Гозерелин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена - RukovodstvoRus.ru

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Гозерелин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Гозерелин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Гозерелин
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Гозерелин

Структурная формула

Русское название

Гозерелин

Английское название

Goserelin

Латинское название

Goserelinum (род. Goserelini)

Химическое название

6-[O-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-10-деглицинамидорилизинг фактора лютеинизирующего гормона (свиного) 2-(аминокарбонил)гидразид

Брутто формула

C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄

Фармакологическая группа вещества Гозерелин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

C50 Злокачественные новообразования молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D26 Другие доброкачественные новообразования матки
N80 Эндометриоз
Z31.1 Искусственное оплодотворение

Код CAS

65807-02-5

Фармакологическое действие

—

антиандрогенное, противоопухолевое.

Характеристика

Противоопухолевое гормональное средство, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ). Гозерелина ацетат — почти белый порошок. Свободно растворим в уксусной кислоте, растворим в воде; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Нерастворим в ацетоне, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Фармакология

При начальном или прерывистом применении стимулирует высвобождение из передней доли гипофиза ЛГ и ФСГ. При постоянном длительном применении гозерелин ингибирует
секрецию ЛГ и ФСГ. Значительно понижает содержание в сыворотке крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, в начале лечения возможно временное увеличение их концентраций (обычно в течение первых 7 дней). У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня примерно через 2–4 нед (3,6 мг) или к 21 дню после инъекции (10,8 мг) и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается примерно к 21 дню после инъекции и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, который можно сравнить с тем, что наблюдается у женщин в постклимактерическом периоде. У мужчин вызывает регресс опухоли предстательной железы, а у
женщин — истончение эндометрия, уменьшение симптоматики и размеров объемных
образований (гормонозависимые опухоли грудной железы, эндометриоз, фиброма матки). После
прекращения терапии физиологическая секреция гормонов восстанавливается. Гозерелин оказывает более длительное действие, чем эндогенный ГнРГ.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В экспериментальных исследованиях показано, что при п/к введении самцам и самкам крыс гозерелина ацетата каждые 4 нед в течение 1 года в дозах, превышавших МРДЧ в 31,5 или 62,4 раза (самцы) и в 21,5 или 42,4 раза (самки) была выявлена повышенная частота доброкачественной аденомы гипофиза. Сходные дозы, вводимые самцам крыс в течение 72 нед и самкам в течение 101 нед, также приводили к увеличению частоты аденомы гипофиза. Значимость этих фактов для человека не установлена.

В двухгодичных исследованиях у мышей, получавших гозерелин п/к в дозах до 2400
мкг/кг (выше МРДЧ примерно в 70 раз, в пересчете на мг/м² основания) каждые 3 нед,
показано, что увеличивалась частота гистиоцитарных сарком позвоночника и бедренной кости.

В опытах на собаках при использовании в течение 1 года доз, превышающих МРДЧ в 100 раз, и на обезьянах, с применением в течение 6 мес доз, до 200 раз превышающих МРДЧ, повышения частоты развития аденом гипофиза выявлено не было; полученные данные наводят на мысль о видоспецифичном ответе.

Мутагенность. Гозерелин не проявлял мутагенных свойств в тестах с
использованием бактериальных систем и систем клеток млекопитающих для оценки точечных мутаций и
цитогенетических эффектов.

Беременность. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены гозерелина, но после отмены сходных аналогов восстановление фертильности происходило.

Исследования у крыс и кроликов при использовании гозерелина в дозах, примерно равных или бóльших чем 2 и 20 мг/кг/сут (около 1/10 и 2 МРДЧ, в пересчете на мг основания/м²), введенных в период органогенеза, показали, что гозерелин приводит к увеличению частоты выкидышей, эмбриотоксичности/фетотоксичности (характеризуются повышением предимплантационных
потерь, увеличением резорбции, повышением вероятности развития пупочной грыжи у крыс) при дозах ≥10 мкг/кг/сут (около 1/2 МРДЧ, в мг основания/м²), эффект — дозозависимый. Кроме того, исследования репродукции показали, что гозерелин снижает выживание плодов и детенышей.

