Химическое название
(S)-5-хлоро-N-{[2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-yl)фенил]оксазолидин-5-yl]метил} тиофен-2-карбоксамид
Химические свойства
Ривароксабан относят к группе пероральных антикоагулянтов, прямых ингибиторов Ха-фактора. Данное вещество было разработано немецкой фарм. фирмой Bayer (Байер). Молекулярная масса химического соединения = 435,8 г/моль. Средство выпускают в виде таблеток в пленочной кишечнорастворимой оболочке.
Фармакологическое действие
Антикоагулянтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В процессе коагуляции крови ключевую роль играет фактор свертывания Стюарта-Прауэра, его активация производится внутренней и внешней теназой. В норме данный фактор (фактор свертывания Ха) совместно с неферментным кофактором Va и ионами кальция образует на поверхности тромбоцитов специфический протромбиназный комплекс. Вследствие процесса образования комплекса происходит активация процесса превращения протромбина в тромбин. Тромбин же, в свою очередь, отвечает за реакцию полимеризации фибриногена, растворенного в плазме и формированию тромба (сгустка крови). Ривароксабан же высокоселективно угнетает фактор свертывания крови Ха, что приводит к приостановке процессов тромбообразования.
В организме человека наблюдает дозозависимое ингибирование фактора Ха. Примечательно, что во время лечения данным средство нет необходимости производить периодический мониторинг показателей свертывания крови. Во время клинических исследований пациентов преклонного возраста не наблюдалось удлинения интервала QT на фоне снижения ПТИ.
После приема таблеток в дозировке 10 мг, биологическая доступность средства достигает 90%. Вещество быстро и почти полностью всасывается, достигая своей максимальной концентрации в течение 2-4 часов, после прием таблеток.
Лекарство не меняет своих фармакокинетических параметров при одновременном приеме с пищей. Также вариационный коэффициент, в зависимости от организма составляет от 30 до 40%.
Процесс всасывания препарата зависит от места его высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Происходит заметное снижение на 30-50% максимальной концентрации и AUC, по сравнению с целой таблеткой, если действующее вещество высвобождается в восходящей ободочной кишке или дистальном отделе тонкой кишки.
Степень связывания средства с белками плазмы крови составляет порядка 92-95%, в основном вещество связывается с альбумином. Примерно 0,6% от принятой дозы метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A4, CYP2J2. Происходят реакции окисления морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Метаболиты и неизмененный Ривароксабан выводится путем почечной канальцевой секреции и с каловыми массами.
Наблюдаются искажения в фармакокинетических параметрах у пожилых пациентов. Плазменная концентрация несколько выше, чем у молодых. Также коррекция дозировки может понадобиться при различных отклонениях в работе печени или почек.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции на нижних конечностях;
- при тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии;
- в качестве профилактического средства (может случиться инсульт) у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
Противопоказания
Препарат противопоказан к приему:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с клинически значимыми кровотечениями;
- если больной недавно перенес язву желудка, травмы или операции головного или спинного мозга, кровоизлияния в мозг;
- больным с аневризмов сосудов или патологией сосудов головного мозга;
- при наличии злокачественных новообразований с высоким риском возникновения кровотечений;
- при параллельном приеме других антикоагулянтов;
- пациентам с печеночной недостаточностью и коагулопатией;
- при заболеваниях почек, если КК составляет менее 15 мл в минуту;
- беременными женщинами;
- в возрасте до 18 лет;
- во время лактации.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать:
- при лечении пациентов с повышенной склонностью к возникновению кровотечений;
- при почечной недостаточности.
Побочные действия
Механизм действия вещества предполагает, что применение данного средства может сопровождаться кровотечениями из любого органа или ткани, что в результате может привести к развитию постгеморрагической анемии. В зависимости от тяжести, продолжительности и органа, в котором возникло кровотечение, симптомы и степень тяжести побочного явления будут значительно отличаться. Нельзя исключать возможность развития летального исхода. Так, у лиц, параллельно принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз или у пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, риск возникновения кровотечения выше. Симптомы данной побочной реакции: слабость, бледность, головокружение, головные боли и астения.
