Описание препарата Хенохол (капсулы, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 капсула содержит хенодеоксихолевой кислоты 250 мг; в картонной коробке 7 блистеров по 8 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипохолестеринемическое, растворяющее желчные камни.
Угнетает образование и выделение холестерина с желчью, способствует постепенному растворению камней.
Угнетает образование и выделение холестерина с желчью, способствует постепенному растворению камней.
Фармакокинетика
Почти полностью резорбируется из ЖКТ путем пассивной диффузии в тонком кишечнике и активной резорбции — в подвздошной кишке. Хенодеоксихолевая кислота в печени конъюгирует с глицином и таурином, образуя гликохолевую и таурохолевую кислоты, в виде которых или их солей с натрием или калием выделяется с желчью в просвет кишечника. Небольшая часть выделяется с испражнениями, другая — через воротную вену возвращается в печень, где деконъюгируется. Бактериальные энзимы в кишечнике дегидроксилируют конъюгированную хенодеоксихолевую кислоту в литохолевую, которая также реабсорбируется и гидролизуется в печени.
Показания
Холестериновые (рентгенопрозрачные) желчные камни диаметром менее 20 мм (при сохраненной функции желчного пузыря).
Противопоказания
Нехолестериновые желчные камни, холецистит при желчнокаменной болезни, острый и хронический гепатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания пищеварительного тракта; синдром мальабсорбции, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, 15–18 мг/кг в сутки в три приема: утром и во второй половине дня по 1 капс., вечером — 2 капс., в течение не менее 6 мес (до 1–2 лет). Если после 6 мес не отмечается уменьшения размеров камней — прием прекращают; если лечение оказывается эффективным, его продолжают (профилактика повторного камнеобразования), назначая по 1 капс. в день в течение 1 мес и затем каждый третий месяц.
Побочные действия
Диарея; печеночные колики (при миграции камней); увеличение трансаминаз в крови.
Меры предосторожности
При увеличении трансаминаз в крови суточную дозу уменьшают на 1 капс., если в течение 4 нед показатели не нормализуются, лечение прекращают. Необходим постоянный контроль функции печени (печеночные пробы). Во время терапии женщинам рекомендуется контрацепция.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
В 1 капсуле хенодеоксихолевой кислоты 250 мг. Крахмал кукурузный, магния стеарат, двуокись кремния, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Капсулы по 250 мг.
Фармакологическое действие
Литолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Действующее вещество оказывает желчегонное, гиполипидемическое действие. Тормозит образование холестерина в печени, что в итоге влечет снижение его концентрации в желчи. Изменяет соотношение холестерина и желчных кислот в ней. Количественно и качественно изменяет желчь. Препарат Хенофальк в комбинации с ударно-волновой литотрипсией растворяет камни и фрагменты камней.
Фармакокинетика
При приеме внутрь полностью всасывается. В печени соединяется с аминокислотами, попадает в желчь и кишечник, где частично реабсорбируется, а оставшаяся часть выводится с калом.
Показания к применению
- подготовка к литотрипсии и удалению желчного пузыря;
- растворение холестериновых камней.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- кальциноз камней;
- гепатит;
- острый холецистит;
- болезнь Крона;
- язвенный колит;
- язвенная болезнь;
- эзофагит;
- энтерит, колит;
- печеночная недостаточность;
- беременность.
Побочные действия
- диарея;
- повышение активности трансаминаз печени;
- желчная колика;
- кожная сыпь;
- зуд.
Хенофальк, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая. Суточная доза — 15 мг на кг веса. Максимальная суточная — 1,5 г (6 капсул). Оптимальный эффект наблюдается при приеме суточной дозы одноразово перед сном. Есть и другие варианты схем приема.
Продолжительность лечения от 3 месяцев до 2 лет. Для контроля проводят УЗИ желчевыводящих путей. Если после 6 месяцев не отмечается положительной динамики в размерах камней, лечение прекращают.
После успешного лечения при предрасположенности к ЖКБ рекомендуется раз в 3 месяца проводить профилактические месячные курсы — принимать по 1 капсуле в день. При комбинированной терапии с Урсофальком оба препарата принимают в дозе 7–8 мг на кг веса вечером.
