Гранисетрон инструкция по применению цена таблетки

Гранисетрон (Granisetrone)

💊 Состав препарата Гранисетрон

✅ Применение препарата Гранисетрон

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Возможно применение при нарушениях функции печени

Возможно применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Гранисетрон
(Granisetrone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

A04AA02

(Гранисетрон)

Лекарственная форма

Гранисетрон

Таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 200, 250, 300 или 500 шт.

рег. №: ЛП-(000565)-(РГ-RU)
от 10.02.22
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-003586

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гранисетрон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя — ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 75.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, гипромеллоза — 1 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.74 мг; макрогол-4000 — 0.42 мг; титана диоксид — 0.84 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы — 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата

Гранисетрон

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым для приема внутрь разовая доза — 1 мг, для в/в инфузии разовая доза — 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза — 1 мг.

Максимальная доза — 9 мг/сут.

Детям в/в капельно однократно — 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза — 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Грудное вскармливание, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к гранисетрону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Гранисетрон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003586

Торговое наименование:

Гранисетрон

Международное непатентованное название (МНН):

гранисетрон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: гранисетрона гидрохлорид – 1,12 мг, в пересчете на гранисетрон – 1,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 75,38 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,00 мг; гипромеллоза – 1,00 мг; магния стеарат – 0,50 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 1,74 мг; макрогол-4000 – 0,42 мг; титана диоксид – 0,84 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист.

Код ATX:

A04AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гранисетрон – селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.
Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и D2-дофаминовые рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда. На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала.
Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro.
При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика

Всасывание
Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.
Распределение
Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Основные метаболиты 7-ОН-гранисетрон, 7-ОН-гранисетрона сульфат и глюкуроновые конъюгаты. Некоторые из них, например 7-ОН-гранисетрон и индазолин N-десметил гранисетрона, обладают противорвотным действием, но вероятность значимого проявления их эффекта на организм человека мала. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся кишечником в виде метаболитов.
Период полувыведения (T1/2) при пероральном приеме составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, значения общего плазменного клиренса составляют примерно половину от значений плазменного клиренса по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Несмотря на данные исследования, коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе;
  • реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

С осторожностью

  • частичная кишечная непроходимость;
  • беременность;
  • сопутствующие заболевания сердца, особенно с аритмией при синдроме удлиненного интервала QT;
  • при кардиотоксической химиотерапии и/или сопутствующих нарушениях электролитного баланса;
  • дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии.
При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.
Лучевая терапия (профилактика и лечение)
Внутрь по 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала лучевой терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.
Специальный режим дозирования
Препарат в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 12 лет, т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма гранисетрона – концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Пожилой возраст, почечная недостаточность
Особых мер предосторожности при применении препарата у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью не предусмотрено.
Печеночная недостаточность
Нет сведений о повышение частоты побочных эффектов у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

В большинстве случаев побочные реакции при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение, серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем), экстрапирамидные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек, в том числе отек лица.
Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократного внутривенного введения не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: специфический антидот для гранисетрона неизвестен. Показано проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А.
Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции «печеночных» ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом), транквилизаторами, нейролептиками (например, галоперидолом), противоязвенными препаратами из группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов (например, циметидин) и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при применении гранисетрона в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

Особые указания

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача, т.к. препарат может снижать моторику кишечника.
Гранисетрон безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи удлинения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, получающими кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие нарушения электролитного баланса.
Сообщалось о случаях развития перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов.
Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, или нарушением всасывания глюкозо-галактозы не рекомендуется применять препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что при терапии препаратом сообщалось о появлении сонливости и головокружения.
При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг.
По 10, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридический адрес:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Гранисетрон

Гранисетрон

Состав

1 таблетка 1 мг
Активные вещество: гранисетрона гидрохлорид – 1,12 мг, в пересчете на гранисетрон – 1,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист.

Фармакологическое действие

Гранисетрон — селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3 -рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и D2 -дофаминовые рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками. Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда. На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала. Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Показания к применению

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых. Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе; реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3 -рецепторов в анамнезе; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.
Лучевая терапия (профилактика и лечение)
Внутрь по 2 мг 1 раз сутки не более 7 дней после начала лучевой терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.
Специальный режим дозирования
Препарат в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 12 лет, т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма гранисетрона — концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Пожилой возраст, почечная недостаточность
Особых мер предосторожности при применении препарата у пожилых пациентов или пациентов с почечной недостаточностью не предусмотрено. Печеночная недостаточность Нет сведений о повышение частоты побочных эффектов у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг. По 10, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Гранисетрон инструкция по применению

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.

