Глюкозид инструкция по применению цена отзывы таблетки

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается мраморность.

Одна таблетка содержит: 
действующего вещества — гликлазида — 60 мг; 
вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза, тип 2208), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Средства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, исключая инсулины.
Код ATX: А10ВВ09.

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от ½ до 2 таблеток в сутки (30-120 мг в сутки). Суточную дозу принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или таблетку(и) нужно глотать целыми (не раздавливать и не жевать).
Если пациент забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Необходим индивидуальный подбор дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина НbА_1c).
Начальная доза
Одна таблетка Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна двум таблеткам гликлазида с модифицированным высвобождением 30 мг. Гликлазид МВ с модифицированным высвобождением 60 мг имеет риску, которая позволяет делить таблетку и легко регулировать дозировку препарата.
Рекомендуемая начальная доза — 30 мг в сутки. В случае эффективного контроля гликемии, начальную дозу можно использовать в качестве поддерживающей. Если адекватный контроль гликемии не достигается, то дозу можно поэтапно увеличивать до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
Переход с таблетки гликлазида 80 мг (с немедленным высвобождением) на таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
Одна таблетка гликлазида 80 мг с немедленным высвобождением сравнима с 30 мг препарата с модифицированным высвобождением (т.е. с половиной таблетки 60 мг с модифицированным высвобождением). Переход может быть выполнен под контролем тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Переход с других пероральных противодиабетических препаратов: обычно переходного периода времени не требуется. Если пациент до этого получал терапию препаратами продленного действия, может потребоваться приостановка терапии на несколько дней во избежание усиления действия двух препаратов.
Схему, описанную для подбора дозы в начале лечения, следует также использовать при переходе на лечение Гликлазидом МВ 60 мг с модифицированным высвобождением, то есть в начальной дозе 30 мг/сут, а затем ступенчато увеличивать дозу, в зависимости от метаболического ответа.
Комбинированное применение с другими пероральными противодиабетическими средствами: может приниматься в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.
Пациентам пожилого возраста Гликлазид МВ следует назначать в тех же режимах дозирования, которые рекомендуются для пациентов в возрасте до 65 лет.
У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью может быть использован тот же режим дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией почек, с тщательным наблюдением за пациентами.
Пациенты с риском развития гипогликемии:
— недостаточное или нерациональное питание;
— тяжелые или плохо компенсированные эндокринные нарушения (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность);
— отмена после длительного лечения и/или высокие дозы кортикостероидов;
— тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения проходимости сонной артерии, диффузные сосудистые заболевания).
Рекомендуется начинать лечение с минимальный суточной дозы 30 мг.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением 60 мг у детей и подростков не установлены. Доступные данные отсутствуют.

Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа), диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина), сопутствующая терапия миконазолом, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Профилактика гипогликемии. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантировано регулярно принимают пищу (включая завтрак). Риск возникновения гипогликемия выше на фоне низкокалорийных диет, после длительной или чрезмерной физической нагрузки, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения других гипогликемических средств.
Гипогликемия, наступающая после приема Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением, носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать пациента и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу.
Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии:
— отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность выполнить указания врача;
— недостаточное или нерациональное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете;
— несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;
— почечная и тяжелая печеночная недостаточность;
— передозировка Гликлазида МВ;
— нарушение функции щитовидной железы, гипофиза или надпочечников;
— одновременный прием некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными.
Информирование пациентов. Пациенты и члены их семей должны быть информированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.
Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может требоваться введение инсулина.
Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина, а также осуществлять самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Беременность
Независимо от сахарного диабета типа 1 или типа 2 (в том числе обусловленного беременностью), должна проводится только инсулинотерапия. Во всех случаях рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратоа введением инсулина – как в случае планируемой беременности, так и в том случае, когда беременность установлена уже во время приема препарата. В последнем случае нет определенных оснований для прерывания беременности, но требуется осторожное проведение терапии и особенно внимательный перинатальный контроль. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.
Грудное вскармливание
Не известно, выделяется ли гликпазид или его метаболиты с грудным молоком. Учитывая риск гипогликемии новорожденных, препарат противопоказан кормящим женщинам.

Гликлазид МВ не влияет на способность к управлению автотранспортными средствами. Тем не менее, пациент должен быть предупрежден о возможном нарушении сознания вследствие эпизодов гипогликемии, особенно в начале терапии Гликлазидом МВ и соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

Средства, повышающие риск развития гипогликемии
Противопоказанная комбинация: миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы.
Нерекомендуемые комбинации:
— фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство и разъяснить пациенту важность самоконтроля глюкозы крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии противовоспалительным препаратом;
— алкоголь усиливает гипогликемическое действие, может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой предосторожности: прием других гипогликемических средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы 4, агонисты рецепторов GLP-1), β-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н₂-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.
Средства, которые могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови
Комбинации, которые не рекомендуются
Комбинация гликлазида с даназолом не рекомендуется. Если отказаться от приема даназола невозможно, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу гликлазида на время и после завершения приема даназола.
Комбинации, требующие особой осторожности
Во всех следующих случаях необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида МВ.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут). Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение).
Комбинации, которые следует учитывать, Гликлазид МВ может привести к усилению действия антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин), поэтому может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.

