Холестирамин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки взрослым

Химическое название

Сополимер стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Вещество обычно находится и в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Колестирамин представляет собой сополимер дивинилбензола и стирола, это ионообменная смола, которая обладает свойством связывать желчные кислоты в кишечнике. Вещество нерастворимо в воде.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Колестирамина основан на его способности связывать в кишечнике желчные кислоты, таким образом, образуя нерастворимые хелатные комплексы, которые затем выводятся естественным путем с калом. Также вещество способно снизить абсорбционную способность холестерина и прочих жирных кислот, стимулировать синтез желчных кислот в тканях печени (механизм обратной связи).

Препараты на основе данного компонента значительно снижают уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Во время энтерогепатической циркуляции около 98% желчных кислот заново всасываются в кишечник и попадают в печень, затем снова выделяются с желчью. Печень вынуждена расходовать холестерин, дабы синтезировать дополнительные желчные кислоты. Таким образом, расходуется лишний холестерин и ЛПНП.

У пациентов, страдающих гиперлипопротеинемией 2 типа, средство значительно уменьшает уровень холестерина и липопротеинов. При частичной обструкции желчевыводящих путей вещество снижает содержание в крови желчных кислот, препятствует их отложению в кожных покровах, снимает зуд.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта обычно требуется длительное систематическое лечение. Рекомендуется прием лекарственного средства, как минимум, в течение 30 дней. Во время терапии лекарством необходимо производить контроль содержания фолиевой кислоты в крови и эритроцитах, следить за пищеварением, свертываемостью крови.

Абсорбционная способность Колестирамина сильно зависит от водородного показателя среды. Наибольшей эффективностью средство обладает в нейтральной рН. В связи с этим, лекарство несколько уступает прочим современным аналогам.

Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не оказывает системных токсических эффектов на организм. Период полувыведения вещества составляет порядка одного часа.

Показания к применению

Средство назначают:

• при гиперлипопротеинемии 2 типа, особенно 2а типа;
• для профилактики осложнений при атеросклерозе, стенокардии, инфаркте миокарда, коронарной болезни сердца, если другие методы остаются неэффективными;
• для снятия зуда при частичной обструкции желчных путей.

Противопоказания

Колестирамин не назначают:

• при полной обструкции желчевыводящих путей;
• беременным женщинам;
• при аллергии на данный компонент;
• при фенилкетонурии.

Побочные действия

Препараты на основе Холестирамина обладают рядом побочных эффектов:

• запор, боли в эпигастральной области;
• метеоризм;
• рвота и тошнота;
• диарея и изжога;
• несварение желудка;
• анорексия, панкреатит;
• высыпания на коже, раздражение и зуд;
• повышение сексуальной активности и влечения.

При длительном лечении средством могут развиться:

• нарушения свертываемости крови, кровотечения в желудке и двенадцатиперстной кишке;
• гиперхлоремический ацидоз;
• геморроидальные кровотечения;
• непроходимость ЖКТ.

Холестирамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего вещество выпускают в виде порошка для приготовления суспензии или таблеток.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Таблетки Холестирамин и порошок принимают перед едой, внутрь.

Порошок можно смешивать с водой, сливками или соком. Приготовленную суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить спустя 10 минут, после приготовления.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста пациента и вида заболевания. Как правило, для взрослых суточная дозировка составляет от 4 до 24 грамм действующего вещества, распределенных на 2,3 или 4 приема.

Передозировка

Наиболее опасный побочный эффект, который может возникнуть при передозировке – непроходимость ЖКТ. В каком случае, рекомендуется прекратить прием препарата и обратится к врачу.

Взаимодействие

Средство снижает диуретический эффект от приема фуросемида.

Колестирамин уменьшает абсорбцию ралоксифена и сулиндака (даже при соблюдении трехчасового интервала между приемами).

При приеме лекарства с левотироксином или другими гормонами щитовидной железы их эффективность и содержание в плазме крови снижается.

Сочетание данного средства с сульфатом железа или фенилбутазоном приводит к снижению плазменных концентраций обоих препаратов.

Колестирамин снижает абсорбционную способность гидрохлоротиазида и его диуретический эффект.

Сочетанный прием данного вещества и ванкомицина приводит к утрате эффективности ванкомицина.

При одновременном приеме средства и амиодарона, концентрация последнего крови может значительно увеличиться.

Сочетание Колестирамина с трициклическими антидепрессантами, такими как имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, нортриптилин может привести к снижению их плазменной концентрации.