При ожирении эффективность лечения ниже. В начале лечения необходим ежемесячный контроль функции печени (уровень трансаминаз в крови). Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать контрацептивы. Не рекомендуется употреблять алкоголь.
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Взаимодействие
Эффективность препарата значительно снижается при одновременном приеме холестипола, холестирамина, алюминий-содержащих антацидов. Усиливает эффект сахароснижающих ЛС.
Условия продажи
Отпускается без рецепта.
Условия хранения
Температура 15-25°С.
Срок годности
5 лет.
Аналоги Хенофалька
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хеносан, Хенохол, Урсофальк, Холудексан, Урсодез, Урсосан.
Отзывы о Хенофальке
К неоперативному методу лечения ЖКБ прибегают в случае, если имеются противопоказания к оперативному лечению или же пациент отказывается от операции. При этом должны быть соблюдены условия: рентген-негативные камни (не содержат кальция) диаметром не более 10-15 мм. Доказано, что более эффективно растворяются единичные мелкие камни, или если желчный пузырь наполнен ими на 1/3 и менее. При лечении обязательным условием является нормальная функция желчного пузыря и сохраненная проходимость протоков.
Если сравнивать Урсофальк и Хенофальк, то можно сказать, что урсодезоксихолевая кислота (Урсофальк) как и хенодезоксихолевая кислота (Хенофальк) растворяют камни, но разными путями. В связи с тем, что препараты имеют разные механизмы действия, их часто назначают вместе. Комбинированное их применение более эффективно, чем монотерапия. Принимают их длительно от полугода до 2-х лет в дозе 7- 8 мг/кг (тот и другой). Описываемый препарат способствует повышению холестерина крови, а при приеме Урсофалька этого не происходит.
Нужно отметить, что при правильном отборе больных у 60-70% отмечается растворение камней через 1,5-2 года. Во время лечения возможно появление диареи — тогда дозу уменьшают, а после нормализации испражнений постепенно повышают. Часто данный препарат используются как дополнение при хирургическом и ударно-волновом способе удаления камней. Также эффективно его применение с целью профилактики ЖКБ при обнаружении билиарного сладжа в желчном пузыре, что расценивают как предстадию ЖКБ.
Принимавшие данный препарат сообщают, что были предупреждены врачом о длительном лечении и о строгом соблюдении регулярности приема. Если, по каким-то причинам, был перерыв в 3 недели, лечение приходилось начинать сначала. Все отмечают, что лечение дорогостоящее и постоянно нужно следить за пробами печени. Многие сообщают о неэффективности лечения. Если же оно было успешным, то через полгода отмечается рецидив камнеобразования.
- «… Было много мелких камней. Принимал целый год оба препарата. Побочных эффектов не было, если не считать не выраженной диареи. Лечение проходит успешно — на Узи отметили только 3 мелких конкремента».
- «… Принимала оба препарата на ночь. Через полгода появилась головная боль (как удары по голове), страшная сонливость и плавающее состояние. Камни растворялись отлично, но в виду побочных реакций лечение прекратила и пошла на операцию».
- «… Принимал этот препарат 2 года. Через год размер камня уменьшился только на 2 мм, но за второй год он растворился полностью. Пил на ночь».
- «… Принимал Хенофальк! Операции так и не удалось избежать. Было 4 камня, только один из них рассыпался в руках хирурга. Полагаю, что от этого препарата».
Цена Хенофалька, где купить
Срок регистрации данного препарата в РФ истек, поэтому купить Хенофальк в настоящий момент невозможно. В аптечной сети предлагается Урсофальк 100 капсул по цене 1846-1902 руб., Холудексан, Урсодез, Урсосан и другие.
Описание фармакологического действия
Тормозит ферментативный синтез холестерина в печени, снижает его содержание в желчи. Изменяет соотношение желчных кислот и холестерина за счет повышения содержания хенодеоксихолевой кислоты в общем пуле желчных кислот. Увеличивает объем секретируемой желчи и изменяет ее состав: повышает уровень конъюгированных и уменьшает соотношение триокси- и диоксихолевых желчных кислот, повышает содержание гликохолевой кислоты по сравнению с таурохолевой, увеличивает концентрацию фосфолипидов. Предупреждает образование холестериновых камней и способствует растворению существующих.
Показания к применению
Холестериновые (рентгенопрозрачные) желчные камни диаметром менее 20 мм (при сохраненной функции желчного пузыря).