В случае появления перечисленных ниже побочных реакций, либо других реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха — требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, макулопапулезная сыпь и буллёзные реакции (включая синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз), эритема, аллергический васкулит.
Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Проявления гипогликемии: головокружение, тошнота, рвота, усталость, сонливость, головная боль и потливость, слабость, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы: голод, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания. Может привести к коме и смерти.
Возможно появление таких симптомов, как потливость, липкая кожа, чувство тревоги, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не эффективны! Возможны рецидивы гипогликемии! При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии необходима срочная помощь врача или госпитализация.
Нарушения со стороны органов зрения:  возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.
Нежелательные эффекты, характерные для всей группы противодиабетических средств: возможно появление эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, гипонатриемии, аллергического васкулита. Повышение активности печеночных ферментов и нарушения функции печени (холестаз, желтуха), а также гепатит. Данные эффекты являются обратимыми.

Проявляется гипогликемией. При умеренной гипогликемии, которая не сопровождается потерей сознания или иными неврологическими симптомами достаточно принять углеводы, откорректировать дозу и/или изменить диету. При этом необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента, до стабильного состояния пациента.
При тяжелых гипогликемических реакциях с комой и судорогами, других неврологических проявлениях, необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении на кому или коме ввести 50 мл 20-30 % раствора декстрозы, затем внутривенно капельно 10 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 ммоль/л. В дальнейшем решить вопрос о продолжительности мониторинга. Диализ неэффективен ввиду интенсивного связывания гликлазида с белками крови.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

В оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64, 
тел/факс +375(177)735612,731156.

Дата последней актуализации: 16.06.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Отзывы

Механизм действия

Гликлазид является гипогликемическим средство из группы производных сульфонилмочевины. Его гипогликемическое действие связано с улучшением секреции инсулина функционирующими бета-клетками поджелудочной железы. Гликлазид усиливает высвобождение инсулина и улучшает его фармакодинамику. Повышение постпрандиальной секреции инсулина и С-пептида сохраняется после двух лет лечения. Гликлазид оказывает экстрапанкреатическое действие. Эти метаболические действия сопровождаются гемоваскулярными эффектами. Однако механизм действия в отношении этих эффектов все еще плохо изучен. Клиническое значение этих эффектов не установлено.

Влияние на высвобождение инсулина. У пациентов с диабетом типа 2 гликлазид восстанавливает первый пик секреции инсулина в ответ на глюкозу и увеличивает вторую фазу секреции инсулина. Значительное усиление инсулинового ответа наблюдается в ответ на стимуляцию, вызванную приемом пищи или глюкозой.

Экстрапанкреатические эффекты. Было продемонстрировано, что гликлазид увеличивает периферическую чувствительность к инсулину:

— в мышцах: действие инсулина на поглощение глюкозы, измеренное с помощью гиперинсулинемического клэмп-метода, значительно увеличивается (+35%) из-за улучшения периферической чувствительности к инсулину. Это приводит к улучшению контроля диабета. Гликлазид действует, главным образом, за счет усиления действия инсулина на гликогенсинтетазу мышц. Более того, результаты исследований мышц согласуются с посттранскрипционным действием гликлазида на переносчик глюкозы GLUT₄;

— в печени: исследования обмена глюкозы показывают, что гликлазид снижает выработку глюкозы в печени, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови натощак.

Гемоваскулярные эффекты. Гликлазид снижает микротромбоз по двум механизмам, которые могут обуславливать осложнения диабета:

— частичное угнетение агрегации и адгезии тромбоцитов, со снижением уровня маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В₂);

— восстановление фибринолитической активности эндотелия сосудов с увеличением активности тканевого активатора плазминогена (t-PA).

Антиоксидантные эффекты. Контролируемое клиническое исследование у диабетиков подтвердило антиоксидантные эффекты гликлазида, которые уже были продемонстрированы в клинической фармакологии: снижение уровней перекисей липидов в плазме, повышение активности супероксиддисмутазы эритроцитов.

Фармакодинамика

Гипогликемическая активность

Основной механизм действия гликлазида заключается в повышении секреторного потенциала инсулина бета-клеток поджелудочной железы при гипергликемии. Этот эффект гликлазида на секрецию инсулина сохраняется при длительном лечении пациентов с диабетом типа 2. Было замечено, что вслед за приемом гликлазида следовали:

— последовательное и значительное снижение уровня глюкозы в крови натощак;

— снижение среднего уровня гликозилированного гемоглобина крови более чем на 1%;

— подавление на 12–27% повышения уровня глюкозы в крови после стандартного приема пищи или пероральной глюкозной нагрузки.

Небольшое и временное повышение среднего уровня инсулина в плазме натощак иногда наблюдалось при лечении гликлазидом.

Что касается двухфазной природы секреции инсулина, первый пик, который сильно притупляется при диабете типа 2, восстанавливается во время лечения гликлазидом.

В дополнение к эффекту гликлазида на секрецию инсулина также были подтверждены его экстрапанкреатические эффекты. Гликлазид улучшает периферическую чувствительность к инсулину и увеличивает скорость утилизации глюкозы:

— с помощью эугликемического гиперинсулинемического клэмп-теста у пациентов с диабетом типа 2 с ожирением и без него было показано, что гликлазид после 3 мес лечения увеличивает скорость исчезновения и метаболический клиренс глюкозы при самых высоких скоростях инфузии инсулина (100 и 300 мЕд/кг/ч);

— по сравнению с диетическим лечением гликлазид также усиливает инсулино-стимулированный метаболизм глюкозы после 8 нед лечения, усиливая действие инсулина на гликогенсинтетазу скелетных мышц. Исследование обмена глюкозы также показало, что базальная продукция глюкозы в печени, измеренная с помощью индикаторной методики, значительно снизилась (на 28–50%) после 3 мес лечения.