Вещество может усилить эффективность акарбозы.

Холестирамин снижает эффективность вальпроата натрия, антикоагулянтов (варфарина, дикумарола, фенпрокумона, этилбискумацетата), глипизида и гидрокортизона.

При сочетании средства с дигоксином, если соблюдается промежуток в 1,5 часа между приемами препаратов, Колестирамин не влияет на плазменную концентрацию и эффективность препарата.

Не рекомендуется сочетать лекарство с ибупрофеном и диклофенаком. Это может привести к снижению абсорбционной способности НПВС.

Лекарство снижает эффективность лоперамида, метотрексата, метронидазола, парацетамола.

Сочетание вещества с пироксикамом, теноксикамом и мелоксикамом ускоряет выведения препаратов из организма.

Одновременный прием средства и спиронолактона может привести к развитию гипохлоремического алкалоза.

Условия хранения

Хранить вдали от детей.

Особые указания

Во время лечения необходимо обильное питье и периодический контроль уровня триглицеридов и холестерина в крови.

При развитии нарушений свертываемости крови рекомендовано введение витамина К.

Детям

Для детей требуется коррекция дозировки.

Пожилым

Пациентам в возрасте старше 60 лет препарат назначают с осторожностью.

При беременности и лактации

Прием данного средства может губительно повлиять на развитие плода, поэтому его прием во время беременности категорически запрещен. Также во время терапии лекарством необходимо прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Холестирамина)

Квестран, Холестрирамин.

Отзывы о Холестирамине

Отзывов о препаратах, содержащих Колестирамин мало. Из тех, что имеются, в основном положительные. Однако, из-за наличия серьезных побочных эффектов, на данный момент средство практически не используют в медицине на территории РФ и РК.

Цена Холестирамина, где купить

Купить Холестирамин можно в интернет-аптеках. Средняя его стоимость – 1800 рублей, 12 таблеток по 4 грамма. На сегодняшний день данное вещество не зарегистрировано в РФ и РК.

Состав

Основное действующее вещество – колестирамин.

Остальные материалы: кармеллоза натрия, гипромеллоза, коллоидный безводный диоксид кремния, моногидрат лимонной кислоты, рибофлавинфосфат натрия, сахароза, ванилин, апельсиновый ароматизатор (содержит лактозу и глюкозу).

Форма выпуска

Средство имеет форму порошка для приготовления орального раствора. В упаковке находится 100 пакетиков-саше.

Фармакологическое действие

Действующее вещество связывает желчные кислоты в кишечнике. Желчные кислоты выделяются из печени в кишечник для переваривания химуса. Поскольку активный ингредиент означает, что организму доступно меньше желчных кислот, он должен производить их больше. Организм использует холестерин в производстве желчных кислот. Из-за вынужденного повышенного потребления холестерина количество холестерина в крови снижается и противодействует повышенному уровню жира в крови.

Фармакокинетика

Состав не всасывается из пищеварительной системы. Смола холестирамина адсорбируется и соединяется с желчными кислотами в кишечнике с образованием нерастворимого комплекса, который выводится с калом.

Показания к применению

1. повышение уровня жира в крови (главным образом холестерина);
2. увеличение концентрации желчных кислот в кишечнике при диарее;
3. повышенная концентрация желчных кислот при обструкции желчных протоков.

Лекарство в основном назначают, когда диета или другие меры по снижению уровня липидов в крови, такие как физические тренировки, сами по себе недостаточны.

Противопоказания

Основные ограничения:

• повышенная чувствительность к ингредиентам;
• кишечная непроходимость;
• закупорка желчных протоков, например, камнями в желчном пузыре.

Побочные действия

Как правило, прием препарата может сопровождаться появлением неприятных желудочно-кишечных симптомов таких, как: тошнота, рвота, изжога, понос, вздутие живота, запор, потеря аппетита.

Медикаментозные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием Холестирамина с:

• диуретиками;
• женскими гормонами;
• сердечными лекарствами;
• пенициллином G;
• фенобарбиталом;
• фенилбутазоном;
• фитонадионом;
• пропранололом;
• тетрациклиновыми антибиотиками;
• гормонами щитовидной железы;
• витаминами А, Д и Е;
• варфарином.

Применение и дозы

Если иное не назначено врачом, стандартная схема применения следующая:

Повышенная концентрация жиров в крови (особенно холестерина):

Взрослые

Разовая доза: 1 пакетик.

