Каждая таблетка в качестве активных веществ содержит 400 мг ибупрофена и 325 мг парацетамола и следующие вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, макрогол 1500, краситель апельсиновый желтый Е 110, титана диоксид, полисорбат 80, диметикон.
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное пропионовой кислоты, ибупрофен в комбинации с другими препаратами.
Код АТС: М01АЕ51.
Фармакологические свойства
Действие препарата обусловлено комбинацией в составе двух действующих веществ — ибупрофена и парацетамола. Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных соединений (НПВС). Он обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, за счет угнетения активности фермента метаболизма предшественников простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие обусловлено периферическим (опосредованно, через снижение синтеза простагландинов в тканях) и центральным механизмами (ингибирование синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Парацетамол относится к группе обезболивающих ненаркотических средств и оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет подавления выработки простагландинов. Преимущественное влияние парацетамол оказывает на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Временное облегчение легкой и умеренной боли, которую вызывает мигрень, головная боль, боли в спине, зубная боль, менструальная боль, ревматические и мышечные боли, боли при неосложненных и/или нетяжелых формах артрита, боли в горле, болевые синдромы при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Этот препарат рекомендуется применять в случаях, когда недостаточно обезболивающего эффекта монотерапии ибупрофеном или парацетамолом.
Способ применения и режим дозирования
Взрослым ИБУМЕТ® обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды. Максимальная суточная доза — 3 таблетки, интервал мнжду приемамаи не должен быть
меньше 8 часов. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве
обезболивающего средства. При сохранении симптомов в течение более 3 дней или ухудшении состояния необходимо проконсультироваться у врача. С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта.
Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные сообщения). Для каждой частоты в группе побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности.
Система крови и лимфатическая система: очень редко — нарушение гемопоэза (агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения).
Иммунная система: очень редко — реакции гиперчувствительности (неспецифические аллергические реакции и анафилаксия).
Психические расстройства: очень редко — спутанность сознания, депрессия, галлюцинация.
Нервная система: нечасто — головная боль и головокружение; очень редко — парестезия, неврит зрительного нерва, сонливость; асептический менингит.
Орган зрения: очень редко — нарушения зрения.
Орган слуха и вестибулярный аппарат: очень редко — шум в ушах и головокружение. Сердечно-сосудистая система: очень редко — отеки, гипертензия, сердечная недостаточность.
Дыхательная система и органы грудной клетки: очень редко — астма, утяжеление течения астмы, бронхоспазм, диспноэ.
Пищеварительная система: часто — боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, дискомфорт в желудке, рвота; нечасто — метеоризм, запор, язва желудка, перфорация или гастроинтестинальное кровотечение с симптомами мелены, кровавой рвотой, иногда фатальной, чаще у пожилых, язвенный стоматит, обострение язвенного колита и болезни Крона, гастрит, панкреатит.
Гепатобилиарная система: очень редко — нарушение функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, некроз печени, повреждение печени (при передозировке парацетамола).
Кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто — сыпь различных типов, включая зуд и крапивницу, отек Квинке и отек лица. Очень редко — гипергидроз, пурпура, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Почки и мочевыделительная система: очень редко — нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острую и хроническую почечную недостаточность.
Общие нарушения: очень редко — усталость и недомогание.
Исследования: часто — повышение АЛТ и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение тестов функции печени, повышение креатинина и мочевины; нечасто — повышение ACT, ЩФ и КФК, снижение гемоглобина, увеличение количества тромбоцитов.
Первые признаки нарушения гемопоэза: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы рта, гриппоподобные симптомы, истощение, необъяснимые кровотечения и подтеки, носовое кровотечение.
Реакции гиперчувствительности проявлялись отеком лица, языка и гортани, диспноэ,тахикардией, гипотензией, отеком Квинке, анафилактическим шоком.
Зарегистрированы единичные случаи асептического менингита у пациентов с аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани) при лечении ибупрофеном, сопровождавшиеся симптомами: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.
Если Вы заметили указанные выше или любые другие побочные реакции, сообщите об этом врачу. Если во время приема препарата любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, немедленно обратитесь к врачу.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, крапивница, астма, ринит, сыпь и другие аллергические симптомы) при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация, а также пациенты с данными заболеваниями в анамнезе, в том числе связанными с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Заболевания системы крови, дефекты коагуляционного гемостаза.
Поражение зрительного нерва.
нарушение функции почек при снижении скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.
Заболевания печени или почек.
Выраженная сердечная недостаточность (III-IV класс по NYHA).
Совместное применение с другими НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту более 75 мг/сутки — повышается риск развития побочных Реакций.
Совместное применение с парацетамол-содержащими препаратами — повышается риск развития побочных реакций.
Генетически обусловленное отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Беременность.
Лактация.
Возраст до 18 лет.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания (лактации) применять ИБУМЕТ® не рекомендуется. При необходимости приема во время лактации необходимо решить вопрос о переводе на искусственное вскармливание. ИБУМЕТ® может оказывать влияние на женскую фертильность, в связи с чем его прием не рекомендован пациенткам, собирающимся забеременеть. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием ИБУМЕТ® должен быть отменен.
Дети
Не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.
Парацетамол. При приеме 10 г парацетамола или более, у взрослых может приводить к
поражению печени. Прием внутрь 5 г парацетамола или более может привести к
повреждению печени, при наличии у пациента одного или более факторов риска.
Длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитонином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратаий, которые индуцируют печеночные ферменты.
Регулярное употребление алкоголя свыше безопасных доз.
Дефицит глутатиона, что может наблюдаться при расстройствах пищевого поведения,
• Муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия.
Симптомы: Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа включают бледность, тошноту, рвоту, анорексию и боль в животе. Повреждение печени может стать очевидным в период от 12 до 48 часов после приема внутрь, когда изменяются функциональные показатели печени. Может развиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечение, гипогликемию, отек мозга и приводить к смерти. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев, проявляющаяся болью в пояснице, гематурией и протеинурией, может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Зарегистрированы также нарушения ритма сердца и развитие панкреатита.