Также во время лечения препаратом часто развиваются:
- тошнота, рост уровня ЛДГ;
- повышение уровня ААТ, амилазы, билирубина крови, ЩФ или липазы.
Реже возникают:
- аллергические реакции на коже, зуд и высыпания, крапивница;
- аллергический дерматит, тахикардия, понижение АД;
- кровоизлияния, гематомы;
- кровоточивость десен, геметемезис;
- кровотечения из прямой кишки, гематурия;
- кровотечения из носа, выделения с примесью крови из половых органов;
- повышенная утомляемость, отечность;
- лихорадка и общая слабость, тромбоцитопения;
- головные боли, головокружение, болезненные ощущения в ногах и руках;
- рост уровня мочевины и креатинина.
Редко могут проявиться:
- боли в области живота, запор, понос;
- дискомфорт в ЖКТ, несварение желудка, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- рвота, нарушения в работе печени;
- рост уровня конъюгированного билирубина.
Ривароксабан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, во время еды. Схема и продолжительность лечения зависит от вида ортопедического вмешательства.
Если у пациента имеются проблемы с проглатывание таблетки целиком, ее, как правило, можно измельчить и смешать с водой или нейтральным жидким питанием. После приема лекарства необходимо сразу же что-нибудь съесть. Также допускается введение препарата с помощью желудочного зонда.
Стандартная дозировка составляет 10 мг. Прием осуществляется 1 раз в день.
Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий принимают по 20 мг средства, один раз в сутки. При нарушениях в работе почек рекомендуется скорректировать суточную дозировку до 15 мг. Лечение длительное, определяется лечащим врачом.
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, то выпить таблетку необходимо немедленно. На следующий день прием лекарства осуществляется в обычное время. Пить двойную дозу не следует.
При лечении и профилактике ТЭЛА и ТГВ рекомендуется принимать по 15 мг средства, 2 раза в сутки в течение 3 недель. Затем осуществляется переход на единоразовый прием, 20 мг препарата. Максимальная суточная дозировка в первые 3 недели – 30 мг, во время последующего лечения – 20 мг. Продолжительность лечения – от 3 месяцев, в зависимости от состояния пациента и эффективности проведения терапии.
При пропуске очередной дозы, если суточная дозировка составляет 30 мг, их можно принять за один раз.
При почечной недостаточности тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозировки. Во время перехода с Ривароксабана на прочие антикоагулянты или, наоборот, также может потребоваться коррекция режима дозирования. Необходима консультация лечащего врача.
Передозировка
Прием до 600 мг препарата за раз редко не сопровождается развитием кровотечений или прочих нежелательных побочных реакций.
Лекарство не имеет специфического антидота. В случае передозировки показано промывание желудка и прием активированного угля. Гемодиализ неэффективен.
Если во время проведения терапии средством у пациента развилось кровотечение, то принимать следующую дозу лекарства нет необходимости. Лечение производится в индивидуально порядке, в зависимости от тяжести и места возникновения кровотечения. При необходимости можно производить механическую компрессию, инфузионную терапию, хирургический гемостаз, вводить эритроцитарную массу, свежезамороженную плазму и т.д. Если перечисленные выше методы не увенчались успехом, рекомендуется назначить специфические прокоагулянты.
Взаимодействие
Прием данного вещества и ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к росту AUC Ривароксабана.
Применение данного вещества и Кларитромицина в дозировке 1 г в сутки приводит к росту плазменного уровня Ривароксабана, однако изменение фармакокинетических параметров не является клинически значимым.
Одновременное применение лекарства с противогрибковыми средствами азолового ряда Кетоконазола или Эритромицином вызывает рост максимальной плазменной концентрации почти в 2 раза, также увеличиваются и остальные фармакодинамические эффекты.
Прием лекарства с ингибиторами ВИЧ-протеазы ритонавиром вызывает увеличение Сmax антикоагулянта.
Эффективность препарата снижается под действием Рифампицина – сильнодействующего индуктора CYP3A4 и P-гликопротеина. Также таким эффектом обладает Карбамазепин, Фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя.
Комбинация лекарства с эноксапарином (дозировка 40 мг) допустима и не приводит к искажению фармакокинетических параметров обоих средств.