Общая доза: 3 раза в день.

Время: во время еды.

В качестве альтернативы суточную дозу можно также принимать в течение дня.

Под наблюдением врача доза может быть увеличена до 6 пакетиков в сутки для взрослых.

Повышение концентрации желчных кислот при обструкции желчных протоков с зудом и желтухой:

Взрослые

Разовая доза: 1-2 пакетика.

Общая доза: один раз в день.

Время: во время еды.

Повышение концентрации желчных кислот в кишечнике при диарее:

Взрослые

Разовая доза: 1 пакетик.

Общая доза: 3 раза в день.

Время: во время еды.

Для детей и подростков лекарство будет дозировано врачом в соответствии с массой тела.

Передозировка

Интоксикация может сопровождаться усилением негативных реакций, описанных выше. Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с уровнем триглицеридов выше 3,4 ммоль/л из-за эффекта повышения триглицеридов холестирамином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата запрещено.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не влияет.

Условия продажи

При наличии рецептурного листа.

Условия хранения

Лекарство следует хранить в месте, закрытом от детей, а также от проникновения влаги. Температурный уровень не выше 30°С.

В упаковке: 30 пакетиков, по 9г (4г действующего вещества 5г вкусовай наполнитель апельсин) 
Производитель: Фармасайнс (страна: Канада)
Действующее вещество: Колистирамин

Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Холестирамин. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Препарат Холестирамин — инструкция по применению

Состав

Действующее вещество в холестирамине — колестерамин. Это ионообменная смола на основе полимеров: дивинилбензола и стирола.

Вспомогательные вещества:

• Лимонная кислота.
• Красители.
• Апельсиновый ароматизатор.
• Сахар.
• Оксид кремния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии. Лекарство расфасовывается в пакетики по 9 г. В упаковке содержится 300 пакетиков.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое. Препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме.

Фармакодинамика препарата

Попадая в кишечник, холестирамин связывает жёлчные кислоты, образуя нерастворимые хелатные комплексы, которые выводятся естественным путём с каловыми массами.

Дополнительно холестирамин способен:

• Снижать абсорбцию холестерина и других жирных кислот.
• Стимулировать выработку жёлчных кислот в печени.

Средство не всасывается кишечником, поэтому токсического воздействия при применении не наблюдается. Период полувыведения действующего вещества составляет 60 минут.

Показания к применению

Инструкция по применению рекомендует использовать лекарственное средство при гиперлипопротеинемии второго типа. Препарат стабилизирует состояние на фоне улучшения вывода жёлчных кислот из организма.

Кроме этого согласно инструкции лекарство назначается:

• Для снятия зуда, возникающего при частичной обструкции жёлчных путей на фоне повышения уровня холестерина и липопротеидов.
• Для профилактики атеросклеротических поражений сосудов и других патологий сердечно-сосудистой системы.

Холестирамин, как акцентирует инструкция по применению, назначается в случаях, когда другие медикаментозные средства не дали положительного результата. Такие показания к применению актуальны при лечении стенокардии, ИБС, инфарктов и инсультов. Кроме этого лекарственное средство назначается в качестве антидота при медикаментозном отравлении препаратами, содержащими действующее вещество из наперстянки.

Противопоказания

Знакомясь с инструкцией для холестирамина, становится понятно: лекарство не относится к безопасным препаратам. Имеются серьёзные противопоказания, которые должны учитываться доктором.

Не назначается лекарственное средство при следующих состояниях:

• При индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов, что проявляется аллергическими реакциями.
• При полной обструкции жёлчных путей.
• При патологиях печени и почек.
• При фенилкетонурии — генетическом заболевании, характеризующимся нарушением процессов метаболизма белка в организме.

Запрещается приём холестирамина в период беременности. Это связано с рисками негативного влияния действующего вещества на плод. Назначение препарата холестирамин в детском возрасте оправдано только в тех случаях, когда польза от него в значительной степени выше, чем возможный вред.

Не рекомендовано лекарство к применению пожилыми пациентами. Такие меры предосторожности связаны с большим количеством побочных эффектов лекарственного средства.

Вследствие серьёзных противопоказаний, препарат нельзя принимать без назначения доктора. Решение о лечении холестирамином принимается после проведения обследования пациента.