Лечение: Передозировка парацетамола требует оказания немедленной медицинской помощи даже при отсутствии симптомов в ранний период. Передозировка может проявляться только тошнотой или рвотой и не соответствовать тяжести отравления или риску повреждения органов. При лечении необходимо руководствоваться локальными установленными принципами терапии. Прием активированного угля обязателен в течение 1 часа после приема парацетамола внутрь. Плазменные концентрации парацетамола необходимо оценивать через 4 часа или позже после приема препарата (более раннее определение концентрации ненадежно). Лечение с помощью N-ацетилцистеина может быть использовано в течение 24 часов после приема парацетамола, однако, максимальный защитный эффект развивается при приеме N-ацетилцистеина в течение 8 часов после приема парацетамола. Эффективность антидотного действия после этого времени резко снижается. При отсутствии рвоты возможно использование метионина перорально в качестве альтернативы при невозможности введения ацетилцистеина. Ведение пациентов с тяжелым поражением печени в сроки более 24 часов после приема парацетамола должно осуществляться в соответствии с локальной практикой.
Ибупрофен.
Симптомы: У большинства пациентов, принявших клинически значимое количество НПВС, развиваются тошнота, рвота, боль в эпигастрии, реже — понос. Возможно также появление шума в ушах, головной боли и желудочно-кишечного кровотечения. В более тяжелых случаях, возможно развитие токсичности в отношение центральной нервной системы, проявляющейся сонливостью, иногда возбуждением и дезориентацией или комой. Иногда развиваются судороги. В тяжелых случаях возможно развитие метаболического ацидоза, удлинение протромбинового времени/МНО, вероятно связанное с влиянием на циркулирующие факторы свертывания крови. Острая почечная недостаточность и поражение печени может возникнуть, особенно при наличии обезвоживания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой возможно развитие обострения.
Лечение: Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и включает в себя поддержание проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной и жизненно важных функций до стабилизации состояния. Рекомендуется пероральное
введение активированного угля в течение 1 часа после приема потенциально токсичной дозы.
С осторожностью ИБУМЕТ® следует применять у больных при указа^и^В)анамнезедга
Особые указания. Меры предосторожности
аллергические реакции, связанные с приемом НПВС. См. также подразделы «Беременность и лактация», «Дети» и разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Пожилые пациенты: риск развития побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ (кровотечение, перфорация) у данной категории пациентов выше, в связи с чем, при использовании препарата рекомендовано соблюдать осторожность.
Заболевания органов дыхания: НПВС могут вызывать бронхоспазм у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями.
Сердечно-сосудистая система: НПВС могут вызывать задержку жидкости и отеки, в связи с чем, возможно ухудшение состояния пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью. Данные некоторых клинических исследований позволяют предполагать, что длительное использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/день) может приводить к небольшому увеличению риска развития артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Использование низких (менее 1200 мг/день) доз ибупрофена, по-видимому, такого эффекта не оказывает. У пациентов с неконтролируемой гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или церебровасулярными заболеваниями использовать ибупрофен следует только после тщательной оценки потенциального риска. Также с осторожностью следует использовать препарат у пациентов с факторами риска развития сердечнососудистых заболеваний (гиперлипидемия, сахарный диабет, курение и др.).
Желудочно-кишечный тракт: НПВС могут вызывать кровотечения, язвы и перфорацию ЖКТ, в том числе у пациентов, не имевших ранее указаний в анамнезе на заболевания ЖКТ. Риск возникновения данных осложнений выше у пациентов с отягощенным анамнезом, использовании высоких доз НПВС, пожилых пациентов, в связи с чем, в данной группе рекомендовано начинать терапию с минимальной рекомендованной дозы. Также следует рассмотреть возможность использования таких препаратов, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы у данной категории пациентов, а также лиц, нуждающихся в сопутствующем использовании низких доз салициловой кислоты или других препаратов, способных увеличивать риск побочных эффектов со стороны ЖКТ (кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.). Пациенты, имеющие в анамнезе эпизоды желудочно-кишечных кровотечений, должны быть проинформированы о необходимости информировать лечащего врача о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ, особенно на начальном этапе терапии. При возникновении симптомов гастро-интестинальной язвы или кровотечения прием препарата следует немедленно прекратить. НПВС следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском ухудшения состояния.
Системные заболевания: у пациентов с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани НПВС могут увеличивать риск развития асептического менингита.
Дерматологические нарушения: очень редко при использовании НПВС отмечались тяжелые реакции со стороны кожных покровов, в том числе с фатальным исходом (эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Риск возникновения данных нарушений выше в течение первого месяца приема НПВС. В связи с этим, следует прекратить прием препарата в случае
возникновения любых высыпаний на коже и слизистых, а также любых других
признаках гиперчувствительности.
Нарушения функций почек: риск развития осложнений выше у пациентов, у которых
выработка простагландинов играет компенсаторную роль для поддержания почечного кровотока (состояние дегидратации, нарушение функций печени и почек, сердечная
недостаточность, выраженный атеросклероз, прием диуретиков, ингибиторов АПФ, пожилые пациенты). В связи с этим при назначении препарата пациентам из группы риска рекомендованы следующие меры предосторожности:
мониторинг функций печени и почек при назначении препарата пожилым пациентам, пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом в течение первой недели приема при назначении препарата сроком более 1 недели;
контроль креатинина сыворотки крови спустя 48-72 часа после начала приема препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и хронической почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин. Также с осторожностью препарат следует применять у больных с нарушенной функцией печени или почек, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, связанные с приемом НПВС, удалении полипов слизистой оболочки полости носа. При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени и почек. При возникновении признаков нарушения функций почек (боли в пояснице, уменьшение суточного объема мочи, отеки) или печени (боли в подреберье, желтуха, изменение цвета мочи) прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу. Во избежание возможного гепатотоксического действия препарата рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
Алкоголь. Во избежание возможного гепатотоксического действия ИБУМЕТа® рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения. Информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит вспомогательное вещество краситель апельсиновый желтый Е 110, которое может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами
При использовании ИБУМЕТа® пациенту рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие парацетамол) противопоказан в сочетании с другими препаратами, содержащими парацетамол в связи с повышенным риском серьезных побочных эффектов (см. раздел «Побочное действие»).
