Холафлукс инструкция по применению цена отзывы

Состав

В 1 таблетке левофлоксацина гемигидрата 260 мг, 520, 15 мг или 780, 26 мг. Кукурузный крахмал, МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тальк, магния стеарат, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 250 мг, 500 мг и 750 мг.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Синтетический фторхинолон, имеющий широкий спектр действия. Механизм действия обусловлен ингибированием ДНК-гиразы (ответственен за биосинтез и репликацию ДНК) и топоизомеразы IV, нарушением сшивки ДНК, подавлением ее синтеза, индуцированием глубоких изменений в цитоплазме и мембране микроорганизмов. Эффективен в отношении аэробных, анаэробных, а также других микроорганизмов (бартонелла, хламидия, микобактерии туберкулеза, легионелла, микоплазма и уреаплпзма).

Фармакокинетика

После приема быстро и всасывается из ЖКТ. Cmax в крови определяется через 1–2 часа, а равновесная концентрация через 48 часов. Биодоступность составляет 99%. Связывается с белками на 30%. Хорошо проникает в легкие, мокроту, слизистую бронхов, органы мочеполовой системы.

Подвергается метаболизму в печени. Выводится большей частью почками: 70% в неизмененном виде за 24 часа. Небольшая часть дозы выводится кишечником. T1/2 — 7-8 ч.

Показания к применению

  • острый синусит;
  • пневмония, хронический бронхит;
  • атеромы, фурункулы, абсцессы;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • интраабдоминальная инфекция;
  • хронический простатит;
  • туберкулез (включается в комплексную терапию).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • эпилепсия;
  • беременность;
  • лактация;
  • поражение сухожилий, вызванное предыдущим применением хинолонов.

С осторожностью назначается лицам пожилого возраста.

Побочные действия

  • тремор, беспокойство, головная боль, слабость, головокружение, бессонница или сонливость, парестезии, галлюцинации, депрессия, судороги;
  • нарушения слуха и зрения, вкусовой и тактильной чувствительности;
  • снижение АД, тахикардия, мерцательная аритмия;
  • тошнота, диарея, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, боль в животе;
  • повышение билирубина, гепатит;
  • гипогликемия;
  • мышечная слабость, артралгия, боли в мышцах, разрыв сухожилий;
  • интерстициальный нефрит;
  • эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, геморрагии;
  • зуд кожи, крапивница, отек кожи, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, пневмонит, анафилактический шок, васкулит;
  • астения, лихорадка.

Хайлефлокс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, до еды, глотая целиком.

При госпитальной пневмонии назначают Хайлефлокс 750 мг 1 раз, курс 14 дней.

При внебольничной пневмонии назначают Хайлефлокс 500 мг 1 раз, курс 14 дней.

При остром синусите — 750 мг 5 дней.

Инфекции мочевыводящих путей (без осложнений) — по 250 мг в день 3 дня, с осложнениями — до 10 дней в такой же дозе.

При хроническом простатите — по 500 мг 28 дней.

При нарушении функции почек проводится коррекция дозы. При сахарном диабете необходимо следить за уровнем глюкозы. На фоне приема препарата нарушается способность больного к концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, головокружением, эрозивными поражениями слизистой ЖКТ, спутанностью сознания, судорогами.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Антидота нет.

Взаимодействие

Действующее вещество увеличивает период выведения циклоспорина и усиливает эффект варфарина.

Действие левофлоксацина снижают сукральфат, антацидные средства (алюминий- и магнийсодержащие), препараты железа.

При приеме с гипогликемическими препаратами есть риск развития гипергликемии и гипогликемии.

Циметидин замедляет выведение левофлоксацина.

НПВС повышают риск появления судорог, а ГКС могут повысить риск разрыва сухожилий.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 20°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Хайлефлокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Таваник, Глево, Лебел, Леволет, Левостар, Лефокцин, Лефлобакт.

Отзывы о Хайлефлоксе

В попытках расширить спектр действия фторхинолонов были созданы препараты III и IV поколений, которые в отношении грамположительной флоры, а также хламидий, микобактерий и микоплазм, существенно превосходят ранние. Левофлоксацин, как изомер офлоксацина, сочетает высокую эффективность офлоксацина и устойчивость к биотрансформации и относится к III поколению фторхинолонов. Он в 2 раза активнее офлоксацина и лучше переносится, поэтому широко применяется в клинической практике. Существуют предупреждения при приеме этого препарата о необходимости избегать солнечного облучения, поскольку имеется риск фотосенсибилизации. После нормализации температуры таблетки Хайлефлокс рекомендуют принимать еще 2-3 суток.

Большинство отзывов положительные, отмечается эффективность при бронхите, синусите, бактериальном простатите. Из побочных явлений отмечаются тошнота, боли в животе, суставах, расстройство стула. Возникновение желудочковых аритмий в меньшей степени характерно для моксифлоксацина и левофлоксацина.

«… Очень довольна этим лекарством. Был сильный бронхит с гнойной мокротой и температурой. До этого пила другой антибиотик безрезультатно. Этот помог на третий день».
«… Принимал в комплексном лечении простатита (плюс свечи, уколы, массаж простаты и лазер). Помог, чувствую себя хорошо».
«… Назначали при двустороннем гайморите на 10 дней. Помог хорошо, реакций никаких не было».
«… После окончания 10 дневного курса приема этого лекарства появились боли в коленных и локтевых суставах».
«… При приеме таблеток появились боли в сухожилиях, врач отменил препарат».
«… Мне не подошел: появилась сильная ломота в теле и сильный тремор».
«… Не смог выдержать 28 дней при лечении простатита. Ухудшилось состояние ЖКТ — все обострилось».

Цена Хайлефлокса, где купить

Купить Хайлефлокс можно в любой аптеке. Стоимость препарата зависит от дозы: 5 таблеток 750 мг можно приобрести за 817-890 руб., такое же количество таблеток 500 мг за 440-494 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Хайлефлокс таблетки п/о плен. 750мг 5штХайгланс Лабораториз Пвт. Лтд IN

Аптека Диалог

  • Хайлефлокс таблетки 750мг №5Higlance Laboratories

показать еще

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Хайлефлокс (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году

Дата согласования: 22.07.2014

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Фотографии упаковок

Хайлефлокс: табл. п.п.о. 250 мг, №10 - 10 шт. - бл. - пач. картон.

22.07.2014

Хайлефлокс: табл. п.п.о. 500 мг, №5 - 5 шт. - бл. - пач. картон.

22.07.2014

Хайлефлокс: табл. п.п.о. 750 мг, №5 - 5 шт. - бл. - пач. картон.

22.07.2014

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
  • D36 Доброкачественное новообразование других и неуточненных локализаций (атеромы нагноившиеся)
  • J01 Острый синусит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K65 Перитонит
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N41.0 Острый простатит
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
левофлоксацина гемигидрат 780,26 мг
(соответствует 750 мг левофлоксацина)  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 71,96 мг; МКЦ — 60,5 мг; повидон К30 — 7,5 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,9 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,18 мг; тальк очищенный — 19,5 мг; магния стеарат — 9,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 9,6 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк очищенный; макрогол 6000; титана диоксид; краситель «Солнечный закат» желтый  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
левофлоксацина гемигидрат 520,15 мг
(соответствует 500 мг левофлоксацина)  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49,33 мг; МКЦ — 40 мг; повидон К30 — 5 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,12 мг; тальк очищенный — 12 мг; магния стеарат — 6,4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 6,4 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк очищенный; макрогол 6000; титана диоксид; краситель «Солнечный закат» желтый  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
левофлоксацина гемигидрат 260 мг
(соответствует 250 мг левофлоксацина)  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 18,64 мг; МКЦ — 30 мг; повидон К30 — 1,1 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,06 мг; тальк очищенный — 10 мг; магния стеарат — 5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 1,5 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк очищенный; макрогол 6000; титана диоксид; краситель «Солнечный закат» желтый  

Описание лекарственной формы

Таблетки 750 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 500 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

На изломе ядро от белого с желтым оттенком до желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Левофлоксацин — синтетический фторхинолон широкого спектра действия. Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.