Гемоваскулярная активность

Гликлазид обладает антитромбоцитарными свойствами, которые не зависят от его противодиабетического действия, и улучшает фибринолитический потенциал у пациентов с диабетом:

— многочисленные исследования показали ингибирующее действие гликлазида на агрегацию тромбоцитов и гиперадгезивность. Статистически значимое снижение агрегации тромбоцитов, вызванной коллагеном, на 22% наблюдалось через 3 и 6 мес лечения гликлазидом у 15 пациентов, ранее хорошо контролировавшихся глибенкламидом. Также сообщалось о зависимом от концентрации гликлазида ингибировании агрегации тромбоцитов, вызванной PAF (platelet-activating factor — фактор активации тромбоцитов), при применении гликлазида in vitro в богатой тромбоцитами плазме здоровых субъектов и пациентов с диабетом типа 2. Наконец, последовательное снижение маркеров активации тромбоцитов (например, уровней бета-тромбоглобулина и тромбоксана B₂) наблюдалось в присутствии гликлазида независимо от того, улучшился ли гликемический контроль или нет;

— переход на гликлазид у пациентов, получавших хлорпропамид в течение нескольких лет, сопровождается нормализацией активности t-PA, сохраняющейся в течение 24–48 мес. Это было подтверждено двумя исследованиями с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 и типа 2, принимающих глибенкламид: в обоих случаях добавление гликлазида к инсулину или переход на это производное сульфонилмочевины сопровождалось значительным увеличением активности t-PA и внутренней фибринолитиеской системы.

Антиоксидантная активность

Гликлазид является сильным соединением, улавливающим свободные радикалы, и эта антиоксидантная активность продемонстрирована как in vitro, так и у пациентов. У 17 пациентов с диабетом типа 2, перешедших на гликлазид и наблюдаемых через регулярные промежутки времени в течение 36-недельного периода, уровень перекисных липидов и окислительно поврежденных IgG значительно снизился. Эти эффекты гликлазида на окислительный стресс были подтверждены в двойном слепом исследовании у пациентов с диабетом. Сильно значимое и устойчивое снижение уровня перекисных липидов и повышение активности супероксиддисмутазы эритроцитов было получено при терапии гликлазидом, но не глибенкламидом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Гликлазид медленно и полностью всасывается из ЖКТ (средняя абсолютная биодоступность 97%). После приема гликлазида его концентрация в плазме крови постепенно повышается, и C_max обычно достигается примерно через 6 ч, а плато сохраняется в течение еще 4–6 ч. Внутрииндивидуальная изменчивость низкая. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Связь между принимаемой дозой и AUC является линейной. Линейная кинетика наблюдалась при применении гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в диапазоне доз от 30 до 120 мг.

Распределение

V_d гликлазида относительно невелик, что частично можно объяснить его высоким связыванием с белками (около 95%). Однократная суточная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг поддерживает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.

Метаболизм

Хотя более 90% неизмененного гликлазида обнаруживается в плазме после перорального применения, он интенсивно метаболизируется, а неизмененное соединение (менее 1%) обнаруживается в моче. В моче были идентифицированы шесть основных метаболитов, в основном окисленные и гидроксилированные производные, и два конъюгата с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов в плазме не обнаружено.

Экскреция

Метаболиты и конъюгаты гликлазида в первую очередь (60–70%) выводятся с мочой, а около 10–20% — с калом. T_1/2 составляет 16 ч (от 12 до 20 ч).

Особые группы населения и условия

Педиатрические пациенты. Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у детей не установлены. Поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков.

Гериатрические пациенты. У пожилых пациентов не наблюдалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров.

Пол. Не было обнаружено значимой связи между какими-либо фармакокинетическими параметрами и ковариатами пола, массы тела и клиренса креатинина.

Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения показан для контроля гипергликемии при легком, стабильном и без значительного кетоза сахарном диабете типа 2 пациентам от 18 лет и старше, у которых невозможен контороль гипергликемии с помощью правильного питания и физических упражнений и не показана инсулинотерапия.

Гериатрические пациенты от 65 лет и старше

Никаких значительных различий в эффективности и безопасности применения гликлазида у пациентов старше 65 лет и более молодых не наблюдалось, однако нельзя исключать более высокую чувствительность к этому ДВ у некоторых пожилых людей (см. «Меры предосторожности», Особые группы пациентов, «Способ применения и дозы»).

Педиатрические пациенты младше 18 лет

Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у педиатрических пациентов младше 18 лет не установлены. Поэтому гликлазид в этой лекарственной форме не рекомендуется для детей и подростков.

Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения противопоказан пациентам:

— с известной гиперчувствительностью или аллергией на гликлазид, другие производные сульфонилмочевины;

— при одновременном применении с сульфаниламидами;

— при наличии нестабильного и/или инсулинозависимого (тип 1) сахарного диабета, особенно ювенильного диабета, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы;

— во время стрессовых состояний, таких как серьезная инфекция, травма или хирургическое вмешательство;

— при наличии тяжелой печеночной недостаточности (см. «Меры предосторожности»);

— при наличии тяжелой почечной недостаточности (см. «Меры предосторожности»);

— при лечении миконазолом для системного применения или в виде геля для слизистой оболочки рта (см. «Взаимодействие»);

— во время беременности и кормлении грудью (см. «Меры предосторожности», Особые группы пациентов).

Категория действия на плод по FDA — С.