Не было обнаружено какого-либо взаимодействия препарата с Клопидогрелом, однако во время клинических исследований наблюдалось значительное увеличение времени кровотечения при таком сочетании лек. средств.
С особой осторожностью следует сочетать данное вещество с Напроксеном. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, у пациентов может наблюдаться удлинение времени кровотечения.
В дозировке 10 мг в сутки препарат можно принимать как во время приема пищи, так и отдельно от него.
В связи с недостаточным количеством клинических исследований не рекомендуется сочетать данный препарат с дронедароном.
Лекарство оказывает влияние на лабораторные показатели свертываемости крови, такие как АЧТВ, ПВ, ПТИ и результаты HepTest.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт от врача.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от света и маленьких детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Крайне не рекомендуется прием препарата лицами, у которых имеется почечная недостаточность, а уровень КК не менее 15 мл в минуту.
Также особую осторожность рекомендуется соблюдать во время лечения лиц, страдающих от почечной недостаточности средней степени тяжести, параллельно, принимающих препараты, влияющие на фармакокинетику лекарства.
Строгий контроль состояния пациента должен производиться, если у него тяжелая почечная недостаточность либо он принимает противогрибковые препараты азоловой группы или ингибиторы ВИЧ-протеазы. В таком случае будет возможность своевременно выявить геморрагические осложнения, которые могут развиться во время лечения.
При сочетании данного вещества с НПВС, ингибиторами агрегации тромбоцитов, антитромботическими средствами или лекарствами, влияющими на гемостаз, рекомендуется соблюдать осторожность.
Если во время прохождения курса препарата возникла необходимость проведения инвазивной процедуры или операции, прием лекарства необходимо прекратить за сутки до вмешательства, в соответствии с рекомендацией врача.
Вопрос об использовании эпидурального катетера или проведении срочных оперативных вмешательств должен решать лечащий врач.
Детям
В педиатрической практике средство не используют.
С антибиотиками
При сочетании с некоторыми антибиотиками необходимо скорректировать дозировку или вовсе заменить препарат.
При беременности и лактации
Лекарство противопоказано к приему во время лактации и при беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Ривароксабана)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурный аналог Ривароксабана – препарат Ксарелто.
Отзывы
Отзывы об использовании данного препарата в основном хорошие. При длительном применении по рекомендации врача лекарство способствует рассасыванию тромбов и нормализации работы сердечно-сосудистой системы. Побочные реакции проявляются редко. Единственное, на что в отзывах жалуются пациенты – высокая стоимость препарата. Средство часто начинают принимать в качестве альтернативы известного аналога Варфарина.
Цена Ривароксабана, где купить
Цена Ривароксабана в виде препарата Ксарелто (таблетки в пленочной оболочке) составляет порядка 3500 рублей за 30 таблеток по 10 мг. Таблетки дозировкой 20 мг можно приобрести по цене около 3000 руб. за 28 штук.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Таблетки покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с вкраплениями, овальные, с двояковыпуклой поверхностью.
Одна таблетка содержит действующих веществ: глюкозамина гидрохлорида – 500 мг, хондроитина сульфата (в виде хондроитина сульфата натрия) – 500 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, кислота стеариновая, магния стеарат, опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; макрогол 3350; тальк).
Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ: M01АХ.
Фармакодинамика
Глюкозамин
Механизм действия
Глюкозамина гидрохлорид представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости. Глюкозамина гидрохлорид ингибирует активность интерлейкина-1 бета и других медиаторов воспаления.
Клиническая эффективность и переносимость
Безопасность и эффективность глюкозамина гидрохлорида была подтверждена в клинических испытаниях с продолжительностью лечения до трёх лет. Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина гидрохлорида по отношению к симптомам остеоартрита отмечается уже через 2-3 недели его применения. Тем не менее, в отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), глюкозамина гидрохлорид оказывает продолжительное действие, которое длится от шести месяцев до трёх лет.
Клинические исследования с ежедневным приёмом глюкозамина гидрохлорида в течение периода до трёх лет показали постепенное улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией.
Глюкозамина гидрохлорид продемонстрировал хорошую переносимость в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения.
