороны обмена веществ возможны: гипогликемия, в том числе ночная (головная боль, чувство голода, тошнота, чувство усталости, нарушения сна, кошмарные сновидения, тревога, подобное опьянению состояние, дрожание, холодный липкий пот, тахикардия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства; очень редко — судороги, кома), повышенная чувствительность к алкоголю, увеличение массы тела, дислипидемия, отложение жировой ткани; после продолжительного применения — гипофункция щитовидной железы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны: иногда — тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, метеоризм, изжога, потеря или увеличение аппетита; очень редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, порфирия, гепатит.
Со стороны системы крови очень редко возможны гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Аллергические реакции: редко — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами и тиазидоподобными препаратами. Другие: гипонатриемия, гипоосмолярность или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (депрессия, головокружение, летаргия, отеки лица, лодыжек и кистей рук, судороги, ступор, кома), преходящее расстройство аккомодации.
В случае появления каких-либо нежелательных явлений или необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом об особенностях применения препарата!
Усиление гипогликемического действия глибенкламида может наблюдаться при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, циметидином, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином, фенилбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеницидом, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.
Ослабление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития, хлорпромазином.
Как усиление, так и ослабление гипогликемического действия глибенкламида может наблюдаться при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидином и резерпином, однократном или хроническом употреблении алкоголя.
На фоне приема глибенкламида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Обязательно сообщите врачу о Вашей предыдущей реакции па прием препаратов этой группы.
Особенности применения препарата. Препарат следует применять только в назначенных дозах и в определенное время суток. Время приема и распределение суточной дозы препарата определяется врачом с учетом особенностей режима дня пациента. Обязательным является прием пищи не позднее, чем через 1 ч после приема препарата. Для достижения оптимального контроля уровня гликемии при назначении глибенкламида необходимо дополнительно соблюдать соответствующую диету, выполнять физические упражнения и, в случае необходимости, уменьшать массу тела. Следует отказаться от длительного пребывания на солнце и ограничить употребление жирной пищи. Ошибки в приеме препарата. Ошибки в приеме глибенкламида (пропуск приема дозы из-за забывчивости) ни в коем случае нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Врач и пациент должны предварительно обговорить меры, которые следует принять в случае ошибок в приеме препарата (пропуск приема дозы, пропуск приема еды) или в ситуациях, когда невозможен прием препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача, если случайно была принята слишком высокая или лишняя доза препарата.

Перед приемом препарата впервые, посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше указанного времени! С осторожностью применяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени. При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности. Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (в период подбора дозы — несколько раз в неделю), а также концентрации гликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремя выявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того, необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов).
Состояния, требующие перевода больного с глибенкламида на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника), тяжелые нарушения функции печени и почек, в т. ч. нахождение на гемодиализе. Необходимость временного перевода на инсулин может возникнуть в стрессовых ситуациях (травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой).
Риск развития гипогликемии в начале лечения глибенкламидом В первые недели лечения может повышаться риск развития гипогликемии (особенно при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи). Ее развитию могут способствовать следующие факторы:
• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• нерегулярное питание, пропуск приема пищи, недоедание;
• дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов;
• изменения в диете;
• употребление алкоголя, особенно при недостаточном питании или пропуске приема пищи;
• нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• передозировка препарата;
• некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляция гипогликемии (в т. ч. нарушение функции щитовидной железы, гипофизарная или адренокортикальная недостаточность);
• одновременный прием некоторых других препаратов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Симптомы гипогликемии могут быть слабо выраженными или даже отсутствовать при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или одновременно получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
Перевод больного на глибенкламид с других препаратов сульфонилмочевины (за исключением хлорпропамида) и инсулина (суточная доза — более 40 ЕД). При переводе пациента на глибенкламид рекомендуется повышать дозу постепенно. При инсулинотерапии в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В начале лечения или при нерегулярном приеме глибенкламида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. В таких ситуациях следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 50 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке; № 10×5 в контурной ячейковой упаковке и в пачке; № 20×6 в контурной ячейковой упаковке и в пачке.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Таблетки Амелотекс^® показаны к применению у взрослых и детей в возрасте 16 лет и старше:

—     краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза;

—     долгосрочное симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.