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие ибупрофен и НПВС), противопоказан в сочетании с:
ацетилсалициловой кислотой, кроме низких доз ацетилсалициловой кислоты (не выше 75 мг в день), так как это может увеличить риск побочных реакций (см. раздел «Побочное действие»);
другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа, т.к. возможно повышение риска побочных эффектов (см. раздел «Побочное действие»).
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие парацетамол), следует использовать с осторожностью в сочетании с:
хлорамфениколом: повышается концентрация в плазме хлорамфеникола;
холестирамином: уменьшается скорость абсорбации парацетамола. Если требуется максимальное обезболивание, холестирамин необходимо принимать не ранее через час после приема ИБУМЕТа®.метоклопрамидом и домперидоном: увеличивается абсорбция парацетамола.
Необходимо избегать совместного приема данных препаратов.
варфарином: эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при длительном регулярном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Однократное применение не оказывает существенного влияния.
Этот препарат (как и любые другие препараты, содержащие ибупрофен и НПВС) следует применять с осторожностью в сочетании с:
антикоагулянтами: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например варфарина.
антигипертензивными: НПВС может уменьшить эффекты этих препаратов.
дезагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
ацетилсалициловой кислотой: экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Тем не менее, ограниченность данных и неопределенность экстраполяции результатов исследования в условия клинической практики приводит к невозможности сделать вывод для регулярного использования ибупрофена. Клиническая значимость данного эффекта для однократного применения препарата считается маловероятной.
сердечными гликозидами: НПВС может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности, снижение СКФ и повышение уровня в плазме сердечных гликозидов.
циклоспорином: повышается риск нефротоксичности.
кортикостероидами: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы.
диуретиками: снижается мочегонный эффект. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС.
литием: снижается элиминация лития.
метотрексатом: снижается элиминация метотрексата.
мифепристоном: НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после
приема мифепристона, так как НПВС может уменьшить эффект мифепристона.
антибиотиками группы хинолона: исследования на животных показали, что НПВС могут увеличить риск судорог, связанных с применением антибиотиков, производных хинолона. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может повышаться риск развития судорог.
такролимусом: возможно повышение риска нефротоксичности.
зидовудином: повышается риск гематологической токсичности.
Зарегистрированы случаи повышения риска гемартроза и гематомы у ВИЧ (+) больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином и ибупрофеном.
Риск развития нежелательных реакций со стороны почек увеличивается при совместном назначении ибупрофена с препаратами, оказывающими влияние на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в контурной безъячейковой упаковке из буфлена.
По 20 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в банке из полиэтилентерефталата с колпачком полимерным винтовым.
Каждые 2 контурные безъячейковые упаковки или банку из полиэтилентерефталата вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22, тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: .
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 400 мг+325 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 22/04/2180 от 13.02.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается пятнистая или мраморная неоднородность окрашивания и единичные вкрапления.
| 1 таб. | |
| ибупрофен | 400 мг |
| парацетамол | 325 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 325 мг+400 мг: 20 шт.
Рег. №: 22/04/2180 от 13.02.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается пятнистая или мраморная неоднородность окрашивания и единичные вкрапления.
| 1 таб. | |
| ибупрофен | 400 мг |
| парацетамол | 325 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, макрогол 1500, краситель желто-оранжевый Е110, титана диоксид, полисорбат 80, диметикон.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ИБУМЕТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 30.03.2022 г.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, содержащее ибупрофен (НПВС) и парацетамол (анальгетик-антипиретик).
Ибупрофен оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Фармакокинетика
Ибупрофен. Абсорбция — высокая. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 90%. T1/2 — 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и, в меньшей степени — с желчью.
Парацетамол. Абсорбция — высокая. Cmax в плазме достигается через 0.5-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизменном виде выводится менее 5%. T1/2 составляет 4-5 ч.
Показания к применению
Для взрослых: болевой синдром легкой и умеренной интенсивности; травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ушибы, растяжения, вывихи, переломы); послеоперационный период; альгодисменорея; зубная боль; невралгия; миалгия; люмбаго; фиброзит; тендовагинит; головная боль; лихорадочный синдром; суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит); синусит; тонзиллит.
Для детей (в качестве вспомогательного лекарственного средства): тонзиллит; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит).
Реклама
Режим дозирования
Внутрь. Доза, частота приема и длительность применения зависят от показаний, возраста пациента.
Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия — тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: усиление потоотделения.
При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); поражение зрительного нерва; генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания системы крови; период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 2 лет; III триместр беременности; период лактации; повышенная чувствительность к ибупрофену, парацетамолу, к другим НПВС.
С осторожностью
Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ, гастрит, энтерит, колит, нарушение функции почек, печени, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цероброваскулярные заболевания, сахарный диабет, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), беременность I-II триместр, пожилой возраст.
У детей старше 2 лет препараты, содержащие комбинацию ибупрофен + парацетамол, применяют в лекарственных формах, предназначенных для соответствующей возрастной категории.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I и II триместрах беременности применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение данной комбинации в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в случае необходимости таким пожилым пациентам назначается минимально необходимая доза в минимально короткий срок.
Применение у детей
Применение противопоказано детям в возрасте до 2 лет.
У детей старше 2 лет препараты, содержащие комбинацию ибупрофен + парацетамол, применяют в лекарственных формах, предназначенных для соответствующей возрастной категории.
Особые указания
С осторожностью: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), вирусный гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром.
Следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС. При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема данной комбинации с другими НПВС.
Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема).
Сочетание с этанолом, ГКС повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений.
Данная комбинация усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
При одновременном применении данной комбинации с циклоспорином, препаратами золота повышается нефротоксичность.