Беременные женщины

Гликлазид противопоказан при беременности. Рекомендуется использовать инсулин во время беременности женщинам с диабетом 2 типа (см. «Противопоказания»). Неконтролируемый диабет (в т.ч. гестационный) связан с более высокой частотой развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Контроль уровня глюкозы в крови должен быть оптимальным в период зачатия зачатия, чтобы снизить риск врожденных пороков развития.

Кормящие грудью женщины

Гликлазид противопоказан кормящим грудью матерям. Некоторые производные сульфонилмочевины выделяются с грудным молоком, хотя неизвестно, является ли гликлазид одним из них. Поскольку существует вероятность гипогликемии у грудных детей, препарат противопоказан кормящим матерям (см. «Противопоказания»).

Обзор побочных действий

Гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг оценивался на безопасность в контролируемых клинических испытаниях с участием 955 пациентов, из которых 728 лечились в долгосрочных исследованиях продолжительностью до 10 мес, по сравнению с терапией этим ДВ в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг.

Наиболее частыми побочными реакциями на гликлазид были гипогликемия и желудочно-кишечные расстройства (включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, запор).

Серьезными нежелательными реакциями на гликлазид, которые привели к госпитализации во время клинических испытаний, были недомогание, острая почечная недостаточность и тромбофлебит.

Клинические испытания

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях на ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления нежелательных явлений, связанных с ЛС, и для приблизительной оценки их частоты.

Гипогликемия (см. «Меры предосторожности»). Может возникнуть тяжелая гипогликемия, имитирующая острые нарушения ЦНС. Предрасполагающими факторами могут быть печеночная и/или почечная недостаточность, недоедание, слабость, пожилой возраст, алкоголизм, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность.

В долгосрочных исследованиях процент пациентов, у которых наблюдались эпизоды гипогликемии, был одинаковым у пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (11,6%), и пациентов, принимавших таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (11,1%). Однако количество эпизодов гипогликемии на 100 пациенто-месяцев было меньше в группе пациентов, принимавшей гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (3,5), чем в группе, принимавшей таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (4,8).

Анализ у пожилых пациентов (старше 65 лет) показал, что эта популяция в целом испытала меньшую гипогликемию, чем вся популяция, при этом частота эпизодов гипогликемии была ниже в группе пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг (2,6 эпизода гипогликемии на 100 пациенто-месяцев), чем в группе пациентов, принимавших таблетки гликлазида для перорального применения в дозе 80 мг (4,1 эпизода гипогликемии на 100 пациенто-месяцев).

Другие побочные эффекты. Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе контролируемых клинических испытаний у группы пациентов, получавшими гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг, были ожидаемыми в рассматриваемой популяции, у которой основное заболевание признано атероматозным фактором риска. Неблагоприятные события, о которых сообщалось по крайней мере у 1% пациентов с диабетом в долгосрочных контролируемых исследованиях, независимо от их отношения к лечению, перечислены по системам организма в таблице 1. Наиболее частыми нежелательными явленими были неспецифичные для заболевания (сахарный диабет типа 2) такие как респираторные инфекции или боль в спине.

Таблица 1

Нежелательные явления, зарегистрированные у ≥1% пациентов с диабетом 2 типа в долгосрочных контролируемых исследованиях с применением гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг и таблеток для перорального применения в дозе 80 мг.

Анализ нежелательных явлений в особых группах пациентов привел к аналогичной картине, как и во всей популяции, и показал, что пол, возраст и почечная недостаточность не оказали значительного влияния на профиль безопасности гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг.

Менее распространенные побочные действия в клинических испытаниях (<1%)

К побочным эффектам, отличным от тех, которые уже были специально упомянуты в этом описании и которые были зарегистрированы у пациентов, получавших гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг во время длительных исследований у более чем одного пациента и/или о которых ранее сообщалось при применении гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг или других производных сульфонилмочевины относятся нижеследующиеследующие (лекарственная связь доказана не для всех случаев).

Со стороны тела в целом: аллергия, синдром запястного канала (туннельный синдром запястья), боль в груди, лихорадка, инфекция, грибковая инфекция, боль в ногах, недомогание, боль, увеличение веса.

Со стороны ССС: артериит, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, нарушение коронарного кровообращения, носовое кровотечение, гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия, тромбофлебит, заболевание вен.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, депрессия, бессонница, нервозность, нейропатия.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз. Сообщалось о снижении поглощения радиоактивного йода щитовидной железой при применении других производных сульфонилмочевины. Это не было продемонстрировано при приеме гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг во время исследования с участием 15 пациентов.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, трещина анального прохода, повышенный аппетит, колит, язва двенадцатиперстной кишки, переполнение в эпигастрии, недержание кала, метеоризм, раздражение желудка, гастроэзофагеальный рефлюкс, доброкачественное новообразование ЖКТ, геморрой, мелена, сухость во рту, эзофагит, повышенное слюноотделение, зубная боль, заболевание зубов, рвота. Эти реакции обычно зависят от дозы и могут исчезнуть при ее снижении.

Со стороны слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, гепатит, гепатомегалия.

Со стороны обмена веществ и питания: подагра, глюкозурия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, жажда. Описаны случаи печеночной порфирии и дисульфирамоподобных реакций с производными сульфонилмочевины. На сегодняшний день клинический опыт показал, что прием гликлазида в виде таблеток для перорального применения в дозе 80 мг приводит к возникновению дисульфирамоподобных реакций с низкой частотой.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, бурсит, врожденная грыжа, боли в костях, пороки развития позвоночника.