—      гиперчувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных веществ;

—      гиперчувствительность к веществам со сходным действием, например, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), аспирину; Мелоксикам не следует применять пациентам, у которых после приема аспирина или других НПВП появлялись симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница;

—      желудочно-кишечные кровотечения или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;

—      рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в активной форме или в анамнезе (два или более выраженных доказанных эпизода изъязвления или кровотечения);

—      тяжелое нарушение функции печени;

—      тяжелая почечная недостаточность при отсутствии диализа;

—      желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения в анамнезе;

—      сердечная недостаточность тяжелой степени;

—      третий триместр беременности (см. раздел «Специальные предупреждения»);

—      дети и подростки младше 16 лет.

Нежелательные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов.

Не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу в случае недостаточного терапевтического эффекта, а также не следует использовать НПВП в качестве дополнительной терапии, поскольку это может привести к увеличению токсичности при недоказанных терапевтических преимуществах комбинации. Следует избегать совместного применения мелоксикама и других НПВП, в том числе избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в снятии острых болевых симптомов.

Если в течение нескольких дней не наблюдается улучшение, следует заново оценить клиническую пользу лечения.

Следует внимательно изучить любые случаи эзофагита, гастрита и/или пептической язвы в анамнезе, чтобы удостовериться в полном выздоровлении пациента до начала лечения мелоксикамом. Следует регулярно контролировать состояние пациента с подобными заболеваниями в анамнезе, получающего мелоксикам, на предмет возможного рецидива.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с лекарственными препаратами защитного действия (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с токсическими явлениями со стороны ЖКТ в анамнезе, в первую очередь лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о признаках желудочно-кишечного кровотечения), особенно на начальных стадиях лечения.

Пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, способными увеличить риск изъязвления или кровотечения, например, гепарин в качестве лечебного средства или в числе общих назначений пациентам пожилого возраста, другие НПВП или ацетилсалициловая кислота в дозах ≥ 500 мг однократно или при общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется комбинация с мелоксикамом.

Препарат Амелотекс^® следует отменить при обострении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП необходимо применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за возможного обострения данных заболеваний.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и цереброваскулярные явления

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Пациентам, находящимся в группе риска, рекомендован клинический контроль артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Информации для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобную оценку следует провести до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (в их числе гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции

При применении мелоксикама зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), а также токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Необходимо сообщить пациентам признаки и симптомы, а также внимательно отслеживать появление кожных реакций. Наиболее высокий риск возникновения ССД или ТЭН имеет место в течение первых недель лечения. Прием препарата Амелотекс^® следует прекратить при наличии симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями или поражением слизистых оболочек). Наилучших результатов при лечении ССД и ТЭН можно добиться при раннем диагностировании и немедленном прекращении приема любого подозреваемого препарата. Раннее прекращение терапии ассоциировано с лучшим прогнозом. Если у пациента в результате приема мелоксикама развился ССД или ТЭН, прием мелоксикама не следует возобновлять у данной категории пациентов.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении других НПВП, отмечалось периодическое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение билирубина в сыворотке или других параметров функции печени, а также повышение уровня креатинина в сыворотке и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такая аномалия является значительной или стойкой, прием препарата Амелотекс^®
следует прекратить и провести необходимое обследование пациента.

Функциональная почечная недостаточность

НПВП, ингибируя сосудорасширяющее действие почечных простагландинов, могут вызвать функциональную почечную недостаточность из-за снижения скорости клубочковой фильтрации. Это нежелательная реакция является дозозависимой. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательно проверить функцию почек, в том числе объем диуреза у пациентов со следующими факторами риска:

—       пациенты пожилого возраста;

—       сопутствующее лечение, например, ингибиторами АПФ, антагонистам ангиотензина II, сартанами, диуретиками;

—       гиповолемия (независимо от причины);

—       застойная сердечная недостаточность;

—       почечная недостаточность;

—       нефротический синдром;

—       волчаночная нефропатия;

—       тяжелое нарушение функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или оценка ≥ 10 по шкале Чайлда-Пью).

В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.

Доза препарата Амелотекс^® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Задержка натрия, калия и воды

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. Более того, может иметь место снижение действия антигипертензивных препаратов. В результате у пациентов, может развиться или обостриться отек, сердечная недостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.