После п/к введения в дозе 50 и 1000 мг/кг крысам и кроликам гозерелин проходит
через плаценту.

Биодоступность высокая. В первые 8 дней после введения гозерелин
высвобождается из депо более медленно, чем в течение остальной части 28-дневного периода времени между введениями. Связывание с белками плазмы — около 30%. C_max в плазме достигается примерно через 2–3 ч после введения у мужчин и через 1,5–2 ч — у женщин; после лечения в дозе 3,6 мг в течение 2 мес значительный уровень сохраняется в течение 12–15 и 22 дней соответственно. Т_1/2 — 2,5 ч у женщин и 4,2 ч у мужчин, несколько увеличивается при хронической почечной недостаточности (коррекция режима дозирования не требуется). Не кумулирует.

Применение вещества Гозерелин

Гозерелин 3,6 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фибромиома матки (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

Гозерелин 10,8 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, эндометриоз, фибромиома матки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аналогам ГнРГ; детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Ограничения к применению

Обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, но известно, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Побочные действия вещества Гозерелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, чрезмерная утомляемость или слабость, тревожность, депрессия, парестезия, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек), анемия.

Со стороны респираторной системы: обострение ХОБЛ, инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции.

Прочие: обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), подагра (боль в суставах), усиление потоотделения, приливы; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, снижение потенции, гинекомастия; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, приливы, лабильность настроения, снижение либидо, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), кровянистые выделения (в начале лечения), образование кист яичников, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Способ применения и дозы

П/к (при необходимости под местной анестезией), взрослым, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 дней, депо 10,8 мг — каждые 12 дней. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 мес; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 нед, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Меры предосторожности

Больные, получающие гозерелин, должны находиться под наблюдением врача. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Торговые названия с действующим веществом Гозерелин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Золадекс®	от 11846.50 до 13685.00

Источник

Гозерелин-лонг — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005011

Торговое наименование препарата:

Гозерелин-лонг

Международное непатентованное наименование:

гозерелин

Лекарственная форма:

имплантат

Состав на один имплантат:

Наименование компонента	Количество, мг
Действующее вещество:
Гозерелина ацетат в пересчете на гозерелин	3,6 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер (1:1)	до 18,0 мг

Описание

Содержимое шприца-аппликатора – белые или почти белые кусочки твердого полимерного материала цилиндрической формы. Допускается наличие вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Код ATX:

L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гозерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении гозерелин ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии гозерелин, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии гозерелином у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения гозерелина у большинства пациентов приводит к регрессии опухоли предстательной железы и симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата гозерелина и при регулярном введении гозерелина каждые 28 дней остается сниженной до концентрации сравнимой с той, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что гозерелин в дозе 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение гозерелина в дозе 3,6 мг каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Гозерелин плохо связывается с белками плазмы крови, и период полувыведения его из плазмы крови составляет 2-4 часа у пациентов с нормальной функцией почек.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. Период полувыведения гозерелина увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. При ежемесячном введении гозерелина в дозе 3,6 мг данное изменение не имеет значительных последствий, поэтому коррекции дозы для данной группы пациентов не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике гозерелина не наблюдается.

Показания к применению

Рак предстательной железы.
Рак молочной железы.
Эндометриоз.
Фибромы матки.
Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии.
При экстракорпоральном оплодотворении.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

У лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
При экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
При совместном применении с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT на ЭКГ или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт».
При введении препарата пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Гозерелин-лонг противопоказан для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Гозерелин-лонг в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей.
С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе (см. раздел «Особые указания»).
Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней:

при злокачественных новообразованиях длительно;
при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев;
для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение

Препарат Гозерелин-лонг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой лечебного учреждения.

Применение у отдельных групп пациентов

Пациентам пожилого и старшего возрастов, а также пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекции дозы не требуется.