Доказательства эффективности лекарственного средства были продемонстрированы при его применении в течение трёх месяцев, с остаточным эффектом на протяжении двух месяцев после его отмены. Безопасность и эффективность лекарственного средства также были подтверждены в клинических испытаниях на протяжении его приёма до трёх лет. Непрерывное лечение более трёх лет не может быть рекомендовано, так как отсутствуют данные по безопасности при приёме глюкозамина свыше трёх лет.
Хондротина сульфат
Хондроитина сульфат – высокомолекулярный мукополисахарид. Является основным компонентом протеагликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс.
Фармакокинетика
Глюкозамин
Абсорбция
После перорального введения 14С-меченого глюкозамина, он быстро и почти полностью абсорбируется, и около 90 % радиоактивной метки регистрируется в системном кровотоке. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приёма составила 44 %, с учётом первого прохождения. После ежедневного перорального приёма 1500 мг глюкозамина гидрохлорида здоровыми добровольцами в условиях голодания, максимальные концентрации в плазме в стационарном состоянии (Сmax, СС) в среднем составили 3 ч (Тmax) около 1602±426 нг/мл. В стационарном состоянии, AUC составила 14564±4138 нг∙ч/мл. Неизвестно, оказывает ли приём пищи существенное влияние на биодоступность при пероральном приёме. Фармакокинетика глюкозамина линейна в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биологической доступности. Нет гендерных различий в абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакокинетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.
Распределение
После пероральной абсорбции, глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в том числе в синовиальной жидкости, с кажущимся объёмом распределения в 37 раз выше, чем общий объём жидкости у человека. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приёме других лекарственных средств, которые сильно связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку являясь эндогенным веществом, он используется в качестве «строительного материала» для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путём превращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Он не действует ни как ингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 и 2D6.00. Нет клинически значимого взаимодействимя глюкозамина с другими лекарственными средствами, которые могли бы реализоваться путём ингибирования и/или индуцирования изоформ CYP450 человека.
Экскреция
У человека период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15 ч. После перорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10±9 %, с калом – 11,3±0,1 % от введённой дозы. Средняя экскреция неизменного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1 % от введённой дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.
Фармакокинетика у различных категорий пациентов
У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью
Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процесс метаболизма, деградации и экскреции глюкозамина. Поэтому, с учётом благоприятного профиля безопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печёночной недостаточностью не требуется корректировка дозы препарата.
Дети и подростки
Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводилось.
Пожилые пациенты
Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности глюкозамина, были включены, главным образом, пожилые пациенты. Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Хондротина сульфат
Фармакокинетика не изучена.
Облегчение симптомов (от лёгкой до умеренной боли), с постепенным развитием эффекта, при адекватно диагностированном остеоартрите коленного, тазобедренного суставов и остеохондрозе позвоночника.
Взрослые, в том числе пожилые пациенты
Рекомендуемая доза составляет по 1 таблетке 2–3 раза в день (1000–1200 мг хондроитина сульфата и 1500 мг глюкозамина в день). Рекомендуемая продолжительность лечения составляет не менее 3-6 месяцев.
Дети и подростки
Лекарственное средство не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Пациенты с почечной и/или печёночной недостаточностью
Нет данных о необходимости коррекции дозы.
Способ применения
Таблетки могут быть приняты до, во время или после еды. Рекомендуется, чтобы пациенты, которые плохо переносят приём лекарственных средств натощак, принимали данное лекарственное средство после еды. Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости. При желании для облегчения проглатывания таблетку можно разломить или предварительно растереть.
Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).
Общий профиль нежелательных явлений
Наиболее распространёнными побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом глюкозамина и хондроитина сульфата, являются тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор и понос. Указанные побочные реакции, как правило, были умеренно выраженными и преходящими. В последующей таблице побочные реакции были сгруппированы на основе MedDRA классификации.