Форма выпуска
капсулы в картонной коробке 7 блистеров по 8 шт.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается из кишечника. В печени конъюгирует с аминокислотами, секретируется в желчь и вновь выделяется в кишечник, откуда частично реабсорбируется (остальная часть выводится с фекалиями).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кальциноз камней, острый холецистит, холангит, гепатит, болезнь Крона, цирроз печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), язвенный колит, воспалительные заболевания пищевода, желудка, кишечника (энтерит, колит), синдром мальабсорбции, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Побочные действия
Диарея, желчная колика, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь).
Способ применения и дозы
Внутрь, суточная доза — 15-18 мг/кг, разделенных на 3 приема: утром и днем — 1 капсула, вечером — 2 капсулы. Максимальная суточная доза — 1.5 г. Продолжительность лечения — не менее 6 мес до 1 года. Если после 6 мес лечения не отмечается уменьшения размера желчных камней, следует прекратить прием. После успешного лечения у больных с выраженной предрасположенностью к холелитиазу рекомендуется в профилактических целях каждый третий месяц принимать по 1 капсуле в день в течение 1 мес. После перерыва в лечении более 3-4 нед курс лечения следует начинать заново.
Взаимодействия с другими препаратами
Эффективность снижают колестирамин, холестипол, Al3+-содержащие антациды (связывают в кишечнике и препятствуют всасыванию). Усиливает эффект гипогликемических ЛС.
Особые указания при приеме
Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны принимать меры по предупреждению беременности. В начале лечения требуется ежемесячный контроль активности «печеночных» трансаминаз в крови.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Хенофальк (Chenofalk)
💊 Состав препарата Хенофальк
✅ Применение препарата Хенофальк
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Хенофальк
(Chenofalk)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.02.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA01
(Хенодезоксихолевая кислота)
Лекарственная форма
| Хенофальк |
Капс. 250 мг: 50 или 100 шт. рег. №: П N013151/01-2001 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Хенофальк
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, способствующее растворению желчных камней. Хенодезоксихолевая кислота является физиологической желчной кислотой системы печеночно-кишечной рециркуляции. Тормозит синтез холестерина в печени, что приводит к снижению уровня холестерина в желчи. Снижает литогенный индекс желчи, увеличивает пул желчных кислот. Повышает растворимость холестерина в желчи. Вызывает постепенное полное или частичное растворение холестериновых камней в желчном пузыре и протоках.
Количественно и качественно изменяет желчь: увеличивается объем секретируемой желчи с повышением концентрации конъюгированных желчных кислот, снижается соотношение триоксихолевых и диоксихолевых желчных кислот, повышается концентрация гликохолевой кислоты по сравнению с таурохолевой, концентрация фосфолипидов увеличивается.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. В ходе энтерогепатической циркуляции метаболизируется с образованием литохолевой кислоты. Метаболиты выделяются с калом.
Показания активных веществ препарата
Хенофальк
Холестериновые желчные камни (размер не более 15-20 мм) в желчном пузыре (заполненный камнями не более чем наполовину), при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Рекомендуемая суточная доза составляет 15-18 мг/кг. Частота и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.
Максимальная суточная доза — 1.5 г.
Побочное действие
Редко: диарея, приступы желчной колики, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к хенодезоксихолевой кислоте; кальцификация камней, острый холецистит, холангит, острый и хронический гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, воспалительные заболевания пищевода, желудка, кишечника; язвенный колит, синдром мальабсорбции; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Во время лечения женщины детородного возраста должны применять меры контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при остром и хроническом гепатите, печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени.
У пациентов с ожирением эффективность данного средства ниже, поэтому на фоне терапии следует стремиться к уменьшению массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминийсодержащие антациды связывают хенодезоксихолевую кислоту в кишечнике, уменьшая ее клиническую эффективность.
При одновременном применении хенодезоксихолевая кислота усиливает эффект гипогликемических средств.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Exhol
Регистрационный номер
Торговое наименование
Эксхол®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суспензия для приёма внутрь
Состав
5 мл суспензии (1 мерный стаканчик) содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг;
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный 1,50 мг, бензойная кислота 7,50 мг, глицерол 500,00 мг, карбомер 971 25,00 мг, ксилитол 1600,00 мг, лимонная кислота безводная 12,50 мг, натрия гидроксид 2,00 мг, натрия хлорид 3,00 мг, натрия цикламат 25,00 мг, натрия цитрат 25,00 мг, пропиленгликоль 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100,00 мг, вода очищенная до 5 мл.