Гиперкалиемия

Развитию гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или сопутствующее лечение, которое увеличивает содержание калия в крови. В этих случаях необходимо регулярно отслеживать уровень калия.

Совместное применение с пеметрекседом

Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести необходимо прервать прием мелоксикама по меньшей мере за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения и в течение не менее 2 дней после введения пеметрекседа.

Прочие предупреждения и меры предосторожности

Нежелательные реакции часто плохо переносятся пациентами пожилого возраста, лицами со слабым здоровьем или ослабленными пациентами, за которыми в этом случае необходим тщательный контроль. Как и при применении других НПВП, следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, у которых часто наблюдается нарушение функции почек, печени или сердца. У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая частота возникновения нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут привести к летальному исходу.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как и при приеме других НПВП вводимых в/м, в месте инъекции могут образоваться абсцессы и развиться некроз.

Прием мелоксикама может отрицательно сказаться на репродуктивной способности пациенток женского пола и не рекомендуется женщинам, предпринимающим попытки зачать ребенка. Женщинам, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Определенные лекарственные препараты или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия ассоциированных факторов.

Этот риск повышается при совместном приеме перечисленных выше лекарственных препаратов с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота

Не рекомендуется совместный (см. подраздел «Необходимые меры предосторожности при применении») прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг однократно или в общей суточной дозе ≥ 3 г.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)

Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме глюкокортикоидов из-за повышенного риска кровотечения или изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, например, варфарина (см. подраздел «Необходимые меры предосторожности при применении»). Не рекомендуется совместное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина у пациентов пожилого возраста или в лечебных дозах (см. подраздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

В других случаях (например, при назначении в превентивных дозах) при приеме гепарина необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения.

Если назначения препаратов в такой комбинации нельзя избежать, требуется тщательный мониторинг МНО.

Препараты с тромболитическим и антитромбоцитарным действием

Повышается риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать эффективность действия диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием ингибитора АПФ или антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может усилить нарушение функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Таким образом, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. У пациентов должен быть достаточный уровень гидратации, и следует уделить внимание контролю за состоянием функции почек после начала сопутствующей лекарственной терапии, а также периодически на более поздних этапах (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, блокаторы бета-рецепторов)

Может иметь место снижение антигипертензивного действия блокаторов бета-рецепторов (из-за ингибирования простагландинов, имеющих сосудорасширяющее действие).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может увеличиваться под воздействием НПВП из-за влияния на почки, опосредованного простагландинами. Необходимо следить за показателями функции почек в ходе комбинированной терапии. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферазирокс

Совместный прием мелоксикама и деферазирокса может повысить риск возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность при комбинировании этих лекарственных препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Литий

Отмечалось, что НПВП повышают концентрации лития в крови (за счет снижения выведения лития почками), что может привести к токсическому действию. Поэтому одновременное применение препаратов лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»). Если данная комбинация представляется необходимой, следует тщательно контролировать концентрации лития в плазме при начале лечения, корректировке дозы и прекращении терапии мелоксикамом.

Метотрексат

НПВП способны снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом увеличивая его концентрации в плазме. Поэтому пациентам, принимающим метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю), не рекомендуется совместный прием НПВП (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Риск взаимодействия между НПВП и метотрексатом необходимо также учитывать у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Если требуется комбинированная терапия, необходимо контролировать результаты общего анализа крови и отслеживать функцию почек. Если между приемом НПВП и метотрексата прошло не более 3 дней, необходимо соблюдать осторожность, поскольку концентрация метотрексата в плазме может возрасти и привести к токсическому действию.

Хотя на фармакокинетику метотрексата (15 мг в неделю) совместный прием мелоксикама не оказывал значимого воздействия, следует учесть, что гематологическая токсичность метотрексата может усиливаться в результате терапии НПВП.

Пеметрексед

Пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин необходимо прекратить прием мелоксикама за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения пеметрекседа и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо совместное применение мелоксикама и пеметрекседа, состояние пациентов необходимо тщательно отслеживать, особенно на предмет развития миелосупрессии и нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин).