| Класс систем или органов |
Очень часто ≥ 1/100 |
Часто ≥ 1/100 до < 1/10 |
Нечасто ≥ 1/1000 до < 1/100 |
Редко ≥ 1/10000 до < 1/1000 |
Очень редко < 1/10000 |
Неизвестно* |
| Со стороны иммунной системы | Аллергические реакции** | |||||
| Со стороны метаболизма и питания | Неадекватный контроль гликемии при диабете | |||||
| Психические расстройства | Бессонница | |||||
| Со стороны нервной системы |
Головная боль Сонливость |
Головокружение | ||||
| Со стороны органа зрения | Нарушения зрения | |||||
| Со стороны сердца | Аритмии, в том числе, тахикардия | |||||
| Со стороны сосудистой системы | Приливы | |||||
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Астма/ухудшение течения астмы | |||||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диарея Запор Тошнота Метеоризм Абдоминальная боль Диспепсия |
Рвота | ||||
| Со стороны кожи, подкожной клетчатки |
Эритема Зуд Сыпь |
Ангионевротический отёк Крапивница |
||||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение уровня «печёночных» ферментов в крови и желтуха*** | |||||
| Общие нарушения | Усталость | Отёк/ периферический отёк | ||||
| Со стороны лабораторных и физиологических показателей | Повышение «печёночных» ферментов, уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания МНО |
* Частота не может быть оценена по имеющимся данным.
** У предрасположенных пациентов могут развиться тяжёлые аллергические реакции на глюкозамин.
*** Были зарегистрированы случаи повышения «печёночных» ферментов и развитие желтухи, но причинно-следственная связь с приёмом глюкозамина не была установлена.
Были зарегистрированы случаи гиперхолестеринемии, но причинно-следственная связь с приёмом глюкозамина не была установлена.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь, e-mail: rcpl@rceth.by.
Гиперчувствительность к основным и вспомогательным компонентам лекарственного средства.
Лекарственное средство не следует назначать пациентам, страдающим аллергией на моллюсков, т.к. действующее вещество (глюкозамин) получают из моллюсков и ракообразных.
Детский возраст.
Беременность и период лактации.
Глюкозамин
Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом для исключения наличия заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие способы лечения.
Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы после на-чала применения глюкозамина. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов заболевания.
Это лекарственное средство содержит от 56 мг до 111 мг натрия в одной суточной дозе, что должно быть принято во внимание пациентами, соблюдающими диету с ограниченным потреблением натрия.
Пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе следует соблюдать осторожность при приёме глюкозамина. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг уровня гликемии и определение потребности в инсулине до начала и периодически во время лечения. Никаких специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Токсикологический и фармакокинетические профили глюкозамина не предполагают ограничений для этих пациентов. Тем не менее, применение глюкозамина у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача.
Хондроитина сульфат
Очень редко (<1/10000) у пациентов с сердечной и/или почечной недостаточностью, получавших хондроитина сульфат, были отмечены случаи развития отёка или задержки жидкости. Это явление может быть связано с осмотическим эффектом хондроитина сульфата.
Глюкозамин
Специальных исследований по взаимодействию глюкозамина с другими лекарственными средствами не проводилось.
Имеются сообщения об усилении эффекта кумариновых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумариновой группы (например, варфарин или аценокумарол) необходим более тщательный мониторинг параметров коагуляции.
Пероральный приём глюкозамина сульфата может увеличивать всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия мала.
Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином.
Хондроитина сульфат
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не описаны.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении глюкозамина у беременных женщин или выделении с грудным молоком, применение лекарственного средства в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.
Специальных исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Однако, при возникновении головной боли, сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения при приёме глюкозамина, вождение автомобиля или работа с механизмами не рекомендуется.
До настоящего времени ни одного случая преднамеренной или случайной передозировки не известно. В случае передозировки приём лекарственного средства должен быть прекращён, лечение симптоматическое, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.
5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
12 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток (№5×12) или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток (№10×6) вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 177 735612, 731156.
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Препараты для обмена веществ
Аналоги Хондролон
Товары из категории — Препараты для обмена веществ
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 200
Немного фактов
Хондролон хондропротекторное средство, предназначенное для предупреждения дегенеративных изменений в хрящевых структурах. В его состав входят полимерные сульфатированные гликозаминогликаны, которые являются структурными элементами хрящевой ткани. Действие медпрепарата направлено на купирование болей при повреждении суставов, повышение репаративных свойств хондроцитов и продукцию синовиальной жидкости.
Препарат выпускается российской компанией Иммунопрепарат, которая была основана в 1905 году. При разработке хондропротектора учитывались результаты современных медицинских исследований по патогенезу ортопедических заболеваний. Действующие компоненты лекарства защищают хондроциты от разрушения, что препятствует структурным изменениям в суставах. Назначается для терапии и профилактики остеохондроза, артроза и других дегенеративно-дистрофических патологий позвоночного столба.
Форма выпуска
Хондролон производится в форме лиофилизированного белого порошка, расфасованного в ампулы объемом по 1 мл. В состав 1 ампулы входит 100 мг хондроитинсульфатов. В картонной коробке содержится 10 ампул с порошком, пузырек с дистиллированной водой для приготовления лекарственного раствора и инструкция по применению хондропротектора.
Терапевтические свойства
Действие Хондролона направлено на восполнение в организме дефицита глюкозаминогликатов и восстановление структуры хрящевой ткани. При приеме лекарства усиливаются синтетические процессы, которые благотворно влияют на состояние хондроцитов. Систематическое применение хондропротектора способствует уменьшению болей в суставах, регрессу воспалительных процессов и нейтрализации свободных радикалов.
Хондроитинсульфаты подавляют продукцию цитокинов и медиаторов воспаления, а также апоптоз клеток хрящевой ткани, вызванный оксидом азота. В связи с этим нормализуется биосинтез структурных элементов матрикса хряща, снижается уровень простагландинов и лейкотриенов в очагах поражения. Усиленная выработка антифлогистических цитокинов способствует регенерации хрящевых структур и восстановлению функций опорно-двигательной системы.
Показания к применению
Хондропротекторный препарат используется в терапии заболеваний, вызванных дегенеративно-дистрофическими процессами в хрящах. Активные компоненты ускоряют продукцию синовиальной жидкости, благодаря чему уменьшается динамическая нагрузка на суставы. Основными показаниями к применению лекарства считаются:
- артроз;
- остеохондроз;
- артропатия;
- реактивный артрит;
- остеоартроз.
Хондролон используется в стоматологической практике для лечения пародонтоза или пародонтита. Его назначают при переломах для ускорения восстановительных процессов в костных и хрящевых образованиях.
Режим дозирования
Лекарство предназначено для внутримышечного введения. Перед использованием лиофилизированный порошок разводят в 1 мл дистиллированной воды, после чего взбалтывают до растворения осадка. Обычная доза Хондролона по 1 ампуле через день.
Начиная с пятого дня терапии, дозировку увеличивают в 2 раза, но только при отсутствии аллергических реакций. Длительность общего курса в среднем составляет 60 дней, т.е. не менее 30 инъекций.
Беременность и лактация
Хондропротекторное средство не используется во время беременности и кормления грудью, т.к. это может негативно отразиться на формировании скелетной системы плода.
Взаимодействие с медикаментами
Хондроитинсульфаты потенцирует фармакологическую активность непрямых коагулянтов и фибринолитиков. Поэтому во время прохождения курса терапии использовать их не рекомендуется.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь может усиливать побочные эффекты от приема хондропротекторного средства. В связи с этим следует отказаться от употребления этанолсодержащих напитков во время лечения ортопедических патологий.
Передозировка и побочные эффекты
Одноразовое превышение дозировки не приводит к ухудшению самочувствия пациента. Постоянная передозировка может спровоцировать сильное снижение массы тела из-за нарушения процесса всасывания жиров в толстом кишечнике.
Инструкция предупреждает, что в первые дни терапии хондропротектор может вызвать аллергические реакции и геморрагию в месте инъекции. Иногда пациенты жалуются на появление зуда, крапивницы, эритематозных пятен и шелушение кожи.
Противопоказания
Хондролон не применяется при повышенной чувствительности к хондроитинсульфатам. Строгие ограничения касаются категории пациентов, страдающих заболеваниями крови. Противопоказаниями к внутримышечному введению лекарства являются:
- беременность и лактация;
- детский возраст;
- тромбофлебит;
- повышенная кровоточивость;
- дистония сосудов.
Во время терапии рекомендуется вести постоянный контроль коагулограммы. Ухудшение показателей гемодинамики является основанием для отказа от лекарства.
Аналоги
Аналогами Хондролона являются препараты, которые обладают противовоспалительной и хондропротекторной активностью:
- Артра Хондроитин;
- Мукосат;
- Хонсурид;
- Картилаг Витрум;
- Артрин.