Подробная инструкция по введению препарата Гозерелин-лонг

Для введения препарата положите пациента в максимально удобное положение так, чтобы верхняя часть туловища была слегка приподнята. Обработайте спиртовой салфеткой область передней брюшной стенки (рисунок 1).
Вскройте пакет с препаратом и извлеките из него шприц (рисунок 2).
Снимите с поршня шприца клипсу предохранителя (синего цвета), потянув ее в перпендикулярном направлении от шприца (рисунок 3).
Осторожно снимите с иглы защитный колпачок, как показано на рисунке 4. Нельзя касаться иглы!
Большим и указательным пальцем сформируйте складку кожи в месте инъекции на передней брюшной стенке ниже линии пупка.
Введите иглу в основание получившейся кожной складки под углом 30-45° срезом вверх, не нажимая на поршень.
Игла вводится до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рисунок 5).
Для введения имплантата расположите корпус шприца между указательным и средним пальцами, а большой палец – на поршне шприца.
После того, как игла будет введена под кожу, начинайте постепенно нажимать на поршень шприца. Имплантат начнет продвигаться по игле (рисунок 6).
Для того чтобы имплантат был полностью доставлен под кожу продолжайте нажимать на поршень шприца, тем самым позволяя выдвигаться механизму, который обеспечит безопасное извлечение иглы (рисунок 7).
Безопасно извлечь иглу можно только в том случае, если поршень нажат до упора.
Наденьте на шприц защитный колпачок и вместе с клипсой предохранителя синего цвета поместите в контейнер для использованных шприцов.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко – кровоизлияние в гипофиз.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – нарушение толерантности к глюкозе*; нечасто – гиперкальциемия (у женщин).
*У мужчин, получающих агонисты ГнРГ, может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявляется развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нарушения психики: очень часто – снижение либидо, связанное с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящее к его отмене; часто – изменение настроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин); очень редко – психотическое расстройство.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).
Нарушения со стороны сердца: часто – инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном применении антиандрогенных лекарственных средств; частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы», связанные с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящие к его отмене; часто – изменения артериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления или повышением артериального давления. Эти изменения обычно транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии гозерелином, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требуют медицинского вмешательства, включая отмену терапии гозерелином.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием лекарственного средства и в редких случаях приводящая к его отмене; акне (у женщин), в большинстве случаев возникающее в течение 1 месяца после начала терапии гозерелином; часто – алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном незначительно выраженная, которая часто разрешается на фоне продолжения терапии; частота неизвестна – алопеция (у мужчин), которая проявляется выпадением волос по всему телу вследствие снижения концентрации андрогенов.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин); нечасто – артралгия (у мужчин).
В начале лечения пациенты с раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – обструкция мочеточников (у мужчин).
Нарушения стороны половых органов и молочной железы: очень часто – эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко – киста яичника, синдром гиперстимуляции яичников (при совместном применении с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальные кровотечения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – реакция в месте введения препарата (у женщин); часто – реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Постмаркетинговое применение

На фоне применения гозерелина отмечены единичные случаи изменений показателей анализа крови, нарушения функции печени, тромбоэмболии легочной артерии и интерстициальной пневмонии.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Опыт передозировки гозерелина у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения гозерелина раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось развитие клинически значимых нежелательных реакций. Данных относительно передозировки у людей не имеется.
В случае передозировки пациенту следует назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не известно.
Поскольку андрогенная депривация может удлинять интервал QT, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Гозерелин-лонг с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт», такими как антиаритмические лекарственные средства IA класса (например, хинидин, дизопирамид) или III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические лекарственные средства (см. раздел «Особые указания»).
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Гозерелин-лонг проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