1 флакон 250 мл содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 12,500 г;
Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный 0,075 г, бензойная кислота 0,375 г, глицерол 25,000 г, карбомер 971 1,250 г, ксилитол 80,000 г, лимонная кислота безводная 0,625 г, натрия гидроксид 0,100 г, натрия хлорид 0,150 г, натрия цикламат 1.250 г, натрия цитрат 1,250 г, пропиленгликоль 2,500 г, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 г, вода очищенная до 250 мл.
Описание
Однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.
Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихоевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.
Фармакокинетика
После приёма внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в проксимальном отделе подвздошной кишки за счёт пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счёт активного транспорта. Всасывается примерно 60-80 % принятого объёма. После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепагогоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит её сульфатирование в печени, за счёт чего она обезвреживается ещё до того, как происходит её экскреция в желчь, и выводится из организма с калом.
Период полураспада урсодезоксихолевой кислота составляет от 3,5 до 5,8 дня.
Показания
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
Рентгеноположительные (с высоким содержание кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
По данным исследований па животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой па фертильность у человека отсутствуют. Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют.
Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности па ранней стадии беременности.
Во время беременности препарат Эксхол® использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только если они используют надёжные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Эксхол® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтверждённых случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Способ применения и дозы
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза препарата Эксхол® составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
|
Масса тела |
Мерный стаканчик |
Соответствует (мл) |
|
5-7 кг |
1/4 |
1,25 |
|
8-12 кг |
1/2 |
2,50 |
|
13-18 кг |
3/4 |
3,75 |
|
19-25 кг |
1 |
5,00 |
|
26-35 кг |
11/2 |
7,50 |
|
36-50 кг |
2 |
10,00 |
|
51-65 кг |
21/2 |
12,50 |
|
66-80 кг |
3 |
15,00 |
|
81-100 кг |
4 |
20,00 |
|
Свыше 100 кг |
5 |
25,00 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном.
Длительность лечения 6–12 месяцев.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован приём препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 мерный стаканчик препарата Эксхол® ежедневно вечером перед сном.
Курс лечения от 10–14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 7 мерных стаканчиков (примерно от 14 мг ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется следующий режим применения:
|
Масса тела (кг) |
Мерные стаканчики Эксхол® суспензии для приёма внутрь 250 мг/5 мл |
|||
|
Первые 3 месяца лечения |
Впоследствии |
|||
|
Утро |
День |
Вечер |
Вечер (1 раз в день) |
|
|
8-11 |
— |
1/4 |
1/4 |
1/2 |
|
12-15 |
1/4 |
1/4 |
1/4 |
3/4 |
|
16-19 |
1/2 |
— |
1/2 |
1 |
|
20-23 |
1/4 |
1/2 |
1/2 |
11/4 |
|
24-27 |
1/2 |
1/2 |
1/2 |
11/2 |
|
28-31 |
1/4 |
1/2 |
1 |
13/4 |
|
32-39 |
1/2 |
1/2 |
1 |
2 |
|
40-47 |
1/2 |
1 |
1 |
21/2 |
|
48-62 |
1 |
1 |
1 |
3 |
|
63-80 |
1 |
1 |
2 |
4 |
|
81 -95 |
1 |
2 |
2 |
5 |
|
96-115 |
2 |
2 |
2 |
6 |
|
Более 115 |
2 |
2 |
3 |
7 |
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2–3 приёма.
Длительность лечения — 6–12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2–3 приёма.
Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).
Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2–3 приёма, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
Масса тела более 10 кг: дозировка 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут.