Нерациональное использование медикаментов может привести к нарушению липидного обмена. Поэтому перед началом терапии следует проконсультироваться с врачом.
Условия отпуска и хранения
Ампульный хондропротектор отпускается в аптечных сетях только по предписанию врача. Хранится лиофилизированный порошок в течение 3 лет при температуре до 20 градусов Цельсия. После истечения срока годности лекарство не используют в терапевтических целях.
Цены на Хондролон в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 200 руб.
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков
Хонсат® (раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003946
Дата последнего изменения: 17.01.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор,
для внутримышечного введения.
Состав
На
1 мл:
Действующее вещество:
Хондроитина
сульфат натрия (в пересчете на сухое вещество) — 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия
дисульфит — 2,0 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,5 мг, 1 М
раствор натрия гидроксида — до pH 6,0 — 7,5, вода для инъекций — до
1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Высокомолекулярный
мукополисахарид, влияющий на обменные процессы в гиалиновом хряще. Препарат
обладает хондропротективным, стимулирующим регенерацию хрящевой ткани,
противовоспалительным действием. Участвует в построении основного вещества
хрящевой и костной ткани, улучшает фосфорно‑кальциевый обмен в хрящевой
ткани, ингибирует ферменты, нарушающие структуру и функции суставного хряща,
тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани. Стимулирует синтез
протеогликанов, нормализует метаболизм гиалинового хряща, способствует
регенерации хрящевых поверхностей и суставной сумки. Предупреждает компрессию
соединительной ткани, увеличивает продукцию синовиальной жидкости и подвижность
пораженных суставов, уменьшает сопутствующее воспаление, болезненность, способствует
снижению потребности в НПВП. При дегенеративных изменениях хрящевой ткани
является средством заместительной терапии.
Положительный
эффект наблюдается уже через 2–3 недели после начала введения препарата:
уменьшается боль в суставах, исчезают клинические проявления реактивного
синовита, увеличивается объем движений в пораженных суставах. Терапевтический
эффект сохраняется длительное время (3–6 месяцев) после окончания курса
лечения.
Показания
Дегенеративно‑дистрофические
заболевания суставов и позвоночника:
—
остеоартроз
периферических суставов;
—
межпозвонковый
остеохондроз и остеоартроз.
Для
ускорения формирования костной мозоли при переломах.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к препарату или к его компонентам;
—
кровотечения и
склонность к кровоточивости, тромбофлебиты;
—
детский возраст;
—
беременность и
период лактации (данные о безопасности применения препарата в настоящее время
отсутствуют).
Применение при беременности и кормлении грудью
В
настоящее время данные о применении препарата ХОНСАТ® в период
беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют.
Способ применения и дозы
Побочные действия
Возможны
аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит), геморрагии в
месте инъекции. В этих случаях препарат отменяют.
Взаимодействие
При
прохождении курса лечения препаратом ХОНСАТ® следует с осторожностью
относиться к одновременному применению антикоагулянтов прямого действия.
Возможно также усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов,
фибринолитиков, что требует более частого контроля показателей свертывания
крови при одновременном применении.
Передозировка
В
настоящее время о случаях передозировки хондроитина сульфата не сообщалось.
Особые указания
Использование в педиатрии
Данные
об эффективности и безопасности применения хондроитина сульфата у детей в
настоящее время отсутствуют.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Препарат
не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и
механизмами.
Форма выпуска
Раствор
для внутримышечного введения 100 мг/мл.
По
1 или 2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС‑3 или стекла с
классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки ПВХ либо из пленки ПЭТФ) с
фольгой алюминиевой или без нее.
1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и
скарифактором ампульным помещают в пачку из картона.
5
или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным
помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
При
упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не
вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Хонсат®, раствор для внутримышечного введения, |
||
|
695.00 |
|
|
|
Хонсат®, раствор для внутримышечного введения, |
||
|
1554.00 |
|
|
|
Хонсат®, раствор для внутримышечного введения, |
||
|
1635.00 |
|
|
|
Хонсат®, раствор для внутримышечного введения, |
||
|
725.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