Левофлоксацин эффективен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, пенициллинчувствительные/резистентные штаммы Streptococcus группы viridans);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампициллиночувствительные/резистентные штаммы Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;

анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;

другие микроорганизмы — Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Устойчивые микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans;

другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Абсорбция: после перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность — 99%. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч и для доз левофлоксацина 250, 500 и 750 мг равняется 2,8; 5,2 и 8 мкг/мл соответственно.

Распределение: после приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Равновесная концентрация (CSS) в плазме достигается через 48 ч. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина варьирует от 74 до 112 л. Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в клетки, ткани, органы и секреты: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких в 2–5 раз превышает концентрацию в плазме), органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты.

Метаболизм: левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму в печени (окисление и/или дезацетилирование).

Выведение: выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 левофлоксацина — 6–8 ч. Менее 5% принятой дозы выводится в виде десметил- и N-оксид-метаболитов. В неизмененном виде почками выводится 70% принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87% — за 48 ч. 4% принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);

острый бактериальный синусит;

инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит);

инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

хронический бактериальный простатит;

интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору);

туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм).

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе;

эпилепсия;

поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью — пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) применять в соответствии с представленными в таблице схемами:

Инфекции Доза, мг Кратность приема в сутки Продолжительность лечения, дни
Госпитальная пневмония 750 1 7–14
Внебольничная пневмония 500 1–2 7–14
750 1 5*
Обострение хронического бронхита 500 1 7
Острый бактериальный синусит 500 1 10–14
750 1 5
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 1 3
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый пиелонефрит 250 1 10**
750 1 5***
Неосложненные инфекции кожи и подкожных тканей 500 1 7–10
Осложненные инфекции кожи и подкожных тканей 750 1 7–14
Хронический бактериальный простатит 500 1 28
750 1 10
Интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору) 500 1 7–14
Туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм) 750 1 До 3 мес

* Данный режим показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa,и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli.

*** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией.

Корректировка дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин)

Доза при нормальной функции почек каждые 24 ч Cl креатинина от 20 до 49 мл/мин Cl креатинина от 10 до 19 мл/мин Cl креатинина менее 10 мл/мин, в т.ч. при гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе
750 мг 750 мг каждые 48 ч Начальная доза 750 мг, затем 500 мг каждые 48 ч Начальная доза 750 мг, затем 500 мг каждые 48 ч
500 мг Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 ч Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 ч Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 ч
250 мг Корректировка дозы не требуется 250 мг каждые 48 ч. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей корректировка дозы не требуется Информация о корректировке дозы отсутствует

При нарушении функции печени корректировка дозы не требуется, т.к. объем метаболизма левофлоксацина в печени ограничен.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны ССС: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- или магнийсодержащие антацидные ЛС и препараты железа.

НПВС и теофиллин при одновременном применении с левофлоксацином повышают риск развития судорог у предрасположенных пациентов, а ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном приеме левофлоксацина с гипогликемическими препаратами возможны изменения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию.

Левофлоксацин усиливает эффект варфарина.

Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен.

Особые указания

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48–72 ч.

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидов магния/алюминия или сукральфата, или других препаратов, содержащих кальций, железо или цинк.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения и в течение 5 дней после окончания лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения. При развитии фототоксичности лечение препаратом следует прекратить.

При появлении признаков тендинита и псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен риск гемолитических реакций.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг ПВ, МНО или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.

На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Дозировка 250 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 3, 5 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку картонную. 2 блистра по 5 табл. помещены в пачку картонную. Для стационаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.

Дозировки 500 мг, 750 мг: в блистере из ПВХ/алюминия 5, 7 или 10 табл. 1 или 10 блистеров помещены в пачку картонную. 2 блистра по 5 табл. помещены в пачку картонную. Для стационаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или 1000 табл. 1 пакет помещен в банку ПЭ высокой плотности.

Производитель

«Хайгланс Лабориториз Пвт. Лтд.», Индия.

1204, 12-й этаж, палаты Хемкунт-89, Нехру Плейс, Нью-Дели — 110019, Индия.

1204, 12th Floor, Hemkunt Chambers-89, Nehru Place, New Delhi — 110019, India.

Website: www.higlance.com

E-mail: info@higlance.com

Представительство производителя в России: ООО «Фарма Групп». 125284, Москва, ул. Беговая, 13.

Тел./факс: (495) 940-33-12; 940-33-13; 940-33-14; 940-33-96; 940-33-97; 940-33- 98.

e-mail: rus@higlance.ru

www.higlance.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Комбинированный растительный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Чертополох, чистотел, одуванчик, куркума оказывает желчегонное действие; чертополох — также гепатопротекторное (защищающее ткань печени); лапчатка, чистотел, тысячелистник, солодка — спазмолитическое (снимающее спазмы); тысячелистник, солодка -противовоспалительное; ревень, алоэслабительное. Препарат улучшает отток желчи и процесс опорожнения желчных протоков.

Хронический холецистит (воспаление желчного пузыря); хронический холангит (воспаление желчных протоков); состояние после холецистоэктомии (хирургического удаления желчного пузыря); дискинезия (нарушение подвижности) желчных путей и желчного пузыря.

Назначают по 1 чашке готового чая 3 раза в сутки, лучше утром натощак и перед едой. Для приготовления чая 1 чайную ложку сухого вещества кладут в чашку, заливают горячей водой и размешивают, после чего чай готов к употреблению. По желанию чай можно подсластить. После взятия сухого вещества флакон следует немедленно закрыть.

Выраженные нарушения функции печени; обтурационная (связанная с механическим препятствием оттоку желчи по желчевыводящим путям) желтуха; эмпиема (скопление гноя) желчного пузыря; кишечная непроходимость; печеночная кома (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, развившаяся вследствие тяжелого заболевания печени).

Сухое вещество для приготовления чая во флаконах по 37,5 или 75 г, содержащих, соответственно, по 14,1 или 28,2 г сухого экстракта следующего состава: листья шпината — 3,9 г, плод чертополоха — 1,7 г, трава лапчатки гусиной — 4,7 г, трава чистотела — 15,2 г, трава тысячелистника — 4,5 г, корень солодки — 16,3 г, корневище ревеня — 5,6 г, корень и трава одуванчика — 4,5 г, экстракт корневища куркумы — 150 мг, экстракт листьев алоэ — 450 мг, масло куркумы — 28,5 мг.

В сухом, защищенном от света месте.

листья шпината, плоды чертополоха, трава лапчатки гусиной, трава чистотела, трава тысячелистника, корень солодки, корневище ревеня, корни одуванчика, трава одуванчика лекарственного, экстракт корневищ куркумы длинной, экстракт алоэ, масло куркумы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Описание препарата «Холафлукс» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 14679.

Ксофлюза® (Xofluza) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Ксофлюза®

💊 Состав препарата Ксофлюза®

✅ Применение препарата Ксофлюза®

📅 Условия хранения Ксофлюза®

⏳ Срок годности Ксофлюза®

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Ксофлюза инструкция по применению

Ксофлюза инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Ксофлюза®
(Xofluza)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.

Дата обновления: 2022.11.11

Код ATX:

J05AX25

(Балоксавир марбоксил)

Лекарственные формы

Ксофлюза®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 2 или 4 шт.

рег. №: ЛП-(000927)-(РГ-RU)
от 23.06.22
— Действующее

Дата перерегистрации: 17.10.22
Предыдущий рег. №: ЛП-006451

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 1 или 2 шт.

рег. №: ЛП-(000927)-(РГ-RU)
от 23.06.22
— Действующее

Дата перерегистрации: 17.10.22
Предыдущий рег. №: ЛП-006451

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксофлюза®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки выгравированы торговый знак производителя и «772», на другой стороне таблетки — «20».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон K25, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат.

Состав пленочной оболочки: Opadry White 03А48081 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171)), тальк.

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки выгравированы «BXM40».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон K25, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат.