Со стороны репродуктивной системы: баланопостит, доброкачественное новообразование молочной железы, импотенция, мастит, нарушение менструального цикла, простатит, вагинит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма, одышка, трахеит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: грибковый дерматит, экзема, эритема, гиперкератоз, пятнисто-папулезная или болезненная сыпь, заболевание ногтей, онихомикоз, зуд, сухость кожи, изъязвления кожи, крапивница. Эти реакции могут сохраняться во время лечения, которое затем необходимо прервать. Случаи поздней порфирии и светочувствительности также описаны при применении производных сульфонилмочевины.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: альбуминурия, цистит, никтурия, полиурия, камни в почках, киста почек.

Со стороны органа зрения: катаракта, кровоизлияние в конъюнктиву, диплопия, глаукома, аномальное слезотечение, нарушение сетчатки, нарушение зрения, нарушение стекловидного тела, ксерофтальм.

Отклонения от нормы при гематологическом и клиническом химическом анализе

Паттерн отклонений лабораторных тестов, ранее наблюдавшихся при приеме таблеток гликлазида в дозе 80 мг, был аналогичен таковому для других производных сульфонилмочевины. Наблюдались эпизодические повышения уровня печеночных ферментов, ЛДГ и креатинина от легкого до умеренного, а также снижение натриемии. Эти аномалии, которые часто встречаются у пролеченных или нелеченных пациентов с диабетом, редко связаны с клиническими симптомами и, как правило, не считаются связанными с ЛС. Как и в случае со всеми гипогликемическими ЛС, производными сульфонилмочевины, при приеме таблеток гликлазида в дозе 80 мг сообщалось о нескольких редких случаях лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. Во время контролируемых клинических испытаний, проведенных для гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения в дозе 30 мг, никаких отклонений данных лабораторных тестов, кроме тех, о которых уже сообщалось при приеме гликлазида в виде таблеткок в дозе 80 мг, не наблюдалось.

Побочные реакции в постмаркетинговых исследованиях

В ходе постмаркетингового применения гликлазида в виде таблеток с модифицированным применением для приема внутрь сообщалось о желудочно-кишечных расстройствах, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор. Сообщалось о заболеваниях кожи и подкожной ткани, сыпи, зуде, крапивнице, ангионевротическом отеке, эритеме, макулопапулезных высыпаниях, буллезных реакциях (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и буллезный пемфигоид) и лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

К наиболее серьезным побочным реакциям гликлазида относятся гипогликемическая кома, панцитопения, тромбоцитопения, гепатит, холестатическая желтуха, гипертермия, острый панкреатит и кожные реакции (зуд и сыпь).

Следующие побочные эффекты также наблюдались при приеме гликлазида: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, аллергического васкулита, гипонатриемии и повышенных уровней ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза); единичные случаи нарушения функции печени с холестазом и желтухой, которые могут регрессировать после отмены гликлазида или могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. Следует прекратить терапию гликлазидом при появлении холестатической желтухи.

Серьезное взаимодействие: одновременное применение миконазола и гликлазида противопоказано (см. «Противопоказания»).

Обзор

Гипогликемия в результате лекарственного взаимодействия может усиливаться при одновременном применении производных сульфонилмочевины с такими ЛС как сульфаниламиды длительного действия, туберкулостатики, НПВС, фибраты, ингибиторы МАО, салицилаты, пробенецид, бета-адреноблокаторы, азольные противогрибковые ЛС (для пероральнльного и парентеральньного применения), антагонисты H₂-антигистаминовых рецепторов, ингибиторы АПФ и кларитромицин. Кроме того, несмотря на то, что гликлазид не одобрен для применения с другими противодиабетическими средствами, гипогликемия усиливается, когда гликлазид используется в сочетании с другими противодиабетическими ЛС.

Некоторые ЛС имеют тенденцию вызывать гипергликемию и могут привести к потере контроля уровня глюкозы в крови. К ним относятся диуретики (тиазидные, фуросемид), кортикостероиды, пероральные контрацептивы (эстроген + прогестаген), хлорпромазин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин и никотиновая кислота в фармакологических дозах.

Барбитураты следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные гипогликемические ЛС, поскольку они могут снизить гипогликемический эффект.

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Установленное или возможное взаимодействие гликлазида с другими ЛС при их одновременном применении

Миконазол для системного применения или в виде геля для слизистой оболочки полости рта повышает риск развития гипогликемии, усиливая гипогликемический эффект гликлазида с возможным появлением симптомов гипогликемии или даже гипогликемической комы. Одновременное применение противопоказано.

Фенилбутазон для системного применения повышает риск развития гипогликемии. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или снижает их выведение). Предпочтительно применять другое противовоспалительное средство или предупредить пациента и подчеркнуть важность самоконтроля. Следует при необходимости скорректировать дозу гликлазида во время и после терапии фенилбутазоном. Комбинированное применение не рекомендуется.

Другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды) повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Бета-адреноблокаторы повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Флуконазол повышает риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Ингибиторы АПФ повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Н₂-антигистаминные средства повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Ингибиторы MAO повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Сульфаниламиды повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

НПВС повышают риск развития гипогликемии, усиливая эффект снижения уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности.

Кларитромицин повышает риск развития гипогликемии, усиливая гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Комбинированное применение требует осторожности.

Даназол вызывает повышение уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение не рекомендуется из-за диабетогенного действия даназола. Если нельзя избежать одновременного применения следует предупредить пациента о необходимости мониторинга уровня глюкозы в крови — может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после лечения даназолом.