Мерное устройство: мерный стаканчик
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза урсодезоксихолсвой кислоты (мг/кг массы тела) |
*Мерные стаканчики Эксхол® суспензии для приёма внутрь 250 мг/5 мл |
|
|
Утро |
Вечер |
||
|
11- 12 |
21-23 |
1/2 |
1/2 |
|
13-15 |
21-24 |
1/2 |
3/4 |
|
16-18 |
21-23 |
3/4 |
3/4 |
|
19-21 |
21-23 |
3/4 |
1 |
|
22-23 |
22-23 |
1 |
1 |
|
24-26 |
22-23 |
1 |
11/4 |
|
27-29 |
22-23 |
11/4 |
11/4 |
|
30-32 |
21-23 |
11/4 |
11/2 |
|
33-35 |
21-23 |
11/2 |
11/2 |
|
36-38 |
21-23 |
11/2 |
13/4 |
|
39-41 |
21-22 |
13/4 |
13/4 |
|
42-47 |
20-22 |
13/4 |
2 |
|
48-56 |
20-23 |
21/4 |
21/4 |
|
57-68 |
20-24 |
23/4 |
23/4 |
|
69-81 |
20-24 |
31/4 |
31/4 |
|
82-100 |
20-24 |
4 |
4 |
|
> 100 |
41/2 |
41/2 |
* Таблица пересчёта:
|
Пероральная суспензия |
Урсодезоксихолевая кислота |
|
|
1 мерный стаканчик |
5 мл |
250 мг |
|
¾ мерного стаканчика |
3,75 мл |
1 87,5 мг |
|
½ мерного стаканчика |
2,5 мл |
125 мг |
|
¼ мерного стаканчика |
1,25 мл |
62,5 мг |
Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко. В этом случае следует использовать коммерчески доступный одноразовый шприц.
Разовые дозы для детей е массой тела до 10 кг следует отмерять е помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объёмы менее 1,25 мл. Используйте одноразовый 2-мл шприц с градацией 0,1 мл. Обратите внимание: одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.
Чтобы отмерить требуемую дозу с помощью шприца:
- Перед открыванием флакона встряхните его.
- Налейте небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
- Наберите в шприц немного больший, чем требуется, объём препарата.
- Постучите пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
- Убедитесь в том, что в шприце находится требуемый объём суспензии; при необходимости наберите или спустите лишний объём.
- Осторожно перелейте содержимое шприца непосредственно в рот ребёнка. Не вставляйте шприц во флакон. Не выливайте неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.
Масса тела до 10 кг: дозировка 20 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг/сут
Мерное устройство: одноразовый шприц
|
Масса тела (кг) |
Доза суспензии Эксхол® 250 мг/5 мл (мл) |
|
|
Утро |
Вечер |
|
|
4 |
0,8 |
0,8 |
|
4,5 |
0,9 |
0,9 |
|
5 |
1,0 |
1,0 |
|
5,5 |
1,1 |
1,1 |
|
6 |
1,2 |
1,2 |
|
6,5 |
1,3 |
1,3 |
|
7 |
1,4 |
1,4 |
|
7,5 |
1,5 |
1,5 |
|
8 |
1,6 |
1,6 |
|
8,5 |
1,7 |
1,7 |
|
9 |
1,8 |
1,8 |
|
9,5 |
1,9 |
1,9 |
|
10 |
2,0 |
2,0 |
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6–12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6–12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приёма в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Побочное действие
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые (≥ 1/10)
Частые (≥ 1/100 — <1/10)
Нечастые (≥ 1/1000 — <1/100)
Редкие (≥ 1/10000 -<1/1000)
Очень редкие (< 1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул и диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
В очень редких случаях, на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
В очень редких случаях может наблюдаться крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее её количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.
Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объёма жидкости и восстановление электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Колестирамин, колестипол и аптациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают её поглощение и эффективность.
Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приёма препарата Эксхол®.
Урсодезоксихолсвая кислота может влиять па поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Сmax) площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрепдипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего.
Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома P450 3А. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома P450 3А, индукция отмечена не была.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Особые указания
Приём препарата Эксхол® должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых трёх месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтрансиептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней
Для того, чтобы оцепить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Эксхол® применять не следует.
Пациенткам, принимающим препарат Эксхол® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см.разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания »).
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьёзные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Эксхол® для приёма внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Форма выпуска
Суспензия для приёма внутрь, 250 мг/5 мл.
По 250 мл во флаконы тёмного стекла, укупоренные завинчивающейся пластиковой крышкой из полиэтилена или полипропилена, обеспечивающей контроль первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с мерным стаканчиком из полиэтилена или полипропилена и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия — 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.