При одновременном применении данной комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию комбинации ибупрофен+парацетамол.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности комбинации ибупрофен+парацетамол.
.
Ибупрофен (Ibuprofen) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ибупрофен
💊 Состав препарата Ибупрофен
✅ Применение препарата Ибупрофен
📅 Условия хранения Ибупрофен
⏳ Срок годности Ибупрофен
Описание лекарственного препарата
Ибупрофен
(Ibuprofen)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.06.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Ибупрофен |
Таб., покр. пленочной оболочкой 200 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000125 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000125 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ибупрофен
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Подавляет противовоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетает циклооксигеназы 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в здоровых тканях, так и в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений.
Жаропонижающее действие обусловлено уменьшением возбудимости терморегулирующих центров промежуточного мозга
Фармакокинетика
Ибупрофен быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, его Cmax в плазме достигаются через 1-2 часа после приема внутрь, в синовиальной жидкости — через 3 часа, связывается с белками плазмы на 99%.
Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Метаболизм ибупрофена протекает преимущественно в печени. T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится не более 1%), в меньшей степени — с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 ч.
Показания препарата
Ибупрофен
Симптоматическое лечение:
- головной боли напряжения и мигрени;
- суставной, мышечной боли;
- боли в спине, пояснице, радикулита;
- боли при повреждении связок;
- зубной боли;
- болезненных менструаций;
- лихорадочных состояниях при простудных заболеваниях, гриппе;
- ревматоидного артрита, остеоартроза.
НПВП предназначены для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияют.
Режим дозирования
Взрослые, пожилые и дети старше 12 лет: в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки; в таблетках по 400 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг (или 3 таблеток по 400 мг) в течение 24 ч.
Таблетки следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Не принимать чаще, чем через 4 часа.
Не превышайте указанной дозы!
Курс лечения без консультации врача не должен превышать 5 дней.
Если симптомы сохраняются, проконсультируйтесь с врачом.
Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.
Детям с 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг): по 1 таблетке 200 мг не более 4 раз/сут. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч.
Побочное действие
В рекомендуемых дозах препарат обычно не вызывает побочных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита), диарея, метеоризм, запор; изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушение зрения: токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность печеночных трансаминаз (может повышаться).
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
- в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность (III триместр);
- детский возраст: до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг) — для таблеток 200 мг; до 12 лет — для таблеток 400 мг;
- гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нефротический синдром, КК менее 30-60 мл/мин, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекций Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, длительное использование НПВП, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременность (I-II) триместр, период лактации, курение, частое употребление алкоголя (алкоголизм), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота; клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах и в период лактации следует назначать с осторожностью.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.
С осторожностью при нефротическом синдроме, нарушении функции почек (КК менее 30-60 мл/мин).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение у детей
Таблетки 200 мг не назначают детям в возрасте до 6 лет и от 6 до 12 лет (с массой тела менее 20 кг); таблетки 400 мг — детям в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Лекарственное взаимодействие
В терапевтических дозах ибупрофен не вступает в значимые взаимодействия с широко применяемыми препаратами.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления — снижают риск развития гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Одновременное назначение других НПВП повышает частоту побочных эффектов.
Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Условия хранения препарата Ибупрофен
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности препарата Ибупрофен
Условия реализации
Без рецепта.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бруфен СР
(ABBOTT LABORATORIES, Германия)
Бумидол®
(ГРОТЕКС, Россия)
Деблок
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Ибупирин
(ДОМИНАНТА-СЕРВИС, Россия)
Ибупрофен
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ибупрофен
(ШЛС ФАРМА, Россия)
Ибупрофен
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Ибупрофен
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Ибупрофен
(СИНТЕЗ, Россия)
Ибупрофен
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги
Описание
Ибуметин 400 используется для краткосрочного лечения боли (например, головной боли, мигрени, зубной боли, менструальной боли, боли в мышцах, острого артрита и послеоперационной или посттравматической боли) и в качестве жаропонижающего средства. Ибуметин 400 также можно использовать для лечения хронических состояний, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и ревматизм мягких тканей.
Инструкция
Взрослые и дети старше 15 лет от 1 до 3 таблеток (400-1200 мг), максимум 3 таблетки (1200 мг) в день.
Состав
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 400 мг ибупрофена. Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, тальк, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк.
Иммутин® 400
МНН: Иматиниб
Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Imatinib
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№019472
Информация о регистрации в РК:
15.08.2016 — 15.08.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
22 344 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ИММУТИН®100
ИММУТИН®400
Международное непатентованное название
Иматиниб
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка 100мг содержит:
активное вещество – иматиниба мезилат 119.47 мг, эквивалентно иматинибу 100 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101, гидроксипропилцеллюлоза низкой плотности (L-HPC LH 11), поливинилпироллидон К 30 (ПВП К 30), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кросповидон (Коллидон CL-F), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат
состав пленочной оболочки Opadry Brown 20A36650: HPMC 2910–Гипромеллоза 3 cP (E464), гидроксипропилцеллюлоза (E463), тальк (E553b), титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E172), железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид черный (E 172).
Одна таблетка 400мг содержит:
активное вещество – иматиниба мезилат 477.88 мг, эквивалентно иманитибу 400 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101, гидроксипропилцеллюлоза низкой плотности (L-HPC LH 11), поливинилпролидон K 30 (ПВП K 30), кросповидон (Коллидон CL), Кросповидон CL-F (Коллидон CL-F), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,
состав пленочной оболочки Opadry Brown 20A36650: НРМС 2910 — Гипромеллоза 3 cP (E464), гидроксипропилцеллюлоза (E463), тальк (E553b), титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E172), железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид черный (E 172).
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от коричневого до темно-коричневого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг). Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от коричневого до темно-коричневого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Иматиниб.
Код АТX L01XE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Действие иматиниба при однократном применении изучено в диапазоне доз от 25 до 1000 мг. Фармакокинетические профили были изучены в 1-й день применения, а также на 7-й и 28-й день, т.е. в то время, когда была достигнута равновесная концентрация в плазме крови.