Применение Гранисетрон при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Побочные действия Гранисетрон

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.

Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

Ограничения к применению

Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм) — эффективность и безопасность применения не установлены.

Гранисетрон противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Показания к применению Гранисетрон

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противорвотное, серотонинергическое. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения — с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 ч. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

Характеристика

Гранисетрона гидрохлорид — порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C. Молекулярная масса 348,9.

Химическое название Гранисетрон

1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло[3.3.1]-нон-3-ил)-1H-индазол-3- карбоксамид (и в виде моногидрохлорида)

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Состав

Активное вещество:

гранисетрона гидрохлорид — 1 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 75.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, гипромеллоза — 1 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Биодоступность при пероральном приеме — 60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 65%. Cmax через 5 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг — 42.8 нг/мл, у онкологических больных — 63.8 нг/мл. Через 3 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг Cmax у здоровых пациентов в возрасте 21-42 лет — 64.3 нг/мл, 65-81 лет — 57 нг/ мл. Cmax у здоровых пациентов после одноразового перорального приема 1 мг — 3.63 нг/мл; у взрослых онкологических пациентов после перорального приема в дозе по 1 мг 2 раза в день в течение 7 дней — 5.99 нг/мл. Объем распределения — 3 л/кг. Быстро метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 (изоферменты CYP3A) путем N-деметилирования, окисления и конъюгации. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. T1/2 после однократного в/в введения 40 мкг/кг — 4-5 ч, у онкологических больных — 9-12 ч; после однократного перорального приема 1 мг — 6.23 ч. Выводится с желчью (34-38%) и с мочой (48-49%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде с мочой выводится 8-15% дозы при в/в введении и 11% — при пероральном приеме).

Показания к применению

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками у взрослых и детей старше 2 лет;

  • профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

  • профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Противопоказания

  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 2 лет;
  • повышенная чувствительность к гранисетрону.

Способ применения и дозы

Взрослым для приема внутрь разовая доза — 1 мг, для в/в инфузии разовая доза — 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза — 1 мг.

Максимальная доза — 9 мг/сут.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Особые указания

Так как гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения гранисетрона должны находиться под наблюдением врача.

Пожилые пациенты, а также пациенты с нарушением функции почек или печени, не нуждаются в особых мерах предосторожности. Хотя до настоящего времени каких-либо свидетельств повышения частоты неблагоприятных явлений у пациентов с нарушением функции печени выявлено не было, гранисетрон в этой группе пациентов следует применять с осторожностью, учитывая его фармакокинетику.

Применение антагонистов 5-НТ3-рецепторов, в том числе гранисетрона, может сопровождаться возникновением аритмий или отклонений ЭКГ от нормы. Этот эффект может быть клинически значимым у пациентов с ранее возникшими нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, получающих лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами.

При высокой выраженности эметогенного действия или высокодозной цитостатической химиотерапии для повышения эффективности гранисетрона можно дополнительно применить дексаметазон перед цитостатической терапией или метилпреднизолон перед и после цитостатической терапии.

Описание

Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Действие

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Побочные действия

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

В комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию, нарушения ЦНС и мышечной системы).

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Гранисетрон не изменяет активность изоферментов системы цитохрома Р450, могут оказывать влияние на Т1/2 и клириенс гранисетрона.

При внутривенном введении гранисетрона изоферментов системы цитохрома Р450 фенобарбиталом приводила к повышению общего клиренса плазмы примерно на 25%. Исследования in vitro показали, что кетоконазол может ингибировать метаболизм гранисетрона посредством воздействия на изофермент CYP3A4 цитохрома Р450. Клиническая значимость этого факта неизвестна.

Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением глюкокортикостероидов.

До настоящего времени какие-либо признаки взаимодействия между гранисетроном и лекарственными препаратами, часто назначаемыми с целью противорвотного лечения (например, бензодиазепинами и нейролептиками), а также препаратами, назначаемыми при нарушениях со стороны пищеварения, не обнаруживались. Кроме того, не отмечалось каких-либо взаимодействий между гранисетроном и вызывающими рвоту цитостатическими препаратами.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, удлиняющими интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако необходимо предупредить о возможности появления во время лечения гранисетроном сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Индикаторное устройство для счетчиков электроэнергии st1000 st2000 инструкция для пульта
  • Lego wedo вертолет инструкция по сборке
  • Инструкция по охране труда работника на рабочем месте
  • Должностная инструкция медицинского работника в детском саду
  • Мануал для honda steed 400 vlx