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) прием мелоксикама в дозировке 15 мг может снизить выведение пеметрекседа, следовательно, увеличить частоту нежелательных явлений, вызванных пеметрекседом. Поэтому следует проявлять осторожность при введении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом пациентам с нормальной функцией (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику мелоксикама

Холестирамин

Холестирамин ускоряет вывод мелоксикама за счет прекращения внутрипеченочной циркуляции; таким образом, клиренс мелоксикама возрастает на 50 %, а период полувыведения снижается до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных препаратов на фармакокинетику

Противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид)

Мелоксикам выводится почти полностью за счет метаболизма в печени, причем этот метаболизм приблизительно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) P450 (основной путь CYP2C9 и минорный путь CYP3A4) и на одну треть – другими путями, например, пероксидазным окислением. При одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих CYP2C9 и/или CYP3A4 или метаболизирующихся ими, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При применении комбинаций с такими лекарственными средствами, как противодиабетические средства для перорального применения (производные сульфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействия за счет CYP2C9, которое может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме. При сопутствующем применении мелоксикама и производных сульфонилмочевины или натеглинида пациентов следует тщательно наблюдать на предмет гипогликемии.

При одновременном приеме антацидов, циметидина и дигоксина не было обнаружено никаких клинически значимых межлекарственных взаимодействий.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 16 лет.

Прием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, развитии пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы повышался от менее 1 % до приблизительно 1,5 %.

Предполагается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. Во время первого и второго триместров беременности мелоксикам не следует применять, если это не обусловлено очевидной необходимостью. Если мелоксикам принимает женщина, предпринимающая попытки зачать ребенка, или в первом или втором триместрах беременности, дозу и период лечения следует минимизировать настолько, насколько это возможно.

Применение во время третьего триместра беременности любых ингибиторов синтеза простагландинов может оказывать следующие последствия.

*могут подвергать плод:

—         сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);

—         нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;

*у матери и плода в конце беременности возможно:

—         возможное продление времени кровотечения, препятствование антиагрегации, который может возникнуть даже при приеме очень низких доз препарата;

—         ингибирование сокращений матки, приводящего к задержке или увеличению продолжительности родов.

Соответственно, прием мелоксикама противопоказан в третьем триместре беременности.

Несмотря на отсутствие отдельных исследований мелоксикама с участием людей, известно, что НПВП способны проникать в грудное молоко. Мелоксикам обнаружен в молоке лактирующих животных. Таким образом, препарат не рекомендуется женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландинов, может отрицательно сказаться на репродуктивной способности пациентов женского пола, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Таким образом, для женщин, которые имеют трудности с зачатием или проходят обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть отмену приема мелоксикама.

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако на основании фармакодинамического профиля и отмечаемых нежелательных реакций можно сделать вывод о том, что мелоксикам, скорее всего, не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на эту способность. Тем не менее, в случае возникновения нарушения зрения, в том числе нечеткости зрения, головокружения, сонливости, или других нарушений центральной нервной системы, желательно воздержаться от управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования

Взрослые

Полную суточную дозу принимают в виде однократной дозы. Нежелательные эффекты можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода, необходимого для установления контроля над симптомами (см. подраздел «Специальные предупреждения»). Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациента в ослаблении симптомов и его ответа на терапию, особенно у пациентов с артрозом.

Обострение остеоартроза

7,5 мг в сутки (одна таблетка 7,5 мг). При необходимости, в случае отсутствия улучшений, доза может быть увеличена до 15 мг в сутки (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит

15 мг в сутки (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг). (Также см. раздел «Особые группы пациентов» ниже). В зависимости от терапевтического ответа доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки (одна таблетка 7,5 мг).

НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ ДОЗУ 15 МГ/СУТ.

Особые группы пациентов

Дети

Амелотекс^®, таблетки 7,5 мг и 15 мг противопоказаны детям и подросткам в возрасте младше 16 лет.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная доза при долгосрочном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.

Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечным заболеванием или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.

Нарушение функции почек

Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящимся на диализе (см. подраздел «Противопоказания»).

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Снижение дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (то есть у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин).

Нарушение функции печени

Снижение дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (рекомендации для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. подраздел «Противопоказания»).

Метод и путь введения

Для перорального применения.