Всасывание
Биодоступность препарата составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 40 – 60 %. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).
Выведение
В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — с калом и 5% — с мочой). Остальное количество препарата выводится в виде метаболитов.
Период полувыведения иматиниба составляет около 18 ч. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.
Фармакодинамика
Иммутин®100 и Иммутин® 400 эффективно ингибируют фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, селективно подавляют пролиферацию и вызывают апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (Ph+) и при остром лимфобластном лейкозе. Иммутин®100 и Иммутин®400 селективно ингибируют Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.
Иматиниб является сильнодействующим ингибитором рецепторов тирозинкиназы для фактора роста тромбоцитов (ТФР), и фактора стволовых клеток (ФЕК), трансмембранной тирозинкиназы (с-Kit), а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами. Иммутин®100 и Иммутин®400 ингибируют пролиферацию и индуцируют апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих kit-мутации.
Значительная активация ТФР или Bcr-Abl-тирозинкиназы является следствием интеграции с различными белками, или стимуляции синтеза ТФР, которые задействованы в патогенезе MДС/MПЗ (миелодиспластических/ миелопрофелиративных) заболеваний, ГЭС/ХЭЛ (гиперэозинофильного синдрома/хронической эозинофильной лейкемии) и неоперабельных рекуррентных и/или метастазирующих бугорковых дерматофибросарком (ДФСБ).|конструктивна,установча| | Иматиниб ингибирует сигнал к пролиферации клеток, который сопровождает дезактивированный ТФР и деятельность Bcr-Abl- тирозинкиназы.
Эффективность препарата обусловлена общей скоростью гематологического и цитогенетического ответа у больных хроническим миелолейкозом (ХМЛ), острым лимфобластным лейкозом (Ph+-ОЛЛ), MДС/MПЗ, ДФСБ и объективной скоростью ответа у пациентов со злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта.
Показания к применению
— впервые диагностированный хронический миелолейкоз у детей и взрослых;
— хронический миелолейкоз у детей и взрослых в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном-альфа;
— впервые диагностированный позитивный (с присутствием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (Ph+)) острый лимфобластный лейкоз (Ph+-ОЛЛ) у взрослых пациентов (в составе химиотерапии);
— острый лимфобластный лейкоз (Ph+-ОЛЛ) у взрослых пациентов в стадии рецидива или при стойкой толерантности к химиотерапии, в качестве монотерапии;
— миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания у взрослых пациентов, связанные с активацией рецептора тромбоцитарного фактора роста
— системный мастоцитоз с отсутствием c-Kit мутаций, D816V или при отсутствии данных о мутационном статусе с-Kit у взрослых пациентов;
— гиперэозинофильный синдром и/или хроничeская эозинофильная лейкемия у взрослых;
— неоперабельные и/или метастатические злокачественные стромальные опухоли органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) у взрослых пациентов;
— неоперабельные и/или метастатические бугорковые дерматофибросаркомы у взрослых.
Способ применения и дозы
Иммутин®100 и Иммутин®400 назначается один раз в сутки в дозе 400 мг или 600 мг, тогда как суточная доза 800 мг должна осуществляться по 400 мг дважды в день, утром и вечером. Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды.
Для пациентов (в том числе и детей старше 2-х лет), которые не могут проглотить таблетку, её можно растворить в стакане воды или яблочного сока. Необходимое количество таблеток помещают в соответствующий объем жидкости (около 50 мл для одной таблетки 100 мг и 200 мл для 4-х таблеток по 100 мг или одной таблетки по 400 мг) и размешивают, в результате образуется суспензия. Суспензия должна быть принята сразу после приготовления.
При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза ИММУТИН®100 или ИММУТИН®400 зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать один раз в сутки во время еды, запивая полным стаканом воды. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется эффект.
Вопрос повышения дозы с 400 мг до 600мг или до 800мг для пациентов с хронической фазой заболевания и с 600 мг до максимальной 800 мг в сутки для пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе, может рассматриваться при условии отсутствия тяжелых побочных эффектов и при отсутствии нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с основным заболеванием.
Такое повышение дозы может быть необходимо в следующих случаях: прогрессирование заболевания (на любой стадии); отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после 3-х месяцев лечения; недостаточный цитогенетический ответ после 12 месяцев терапии; утрата достигнутого ранее гематологического и/или цитогенетического ответа.
Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет базируются на площади поверхности тела (мг/м²). Рекомендуются дозы 260 мг/м² в сутки при хронической фазе ХМЛ и 340 мг/м² в сутки при ХМЛ в фазе акселерации соответственно. Общая суточная доза у детей не должна превышать эквивалентные дозы для взрослых 400 мг и 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на два равных приема — утром и вечером.
При остром лимфобластном лейкозе с позитивной филадельфийской хромосомой (Ph+-ОЛЛ).
Рекомендуемая доза препарата Иммутин®100 или Иммутин®400 составляет 600 мг/день для пациентов с острым лимфобластным лейкозом (Ph+-ОЛЛ).
При остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ) в стадии рецидива или при стойкой толерантности к химиотерапии как монотерапии
Рекомендованная доза ИММУТИН®100 или ИММУТИН®400 составляет 600 мг/день.
При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях (MДС/МПЗ).
Рекомендуемая доза препарата Иммутин®100 или Иммутин®400 составляет 400 мг/день для пациентов с миелодиспласти-ческими/миелопролиферативными заболеваниями (МДС/МПЗ).
При бугорковых дерматофибросаркомах (ДФСБ).
Рекомендуемая доза препарата Иммутин®100 и Иммутин®400 составляет 800 мг/день для пациентов с неоперабельными и/или метастатическими дерматофибросаркомами (ДФСБ).
При неоперабельных и/или метастатических стромальных опухолях ЖКТ (ГИСО) рекомендуемая доза препарата Иммутин®100 и Иммутин®400 составляет 400 мг в сутки. Возможно увеличение дозы с 400 до 600 мг или до 800 мг при отсутствии побочных реакций и в случае недостаточного ответа на терапию.