Хлорпромазин в высоких дозах (>100 мг в день) за счет снижения высвобождения инсулина вызывает повышение уровня глюкозы в крови. Следует предупредить пациента о необходимости контроля уровня глюкозы в крови. Может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после лечения хлорпромазином. Комбинированное применение требует осторожности.

ГКС для системного и местного применения и тетракозактид могут вызывать повышение уровня глюкозы в крови с вероятным развитием кетоза в связи со снижением толерантности к углеводам. Следует предупредить пациентов о необходимости контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может потребоваться корректировка дозы гликлазида во время и после терапии ГКС и тетракозактидом. Комбинированное применение требует осторожности.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в применения) вызывают повышение уровня глюкозы в крови. Необходим контроль уровня глюкозы в крови. Комбинированное применение требует осторожности. При необходимости следует перейти на терапию инсулином.

Антикоагулянты (например варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтную активность при одновременном применении. Может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.

Этанолсодержащие ЛС повышают риск развития гипогликемии. Возможно развитие непереносимости этанола (дисульфирамоподобная реакция: приливы, ощущение тепла, головокружение, тошнота и иногда тахикардия) у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.

Фторхинолоны повышают риск развития дисгликемии, необходим контроль уровня глюкозы в крови. Комбинированная терапия требует осторожности.

ЛС, содержащие зверобой. Может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие между гликлазидом и ЛС, содержащими зверобой, что может привести к гипергликемии или потере контроля уровня глюкозы в крови.

Симптомы: передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии, но следует отметить, что доза, вызывающая такую гипогликемию, широко варьирует и может находиться в пределах допустимого терапевтического диапазона у чувствительных людей.

Проявления гипогликемии включают потливость, покраснение или бледность, онемение, озноб, ощущение, дрожь, головную боль, головокружение, учащенное сердцебиение, повышение АД и тревожность в легких случаях. В более тяжелых случаях может развиться кома.

Однако симптомы гипогликемии не обязательно так типичны, как описанные выше, и производные сульфонилмочевины могут вызвать незаметное развитие симптомов, имитирующих цереброваскулярную недостаточность.

Лечение: коррекция гипогликемии путем быстрого и в достаточном количестве в/в введения раствора глюкозы. Некоторые гипогликемии, вызванные применением производных сульфонилмочевины, могут быть невосприимчивы к этому лечению и подвержены рецидивам, особенно у пожилых или истощенных пациентов. Необходимы непрерывные инфузии глюкозы в течение нескольких часов или дней. Строгое наблюдение за пациентом следует продолжать до тех пор, пока врач не убедится, что пациенту ничего не угрожает.

Возможно развитие тяжелой гипогликемической реакции с комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, которые требуют неотложной медицинской помощи и немедленной госпитализации.

Диализ не приносит пользы пациентам из-за сильного связывания гликлазида с белками.

Внутрь

Рекомендации по дозированию

Определение правильной дозировки гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения для каждого пациента должно производиться на основе частых определений уровня глюкозы в крови во время титрования дозы и во время дальнейшего применения.

Суточная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения может варьировать от 30 до 120 мг один раз в сутки.

Рекомендуемая доза и коррекция дозы

Рекомендуемая начальная доза гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения составляет 30 мг в день даже для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Разовая суточная доза обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Разовая суточная доза может составлять от 30 мг до 90 мг или даже 120 мг гликлазида. Суточная доза гликлазида не должна превышать 120 мг.

Коррекцию дозы следует проводить с шагом 30 мг в зависимости от уровня глюкозы в крови. Каждый шаг должен длиться не менее двух недель.

Пропущенная доза

При пропуске приема пациенту следует принять обычную дозу в обычное время на следующий день. Дозу, принятую на следующий день, не следует увеличивать с учетом пропущенной дозы.

Применение

Рекомендуется принимать гликлазид в виде таблеток с модифицированным высвобождением во время завтрака.

Гериатрические пациенты

Существенных различий в эффективности и безопасности применения гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением у пациентов старше 65 лет и более молодых не наблюдалось, однако нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей. Пациентам старше 65 лет следует начинать прием с дозы 30 мг, осторожно ее корректируя.

Печеночная или почечная недостаточность

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью следует начинать прием с дозы 30 мг, осторожно ее корректируя (см. «Меры предосторожности», Гипогликемические реакции).

Основные положения

Применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения следует рассматривать как терапию в дополнение к правильному режиму питания, а не как замену диеты.

Важен тщательный отбор пациентов. Крайне важно, чтобы было строгое внимание к диете, тщательная коррекция дозы и инструктаж пациента о гипогликемических реакциях, их распознаванию, лечению и контролю, а также регулярное тщательное медицинское наблюдение.

Поскольку эффекты пероральных гипогликемических ЛС на сосудистые изменения и другие долгосрочные последствия сахарного диабета типа 2 полностью не изучены, пациенты, принимающие такие средства, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления как краткосрочных, так и долгосрочных осложнений. Рекомендуется периодическая оценка сердечно-сосудистого, офтальмологического, почечного и печеночного статуса.

Применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения не рекомендуется с ЛС, содержащими этанол, фенилбутазоном для системного применения и даназолом, и необходимы меры предосторожности при использовании с хлорпромазином, ГКС, ритодрином, сальбутамолом, тербуталином и антикоагулянтной терапией (см. «Взаимодействие»).