Побочные эффекты

Холестирамин способен вызывать нарушения функционирования различных внутренних органов. Побочные эффекты проявляются на фоне приёма лекарства следующим образом:

• Головным болями и головокружением.
• Повышенным потоотделением.
• Запорами и болями в эпигастральной области.
• Повышенным метеоризмом и диареей.
• Тошнотой и рвотой.
• Изжогой.
• Высыпаниями на коже и зудом.
• Повышением либидо.
• Исчезновением аппетита.
• Потерей работоспособности.

При длительном применении может возникнуть:

• Нарушение свёртываемости крови, что увеличивает риски возникновения геморроидальных и желудочных кровотечений.
• Гиперхлоремический ацидоз, который характеризуется изменение кислотно-щелочного баланса.
• Непроходимость желудочно-кишечного тракта.
• Развитие панкреатита.
• Повышенную хрупкость костей и болевые ощущения в суставах.

Совместимость с другими препаратами

Для препарата холестирамин характерно то, что он способен изменять фармакокинетику диауретиков, в которых действующими веществами являются фуросемид или гидрохлортиазид. Мочегонный эффект лекарственных средств значительно снижается на фоне приёма холестирамина даже если соблюдать интервал между приёмом препаратов более трёх часов.

Холестирамин вступает во взаимодействие с другими лекарствами. При применении для лечения:

• Антибиотика ванкомицина утрачивается его биологическая активность.
• Препаратов, содержащих фенилбутазон и сульфаты железа, ухудшается их абсорбция.
• Антидепрессанты трициклического ряда снижается их концентрация в плазме крови.

Согласно инструкции нельзя сочетать холестирамин и диуретики, которые относятся к группе антагонистов. Это может спровоцировать тяжёлый гипохлоремический алкалоз.

Употребление алкоголя при лечении холестирамином крайне нежелательно. Это связано с тем, что такое сочетание может усиливать проявление такого побочного эффекта как сонливость, что снизит скорость реакций.

Применение препарата

Перед использованием препарата холестирамин необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. Длительность курса лечения и дозировка назначается доктором в индивидуальном порядке. Учитывается возраст, вес и состояние пациента.

Суточная дозировка препарата может составлять 4–24 г порошка. Количество приёмов суспензии 2–4 раза в день. Как правило, лечение проводится в течение месяца, но при возникновении негативных проявлений приём рекомендуется прекратить.

Препарат принимается перед едой перорально. Для приготовления суспензии допускается смешивать порошок холестирамина не только с водой, но также со сливками или соком. Объём используемой жидкости — 60–80 мл. Важно, тщательно перемешать раствор. Принимать суспензию следует после приготовления через 10 минут.

Передозировка

Категорически запрещается нарушать рекомендации доктора по приёму лекарства. При передозировке холестирамина может возникнуть кишечная непроходимость. Такая патология проявляется на начальной стадии развития сильными болями в области пупка, рвотой и запором. При появлении таких симптомов необходимо прекратить приём препарата и в срочном порядке обратится к доктору.

Условия продажи

Холестирамин не является широко распространенным препаратом в РФ,. поэтому приобрести его можно не всегда достаточно быстро. Цена за упаковку разная в зависимости от поставщика — 9–12 тыс. руб.

Условия хранения

Срок годности препарата составляет 2 года. Хранить его нужно в сухом, прохладном месте, к которому дети не имеют доступа. Оптимальная температура составляет 15–25 ºС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности лекарственное средство противопоказано к применению, так как существуют высокие риски неправильного формирования внутренних органов у плода.

При лечении препаратом рекомендуется от грудного вскармливания ребёнка. Попадая в организм ребёнка вместе с молоком матери, лекарство может спровоцировать нарушения правильного развития новорождённого.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Холестирамин может вызывать головные боли и головокружения, а также ухудшать общее состояние организма. Вследствие таких побочных эффектов при лечении препаратом следует отказаться от управления автомобилем или другими сложными механизмами.

Особые указания

В период лечения лекарством показано обильное питьё. Принимая холестирамин, следует периодически контролировать уровень холестерина, прототромбина и триглециридов в крови.

Длительный приём холестирамина негативно отражается на пищеварении и свёртываемости крови. Это связано с ухудшением всасывание витаминов A, К, D из принимаемой пищи. Во время лечения по согласованию с доктором рекомендуется принимать витаминные комплексы. При использовании лекарства также уменьшается содержание фолиевой кислоты в плазме и эритроцитах.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Согласно отзывам врачей отмечается высокая эффективность средства. Но при этом рекомендации довольно взвешенные. Это связано с тем, что наряду с хорошим терапевтическим эффектом лекарственное средство имеет много противопоказаний и опасных побочных эффектов.