Состав пленочной оболочки: Opadry White 03А48081 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171)), тальк.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.

× с целью контроля первого вскрытия на пачку наносится защитная голографическая наклейка.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Балоксавир марбоксил представляет собой про-лекарство, которое в процессе гидролиза преобразуется в активный метаболит балоксавир, обладающий действием в отношении вируса гриппа. Балоксавир воздействует на кэп-зависимую эндонуклеазу (CEN) – специфичный для вируса гриппа фермент в полимеразной кислой субъединице комплекса вирусной РНК-полимеразы. Тем самым балоксавир ингибирует транскрипцию генома вируса гриппа, приводя к подавлению вирусной репликации.

Вирусы с мутацией PA/I38T/M/F/N, отобранные в исследованиях in vitro или в клинических исследованиях, показали сниженную чувствительность к балоксавиру. Балоксавир обладает активностью в отношении штаммов, резистентных к ингибитору нейраминидазы, включая следующие мутации: H274Y для вируса подтипа A/H1N1; E119V и R292K для вируса подтипа A/H3N2; R152K и D198E для вируса типа B; H274Y для вируса подтипа A/H5N1 и R292K для вируса подтипа A/H7N9.

Взаимосвязь между противовирусной активностью в клеточной культуре и ингибированием репликации вируса гриппа у человека не установлена.

Прочее

Ксофлюза® не вызывает увеличения интервала QTc.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований, основанных на результатах стандартных исследований фармакологической безопасности и исследований острой токсичности и токсичности при многократном введении, не было выявлено особого риска для человека.

Канцерогенность

Исследования канцерогенности балоксавира марбоксила не проводились.

Резистентность

Изоляты вируса гриппа А с развившимися в ходе терапии замещениями аминокислот РА белка (фермент в полимеразной кислой субъединице комплекса вирусной РНК-полимеразы) в положении I38Т/F/M/N были сопряжены с более чем 10-кратным снижением чувствительности к балоксавиру. Изоляты вируса гриппа В с замещениями аминокислот в положении I38T были сопряжены с более чем 5-кратным снижением чувствительности к балоксавиру. Клиническое значение данной сниженной чувствительности неясно.

В ходе клинических исследований не было обнаружено изолятов вируса с исходными (не связанными с терапией) замещениями аминокислот, которые ассоциировались со сниженной чувствительностью к балоксавиру. В контролируемых клинических исследованиях вирус гриппа с мутацией РА/I38Т/М был обнаружен у 9.7% пациентов, инфицированных вирусом гриппа без сопутствующих заболеваний; вирус гриппа с мутацией РА/I38Т/М/N был обнаружен у 5.2% пациентов, инфицированных вирусом гриппа с высоким риском развития осложнений, получающих препарат Ксофлюза®.

В исследовании постконтактной профилактики у 2.7% пациентов в группе препарата Ксофлюза® были обнаружены аминокислотные замены в положении PA/I38T/M.

Перекрестная резистентность

Замещения аминокислот, которые могут обеспечивать перекрестную резистентность балоксавира и ингибиторов нейраминидазы (например, перамивира, осельтамивира, занамивира), не обнаруживались. Тем не менее, вирус может нести аминокислотные замещения в PA белке, связанные со сниженной чувствительностью к балоксавиру, а также замещения аминокислот в нейраминидазе, связанные со сниженной чувствительностью к ингибиторам нейраминидазы. Таким образом, вирус может проявлять сниженную чувствительность к обоим классам ингибиторов. Клиническое значение оценки фенотипической перекрестной резистентности не установлено.

Иммуногенность

Исследований взаимодействия вакцин против гриппа и балоксавира марбоксила не проводилось. Препарат Ксофлюза® не оказывал влияния на нормальный ответ со стороны гуморальных антител в ходе исследований после инфицирования пациентов естественным и экспериментальным путями.

Фармакокинетика

После перорального применения балоксавир марбоксил экстенсивно превращается в свой активный метаболит балоксавир, преимущественно под действием арилацетамид-деацетилазы в просвете ЖКТ, эпителии кишечника и в печени. Плазменная концентрация балоксавира марбоксила при этом оказывалась очень низкой или ниже предела количественного определения (<0.100 нг/мл).

Параметры фармакокинетики метаболита балоксавира после однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг в состоянии натощак у здоровых взрослых добровольцев европейского происхождения представлены в таблице 1.

Таблица 1. Параметры фармакокинетики балоксавира в плазме у здоровых добровольцев европейского происхождения после однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг в состоянии натощак

Всасывание

После однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг Cmax балоксавира в состоянии натощак достигалась приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность балоксавира марбоксила не установлена.

Исследование применения балоксавира марбоксила у здоровых добровольцев в состоянии натощак и после приема пищи (примерно 400-500 ккал, включая 150 ккал в виде жира) выявило, что после приема пищи показатели Cmax и AUC балоксавира снижались на 48% и 36%, соответственно. В присутствии пищи показатель Tmax не изменялся. В клинических исследованиях при применении препарата Ксофлюза® натощак или после приема пищи у пациентов с гриппом клинически значимых различий эффективности не наблюдалось.

Распределение

В условиях in vitro показатель связывания балоксавира с белками плазмы человека, преимущественно с альбумином, составил 92.9-93.9%. После перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг Vd балоксавира у пациентов европеоидной расы составил около 1180 л.

Метаболизм

В условиях in vitro было показано, что превращение балоксавира марбоксила в метаболит балоксавир преимущественно осуществляется арилацетамид-деацетилазой, которая содержится в просвете ЖКТ, эпителии кишечника и в печени. Балоксавир в первую очередь метаболизируется под действием фермента UGT1A3 (уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераза 1-3). Минимальный вклад в этот процесс также обеспечивает изофермент CYP3A4.

В исследовании баланса массы у человека после однократного перорального применения меченного изотопом [14C] балоксавира марбоксила в дозе 40 мг на долю балоксавира приходилось 82.2% от показателя AUC для общей радиоактивности в плазме. В плазме также обнаруживались балоксавир глюкуронид (16.4% от показателя AUC для общей радиоактивности в плазме) и (12aR,5R,11S) балоксавир сульфоксид (1.5% от показателя AUC для общей радиоактивности в плазме). Это подтверждает реализацию метаболизма балоксавира марбоксила в условиях in vivo посредством гидролиза эфира с образованием балоксавира. Последний подвергается последующему метаболизму с формированием сульфоксидов и глюкуронида.

Выведение

Балоксавир марбоксил и его метаболит балоксавир выводятся у человека преимущественно через кишечник. После однократного перорального применения меченного изотопом [14C] балоксавира марбоксила в дозе 40 мг доля общей экскретируемой кишечником радиоактивности составила 80.1% от введенной дозы, а для мочи данный показатель составил 14.7%. Количество экскретируемого почками балоксавира составило 3.3% от введенной дозы.

После однократного перорального применения балоксавира марбоксила терминальный Т1/2,z балоксавира у европейских пациентов составил 79.1 ч (см. таблицу 1).

После однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозах от 6 мг до 80 мг в состоянии натощак отмечалась линейная фармакокинетика балоксавира.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Масса тела. На основании анализа популяционной фармакокинетики масса тела была важной ковариатой. Следовательно, у взрослых пациентов и подростков дозу корректировали с учетом массы тела. Рекомендованная доза у взрослых пациентов и подростков составляет 40 мг (при массе тела от 40 до <80 кг), а также 80 мг (при массе тела ≥80 кг).

Пол. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимого влияния пола на фармакокинетику балоксавира. Коррекция дозы не требуется.

Раса. На основании анализа популяционной фармакокинетики сделан вывод, что помимо массы тела раса также является ковариатой показателя CL/F (кажущийся общий клиренс) балоксавира. Тем не менее, коррекция дозы балоксавира марбоксила в зависимости от расы не требуется.

Возраст. В анализе популяционной фармакокинетики с использованием плазменных концентраций балоксавира, полученных в ходе клинических исследований балоксавира марбоксила у пациентов в возрасте от 12 лет до 64 лет, возраст не был определен в качестве клинически значимой ковариаты для фармакокинетики балоксавира.