Амелотекс^®, таблетки 7,5 мг или 15 мг запивают водой или другой жидкостью, одновременно с приемом пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии.

Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. В результате значительной передозировки могут развиться гипертензия, острая почечная недостаточность, дисфункция печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистая недостаточность и остановка сердца. При терапевтическом применении НПВП были зарегистрированы анафилактоидные реакции, и они могут возникнуть после передозировки.

Лечение: после передозировки НПВП пациентам следует проводить симптоматическое и поддерживающие лечение. Ускоренное выведение мелоксикама наблюдалось в клиническом исследовании при пероральном приеме холестирамина в дозировке 4 г три раза в сутки.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Всегда применяйте данный препарат в точном соответствии с рекомендациями вашего лечащего врача. При возникновении любых сомнений обращайтесь к лечащему врачу.

Как и все лекарственные средства Амелотекс^®, таблетки, может вызвать определенные побочные эффекты у определенных пациентов в определенных условиях.

Наиболее распространенные нежелательные реакции были связаны с желудочно-кишечным трактом. Могут иметь место пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у лиц пожилого возраста. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона отмечались после приема препарата. Менее часто наблюдался гастрит.

Тяжелые кожные нежелательные реакции (ТКНР)

Сообщалось о синдроме Стивенса — Джонсона (ССД) и токсическом эпидермальном некролизе (ТЭН).

Информация об индивидуальных серьезных и/или частых нежелательных реакциях

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших лечение мелоксикамом и другими препаратами, обладающими потенциальной миелотоксичностью.

Нежелательные реакции, до сих пор не наблюдавшиеся при применении препарата, но в целом возникающие в связи с приемом других соединений того же класса

Органическое повреждение почек, в результате которого возможно развитие острой почечной недостаточности: отмечались очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого канальцевого некроза, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков.

Перечень остальных нежелательных реакций, которые могут возникнуть при применении препарата Амелотекс^®

Очень часто

– расстройства работы желудочно-кишечного тракта, например, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея

Часто

– головная боль

Нечасто

– анемия

– аллергические реакции, помимо анафилактических и анафилактоидных

– головокружение

– сонливость

– вертиго

– повышение артериального давления

– скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение

– стоматит

– гастрит

– отрыжка

– нарушения функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина)

– ангионевротический отек

– зуд

– сыпь

– задержка натрия и воды

– гиперкалиемия

– отклонения лабораторных показателей функции почек (повышенное содержание креатинина и/или мочевины в сыворотке)

– отек, в том числе отек нижних конечностей

Редко

– отклонения в показателях общего анализа крови (в том числе в лейкоцитарной формуле), лейкопения, тромбоцитопения

– изменения настроения

– кошмары

– расстройства зрения, в том числе нечеткость зрения

– конъюнктивит

– шум в ушах

– ощущение сердцебиения

– астма у лиц с аллергической реакцией на аспирин или другие НПВП

– колит

– язва желудка и двенадцатиперстной кишки

– эзофагит

– синдром Стивенса-Джонсона

– токсический эпидермальный некролиз

– крапивница

Очень редко

– перфорация желудочно-кишечного тракта

– гепатит

– буллезный дерматит

– полиморфная эритема

– острая почечная недостаточность, в особенности у пациентов с факторами риска

Были зафиксированы очень редкие случаи агранулоцитоза.

Частота неизвестна/ не установлена

– анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция

– спутанность сознания, дезориентация

– панкреатит

– реакция фоточувствительности

– бесплодие у женщин, задержка овуляции.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит:

активное вещество – мелоксикам 7,5 мг или 15 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность или легкая шероховатость (7,5 мг).

Таблетки бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне. На поверхности таблеток допускается мраморность или легкая шероховатость (15 мг).

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности!

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе

РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Македония, ул. Козле, № 188, 1000 Скопье

Тел./факс: +389 2 3081 343/+389 2 3085 554

Электронная почта: info@replek.com.mk

Держатель
регистрационного удостоверения

ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия

141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,

сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Тел./факс: +7 (495) 956-29-30

Электронная почта: info@sotex.ru

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.

Тел.: +7 705 286 18 04.

Электронная почта: s.assipova@gmail.com