Лечение препаратом проводят до тех пор, пока наблюдаются признаки прогрессирования заболевания.
Дозы при гиперэозинофильном синдроме и/или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС и/или ХЭЛ) составляют 400 мг/день.
Для пациентов, у которых увеличен уровень активности FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы, рекомендована начальная доза -100 мг в сутки. Увеличение дозы до 400 мг в сутки может быть рассмотрено при отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.
При системном мастоцитозе (СМ).
Рекомендуемая доза препарата Иммутин®100 или Иммутин®400 составляет 400 мг/день для пациентов с СМ с отсутствием с-Kit мутаций Д816В. Для пациентов с СМ, ассоциированным с эозинофилией, когда клональная гематологическая патология связана с синтезом FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы, рекомендуемая доза составляет 100 мг/день. Увеличение дозы со 100 мг до 400 мг может быть рассмотрено в отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.
Индивидуальный подбор дозы при побочных реакциях у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ) и пациентов с опухолью стромы желудочно-кишечного тракта.
Негематологические побочные действия
В случае появления тяжелых негематологических побочных явлений лечение нужно приостановить до урегулирования нежелательного состояния больного. Кроме того, нужно оценить риск побочного явления и принять решение относительно продолжения лечения.
При повышении уровня билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы или повышения уровня печеночных трансаминаз, более чем в 5 раз, Иммутин® или Иммутин 400 нужно отменить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5 и до снижения концентрации печеночных трансаминаз до значения менее 2,5. Лечение Иммутином может быть продолжено в уменьшенных суточных дозах. Для взрослых доза уменьшается с 400 до 300 мг в сутки, или с 600 до 400 мг в сутки, или с 800 до 600 мг в сутки. Для детей — с 260 до 200 мг/м2 в сутки или с 340 до 260 мг/м2 в сутки.
Гематологические побочные действия
Рекомендуемое уменьшение дозирования в зависимости от степени развития нейтропении или тромбоцитопении представлено в таблице.
|
СМ, асоциирован-ный с эозинофилией (начальная доза 100 мг) |
Абсолютное количество нейтрофилов (АКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов <50 x109/л |
|
|
ГЭС и ХЭЛ с синтезом α-киназ FIP1L1-PDGFR (начальная доза 100 мг) |
Абсолютное количество нейтрофилов (AКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов <50 х109/л |
|
|
Хроническая фаза ХМЛ, MДС/МПЗ и ГИСО (начальная доза для взрослых – 400мг) |
Абсолютное количество нейтрофилов (АКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов < 50 x109/л |
|
|
Хроническая фаза ХМЛ (начальная доза для детей в возрасте старше 2 лет — 340 мг/м2) |
Абсолютное количество нейтрофилов (АКН) < 1,0×109/л и/или тромбоцитов < 50×109/л |
|
|
ХМЛ в фазе акселерации и бластного криза, Ph+- ОЛЛ (начальная доза для взрослых — 600 мг |
Абсолютное количество нейтрофилов (AКН) <0,5×109/л и/или тромбоцитов <10х109/л после одного и более месяцев лечения |
|
|
ДФСБ — Начальная доза 800 мг |
Абсолютное количество нейтрофилов (AКН) < 1,0 x109/л и/или тромбоцитов <50 x109/л |
|
Печеночная недостаточность
Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с незначительными, умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать минимально рекомендованную дозу 400 мг в сутки. Дозу можно уменьшить, если у пациента развивается недопустимый токсический эффект.
Почечная недостаточность
Поскольку почечный клиренс препаратов Иммутин®100 и Иммутин®400 незначительный, у пациентов с почечной недостаточно-стью снижение общего клиренса организма не ожидается. Однако при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется соблюдать осторожность. Дозу можно уменьшить, если у пациента развивается недопустимый токсический эффект.
Пожилые пациенты
У пациентов преклонного возраста фармакокинетика в полной мере не исследовалась.
Специальных рекомендаций по дозированию для пациентов старше 65 лет не требуется.
Побочные действия
На развернутой стадии хронического миелолейкоза или стромальных опухолей ЖКТ больные могут иметь множественные сопутствующие нарушения, затрудняющие оценку побочных действий из-за целого ряда симптомов, связанных с сопутствующими заболеваниями, их прогрессированием и приемом различных лекарственных препаратов.
У большинства пациентов на определенном этапе лечения возникали побочные действия легкой или умеренной степени; отмена препарата в связи с побочными действиями отмечалась лишь у 2% недавно диагностированных больных, 4% пациентов в поздней хронической фазе после неудачного лечения интерфероном, 4% пациентов в ускоренной фазе после неудачной терапии интерфероном и у 5% больных с бластным кризом после неудачной терапии интерфероном. В клинических исследованиях на пациентах со стромальными опухолями ЖКТ отмена назначения из-за побочных эффектов препарата потребовалась в 4% случаев.
Побочные эффекты сходны по обеим нозологиям за двумя исключениями. У пациентов со стромальными опухолями ЖКТ не отмечалась миелосупрессия, а внутриопухолевые кровотечения отмечались только у данной группы.
Наиболее частыми побочными действиями, связанными с приемом препарата, были легкая тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, усталость, миалгия и судороги мышц, сыпь, которые легко купировались. Часто отмечались периферические отеки, преимущественно в периорбитальной области или отеки нижних конечностей. Однако они редко имели выраженный характер и хорошо поддавались терапии диуретиками, а у некоторых больных проходили после снижения дозы иматиниба.
При комбинированном лечении препаратом Иммутин®100 или Иммутин®400 с высокими дозами химиотерапевтических препаратов у пациентов с Ph+-ОЛЛ встречались проявления транзиторного нарушения функции печени в виде повышенного уровня трансаминаз и гипербилирубинемии.