Пациенты детского возраста. Фармакокинетика препарата Ксофлюза® у пациентов детского возраста (<12 лет) не установлена.

Пациенты пожилого возраста. Данные фармакокинетики, полученные у пациентов ≥65 лет, показали, что экспозиция балоксавира сопоставима с таковой у пациентов в возрасте от 12 лет (включительно) до 64 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимого влияния функции почек на фармакокинетику балоксавира у пациентов с КК ≥50 мл/мин. Влияние тяжелого нарушения функции почек на фармакокинетику балоксавира марбоксила или его активного метаболита балоксавира не изучалось.

Пациенты с нарушением функции печени. Соотношения геометрических средних (90%-й доверительный интервал) показателей Cmax и AUC балоксавира у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класса В по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев составили 0.80 (0.50-1.28) и 1.12 (0.78-1.61) соответственно. Поскольку клинически значимых различий фармакокинетики балоксавира у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) и у здоровых добровольцев с нормальной функцией печени не выявлено, можно сделать вывод о том, что у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика не изучалась.

Показания препарата

Ксофлюза®

Лечение гриппа

  • лечение неосложненного гриппа у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Постконтактная профилактика гриппа

  • постконтактная профилактика гриппа после контакта с заболевшим гриппом человеком у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Ограничение применения

Вирусы гриппа изменяются со временем, и такие факторы, как тип или подтип вируса, появление резистентности или изменение вирусной вирулентности, могут снижать клиническую пользу противовирусных препаратов. При принятии решения о применении препарата Ксофлюза® необходимо изучить доступную информацию о восприимчивости циркулирующих штаммов вируса гриппа к лекарственному препарату.

Режим дозирования

Общие рекомендации

Препарат принимают внутрь, однократно, запивая водой, как с пищей, так и натощак.

Препарат не следует принимать со слабительными или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с пищевыми добавками, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний.

Терапия гриппа

Однократную дозу препарата Ксофлюза® следует принять как можно скорее в течение 48 ч после начала развития симптомов гриппа.

Постконтактная профилактика гриппа

Однократную дозу препарата Ксофлюза® следует принять как можно скорее в течение 48 ч после близкого контакта с заболевшим гриппом человеком.

Режим дозирования

Лечение или постконтактная профилактика гриппа у взрослых пациентов и подростков (≥12 лет)

Рекомендованная однократная доза препарата Ксофлюза® в зависимости от массы тела представлена в таблице 2.

Таблица 2. Доза препарата Ксофлюза® в зависимости от массы тела пациента

Дозирование в особых случаях

Безопасность и эффективность применения препарата Ксофлюза® у пациентов детского возраста <12 лет не установлены. Рекомендации по применению препарата Ксофлюза® у подростков ≥12 лет см. выше в подразделе «Общие рекомендации».

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста ≥65 лет не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимого влияния функции почек на фармакокинетику балоксавира у пациентов с КК ≥50 мл/мин. Влияние тяжелого нарушения функции почек на фармакокинетику балоксавира марбоксила или его активного метаболита балоксавира не изучалось.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степеней тяжести не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение препарата Ксофлюза® у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось.

Побочное действие

Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частоту нежелательных лекарственных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований препарата нельзя напрямую сравнивать с частотой нежелательных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований другого препарата. Частота нежелательных лекарственных реакций, наблюдаемых в ходе клинических исследований, может не отражать частоту нежелательных реакций в реальной практике.

Лечение гриппа

Профиль безопасности препарата Ксофлюза® основан на данных из 3 плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1640 пациентов получали препарат: 1334 пациента (81%) в возрасте от 18 до 64 лет, 209 пациентов (13%) в возрасте ≥65 лет и 97 пациентов (6%) в возрасте от 12 до 17 лет. В данных исследованиях принимали участие взрослые пациенты и подростки без дополнительных заболеваний (N=910), а также пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (N=730). Из всех пациентов 1440 человек получали препарат Ксофлюза® в рекомендованной дозе.

В таблице 3 приведены наиболее часто встречающиеся нежелательные явления (независимо от наличия связи с исследуемым препаратом), отмечавшиеся, как минимум, у 1% взрослых пациентов и подростков, получавших препарат Ксофлюза® в рекомендованной дозе в ходе клинических исследований 1, 2 и 3.

Таблица 3. Частота нежелательных явлений, отмечавшихся, как минимум, у 1% пациентов, получавших препарат Ксофлюза® в ходе исследований 1, 2 и 3 при остром неосложненном гриппе

Постконтактная профилактика гриппа

В ходе плацебо-контролируемого клинического исследования постконтактной профилактики гриппа при участии 374 пациентов, получавших препарат Ксофлюза®, нежелательных лекарственных реакций выявлено не было.

Наиболее частым нежелательным явлением в исследовании постконтактной профилактики гриппа был назофарингит.

Пострегистрационное применение

Указанные ниже нежелательные лекарственные реакции были выявлены в ходе пострегистрационного применения препарата Ксофлюза®. Поскольку данные нежелательные реакции сообщались добровольно в популяции пациентов неизвестного размера, достоверно оценить частоту их развития или наличие связи с препаратом Ксофлюза® не представляется возможным.

Нарушения психики: делирий, аномальное поведение и галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, кровавая диарея, мелена, колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, многоформная эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек лица, век или языка, дисфония, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к балоксавиру марбоксилу или к другим вспомогательным веществам препарата в анамнезе;
  • одновременное применение со слабительными средствами или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с пищевыми добавками, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний (снижение концентрации балоксавира в плазме крови);
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Отдельных контролируемых исследований препарата Ксофлюза® у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск применения препарата Ксофлюза® у беременных женщин неизвестен. Препарат Ксофлюза® не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск в отношении плода.

Доклинические данные

Балоксавир марбоксил не вызывал пороков развития у крыс или кроликов. Используемые у беременных кроликов высокие дозовые уровни балоксавира марбоксила обладали токсичностью в отношении материнского организма, приводящей к развитию случаев невынашивания и увеличения частоты малых нарушений со стороны скелета кроликов, однако пороки развития отсутствовали. Данные эффекты не отмечались у крыс.

Роды и родоразрешение

Безопасность применения препарата Ксофлюза® во время родов не установлена.

Период грудного вскармливания

В настоящее время неизвестно способен ли балоксавир марбоксил и его активный метаболит балоксавир проникать в грудное молоко человека. При применении в дозе 1 мг/кг у лактирующих крыс балоксавир марбоксил или его метаболиты секретировались в молоко.

Таким образом, решение о прекращении грудного вскармливания или о начале лечения препаратом Ксофлюза® следует принимать с учетом потенциальной пользы данного препарата для кормящей матери, а также с учетом потенциального риска для ребенка.

Фертильность

Согласно результатам исследований у животных балоксавир марбоксил не оказывает влияние на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелом нарушении функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста ≥65 лет не требуется.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

В ходе пострегистрационного применения препарата Ксофлюза® отмечались случаи анафилаксии, крапивницы, ангионевротического отека и многоформной эритемы. В случае возникновения реакции, подобной аллергической или подозрении на нее, следует начать соответствующее лечение. Применение препарата Ксофлюза® противопоказано у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату Ксофлюза® в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Риск развития бактериальных инфекций

Доказательства эффективности препарата Ксофлюза® при любых заболеваниях, вызванных какими-либо возбудителями, кроме вирусов гриппа, отсутствуют. Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с гриппоподобных симптомов, могут сопутствовать гриппу или возникать как осложнение гриппа. Препарат Ксофлюза® не предотвращает такие осложнения. При назначении препарата Ксофлюза® следует принять во внимание потенциальное возникновение вторичных бактериальных инфекций и назначить соответствующее лечение.

Инструкции по уничтожению неиспользованного препарата или препарата с истекшим сроком годности

Попадание лекарственного препарата в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат в сточных водах или вместе с бытовыми отходами.