Эндокринная система и метаболизм

Гипогликемические реакции. Как и в случае с применением других ЛС, производных сульфонилмочевины, наблюдались проявления гипогликемии, включая головокружение, недостаток энергии, сонливость, головную боль и потоотделение, а также сообщалось о слабости, нервозности, шаткости походки и парестезии. Применение всех ЛС, производных сульфонилмочевины, может вызывать тяжелую гипогликемию. Особенно восприимчивы пожилые люди, пациенты с нарушением функции печени или почек, люди с ослабленным или истощенным питанием, а также пациенты с первичной или вторичной надпочечниковой недостаточностью. Некоторые случаи могут быть тяжелыми и продолжительными. Может потребоваться госпитализация и продолжительное введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемию бывает трудно распознать у пожилых пациентов и пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

Возможные другие симптомы гипогликемии: чувство сильного голода, тошнота, рвота, усталость, нарушения сна, возбуждение, агрессия, плохая концентрация внимания, снижение сознания и замедленные реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парез, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самообладания, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции: липкая кожа, беспокойство, тахикардия, гипертония, сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.

Терапию гликлазидом следует назначать только в том случае, если пациент, вероятно, будет регулярно принимать пищу (включая завтрак). Очень важно регулярно употреблять углеводы из-за повышенного риска гипогликемии, если прием пищи происходит поздно, если потребляется недостаточное количество пищи или если пища с низким содержанием углеводов. Гипогликемия чаще возникает в периоды низкокалорийной диеты, после длительных или напряженных физических упражнений, после приема алкоголя или во время приема комбинации гипогликемических ЛС.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственные подсластители не действуют. Опыт с применением других ЛС, производных сульфонилмочевины, показывает, что гипогликемия может повторяться, даже если меры изначально оказываются эффективными.

Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, и даже если он временно контролируется приемом сахара, требуется немедленная медицинская помощь или даже госпитализация.

Другими факторами, повышающими риск гипогликемии, являются: передозировка гликлазида, некоторые эндокринные нарушения (заболевания щитовидной железы, гипопитуитаризм и надпочечниковая недостаточность), а также отмена длительной и/или высокой дозы кортикостероидов, тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ИБС, тяжелое поражение сонных артерий, диффузное заболевание сосудов) и одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).

Неудовлетворительное контролирование уровня глюкозы в крови. Эффективность гликлазида в снижении уровня глюкозы до желаемого уровня уменьшается в течение длительного периода времени у многих пациентов: это может быть связано с прогрессированием диабета или снижением ответа на лечение. Это явление известно как вторичная неэффективность, и его следует отличать от первичной неэффективности, когда ЛС неэффективно при назначении в качестве терапии первой линии. Прежде чем классифицировать состояние пациента как вторичную неэффективность, следует рассмотреть вопрос о надлежащей корректировке дозы и соблюдении диеты. Если обнаружена потеря адекватной глюкозоснижающей реакции на применение гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, прием этого ДВ следует прекратить.

У пациентов, стабилизированных на терапии гликлазидом, потеря контроля уровня глюкозы в крови может произойти в случаях острого интеркуррентного заболевания, такого как лихорадка и серьезная инфекция, в стрессовых ситуациях, таких как травма или хирургическое вмешательство, или при одновременном применении с травами, такими как зверобой (Hypericum perforatum) или любая терапия, которая может влиять на метаболизм гликлазида (см. «Взаимодействие»). В этих условиях следует рассмотреть возможность отмены гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения и введения инсулина.

Пациенты с порфирией. Сообщалось о случаях острой порфирии (которая может вызывать сильную боль в животе, желудочно-кишечные симптомы, неуточненные неврологические симптомы наряду с хроническими волдырями на коже, подвергшейся воздействию солнца) при применении ЛС, производных сульфонилмочевины. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, т.к. это ДВ может спровоцировать приступы острой порфирии у пациентов находящихся в ремиссии.

Дисгликемия

Фторхинолоны следует применять с осторожностью пациентам, принимающих гликлазид. Сообщалось о развитии гипогликемии и гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих сопутствующее лечение фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Всем пациентам, принимающим гликлазид и фторхинолон одновременно, рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Гематологические нарушения

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) ЛС, производными сульфонилмочевины, может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу ЛС, производных сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность у пациентов с дефицитом G6PD и рассматривать альтернативную терапию, не содержащую эти ЛС.

Нарушения со стороны печени, билиарной системы и поджелудочной железы

Метаболизм и выведение сульфонилмочевины, включая гликлазид, могут замедляться у пациентов с нарушением функции печени. Наблюдались единичные случаи нарушения функции печени с холестазом и желтухой, а также гепатит, который может регрессировать после отмены гликлазида или привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. Следует прервать терапию гликлазидом при появлении холестатической желтухи. Поэтому гликлазид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности», Мониторинг и лабораторные исследования).

Предоперационные предостережения

У пациентов, стабилизированных на терапии гликлазидом, потеря контроля уровня глюкозы в крови может произойти в случаях острого интеркуррентного заболевания или в стрессовых ситуациях, таких как травма или хирургическое вмешательство. В этих условиях следует рассмотреть возможность прекращения приема гликлазида и введения инсулина (см. «Меры предосторожности», Эндокринная система и метаболизм).

Нарушения со стороны почек

Метаболизм и выведение производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, могут замедляться у пациентов с нарушением функции почек. Если у таких пациентов возникнет гипогликемия, она может быть продолжительной, и необходимо назначить соответствующее лечение. Таким образом, гликлазид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности», Мониторинг и лабораторные исследования).