При применении гозерелина могут развиться реакции в месте введения препарата, включая боль, гематому, кровотечение и повреждение сосуда. В этих случаях необходимо наблюдать пациента с целью выявления возможных признаков или симптомов внутрибрюшного кровотечения. В очень редких случаях ошибка при введении гозерелина может привести к повреждению сосуда и геморрагическому шоку, требующих переливания крови и хирургического вмешательства. С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.
Следует с осторожностью назначать препарат Гозерелин-лонг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
При использовании препарата Гозерелин-лонг у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении гозерелина в комбинации с гонадотропином может развиться синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением гозерелина в дозе 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получающих гозерелин в дозе 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижает потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.
Возобновление менструаций после окончания лечения гозерелином у некоторых пациенток может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение гозерелина может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии гозерелином доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
Андрогенная депривация может удлинять интервал QT, хотя причинно-следственная связь с применением гозерелина не установлена. У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска его развития, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), до начала применения препарата Гозерелин-лонг следует оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска, включая возможность развития желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт».
Препарат Гозерелин-лонг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Гозерелин-лонг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин рекомендуется периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет сведений о том, что гозерелин оказывает влияние на указанные виды деятельности. Однако, в связи с возможностью развития таких нежелательных реакций, как парестезия, психотическое расстройство и др., следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Имплантат, содержащий 3,6 мг гозерелина, в шприце-аппликаторе с защитным механизмом из полимерных материалов (метилметакрилат бутадиен-стирол). На шприц наклеивают этикетку.
1 шприц помещают в пакет из комбинированного материала (полиамид/алюминий/полиэтилен). В пакет вкладывают влагопоглощающий элемент. На пакет наклеивают этикетку или наносят маркировку печатным способом.
1 пакет вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:

Производитель

ООО «Натива», Россия

Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.
Адрес производственной площадки:
143422, Россия, Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

Или, при производстве препарата на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия, указывают:

Производитель

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.

Гозерелин-лонг (Goserelin-long)

💊 Состав препарата Гозерелин-лонг

✅ Применение препарата Гозерелин-лонг

Описание активных компонентов препарата

Гозерелин-лонг
(Goserelin-long)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.06

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Гозерелин-лонг

Имплантат 3.6 мг: шприцы-аппликаторы

рег. №: ЛП-005011
от 28.08.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гозерелин-лонг

Имплантат в шприце-апликаторе — белые или почти белые кусочки твердого полимерного материала цилиндрической формы, допускается наличие вкраплений.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — до 18 мг.

3.6 мг — шприцы (1) — пакеты (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин — до кастрационных уровней; у женщин — до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин — положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.

Фармакокинетика

При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). C_max в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T_1/2 — 4.2 ч.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T_1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).

Показания активных веществ препарата

Гозерелин-лонг

Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию (в т.ч. в составе комбинированной терапии с бикалутамидом); рак молочной железы (в предклимактерическом и климактерическом периодах). Эндометриоз; фибромиомы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в виде депо-формы по 3.6 мг каждые 28 дней или 10.8 мг каждые 12 недель. Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний следует проводить только в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Вводят п/к в переднюю брюшную стенку. При необходимости можно провести местное обезболивание.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

У мужчин: приливы и снижение потенции; редко — опухание и болезненность грудных желез; в начале лечения — временное усиление боли в костях; в отдельных случаях — нарушения проходимости мочеточников и сдавление спинного мозга.

У женщин: приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, головные боли, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; в начале лечения возможно временное усиление симптомов болезни; редко — изменение размера молочных желез, деминерализация костной ткани, необратимая менопауза.

Как у мужчин, так и у женщин возможна кожная сыпь; редко у больных с костными метастазами после начала терапии возможна гиперкальциемия.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гозерелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При применении гозерелина для терапии гинекологической патологии у пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения, во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Применение при нарушениях функции печени

При применении у пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При применении у пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

При применении у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Гозерелин 10.8 мг не показан к применению у женщин.

Гозерелин следует применять с осторожностью у мужчин с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль.

На фоне применения гозерелина отмечаются изменения АД.

Гозерелин 3.6 мг применяется также для десенситизации гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие гозерелина не описано.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Золадекс

Международное непатентованное название

Гозерелин

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения пролонгированного действия в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 10,8 мг