Уничтожение неиспользованного препарата или расходных материалов должно проводиться в соответствии с локальными требованиями.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований влияния препарата Ксофлюза® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Передозировка

Сообщения о передозировке препарата Ксофлюза® были получены в клинических исследованиях и в период пострегистрационного применения. В большинстве случаев передозировки нежелательных явлений не наблюдалось. Однако в ограниченном количестве случаев передозировки отмечались нежелательные явления, тем не менее, данных для определения того, какие симптомы можно ожидать в результате передозировки, недостаточно.

Лечение: для препарата Ксофлюза® не существует известного специфического антидота. В случае передозировки следует оказать стандартную поддерживающую медицинскую помощь на основании имеющихся у пациента признаков и симптомов передозировки. Маловероятно, что балоксавир может быть в существенном количестве удален при помощи диализа по причине высокого связывания с белками сыворотки.

Лекарственное взаимодействие

Не ожидается клинически значимого лекарственного взаимодействия между балоксавиром марбоксилом или его активным метаболитом балоксавиром и субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома P450 (изоферменты CYP), ингибиторами фермента уридин-5-дифосфат глюкуронилтрансферазы (УГТ), а также переносчиками в кишечнике, почках или печени.

Поливалентные катион-содержащие препараты могут снижать плазменную концентрацию балоксавира. Препарат Ксофлюза® не следует принимать со слабительными средствами или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с пищевыми добавками, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний.

Взаимодействие с вакцинами

Взаимодействие препарата Ксофлюза® с интраназальной живой аттенуированной вакциной против гриппа (LAIV) не изучалось. Одновременное применение противовирусных препаратов может ингибировать вирусную репликацию LAIV и, таким образом, снижать эффективность вакцинации LAIV.

Взаимодействие препарата Ксофлюза® с инактивированной вакциной против гриппа не изучалось.

Влияние других препаратов на балоксавир марбоксил или его активный метаболит балоксавир

Итраконазол, ингибитор Р-гликопротеина (P-gp), увеличивал показатели Cmax и AUC0-∞ балоксавира в 1.33 раза и 1.23 раза, соответственно. Увеличение данных показателей не расценивалось в качестве клинически значимого.

Ингибитор фермента УГТ пробенецид снижал показатели Cmax и AUC0-∞ балоксавира на 21% и 25%, соответственно. Снижение данных показателей не расценивалось в качестве клинически значимого.

Влияние балоксавира марбоксила или его активного метаболита балоксавира на другие препараты

В условиях in vitro балоксавир марбоксил и его активный метаболит балоксавир (при применении в клинически значимых концентрациях) не ингибировали ни один из нижеперечисленных изоферментов CYP или УГТ: CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, УГТ1A1, УГТ1A3, УГТ1A4, УГТ1A6, УГТ1A9, УГТ2B7 и УГТ2B15. В условиях in vitro балоксавир марбоксил и балоксавир (при применении в клинически значимых концентрациях) не вызывали значимой индукции цитохромов CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4. В исследованиях переносчиков в условиях in vitro балоксавир марбоксил и балоксавир в клинически значимых концентрациях ингибировали эффлюксный переносчик (P-gp). Балоксавир вызывал ингибирование BCRP (белка устойчивости к раку молочной железы), хотя у балоксавира марбоксила данный эффект не наблюдался.

На основании исследований переносчиков в условиях in vitro не ожидается, что балоксавир будет являться ингибитором переносчиков OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3, MATE1 или MATE2K в условиях in vivo (даже несмотря на слабый ингибирующий потенциал балоксавира в условиях in vitro). Таким образом, значимого фармакокинетического взаимодействия между балоксавиром и препаратами субстратами данных переносчиков не ожидается.

Однократный прием балоксавир марбоксила в дозе 40 мг не оказывал влияния на фармакокинетику мидазолама, субстрата изофермента CYP3A4. Предполагается, что балоксавир марбоксил или балоксавир не влияют на фармакокинетику одновременно применяемых препаратов-субстратов изофермента CYP3A.

Однократный прием балоксавира марбоксила в дозе 80 мг не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина, субстрата P-gp. Предполагается, что балоксавир марбоксил или балоксавир не влияют на фармакокинетику одновременно применяемых препаратов-субстратов P-gp.

Однократный прием балоксавира марбоксила в дозе 80 мг приводил к снижению параметров Cmax и AUC0-∞ розувастатина, субстрата BCRP, на 18% и 17%, соответственно. Это снижение не является клинически значимым и свидетельствует о том, что влияния балоксавира марбоксила или балоксавира на фармакокинетику одновременно применяемых препаратов-субстратов BCRP не ожидается.

Условия хранения препарата Ксофлюза®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке) для защиты от влаги, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата Ксофлюза®

Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД.
(Швейцария)

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.

Претензии потребителей следует направлять
в компанию АО «Рош-Москва» по адресу:
107031 Москва,
Трубная пл., д. 2, пом. 1, этаж 1, комн. 42
Тел.: +7 (495) 229-29-99
Факс: +7 (495) 229-79-99
или через форму обратной связи на сайте:
www.roche.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Хронический холецистит — воспалительное заболевание желчного пузыря, сочетающееся с функциональными нарушениями (дискинезиями желчного пузыря и сфинктерного аппарата желчевыводящих путей) и изменениями физико-химических свойств желчи (дисхолией).

По данным различных авторов, больные хроническим холециститом составляют 17–19%, в индустриально развитых странах — до 20%.

Классификация

Согласно МКБ-10 выделяют:

  • К81. Холецистит;

  • К81.0. Острый холецистит;

  • К81.1. Хронический холецистит;

  • К81.8. Другие формы холецистита;

  • К81.9. Холецистит неуточненный.

Клиника

В клинике преобладает болевой синдром, который возникает в области правого подреберья, реже — в подложечной области. Боль иррадиирует в правую лопатку, ключицу, плечевой сустав, имеет ноющий характер, продолжается в течение многих часов, дней, иногда недель. Нередко на этом фоне возникает острая схваткообразная боль, обусловленная обострением воспаления в желчном пузыре. Возникновение боли и ее усиление чаще связано с нарушением диеты, физическим напряжением, охлаждением, интеркуррентной инфекцией. Обострению болевого приступа обычно сопутствуют повышение температуры тела, тошнота, рвота, отрыжка, понос или чередование поносов и запоров, вздутие живота, чувство горечи во рту.

Рвота — необязательный симптом хронического бескаменного холецистита и наряду с другими диспепсическими расстройствами (тошнота, отрыжка горечью или постоянный горький вкус во рту) может быть связана не только с основным заболеванием, но и с сопутствующей патологией — гастритом, панкреатитом, перидуоденитом, гепатитом. Часто в рвотных массах обнаруживают примесь желчи, при этом они окрашиваются в зеленый или желто-зеленый цвет.

Наблюдаются вялость, раздражительность, нарушение сна. Преходящая желтушная окраска склер и кожных покровов может наблюдаться в связи с затруднением оттока желчи из-за скопления слизи, эпителия или паразитов (в частности, лямблий) в холедохе.

При пальпации живота у больных хроническим холециститом определяются следующие симптомы.

Симптом Кера — в области проекции желчного пузыря, расположенной у места пересечения наружного края правой прямой мышцы живота с краем ложных ребер, появляется болезненность при глубокой пальпации во время вдоха.

Симптом Грекова–Ортнера–Рашбы — болезненность при поколачивании ребром кисти по правой реберной дуге.

Симптом Мерфи — осторожное, мягкое введение руки в зону желчного пузыря, и при глубоком вдохе пальпирующая рука вызывает резкую болезненность.

Симптом Мюсси — болезненность при надавливании на диафрагмальный нерв между ножками грудинно-ключично-сосцевидной мышцы справа.

Инструментальные и клинико-биохимические исследования

При хроническом холецистите в фазе обострения повышается СОЭ, возрастает количество лейкоцитов со сдвигом формулы влево, эозинофилия.

К рентгенологическим методам исследования относят холеграфию, которую проводят после перорального или внутривенного введения контрастного вещества. На снимках выявляются симптомы поражения желчного пузыря: удлинение, извитость, неравномерность заполнения (фрагментированность) пузырного протока, его перегибы.

В последние годы стали использовать комплексную методику, в которую, кроме холеграфии, включают холецистохолангиографию, ультразвуковое и радионуклидное сканирование, компьютерную томографию, лапароскопию. В ряде случаев по особым показаниям проводят лапароскопическую холецистографию. Применение этого метода позволяет просмотреть различные отделы желчного пузыря, отметить степень его наполнения, наличие спаек и сращений, деформаций, состояние стенки.

К неинвазивным методам исследования желчевыводящих путей относят ультразвуковое исследование (УЗИ).

УЗИ не имеет противопоказаний и может применяться в тех случаях, когда рентгенологическое исследование не может быть проведено: в острую фазу заболевания, при повышенной чувствительности к контрастным веществам, беременности, печеночной недостаточности, обструкции магистральных желчных путей или пузырного протока. УЗИ позволяет не только установить отсутствие конкрементов, но и оценить сократительную способность и состояние стенки желчного пузыря (утолщение, склерозирование).

Лечение

Режим

В период выраженного обострения больных нужно госпитализировать. При сильном болевом синдроме, особенно возникшем впервые или осложнившемся механической желтухой, угрозе развития деструктивного холецистита больных следует направлять в хирургическое отделение. При легком течении заболевания лечение проводят амбулаторно.

В период обострения больному рекомендуется постельный режим в течение 7–10 дней. Очень важно состояние психоэмоционального комфорта, особенно при гипертонической дискинезии желчевыводящих путей. При гипокинетической дискинезии постельный режим не рекомендуется.

Питание

В фазе обострения в первые 1–2 дня назначается питье теплой жидкости (некрепкий сладкий чай, соки из фруктов и ягод, разведенные водой, отвар шиповника, минеральная вода без газа) небольшими порциями до 6 стаканов в день, несколько сухариков. По мере улучшения состояния назначается в ограниченном количестве протертая пища: слизистые супы (овсяный, рисовый, манный), каши (манная, овсяная, рисовая), кисели, желе, муссы. Далее включается нежирный творог, нежирная отварная рыба, протертое мясо, белые сухари. Пища принимается 5–6 раз в день.

Многие специалисты рекомендуют в периоде обострения хронического холецистита 1–2 разгрузочных дня. Например:

  • творожно-кефирный день;

  • рисово-компотный день;

  • арбузный или виноградный день;

  • фруктовый день.

После купирования обострения назначается диета № 5. Она содержит нормальное количество белков (90–100 г); жиров (80–100 г), около 50% жиров составляют растительные масла; углеводов (400 г), энергетическая ценность 2500–2900 ккал.

Питание дробное (небольшими порциями) и частое (5–6 раз в сутки), что способствует лучшему оттоку желчи.

При хронических холециститах полезны растительные жиры, масла. Они богаты полиненасыщенными жирными кислотами, фосфолипидами, витамином Е. Полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) (арахидоновая, линолевая) входят в состав клеточных мембран, способствуют нормализации обмена холестерина, участвуют в синтезе простагландинов, которые разжижают желчь, повышают сократительную способность желчного пузыря. Растительные жиры особенно важны при застое желчи.

Установлено антилитогенное свойство диеты, богатой растительной клетчаткой (яблоки, морковь, арбуз, дыня, помидоры). Целесообразно добавлять к пище пшеничные отруби — до 30 г в сутки. Их обдают кипятком, запаривают; затем жидкость сливают, разбухшие отруби добавляют в блюда по 1–2 столовых ложки 3 раза в день. Курс лечения — 4–6 недель. Овощи, фрукты, отруби способствуют отхождению желчи, уменьшают содержание в ней холестерина, снижают вероятность образования камней.

При гипертонусе желчного пузыря для уменьшения тонуса гладкой мускулатуры назначается диета, богатая магнием (пшеничная и гречневая каши, пшеничные отруби, пшено, хлеб, овощи).

Больным хроническим холециститом не рекомендуются продукты, оказывающие раздражающее действие на печень: мясные бульоны, животные жиры (кроме сливочного масла), яичные желтки, острые приправы (уксус, перец, горчица, хрен), жареные и тушеные блюда, изделия из сдобного теста. Запрещаются алкогольные напитки и пиво.

Купирование болевого синдрома в периоде обострения

При интенсивных болях в правом подреберье, тошноте и повторной рвоте назначают периферические М-холинолитики: 1 мл 0,1% раствора Атропина сульфата или 1 мл 0,2% раствора Платифиллина п/к. Они оказывают и противорвотное действие, уменьшают секрецию поджелудочной железы, кислото- и ферментообразование в желудке.

После купирования интенсивных болей препараты могут быть назначены внутрь: Метацин в дозе 0,004–0,006 г, Платифиллин — по 0,005 г на прием. При наличии противопоказаний можно рекомендовать селективный М-холинолитик Гастроцепин внутрь по 50 мг 2–3 раза в день.

Для купирования боли применяются также миотропные спазмолитики: 2 мл 2% раствора Папаверина гидрохлорида, 2 мл 2% раствора Но-шпы п/к или в/м 2–3 раза в день, 2 мл 0,25% раствора Феникаберана в/м. В начале приступа желчной колики боль может купироваться приемом 0,005 г Нитроглицерина под язык.

При упорных болях используют ненаркотические анальгетики: Анальгин 2 мл 50% раствора в/м или в/в в сочетании с Папаверином гидрохлоридом, Но-шпой и Димедролом; Баралгин 5 мл внутримышечно, Кеторол, Трамал, Триган-Д, Диклофенак. При некупирующихся болях приходится применять наркотические анальгетики: 1 мл 1% раствора Промедола в/м. Не следует применять морфин, т. к. он вызывает спазм сфинктера Одди, препятствует оттоку желчи, провоцирует рвоту. К наркотикам можно добавить 2 мл 0,25% раствора дроперидола в 200–300 мл 5% раствора глюкозы внутривенно капельно, паранефральные новокаиновые блокады.

При наличии у больного гипотонической дискинезии (монотонные тупые, ноющие боли, ощущение тяжести в правом подреберье) холинолитики и спазмолитики не показаны.

В этих случаях можно рекомендовать холекинетики (повышают тонус желчного пузыря, способствуют его опорожнению, уменьшают боль в правом подреберье): растительное масло по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой, ксилит или сорбит по 15–20 г на 1/2 стакана теплой воды 2–3 раза в день, 25% раствор магния сульфата по 1 столовой ложке 2–3 раза в день перед едой.

С этой же целью применяется синтетический гормональный препарат — холецистокинин октапептид (интраназально по 50–100 мкг), он дает и обезболивающий эффект.

При выраженном болевом синдроме у больного с гипотонической дискинезией целесообразно использовать ненаркотические анальгетики, а в дальнейшем — холекинетики.

Регулирующим влиянием на тонус желчевыводящих путей и противорвотным действием обладают метоклопрамид (Церукал) и домперидон (Мотилиум), который можно применять внутрь или в/м по 10 мг 2–3 раза в день.

Антибактериальная терапия (АБТ) в период обострения

АБТ назначается тогда, когда есть основания предполагать бактериальную природу заболевания (лихорадка, лейкоцитоз и др.).

Naumnan (1967) назвал свойства «идеального антибиотика» для лечения инфекции желчного пузыря и желчных путей:

  • хорошо выводится желчью при приеме внутрь (т. е. хорошо проникает в желчь);

  • стерилизует желчь и содержимое кишечника (откуда инфекция нередко поступает в желчный пузырь и вызывает воспаление);

  • не разрушается печенью;

  • не обладает гепатотоксичным действием;

  • имеет широкий спектр действия и не разрушается пенициллиназой.

Антибактериальные препараты, проникающие в желчь в очень высоких концентрациях

По данным Я. С. Циммермана, наибольшей концентрации в желчи достигают ампициллин и рифампицин. Это антибиотики широкого спектра действия, они оказывают влияние на большинство возбудителей холецистита.

Ампициллин — относится к полусинтетическим пенициллинам, подавляет активность ряда грамотрицательных (кишечная палочка, энтерококки, протей) и грамположительных бактерий (стафилококки и стрептококки). Хорошо проникает в желчные пути даже при холестазе, назначается внутрь по 0,5 г 4 раза в день или в/м по 0,5–1,0 г каждые 6 ч.

Оксациллин — полусинтетический пенициллин, оказывает бактерицидное действие преимущественно на грамположительную флору (стафилококк, стрептококк), но неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий. В отличие от пенициллина действует на пенициллиназообразующие стафилококки. Хорошо накапливается в желчи и назначается внутрь по 0,5 г 4–6 раз в день до еды или по 0,5 г 4–6 раз в день внутримышечно.

Оксамп (ампициллин + оксациллин) — препарат бактерицидного действия широкого спектра, подавляет активность пенициллиназообразующих стафилококков. Создает в желчи высокую концентрацию. Назначается по 0,5 г 4 раза в день внутрь или в/м.

Рифампицин — полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Рифампицин не разрушается пенициллиназой, но в отличие от ампициллина не проникает в желчные пути при застойных явлениях в них. Препарат принимается внутрь по 0,15 3 раза в день.

Эритромицин — антибиотик из группы макролидов, активен в отношении грамположительных бактерий, слабо влияет на грамотрицательные микроорганизмы, создает высокие концентрации в желчи. Назначается по 0,25 г 4 раза в день.

Линкомицин — бактериостатический препарат, влияющий на грамположительную флору, в том числе на пенициллиназообразующие стафилококки, и неактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Назначается внутрь по 0,5 г 3 раза в день за 1–2 ч до еды или внутримышечно по 2 мл 30% раствора 2–3 раза в день.

Препараты, проникающие в желчь в достаточно высоких концентрациях

Пенициллин (бензилпенициллин-натрий) — бактерицидный препарат, активный в отношении грамположительной флоры и некоторых грамотрицательных кокков, на большинство грамотрицательных микроорганизмов не действует. Не активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Назначается в/м по 500 000–1 000 000 ЕД 4 раза в сутки.

Феноксиметилпенициллин — назначается внутрь по 0,25 г 6 раз в сутки до еды.

Тетрациклины — обладают бактериостатическим действием как на грамположительную, так и на грамотрицательную флору. Назначаются внутрь по 0,25 г 4 раза в день.

Высокоэффективны полусинтетические производные тетрациклина. Метациклин принимают в капсулах по 0,3 г 2 раза в день. Доксициклин назначается внутрь в 1-й день по 0,1 г 2 раза в день, затем по 0,1 г 1 раз в день.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Применяются цефалоспорины I поколения — цефалоридин (Цепорин), цефалотин (Кефлин), цефазолин (Кефзол); II поколения — цефалексин (Цепорекс), цефуроксим (Кетоцеф), цефамандол (Мандол); III поколения — цефотаксим (Клафоран), цефтриаксон (Лонгацеф), цефтазидим (Фортум).

Препараты I поколения угнетают большинство стафилококков, стрептококков, многие штаммы кишечной палочки, протея.

Цефалоспорины II поколения обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии, угнетают резистентные к препаратам I поколения кишечные палочки, различные энтеробактерии.

Еще более широким спектром действия обладают цефалоспорины III поколения, они подавляют, кроме перечисленных бактерий, сальмонеллы, шигеллы.

Кефзол — вводится в/м или в/в по 0,5–1 г каждые 8 ч. Цепорин — вводится в/м по 0,5–1 г каждые 8 ч. Клафоран — вводится в/м или в/в по 2 г 2 раза в день.

Препараты фторхинолонов

Обладают бактерицидными свойствами, препараты широкого спектра действия, достаточно хорошо проникающие в желчь. Назначаются при тяжелой инфекции желчевыводящих путей.

Абактал (пефлоксацин) — назначается внутрь по 0,4 г 2 раза в день во время еды или в/в капельно — 5 мл (0,4 г) в 250 мл 5% раствора глюкозы.

Таривид (офлоксацин) — назначается по 0,2 г 2 раза в день.

Ципролет (ципрофлоксацин) — назначается по 0,5 г 2 раза в день.

Производные нитрофурана

Подавляют как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Концентрация Фурадонина в желчи в 200 раз превосходит его содержание в сыворотке крови; Фурадонин подавляет также патогенную флору в желудочно-кишечном тракте, действует на лямблии. Фурадонин и Фуразолидон назначают по 0,1–0,15 г 3–4 раза в день после еды.

Хлорофиллипт

Это препарат, содержащий смесь хлорофиллов, находящихся в листьях эвкалипта, подавляет грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе и пенициллиназообразующие стафилококки. Назначается по 20–25 капель 1% спиртового раствора 3 раза в день.

При обострении хронического холецистита лечение антибактериальными средствами проводится в течение 7–10 дней.

Антибактериальные средства целесообразно сочетать с желчегонными препаратами, оказывающими бактерицидное и противовоспалительное действие (Циквалон по 0,1 г 3–4 раза в день перед едой; Никодин по 0,5 г 3–4 раза в день перед едой).

При обнаружении в желчи паразитов проводится антипаразитарная терапия. При наличии описторхоза, фасциолеза, клонорхоза наряду с эритромицином или Фуразолидоном назначают Хлоксил (по 2 г в виде порошка в 1/2 стакана молока через каждые 10 мин 3–5 раз в течение 2 дней подряд; проводят 2 курса с интервалами 4–6 месяцев).

При обнаружении стронгилоидоза, трихоцефалеза, анкилостомидоза проводится лечение Вермоксом — по 1 таблетке 2–3 раза в день в течение 3 дней, повторный курс назначается через 2–4 недели, применяется также Комбантрин по 0,25 г 1 раз в день в течение 3 дней.

При обнаружении лямблий в желчи проводится антилямблиозная терапия одним из следующих препаратов: Фуразолидон по 0,15 г 3–4 раза в день в течение 5–7 дней; Фазижин по 2 г на прием однократно; Трихопол (метронидазол) по 0,25 г 3 раза в день после еды в течение 5–7 дней; Макмирор по 0,4 г 2 раза в день в течение 7 дней.

Применение желчегонных средств

Классификация желчегонных средств (Н. П. Скакун, А. Я. Губергриц, 1972):

  1. Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (т. е. стимулирующие образование печенью желчи) — истинные желчегонные (холеретики):

  • препараты, содержащие желчные кислоты;

  • синтетические препараты;

  • препараты растительного происхождения;

  • препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет ее водного компонента (гидрохолеретики).

  1. Препараты, стимулирующие желчевыделение:

  • холекинетики — повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей;

  • холеспазмолитики — вызывающие расслабление тонуса желчных путей.

Истинные холеретики

Механизм действия истинных холеретиков:

  • повышение секреции желчи непосредственно за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени;

  • стимуляция рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи;

  • повышение осмотического градиента между желчью и кровью, что обусловливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов;

  • увеличение тока желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса;

  • увеличение содержания в желчи холатов, что снижает возможность выпадения холестерина желчи в осадок.

Препараты, содержащие желчные кислоты

Хологон (дегидрохолевая кислота) — является одной из желчных кислот (трикетохолановой), выпускается в таблетках по 0,2 г. Принимается по 1–2 таблетки 3 раза в день после еды в течение 2–4 недель.

Аллохол — выпускается в виде таблеток, содержащих сухую желчь животных — 0,08 г; сухой экстракт чеснока — 0,04 г; экстракт крапивы — 0,005 г; активированный уголь — 0,025 г. Назначается по 1–2 таблетки 3–4 раза в день после еды в течение 2 месяцев.

Фестал — комбинированный препарат, содержащий ферменты поджелудочной железы (по 10 ЕД липазы и амилазы, 17 ЕД протеаз), 25 мг компонентов желчи и гемицеллюлазу, снижает процессы брожения, уменьшает метеоризм. Принимается по 1–2 таблетки 3 раза в день после еды в течение 3–4 недель.