Нарушения со стороны кожи

Сообщалось о серьезных кожных реакциях и реакциях гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, эритему, макулопапулезные высыпания, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и буллезный пемфигоид) и лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Буллезный пемфигоид. Сообщалось о случаях буллезного пемфигоида, требующих госпитализации, при применении гликлазида (см. «Побочные действия»). В зарегистрированных случаях пациенты обычно выздоравливали после местного или системного иммуносупрессивного лечения и отмены гликлазида. Следует попросить пациентов сообщать о появлении волдырей или эрозий при приеме гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения. При подозрении на буллезный пемфигоид прием гликлазида следует прекратить и рассмотреть вопрос о направлении к дерматологу для диагностики и соответствующего лечения.

Особые группы пациентов

Педиатрические пациенты (младше 18 лет). Безопасность и эффективность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения у детей не установлены. Поэтому не рекомендуется его применение для детей и подростков.

Гериатрические пациенты (от 65 лет и старше). Эффективность и безопасность гликлазида в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, назначаемого по той же схеме лечения пациентам старше 65 лет, подтверждены клиническими испытаниями, однако нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей к гликлазиду.

Тяжелая гипогликемия может быть вызвана всеми ЛС, производными сульфонилмочевины. Особенно восприимчивы люди пожилого возраста.

Мониторинг и лабораторные исследования

Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или уровня глюкозы в венозной плазме натощак). Также рекомендуется самоконтроль уровня глюкозы в крови.

На контроль уровня глюкозы в крови у пациента, получающего терапию гликлазидом в виде таблеток с модифицированным высвобождением для перорального применения, может влиять лихорадка, инфекция, хирургическое вмешательство или при одновременном применении с ЛС, содержащими зверобой (Hypericum perforatum). За этими пациентам требуется тщательное наблюдение. В некоторых случаях может потребоваться введение инсулина.

Перед началом терапии следует оценить функцию печени, а также периодически оценивать функцию печени у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести следует периодически оценивать функцию почек. У всех пациентов следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и гликированного гемоглобина.

Пожилым пациентам (истощенным, с нарушением функции печени, почек или надпочечников) потребуется периодическое наблюдение и особый уход.

Купить Гликлазид МВ 60 в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Одна таблетка содержит

активное вещество — гликлазид 80.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью и фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ A10BB09

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 2-6 часов.

Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.

Гликлазид метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 10-12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Гликлазид — пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность пери-ферических тканей к инсулину. Уменьшает промежуток времени от мо-мента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов путем снижения маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тробоксана В2), повышает сосудистую фибринолитическую активность за счет воздействия на эндотелий сосудов, тем самым предупреждает развитие микротромбозов и улучшает микроциркуляцию.

— сахарный диабет II типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая

нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного

контроля уровня глюкозы в крови

Внутрь, во время приема пищи.

Взрослые

Суточная доза препарата составляет 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). Препарат принимается 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 320 мг (4 таблетки), которую следует разделить на два приема – утром 2 таб. и вечером 2 таб.

Начальная суточная доза составляет 40-80 мг (1/2 – 1 таблетка), назначается утром во время приема пищи и постепенно может быть увеличена до достижения адекватного контроля гликемии.

Разовая доза не должна превышать 160 мг (2 таблетки).

При назначении более высоких доз таблетки следует принимать два раза в день в соответствии с основными приемами пищи.
У пациентов с ожирением или при отсутствии адекватного ответа на Гликлазид может потребоваться дополнительная терапия.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов сульфонилмочевины из-за возможного, связанного с возрастом повышенного риска развития гипогликемии.

— гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов

пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение

артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная

боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость,

нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая

концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи,

афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря

самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги

— боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры

— обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ,

щелочная фосфатаза), гепатит

— кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезные высыпания,

буллезные реакции

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимые

после отмены препарата

— преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с

изменениями уровня глюкозы в крови

— известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из

вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам

группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

— сахарный диабет I типа

— диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая

кома

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность

— клинические состояния, требующие назначения инсулина (травмы, ожоги, тяжелые инфекционные заболевания)

— терапия миконазолом

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Совместный прием Гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.

Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих этанол.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Одновременный прием Гликлазида и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Гликлазида на время терапии даназолом и после нее.

Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Гликлазида с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.

Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременном приеме с Гликлазидом повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.

При совместном применении Гликлазида с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.

Гипогликемия

Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться, регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком), избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. Необходимо предупредить пациентов, принимающих Гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки. К факторам, повышающим риск развития гипогликемии, также относятся почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, надпочечниковая недостаточность, сопутствующее назначение других лекарственных средств.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

Неконтролируемый уровень глюкозы в крови при приеме антидиабетических препаратов может наблюдаться в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекции, хирургические вмешательства. В некоторых случаях при необходимости следует вводить инсулин.

Гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида, ослабляется с течением времени у многих пациентов, что может быть связано с прогрессированием диабета или снижением реакции организма на терапию. В этом случае необходимы адекватная коррекция дозы и соблюдение диеты.

Рекомендуется проводить исследование уровня гликилированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак).

Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу моногидрат, не рекомендуется его прием пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в педиатрии

Препарат не применяется в детской практике.

Беременность и период лактации

При наступлении беременности препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.

При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможным риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, особенно в начале терапии.

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.

Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицин­скому применению на государствен­ном и русском язы­ках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац или гофрированного.

Допускается контурные ячейковые упаковки помещать (без вложения в пачки) в коробки из картона коробочного или гофрированного. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструк­ции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций в групповую упаковку вкладывается по числу упаковок.

Допускается информацию из утвержденных инструкций по медицин­скому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше

30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

АО «Химфарм», Республика Казахстан,