Специалисты отмечают, что эффективность холестирамина выражается в том, что он способен:

• Хорошо справляться с проблемой застоя жёлчи.
• Быстро нормализовать уровень холестерина в крови.

В отзывах пациентов о лекарственном средстве содержится в основном положительная информация. В большинстве из них акцентируется внимание на высокой стоимости лекарства. Пожилые пациенты жалуются на отсутствие препарата в аптеках.

Источник: Cholestyramine Light 4 Gram Oral Powder

Источник: Cholestyramine as a Promising, Strong Anion Exchange Resin for Direct Capture of Genetic Biomarkers from Raw Pancreatic Fluids

См. также:

• Квестран 4г №12;
• Холестирамин Германия №100.

🏥 Купить Холестирамин пак. №30 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России

💰 Доступные цены препарата Холестирамин пак. №30

💊 Холестирамин 30 саше

Инструкция по применению препарата Холестирамин

Содержание

Структурная формула

Русское название

Колестирамин

Английское название

Colestyramine

Латинское название

Colestyraminum (род. Colestyramini)

Химическое название

Брутто формула

[C₂₂H₂₉NO]x

Фармакологическая группа вещества Колестирамин

Нозологическая классификация

Код CAS

11041-12-6

Фармакологическое действие

Фармакология

Связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя нерастворимые комплексы, выводящиеся с фекалиями. Уменьшает всасывание жирных кислот и холестерина, стимулирует синтез желчных кислот из холестерина в печени (по механизму обратной связи). Снижает уровень ЛПНП и холестерина в крови, уменьшает отложение желчных кислот в собственно коже. У больных с гиперлипопротеинемией II типа (особенно IIa типа) понижает уровень холестерина и ЛПНП. При частичной обструкции желчевыводящих путей снижает содержание желчных кислот в сыворотке, уменьшает их отложение в дермальной ткани и ослабляет зуд. Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для его поддержания необходимо длительное лечение. Продолжительное применение может нарушать пищеварение (всасывание жиров, витаминов A, D, K), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать содержание фолиевой кислоты в сыворотке и эритроцитах.

Применение вещества Колестирамин

Первичная гиперхолестеринемия (повышение содержания ЛПНП), профилактика атеросклероза и его осложнений (в т.ч. при коронарной болезни сердца, инфаркте миокарда), зуд при частичной непроходимости желчных путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, полная обструкция желчевыводящих путей, фенилкетонурия, беременность (и подозрение на нее).

Ограничения к применению

Кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Побочные действия вещества Колестирамин

Запор, боль и дискомфорт в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, тошнота, рвота, понос, изжога, анорексия, диспепсия, панкреатит, стеаторея, раздражение кожи, кожные высыпания, повышение либидо. При продолжительном лечении — гиперхлоремический ацидоз, понижение свертываемости крови, геморроидальные кровотечения, кровотечения из язвы желудка, двенадцатиперстной кишки.

Взаимодействие

Снижает всасывание фенилбутазона, варфарина, хлортиазида, тетрациклина, пенициллина G, фенобарбитала, тироксина, дигиталиса (рекомендуется применять эти препараты через 4–6 ч после приема колестирамина).

Передозировка

Основная вероятная опасность — непроходимость ЖКТ.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой (содержимое одного пакетика высыпают в стакан, добавляют воду, сливки или сок в количестве 60–80 мл, перемешивают и выпивают спустя 10 мин — чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородна). Взрослым — от 1 до 6 пакетиков в день; детям дозировку подбирают индивидуально.

Меры предосторожности

Необходим периодический контроль уровня триглицеридов, холестерина и протромбина крови. Во время лечения следует употреблять повышенное количество жидкости.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с имипрамином, амитриптилином, дезипрамином, нортриптилином) возможно уменьшение их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с акарбозой возможно усиление эффектов акарбозы.

При одновременном применении с амиодароном уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови.

При одновременном применении с вальпроатом натрия возможно небольшое уменьшение абсорбции вальпроата натрия.

При одновременном применении с ванкомицином уменьшается эффективность ванкомицина.

При одновременном применении с варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом, этилбискумацетатом возможно уменьшение эффективности антикоагулянтов.

При одновременном применении с гидрокортизоном уменьшается абсорбция гидрокортизона из ЖКТ.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с глипизидом возможно уменьшение абсорбции глипизида.