Холензим — выпускается в таблетках по 0,3 г, содержащих желчи сухой 0,1 г, высушенной поджелудочной железы 0,1 г, высушенной слизистой тонких кишок убойного скота 0,1 г, т. е. имеет в своем составе ферменты, трипсин и амилазу и оказывает желчегонное действие. Принимается по 2 таблетки 3 раза в день после еды в течение 3–4 недель.

Дигестал — содержит 200 мг панкреатина, 50 мг гемицеллюлазы, 25 мг экстракта желчи. Препарат обладает желчегонным действием и улучшает пищеварение в кишечнике. Принимается по 1 таблетке 3 раза в день после еды в течение 4 недель.

Лиобил — выпускается в таблетках по 0,2 г. Препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем Аллохол и Холензим. Применяется по 1–3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3–4 недель.

В этой группе желчегонные препараты, являющиеся желчными кислотами, увеличивают объем желчи, а препараты, содержащие желчь животных, повышают содержание холатов; Холензим оказывает спазмолитическое действие. Аллохол подавляет процессы брожения в кишечнике, как и Фестал.

Синтетические холеретики

Никодин — таблетки 0,5 г. Обладает желчегонным, противовоспалительным и антимикробным действием. Назначается по 1–2 таблетки 3 раза в день до еды в течение 2–3 недель.

Циквалон — таблетки по 0,1 г. Принимается по 1 таблетке 3–4 раза в день перед едой в течение 3–4 недель.

Оксафенамид — таблетки по 0,25 г, производное салициловой кислоты. Значительно увеличивает объем желчи, уменьшает ее вязкость, снижает уровень холестерина и билирубина в крови. Назначается по 1–2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 1–2 недель.

Названные выше желчегонные средства обладают также противовоспалительным, антимикробным действием, подавляют процессы брожения и гниения в кишечнике.

Одестон — препарат, содержащий в 1 драже 200 мг гимекромона, обладающего спазмолитическими и холеретическими свойствами. Стимулируя холепоэз и холерез, препарат нормализует давление в желчном пузыре, уменьшает застой желчи и воспаление в желчных путях. Назначают по 1 драже 3 раза в день перед едой.

Препараты растительного происхождения

Эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в них эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов.

Цветки бессмертника — применяются в виде отвара (6–12 г на 200 мл воды) по 1/2 стакана в теплой воде 2–3 раза за 15 мин до еды 3–4 недели или в виде сухого экстракта бессмертника 1 г 3 раза в день перед едой в течение 2–4 недель.

Кукурузные рыльца — применяются в виде отвара (10 г на 200 мл воды) по 1/4 стакана 3 раза перед едой в течение 3–5 недель или в виде жидкого экстракта на 70% спирте по 30–40 капель 2–3 раза в день перед едой в течение 3–5 недель.

Фламин — в таблетках по 0,05 г, сухой концентрат бессмертника, содержит сумму флавонов. Принимают по 1 таблетке 3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1 месяца.

Мята перечная — применяется в виде настоя (5 г на 200 мл воды) по 1/2–1/3 стакана 2–3 раза за 15 мин до еды 2–4 недели.

Холосас — сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара, принимают по 1–2 чайных ложки 2–3 раза в день перед едой 2–4 недели.

Холагол — содержит красящее вещество корня куркумы (0,0225 г), эмодин из крушины (0,009 г), магния салицилат, эфирные масла, спирт (0,8 г), оливковое масло (до 10 г), принимают по 5 капель на сахаре 3 раза в день перед едой в течение 2–4 недель.

Петрушка — применяется в виде отвара (6–12 г на 200 мл воды) по 1/2 стакана в теплом виде 2–3 раза в день за 15 мин до еды 2–4 недели.

Холафлукс — препарат, содержащий экстракт обезвоженных листьев шпината, плодов чертополоха, травы чистотела, травы тысячелистника, корня солодки, корневища ревеня, корня и травы одуванчика, алоэ, корневища и масла куркумы, травы ревухи. Оказывает желчегонное и спазмолитическое действие. Назначается по 1 чайной ложке порошка, растворенного в 100 мл горячей воды, 2–3 раза в день до еды.

Растительными холеретиками являются также вахта трехлистная (используют листья), корни и листья одуванчика, плоды тмина, цветки и трава тысячелистника, корень цикория, сок и трава чистотела.

Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержимое холатов (бессмертник, шиповник, холагол), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), противовоспалительное действие (олиметин, холагол, шиповник), обладают холеспазмолитическим эффектом (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическими свойствами (пижма, петрушка, барбарис).

Гидрохолеретики

Механизм действия желчегонных средств этой группы:

  • увеличение количества желчи за счет водного компонента;

  • ограничение обратного всасывания воды и электролитов в желчном пузыре и в желчевыводящих путях;

  • повышение коллоидной устойчивости желчи и ее текучести.

К препаратам этой группы относятся, в основном, минеральные воды: «Ессентуки» № 17 (сильно минерализованная) и № 4 (слабо минерализованная), «Джермук», «Ижевская», «Нафтуся», «Арзни», «Смирновская», «Славяновская». Эффект минеральных вод зависит от содержания анионов S04, связанных с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинетическое действие). Гидрохолеретическим действием обладают также салицилаты и препараты валерианы. Минеральные воды принимают за 20–30 минут до еды по 1/2 стакана 3–4 раза в день при хорошей переносимости — по 1 стакану 3–4 раза в день.

Препараты, стимулирующие желчевыделение

Холекинетики

Холекинетики раздражают слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки, вызывают выделение холецистокинина, который способствует сокращению желчного пузыря, расслабляет сфинктер Одди.

Ксилит — получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100–200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50–100 мл 2–3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1–3 месяцев.

Сорбит — образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% раствора по 50–100 мл 2–3 раза за 30 мин до еды в течение 1–3 месяцев.

Кроме холекинетического, они оказывают холеретическое и послабляющее действие, положительно влияют на липидный обмен.

Магния сульфат — принимается в виде 20–25% раствора по 1 столовой ложке натощак 10 дней.

Карлсбадская соль — принимается по 1 чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды.

Берберин — таблетки по 0,005 г. Препарат содержит алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1–2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3–4 недель.

Спиртовая настойка листьев барбариса — принимается по 25 капель 3 раза в день перед едой.

Отвар пижмы — применяется по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2–3 недель. Отвар готовится из 10 г на 200 мл воды.

Масло подсолнечное, оливковое, облепиховое — применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики

Препараты, вызывающие расслабление желчных путей. К этой группе относятся холинолитики (Платифиллин, экстракт белладонны), Эуфиллин, Нитроглицерин. Препараты обладают спазмолитическим действием, этот эффект облегчает отхождение желчи и купирует болевой синдром при гиперкинетических дискинезиях.

Олиметин — выпускается в капсулах, 1 капсула содержит масла аира 0,025 г, оливкового масла 0,9205 г, масла мяты перечной 0,017 г, терпентинного масла 0,341 г, серы очищенной 0,0034 г. Обладает спазмолитическим, желчегонным, противовоспалительным действием. Применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1–2 месяцев.

Тактика применения желчегонных средств

При обострении хронического холецистита и наличии желчной колики применяются холеспазмолитики (Платифиллин, Атропин, Но-шпа, Папаверин), в последующие несколько дней после обострения — желчегонные средства, оказывающие противовоспалительное и противомикробное действие (Никодин, Циквалон), в дальнейшем по мере купирования обострения воспалительного процесса назначаются и другие холеретики; через 7–8 дней после купирования обострения возможно применение холецистокинетиков (при гипотонии желчевыводящих путей).

В. В. Скворцов, доктор медицинских наук А. В. Тумаренко, кандидат медицинских наук ВолГМУ, Волгоград

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Индикаторное устройство для счетчиков электроэнергии st1000 st2000 инструкция для пульта
  • Lego wedo вертолет инструкция по сборке
  • Инструкция по охране труда работника на рабочем месте
  • Должностная инструкция медицинского работника в детском саду
  • Мануал для honda steed 400 vlx