Сочетанные побочные действия, такие как плевральный выпот, асцит, отек легких и быстрая прибавка массы тела с периферическими отеками или без них, могут быть в целом квалифицированы как «задержка жидкости». Для устранения вышеуказанных побочных эффектов обычно на время прекращают терапию препаратом Иммутин®100 или Иммутин®400, применяют диуретики. Тем не менее, в некоторых случаях эти явления достигали степени серьезных и даже угрожающих жизни. Например, зафиксирован один смертельный случай у пациента с бластным кризом и комплексом таких клинических нарушений, как плевральный выпот, застойная сердечная недостаточность и почечная недостаточность.
Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже с указанием частоты их возникновения.
Определение частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 ≤ 1/10), иногда (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (≤1/10000), включая отдельные случаи.
Очень часто
— увеличение массы
— нейтропения, тромбоцитопения, анемия
— головная боль
— диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея
— периорбитальный отек, дерматит, экзема, кожная сыпь
— мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли (миалгия,
артралгия, костные боли)
— задержка жидкости, отеки
— утомляемость
Часто
— фебрильная нейтропения, панцитопения
— анорексия, нарушение вкуса, изъязвления в ротовой полости
— головокружение, нарушения сна
— парестезия, гипестезия
— конъюнктивит, повышение слезоотделения, «затуманивание зрения», синдром «сухого» глаза
— эпистаксия, диспноэ, носовое кровотечение, кашель
— гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, гастрит, метеоризм, запор
— повышение активности печеночных ферментов
— отечность лица, век
— зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, реакции фотосенсибилизации
— припухание суставов
— лихорадка, слабость, озноб, дрожь, ночная потливость, одышка
— носовое кровотечение
— выпадение волос, облысение
— снижение массы тела
Иногда
— сепсис, пневмония
— герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних дыхательных
путей, инфекции мочевыводящих путей, целлюлит, синусит
— дегидратация, повышенное потоотделение
— гиперурикемия, подагра
— гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипофосфатемия
— нарушения аппетита: повышение или понижение
— мигрень, сонливость, обморок, нарушение памяти
— депрессия, тревожность, снижение либидо
— раздражение глаз, кровоизлияния в конъюнктиву глаза, блефарит, макулярный отек, реакции фотосенсибилизации,
— вертиго, шум в ушах, снижение слуха
— сердечная недостаточность, тахикардия; артериальная, гипертензия,
гипотензия, гиперемия лица
— отек легких
— похолодание конечностей, синдром Рейно
— кашель, плевральный выпот, фаринго-ларингеальная боль
-стоматит, дисфагия, эзофагит, отрыжка, язва желудка, панкреатит, желудочно-кишечные кровоизлияния, рвота кровью, непроходимость кишечника, перфорация кишечника, асцит, мелена
— геморрагический инсульт
— желтуха, гепатит, гипербилирубинемия
— петехии, кровоподтеки, гематомы, геморрагии
— повреждение ногтей, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация, псориаз, эксфолиативный дерматит и буллезная сыпь, крапивница
— ишиас, суставная и мышечная скованность, радикулит, периферическая нейропатия, синдром «усталых» ног, тремор, отечность суставов
— почечная недостаточность, боль в области почек, усиление мочевыделения, гематурия
— гинекомастия, увеличение молочных желез, боль в сосках, меноррагия,
отек мошонки, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция
— сильное недомогание
— повышение температуры тела (гипертермия)
Редко
— спутанность сознания, нарушения памяти, обморок
— геморрагический инсульт
— периферическая нейропатия, гипостезия, сонливость, судороги, повышение внутричерепного давления, мигрень
— папилоэдема, ретинальная геморрагия, геморрагии в стекловидном теле, отек диска, отек зрительного нерва, глаукома, катаракта
— слуховые и вестибулярные нарушения
— мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, перикардит, тампонада сердца, тромбоз/эмболия, стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца
— пневмофиброз, интерстициальная пневмония, легочная гипертензия,
легочное кровотечение
— колит, дивертикулит, илеус, воспаление кишечника, кишечная непроходимость, опухолевые кровотечения/опухолевый некроз, перфорация кишечника
— панкреатит
— печеночная недостаточность, некротический гепатит
— ангиневротический отек, везикулярная сыпь, мультиформная эритема, лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита), изменение цвета ногтей
— асептический некроз/остеонекроз бедра
— анасарка
Очень редко
— отек мозга, повышение внутричерепного давления, конвульсии
Противопоказания
— повышенная чувствительность к иматинибу и другим компонентам препарата
— беременность и период лактации — детский возраст до 2 лет
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ИММУТИНа®100 или ИММУТИНа®400 с:
— препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 (например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин), возможно увеличение концентрации иматиниба в плазме крови. Имеются сведения об увеличении Cmax на 26% и AUC на 40% при разовом одновременном применении иматиниба и кетоконазола;
— препаратами, являющимися индукторами CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, или препаратов зверобоя (hypericum perforatum), действие иматиниба может быть ослаблено. Для пациентов, которым показан рифампицин или другие индукторы СYР 3А4, должны рассматриваться альтернативные терапевтические средства с меньшей способностью индуцировать ферменты;
— с симвастатином — иматиниб увеличивает Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3,5 раза соответственно;
— с варфарином — наблюдалось удлинение протромбинового времени.
В качестве альтернативы варфарину следует рассмотреть вопрос об использовании низкомолекулярных производных гепарина.
— кумариновыми производными — необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и в конце терапии иматинибом, а также при изменении режима дозирования ИММУТИНа®100 или ИММУТИНа® 400.
ИММУТИН®100 или ИММУТИН®400 может повышать концентрацию в плазме крови других лекарственных средств, метаболизированных СYP3A4 (например, триазоло-бензодиазепинов, дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов, ингибиторов ГМГ-КоА – редуктазы).
ИММУТИН®100 или ИММУТИН®400 ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим, надо учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с ИММУТИНом. Препарат ингибирует О-глюкуронидацию парацетамола/ ацетаминофена.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении иматиниба и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации (например, циклоспорином или пимозидом), после тиреоидэктомии с α-тироксином, в составе комбинированной химиотерапии с α-аспарагиназой.