При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.

При одновременном применении с диклофенаком, ибупрофеном уменьшается абсорбция диклофенака и ибупрофена из ЖКТ.

При одновременном применении с железа сульфатом, фенилбутазоном возможно уменьшение абсорбции железа сульфата и фенилбутазона.

При одновременном применении с левотироксином, гормонами щитовидной железы уменьшается абсорбция левотироксина и гормонов щитовидной железы из ЖКТ.

При одновременном применении с лоперамидом возможно уменьшение эффективности лоперамида.

При одновременном применении с метотрексатом возможно уменьшение концентрации метотрексата в плазме крови.

При одновременном применении с метронидазолом возможно небольшое уменьшение абсорбции метронидазола из ЖКТ.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение абсорбции парацетамола.

При одновременном применении с колестирамином возможно повышение выведения из организма пироксикама, мелоксикама, теноксикама и уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с правастатином, флувастатином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, C_max и AUC флувастатина. При этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении с ралоксифеном уменьшается абсорбция ралоксифена.

При одновременном применении с сулиндаком уменьшается абсорбция сулиндака (даже в случае интервала между приемами 3 ч).

При одновременном применении со спиронолактоном описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с фуросемидом уменьшаются абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Взаимодействие с другими лекарствами
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

---

Холестирамин — средство для уменьшения всасывания холестерына в 

Фармакологические свойства

Холестирамин оказывает гипохолестеринемическое действие. Порошок уменьшает концентрацию липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина в крови.

Исследования in vitro и in vivo показали, что Cholestyramine связывает жёлчные кислоты. При этом происходит обмен хлорид-иона на ионы жёлчных кислот.

Холестерин – это единственный предвестник жёлчных кислот. При хорошей работе пищеварительных органов жёлчные кислоты выделяются в кишечник. Их большая часть абсорбируется из пищеварительного органа и снова оказывается в печени благодаря энтерогепатической циркуляции. У здорового человека в крови присутствуют жёлчные кислоты, но в минимальном количестве.

В кишечнике раствор взаимодействует с жёлчными кислотами с формированием нерастворимого комплекса, экскретируемого калом. Так, определённый объём жёлчных кислот не проникает в печень посредством энтерогепатической циркуляции.

Из-за потери небольшого объёма жёлчных кислот с экскрементами при использовании порошка отмечается стремительное окисление холестерина с формированием жёлчных кислот. Вместе с тем наблюдается понижение концентрации ЛПНП, холестерина, бета-липопротеидов в крови. Так, невзирая на то, что выработка холестерина в печени повышается, его уровень в сыворотке уменьшается.

Показания к применению

Порошок Холестирамин регуляр используется в качестве препарата адъювантного лечения, как дополнительное средство к спортивным тренировкам и диетическому питанию. Лекарство применяется при повышенном уровне холестерола у пациентов, страдающих от первичной гиперхолестеринемии. Суспензия понижает вероятность атеросклеротических изменений в коронарных артериях и при инфаркте сердечной мышцы.

Раствор назначается для уменьшения концентрации холестерина при комбинированной гиперхолестеринемии, сопровождающейся гипертриглицеридемией.

Holestiramin может использоваться для ликвидации симптомов расстройства стула у пациентов с синдромом короткой кишки. Препарат назначают для устранения зуда на фоне холестаза, вызванного частичной закупоркой жёлчных протоков.

Способ применения

Холестирамин применяют перорально. Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны ЖКТ, желательно начинать терапию с одной дозы препарата раз в день. Затем через 1-2 дня дозировка может быть увеличена.

Важным является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на возникающие побочные явления со стороны ЖКТ. Для успешного лечения важную роль играет установка со стороны врача и контроль за соблюдением схемы приема препарата.

Рекомендуемая доза составляет 4 г холестирамина от одного до шести раз в день. Дозировка может быть изменено с тем, чтобы в наибольшей степени соответствовать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика помещают в стакан с 120-180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно размешивают в жидкости.

Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).

Противопоказания

Препарат не используют при гиперчувствительности к компонентам средства. Приём суспензии запрещён при абсолютной непроходимости желчевыводящих протоков.

Другие противопоказания – фенилкетонурия. Крайне осторожно лекарство назначают пациентам старше 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку ПМС-Холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных не проводили. К тому же холестирамин может препятствовать нормальному попаданию жирорастворимых витаминов, что может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять у женщин, кормящих грудью, так как он может препятствовать нормальному попаданию витаминов, что может приводить к неполноценного питания младенцев.

Таким образом, применение препарата беременными женщинами и женщинами, которые кормят грудью, возможно лишь в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Взаимодействие с другими лекарствами

Pms holestiramin является ионообменником, оказывающим выраженное действие в отношении жёлчных кислот и прочих анионов.

Препарат способен уменьшать усвоение следующих пероральных лекарств:

• Дигиталис;
• Тироксин;
• Фенилбутазон;
• Пенициллин G;
• Варфарин;
• Тетрациклин;
• Хлортиазид.

Холестирамин может вызвать токсические реакции, вызванные Дигиталисом. Препарат способен влиять на фармакокинетику средств, перемещающихся по системе портально-билиарной циркуляции, например, эстрогенов.

Holestiramin понижает биодоступность HMG-CoA редуктазы. Порошок может связывать остальные препараты. Поэтому любые средства нужно применять не позже, чем за 60 минут до применения суспензии, и не раньше 4–6 часов после использования Холестирамина.

Совместный приём спиртного и Холестирамина не рекомендован. Это может вызвать сонливость, которая приведёт к снижению скорости реакций.

Побочные эффекты

Чаще всего на фоне применения Холестирамина появляется кишечная непроходимость, особенно при приёме больших доз порошка или у пациентов пожилого возраста. Для устранения запора рекомендуется уменьшение дозировки либо отмена средства.

Изредка Holestiramin провоцирует следующие негативные реакции:

• дефицит витамина Д;
• чувство полного растяжения желудка;
• анорексия;
• геморрагия, вызванная нехваткой витамина К;
• остеопороз;
• рвота;
• вздутие живота;
• снижение зрения, обусловленное дефицитом аксерофтола;
• тошнота;
• ацидоз у ребёнка;
• расстройство стула;
• раздражение и высыпания в анальной области, языка, кожных покровов;
• изжога.

Изредка на жёлчных потоках присутствует обызвествлённый материал. Это может являться признаком болезней печени и не иметь отношения к приёму средства. Иногда применение суспензии вызывает жёлчную колику, острые боли в животе с присутствием пастообразного вещества в ободочной кишке.

Также возможно появление кровотечения из ЖКТ или анального отверстия, икота, дивертикулит, дисфагия. Другие побочные проявления обострения язвы или панкреатита, присутствие кислого привкуса, отрыжка.

Другая негативная симптоматика:

Неврологические нарушения – расстройство чувствительности, мигрень, слабость, вертиго, тиннитус, обморок, тревожность.

Изменение лабораторных данных – дисфункция печени.

Локомоторная система – артрит, суставный или мышечный дискомфорт, боль в спине.

Зрительные органы – воспаление сосудов глаза.

Гематологические нарушения – кровоточивость дёсен, повышение или снижение протромбинового времени, малокровие, кровотечение из носа.

Аллергические реакции – свистящее и затруднённое дыхание, крапивная лихорадка, приступы удушья.

Почки – диурез, присутствие крови в моче, нарушение мочеиспускания.

Прочие побочные реакции – кариозная болезнь, похудение или ожирение, отёчность, увеличение либидо.

Передозировка

Случаи передозировки были зафиксированы при приёме дозировки на 150% выше максимального количества в сутки. При этом возможно расстройство проходимости ЖКТ.

Условия хранения

Порошок хранят в сухом шкафу, вдали от детей. Оптимальная температура хранения – 15–30 ºC. Срок годности – 36 месяцев.

Лекарство отпускается по рецепту.

Форма выпуска

Препарат помещён в пакетики по 9 г. В каждой упаковке присутствует 30 саше.

Состав

Базовый компонент средства – холестирамин резин. Также порошок содержит сополимер дивинилбензола со стиролом. В каждом пакетике находится 4 г cholestyramine resin.

Дополнительные вещества: пищевой стабилизатор Е405; тростниковый сахар; жёлтый краситель; патока; полисорб; камедь акации; кислота лимонная; ионол; ароматизатор «апельсин».

Дополнительно

В период приёма Холестерамина важно контролировать уровень холестерина, протромбина, ТГ. При выявлении гипопротромбинемии пациенту вводят витамин К.

Если было диагностировано понижение уровня фолиевой кислоты, применяют витамин В9. Во время терапии необходимо пить много жидкости.