Особые указания
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды, запивая значительным количеством воды.
В связи с тем, что при применении иматиниба в 1-2% случаев отмечалась выраженная задержка жидкости (плевральный выпот, периферические отеки, отек легких, асцит), поэтому пациентов рекомендуется регулярно взвешивать. В случае быстрого неожиданного увеличения массы тела следует провести обследование больного и при необходимости назначить соответствующую поддерживающую терапию и уход.
Следует с осторожностью назначать Иммутин®100 или ИММУТИН®400 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, с тяжелыми нарушениями функции почек или при проведении регулярной процедуры гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями функций печени Иммутин®100 или ИММУТИН®400 следует назначать в минимальной суточной дозе — 400мг. Следует соблюдать осторожность при назначении иматиниба пациентам при комбинированной терапии с высокими дозами химиопрепаратов у пациентов с Ph+-ОЛЛ, так как наблюдаются проявления гепатотоксического действия, транзиторного нарушения функции печени в виде повышения уровня трансаминаз и гипербилирубинемии, а также возможно развитие некроза гепатоцитов и острой печеночной недостаточности, поэтому рекомендуется регулярный контроль биохимических анализов крови для определения показателей функции печени (трансаминазы, билирубин, щелочная фосфатаза). В случае возникновения нежелательных токсических эффектов рекомендуется уменьшить дозу Иммутин®а100 или ИММУТИНа®400 или временно отменить препарат.
Пациенты с нарушением функции почек. Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек лечение ИММУТИН®ом100 или ИММУТИНом®400 следует начинать с минимальной эффективной дозы – 400мг 1 раз в сутки. Хотя опыт применения иматиниба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или при регулярном проведении процедуры гемодиализ ограничен, все же у данной категории больных лечение ИММУТИН®ом100 или ИММУТИНом® 400 также можно начинать с 400мг 1 раз в сутки. При непереносимости препарата начальная доза может быть снижена, а при недостаточной эффективности – увеличена.
Во время терапии Иммутин®ом100 или ИММУТИНом®400 следует систематически проводить полный клинический анализ периферической крови. При применении препарата у больных хроническим миелолейкозом отмечены нейтропения, гиперэозинофилия и тромбоцитопения, однако их возникновение зависит от фазы заболевания. При бластном кризе и в фазе акселерации эти нежелательные явления встречаются чаще, чем в хронической фазе заболевания.
Миелодиспластические/миелопрофилеративные заболевания, могут быть ассоциированы с высоким уровнем эозинофилов. При возникновении этих нежелательных явлений рекомендуется временно отменить препарат или уменьшить дозу.
Пациенты с нарушением функции сердца. У пациентов с синдромом гиперэозинофилии и заболеваниями сердца отмечались отдельные случаи развития кардиогенного шока, левожелудочковой недостаточности. Эти нежелательные явления купируются после введения системных глюкокортикостероидов, принятия мер, направленных на поддержание кровообращения и временной отмены ИММУТИН®а100 или ИММУТИНа® 400.
У пациентов с МДС/МПЗ и высоким уровнем эозинофилов следует проводить ЭКГ-исследование и определять сывороточный уровень тропонина. При выявлении отклонений от нормы, в начале терапии следует рассмотреть возможность применения системных глюкокортикостероидов (1-2мг/кг) в течение 1-2 недель одновременно с ИММУТИН®ом100 или ИММУТИНом® 400.
У (5,4%) пациентов с ГИСО были отмечены кровотечения ЖКТ и у 2,7% пациентов кровоточивость в месте опухолевых метастазов. Отмечались как внутрибрюшные, так и внутрипеченочные опухолевые геморрагии, в зависимости от локализации опухолевых очагов.
Поскольку имеются сообщения о развитии гипотиреоза на фоне применения Иматиниба у пациентов перенесших тиреоидэктомию и получающих заместительную терапию левотироксином, необходимо регулярно проводить определение уровня тиреотропного гормона у данной категории больных.
Применение в педиатрии
Клинический опыт лечения детей в возрасте до 2-х лет ограничен.
Беременность и период лактации
В настоящее время данных по применению иматиниба у беременных женщин нет. Выявлено токсическое воздействие на репродуктивную функцию, однако потенциальный риск для плода пока неизвестен. Иммутин®100 или ИММУТИН®400 не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда это жизненно необходимо, однако в этих случаях следует предупредить пациентку о наличии потенциального риска для плода. Женщинам детородного возраста во время терапии препаратом Иммутин®100 или ИММУТИН®400 следует применять эффективные методы контрацепции.
Женщинам, принимающим Иммутин®100 или ИММУТИН®400, следует отказаться от кормления грудью.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны быть проинформированы, что у них могут появиться нежелательные реакции типа обморока или нечеткости зрения во время лечения препаратом Иммутин®100 или ИММУТИН®400, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головная боль, сниженный аппетит, слабость, гипертермия, высыпания, эритема, эдема, отек, утомляемость, тромбоцитопения, панцитопения, повышение уровня креатинина в сыворотке, асцит, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение уровня билирубина, мышечные судороги.
Имеются сообщения об отдельных случаях передозировки препарата. В одном случае при приеме иматиниба в дозе 1200 мг в течение 6 дней у пациента с ХМЛ в фазе бластного криза из побочных явлений отмечены: повышение уровня креатинина в сыворотке крови 1 степени, асцит 2 степени, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение уровня билирубина 3 степени. Также имеется сообщение о развитии сильных мышечных судорог после приема иматиниба в дозе 1600 мг в сутки в течение 6 дней.
Лечение: рекомендуется медицинское наблюдение и симптоматическая терапия. Антидот к препарату Иммутин®100 или ИММУТИН®400 неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток (для дозировки 100 мг) или по 5 таблеток (для дозировки 400 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок (для дозировки 100 мг) или по 6 контурных ячейковых упаковок (для дозировки 400 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz
| 603076071477976165_ru.doc | 137 кб |
| 675337221477977459_kz.doc | 185 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники